Ketoprofen

Artrum 150 mg 20 tablets prolonged-release blister

Name: Artrum 150 mg 20 tablets prolonged-release blister - RuPills
SKU: 78471
Price: 9.60 USD
Availability: InStock

SKU 78471

$9.60

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Ketoprofen

All packagings

Artrum

3 options · from $8.20

Cheapest option
Artrum 50 mg/ml 10 pcs ampoules solution for intravenous and intramuscular injection 2 ml
Price
$8.20
Option 2 of 3
Artrum 100 mg 10 pcs rectal suppositories
Price
$8.31
Selected · use button above
Artrum 150 mg 20 tablets prolonged-release blister
Price
$9.60

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Symptomatic therapy for painful and inflammatory processes of various origins, including:
• Inflammatory and degenerative diseases of the musculoskeletal system:
• Rheumatoid arthritis;
• Seronegative arthritides: ankylosing spondylitis (Bechterew's disease), psoriatic arthritis, reactive arthritis (Reiter's syndrome);
• Gout, pseudogout;
• Osteoarthritis;
• Tendinitis, bursitis, myalgia, neuralgia, radiculitis;
• Pain syndrome, including mild, moderate, and severe:
• Post-traumatic and postoperative pain syndrome;
• Pain syndrome in oncological diseases, etc.

Show original (Russian)

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:
• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
• ревматоидный артрит;
• серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева),
псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
• подагра, псевдоподагра;
• остеоартроз;
• тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
• болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный:
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях и др.

How to use

Orally, swallow the tablets whole during or after meals, with water or milk (the volume of liquid should be at least 100 ml).
The medication is prescribed at a dose of 1 tablet (150 mg) once a day.
The maximum dose of ketoprofen is 200 mg per day.

Show original (Russian)

Внутрь, таблетки проглатывать целиком во время или после еды, запивая водой или мо-локом (объем жидкости должен быть не менее 100 мл).
Препарат назначают по 1 таблетке (150 мг) 1 раз в день.
Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient:
Ketoprofen - 150 mg
Excipients:
Colloidal silicon dioxide (Aerosil) - 2 mg
Hydroxypropyl methylcellulose - 45 mg
Monohydrate calcium stearate - 3 mg
Copovidone (Kollidon VA 64) - 10.8 mg
Kollidon SR (polyvinyl acetate 80%, povidone 19%, sodium lauryl sulfate 0.8%, silicon dioxide 0.2%) - 30 mg
Monohydrate lactose (milk sugar) - 59.2 mg
Tablet weight: - 300 mg

Round, biconvex tablets of white or almost white color, marbling is allowed.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Активное вещество:
Кетопрофен - 150 мг
Вспомогательные вещества:
кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2мг
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 45 мг
кальция стеарата моногидрат - 3 мг
коповидон (коллидон VA 64) - 10,8 мг
коллидон SR (поливинилацетат 80 %, повидон 19 %, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %) - 30 мг
лактозы моногидрат (сахар молочный) - 59,2 мг
Масса таблетки: - 300 мг

круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, допускается мрамор-ность.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to ketoprofen or other components of the product, as well as to salicylates or other NSAIDs;
• bronchial asthma, bronchospasm, rhinitis, or urticaria in history, triggered by the intake of acetylsalicylic acid or other NSAIDs;
• ulcerative colitis, Crohn's disease; hemophilia and other blood coagulation disorders;
• pediatric age (under 15 years);
• severe liver failure;
• severe kidney failure (creatinine clearance less than 30 ml/min);
• decompensated heart failure; postoperative period after aortocoronary bypass;
• peptic ulcer disease of the stomach or duodenum in the acute phase;
• gastrointestinal, cerebrovascular, and other bleeding (or suspicion of bleeding);
• chronic dyspepsia;
• pregnancy over 20 weeks;
• breastfeeding period.
With caution
• Bronchial asthma in history;
• clinically significant cardiovascular, cerebrovascular diseases, and peripheral artery diseases;
• chronic heart failure;
• arterial hypertension;
• blood disorders;
• dyslipidemia;
• progressive liver diseases;
• liver failure;
• hyperbilirubinemia;
• alcoholic liver cirrhosis;
• kidney failure (creatinine clearance 30 - 60 ml/min);
• elderly age;
• dehydration;
• diabetes mellitus;
• history of gastrointestinal ulceration;
• presence of Helicobacter pylori infection;
• smoking;
• concomitant therapy with anticoagulants (e.g., warfarin), antiplatelet agents (e.g., acetylsalicylic acid), oral glucocorticoids (e.g., prednisolone), selective serotonin reuptake inhibitors (e.g., citalopram, sertraline), prolonged use of NSAIDs.
Use during pregnancy and breastfeeding
Inhibition of prostaglandin synthesis may adversely affect the course of pregnancy and/or embryonic development. Data obtained from epidemiological studies on the use of prostaglandin synthesis inhibitors in early pregnancy confirm an increased risk of spontaneous abortion and the formation of heart defects (~ 1 - 1.5%).
The use of the product in pregnant women before the 20th week of pregnancy is possible only if the expected benefit to the mother outweighs the possible risk to the fetus.
The use of ketoprofen is contraindicated in pregnant women from the 20th week of pregnancy (possible development of oligohydramnios, suppression of uterine contractility, premature closure of the ductus arteriosus in the fetus and/or development of kidney pathology in newborns (neonatal kidney dysfunction), possible increase in bleeding time).
Currently, there is no data on the excretion of ketoprofen in breast milk, therefore, if ketoprofen is necessary for a breastfeeding mother, the issue of discontinuing breastfeeding should be resolved.

