Ketoprofen

Artrum 50 mg/ml 10 pcs ampoules solution for intravenous and intramuscular injection 2 ml

Name: Artrum 50 mg/ml 10 pcs ampoules solution for intravenous and intramuscular injection 2 ml - RuPills
SKU: 87116
Price: 8.20 USD
Availability: InStock

SKU 87116

$8.20

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Ketoprofen

All packagings

Artrum

3 options · from $8.20

Selected · use button above
Artrum 50 mg/ml 10 pcs ampoules solution for intravenous and intramuscular injection 2 ml
Price
$8.20
Option 2 of 3
Artrum 100 mg 10 pcs rectal suppositories
Price
$8.31
Option 3 of 3
Artrum 150 mg 20 tablets prolonged-release blister
Price
$9.60

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Symptomatic therapy for pain syndrome, including inflammatory processes of various origins:
? rheumatoid arthritis;
? seronegative arthritides: ankylosing spondylitis (Bechterew's disease), psoriatic arthritis, reactive arthritis (Reiter's syndrome);
? gout, pseudogout;
? degenerative diseases of the musculoskeletal system, including osteoarthritis;
? mild, moderate, and severe pain syndrome in cases of headache, migraine, tendinitis, bursitis, myalgia, neuralgia, radiculitis;
? post-traumatic and postoperative pain syndrome, including those accompanied by inflammation and fever;
? pain syndrome in oncological diseases;
? algomenorrhea.
The drug is intended for symptomatic therapy, reducing pain and inflammation at the time of use, and does not affect the progression of the disease.

Show original (Russian)

Симптоматическая терапия болевого синдрома, в том числе при воспалительных процессах различного происхождения:
? ревматоидный артрит;
? серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
? подагра, псевдоподагра;
? дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе остеоартроз;
? слабый, умеренный и выраженный болевой синдром при головной боли, мигрени, тендините, бурсите, миалгии, невралгии, радикулите;
? посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в том числе сопровождающийся воспалением и повышением температуры;
? болевой синдром при онкологических заболеваниях;
? альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

How to use

Intravenously, intramuscularly.
To reduce the frequency of adverse reactions, it is recommended to use the minimum effective dose of the drug. The maximum daily dose is 200 mg.
It is necessary to carefully assess the balance of expected benefits and risks before starting treatment with ketoprofen at a dose of 200 mg/day.
Intramuscular administration: 100 mg (1 ampoule) 1 - 2 times a day.
The duration of intramuscular administration should not exceed 2-3 days. If further therapy with ketoprofen is needed, it should continue with other dosage forms (tablets, capsules, suppositories).
Intravenous infusion of ketoprofen should only be conducted in a hospital setting. The duration of the infusion should be from 0.5 to 1 hour.
The intravenous route should be used for no more than 48 hours.
Short-term intravenous infusion: 100 to 200 mg (1 - 2 ampoules) of ketoprofen, diluted in 100 ml of 0.9% sodium chloride solution, is administered over 0.5 - 1 hour.
Long-term intravenous infusion: 100 to 200 mg (1 - 2 ampoules) of ketoprofen, diluted in 500 ml of infusion solution (0.9% sodium chloride solution, lactate Ringer's solution, 5% dextrose solution), is administered over 8 hours; re-administration may occur after 8 hours. The maximum daily dose is 200 mg.
Ketoprofen can be combined with centrally acting analgesics; it can be mixed with opioids (e.g., morphine) in the same vial.
Pharmaceutically incompatible with tramadol solution due to precipitation.
Parenteral administration of Artrum can be combined with the use of oral forms (tablets, capsules) or rectal suppositories.

Show original (Russian)

Внутривенно, внутримышечно.
Для снижения частоты нежелательных реакций рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и риска до начала приема кетопрофена в дозе 200 мг/сутки.
Внутримышечное введение: по 100 мг (1 ампула) 1 - 2 раза в день.
Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2-3 дней. При необходимости дальнейшую терапию кетопрофеном продолжают с применением других лекарственных форм (таблетки, капсулы, суппозитории).
Внутривенное инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара. Продолжительность инфузии должна составлять от 0,5 до 1 часа.
Внутривенный способ введения следует применять не более 48 часов.
Непродолжительная внутривенная инфузия: от 100 до 200 мг (1 - 2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5 - 1 часа.
Продолжительная внутривенная инфузия: от 100 до 200 мг (1 - 2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0,9 % раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы), вводится в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с опиоидами (например, морфин) в одном флаконе.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.
Парентеральное введение препарата Артрум можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.

