Tiapride

2 options

Tiapride 100 mg 20 tablets

Name: Tiapride 100 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 90531
Price: 33.09 USD
Availability: InStock

SKU 90531

$33.09

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Tiapride

All packagings

Tiapride

2 options · from $28.33

Cheapest option
Tiapride 50 mg/ml solution for intravenous and intramuscular injection 2 ml ampoules 10 pcs.
Price
$28.33
Selected · use button above
Tiapride 100 mg 20 tablets
Price
$33.09

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

In adults
Relief of psychomotor agitation and aggressive states, especially in chronic alcoholism or in elderly patients.
In adults and children over 6 years old
Various types of chorea, Gilles de la Tourette syndrome.
In children over 6 years old
Behavioral disorders with agitation and aggressiveness.

Show original (Russian)

У взрослых
Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или у пациентов пожилого возраста.
У взрослых и детей старше 6 лет
Различные типы хореи, синдром Жилля де ла Туретта.
У детей старше 6 лет
Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

How to use

For adults and children over 6 years old
It is necessary to always select the minimum effective dose. If the patient's condition allows, treatment should begin with low doses followed by titration (gradual increase). The daily dose of the drug is divided into 2 - 3 doses.
Management of psychomotor agitation and aggressive states, especially in chronic alcoholism or elderly patients
For adults only: no more than 200 - 300 mg per day for 1 - 2 months.
In elderly patients, the dose of 200 - 300 mg per day should be reached gradually. Treatment should start with a dose of 50 mg twice a day. The dose may then be gradually increased by 50 - 100 mg every 2 - 3 days. The average dose used in elderly patients is 200 mg per day, and the maximum dose is 300 mg per day.
Chorea, Gilles de la Tourette syndrome
In adults: 300 - 800 mg per day.
Treatment should start with a very low dose of 25 mg per day, with subsequent gradual increases until the minimum effective dose is reached.
In children over 6 years old: 3 - 6 mg/kg per day. The maximum dose is 300 mg per day.
In adults and children, the duration of treatment is determined by the physician in each specific case and depends on the clinical course of the disease.

Behavioral disorders with agitation and aggressiveness in children over 6 years old
The dose is 100 - 150 mg per day.
Patients with impaired kidney function
In patients with renal insufficiency, the excretion of tiapride correlates with creatinine clearance. Therefore, with a creatinine clearance of 30 - 60 ml/min, the dose should be reduced by 25%; with a creatinine clearance of 10 - 30 ml/min, the dose should be halved; with a creatinine clearance of less than 10 ml/min, the dose should be reduced to one-fourth compared to doses with normal kidney function.
Patients with impaired liver function
The drug is minimally metabolized, so dose reduction is not required. Possible adverse reactions when using the medicinal product for medical purposes.

Show original (Russian)

Только для взрослых и детей старше 6 лет
Необходимо всегда подбирать минимально эффективную дозу. Если позволяет состояние пациента, лечение следует начинать с низких доз с последующей титрацией (постепенным повышением). Суточная доза препарата делится на 2 - 3 приема.
Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или у пациентов пожилого возраста
Только у взрослых: не более 200 - 300 мг в сутки в течение 1 - 2 месяцев.
У пациентов пожилого возраста доза 200 - 300 мг в сутки должна достигаться постепенно. Лечение следует начинать с дозы 50 мг 2 раза в сутки. Затем доза может постепенно увеличиваться на 50 - 100 мг каждые 2 - 3 дня. Средняя доза, применяемая у пациентов пожилого возраста, составляет 200 мг в сутки, а максимальная доза - 300 мг в сутки.
Хорея, синдром Жилля де ла Туретта
У взрослых: 300 - 800 мг в сутки.
Лечение следует начинать с очень низкой дозы - 25 мг в сутки, с ее последующим постепенным увеличением до достижения минимальной эффективной дозы.
У детей старше 6 лет: 3 - 6 мг/кг в сутки. Максимальная доза составляет 300 мг в сутки.
У взрослых и детей продолжительность лечения определяется в каждом конкретном случае врачом и зависит от клинического течения заболевания.

Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет
Доза составляет 100 - 150 мг в сутки.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью экскреция тиаприда коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому при клиренсе креатинина 30 - 60 мл/мин дозу следует снижать на 25 %, при клиренсе креатинина 10 - 30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу следует уменьшить в 4 раза, по сравнению с дозами при нормальной функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Препарат метаболизируется незначительно, поэтому снижения дозы не требуется. Возможные нежелательные реакции при применении лекарственного препарата для медицинского применения

Composition

1 tablet contains
active ingredient - 111.1 mg of tiapride hydrochloride (calculated as tiapride base - 100.0 mg),
excipients: lactose monohydrate (milk sugar) - 46.4 mg, potato starch - 18.0 mg, povidone K-17 (low molecular weight medical polyvinylpyrrolidone, Plasdone K-17) - 1.8 mg, magnesium stearate - 2.7 mg.

Round flat-cylindrical tablets of white or white with a slight yellowish tint color with a bevel.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит
действующее вещество - 111,1 мг тиаприда гидрохлорида (в пересчете на тиаприда основание - 100,0 мг),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 46,4 мг, крахмал картофельный - 18,0 мг, повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, пласдон К-17) - 1,8 мг, магния стеарат - 2,7 мг.

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета с фаской.

Contraindications & warnings

Contraindications for use

• Hypersensitivity to tiapride or other components of the medication.

• Diagnosed or suspected prolactin-dependent tumors, such as pituitary prolactinoma and breast cancer.

• Pheochromocytoma, suspicion of pheochromocytoma.

• Children under 6 years of age (risk of choking if the tablet enters the airways).

• Breastfeeding period (see the section "Use during pregnancy and breastfeeding").

• Simultaneous use of levodopa (see the section "Interaction with other medications").

• Simultaneous use of cabergoline, quinagolide (see the section "Interaction with other medications").

• Lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption, lactose intolerance.
The use of the medication is not recommended in Parkinson's disease (except in cases of urgent necessity for tiapride, see the sections "Precautions for use," "Interaction with other medications," "Special instructions").

Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
Studies conducted on animals have not revealed any direct or indirect negative effects on pregnancy, embryonic/fetal development, labor, or postnatal development. There is limited data on the use of tiapride during pregnancy.
Newborns who were exposed in utero to antipsychotic medications, including Tiapride, during the third trimester of pregnancy are at risk of developing adverse reactions after birth, including extrapyramidal syndrome or withdrawal syndrome, which may vary in severity and duration (see the section "Possible adverse reactions when using the medication for medical purposes"). Reports have indicated the development of psychomotor agitation, muscle hypertonia, muscle hypotonia, tremors, drowsiness, respiratory distress syndrome, or feeding difficulties. Therefore, such newborns should be under regular medical supervision.
Additionally, in such newborns, there is a theoretical possibility of developing abdominal distension and delayed passage of meconium, tachycardia, hyperexcitability, especially if the mother simultaneously took m-cholinergic blocking antiparkinsonian medications during pregnancy.
Breastfeeding period
Animal studies have shown that tiapride passes into breast milk; however, it is unknown whether tiapride passes into human breast milk. Therefore, breastfeeding is not recommended during the use of Tiapride.

Precautions for Use

• In patients with predisposing factors for the development of arrhythmias (with bradycardia of less than 55 beats per minute; with electrolyte disturbances, particularly hypokalemia, hypomagnesemia; with congenital long QT syndrome; with concomitant therapy using drugs that can cause significant bradycardia (less than 55 beats per minute), electrolyte disturbances, slow intracardiac conduction, or prolong the QT interval, as tiapride may prolong the QT interval and increase the risk of severe ventricular rhythm disturbances, including the development of torsades de pointes ventricular tachycardia (see sections "Drug Interactions," "Warnings and Precautions").

• In patients with Parkinson's disease taking dopamine receptor agonists (amantadine, apomorphine, bromocriptine, entacapone, lisuride, pergolide, piribedil, ropinirole, selegiline), if there is a compelling need for the use of tiapride (see sections "Drug Interactions," "Warnings and Precautions").

• In patients with severe cardiovascular diseases (due to the possibility of exacerbating ischemic disorders with decreased blood pressure).

• In elderly patients (increased risk of decreased consciousness, coma, orthostatic hypotension).

• In elderly patients with dementia (see section "Warnings and Precautions").

• In patients with risk factors for stroke (see section "Warnings and Precautions").

• In patients with renal insufficiency (dose adjustment is required, see section "Dosage and Administration," "Warnings and Precautions").

• In patients with epilepsy (neuroleptics may lower the seizure threshold, although this effect has not been studied for tiapride).

• In patients with risk factors for thromboembolic events (see section "Warnings and Precautions").

• In patients with a history (including family history) of breast cancer (see section "Warnings and Precautions").

