tablets

Nebivolol

3 options

Nebivolol Canon 5 mg 28 tablets

Name: Nebivolol Canon 5 mg 28 tablets - RuPills
SKU: 118030
Price: 9.51 USD
Availability: InStock

SKU 118030

$9.51

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Nebivolol

All packagings

Nebivolol

3 options · from $8.34

Cheapest option
Nebivolol Canon 2.5 mg 28 tablets
Price
$8.34
Selected · use button above
Nebivolol Canon 5 mg 28 tablets
Price
$9.51
Option 3 of 3
Nebivolol Canon 5 mg 56 tablets
Price
$11.03

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

arterial hypertension;
ischemic heart disease (IHD): prevention of stable angina attacks;
chronic heart failure (CHF) (as part of combination therapy).

Show original (Russian)

артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии;
хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии).

How to use

Section: Method of Administration and Dosage

The Nebivolol Canon preparation should be taken orally at the same time each day, regardless of food intake, without chewing and with a sufficient amount of liquid.
Arterial Hypertension and Ischemic Heart Disease
The average daily dose for the treatment of arterial hypertension and IHD is 5 mg (1 tablet) once a day. The optimal effect becomes apparent after 1–2 weeks of treatment, and in some cases — after 4 weeks. The preparation can be used in monotherapy or as part of combination therapy.
If necessary, the daily dose can be increased to 10 mg (2 tablets of 5 mg in one dose). The maximum daily dose is 10 mg.
In patients with renal insufficiency, as well as in patients over 65 years of age, the initial dose is 2.5 mg/day (1/2 tablet of 5 mg). If necessary, the dose can be increased to 5 mg.
In cases of severe renal dysfunction (creatinine clearance less than 20 ml/min) and in patients with severe liver diseases, the maximum daily dose is 10 mg.
Dose increases in such patients should be carried out with special caution.
Chronic Heart Failure
Treatment of chronic heart failure should begin with a gradual increase in dosage to achieve the individual optimal maintenance dose.
Dose adjustment at the beginning of treatment should be carried out according to the following scheme, maintaining two-week intervals and based on the patient's tolerance of this dose: the dose of 1.25 mg of Nebivolol Canon (1/4 tablet of 5 mg) once a day can be increased first to 2.5 – 5 mg of Nebivolol Canon (1/2 tablet of 5 mg – 1 tablet), and then to 10 mg (2 tablets of 5 mg) once a day. The patient should be monitored by a physician for 2 hours after taking the first dose of the preparation, as well as after each subsequent dose increase. Each dose increase should be carried out no less than every 2 weeks. The maximum recommended dose for CHF therapy is 10 mg of Nebivolol Canon once a day. During titration, regular monitoring of blood pressure, heart rate, and symptoms of CHF severity is recommended.
During the titration phase, in case of worsening of chronic heart failure or intolerance to the preparation, it is recommended to reduce the dose of Nebivolol Canon or, if necessary, to immediately discontinue its use.

Show original (Russian)

Препарат Небиволол Канон следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС 5 мг (1 таблетка)
1 раз в сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1–2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза — 10 мг.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше
65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Небиволол Канон (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 — 5 мг препарата Небиволол Канон (1/2 таблетки по 5 мг — 1 таблетка), а затем — до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небиволол Канон 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.
Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небиволол Канон или, в случае необходимости, немедленно прекратить его прием

Composition

nebivolol hydrochloride 5.45 mg, calculated as nebivolol 5 mg;
excipients: hypromellose (hydroxypropyl cellulose) 5 mg, calcium hydrogen phosphate dihydrate 55.5 mg, colloidal silicon dioxide (Aerosil) 0.7 mg, croscarmellose sodium (primellose) 3 mg, lactose monohydrate (milk sugar) 33.75 mg, hydrogenated vegetable oil 0.6 mg, microcrystalline cellulose 35 mg, magnesium stearate 1 mg.

Description of the dosage form

Tablets

Show original (Russian)

небиволола гидрохлорид 5,45 мг, в пересчете на небиволол 5 мг;
вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 55,5 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) 0,7 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 3 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 33,75 мг, масло растительное гидрогенизированное 0,6 мг, целлюлоза микро-кристалличеcкая 35 мг, магния стеарат 1 мг.

