Montelukast

Montelukast-Vertex 5 mg 28 chewable tablets

Name: Montelukast-Vertex 5 mg 28 chewable tablets - RuPills
SKU: 90055
Price: 0.99 USD
Availability: OutOfStock

SKU 90055

$0.99

Out of stock

Notify when back

Sign in to be notified when this returns

One email per restock event.

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Montelukast

All packagings

Montelukast-Vertex 5 mg 28 chewable tablets

2 options · from $0.99

Out
Selected · out of stock
Montelukast-Vertex 5 mg 28 chewable tablets
Price
$0.99
Option 2 of 2
Montelukast-Vertex 10 mg 30 coated tablets
Price
$24.85

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- Prevention and long-term treatment of bronchial asthma in children aged 6 to 14 years, including the prevention of daytime and nighttime symptoms of the disease, treatment of bronchial asthma in patients with increased sensitivity to acetylsalicylic acid, and prevention of exercise-induced bronchospasm;
- Relief of daytime and nighttime symptoms of seasonal and/or perennial allergic rhinitis in children aged 6 to 14 years.

Show original (Russian)

-профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
-купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте от 6 до 14 лет.

How to use

For oral use once daily, regardless of food intake. The tablet can be swallowed whole or chewed before swallowing. For the treatment of bronchial asthma, the medication should be taken in the evening. For the treatment of allergic rhinitis, the medication can be taken at any time of the day. Patients with bronchial asthma and allergic rhinitis should take one tablet once daily in the evening.
Children aged 6 to 14 years
One chewable tablet of 5 mg once daily.
No dose adjustment is required for this age group.
General recommendations
The therapeutic effect of montelukast on parameters reflecting the course of bronchial asthma, as well as during exacerbations of bronchial asthma, develops within the first day. The patient should continue taking the medication both during the period of achieving control over bronchial asthma symptoms and during exacerbations of bronchial asthma.
Use of montelukast in conjunction with other forms of bronchial asthma treatment
Montelukast can be added to the treatment of patients using bronchodilators and inhaled glucocorticosteroids (GCS) (see the section "Interaction with other medicinal products").

Show original (Russian)

Внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку можно проглатывать целиком или разжевать перед проглатыванием. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом должны принимать одну таблетку один раз в сутки вечером.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет
Одна таблетка жевательная по 5 мг один раз в сутки.
Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Общие рекомендации
Терапевтическое действие монтелукаста на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Применение монтелукаста одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
Монтелукаст можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Composition

One chewable tablet contains:
active ingredient: montelukast sodium - 5.2 mg (calculated as montelukast - 5.0 mg);
excipients: mannitol - 203.3 mg; microcrystalline cellulose - 81.0 mg; hypromellose (hydroxypropyl cellulose) - 3.0 mg; magnesium stearate - 3.0 mg; Cherry flavor - 3.0 mg; aspartame - 1.5 mg.

Round biconvex tablets of white or almost white color with a cherry scent.

Show original (Russian)

Одна таблетка жевательная содержит:
действующее вещество: монтелукаст натрия - 5,2 мг (в пересчете на монтелукаст - 5,0 мг);
вспомогательные вещества: маннитол - 203,3 мг; целлюлоза микрокристалличес- кая 112 - 81,0 мг; гипролоза (гидрокси-пропилцеллюлоза) - 3,0 мг; магния стеарат - 3,0 мг; ароматизатор Вишня - 3,0 мг; аспартам - 1,5 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с запахом вишни.

Contraindications & warnings

- hypersensitivity to any component of the drug;
- age under 6 years;
- phenylketonuria.

Use during pregnancy and breastfeeding
Clinical studies of montelukast involving pregnant women have not been conducted. The drug should be used during pregnancy and breastfeeding only if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus or child. Post-marketing experience with montelukast has reported the development of congenital limb defects in newborns whose mothers took montelukast during pregnancy. Most of these women also took other medications for the treatment of bronchial asthma during pregnancy. A causal relationship between the use of montelukast and the development of congenital limb defects has not been established.
It is unknown whether montelukast is excreted in breast milk. Since many medications are excreted in breast milk, this should be considered when prescribing montelukast to breastfeeding women.

