Revalgin tabs 50 pcs. tablets

Name: Revalgin tabs 50 pcs. tablets - RuPills
SKU: 114061
Price: 10.65 USD
Availability: InStock

SKU 114061

$10.65

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Fenpiverinium bromide

All packagings

Revalgin

3 options · from $7.46

Cheapest option
Revalgin tabs 20 pcs. tablets
Price
$7.46
Selected · use button above
Revalgin tabs 50 pcs. tablets
Price
$10.65
Option 3 of 3
Revalgin tabs 100 pcs. tablets
Price
$14.73

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Revalgin TABS® is indicated for use in adults and children aged 8 years and older for the following conditions:
- moderate or mild pain syndrome: headache, toothache, migraine, neuralgia, myalgia, arthralgia, algomenorrhea, pain from injuries and burns;
- as an adjunctive treatment to reduce pain after surgical interventions and diagnostic procedures;
- moderate or mild pain syndrome due to spasms of the smooth muscles of internal organs (including spasmodic pain along the intestines, renal colic in urolithiasis, spastic dyskinesia of the bile ducts).
The medication is intended to alleviate symptoms at the time of use and does not affect the progression of the disease.

Show original (Russian)

Препарат Ревалгин ТАБС® показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 8 лет
при следующих состояниях:
-болевой синдром умеренной или слабой выраженности: головная, зубная боль,
мигрень, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея, боль при травмах и ожогах;
-в качестве вспомогательного средства для уменьшения болей после хирургического вмешательства и диагностических процедур;
-болевой синдром умеренной или слабой выраженности при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. боли спастического характера по ходу кишечника, почечные колики при мочекаменной болезни, спастическая дискинезия желчевыводящих путей).
Препарат предназначен для уменьшения симптомов на момент применения и на прогрессирование заболевания не влияет

How to use

For oral use.
Tablets should be taken after meals, without chewing, and with water.
Recommended daily doses:
For adults: 1–2 tablets 2–3 times a day. The daily dose should not exceed 6 tablets.
Special patient groups
Elderly patients (over 65 years)
Information related to metamizole. The dose should be reduced for elderly patients, patients with cachexia, and patients with reduced creatinine clearance, as the elimination half-life of metamizole metabolites may be prolonged.
Patients with kidney and liver dysfunction
As the elimination rate of metamizole decreases in cases of kidney or liver dysfunction, high multiple doses of metamizole should be avoided.
Dose reduction is not required for short-term use. Currently, there is insufficient data on the use of metamizole in patients with severe liver or kidney dysfunction.
When taking the medication without consulting a doctor, the recommended duration of use for adults:
• as an analgesic should not exceed 5 days;
• as an antispasmodic should not exceed 1–2 days.
For children:
• from 8 to 11 years: half a tablet 2–3 times a day;
• from 12 to 15 years: 1 tablet 2–3 times a day;
• from 15 to 18 years corresponds to the adult dosage — 1–2 tablets 2–3 times a day.
The daily dose should not exceed 6 tablets.
When taking the medication without consulting a doctor, the recommended duration of use for children aged 8 years and older:
• as an analgesic should not exceed 5 days;
• as an antispasmodic should not exceed 1–2 days.
If moderate pain relief or no pain relief is observed within a few hours after taking the maximum single dose, or if pain does not significantly decrease after taking the maximum daily dose, it is recommended to consult a doctor.
Increasing the daily dose of the medication or the duration of treatment is possible only on the recommendation and under the supervision of a doctor.