• In children (insufficient data on the use of the drug in this age group).

• In adolescents during puberty (due to the possibility of developing adverse effects on the endocrine system, see section "Possible Adverse Reactions to the Use of the Drug for Medical Purposes").

• During pregnancy (see section "Use During Pregnancy and Breastfeeding").

• With the simultaneous use of medications containing ethanol (see section "Drug Interactions").

Possible influence of the drug on the ability to drive vehicles and operate machinery
Even when used at recommended doses, tiapride may have a sedative effect, which can impair the ability to drive vehicles and engage in potentially dangerous activities. Therefore, it is necessary to refrain from such activities while taking Tiapride.

Show original (Russian)

Противопоказания для применения

• Повышенная чувствительность к тиаприду или другим компонентам препарата.

• Диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы.

• Феохромоцитома, подозрение на феохромоцитому.

• Детский возраст до 6 лет (риск развития удушья при попадании таблетки в дыхательные пути).

• Период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

• Одновременный прием леводопы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

• Одновременный прием каберголина, хинаголида (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

• Лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы.
Не рекомендуется применение препарата при болезни Паркинсона (кроме случаев настоятельной необходимости применения тиаприда, см. разделы «Меры предосторожности при применении», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Исследования, проведенные на животных, не выявили прямого или непрямого негативного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Имеется ограниченное количество данных по применению тиаприда при беременности.
Новорожденные, которые во время третьего триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая препарат Тиаприд, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидный синдром или синдром «отмены», которые могут варьировать по тяжести и продолжительности (см. раздел «Возможные нежелательные реакции при применении лекарственного препарата для медицинского применения»). Сообщалось о развитии психомоторного возбуждения, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома или затруднений при кормлении. Поэтому такие новорожденные должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.
Кроме этого, у таких новорожденных теоретически возможно развитие вздутия живота и задержки отхождения мекония, тахикардии, гипервозбудимости, особенно, при одновременном приеме матерью во время беременности м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов.
Период грудного вскармливания
Исследования на животных показали, что тиаприд проникает в грудное молоко, однако, проникает ли тиаприд в грудное молоко человека, неизвестно. Поэтому во время приема препарата Тиаприд грудное вскармливание не рекомендуется.

Меры предосторожности при применении

• У пациентов с предрасполагающими факторами для развития аритмий (с брадикардией менее 55 ударов в минуту; с электролитными нарушениями, в частности, с гипокалиемией, гипомагниемией; с врожденным удлинением интервала QТ; с сопутствующей терапией препаратами, способными вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), электролитные нарушения, замедлять внутрисердечную проводимость или удлинять интервал QТ, так как тиаприд может удлинять интервал QТ и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).

• У пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, ропинирол, селегилин), если есть настоятельная необходимость в применении тиаприда (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).

• У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (из-за возможности усиления ишемических расстройств при снижении артериального давления).

• У пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития снижения уровня сознания,
комы, ортостатической гипотензии).

• У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел «Особые указания»).

• У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел «Особые указания»).

• У пациентов с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

• У пациентов с эпилепсией (нейролептики могут понижать порог судорожной активности, хотя этот эффект у тиаприда не изучался).

• У пациентов с факторами риска развития тромбоэмболий (см. раздел «Особые указания»).

• У пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе, семейном анамнезе) рак молочной железы (см. раздел «Особые указания»).

• У детей (недостаточно данных о применении препарата у этой категории пациентов).

• У подростков в период полового созревания (из-за возможности развития нежелательных эффектов со стороны эндокринной системы, см. раздел «Возможные нежелательные реакции при применении лекарственного препарата для медицинского применения»).

• Во время беременности (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

• При одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Возможное влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Даже при применении в рекомендованных дозах тиаприд может оказывать седативное действие, что приводит к нарушению способности управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Поэтому необходимо воздержаться от занятий этими видами деятельности во время приема препарата Тиаприд.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of adverse reactions (AR) was presented according to the following gradations recommended by the World Health Organization: very common (≥10%); common (≥1%,

Symptoms: excessive sedation, drowsiness, depression of consciousness up to coma, arterial hypotension, extrapyramidal symptoms.
Treatment: discontinuation of the drug, symptomatic and detoxification therapy, monitoring of vital functions (especially cardiac activity (risk of QT interval prolongation and development of ventricular rhythm disturbances) until complete resolution of intoxication symptoms. In case of severe extrapyramidal symptoms - use of anticholinergic agents.
Since tiapride is poorly dialyzable, hemodialysis is not recommended for its removal from the body (see "Pharmacokinetics" section). There is no specific antidote for tiapride.
There have been reports of fatal outcomes in overdose, primarily when tiapride is combined with other psychotropic agents.