The effectiveness of montelukast for oral administration in the treatment of acute bronchial asthma attacks has not been established. Therefore, montelukast tablets are not recommended for the treatment of acute bronchial asthma attacks. Patients should be instructed to always carry emergency medications for the relief of asthma attacks (short-acting inhaled β2-agonists).

Montelukast should not be discontinued during an exacerbation of bronchial asthma. It is important to remember the necessity of using emergency medications for the relief of attacks (short-acting inhaled β2-agonists).

Patients with confirmed allergy to acetylsalicylic acid and other non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) should not take these medications during treatment with montelukast, as montelukast, while improving respiratory function in patients with allergic bronchial asthma, cannot fully prevent NSAID-induced bronchoconstriction.

The dose of inhaled or oral glucocorticosteroids taken alongside montelukast can be gradually reduced under medical supervision. However, abrupt substitution of glucocorticosteroids with montelukast is not permitted.

Psychoneurological disorders have been reported in patients taking montelukast (see the "Side Effects" section). Given that these symptoms may have been caused by other factors, it is unknown whether they are related to the use of montelukast. The physician should discuss this adverse event with patients and/or their parents/guardians. Patients and/or their parents/guardians should be informed that if such symptoms occur, they should report them to the treating physician.

In rare cases, patients receiving anti-asthmatic medications, including leukotriene receptor antagonists, experienced one or more adverse events from the following list: eosinophilia, rash, worsening of pulmonary symptoms, cardiovascular complications, and/or neuropathy, sometimes diagnosed as Churg-Strauss syndrome (systemic eosinophilic vasculitis). These cases were sometimes associated with a reduction in dose or discontinuation of oral corticosteroid therapy. Although a causal relationship between these adverse events and leukotriene receptor antagonist therapy has not been established, caution and appropriate clinical monitoring should be exercised in patients taking montelukast.

The product contains aspartame - a source of phenylalanine. Patients with phenylketonuria should be informed that each chewable tablet contains aspartame equivalent to 0.842 mg of phenylalanine, and the product should not be taken by patients with phenylketonuria.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
There is no evidence that the use of montelukast affects the ability to drive a car or operate moving machinery. However, side effects such as dizziness and drowsiness may occur with the use of the medication. Therefore, caution should be exercised when driving or performing activities that require quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

-повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
-детский возраст до 6 лет;
-фенилкетонурия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Клинических исследований монтелукаста с участием беременных женщин не проводилось. Препарат следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения монтелукаста сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении монтелукаста кормящим грудью женщинам.

Эффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому монтелукаст в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные ?2-агонисты короткого действия).
Не следует прекращать прием монтелукаста в период обострения бронхиальной астмы. Следует помнить о необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных ?2-агонистов короткого действия).
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию.
Дозу глюкокортикостероидов для ингаляций или приема внутрь, принимаемых на фоне лечения монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача. Однако резкой замены глюкокортикостероидов монтелукастом проводить нельзя.
У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данное нежелательное явление с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько нежелательных явлений из ниже перечисленных: эозинофилия, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, иногда диагностируемых как синдром Чарджа-Стросса (системный эозинофильный васкулит). Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии кортикостероидами для приема внутрь. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, у пациентов, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Препарат содержит аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0,842 мг фенилаланина, и препарат не следует принимать пациентам с фенилкетонурией.

Влияние на способность управления транспортными средствами, механизмами
Данных, свидетельствующих о том, что прием монтелукаста влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении действий, требующих быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

In general, the medication is well tolerated. Side effects are usually mild and typically do not require discontinuation of the medication. The overall frequency of side effects during treatment with montelukast is comparable to their frequency with placebo.