Show original (Russian)

Для приема внутрь.
Таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая водой.
Рекомендуемые суточные дозы:
Для взрослых: 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Информация, относящаяся к метамизолу. Доза должна быть уменьшена для пациентов пожилого возраста, пациентов с истощением и пациентов с пониженным клиренсом креатинина, так как срок выведения продуктов метаболизма метамизола может быть увеличен.
Пациенты с нарушением функции почек и печени
Так как при нарушении функции почек или печени скорость выведения метамизола уменьшается, следует избегать приема многократных высоких доз метамизола.
Уменьшение дозы не требуется в случае краткосрочного применения. К настоящему времени недостаточно данных по применению метамизола пациентами с тяжелым нарушением функции печени или почек.
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность
приема препарата для взрослых:
• в качестве анальгезирующего средства не должна превышать 5 дней:
• в качестве спазмолитического средства не должна превышать 1–2 дней.
Для детей:
• от 8 до 11 лет: по половине таблетки 2–3 раза в сутки;
• от 12 до 15 лет: по 1 таблетке 2–3 раза в сутки);
• от 15 до 18 лет соответствует приему для взрослых — 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки.
Суточная доза не должна превышать 6 таблеток.
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность
приема препарата для детей в возрасте от 8 лет:
• в качестве анальгезирующего средства не должна превышать 5 дней:
• в качестве спазмолитического средства не должна превышать 1–2 дней.
Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.
Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только по рекомендации и под наблюдением врача.

Composition

1 tablet contains:
active ingredients:
sodium metamizole 500.00 mg, pitofenone hydrochloride 5.00 mg, fenpiverinium bromide 0.1 mg;
excipients: starch, lactose, microcrystalline cellulose, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate, talc.

Flat, round, smooth tablets from white to almost white in color, with a bevel on both sides and a score line on one side. The tablet can be divided into equal doses.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
действующие вещества:
метамизол натрия 500,00 мг, питофенона гидрохлорид 5,00 мг, фенпивериния бромид 0,1 мг;
вспомогательные вещества: крахмал, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк.

От белого до почти белого цвета плоские круглые гладкие таблетки с фаской с обеих сторон и риской с одной стороны. Таблетку можно разделить на равные дозы.

Contraindications & warnings

− hypersensitivity to sodium metamizole, pitofenone hydrochloride, fenpiverinium bromide, pyrazolone derivatives, or any of the excipients in the formulation;
− suppression of bone marrow hematopoiesis (e.g., due to cytostatic treatment) or blood system diseases (agranulocytosis, leukopenia, aplastic anemia);
− severe liver and/or kidney failure;
− glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency;
− tachyarrhythmia, severe angina pectoris, decompensated chronic heart failure;
− acute "intermittent" porphyria;
− closed-angle glaucoma;
− prostatic hyperplasia (with clinical manifestations);
− intestinal obstruction and megacolon;
− blood system diseases;
− collapse-like states;
− pregnancy;
− lactation period;
− pediatric age (under 8 years);
− atony of the gallbladder and bladder;
− lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption, wheat allergy;
− increased individual sensitivity to non-steroidal anti-inflammatory drugs or non-narcotic analgesics.

With caution
The drug should be used with caution and under medical supervision in patients with impaired liver or kidney function, in those prone to arterial hypotension (systolic blood pressure below 100 mm Hg), bronchial asthma, intolerance to acetylsalicylic acid, and nasal polyps. The drug should be used in children and adolescents (under 18 years) only as prescribed by a physician.

