film-coated prolonged-release tablets

Pentoxifylline

Pentoxifylline-SZ 400 mg 60 tablets prolonged-release film-coated

Name: Pentoxifylline-SZ 400 mg 60 tablets prolonged-release film-coated - RuPills
SKU: 94571
Price: 21.62 USD
Availability: InStock

film-coated prolonged-release tablets

SKU 94571

$21.62

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Pentoxifylline

All packagings

Pentoxifylline-SZ 400 mg 20 tablets extended-release film-coated

2 options · from $12.20

Cheapest option
Pentoxifylline-SZ 400 mg 20 tablets extended-release film-coated
Price
$12.20
Selected · use button above
Pentoxifylline-SZ 400 mg 60 tablets prolonged-release film-coated
Price
$21.62

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Occlusive disease of peripheral arteries of atherosclerotic or diabetic origin (e.g., "intermittent" claudication, diabetic angiopathy).
• Trofic disorders (e.g., trophic ulcers of the lower legs, gangrene).
• Cerebral circulation disorders (consequences of cerebral atherosclerosis, such as decreased attention span, dizziness, memory impairment), ischemic and post-stroke conditions.
• Circulatory disorders in the retina and choroid of the eye.
• Otosclerosis, degenerative changes against the background of inner ear vascular pathology and hearing loss.

Show original (Russian)

• Окклюзивная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия).
• Трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена).
• Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.
• Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.
• Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

How to use

The dosage is determined by the physician based on the individual characteristics of the patient.
The usual dose is: one 400 mg tablet two or three times a day. The maximum daily dose is 1200 mg. The medication should be swallowed whole during or immediately after a meal, with a sufficient amount of water.
In patients with impaired kidney function (creatinine clearance below 30 ml/min), the dosage may be reduced to 1-2 tablets per day.
Dose reduction, considering individual tolerance, is necessary in patients with severe liver dysfunction.
Treatment may be initiated with small doses in patients with low blood pressure, as well as in individuals at risk of potential blood pressure reduction (patients with severe ischemic heart disease (IHD) or with hemodynamically significant stenoses of the cerebral vessels). In these cases, the dose may only be increased gradually.

Show original (Russian)

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
Обычная доза составляет: одна таблетка 400 мг два или три раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1200 мг. Препарат следует проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже
30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца (ИБС) или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Composition

1 tablet contains:
active ingredient: pentoxifylline - 400 mg
excipients:
core - hydroxypropyl methylcellulose (hypromellose) - 66.0 mg; povidone K 30 (medium molecular weight polyvinylpyrrolidone) - 24.0 mg; lactose monohydrate (lactopress) (milk sugar) - 68.0 mg; colloidal silicon dioxide (aerosil) - 2.0 mg; magnesium stearate - 5.0 mg;
coating - hypromellose - 7.5 mg; polysorbate-80 (Tween-80) - 3.0 mg; talc - 3.0 mg; titanium dioxide E 171 - 1.2 mg; aluminum lake based on the dye azorubine (carmoisine) E 122 - 0.3 mg.

Tablets coated with a pink film, round, biconvex. The core of the tablet is white or almost white in cross-section.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
действующее вещество: пентоксифиллин - 400 мг
вспомогательные вещества:
ядро - гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 66,0 мг; повидон К 30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 24,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 68,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,0 мг; магния стеарат - 5,0 мг;
оболочка - гипромеллоза - 7,5 мг; полисорбат-80 (твин-80) - 3,0 мг; тальк - 3,0 мг; титана диоксид Е 171 - 1,2 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин (кармуазин) Е 122 - 0,3 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Increased sensitivity to pentoxifylline, other methylxanthines, or any excipient of the drug.
• Massive bleeding (risk of increased bleeding).
• Extensive hemorrhages in the retina (risk of increased bleeding).
• Cerebral hemorrhages.
• Acute myocardial infarction.
• Age under 18 years.
• Pregnancy (insufficient data).
• Breastfeeding period (insufficient data).
• Galactose intolerance, lactase deficiency, and glucose-galactose malabsorption syndrome.