Children aged 6 to 14 years with bronchial asthma
The safety profile of montelukast in children was generally similar to that in adults and comparable to the safety profile of placebo.
In an 8-week placebo-controlled clinical study, the only adverse event assessed as related to the medication, observed in >1% of patients taking montelukast and more frequently than in the placebo group, was headache. The difference in frequency between the two treatment groups was statistically insignificant.
In studies evaluating growth rate, the safety profile in this age group corresponded to the previously described safety profile of montelukast.
With longer treatment (more than 6 months), the profile of adverse events did not change.
Adverse events reported during post-marketing use of the medication are listed in the table below according to system-organ classes and specific adverse events. Frequency categories were assessed based on relevant clinical studies.

System-organ class Adverse events Frequency category1
Infections and parasitic diseases upper respiratory infections2 very common
Blood and lymphatic system disorders increased tendency to bleed rare
thrombocytopenia very rare
Immune system disorders hypersensitivity reactions, including anaphylaxis uncommon
eosinophilic liver infiltration very rare
Psychiatric disorders sleep disturbances, including nightmares, insomnia, sleepwalking, anxiety, agitation, including aggressive behavior or hostility, depression, psychomotor hyperactivity (including irritability, anxiety, tremor3) uncommon
attention deficit, memory impairment, tics rare
hallucinations, disorientation, dysfluency (stuttering), suicidal thoughts and behavior (suicidality), obsessive-compulsive symptoms very rare
Nervous system disorders dizziness, drowsiness, paresthesia/hypoesthesia, seizures uncommon
Cardiac disorders palpitations rare
Respiratory system, thoracic and mediastinal disorders nasal bleeding uncommon
Charge-Syndrome (CS) (see "Special Precautions" section) very rare
pulmonary eosinophilia very rare
Gastrointestinal disorders diarrhea4, nausea4, vomiting4 common
dry mucous membranes of the oral cavity, dyspepsia uncommon
Liver and biliary tract disorders increased serum transaminase activity (ALT, AST) common
hepatitis (including cholestatic, hepatocellular, and mixed liver damage) very rare
Skin and subcutaneous tissue disorders rash4 common
tendency to form hematomas, urticaria, itching uncommon
angioedema rare
erythema nodosum, erythema multiforme very rare
Musculoskeletal and connective tissue disorders arthralgia, myalgia, including muscle cramps uncommon
Kidney and urinary tract disorders enuresis in children uncommon
General disorders and administration site conditions pyrexia4 common
asthenia/increased fatigue, general malaise, edema common

1 Frequency category: defined for each adverse reaction based on the frequency indicated in the clinical trial database: very common (≥1/10), common (≥1/100 to

Symptoms
No symptoms of overdose have been reported in patients with bronchial asthma taking montelukast at doses exceeding 200 mg per day for 22 weeks, and at doses of 900 mg per day for one week.
Cases of acute overdose of montelukast (ingestion of at least 1000 mg per day) have occurred in the post-marketing period and during clinical trials in adults and children. Clinical and laboratory data indicated comparable safety profiles of montelukast in children, adults, and elderly patients.
The most common side effects were thirst, drowsiness, vomiting, psychomotor agitation, headache, and abdominal pain. These side effects are consistent with the safety profile of montelukast.
Treatment
Treatment in the case of acute overdose is symptomatic. There is no data on the effectiveness of peritoneal dialysis or hemodialysis.

