capsules

Orlistat

4 options

Orlistat 120 mg 84 capsules

Name: Orlistat 120 mg 84 capsules - RuPills
SKU: 116794
Price: 59.70 USD
Availability: InStock

SKU 116794

$59.70

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Orlistat

All packagings

Orlistat 60 mg 42 pcs. can capsules

4 options · from $21.57

Selected · this page

120 84

$59.70

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Long-term therapy for patients with obesity (BMI ≥30 kg/m²) or patients with overweight (BMI >28 kg/m²) who have obesity-associated risk factors, in combination with a moderately hypocaloric diet.
In combination with hypoglycemic agents (metformin, sulfonylurea derivatives, and/or insulin) and/or a moderately low-calorie diet in patients with type 2 diabetes who are overweight or obese.

Show original (Russian)

Длительная терапия пациентов с ожирением (ИМТ ?30 кг/м?) или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ >28 кг/м?), имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.
В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно низкокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

How to use

Method of Use and Doses

Long-term therapy for patients with obesity or patients with excess body weight who have obesity-associated risk factors, in combination with a moderately hypocaloric diet: for adults and children over 12 years old, the recommended dose of Orlistat is one 120 mg capsule with each main meal (during the meal or no later than 1 hour after eating), taken with water.

In combination with hypoglycemic agents (metformin, sulfonylurea derivatives, and/or insulin) or a moderately hypocaloric diet in patients with type 2 diabetes who are overweight or obese: for adults, the recommended dose of Orlistat is one 120 mg capsule with each main meal (during the meal or no later than 1 hour after eating), taken with water.

If a meal is missed or if the meal contains no fat, the dose of the medication can also be skipped.

Orlistat should be taken in combination with a balanced, moderately hypocaloric diet that contains no more than 30% of calories from fats. Daily intake of fats, carbohydrates, and proteins should be distributed over three main meals.

Increasing the dose of the medication above the recommended (120 mg three times a day) does not enhance its therapeutic effect.

Use in Special Patient Groups

The efficacy and safety of Orlistat in patients with liver and/or kidney dysfunction, as well as in elderly and pediatric patients (under 12 years old), have not been studied.

Show original (Russian)

Длительная терапия пациентов с ожирением или пациентов с избыточной массой тела, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой:
у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза препарата Орлистат составляет одну капсулу 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 ч после еды), запивая водой.
В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением:
у взрослых рекомендованная доза препарата Орлистат составляет одну капсулу 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 ч после еды), запивая водой.
Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.
Препарат Орлистат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.
Увеличение дозы препарата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Применение у особых групп пациентов
Эффективность и безопасность орлистата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Composition

Composition per capsule:
Active ingredient: Orlistat substance-pellets 50% - 240.00 mg, calculated as orlistat - 120.00 mg.
Excipients of the substance-pellets: microcrystalline cellulose - 98.64 mg, sodium carboxymethyl starch - 10.08 mg, sodium lauryl sulfate - 6.24 mg, povidone - K30 - 5.04 mg.
Hard gelatin capsules No. 0.
Composition of the capsule body: patented blue dye - 0.2786%, titanium dioxide - 2.0%, gelatin up to 100%.
Composition of the capsule cap: patented blue dye - 0.2786%, titanium dioxide - 2.0%, gelatin up to 100%.

Description of the dosage form

Hard gelatin capsules No. 0. The body and cap of the capsule are blue, opaque. The contents of the capsules are white or almost white pellets.

Show original (Russian)

Состав на одну капсулу:
Действующее вещество: Орлистат субстанция-пеллеты 50 % - 240,00 мг, в пересчете на орлистат - 120,00 мг.
Вспомогательные вещества субстанции-пеллет: целлюлоза микрокристаллическая - 98,64 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 10,08 мг, натрия лаурилсульфат - 6,24 мг, повидон - К30 - 5,04 мг.
Капсулы твердые желатиновые № 0.
Состав корпуса капсулы: краситель синий патентованный - 0,2786 %, титана диоксид - 2,0 %, желатин до 100 %.
Состав крышечки капсулы: краситель синий патентованный - 0,2786 %, титана диоксид - 2,0 %, желатин до 100 %.

твердые желатиновые капсулы № 0. Корпус и крышечка капсулы синего цвета, непрозрачные. Содержимое капсул - белые или почти белые пеллеты.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to orlistat or any of the components of the drug;

• chronic malabsorption syndrome;

• cholestasis;

• pregnancy and breastfeeding;

• children under 12 years of age.

With caution
Simultaneous use with cyclosporine, warfarin, or other oral anticoagulants, age under 18 years.