Allergic Reactions
There is an increased risk of hypersensitivity reactions to sodium metamizole contained in the preparation due to the following conditions:
• bronchial asthma, especially in combination with polypoid rhinosinusitis;
• chronic urticaria;
• alcohol intolerance (increased sensitivity to alcohol), in which even a small amount of certain alcoholic beverages can cause sneezing, tearing, and pronounced facial flushing in patients. Alcohol intolerance may indicate previously undiagnosed aspirin asthma;
• intolerance or increased sensitivity to colorants (e.g., tartrazine) or preservatives (e.g., benzoate). A thorough patient interview must be conducted before using the preparation. If there is a risk of an anaphylactoid reaction, the use of the preparation is only possible after a complete assessment of the risk/benefit ratio. If the preparation is used in such patients, strict medical monitoring of their condition is necessary, and emergency assistance must be available in case of anaphylactic/anaphylactoid reactions. Anaphylactic shock may occur in predisposed patients; therefore, the preparation should be prescribed with caution to patients with asthma or atopy.
Blood Formula Disorders
During therapy with metamizole-containing preparations, agranulocytosis may develop. It lasts for at least a week, is dose-independent, can be severe, life-threatening, and even lead to patient death. Therefore, if symptoms that may be associated with neutropenia appear (fever, chills, sore throat, difficulty swallowing, stomatitis, erosive-ulcerative lesions of the oral cavity, vaginitis or proctitis, decreased neutrophil count in peripheral blood — less than 1500/mm3), treatment must be discontinued, and a doctor should be consulted. If the patient is receiving antibiotic therapy, typical manifestations of agranulocytosis may be minimally expressed. The erythrocyte sedimentation rate significantly increases, while lymphadenopathy is weakly expressed or absent. Typical symptoms of thrombocytopenia include increased tendency to bleed and the appearance of petechiae on the skin and mucous membranes.
In the case of pancytopenia, treatment should be immediately discontinued, and complete blood count parameters should be monitored until normalization. All patients should be informed that if symptoms of pathological blood changes (e.g., general malaise, infection, persistent fever, formation of hematomas, bleeding, pallor of the skin) occur during the use of the preparation, they should immediately consult a doctor.
Hypotension
The administration of a metamizole-containing preparation may cause isolated hypotensive reactions. These reactions may depend on the dose of the preparation and are more frequent after parenteral administration.
To avoid severe hypotensive reactions, the following recommendations should be followed:
• blood pressure, heart rate, and respiration should be monitored;
• patients with existing hypotension, reduced circulating blood volume, dehydration, hemodynamic instability, or early-stage circulatory failure require normalization of hemodynamics;
• caution should be exercised when treating patients with high body temperature. Therapy should be conducted under careful hemodynamic monitoring in patients who need to avoid lowering blood pressure (e.g., in severe ischemic heart disease or stenosis of the cerebral vessels).
Severe Skin Reactions
Severe skin adverse reactions have been reported during treatment with metamizole, including Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, and drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome), which can be life-threatening or lead to death. Patients should be informed about the clinical picture of skin reactions and require careful monitoring for their development. If any objective or subjective symptoms suspicious for these reactions appear, metamizole should be immediately discontinued and must not be prescribed again (see "Contraindications" section).
Drug-Induced Liver Damage
Cases of acute hepatitis, predominantly hepatocellular in nature, have been reported in patients receiving metamizole, which began from several days to several months after the start of treatment.
Signs and symptoms included increased activity of "liver" enzymes in the plasma, which may or may not be accompanied by jaundice. Liver damage often occurs against the background of other hypersensitivity reactions to the drug (e.g., skin rash, blood dyscrasia, fever, and eosinophilia) or is combined with signs of autoimmune hepatitis. In most patients, this adverse event resolved after discontinuation of metamizole; however, in rare cases, progression to acute liver failure requiring liver transplantation was observed. The mechanism of liver damage induced by metamizole is not fully understood, but available data suggest an immunoallergic nature. Patients should be informed that if symptoms of liver damage appear, they should consult their treating physician. In such patients, the use of metamizole should be discontinued, and liver function should be assessed. Metamizole is not recommended for re-administration to individuals who previously experienced liver function disorders during treatment with this medication unless other causes of liver damage have been identified.
Excipients
The preparation contains lactose. This medication should not be taken by patients with rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption. The preparation contains starch, which contains gluten in small amounts. The preparation can be used by individuals with celiac disease. Patients with wheat allergy (different from celiac disease) should not take this preparation. The preparation contains less than 1 mmol (23 mg) of sodium per dose, essentially "sodium-free."