Montelukast can be prescribed in conjunction with other medications typically used for the prevention and long-term treatment of bronchial asthma and/or the treatment of allergic rhinitis. The recommended therapeutic dose of montelukast has not shown clinically significant effects on the pharmacokinetics of the following drugs: theophylline, prednisone, prednisolone, oral contraceptives (ethinylestradiol/norethisterone 35/1), terfenadine, digoxin, and warfarin.
The AUC of montelukast decreases by approximately 40% when taken simultaneously with phenobarbital, but this does not require a change in the dosing regimen of the drug.
In vitro studies have shown that montelukast inhibits the CYP 2C8 isoenzyme of the cytochrome P450 system; however, in vivo studies of drug interactions between montelukast and rosiglitazone (which is metabolized with the involvement of the CYP 2C8 isoenzyme) have not confirmed the inhibition of the CYP 2C8 isoenzyme by montelukast. Therefore, in clinical practice, montelukast is not expected to affect the CYP 2C8-mediated metabolism of a number of drugs, including paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide, and others.
In vitro studies have shown that montelukast is a substrate of the CYP 2C8, 2C9, and 3A4 isoenzymes. Clinical study data on drug interactions regarding montelukast and gemfibrozil (an inhibitor of both CYP 2C8 and 2C9) demonstrate that gemfibrozil increases the systemic effect of montelukast by 4.4 times. The combined use of itraconazole, a strong inhibitor of the CYP 3A4 isoenzyme, along with gemfibrozil and montelukast did not lead to an additional increase in the systemic effect of montelukast. The effect of gemfibrozil on the systemic exposure of montelukast cannot be considered clinically significant based on safety data from doses exceeding the approved dose of 10 mg for adult patients (for example, 200 mg/day for adult patients over 22 weeks and up to 900 mg/day for patients taking the drug for approximately one week, with no clinically significant adverse effects observed). Thus, no dose adjustment of montelukast is required when taken with gemfibrozil. According to in vitro studies, clinically significant drug interactions with other known inhibitors of the CYP 2C8 isoenzyme (e.g., trimethoprim) are not expected. Furthermore, the combined use of montelukast with itraconazole alone did not lead to a significant increase in the systemic effect of montelukast.
Combination therapy with bronchodilators
Montelukast is a reasonable addition to monotherapy with bronchodilators when the latter do not provide adequate control of bronchial asthma. Upon achieving a therapeutic effect with montelukast therapy, a gradual reduction in the dose of bronchodilators can be initiated.
Combination therapy with inhaled glucocorticosteroids
Montelukast treatment provides an additional therapeutic effect for patients using inhaled glucocorticosteroids. Once the patient's condition is stabilized, a gradual reduction in the dose of glucocorticosteroids can be initiated under medical supervision. In some cases, complete withdrawal of inhaled glucocorticosteroids is permissible; however, abrupt substitution of inhaled glucocorticosteroids with montelukast is not recommended.

Show original (Russian)

В целом препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении монтелукастом сопоставима с их частотой при приеме плацебо.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой
Профиль безопасности монтелукаста у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.
В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1 % пациентов, принимавших монтелукаст, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.
В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности монтелукаста.
При более длительном лечении (более 6 мес.) профиль НЯ не изменился.
Нежелательные явления, о которых сообщалось в период постмаркетингового применения препарата, перечислены в таблице ниже в соответствии с системно-органными классами и специфическими нежелательными явлениями. Категории частоты были оценены на основе соответствующих клинических исследований.

Системно-органный класс Нежелательные явления Категория частоты1
Инфекции и паразитарные заболевания инфекции верхних дыхательных путей2 очень часто
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы повышение склонности к кровотечениям редко
тромбоцитопения очень редко
Нарушения со стороны иммунной системы реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия нечасто
эозинофильная инфильтрация печени очень редко
Нарушения психики нарушения сна, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, возбуждение, в том числе агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор3) нечасто
нарушение внимания, нарушение памяти, тик редко
галлюцинации, дезориентация, дисфемия (заикание), суицидальные мысли и поведение (суицидальность), обсессивно-компульсивные симптомы очень редко
Нарушения со стороны нервной системы головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги нечасто
Нарушения со стороны сердца учащенное сердцебиение редко
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения носовое кровотечение нечасто
Синдром Чарджа-Стросса (СЧС) (см. раздел «Особые указания») очень редко
легочная эозинофилия очень редко
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта диарея4, тошнота4, рвота4 часто
сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия нечасто
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей повышение активности сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ) часто
гепатит (в том числе холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени) очень редко
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей сыпь4 часто
склонность к формированию гематом, крапивница, зуд нечасто
ангионевротический отек редко
узловатая эритема, многоформная эритема очень редко
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани артралгия, миалгия, включая мышечные судороги нечасто
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей энурез у детей нечасто
Общие расстройства и нарушения в месте введения пирексия4 часто
астения / повышенная утомляемость, чувство общего недомогания, отеки часто