Use during pregnancy and breastfeeding
Preclinical studies have not revealed any teratogenic or embryotoxic effects of orlistat. However, due to the lack of clinical data on its use in pregnant women, orlistat is contraindicated during pregnancy. Since it is unknown whether orlistat passes into breast milk, its use is contraindicated during breastfeeding.

Special Instructions

The use of Orlistat should be discontinued if, after 12 weeks of therapy, body weight has decreased by less than 5% compared to the initial body weight. Clinical studies have shown a lesser weight loss in patients with type 2 diabetes receiving Orlistat compared to patients without diabetes receiving Orlistat. Orlistat is effective for long-term weight control (weight loss, maintenance at an appropriate level, and prevention of weight regain). Treatment with the drug leads to an improvement in the profile of risk factors and diseases associated with obesity, including hypercholesterolemia, type 2 diabetes, impaired glucose tolerance, hyperinsulinemia, hypertension, and a reduction in visceral fat. When used in combination with hypoglycemic agents such as metformin, sulfonylurea derivatives, and/or insulin in patients with type 2 diabetes and overweight (BMI ≥ 28 kg/m²) or obesity (BMI ≥ 30 kg/m²), the drug in conjunction with a moderately hypocaloric diet provides additional improvement in carbohydrate metabolism compensation. In clinical studies, the concentrations of vitamins A, D, E, K, and beta-carotene remained within normal limits in most patients during 4 years of therapy with Orlistat. To ensure adequate intake of all nutrients, multivitamins may be prescribed. The patient should be on a balanced, moderately hypocaloric diet containing no more than 30% of calories from fat. A diet rich in fruits and vegetables is recommended. Daily intake of fats, carbohydrates, and proteins should be distributed over 3 main meals. The likelihood of gastrointestinal side effects may increase if the drug is taken with a diet high in fats (for example, 2000 kcal/day, of which more than 30% is from fats, which equals approximately 67 g of fat). In patients with type 2 diabetes, weight loss during treatment with the drug is accompanied by improved carbohydrate metabolism compensation, which may allow or require a reduction in the dose of hypoglycemic agents (for example, sulfonylurea derivatives). Cases of rectal bleeding have been observed with the use of Orlistat. If severe and/or persistent bleeding symptoms occur, further examination is necessary. Coagulation parameters (e.g., INR) should be monitored during concomitant therapy with oral anticoagulants. In the event of severe diarrhea while using Orlistat, women using oral contraceptives should take additional contraceptive measures. Rare cases of hypothyroidism and/or impaired control of it have been noted with the use of Orlistat. The mechanism of this phenomenon is unknown but may be related to reduced absorption of inorganic iodine and/or levothyroxine sodium. Orlistat has the potential to reduce the absorption of antiretroviral drugs for the treatment of HIV and decrease the effectiveness of antiretroviral therapy. Before starting therapy with Orlistat, a careful assessment of the benefit/risk ratio in such patients is necessary. The use of Orlistat may lead to the development of oxalate nephropathy, which can sometimes result in kidney failure. The risk is increased in patients with chronic kidney disease and/or dehydration.

Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery
No negative impact of Orlistat on the ability to drive vehicles and operate machinery has been identified.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к орлистату или любому из компонентов препарата;

• синдром хронической мальабсорбции;

• холестаз;

• период беременности и грудного вскармливания;

• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью
Одновременное применение с циклоспорином, варфарином или другими пероральными антикоагулянтами, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Доклинические исследования не выявили тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата. Однако, в связи с отсутствием клинических данных о применении у беременных, орлистат противопоказан при беременности. Поскольку неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, его применение противопоказано в период грудного вскармливания.

Применение препарата Орлистат должно быть прекращено, если после 12 недель терапии масса тела снизилась менее чем на 5% по сравнению с начальной массой тела.
Клинические исследования выявили меньшее снижение массы тела у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, получающих орлистат, по сравнению с пациентами без сахарного диабета, получающими орлистат.
Препарат Орлистат эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела).
Лечение препаратом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.
При применении в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (ИМТ) ? 28 кг/м2) или ожирением (ИМТ ? 30 кг/м2), препарат в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.
В клинических исследованиях у большинства пациентов концентрации витаминов A, D, E, К и бета-каротина в ходе 4-х лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.
Пациент должен находиться на сбалансированной, умеренно гипокалорийной диете, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределить на 3 основных приема. Вероятность побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться, если препарат принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира).
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).
При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. При появлении тяжелых и/или стойких симптомов кровотечения необходимо провести дополнительное обследование.
Необходимо мониторировать коагуляционные параметры (например, МНО) при сопутствующей терапии пероральными антикоагулянтами.
В случае развития тяжелой диареи при применении орлистата, женщинам, использующим пероральные контрацептивы, необходимо применять дополнительные меры контрацепции.
При применении орлистата отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля. Механизм развития данного явления неизвестен, но может быть обусловлен снижением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия.
Орлистат потенциально способен снижать всасывание антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ и снижать эффективность антиретровирусной терапии. Перед началом терапии орлистатом необходимо тщательно оценить соотношение пользы/риска у таких пациентов.
При применении орлистата возможно развитие оксалатной нефропатии, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности. Увеличение риска отмечается у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или дегидратацией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Не выявлено какого-либо отрицательного влияния орлистата на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

