film-coated tablets

Bisoprolol

3 options

Concor cor 2.5 mg 30 coated tablets

Name: Concor cor 2.5 mg 30 coated tablets - RuPills
SKU: 74278
Price: 6.97 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 74278

$6.97

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Bisoprolol

All packagings

Concor

3 options · from $6.97

Selected · use button above
Concor cor 2.5 mg 30 coated tablets
Price
$6.97
Option 2 of 3
Concor cor 2.5 mg 60 coated tablets
Price
$9.87
Option 3 of 3
Concor cor 2.5 mg 90 coated tablets
Price
$13.32

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Chronic heart failure

Show original (Russian)

Хроническая сердечная недостаточность

How to use

Concor® Kor tablets should be taken once daily with a small amount of liquid in the morning before breakfast, during, or after it. The tablets should not be chewed or crushed into powder.
The standard treatment regimen for CHF includes the use of angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors or angiotensin II receptor antagonists (in case of intolerance to ACE inhibitors), beta-blockers, diuretics, and optionally, cardiac glycosides. The initiation of treatment for CHF with Concor® Kor requires a mandatory titration phase and regular medical supervision.
A prerequisite for treatment with Concor® Kor is stable chronic heart failure without signs of exacerbation.
Treatment of CHF with Concor® Kor begins according to the following titration scheme. Individual adaptation may be required depending on how well the patient tolerates the prescribed dose, i.e., the dose can only be increased if the previous dose was well tolerated. The recommended starting dose is 1.25 mg once daily. Depending on individual tolerance, the dose should be gradually increased to 2.5 mg, 3.75 mg, 5 mg, 7.5 mg, and 10 mg once daily. Each subsequent dose increase should occur no less than two weeks apart.
If the dose increase is poorly tolerated by the patient, a dose reduction may be necessary.
The maximum recommended dose for CHF is 10 mg of Concor Kor once daily.
During titration, regular monitoring of blood pressure, heart rate, and the severity of CHF symptoms is recommended. Worsening of CHF symptoms may occur as early as the first day of treatment.
If the patient poorly tolerates the maximum recommended dose of the medication, gradual dose reduction may be necessary.
During the titration phase or afterward, temporary worsening of CHF, arterial hypotension, or bradycardia may occur. In this case, it is recommended to first adjust the doses of concomitant therapy medications. A temporary dose reduction of Concor® Kor or its discontinuation may also be required.
After stabilizing the patient's condition, re-titration of the dose should be conducted, or treatment should be continued.
Duration of treatment
Treatment with Concor® Kor is usually a long-term therapy.
Special patient groups
Renal or hepatic impairment:

• In cases of mild or moderate liver or kidney impairment, dose adjustment is usually not required.

• In cases of severe renal impairment (creatinine clearance less than 20 ml/min) and in patients with severe liver disease, the maximum daily dose is 10 mg. Dose increases in such patients should be done with special caution.

Elderly patients:
No dose adjustment is required.
Children:
Due to insufficient data on the use of Concor® Kor in children, it is not recommended for use in patients under 18 years of age.
Currently, there is insufficient data regarding the use of Concor® Kor in patients with CHF combined with type 1 diabetes, severe renal and/or hepatic impairment, restrictive cardiomyopathy, congenital heart defects, or valvular heart disease with significant hemodynamic disturbances. There is also a lack of sufficient data regarding patients with CHF who have had a myocardial infarction within the last 3 months.

Show original (Russian)

Таблетки Конкор® Кор следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® Кор является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом Конкор® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Конкор Кор 1 раз в день.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.
Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® Кор или его отмена.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения
Лечение препаратом Конкор® Кор обычно является долговременной терапией.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени:

• При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

• При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.
Пожилые пациенты:
Коррекции дозы не требуется.
Дети:
Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор® Кор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® Кор у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Composition

1 film-coated tablet contains:
Core:
active ingredient: bisoprolol fumarate - 2.5 mg;
excipients: calcium hydrogen phosphate, anhydrous - 134.0 mg; corn starch, fine powder - 15 mg; colloidal silicon dioxide, anhydrous - 1.5 mg; microcrystalline cellulose - 10.0 mg; crospovidone - 5.5 mg; magnesium stearate - 1.5 mg.
Film coating: hypromellose 2910/15 - 2.20 mg, macrogol-400 - 0.53 mg, dimethicone-100 - 0.11 mg, titanium dioxide (E 171) - 1.22 mg.