Composition

Active ingredient:
Ketoprofen, calculated as dry substance - 50 mg.
Excipients: propylene glycol - 400 mg; ethanol (ethyl alcohol) 95% - 100 mg; benzyl alcohol - 20 mg; sodium hydroxide - to adjust pH 6.0-7.5; water for injection - up to 1 ml.

A clear colorless liquid or a liquid with a slight yellowish tint.

Show original (Russian)

Действующее вещество:
Кетопрофен в пересчете на сухое вещество - 50 мг.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 400 мг; этанол (спирт этиловый) 95 % - 100 мг; бензанол (бензиловый спирт) - 20 мг; натрия гидроксид - для доведения рH 6,0-7,5; вода для инъекций - до 1 мл.

прозрачная бесцветная или с легким желтоватым оттенком жидкость.

Contraindications & warnings

Contraindications
? Hypersensitivity to ketoprofen or other components of the product, as well as to salicylates or other non-steroidal anti-inflammatory drugs;
? Complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal and paranasal sinus polyps, and intolerance to acetylsalicylic acid or other non-steroidal anti-inflammatory drugs (including in history);
? Peptic ulcer of the stomach or duodenum in the acute stage;
? Ulcerative colitis, Crohn's disease;
? Hemophilia and other blood coagulation disorders;
? Pediatric age (under 15 years);
? Severe liver failure;
? Severe renal failure: severe renal impairment (creatinine clearance less than 30 ml/min), confirmed hyperkalemia, progressive kidney diseases;
? Decompensated heart failure;
? Postoperative period after coronary artery bypass grafting;
? Gastrointestinal, cerebrovascular, and other bleeding (or suspicion of bleeding);
? Chronic dyspepsia;
? Third trimester of pregnancy;
? Breastfeeding period.

With caution
? History of peptic ulcer, presence of Helicobacter pylori infection;
? History of bronchial asthma;
? Clinically significant cardiovascular, cerebrovascular diseases, and peripheral artery diseases;
? Dyslipidemia, liver failure, hyperbilirubinemia, alcoholic liver cirrhosis;
? Chronic renal failure (creatinine clearance 30 - 60 ml/min);
? Chronic heart failure, arterial hypertension, blood diseases;
? Dehydration, diabetes mellitus;
? Smoking;
? Elderly age;
? Prolonged use of non-steroidal anti-inflammatory drugs, simultaneous use of anticoagulants (including warfarin), antiplatelet agents (including clopidogrel), oral glucocorticoids (including prednisolone), selective serotonin reuptake inhibitors (including fluoxetine, paroxetine, citalopram, sertraline) (see section "Interaction with other medicinal products").

With prolonged use of non-steroidal anti-inflammatory drugs, it is necessary to periodically evaluate the clinical blood analysis, as well as monitor kidney and liver function, especially in elderly patients (over 65 years old), and conduct a stool test for hidden blood. Caution should be exercised and blood pressure should be monitored more frequently when using ketoprofen to treat patients suffering from hypertension and cardiovascular diseases that lead to fluid retention in the body.

If any disturbances occur in the visual organs, treatment should be discontinued immediately.

Like other non-steroidal anti-inflammatory drugs, ketoprofen may mask the symptoms of infectious-inflammatory diseases. If signs of infection or deterioration of health are observed during the use of the drug, it is necessary to consult a doctor immediately.

In the presence of contraindications in the gastrointestinal tract history (bleeding, perforation, peptic ulcer), during prolonged therapy, and when using high doses of ketoprofen, the patient should be under careful medical supervision.

Due to the important role of prostaglandins in maintaining renal blood flow, special caution should be exercised when prescribing ketoprofen to patients with heart or kidney failure, as well as when treating elderly patients taking diuretics, and patients who, for any reason, have a reduced circulating blood volume (e.g., after surgery). The use of ketoprofen may affect female fertility; therefore, it is not recommended for patients with infertility (including those undergoing examination).

Show original (Russian)

? гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
? полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
? язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
? язвенный колит, болезнь Крона;
? гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
? детский возраст (до 15 лет);
? выраженная печеночная недостаточность;
? выраженная почечная недостаточность: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек;
? декомпенсированная сердечная недостаточность;
? послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
? желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
? хроническая диспепсия;
? III триместр беременности;
? период грудного вскармливания.