The frequency of adverse reactions is presented as follows: very common (≥1/10), common (≥1/100,

Section: Overdose

In clinical studies involving individuals with normal body weight and obesity, a single dose of 800 mg of orlistat or multiple doses of 400 mg of orlistat taken three times a day for 15 days did not result in significant adverse events. Additionally, in patients with obesity, taking orlistat at a dose of 240 mg three times a day for 6 months did not lead to a statistically significant increase in the frequency of adverse events.
In cases of orlistat overdose, either no adverse events were reported, or the adverse events were similar to those observed with orlistat taken at therapeutic doses.
In the case of significant overdose of the drug, it is recommended to monitor the patient for 24 hours. According to preclinical and clinical studies, the systemic effects associated with the lipase-inhibiting properties of orlistat should be rapidly reversible.

Interaction

No interaction has been identified with amitriptyline, atorvastatin, biguanides, digoxin, fibrates, fluoxetine, losartan, phenytoin, phentermine, pravastatin, nifedipine GITS (gastrointestinal therapeutic system) and slow-release nifedipine, sibutramine, or ethanol (based on drug interaction studies).

When orlistat is taken simultaneously with warfarin or other oral anticoagulants, a decrease in prothrombin concentration and an increase in INR may be observed, leading to changes in hemostatic parameters; therefore, it is necessary to monitor INR levels during concomitant therapy with warfarin or other oral anticoagulants.

Simultaneous administration with orlistat has been noted to reduce the absorption of fat-soluble vitamins D, E, and beta-carotene. If multivitamins are recommended, they should be taken at least 2 hours after taking the drug or before bedtime.

When orlistat is taken simultaneously with cyclosporine, a decrease in cyclosporine concentration in plasma has been observed, which may lead to a reduction in the immunosuppressive effectiveness of cyclosporine. Thus, the simultaneous use of orlistat and cyclosporine is not recommended. However, if such concomitant use is necessary, it is advised.

Oral administration of amiodarone during orlistat therapy has been associated with a decrease in systemic exposure to amiodarone and desethylamiodarone (by 25-30%); however, due to the complex pharmacokinetics of amiodarone, the clinical significance of this phenomenon is unclear. The addition of orlistat to long-term therapy with amiodarone may lead to a reduction in the therapeutic effect of amiodarone (no studies have been conducted).

Simultaneous use of orlistat and acarbose should be avoided due to the lack of pharmacokinetic study data.

Cases of seizures have been observed when orlistat is taken simultaneously with antiepileptic drugs. A causal relationship between the development of seizures and orlistat therapy has not been established. Nevertheless, patients should be monitored for possible changes in the frequency and/or severity of seizure syndrome.

In some cases, orlistat may indirectly reduce the bioavailability of oral contraceptives. In the case of severe diarrhea, the use of an additional contraceptive method is recommended.

When taken simultaneously with levothyroxine sodium, due to reduced absorption of inorganic iodine and/or levothyroxine sodium, hypothyroidism and/or decreased control of hypothyroidism may develop.

Cases of reduced effectiveness of antiretroviral drugs for the treatment of HIV (human immunodeficiency virus), antidepressants, and antipsychotics (including lithium preparations) have been reported, coinciding with the initiation of orlistat in previously compensated patients.

Show original (Russian)

Частота возникновения нежелательных реакций представлена следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100,

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и ожирением прием орлистата однократно в дозе 800 мг или многократный прием орлистата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался развитием существенных нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением прием орлистата в дозе 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес не сопровождался достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
В случаях передозировки орлистата сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме ористата в терапевтических дозах.
В случае значительной передозировки препарата рекомендуется наблюдение пациента на протяжении 24 ч. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.

Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или этанолом (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами).
При одновременном приеме орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей, поэтому необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
При одновременном приеме с орлистатом отмечалось уменьшение всасывания жирорастворимых витаминов D, Е и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема препарата или перед сном.
При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к снижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Таким образом, одновременное применение орлистата и циклоспорина не рекомендуется. Тем не менее, если такое сопутствующее применение является необходимым, рекомендуется.
При пероральном применении амиодарона во время терапии орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление орлистата к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).
Следует избегать одновременного приема орлистата и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.
В отдельных случаях орлистат может непрямым путем снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.
При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.
Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ (вируса иммунодефицита человека), антидепрессантов и нейролептиков (включая препараты лития), совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов.

Pharmacology

Pharmacodynamics

The active substance of the drug Orlistat - orlistat is a powerful, specific, and reversible inhibitor of gastrointestinal lipases, with a prolonged action. Its therapeutic effect occurs in the lumen of the stomach and small intestine and consists of forming a covalent bond with the active serine site of gastric and pancreatic lipases. The inactivated enzyme loses the ability to break down dietary fats, which are ingested in the form of triglycerides, into absorbable free fatty acids and monoglycerides. Since unbroken triglycerides are not absorbed, the resulting decrease in calorie intake leads to a reduction in body weight. Thus, the therapeutic action of orlistat occurs without absorption into the systemic bloodstream. According to the results of fat content in feces, the action of orlistat begins within 24-48 hours after ingestion. After discontinuation of orlistat, the fat content in feces usually returns to the level present before therapy within 48-72 hours.
Effectiveness
Patients with obesity
In clinical studies, patients taking orlistat experienced greater weight loss compared to patients undergoing dietary therapy. Weight loss began within the first 2 weeks after the start of treatment and continued for 6 to 12 months even in patients with a negative response to dietary therapy. Over 2 years, there was a statistically significant improvement in the profile of metabolic risk factors associated with obesity. Additionally, compared to placebo, there was a significant reduction in body fat. Orlistat is effective in preventing weight regain. A weight regain of no more than 25% of the lost weight was observed in about half of the patients, while half of these patients did not experience weight regain or even noted further weight loss.
Patients with obesity and type 2 diabetes
In clinical studies lasting from 6 months to 1 year, patients with overweight or obesity and type 2 diabetes taking orlistat experienced greater weight loss compared to patients receiving only dietary therapy. Weight loss primarily occurred due to a reduction in body fat. It should be noted that prior to the study, despite taking hypoglycemic agents, patients often exhibited inadequate glycemic control. However, during orlistat therapy, there was a statistically and clinically significant improvement in glycemic control. Furthermore, during orlistat therapy, there was a reduction in the dose of hypoglycemic agents, insulin concentration, and a decrease in insulin resistance.
Reduction of the risk of developing type 2 diabetes in patients with obesity
In a four-year clinical study, it was shown that orlistat significantly reduces the risk of developing type 2 diabetes (approximately by 37% compared to placebo). The degree of risk reduction was even more significant in patients with pre-existing impaired glucose tolerance (approximately by 45%). In the orlistat therapy group, there was a more significant weight loss compared to the placebo group. Maintenance of body weight at the new level was observed throughout the study period. Moreover, compared to placebo, patients receiving orlistat therapy showed significant improvement in the profile of metabolic risk factors.
Obesity in pubertal children
In a 1-year clinical study in adolescents with obesity, orlistat treatment resulted in a decrease in body mass index (BMI) compared to the placebo group, where an increase in BMI was even noted. Additionally, patients in the orlistat group experienced a reduction in fat mass, as well as waist and hip circumference compared to the placebo group. Patients receiving orlistat therapy also showed a significant decrease in diastolic blood pressure compared to the placebo group.

Pharmacokinetics

Absorption

In volunteers with normal body weight and obesity, the systemic effect of orlistat is minimal. After a single oral dose of 360 mg of the drug, unchanged orlistat is not detected in the plasma, indicating that its concentrations are below 5 ng/ml. Overall, after taking therapeutic doses, unchanged orlistat has only been detected in rare cases, with its concentrations being extremely low (

Show original (Russian)

Действующее вещество препарата Орлистат - орлистат является мощным, специфическим и обратимым ингибитором желудочно-кишечных липаз, обладающим продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие орлистата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 ч после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48-72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Эффективность
Пациенты с ожирением
В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 мес даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.
Пациенты с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 мес до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако, при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение дозы гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.
Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением
В четырехлетнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2 типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течение всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.
Ожирение у детей пубертатного возраста
В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела (ИМТ) по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение ИМТ. Кроме того, у пациентов группы применения орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Всасывание
У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие орлистата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме не определяется, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл. В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (

Properties