White, heart-shaped, biconvex tablets, coated, with a score line on both sides.

Show original (Russian)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Ядро:
активное вещество: бисопролола фумарат - 2,5 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 134,0 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок - 15 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный - 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг; кросповидон - 5,5 мг; магния стеарат - 1,5 мг.
Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/15 - 2,20 мг, макрогол-400 - 0,53 мг, диметикон-100 - 0,11 мг, титана диоксид (Е 171) - 1,22 мг.

Белые, сердцевидной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Contraindications & warnings

• Increased sensitivity to bisoprolol or any of the excipients (see "Composition" section);
• Acute heart failure, chronic heart failure in decompensated stage requiring inotropic therapy;
• Cardiogenic shock;
• Atrioventricular (AV) block of II and III degree, without a pacemaker;
• Sick sinus syndrome;
• Sinoatrial block;
• Severe bradycardia (heart rate less than 60 bpm);
• Severe arterial hypotension (systolic blood pressure less than 100 mmHg);
• Severe forms of bronchial asthma;
• Severe peripheral arterial circulation disorders or Raynaud's syndrome;
• Pheochromocytoma (without simultaneous use of alpha-adrenergic blockers);
• Metabolic acidosis;
• Age under 18 years (insufficient data on efficacy and safety in this age group).

With caution:
Desensitization therapy, Prinzmetal's angina, hyperthyroidism, type I diabetes and diabetes with significant fluctuations in blood glucose levels, AV block of I degree, severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 20 ml/min), severe liver function disorders, psoriasis, restrictive cardiomyopathy, congenital heart defects or valvular heart disease with significant hemodynamic disturbances, chronic heart failure with myocardial infarction within the last 3 months, severe forms of chronic obstructive pulmonary disease, strict diet.

Use during pregnancy and breastfeeding:
During pregnancy, Concor® Kor should be recommended for use only if the benefit to the mother outweighs the risk of side effects for the fetus and/or child.
In general, beta-adrenergic blockers reduce blood flow in the placenta and may affect fetal development. Blood flow in the placenta and uterus should be monitored, as well as the growth and development of the future child, and if any adverse effects regarding pregnancy and/or the fetus occur, alternative therapeutic measures should be taken. The newborn should be carefully examined after birth. Symptoms of bradycardia and hypoglycemia may occur in the first three days of life.
There is no data on the excretion of bisoprolol in breast milk. Therefore, the use of Concor® Kor is not recommended for women during breastfeeding. If the use of the drug during lactation is necessary, breastfeeding should be discontinued.