Contraindicated combinations
With levodopa
Mutual antagonism of levodopa and neuroleptics.
With cabergoline, chinagolid
Mutual antagonism between these dopaminergic drugs and neuroleptics.
Not recommended combinations
With drugs that can cause type "Torsades de Pointes" ventricular tachycardia
or prolong the QT interval:

• drugs causing bradycardia, such as beta-blockers; heart rate-reducing calcium channel blockers (verapamil, diltiazem); clonidine; guanfacine; cardiac glycosides;

• drugs causing hypokalemia, such as potassium-wasting diuretics; laxatives that stimulate intestinal peristalsis; amphotericin B when administered intravenously, glucocorticoids, tetracosactide (hypokalemia must be corrected before taking tiapride);

• antiarrhythmic agents of class IA, such as quinidine, disopyramide;

• antiarrhythmic agents of class III, such as amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide;

• other drugs, such as pimozide, sulpiride, sulpiride, haloperidol, thioridazine, methadone, amisulpride, droperidol, chlorpromazine, levomepromazine, cyamemazine, pipotiazine, sertindole, veralipride; antidepressants, imipramine derivatives; lithium preparations; bepridil; cisapride; difemanil methyl sulfate, administered intravenously; erythromycin, administered intravenously; spiramycin; mizolastine, administered intravenously; vincristine; halofantrine; lumefantrine; pentamidine; sparfloxacin; moxifloxacin;

• selective serotonin reuptake inhibitors (citalopram, escitalopram).
If patients cannot avoid the simultaneous administration of these drugs with tiapride, careful clinical laboratory monitoring (control of blood electrolyte composition) and electrocardiographic observation should be conducted.
With dopaminergic antiparkinsonian drugs (amantadine, apomorphine, bromocriptine, entacapone, lisuride, pergolide, piribedil, pramipexole, ropinirole, selegiline)
Mutual antagonism of dopaminergic antiparkinsonian drugs and neuroleptics. Dopamine receptor agonists may cause or exacerbate psychotic symptoms (see "Special Instructions" section).
With ethanol
Ethanol enhances the sedative effect of neuroleptics. Therefore, alcoholic beverages and medications containing ethanol should not be consumed during treatment with tiapride.
Combinations requiring caution
With cholinesterase inhibitors (donepezil, rivastigmine, galantamine, pyridostigmine bromide, neostigmine bromide)
Due to the ability of these drugs to cause bradycardia, the risk of developing ventricular rhythm disturbances increases.