1 Категория частоты: определена для каждой нежелательной реакции в зависимости от частоты, указанной в базе данных клинических исследований: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до ?1/10), нечасто (от ?1/1000 до ?1/100), редко (от ?1/10000 до ?1/1000), очень редко (

Симптомы
Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель, и в дозе 900 мг в сутки в течение одной недели не выявлено.
Имели место случаи острой передозировки монтелукаста (прием не менее 1000 мг в сутки) в пострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности монтелукаста у детей, взрослых и пожилых пациентов.
Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль, боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности монтелукаста.
Лечение
Лечение в случае острой передозировки симптоматическое. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/ норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40 %, но это не требует изменения режима дозирования препарата.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP 2С8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP 2С8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияния монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в том числе, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида и др.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP 2С8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP 3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP 2С8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами
Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. При достижении терапевтического эффекта на фоне терапии монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами
Лечение монтелукастом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. При достижении стабилизации состояния пациента можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.

Pharmacology

Cysteinyl leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) are potent mediators of inflammation - eicosanoids that are released by various cells, including mast cells and eosinophils. These important pro-asthmatic mediators bind to cysteinyl leukotriene receptors. Type 1 cysteinyl leukotriene receptors (CysLT1 receptors) are present in the human airways (including in bronchial smooth muscle cells, macrophages) and other pro-inflammatory cells (including eosinophils and some myeloid stem cells). Cysteinyl leukotrienes correlate with the pathophysiology of bronchial asthma and allergic rhinitis. In asthma, leukotriene-mediated effects include bronchospasm, increased mucus secretion, increased vascular permeability, and an increase in eosinophil count. In allergic rhinitis, following allergen exposure, cysteinyl leukotrienes are released from pro-inflammatory cells in the nasal mucosa during the early and late phases of the allergic reaction, manifesting as symptoms of allergic rhinitis. An intranasal challenge with cysteinyl leukotrienes has demonstrated increased airway resistance and symptoms of nasal obstruction.

Montelukast is a highly active oral medication that significantly improves inflammatory parameters in bronchial asthma. According to biochemical and pharmacological analysis, the drug selectively and with high affinity binds to CysLT1 receptors (instead of other pharmacologically important airway receptors, such as prostaglandin, cholinergic, or β-adrenergic receptors). Montelukast inhibits the physiological action of cysteinyl leukotrienes LTC4, LTD4, LTE4 by binding to CysLT1 receptors without stimulating these receptors.

Montelukast inhibits CysLT1 receptors in the airway epithelium, thereby reducing bronchospasm induced by inhalation of cysteinyl leukotriene LTD4 in patients with bronchial asthma. Doses of 5 mg are sufficient to alleviate LTD4-induced bronchospasm.

Montelukast causes bronchodilation within two hours after oral administration and may complement bronchodilation induced by β2-adrenergic agonists. The use of montelukast in doses exceeding 10 mg per day, taken as a single dose, does not increase the effectiveness of the drug.

Absorption
Montelukast is rapidly and almost completely absorbed after oral administration. When 5 mg chewable tablets are taken on an empty stomach, the maximum plasma concentration (Cmax) in adults is reached within 2 hours. The average bioavailability after oral administration is 73%. Food intake does not have a clinically significant effect during prolonged use.