Do not abruptly discontinue treatment with Concor® Cor or change the recommended dosage without prior consultation with a physician, as this may lead to a temporary deterioration in heart function. Treatment should not be stopped suddenly, especially in patients with coronary artery disease (CAD). If discontinuation of treatment is necessary, the dosage should be gradually reduced.
At the initial stages of treatment with Concor® Cor, patients require constant monitoring. The medication should be used with caution in the following cases:
• Severe forms of COPD and mild forms of bronchial asthma;
• Diabetes mellitus with significant fluctuations in blood glucose levels: symptoms of pronounced hypoglycemia, such as tachycardia, palpitations, or increased sweating, may be masked;
• Strict diet;
• Desensitization therapy;
• AV block of the first degree;
• Prinzmetal's angina;
• Peripheral arterial circulation disorders of mild and moderate severity (symptoms may worsen at the beginning of therapy);
• Psoriasis (including in history).
Respiratory system: in bronchial asthma or COPD, simultaneous use of bronchodilators is indicated. In patients with bronchial asthma, there may be an increase in airway resistance, which will require a higher dose of beta2-adrenergic agonists. In patients with COPD, bisoprolol, prescribed as part of combination therapy for heart failure, should be started at the lowest possible dose, and patients should be closely monitored for the appearance of new symptoms (e.g., shortness of breath, intolerance to physical exertion, cough).
Allergic reactions: beta-adrenergic blockers, including Concor® Cor, may increase sensitivity to allergens and the severity of anaphylactic reactions due to weakened adrenergic compensatory regulation under the influence of beta-adrenergic blockers. Epinephrine (adrenaline) therapy does not always provide the expected therapeutic effect.
General anesthesia: when undergoing general anesthesia, the risk of beta-adrenergic receptor blockade should be considered. If it is necessary to discontinue therapy with Concor® Cor before surgical intervention, this should be done gradually and completed 48 hours prior to general anesthesia. The anesthesiologist should be informed that you are taking Concor® Cor.
Pheochromocytoma: in patients with adrenal gland tumors (pheochromocytoma), Concor® Cor may only be prescribed in conjunction with alpha-adrenergic blockers.
Hyperthyroidism: when treated with Concor® Cor, symptoms of hyperfunction (hyperthyroidism) of the thyroid gland may be masked.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery:
Concor® Cor does not affect the ability to drive vehicles according to studies in patients with CAD. However, due to individual reactions, the ability to drive vehicles or work with technically complex mechanisms may be impaired. Special attention should be paid to this at the beginning of treatment, after dosage changes, and when consuming alcohol simultaneously.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к биеопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел "Состав"),
• острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,
• кардиогенный шок,
• атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора,
• синдром слабости синусного узла,
• синоатриальная блокада,
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин),
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.),
• тяжелые формы бронхиальной астмы,
• выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно,
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),
• метаболический ацидоз,
• возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
С осторожностью:
Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких, строгая диета.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
При беременности препарат Конкор® Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Не прерывайте лечение препаратом Конкор® Кор резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
На начальных этапах лечения препаратом Конкор® Кор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:
• Тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;
• Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;
• Строгая диета;
• Проведение десенсибилизирующей терапии;
• AV блокада I степени;
• Стенокардия Принцметала;
• Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
• Псориаз (в т.ч. в анамнезе).
Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что потребует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).
Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор® Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор® Кор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что Вы принимаете препарат Конкор® Кор.
Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор®Кор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор® Кор симптомы гиперфункции (гипертиреоза) щитовидной железы могут маскироваться.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Препарат Конкор® Кор не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of the side effects listed below was determined as follows:

• very common ? 1/10;

• common ? 1/100,

Symptoms
The most common symptoms of overdose include: AV block, severe bradycardia, significant hypotension, bronchospasm, acute heart failure, and hypoglycemia.
Sensitivity to a single high dose of bisoprolol varies greatly among individual patients, and patients with chronic heart failure (CHF) are likely to have heightened sensitivity.

Treatment
In the event of an overdose, it is essential to discontinue the medication and initiate supportive symptomatic therapy.
For severe bradycardia: intravenous administration of atropine. If the effect is insufficient, a drug with positive chronotropic action may be cautiously administered. Temporary placement of a pacemaker may sometimes be required.
For significant hypotension: intravenous administration of plasma substitutes and vasopressor agents.
For AV block: patients should be under constant monitoring and receive treatment with beta-adrenergic agonists, such as epinephrine. If necessary, placement of a pacemaker.
For exacerbation of CHF: intravenous administration of diuretics, positive inotropic agents, and vasodilators.
For bronchospasm: administration of bronchodilators, including beta2-adrenergic agonists and/or aminophylline.
For hypoglycemia: intravenous administration of dextrose (glucose).

The effectiveness and tolerability of bisoprolol may be affected by the simultaneous use of other medications. Such interactions can also occur when two medications are taken within a short period of time. It is essential to inform the doctor about the use of other medications, even if they are taken without a prescription (i.e., over-the-counter drugs).

Not Recommended Combinations
Class I antiarrhythmic agents (e.g., quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin; flecainide, propafenone) when used concurrently with bisoprolol may reduce AV conduction and the contractile ability of the heart.
Calcium channel blockers (CCBs) such as verapamil and, to a lesser extent, diltiazem, when used concurrently with bisoprolol may lead to decreased myocardial contractility and impaired AV conduction. In particular, intravenous administration of verapamil to patients taking beta-blockers may result in significant arterial hypotension and AV block.
Central acting antihypertensives (such as clonidine, methyldopa, moxonidine, rilmenidine) may lead to bradycardia and decreased cardiac output, as well as vasodilation due to reduced central sympathetic tone. Abrupt withdrawal, especially before discontinuing beta-blockers, may increase the risk of rebound arterial hypertension.