Do not combine the use of ketoprofen with other NSAIDs and/or COX-2 inhibitors.
With prolonged use of NSAIDs, it is necessary to periodically evaluate the complete blood count, monitor kidney and liver function, especially in elderly patients (over 65 years), and conduct a stool test for hidden blood.
Caution should be exercised and blood pressure should be monitored more frequently when using ketoprofen to treat patients with hypertension and cardiovascular diseases that lead to fluid retention in the body.
If any disturbances occur in the visual organs, treatment should be discontinued immediately.
Like other NSAIDs, ketoprofen may mask the symptoms of infectious-inflammatory diseases. If signs of infection or deterioration of health are observed during the use of the drug, a doctor should be consulted immediately.
In the presence of contraindications in the gastrointestinal tract history (bleeding, perforation, peptic ulcer), during prolonged therapy, and when using high doses of ketoprofen, the patient must be under careful medical supervision.
Due to the important role of prostaglandins in maintaining renal blood flow, special caution should be exercised when administering ketoprofen to patients with heart or kidney failure, as well as in the treatment of elderly patients taking diuretics, and patients who, for any reason, have a reduced circulating blood volume.
The use of the drug should be discontinued before major surgical interventions.
The use of ketoprofen may affect female fertility; therefore, it is not recommended for patients with infertility (including those undergoing examination).
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
There is no data on the negative impact of the drug Artrum at recommended doses on the ability to drive a car or operate machinery. However, patients who experience drowsiness, dizziness, or other unpleasant sensations from the nervous system, including visual disturbances, while using the drug should refrain from driving vehicles or operating machinery.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а так-же салицилатам или другим НПВП;
• бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• язвенный колит, болезнь Крона; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• детский возраст (до 15 лет);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• декомпенсированная сердечная недостаточность; послеоперационный период по-сле аортокоронарного шунтирования;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозре-ние на кровотечение);
• хроническая диспепсия;
• беременность в сроке более 20 недель;
• период грудного вскармливания.
С осторожностью
• Бронхиальная астма в анамнезе;
• клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и за-болевания периферических артерий;
• хроническая сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• заболевания крови;
• дислипидемия;
• прогрессирующие заболевания печени;
• печеночная недостаточность;
• гипербилирубинемия;
• алкогольный цирроз печени;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин);
• пожилой возраст;
• дегидратация;
• сахарный диабет;
• анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного трак-та;
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• курение;
• сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), длительное применение НПВП.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на тече-ние беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпиде-миологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирование пороков сердца (~ 1 - 1,5 %).
Применять препарат беременным женщинам до 20-ой недели беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин с 20-ой недели бере-менности (возможно развитие маловодия, подавление сократительной способности мат-ки, преждевременное закрытие артериального протока у плода и/или развитие патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция), возможно увеличение времени кровотечения).
На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное моло-ко, поэтому при необходимости применения кетопрофена кормящей матерью следует ре-шить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ2.
При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, контролировать функцию почек и печени, в особенности у пациентов по-жилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.
Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедли-тельно прекратить.
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудше-ния самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратить-ся к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны желудочно-кишечного тракта (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и приме-нении высоких доз кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюде-нием врача.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует прояв-лять особую осторожность при применении кетопрофена пациентам с сердечной или по-чечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих ди-уретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови.
Применение препарата должно быть прекращено перед большим хирургическим вмеша-тельством.
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в том числе проходящим обследование) не рекомендуется применять препа-рат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данных об отрицательном влиянии препарата Артрум в рекомендуемых дозах на способ-ность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с тем, пациен-там, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от управления транспортными средствами, механизмами.