Combinations to consider
With antihypertensive drugs (all)
Additive hypotensive effect, increased risk of orthostatic hypotension.
With nitrates
Increased risk of lowering blood pressure and, in particular, developing orthostatic hypotension.
With CNS depressants: morphine derivatives (analgesics, cough suppressants); barbiturates; benzodiazepines and other anxiolytics; sleeping pills; antidepressants with sedative effects (amitriptyline, doxepin, mianserin, mirtazapine, trimipramine); H1-histamine receptor blockers with sedative effects; centrally acting antihypertensives (for clonidine and guanfacine, see also "Not Recommended Combinations"); baclofen; thalidomide and pizotifen.
Cumulative CNS depression and decreased reaction may occur.
Special Instructions
Malignant Neuroleptic Syndrome
Malignant neuroleptic syndrome is characterized by pallor, hyperthermia, muscle rigidity, autonomic nervous system dysfunction, and altered consciousness. Signs of autonomic nervous system dysfunction, such as increased sweating and labile blood pressure and pulse, may precede the onset of hyperthermia and thus serve as early warning symptoms. In case of unexplained fever, treatment with tiapride should be discontinued. The cause of malignant neuroleptic syndrome remains unclear. It is believed that the blockade of dopamine receptors in the striatum and hypothalamus plays a role in its mechanism, and congenital predisposition (idiosyncrasy) cannot be ruled out. The development of the syndrome may be facilitated by intercurrent infection, disturbances in water-electrolyte balance (particularly dehydration, hyponatremia), concurrent administration of lithium, and organic brain damage.
Cases with atypical manifestations of malignant neuroleptic syndrome have been observed, for example, without muscle rigidity or arterial hypertension and with less pronounced hyperthermia.
QT Interval Prolongation
Tiapride may cause QT interval prolongation. This effect is known to increase the risk of serious ventricular arrhythmias, such as Torsades de Pointes ventricular tachycardia (see "Possible Adverse Reactions to the Medical Product" section).
Before prescribing neuroleptics, if the patient's condition allows, it is necessary to exclude the presence of factors predisposing to the development of these severe rhythm disturbances (bradycardia of less than 55 beats per minute, hypokalemia, hypomagnesemia, slowed intraventricular conduction, and congenital prolonged QT interval or QT prolongation with other drugs that prolong the QT interval) (see "Contraindications for Use," "Precautions for Use," "Possible Adverse Reactions to the Medical Product" sections). Patients with the aforementioned risk factors predisposing to QT interval prolongation, if tiapride is necessary, should be treated with special caution.
Hypokalemia and hypomagnesemia should be corrected before starting the drug, and medical monitoring, blood electrolyte control, and ECG should be ensured.
Extrapyramidal Syndrome
In cases of extrapyramidal syndrome caused by neuroleptics, anticholinergic drugs (rather than dopamine receptor agonists) should be prescribed (see "Interaction with Other Drugs" section).
Stroke
In randomized clinical trials comparing some atypical neuroleptics with placebo in elderly patients with dementia, a threefold increase in the risk of cerebrovascular complications was observed. The mechanism of this risk is unknown. An increased risk cannot be ruled out when taking other neuroleptics or in other patient populations, so tiapride should be prescribed with caution to patients with stroke risk factors.
Elderly Patients with Dementia
In elderly patients with psychoses related to dementia, treatment with antipsychotic drugs has been associated with an increased risk of death. An analysis of 17 placebo-controlled studies (with an average duration of more than 10 weeks) showed that most patients receiving atypical antipsychotic drugs had a 1.6 - 1.7 times greater risk of death than patients receiving placebo. In a 10-week placebo-controlled study, the mortality rate among patients taking atypical neuroleptics was 4.5%, while it was 2.6% for those taking placebo.
Although the causes of death in clinical studies with atypical antipsychotic drugs varied, most causes of death were either cardiovascular (e.g., heart failure, sudden death) or infectious (e.g., pneumonia) in nature.
Observational studies have confirmed that, similar to treatment with atypical antipsychotic agents, treatment with conventional antipsychotic agents may also increase mortality.
The extent to which the increase in mortality may be attributable to the antipsychotic drug rather than certain patient characteristics is unclear.
Venous Thromboembolic Complications
Cases of venous thromboembolic complications (VTE) have been observed with the use of antipsychotic drugs, sometimes with fatal outcomes (see "Possible Adverse Reactions to the Medical Product" section). Therefore, tiapride should be used with caution in patients with risk factors for VTE. Since patients taking neuroleptics often have acquired risk factors for VTE, any potential risk factors for VTE should be identified before and during treatment with tiapride, and measures aimed at preventing thromboembolic complications should be implemented during its use.
Breast Cancer
Tiapride may increase plasma prolactin levels. Therefore, caution should be exercised when administering tiapride to patients with a history (including family history) of breast cancer (see "Precautions for Use" section). Such patients should be under careful observation.
Patients with Epilepsy
Since tiapride may lower the seizure threshold, patients with epilepsy should be under strict medical supervision when tiapride is prescribed.
Patients with Parkinson's Disease Taking Dopamine Receptor Agonists
Except in exceptional cases, tiapride should not be used in patients with Parkinson's disease. If there is an urgent need to treat neuroleptics in patients with Parkinson's disease taking dopamine receptor agonists, a gradual reduction of the latter to complete withdrawal should be conducted (abrupt withdrawal of dopamine receptor agonists may increase the risk of malignant neuroleptic syndrome in the patient) (see "Precautions for Use," "Interaction with Other Drugs" sections).
Children
The use of tiapride in children has not been sufficiently studied. Therefore, caution should be exercised when prescribing tiapride to children. Due to the lack of clinical data, it is recommended to exercise caution when prescribing this medication to children. Moreover, it is recommended to annually assess children's learning abilities, as the drug may affect cognitive functions.
The dose should be regularly adjusted based on the clinical condition of the child.
Hematological Disorders
Leukopenia, neutropenia, and agranulocytosis have been observed with the use of antipsychotic drugs, including tiapride. Unexplained infections or fever may be signs of hematological disorders (see "Possible Adverse Reactions to the Medical Product" section) and may require immediate hematological examination.
Renal Insufficiency
In cases of renal insufficiency, the dose of tiapride should be reduced (due to the possible risk of coma due to impaired elimination of tiapride).
Ethanol
During treatment with tiapride, alcoholic beverages and medications containing ethanol should not be consumed (see "Interaction with Other Drugs" section).