Combinations Requiring Special Caution
Dihydropyridine derivatives of CCBs (e.g., nifedipine, felodipine, amlodipine) when used concurrently with bisoprolol may increase the risk of arterial hypotension. In patients with chronic heart failure (CHF), the risk of subsequent deterioration of cardiac contractility cannot be excluded.
Class III antiarrhythmic agents (e.g., amiodarone) may enhance AV conduction disturbances.
The effects of topically applied beta-blockers (e.g., eye drops for glaucoma treatment) may enhance the systemic effects of bisoprolol (lowering blood pressure, bradycardia).
Parasympathomimetics when used concurrently with bisoprolol may enhance AV conduction disturbances and increase the risk of bradycardia.
The hypoglycemic effect of insulin or oral hypoglycemic agents may be intensified. Signs of hypoglycemia—particularly tachycardia—may be masked or suppressed. Such interactions are more likely with non-selective beta-blockers.
General anesthetics may increase the risk

Show original (Russian)

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:

• очень часто ? 1/10;

• часто ? 1/100, <1/10;• нечасто ? 1/1000, <1/100;• редко ?1/10 000, <1/1000;• очень редко <1/10 000. Центральная нервная система Часто: головокружение, головная боль. Редко: потеря сознания. Общие нарушения Часто: астения, повышенная утомляемость. Психические нарушения Нечасто: депрессия, бессонница. Редко: галлюцинации, ночные кошмары. Со стороны органа зрения Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз). Очень редко: конъюнктивит. Со стороны органа слуха Редко: нарушения слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы Очень часто: брадикардия. Часто: усугубление симптомов течения ХСН; ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД. Нечасто: нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе. Редко: аллергический ринит. Со стороны пищеварительного тракта Часто: тошнота, рвота, диарея, запор. Редко: гепатит. Со стороны костно-мышечной системы Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц. Со стороны кожных покровов Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов. Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь. Со стороны репродуктивной системы Редко: нарушения потенции. Лабораторные показатели Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).Симптомы Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью. Лечение При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина. При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска). Нерекомендуемые комбинации Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета- адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии. Комбинации, требующие особой осторожности БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел "Особые указания"). Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола. Одновременное применение препарата Конкор® Кор с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Pharmacology

Selective beta1-adrenergic blocker, without intrinsic sympathomimetic activity, does not possess membrane-stabilizing effects. It has only a slight affinity for beta2-adrenergic receptors of the smooth muscle of the bronchi and blood vessels, as well as for beta2-adrenergic receptors involved in metabolic regulation. Consequently, bisoprolol does not significantly affect airway resistance and metabolic processes involving beta2-adrenergic receptors. The selective action of the drug on beta1-adrenergic receptors is maintained even beyond the therapeutic range.

Upon single administration in patients with ischemic heart disease (IHD) without signs of chronic heart failure (CHF), bisoprolol reduces heart rate (HR), stroke volume, and consequently decreases ejection fraction and myocardial oxygen demand. With long-term therapy, initially elevated total peripheral vascular resistance (TPVR) decreases.

Absorption. Bisoprolol is almost completely (over 90%) absorbed from the gastrointestinal tract. Its bioavailability, due to minor "first-pass" metabolism in the liver (at approximately 10%), is about 90% after oral administration. Food intake does not affect bioavailability.
Bisoprolol demonstrates linear kinetics, with plasma concentrations proportional to the administered dose in the range of 5 to 20 mg. The maximum plasma concentration is reached within 2-3 hours.
Distribution. Bisoprolol is widely distributed. The volume of distribution is 3.5 L/kg. Plasma protein binding reaches approximately 30%.
Metabolism. It is metabolized via an oxidative pathway without subsequent conjugation. All metabolites are polar (water-soluble) and are excreted by the kidneys. The main metabolites found in plasma and urine do not exhibit pharmacological activity. Data obtained from in vitro experiments with human liver microsomes show that bisoprolol is primarily metabolized by the isoenzyme CYP3A4 (about 95%), while the isoenzyme CYP2D6 plays a minor role.
Excretion. The clearance of bisoprolol is determined by the balance between renal excretion in unchanged form (about 50%) and hepatic metabolism (about 50%) to metabolites, which are also excreted by the kidneys. The total clearance is 15 L/hour. The half-life is 10-12 hours.
There is no information on the pharmacokinetics of bisoprolol in patients with chronic heart failure and concurrent liver or kidney dysfunction.

Show original (Russian)

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецецепторы. Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается.

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации "при первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов.
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Properties