Show original (Russian)

− гиперчувствительность к метамизолу натрия, питофенона гидрохлориду,
фенпивериния бромиду, производным пиразолона или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
− угнетение костномозгового кроветворения (например, вследствие лечения цитостатиками) или заболевания кроветворной системы (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия);
− выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
− дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
− тахиаритмия, тяжелая стенокардия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
− острая «перемежающаяся» порфирия;
− закрытоугольная форма глаукомы;
− гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями);
− кишечная непроходимость и мегаколон;
− заболевания системы крови;
− коллаптоидные состояния;
− беременность;
− период лактации;
− детский возраст (до 8 лет);
− атония желчного и мочевого пузыря;
− непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, аллергия на пшеницу;
− повышенная индивидуальная чувствительность к нестероидным противовоспалительным средствам или ненаркотическим анальгетикам.

С осторожностью
С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат пациентам с нарушенной функцией печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), бронхиальной астме, непереносимости ацетилсалициловой кислоты, полипах носа. Детям и подросткам (до 18 лет) препарат следует применять только по назначению врача

Аллергические реакции
Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на входящий в состав препарата метамизол натрия обусловлен следующими состояниями:
• бронхиальная астма, особенно в сочетании с полипозным риносинуситом;
• хроническая крапивница;
• непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю), на фоне которой даже при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков у пациентов возникает чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица.
Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее не диагностированном синдроме аспириновой астмы;
• непереносимость или повышенная чувствительность к красителям (например, к тартразину) или консервантам (например, к бензоату). Перед применением препарата необходимо провести тщательный опрос пациента. В случае выявления риска развития анафилактоидной реакции применение препарата возможно только после полной оценки соотношения риск/польза. В случае применения препарата у таких пациентов необходим строгий медицинский контроль за их состоянием и обязательно наличие средств оказания им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций. У предрасположенных пациентов может возникнуть анафилактический шок, поэтому пациентам с астмой или атопией препарат следует назначать с осторожностью.
Нарушения формулы крови
Во время терапии метамизолсодержащими препаратами возможно развитие агранулоцитоза. Он длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и даже привести к гибели пациента. В связи с этим при появлении симптомов, которые могут быть связаны с нейтропенией (лихорадка, озноб, боль в горле, затрудненное глотание, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, вагинит или проктит, снижение количества нейтрофилов в периферической крови — менее 1500/мм3 ), необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Если пациент получает антибиотикотерапию, то типичные проявления агранулоцитоза могут быть минимально выраженными. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается, в то время как увеличение лимфатических узлов выражено слабо или отсутствует. Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновению петехий на коже и слизистых оболочках.
В случае панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации. Все пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов патологического изменения крови (например, общего недомогания, инфекции, стойкой лихорадки, образования гематом, кровотечения, бледности кожных покровов) на фоне применения препарата следует немедленно обратиться к врачу. Гипотензия Введение метамизолсодержащего препарата может вызывать отдельные гипотензивные реакции. Данные реакции, возможно, зависят от дозы препарата и чаще возникают после парентерального введения.
Во избежание развития тяжелых гипотензивных реакций нужно придерживаться следующих рекомендаций:
• следует контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и дыхание;
• пациентам с имеющейся гипотензией, снижением объема циркулирующей крови, дегидратацией, нестабильностью гемодинамики или с начальной стадией недостаточности кровообращения требуется нормализация гемодинамики; • при лечении пациентов с высокой температурой тела следует соблюдать осторожность. Пациентам, которым следует избегать снижения артериального давления (например, при тяжелой ишемической болезни сердца или стенозе сосудов головного мозга), терапию следует проводить только при тщательном контроле гемодинамики. Тяжелые кожные реакции При лечении метамизолом описаны случаи тяжелых кожных нежелательных реакций, в том числе синдрома Стивенса—Джонсона, токсического эпидермального некролиза и лекарственной реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть опасными для жизни или привести к летальному исходу. Пациенты должны быть проинформированы о клинической картине кожных реакций и нуждаются во внимательном наблюдении в отношении их развития. При появлении подозрительных с точки зрения этих реакций объективных и субъективных симптомов метамизол должен быть немедленно отменен и ни в коем случае не назначаться повторно (см. раздел «Противопоказания»). Лекарственное поражение печени У пациентов, получающих метамизол, сообщалось о случаях развития острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, который начинался по прошествии от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения.
Признаки и симптомы включали повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови, которое может сопровождаться или не сопровождаться желтухой. Часто поражения печени возникают на фоне других реакций гиперчувствительности к лекарственному средству (например, кожной сыпи, дискразии крови (патологические изменения крови), лихорадки и эозинофилии) или сочетаются с признаками аутоиммунного гепатита. У большинства пациентов данное нежелательное явление проходило после отмены метамизола, однако, в единичных случаях наблюдалось прогрессирование до острой печеночной недостаточности, требующей трансплантации печени. Механизм индуцированного метамизолом поражения печени до конца не изучен, но имеющиеся данные указывают на его иммуноаллергическую природу. Пациенты должны быть проинформированы о том, что при появлении симптомов поражения печени необходимо обратиться к лечащему врачу. У таких пациентов следует прекратить применение метамизола и оценить функцию печени. Метамизол не рекомендуется назначать повторно лицам, у которых ранее во время лечения данным лекарственным средством развивались нарушения функции печени, если при этом не выявили других причин поражения печени. Вспомогательные вещества Препарат содержит лактозу. Данный лекарственный препарат не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Препарат содержит крахмал, который в незначительном количестве содержит глютен. Препарат можно применять людям с целиакией. Пациентам с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не следует принимать этот препарат. Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в одной дозе, то есть, по сути, «не содержит натрия».