Show original (Russian)

Частота возникновения нежелательных реакций (НР) была представлена в соответствии со следующими градациями, рекомендованными Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (?10 %); часто (?1 %, <10 %); нечасто (?0,1 %, <1 %); редко (?0,01 %, <0,1 %); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя). НР, наблюдавшиеся во время контролируемых клинических исследований Следует отметить, что в некоторых случаях имелись трудности при дифференцировании НР и симптомов основного заболевания. Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы Часто:• головокружение/вертиго, головная боль;• паркинсонизм и связанные с ним симптомы: тремор, мышечный гипертонус, гипокинезия и гиперсаливация. Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических средств. Нечасто:• акатизия, мышечная дистония (спазм, кривошея, окулогирный криз, тризм). Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических средств. Редко:• острая дискинезия, обычно подвергающаяся обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических средств. Нарушения психики Часто:• сонливость/дремотное состояние/вялость, бессонница, ажитация, состояние апатии (безразличия). Нарушения со стороны эндокринной системы Нечасто:• тиаприд вызывает увеличение концентрации пролактина в плазме крови, являющееся обратимым после отмены препарата. Гиперпролактинемия может приводить к развитию галактореи, аменореи, гинекомастии, увеличению молочных (грудных) желез, появлению болей в молочных (грудных) железах, оргазмической дисфункции (нарушению оргазма) и импотенции. Общие расстройства Часто:• астения/повышенная утомляемость. Нечасто:• увеличение массы тела. Постмаркетинговые данные В дополнение к вышеперечисленным НР очень редко, и только из спонтанных сообщений, поступали сведения о перечисленных ниже НР. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Частота неизвестна:• лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (см. раздел «Особые указания»). Нарушения психики Частота неизвестна:• спутанность сознания;• галлюцинации. Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы Частота неизвестна:• поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипными непроизвольными движениями, главным образом, языка и/или мимических мышц (как и при применении всех других нейролептиков, особенно, после их приема в течение более 3-х месяцев). Противопаркинсонические препараты при данном состоянии неэффективны или могут привести к усилению симптомов.• злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особые указания»), который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков;• потеря сознания, обморок;• судороги. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Частота неизвестна:• гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Нарушения со стороны сердца Частота неизвестна:• удлинение интервала QТ, желудочковые нарушения ритма, такие как желудочковая тахикардия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, способные переходить в фибрилляцию желудочков и приводить к остановке сердца и развитию внезапной смерти (см. раздел «Особые указания»). Нарушения со стороны сосудов Частота неизвестна:• венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда со смертельным исходом, и тромбоз глубоких вен (см. раздел «Особые указания»);• снижение артериального давления, обычно в форме ортостатической гипотензии. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частота неизвестна:• аспирационная пневмония. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Частота неизвестна:• запор;• кишечная непроходимость, илеус. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Частота неизвестна:• повышение активности «печеночных» ферментов. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна:• кожная сыпь, включая эритематозную сыпь, макулопапулезную сыпь и крапивницу. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Частота неизвестна:• рабдомиолиз, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна:• кожные аллергические реакции. Беременность, послеродовые и постнатальные состояния Частота неизвестна:• синдром «отмены» у новорожденных (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Травмы, интоксикации и терапевтические манипуляции Частота неизвестна:• падения, особенно у пожилых пациентов.Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика. Лечение: отмена препарата, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг жизненно важных функций организма (особенно сердечной деятельности (риск удлинения интервала QТ и развития желудочковых нарушений ритма) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов - применение антихолинергических средств. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для его удаления из организма не рекомендуется применять гемодиализ (см. раздел «Фармакокинетика»). Специфического антидота тиаприда нет. Имелись сообщения о смертельных исходах при передозировке главным образом, при комбинации тиаприда с другими психотропными средствами.Противопоказанные комбинации С леводопой Взаимный антагонизм леводопы и нейролептиков. С каберголином, хинаголидом Взаимный антагонизм между этими дофаминергическими препаратами и нейролептиками. Нерекомендованные комбинации С препаратами, которые способны вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт» или удлинять интервал QТ:• вызывающие брадикардию препараты, такие как бета-адреноблокаторы; урежающие число сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин' гуанфацин; сердечные гликозиды;• вызывающие гипокалиемию препараты, такие как калийвыводящие диуретики; слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника; амфотерицин В при внутривенном применении, глюкокортикостероиды, тетракозактид (перед приемом тиаприда гипокалиемия должна быть скорректирована);• антиаритмические средства IА класса, такие как хинидин, дизопирамид;• антиаритмические средства III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид;• другие препараты, такие как пимозид, сультоприд, сульпирид, галоперидол, тиоридазин, метадон, амисульприд, дроперидол, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин, пипотиазин, сертиндол, вералиприд; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд' дифеманила метилсульфат, вводимый внутривенно эритромицин, вводимый внутривенно спирамицин, мизоластин, вводимый внутривенно винкамин, галофантрин, лумефантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин;• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам). Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с тиапридом, то следует проводить тщательное клиническое лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение. С дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин) Взаимный антагонизм дофаминергических противопаркинсонических препаратов и нейролептиков. Агонисты дофаминовых рецепторов могут вызвать или усилить психотическую симптоматику (см. раздел «Особые указания»). С этанолом Этанол усиливает седативное действие нейролептиков. Поэтому во время лечения тиапридом нельзя употреблять спиртные напитки и лекарственные препараты, содержащие этанол. Комбинации, требующие соблюдения осторожности С ингибиторами холинэстеразы (донепезилом, ривастигмином, галантамином, пиридостигмина бромидом, неостигмина бромидом) Из-за способности этих препаратов вызывать брадикардию повышается риск развития желудочковых нарушений ритма.Комбинации, которые следует принимать во внимание С гипотензивными препаратами (всеми) Аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии. С нитратами Увеличение риска снижения артериального давления и, в частности, развития ортостатической гипотензии. С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с седативным действием; гипотензивные средства центрального действия (для клонидина и гуанфацина см. также «Нерекомендованные комбинации»); баклофен; талидомид и пизотифен. Возможно кумулятивное угнетение центральной нервной системы и снижение реакции. Особые указания Злокачественный нейролептический синдром Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение тиапридом должно быть прекращено. Причина развития злокачественного нейролептического синдрома остается невыясненной. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, нарушения водно-электролитного баланса (в частности, дегидратация, гипонатриемия), одновременное назначение препарата лития, органическое поражение мозга. Наблюдались случаи с нетипичными проявлениями злокачественного нейролептического синдрома, например, без ригидности мышц или артериальной гипертензии и с менее выраженной гипертермией. Удлинение интервала QТ Тиаприд может вызывать удлинение интервала QТ. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см. раздел «Возможные нежелательные реакции при применении лекарственного препарата для медицинского применения»). Перед назначением терапии нейролептиками, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QТ или удлинения интервала QТ при применении других препаратов, удлиняющих интервал QТ) (см. разделы «Противопоказания для применениия», «Меры предосторожности при применении», «Возможные нежелательные реакции при применении лекарственного препарата для медицинского применения»). Пациентам с вышеперечисленными факторами риска, предрасполагающими к удлинению интервала QТ, при необходимости назначения тиаприда, необходимо соблюдать особую осторожность. Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение, контроль электролитов крови и ЭКГ. Экстрапирамидный синдром При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать антихолинергические препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Инсульт В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому тиаприд следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта Пациенты пожилого возраста с деменцией У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6 - 1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо. В ходе 10-недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4,5 %, а при приеме плацебо - 2,6 %. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что, подобно лечению атипичными антипсихотическими средствами, лечение обычными антипсихотическими средствами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна. Венозные тромбоэмболические осложнения При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений (ВТО), иногда с летальным исходом (см. раздел «Возможные нежелательные реакции при применении лекарственного препарата для медицинского применения»). Поэтому тиаприд следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития ВТО. Так как у пациентов, принимающих нейролептики, часто имеются приобретенные факторы риска развития ВТО, любые потенциальные факторы риска развития ВТО должны выявляться до начала и во время лечения препаратом Тиаприд, а также во время его приема следует проводить мероприятия, направленные на профилактику тромбоэмболических осложнений. Рак молочной железы Тиаприд может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении тиаприда у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе, семейном анамнезе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Меры предосторожности при применении»). Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Пациенты с эпилепсией В связи с тем, что тиаприд может понижать порог судорожной активности, при назначении тиаприда пациентам с эпилепсией последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением. Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов Кроме исключительных случаев, препарат Тиаприд не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. разделы «Меры предосторожности при применении», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Дети Применение тиаприда у детей изучено недостаточно. Поэтому при назначении тиаприда детям следует соблюдать осторожность. В связи с отсутствием клинических данных рекомендуется соблюдать осторожность при назначении этого лекарственного препарата детям. Более того, рекомендуется ежегодно проверять у детей способности к обучению, так как препарат может влиять на когнитивные функции. Необходимо регулярно корректировать дозу в зависимости от клинического состояния ребенка. Гематологические нарушения При применении антипсихотических препаратов, включая Тиаприд, наблюдались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Необъяснимые инфекции или лихорадка могут быть признаками гематологических нарушений (см. раздел «Возможные нежелательные реакции при применении лекарственного препарата для медицинского применения») и потребовать немедленного гематологического обследования. Почечная недостаточность При почечной недостаточности следует уменьшить дозу препарата Тиаприд (из-за возможного риска развития комы вследствие нарушения выведения тиаприда). Этанол Во время лечения препаратом Тиаприд нельзя принимать спиртные напитки и лекарственные препараты, содержащие этанол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Pharmacology