WITH CAUTION
• Severe cardiac arrhythmias (risk of worsening arrhythmia).
• Arterial hypotension (risk of further lowering blood pressure, see the section "Dosage and Administration").
• Chronic heart failure.
• Peptic ulcer disease of the stomach and duodenum.
• Impaired kidney function (creatinine clearance below 30 ml/min) (risk of accumulation and increased risk of side effects, see the section "Dosage and Administration").
• Severe liver dysfunction (risk of accumulation and increased risk of side effects, see the section "Dosage and Administration").
• Recently undergone surgical interventions.
• Increased risk of bleeding (e.g., in cases of coagulation disorders (risk of more severe bleeding), see the section "Interactions with Other Medicinal Products").
• Simultaneous use with anticoagulants (including indirect anticoagulants [vitamin K antagonists]) (see the section "Interactions with Other Medicinal Products").
• Simultaneous use with platelet aggregation inhibitors (clopidogrel, eptifibatide, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abciximab, anagrelide, NSAIDs [except selective COX-2 inhibitors], acetylsalicylic acid, ticlopidine, dipyridamole) (see the section "Interactions with Other Medicinal Products").
• Simultaneous use with hypoglycemic agents (insulin and oral hypoglycemic agents) (see the section "Interactions with Other Medicinal Products").
• Simultaneous use with ciprofloxacin (see the section "Interactions with Other Medicinal Products").
• Simultaneous use with theophylline (see the section "Interactions with Other Medicinal Products").

USE IN PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Pregnancy
Pentoxifylline-SZ is not recommended for use during pregnancy (due to insufficient data).
Breastfeeding period
Pentoxifylline is excreted in breast milk in small amounts. If the drug is necessary, breastfeeding should be discontinued (considering the lack of experience with use).

Treatment should be conducted under blood pressure monitoring.
In patients with diabetes mellitus taking hypoglycemic agents, the administration of high doses of pentoxifylline may cause significant hypoglycemia (dose adjustment of hypoglycemic agents and glycemic control may be required).
When prescribing Pentoxifylline-SZ simultaneously with anticoagulants, monitoring of blood coagulation parameters is necessary.
In patients who have recently undergone surgery, regular monitoring of hemoglobin and hematocrit is required.
Patients with low and unstable blood pressure should reduce the dose of pentoxifylline.
In elderly patients, a reduction in the dose of pentoxifylline may be necessary (increased bioavailability and decreased clearance).
The safety and efficacy of pentoxifylline in children have not been sufficiently studied.
Smoking may reduce the therapeutic effectiveness of the drug.

EFFECT ON THE ABILITY TO DRIVE VEHICLES AND OPERATE MACHINERY
Considering the possible side effects (e.g., dizziness), caution should be exercised when driving vehicles and engaging in potentially hazardous activities.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата.
• Массивные кровотечения (риск усиления кровотечения).
• Обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения).
• Кровоизлияния в мозг.
• Острый инфаркт миокарда.
• Возраст до 18 лет.
• Беременность (недостаточно данных).
• Период грудного вскармливания (недостаточно данных).
• Непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
• Тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии).
• Артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления, см. раздел «Способ применения и дозы»).
• Хроническая сердечная недостаточность.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Нарушения функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»).
• Тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»).
• Недавно перенесенные оперативные вмешательства.
• Повышенный риск развития кровотечений (например, при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
• Одновременное применение с антикоагулянтами (в том числе, непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
• Одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
• Одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
• Одновременное применение с ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
• Одновременное применение с теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Беременность
Препарат Пентоксифиллин-СЗ не рекомендуется к применению при беременности (так как недостаточно данных).
Период грудного вскармливания
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребуется коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
При назначении препарата Пентоксифиллин-СЗ одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.
Пациентам с низким и нестабильным артериальным давлением необходимо уменьшить дозу пентоксифиллина.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ
Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Side effects, overdose & interactions

Below are the side effects that have been observed in clinical studies and post-marketing use of the drug (frequency unknown).