Side effects, overdose & interactions

To assess the frequency of adverse reactions, the following criteria were used: very common (≥1/10), common (≥1/100,

Symptoms: in case of overdose, the following symptoms may be observed: vomiting, dry mouth, decreased sweating, accommodation disturbance, lowered blood pressure, drowsiness, confusion, impaired liver and kidney function, seizures.
Treatment: gastric lavage, administration of activated charcoal, symptomatic therapy.

Radiopaque drugs, colloidal blood substitutes, and penicillin should not be used during treatment with preparations containing sodium metamizole.
When used in conjunction with H1-histamine receptor blockers, butyrophenone derivatives, and phenothiazines, tricyclic antidepressants, amantadine, and quinidine, there may be an enhancement of m-cholinergic blocking effects.
Enhances the effects of ethanol.
Simultaneous use with chlorpromazine or other phenothiazine derivatives may lead to the development of severe hyperthermia.
Tricyclic antidepressants, oral contraceptives, and allopurinol increase the toxicity of the drug.
Phenylbutazone, barbiturates, and other hepatoinducers reduce the effectiveness of sodium metamizole when used concurrently.
The concurrent use of sodium metamizole, which is an inducer of the isoenzymes CYP2B6 and CYP3A4, with substrates of these isoenzymes (such as tacrolimus, cyclosporine, sertraline, valproic acid and its salts, methadone, efavirenz) may lead to a decrease in the concentration of the latter in the blood plasma and a reduction in their therapeutic effect. In this regard, caution should be exercised when simultaneously prescribing sodium metamizole and substrates of isoenzymes CYP2B6 and CYP3A4, and clinical response and dosing regimens should be properly monitored.
Sedative and anxiolytic medications (tranquilizers) enhance the analgesic effect of sodium metamizole.
When used concurrently with cyclosporine, the concentration of the latter in the blood is reduced.
Sodium metamizole, by displacing oral hypoglycemic agents, indirect anticoagulants, glucocorticoids, and indomethacin from protein binding, may increase the intensity of their effects.
Myelotoxic drugs enhance the manifestation of the hematotoxicity of the drug.
Adding the drug to treatment with methotrexate may enhance the hematotoxic effect of the latter, especially in elderly patients. Therefore, this combination of drugs should be avoided.
Simultaneous use with thiamazole and sarcolysin increases the risk of developing leukopenia.
The effect of codeine, H2-histamine receptor blockers, and propranolol (which slows the inactivation of sodium metamizole) is enhanced.
If simultaneous use of Revalgin TABS® with the mentioned and other medications is necessary, a consultation with a physician should be sought.
All the above interactions with other medications are indicated for sodium metamizole; there is no data for pitofenone and fenpiverinium bromide.