С осторожностью
? язвенная болезнь в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;
? бронхиальная астма в анамнезе;
? клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий;
? дислипидемия, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени;
? хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин);
? хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови;
? дегидратация, сахарный диабет;
? курение;
? пожилой возраст;
? длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов, одновременный прием антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе флуоксетина, пароксетина, циталопрама, сертралина) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При длительном применении нестероидных противовоспалительных препаратов необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, в особенности у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить.
Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны желудочно-кишечного тракта (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства). Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в том числе проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат.

Side effects, overdose & interactions

According to the World Health Organization (WHO), adverse effects are classified according to their frequency of occurrence as follows:
? very common (≥ 1/10),
? common (≥ 100, < 1/10), ? uncommon (≥ 1/1000, < 1/100), ? rare (≥ 1/10000, < 1/1000), ? very rare (< 1/10000), ? frequency unknown (the frequency of occurrence cannot be determined based on available data).Hematopoietic and lymphatic system: rare: hemorrhagic anemia, hemolytic anemia, leukopenia; frequency unknown: agranulocytosis, thrombocytopenia, bone marrow dysfunction.Immune system: frequency unknown: anaphylactic reactions (including anaphylactic shock).Nervous system: common: insomnia, depression, asthenia; uncommon: headache, dizziness, drowsiness; rare: paresthesia, confusion or loss of consciousness, peripheral polyneuropathy; frequency unknown: seizures, taste disturbances, emotional lability.Sensory organs: rare: blurred vision, tinnitus, conjunctivitis, dryness of the eye mucosa, eye pain, hearing loss; frequency unknown: optic neuritis.Cardiovascular system: uncommon: tachycardia; frequency unknown: heart failure, increased blood pressure, vasodilation.Respiratory system: rare: exacerbation of bronchial asthma, nasal bleeding, laryngeal edema; frequency unknown: bronchospasm (especially in patients with hypersensitivity to non-steroidal anti-inflammatory drugs), rhinitis.Gastrointestinal tract: common: nausea, vomiting, dyspepsia, abdominal pain, NSAID-gastropathy; uncommon: constipation, diarrhea, bloating, gastritis; rare: peptic ulcer, stomatitis; very rare: exacerbation of non-specific ulcerative colitis, Crohn's disease, gingival, gastrointestinal, hemorrhoidal bleeding, melena, perforation of gastrointestinal organs. frequency unknown: gastrointestinal discomfort, stomach pain.Liver and biliary tract: rare: hepatitis, increased activity of "liver" enzymes and bilirubin.Skin: uncommon: skin rash, pruritus; frequency unknown: photosensitivity, alopecia, urticaria, exacerbation of chronic urticaria, angioedema, erythema, bullous rash, including Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, purpura.Urinary system: rare: cystitis, urethritis, hematuria; very rare: acute renal failure, interstitial nephritis, nephrotic syndrome, abnormal kidney function test results; frequency unknown: fluid retention in the body and consequently weight gain, hyperkalemia.Other: uncommon: peripheral edema, fatigue; rare: hemoptysis, menometrorrhagia, dyspnea, thirst, muscle twitching.In case of an overdose of ketoprofen, the following symptoms may be observed: headache, nausea, vomiting, abdominal pain, vomiting with blood, melena, altered consciousness, respiratory depression, seizures, impaired kidney function, and renal failure. In the event of an overdose, gastric lavage and activated charcoal are indicated. Treatment consists of symptomatic and supportive therapy; the effect of ketoprofen on the gastrointestinal tract can be mitigated with agents that reduce gastric secretion (e.g., proton pump inhibitors) and prostaglandins, monitoring of respiratory and cardiovascular function, no specific antidote has been identified, and hemodialysis is of limited effectiveness.Undesirable combinations of medicinal products The concurrent use of ketoprofen with other non-steroidal anti-inflammatory drugs (including selective COX-2 inhibitors), high-dose salicylates is not recommended due to an increased risk of gastrointestinal bleeding and ulceration of the gastrointestinal mucosa. Simultaneous use with anticoagulants (heparin, warfarin) and antiplatelet agents (ticlopidine, clopidogrel) increases the risk of bleeding. If such a combination is unavoidable, the patient's condition should be closely monitored. When used concurrently with lithium preparations, there may be an increase in lithium plasma concentration up to toxic levels. Lithium plasma concentration should be carefully monitored, and the dosage of lithium preparations should be adjusted in a timely manner during and after treatment with non-steroidal anti-inflammatory drugs. Increases the hematological toxicity of methotrexate, especially when used in high doses (more than 15 mg per week). The interval between stopping or starting therapy with ketoprofen and taking methotrexate should be at least 12 hours.Combinations that should be used with caution During ketoprofen therapy, patients taking diuretics, especially in cases of dehydration, have a higher risk of developing renal failure due to reduced renal blood flow caused by the inhibition of prostaglandin synthesis. Rehydration measures should be taken before starting ketoprofen in such patients. After treatment initiation, kidney function should be monitored. Concurrent use of the drug with angiotensin-converting enzyme inhibitors and angiotensin II receptor blockers in patients with impaired kidney function (in cases of dehydration, elderly patients) may lead to worsening kidney function, including the development of acute renal failure. During the first weeks of concurrent use of ketoprofen and methotrexate at a dose not exceeding 15 mg/week, blood tests should be performed weekly. In elderly patients or if any signs of impaired kidney function occur, testing should be done more frequently.Combinations to consider Ketoprofen may weaken the effects of antihypertensive agents (beta-blockers, angiotensin-converting enzyme inhibitors, diuretics). Concurrent use with selective serotonin reuptake inhibitors increases the risk of gastrointestinal bleeding. Concurrent use with thrombolytics increases the risk of bleeding. Concurrent use with potassium salts, potassium-sparing diuretics, angiotensin-converting enzyme inhibitors, angiotensin II receptor blockers, non-steroidal anti-inflammatory drugs, low molecular weight heparins, cyclosporine, tacrolimus, and trimethoprim increases the risk of hyperkalemia. When used concurrently with cyclosporine and tacrolimus, there is a risk of additive nephrotoxic effects, especially in elderly patients. The use of multiple antiplatelet agents (tirofiban, eptifibatide, abciximab, iloprost) increases the risk of bleeding. Increases the plasma concentration of cardiac glycosides (including digoxin), calcium channel blockers, cyclosporine, methotrexate. Ketoprofen may enhance the effects of oral hypoglycemic agents and some anticonvulsants (phenytoin). Concurrent use with probenecid significantly reduces the clearance of ketoprofen in plasma. Non-steroidal anti-inflammatory drugs may reduce the effectiveness of mifepristone. Non-steroidal anti-inflammatory drugs should not be started earlier than 8 - 12 days after discontinuation of mifepristone. Pharmaceutically incompatible with tramadol solution due to precipitation.