Nervous system disorders: headache, dizziness, aseptic meningitis, seizures.
Psychiatric disorders: agitation, sleep disturbances, anxiety.
Cardiac disorders: tachycardia, arrhythmia, decreased blood pressure, angina.
Vascular disorders: flushing of the skin, bleeding (including bleeding from skin vessels, mucous membranes, stomach, intestines).
Gastrointestinal disorders: xerostomia (dry mouth), anorexia, intestinal atony, feeling of pressure and fullness in the stomach area, nausea, vomiting, diarrhea, constipation, hypersalivation (increased salivation).
Liver and biliary tract disorders: intrahepatic cholestasis, increased activity of liver transaminases, increased alkaline phosphatase activity.
Blood and lymphatic system disorders: leukopenia/neutropenia, thrombocytopenia, pancytopenia, hypofibrinogenemia.
Eye disorders: visual disturbances, scotoma.
Skin and subcutaneous tissue disorders: pruritus, skin rash, erythema (redness of the skin), urticaria, brittle nails, edema.
Immune system disorders: anaphylactic/anaphylactoid reactions, angioedema, anaphylactic shock, bronchospasm.

Symptoms of overdose: dizziness, nausea, vomiting resembling "coffee grounds," drop in blood pressure, tachycardia, arrhythmia, skin flushing, loss of consciousness, chills, areflexia, tonic-clonic seizures.
In case of the above-mentioned disturbances, it is necessary to urgently consult a doctor.
Treatment is symptomatic. At the first signs of overdose (sweating, nausea, cyanosis), discontinue the use of the medication immediately. If the medication was taken recently, measures should be taken to prevent further absorption of the drug by means of its removal (gastric lavage) or slowing absorption (for example, administering activated charcoal).
Particular attention should be paid to maintaining blood pressure and respiratory function. In the case of seizures, diazepam is administered.
No specific antidote is known.

With antihypertensive agents
Pentoxifylline increases the risk of developing arterial hypotension when used concurrently with antihypertensive agents (e.g., angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors) or other medications with potential antihypertensive effects (e.g., nitrates).

With medications affecting the blood coagulation system
Pentoxifylline may enhance the effects of medications that affect the blood coagulation system (direct and indirect anticoagulants, thrombolytics, antibiotics such as cephalosporins).
In post-marketing studies, cases of enhanced anticoagulant action (risk of bleeding) have been noted when pentoxifylline is used in conjunction with indirect anticoagulants (vitamin K antagonists). Therefore, at the beginning of pentoxifylline therapy or when changing its dosage, it is recommended to monitor the degree of anticoagulant effect in patients taking this combination of medications, for example, by conducting regular INR (international normalized ratio) monitoring.

With cimetidine
Cimetidine increases the concentration of pentoxifylline and active metabolite I in the plasma (risk of side effects).

With other xanthines
Concurrent administration with other xanthines may lead to excessive nervous excitement.

With hypoglycemic agents (insulin and oral hypoglycemic agents)
The hypoglycemic effect of insulin or oral hypoglycemic agents may be enhanced when used concurrently with pentoxifylline (increased risk of hypoglycemia). Strict monitoring of the condition of such patients is necessary, including regular glycemic control.

With theophylline
In some patients, concurrent use of pentoxifylline and theophylline may result in increased theophylline concentration. This may subsequently lead to an increase or enhancement of side effects associated with theophylline.

With ciprofloxacin
In some patients, concurrent use of pentoxifylline and ciprofloxacin may result in increased pentoxifylline concentration in the plasma. This may subsequently lead to an increase or enhancement of side effects associated with this combination.

With platelet aggregation inhibitors
Concurrent use of pentoxifylline with platelet aggregation inhibitors (clopidogrel, eptifibatide, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abciximab, anagrelide, NSAIDs [except selective cyclooxygenase-2 inhibitors], acetylsalicylic acid, ticlopidine, dipyridamole) may result in potential additive effects, increasing the risk of bleeding. Therefore, due to the risk of bleeding, pentoxifylline should be used with caution in conjunction with the aforementioned platelet aggregation inhibitors (see the "Caution" section).