Side effects, overdose & interactions

According to the World Health Organization (WHO), adverse effects are classified according to their frequency of occurrence as follows:

• very common (≥ 1/10),

• common (≥ 100, < 1/10),• uncommon (≥ 1/1000, < 1/100),• rare (≥ 1/10000, < 1/1000),• very rare (< 1/10000),• frequency unknown (the frequency of occurrence cannot be determined based on available data).Disorders of the blood and lymphatic system:• rare: hemorrhagic anemia;• frequency unknown: agranulocytosis, thrombocytopenia, bone marrow dysfunction.Disorders of the immune system:• frequency unknown: anaphylactic reactions (including anaphylactic shock).Disorders of the nervous system:• uncommon: headache, dizziness, drowsiness;• rare: paresthesia;• frequency unknown: seizures, taste disturbances.Mental disorders:• frequency unknown: emotional lability.Disorders of the sensory organs:• rare: blurred vision, tinnitus.Disorders of the cardiovascular system:• frequency unknown: heart failure, increased blood pressure, vasodilation.Disorders of the respiratory system:• rare: exacerbation of bronchial asthma;• frequency unknown: bronchospasm (especially in patients with hypersensitivity to NSAIDs), rhinitis.Disorders of the gastrointestinal tract:• common: nausea, vomiting, dyspepsia, abdominal pain;• uncommon: constipation, diarrhea, bloating, gastritis;• rare: peptic ulcer, stomatitis;• very rare: exacerbation of ulcerative colitis or Crohn's disease, gastrointestinal bleeding, perforation.Disorders of the liver and biliary tract:• rare: hepatitis, increased activity of "liver" transaminases, increased bilirubin concentration.Disorders of the skin and subcutaneous tissue:• uncommon: skin rash, pruritus;• frequency unknown: photosensitivity, alopecia, urticaria, angioedema, erythema, bullous rash, including Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis.Disorders of the kidneys and urinary tract:• frequency unknown: acute renal failure, interstitial nephritis, nephritic syndrome, nephrotic syndrome, abnormal kidney function test results.Other:• uncommon: edema;• rare: weight gain;• frequency unknown: increased fatigue.As with other NSAIDs, overdose of ketoprofen may result in nausea, vomiting, abdominal pain, hematemesis, melena, altered consciousness, respiratory depression, seizures, impaired kidney function, and renal failure. In case of overdose, gastric lavage and activated charcoal are indicated. Treatment is symptomatic; the effect of ketoprofen on the gastrointestinal tract can be mitigated with agents that reduce gastric secretion (e.g., proton pump inhibitors or H2-histamine receptor blockers) and prostaglandins.Ketoprofen may reduce the effectiveness of diuretics and antihypertensive agents and enhance the effect of oral hypoglycemic agents and certain anticonvulsants (phenytoin). Concurrent use with other NSAIDs, salicylates, glucocorticoids, and ethanol increases the risk of adverse gastrointestinal events. Simultaneous use with anticoagulants (heparin, warfarin), thrombolytics, antiplatelet agents (ticlopidine, clopidogrel), and pentoxifylline increases the risk of bleeding. Concurrent use with potassium salts, potassium-sparing diuretics, angiotensin-converting enzyme inhibitors, NSAIDs, low molecular weight heparins, cyclosporine, tacrolimus, and trimethoprim increases the risk of hyperkalemia. Increases the plasma concentration of cardiac glycosides, calcium channel blockers, lithium, cyclosporine, methotrexate, and digoxin. Increases the toxicity of methotrexate and nephrotoxicity of cyclosporine. Simultaneous use with probenecid significantly reduces the clearance of ketoprofen in plasma. Combined use with glucocorticoids and other NSAIDs (including selective COX-2 inhibitors) increases the likelihood of side effects (particularly gastrointestinal). NSAIDs may reduce the effectiveness of mifepristone. NSAID administration should not begin earlier than 8 - 12 days after discontinuation of mifepristone.