Show original (Russian)

Для оценки частоты НЛР использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10), часто
(≥1/100,

Симптомы: при передозировке препарата могут наблюдаться следующие симптомы: рвота, ощущение сухости во рту, снижение потоотделения, нарушение аккомодации, снижение артериального давления, сонливость, спутанность сознания, нарушение функции печени и почек, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия.
При совместном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона и фенотиазина, трициклическими антидепрессантами, амантадином и хинидином возможно усиление м-холиноблокирующего действия.
Усиливает эффекты этанола.
Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и аллопуринол повышают токсичность препарата.
Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении уменьшают эффективность метамизола натрия.
Совместный прием метамизола натрия, являющегося индуктором изоферментов CYP2B6 и CYP3A4, с субстратами этих изоферментов (такими как такролимус, циклоспорин, сертралин, вальпроевая кислота и ее соли, метадон, эфавиренз), может приводить к снижению концентрации последних в плазме крови и уменьшению их терапевтического
эффекта. В этой связи необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении метамизола натрия и субстратов изоферментов CYP2B6 и CYP3A4, и должным образом контролировать клинический ответ и режим дозирования препаратов.
Седативные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.
При одновременном применении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, может увеличивать выраженность их действия.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.
Добавление препарата к лечению метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие последнего, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому данной комбинации препаратов следует избегать.
Одновременное применение с тиамазолом и сарколизином повышает риск развития лейкопении.
Усиливают эффект кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию метамизола натрия).
При необходимости одновременного применения препарата Ревалгин ТАБС® с указанными и другими лекарственными препаратами следует проконсультироваться с врачом.
Все вышеперечисленные взаимодействия с другими лекарственными средствами указаны для метамизола натрия, для питофенона и фенпивериния бромида данных нет.

Pharmacology

Sodium metamizole is a pyrazolone derivative that exhibits analgesic, antipyretic, and anti-inflammatory effects. According to research findings, metamizole and its active metabolite (4N-methylaminoantipyrine) possess both central and peripheral mechanisms of action. It non-selectively inhibits cyclooxygenase and reduces the formation of prostaglandins from arachidonic acid.
Pitofenone hydrochloride, similar to papaverine, exerts a direct myotropic effect on the smooth muscles of internal organs, causing relaxation.
Fenpiverinium bromide, due to its m-cholinergic blocking action, provides an additional relaxing effect on smooth muscle.
The combination of these three components leads to a mutual enhancement of their pharmacological effects.