Show original (Russian)

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом:
? очень часто (? 1/10),
? часто (? 100, < 1/10), ? нечасто (? 1/1000, < 1/100), ? редко (? 1/10000, < 1/1000), ? очень редко (< 1/10000), ? частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных). Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко: геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок). Со стороны нервной системы: часто: бессонница, депрессия, астения; нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: парестезии, спутанность или потеря сознания, периферическая полинейропатия; частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность. Со стороны органов чувств: редко: нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха; частота неизвестна: неврит зрительного нерва. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: тахикардия; частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация. Со стороны дыхательной системы: редко: обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани; частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности у пациентов с гиперчувствительностью к нестероидным противовоспалительным препаратам), ринит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВП-гастропатия; нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко: пептическая язва, стоматит; очень редко: обострение неспецифического язвенного колита, болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов желудочно-кишечного тракта. частота неизвестна: желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов и билирубина. Со стороны кожных покровов: нечасто: кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура. Со стороны мочевыделительной системы: редко: цистит, уретрит, гематурия; очень редко: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек; частота неизвестна: задержка жидкости в организме и вследствие этого увеличение массы тела, гиперкалиемия. Прочее: нечасто: периферические отеки, усталость; редко: кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.При передозировке кетопрофена могут отмечаться головная боль, тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность. При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля. Лечение - симптоматическая и поддерживающая терапия; воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, специфического антидота не обнаружено, гемодиализ малоэффективен.Нежелательные сочетания лекарственных препаратов Не рекомендовано совместное применение кетопрофена с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), салицилатами в высоких дозах, вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъязвления слизистой желудочно-кишечного тракта. Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента. При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после лечения нестероидными противовоспалительными препаратами. Повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг в неделю). Интервал времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом метотрексата должен составлять не менее 12 часов. Сочетания, которые необходимо применять с осторожностью На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек. Совместное применение препарата с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению ухудшения функции почек, в том числе к развитию острой почечной недостаточности. В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей 15 мг/неделю, следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще. Сочетания, которые необходимо принимать во внимание Кетопрофен может ослаблять действие гипотензивных средств (бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, диуретиков). Одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное применение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения. Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами рецепторов ангиотензина II, нестероидными противовоспалительными препаратами, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии. При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста. Применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибарид, абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения. Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов (в том числе дигоксина), блокаторов «медленных» кальциевых каналов, циклоспорина, метотрексата. Кетопрофен может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина). Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови. Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием нестероидных противовоспалительных препаратов следует начинать не ранее, чем через 8 - 12 дней после отмены мифепристона. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.