Show original (Russian)

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом:

• очень часто (≥ 1/10),

• часто (≥ 100, < 1/10),• нечасто (≥ 1/1000, < 1/100),• редко (≥ 1/10000, < 1/1000),• очень редко (< 1/10000),• частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко: геморрагическая анемия; частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок). Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: парестезии; частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений. Нарушения психики: частота неизвестна: эмоциональная лабильность. Нарушения со стороны органов чувств: редко: нечеткость зрения, шум в ушах. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация. Нарушения со стороны дыхательной системы: редко: обострение бронхиальной астмы; частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности у пациентов с гиперчувствительно-стью к НПВП), ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота; нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко: пептическая язва, стоматит; очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кро-вотечение, перфорация. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концен-трации билирубина. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпи-дермальный некролиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек. Прочее: нечасто: отеки; редко: увеличение массы тела; частота неизвестна: повышенная утомляемость.Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность. При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля. Лечение - симптоматическое; воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ин-гибиторов протонной помпы или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов) и проста-гландинов.Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие гипогликемических препаратов для приема внутрь и некоторых противосудо-рожных препаратов (фенитоин). Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, глюкокортикостероидами, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитика-ми, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел), пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений. Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингиби-торами ангиотензинпревращающего фермента, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалие-мии. Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата и дигоксина. Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови. Сочетанный прием с глюкокортикостероидами и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2) увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (в част-ности, со стороны желудочно-кишечного тракта). НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8 - 12 дней после отмены мифепристона.

Pharmacology

Ketoprofen is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID). It has anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects.
Ketoprofen inhibits the action of cyclooxygenase enzymes 1 and 2 (COX-1 and COX-2) and, partially, lipoxygenase, leading to the suppression of prostaglandin synthesis (including in the central nervous system, most likely in the hypothalamus).
It stabilizes liposomal membranes in vitro and in vivo; at high concentrations in vitro, ketoprofen suppresses the synthesis of bradykinin and leukotrienes.
Ketoprofen does not have a negative effect on the condition of articular cartilage.

Absorption
Ketoprofen is easily absorbed from the gastrointestinal tract, with a bioavailability of 90%. The binding to plasma proteins is 99%. After oral administration of 150 mg of ketoprofen, maximum concentrations of the drug in the plasma (10.4 mcg/ml) are reached within 4 - 6 hours.
Distribution
Ketoprofen is 99% bound to plasma proteins, primarily to the albumin fraction. The volume of distribution is 0.1 l/kg. Ketoprofen penetrates into synovial fluid, reaching a concentration equal to 30% of the plasma concentration. The plasma clearance of ketoprofen is approximately 0.08 l/kg/h. Effective concentrations of ketoprofen can be detected in the blood even 24 hours after administration.
Metabolism and Excretion
Ketoprofen undergoes extensive metabolism by hepatic microsomal enzymes, with a half-life of less than 2 hours. Ketoprofen is conjugated with glucuronic acid and is excreted from the body as a glucuronide. There are no active metabolites of ketoprofen. Up to 80% of ketoprofen is excreted by the kidneys within 24 hours, primarily in the form of ketoprofen glucuronide.
When the drug is administered at a dosage of 100 mg or more, renal excretion may be impaired. In patients with severe renal insufficiency, most of the drug is eliminated through the intestines.
At high doses, hepatic clearance also increases. Up to 40% of the drug is excreted through the intestines.
In patients with hepatic insufficiency, the plasma concentration of ketoprofen is doubled (likely due to hypoalbuminemia and, as a result, a high level of unbound active ketoprofen); such patients should be prescribed the drug at the minimum therapeutic dose.
In patients with renal insufficiency, the clearance of ketoprofen is reduced; however, dose adjustment is only required in cases of severe renal insufficiency.
In elderly patients, the metabolism and excretion of ketoprofen occur more slowly, which is clinically significant only for patients with severe renal insufficiency.

Show original (Russian)

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Абсорбция
Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность - 90 %. Связь с белками плазмы крови - 99 %. При приеме внутрь 150 мг кетопрофена максимальные концентрации препарата в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигаются через 4 - 6 ча-сов.
Распределение
Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг.
Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 часа после его приема.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения составляет менее 2 часов. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.
При применении препарата в дозировке 100 мг и более выведение почками может быть затруднено. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник.
При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40 % препарата.
У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно за счет гипоальбуминемии и, вследствие этого, высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.