Sodium Metamizole
After oral administration, sodium metamizole is hydrolyzed to the pharmacologically active 4N-methylaminoantipyrine (MAA). The bioavailability of MAA after oral administration is 90%, which is somewhat higher than that with parenteral administration. The simultaneous intake of food does not have a significant effect on the pharmacokinetics of sodium metamizole. Clinical efficacy is primarily determined by MAA, and to a lesser extent by the metabolites of 4N-aminoantipyrine (AA). The area under the concentration-time curve (AUC) for AA is 25% of that for MAA. The metabolites 4N-acetylaminoantipyrine (AAA) and 4N-formylaminoantipyrine (FAA) do not possess pharmacological activity. All metabolites exhibit nonlinear pharmacokinetics. The clinical significance of this phenomenon is unknown. In short-term use, the accumulation of metabolites is not of major importance. Sodium metamizole crosses the placenta. Metabolites of metamizole are excreted in breast milk. The plasma protein binding for MAA is 58%, for AA is 48%, for FAA is 18%, and for AAA is 14%. After a single oral dose, 85% of the dose is found in urine as metabolites, of which 3±1% is MAA, 6±3% is AA, 26±8% is AAA, and 23±4% is FAA. The renal clearance after a single oral dose of 1 g of sodium metamizole for MAA is 5±2 ml/min, for AA is 38±13 ml/min, for AAA is 61±8 ml/min, and for FAA is 49±5 ml/min. The corresponding plasma half-lives for MAA are 2.7±0.5 hours, for AA are 3.7±1.3 hours, for AAA are 9.5±1.5 hours, and for FAA are 11.2±1.5 hours.
Elderly
In elderly patients, AUC increases by 2–3 times. In patients with liver cirrhosis, the half-lives of MAA and FAA after a single dose increase by approximately 3 times, while the half-lives of AA and AAA do not follow the same pattern. In such patients, high doses should be avoided.
Renal Function Impairment
According to available data, in renal failure, the clearance of some metabolites (AAA and FAA) decreases. In such patients, high doses should be avoided.
Pitofenone and fenpiverinium bromide are characterized by incomplete absorption, being fully ionized. They have low liposolubility. They do not cross the blood-brain barrier. They are metabolized in the liver through oxidative reactions.
After oral administration of pitofenone, rapid reabsorption occurs from the gastrointestinal tract. The maximum plasma concentration is reached within 30–60 minutes and is 0.34–1 mmol/L. It is excreted by the kidneys. The half-life is 1.8 hours. Fenpiverinium bromide is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract and reaches maximum plasma concentration within 1 hour. It is excreted by the kidneys 32.4–40.4% unchanged, with bile excretion accounting for 2.5–5.3% of the substance.

Show original (Russian)

Метамизол натрия — производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит (4N-метиламиноантипирин) обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.
Питофенона гидрохлорид — подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.
Фенпивериния бромид — за счет м-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру.
Сочетание этих трех компонентов приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

Метамизол натрия
После приема внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4Nметиламиноантипирина (ММА). Биодоступность МАА после приема внутрь составляет 90 %, что несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия. Клиническая эффективность определяется преимущественно МАА, а также в меньшей степени метаболитами 4N-аминоантипирина (АА). Величина площади под кривой «концентрация– время» (AUC) АА составляет 25 % от этой величины для МАА. Метаболиты 4Nацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фармакологической активностью. Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли. Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Связь с белками плазмы МАА составляет 58 %, АА — 48 %, ФАА — 18 % и ААА — 14 %. После однократного приема внутрь 85 % дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1 % — МАА, 6±3 % — АА, 26±8 % — ААА и 23±4 % — ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, для АА — 38±13 мл/мин, для ААА — 61±8 мл/мин и для ФАА — 49±5 мл/мин. Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА — 2,7±0,5 ч, для АА — 3,7±1,3 ч, для ААА — 9,5±1,5 ч и для ФАА — 11,2±1,5 ч.
Пожилые
У пожилых пациентов AUC повышается в 2–3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
Нарушение функции почек
Согласно имеющимся данным, при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
Питофенон и фенпивериния бромид характеризуются неполной резорбцией, при этом они полностью ионизируются. Имеют слабую липорастворимость. Не проходят через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируются в печени путем окислительных реакций.
После перорального введения питофенона происходит его быстрая реабсорбция из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30–60 мин и составляет 0,34–1 ммоль/л. Выводится почками. Период полувыведения составляет 1,8 часа. Фенпивериния бромид быстро всасывается из ЖКТ и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1 часа. Выводится почками 32,4–40,4 % в неизменном виде, с желчью выводится 2,5–5,3 % вещества.

Properties