Pharmacology

Ketoprofen is a non-steroidal anti-inflammatory drug. It has anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects.
Ketoprofen inhibits the action of cyclooxygenase enzymes 1 and 2 (COX-1 and COX-2) and, partially, lipoxygenase, leading to the suppression of prostaglandin synthesis (including in the central nervous system, most likely in the hypothalamus).
It stabilizes liposomal membranes in vitro and in vivo; at high concentrations in vitro, ketoprofen suppresses the synthesis of bradykinin and leukotrienes.
Ketoprofen does not have a negative effect on the condition of articular cartilage.

When administered intravenously, the average plasma concentration of ketoprofen after 5 minutes from the start of infusion and up to 4 minutes after its cessation is 26.4 ± 5.4 µg/ml. The bioavailability is 90%.
After a single intramuscular injection of 100 mg of ketoprofen, the drug is detected in the plasma within 15 minutes after the start of infusion, with a peak concentration (1.3 µg/ml) reached after 2 hours.
The bioavailability of the drug increases linearly with the dose.
Distribution
Ketoprofen is 99% bound to plasma proteins, primarily to the albumin fraction. The volume of distribution in tissues is 0.1 - 0.2 l/kg.
Ketoprofen penetrates into synovial fluid, and after intravenous administration of 100 mg, its concentration reaches 1.5 µg/ml after 3 hours, which is 50% of the concentration in plasma (about 3 µg/ml). After 9 hours, the concentration in synovial fluid is 0.8 µg/ml, while in plasma it is 0.3 µg/ml, indicating that ketoprofen penetrates into synovial fluid more slowly and is eliminated from it more slowly. Steady-state plasma concentrations of ketoprofen are observed even 24 hours after administration.
After a single intramuscular injection of 100 mg of ketoprofen, the drug is detected in cerebrospinal fluid, as well as in serum, within 15 minutes.
Metabolism
Ketoprofen undergoes extensive metabolism involving hepatic microsomal enzymes. It is conjugated with glucuronic acid and excreted from the body as a glucuronide. There are no active metabolites of ketoprofen.
Excretion
The half-life of ketoprofen is 2 hours. Up to 80% of ketoprofen is excreted by the kidneys within 24 hours, primarily (> 90%) in the form of ketoprofen glucuronide, and about 10% is excreted through the intestines.
In patients with renal insufficiency, ketoprofen is eliminated more slowly, with its half-life increasing by 1 hour.
In patients with hepatic insufficiency, the half-life is prolonged, which may lead to accumulation of ketoprofen in tissues.
In elderly patients, the metabolism and excretion of ketoprofen occur more slowly, which is clinically significant only for patients with severe renal insufficiency.

Show original (Russian)

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 минут от начала инфузии и до 4 минут после ее прекращения составляет 26,4 ± 5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90 %.
При однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инфузии, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 часа.
Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.
Распределение
Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1 - 0,2 л/кг.
Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и при внутривенном введении 100 мг через 3 часа его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50 % от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 часов концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в плазме крови - 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее. Стационарные плазменные концентрации кетопрофена определяются даже через 24 часа после его приема.
После однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 минут.
Метаболизм
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.
Выведение
Период полувыведения кетопрофена составляет 2 часа. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 часов, в основном (> 90 %) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10 % - через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, его период полувыведения увеличивается на 1 час.
У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается, поэтому возможно накопление кетопрофена в тканях.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.