Таблетки

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to nebivolol or any of the components of the drug;

• severe liver dysfunction;

• acute heart failure;

• cardiogenic shock;

• chronic heart failure in decompensated stage (requiring inotropic therapy);

• sick sinus syndrome, including sinoatrial block;

• atrioventricular block of II and III degree (without artificial pacemaker);

• bronchospasm and bronchial asthma;

• pheochromocytoma (without simultaneous use of alpha-adrenergic blockers);

• depression;

• metabolic acidosis;

• severe bradycardia (heart rate less than 50 beats/min);

• arterial hypotension;

• severe peripheral circulation disorders ("intermittent" claudication, Raynaud's syndrome);

• age under 18 years;

• lactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption (the drug contains lactose);

• simultaneous use

Special Instructions

The withdrawal of beta-adrenoblockers should be carried out gradually over 10 days (up to 2 weeks in patients with ischemic heart disease). Blood pressure and heart rate monitoring at the beginning of the drug intake should be daily. In elderly patients, kidney function should be monitored (once every 4–5 months). In cases of exertional angina, the drug dose should ensure a resting heart rate of 55–60 beats/min, and during exercise — no more than 110 beats/min. Beta-adrenoblockers may cause bradycardia: the dose should be reduced if the heart rate is less than 50–55 beats/min (see the Contraindications section). When considering the use of Nebivolol Canon in patients with psoriasis, the expected benefits of the drug should be carefully weighed against the possible risk of exacerbating the course of psoriasis. Patients who wear contact lenses should be aware that the use of beta-adrenoblockers may reduce tear production. When undergoing surgical procedures, the anesthesiologist should be informed that the patient is taking nebivolol. Nebivolol does not affect blood glucose levels in patients with diabetes. However, caution should be exercised when treating these patients, as nebivolol may mask certain symptoms of hypoglycemia (e.g., tachycardia) caused by the use of hypoglycemic agents. Blood glucose levels should be monitored once every 4–5 months (in patients with diabetes). Beta-adrenoblockers should be used with caution in patients with COPD, as bronchospasm may be exacerbated. In cases of hyperthyroidism, the drug mitigates tachycardia. Beta-adrenoblockers may increase sensitivity to allergens and the severity of anaphylactic reactions.

The effectiveness of beta-adrenoblockers in smokers is lower than in non-smoking patients.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата;

• выраженные нарушения функции печени;

• острая сердечная недостаточность;

• кардиогенный шок;

• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);

• синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;

• атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

• бронхоспазм и бронхиальная астма;

• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

• депрессия;

• метаболический ацидоз;

• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);

• артериальная гипотензия;

• тяжелые выраженные нарушения периферического кровообращения («перемежающая-ся» хромота, синдром Рейно);

• возраст до 18 лет;

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

• одновременный прием

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4–5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55–60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50–55 уд/мин (см. раздел Противопоказания).
При решении вопроса о применении препарата Небиволол Канон пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает небиволол.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.
Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4–5 мес.
(у больных с сахарным диабетом).
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.
При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

From the central nervous system: headache, dizziness, increased fatigue, paresthesia, depression, decreased ability to concentrate, drowsiness, insomnia, "nightmare" dreams, hallucinations.
From the digestive system: nausea, constipation, flatulence, diarrhea, dryness of the mucous membrane of the oral cavity.
From the cardiovascular system: bradycardia, heart failure, AV block, orthostatic hypotension, peripheral circulation disorders, shortness of breath, heart rhythm disturbances, Raynaud's syndrome, peripheral edema, cardialgia, worsening of CHF1 course.
Allergic reactions from the skin: itching, erythematous rash.
From the respiratory system: bronchospasm (including in the absence of obstructive lung diseases in the history), bronchospasm in patients with a history of bronchial asthma or airway obstruction, rhinitis.