Distribution
Montelukast binds to plasma proteins by more than 99%. The volume of distribution of montelukast at steady state averages 8-11 liters. Studies conducted on rats with radiolabeled montelukast indicate minimal penetration through the blood-brain barrier. Additionally, the concentration of labeled montelukast 24 hours after administration was minimal in all other tissues.

Metabolism
Montelukast is actively metabolized. In studies of therapeutic doses at steady state in plasma in adults and children, the concentration of montelukast metabolites is not detectable. In vitro studies using human liver microsomes have shown that cytochrome P450 isoenzymes CYP: 3A4, 2A6, 2C8, and 2C9 are involved in the metabolism of montelukast. According to further results from in vitro studies in human liver microsomes, therapeutic concentrations of montelukast in plasma do not inhibit cytochrome P450 isoenzymes CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, and 2D6.

Excretion
The plasma clearance of montelukast in healthy adults averages 45 ml/min. After oral administration of radiolabeled montelukast, 86% of the amount is excreted through the intestines within 5 days, and less than 0.2% is excreted by the kidneys, confirming that montelukast and its metabolites are excreted almost exclusively via bile. The half-life of montelukast in young healthy adults ranges from 2.7 to 5.5 hours. The pharmacokinetics of montelukast remains nearly linear when oral doses exceed 50 mg. No differences in pharmacokinetics are observed when montelukast is taken in the morning or evening. When 10 mg of montelukast is taken once daily, moderate (about 14%) accumulation of the active substance in plasma is observed.

Pharmacokinetic Features in Different Patient Groups
Sex
The pharmacokinetics of montelukast in women and men are similar.

Elderly Patients
After a single oral dose of 10 mg of montelukast, the pharmacokinetic profile and bioavailability are similar in elderly patients and younger patients. The half-life of montelukast from plasma is somewhat longer in elderly patients. No dose adjustment of the drug is required for elderly patients.

Race
No differences in clinically significant pharmacokinetic effects have been identified among patients of different races.

Liver Insufficiency
In patients with mild to moderate liver insufficiency and clinical manifestations of liver cirrhosis, a slowdown in the metabolism of montelukast is noted, accompanied by an increase in the area under the pharmacokinetic curve "concentration time" (AUC) of approximately 41% after a single dose of 10 mg. The half-life of montelukast in these patients is somewhat increased (average half-life - 7.4 hours). No changes in the dose of montelukast are required for patients with mild to moderate liver insufficiency. There is no data on the pharmacokinetics of montelukast in patients with severe liver insufficiency (more than 9 points on the Child-Pugh scale).

Renal Insufficiency
Since montelukast and its metabolites are not excreted through the kidneys, the pharmacokinetics of montelukast in patients with renal insufficiency has not been evaluated. No dose adjustment of the drug is required for this group of patients.

Show original (Russian)

Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа
(CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или ?-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT1-рецепторы эпителия дыхательных путей, благодаря этому уменьшает бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцируемого LTD4.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение двух часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную ?2-адреномиметиками.
Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) у взрослых достигается через 2 часа. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73 %. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния при длительном применении.
Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99 %. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 часа после введения была минимальной во всех других тканях.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз в состоянии равновесной концентрации в плазме крови у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста не определяется.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2А6, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно дальнейшим результатам исследований, проведенным in vitrо в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86 % от его количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2 % почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста один раз в сутки наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме крови.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов
Пол
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.
Пожилые пациенты
При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых пациентов и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы крови несколько больше у пожилых пациентов. Коррекции дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.
Раса
Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация время» (AUC) приблизительно на 41 % после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Период полувыведения монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается (среднее время полувыведения - 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Почечная недостаточность
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются через почки, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Properties

Manufacturer: Vertex JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Montelukast
Drug group: Drugs for the treatment of obstructive airway diseases
other systemic agents for the treatment of obstructive airway diseases
leukotriene receptor antagonists
Shipping weight: 27 g
Keep at: 2–25 °C
SKU: 90055