Show original (Russian)

Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.
Нарушения со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, стенокардия.
Нарушения со стороны сосудов: «приливы» крови к кожным покровам, кровотечения (в том числе, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Нарушения со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, ломкость ногтей, отеки.
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

Симптомы передозировки: головокружение, тошнота, рвота типа «кофейной гущи», падение артериального давления, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.
В случае возникновения описанных выше нарушений необходимо срочно обратиться к врачу.
Лечение симптоматическое. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (например, прием активированного угля).
Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам.
Специфический антидот неизвестен.

С гипотензивными средствами
Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).
С лекарственными средствами влияющими на свертывающую систему крови
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики такие как цефалоспорины).
При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, проводить регулярный контроль МНО (международное нормализованное отношение).
С циметидином
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
С другими ксантинами
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
С гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь)
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
С теофиллином
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
С ципрофлоксацином
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации..
С ингибиторами агрегации тромбоцитов
При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «С осторожностью»).

Pharmacology

The drug Pentoxifylline-SZ reduces blood viscosity and improves the rheological properties of blood (flowability) by:

• improving the impaired deformability of erythrocytes;

• reducing the aggregation of platelets and erythrocytes;

• lowering the concentration of fibrinogen;

• decreasing the activity of leukocytes and reducing the adhesion of leukocytes to the endothelium of blood vessels.

As the active ingredient, the drug Pentoxifylline-SZ contains a xanthine derivative - pentoxifylline. Its mechanism of action is associated with the inhibition of phosphodiesterase and the accumulation of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) in the smooth muscle cells of blood vessels and blood formed elements.
Exerting a weak myotropic vasodilatory effect, pentoxifylline slightly reduces total peripheral vascular resistance and mildly dilates coronary vessels.
Pentoxifylline has a weak positive inotropic effect on the heart.
It improves microcirculation in areas of impaired blood circulation.
Treatment with Pentoxifylline-SZ leads to an improvement in the symptoms of cerebrovascular disorders.
In occlusive diseases of peripheral arteries, the use of Pentoxifylline-SZ results in an increased walking distance, elimination of nocturnal cramps in the calf muscles, and disappearance of pain at rest.

After oral administration, pentoxifylline is almost completely absorbed.
Pentoxifylline undergoes the "first-pass effect" through the liver. The absolute bioavailability of the active substance is 19 ± 13%. The concentration of the main active metabolite 1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthine (metabolite I) in the blood plasma is twice that of the original pentoxifylline. Metabolite I is in a reversible biochemical redox equilibrium with pentoxifylline. Therefore, pentoxifylline and metabolite I are considered together as an active unit. As a result, the availability of the active substance is significantly higher.
The prolonged release of pentoxifylline allows for the maintenance of a constant (steady-state) concentration in the blood, which ensures better tolerability of the drug in this dosage form.
The half-life of pentoxifylline after oral administration is 1.6 hours.
Pentoxifylline is completely metabolized, and more than 90% is excreted through the kidneys in the form of unconjugated water-soluble metabolites.
Patients with renal impairment
In patients with renal impairment, the excretion of metabolites is slowed down.
Patients with hepatic impairment
In patients with hepatic impairment, the half-life of pentoxifylline is prolonged, and the absolute bioavailability is increased.

Show original (Russian)

Препарат Пентоксифиллин-СЗ уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет:

• улучшения нарушенной деформированности эритроцитов;

• уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;

• снижения концентрации фибриногена;

• снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин-СЗ содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Пентоксифиллин-СЗ приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
При окклюзивных заболеваниях периферических артерий применение препарата Пентоксифиллин-СЗ приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

После приема внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается.
Пентоксифиллин подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19 ± 13 %. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в два раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяет поддерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, что обеспечивает лучшую периносимость препарата в данной лекарственной форме.
Период полувыведения пентоксифиллина после перорального введения составляет 1,6 ч.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90 % выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.

Properties