Interaction

Floktafenin: in cases of shock or arterial hypotension caused by the use of floktafenin, beta-adrenoblockers weaken the compensatory mechanisms of the cardiovascular system.
Sultopride: increased risk of ventricular arrhythmia, especially of the "torsade" type (torsade des pointes).
When beta-adrenoblockers are used simultaneously with "slow" calcium channel blockers (CCBs) (verapamil and diltiazem), the negative effect on myocardial contractility and AV conduction is enhanced. Intravenous administration of verapamil is contraindicated against the background of nebivolol use. When combined with antihypertensive agents, nitroglycerin, or CCBs, pronounced arterial hypotension may develop (particular caution is required when combined with prazosin).
When used simultaneously with class I antiarrhythmic agents and amiodarone, there may be an enhancement of the negative inotropic effect and prolongation of the conduction time of excitation through the atria.

Show original (Russian)

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения, одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения ХСН1.
Аллергические реакции со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь эритематозного характера.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит.

Флоктафенин: в случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приемом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы.
Сультоприд: повышение риска возникновения желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт» (torsade des pointes).
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

Pharmacology

Nebivolol is a lipophilic, cardioselective beta1-adrenergic blocker of the third generation with vasodilating properties. It exerts hypotensive, antianginal, and antiarrhythmic effects. It reduces elevated blood pressure (BP) at rest, during physical exertion, and stress. It competitively and selectively blocks synaptic and postsynaptic beta1-adrenergic receptors, making them unavailable to catecholamines, and modulates the release of the endothelial vasodilating factor nitric oxide (NO). Nebivolol is a racemate consisting of two enantiomers: SRRR-nebivolol (D-nebivolol) and RSSS-nebivolol (L-nebivolol), combining two pharmacological actions:

• D-nebivolol is a competitive and highly selective blocker of beta1-adrenergic receptors (affinity for beta1-adrenergic receptors is 293 times higher than for beta2-adrenergic receptors).

• L-nebivolol exerts a vasodilating effect by modulating the release of the relaxing factor (NO) from the endothelial cells of blood vessels. The hypotensive effect develops on days 2–5 of treatment, with stable action noted after 1 month. This effect is maintained with long-term treatment. The hypotensive action is also due to a reduction in the activity of the renin-angiotensin-aldosterone system (does not directly correlate with changes in plasma renin activity). The use of nebivolol improves indicators of systemic and intracardiac hemodynamics. Nebivolol reduces heart rate (HR) at rest and during physical activity, decreases the end-diastolic pressure of the left ventricle, lowers total peripheral vascular resistance, improves diastolic function of the heart (reduces filling pressure), increases ejection fraction, and decreases myocardial mass and myocardial mass index. By reducing the myocardial oxygen demand (lowering HR, decreasing preload and afterload), it decreases the frequency and severity of angina attacks and improves exercise tolerance. The antiarrhythmic effect is due to the suppression of heart automatism (including in pathological foci) and slowing of atrioventricular (AV) conduction.

Pharmacokinetics

After oral administration, nebivolol is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract. Food intake does not affect absorption, so nebivolol can be taken regardless of meals. The bioavailability averages 12% in patients with "fast" metabolism and is nearly complete in patients with "slow" metabolism. The effectiveness of nebivolol is independent of the rate of metabolism.

Clearance in plasma for most patients (with "fast" metabolism) is achieved within 24 hours, while for hydroxy metabolites, it takes several days. Plasma concentrations of 1–30 µg/L are proportional to the dose.

The binding to plasma proteins (primarily albumin) for D-nebivolol is 98.1%, and for L-nebivolol, it is 97.9%. Nebivolol is actively metabolized, partially forming active hydroxy metabolites. The rate of nebivolol metabolism through aromatic hydroxylation is genetically determined by oxidative polymorphism and depends on the isoenzyme CYP2D6.

After administration, 38% (the amount of unchanged active substance is less than 0.5%) of the dose is excreted by the kidneys and 48% through the intestines. In patients with "fast" metabolism, the half-life (T1/2) values of the enantiomers of nebivolol from plasma are on average 10 hours. In patients with "slow" metabolism, these values increase by 3–5 times.

In patients with "fast" metabolism, the T1/2 values of the hydroxy metabolites of both enantiomers from plasma are on average 24 hours, while in patients with "slow" metabolism, these values approximately double. Age and sex of the patients do not affect the pharmacokinetics of nebivolol.

Show original (Russian)

Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

• D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адреноре-цепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам).

• L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивный эффект развивается на 2–5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1–30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола — 97,9%.
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
После введения, 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (T1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3–5 раз увеличиваются.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

Properties