Antipsychotic agent - atypical neuroleptic, selectively blocking D2 and D3 dopamine receptor subtypes in vitro without any significant affinity for the receptors of major central neurotransmitters (including serotonin, norepinephrine, histamine). Studies of neurochemical and behavioral responses conducted in vivo confirmed these properties of tiapride, demonstrating the presence of antidopaminergic effects without significant sedation, catalepsy, or cognitive impairment.
Tiapride is capable of acting on dopamine receptors that have already been sensitized to dopamine through the use of other antipsychotic agents, which is associated with its antidyskinetic effects.
In some experimental stress models in animals, including alcohol withdrawal in mice and primates, the anxiolytic activity of tiapride has been confirmed.
Tiapride has not shown the formation of physical or psychological dependence.
This atypical pharmacodynamic profile explains the clinical efficacy of tiapride in many disorders, including hyperdopaminergic conditions such as dyskinesias and psychobehavioral disorders observed in patients with dementia or individuals with alcohol abuse, with fewer neurological side effects compared to typical neuroleptics. Tiapride has pronounced analgesic properties (both for interoceptive and exteroceptive pain), antiemetic effects due to the blockade of D2 dopamine receptors in the trigger zone of the vomiting center, and hypothermic action due to the blockade of dopamine receptors in the hypothalamus.

The absorption of tiapride is rapid. After oral administration of 200 mg of tiapride, the maximum concentration of the drug in plasma is reached within 1 hour and is 1.3 mcg/ml. The bioavailability is 75%. When tablets are taken immediately before a meal, bioavailability increases by 20%, and the maximum concentration in plasma increases by 40%. Absorption is slowed in the elderly.

Distribution in the body occurs quickly (less than 1 hour). It crosses the blood-brain barrier and the placenta without accumulation. The volume of distribution is 1.43 l/kg. In animals, the drug was noted to penetrate into breast milk, with a concentration ratio in milk to blood of 1.2:1.

It does not bind to plasma proteins and binds very weakly to erythrocytes. Tiapride is minimally metabolized (up to 15%), with metabolites being mostly inactive. No conjugated metabolites have been detected. 70% of the administered dose is found in urine unchanged. The half-life from plasma is 2.9 hours in women and 3.6 hours in men. Excretion occurs primarily through the kidneys via glomerular filtration and tubular secretion, with a renal clearance of 330 ml/min.

In patients with impaired kidney function, excretion depends on creatinine clearance, with a decrease in clearance leading to slowed excretion of tiapride (see "Dosage and Administration").

Show original (Russian)

Антипсихотическое средство - атипичный нейролептик, in vitro селективно блокирующий подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов без наличия какой-либо значимой аффинности к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров (включая серотонин, норадреналин, гистамин). Исследования нейрохимических и поведенческих реакций, проведенные in vivo, подтвердили эти свойства тиаприда, показав наличие антидофаминергических эффектов при отсутствии значимых седации, каталепсии и снижения когнитивных способностей.
Тиаприд способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, предварительно уже сенсибилизированные к дофамину при применении каких-либо других антипсихотических средств, и с этим связывают его антидискинетические эффекты.
В некоторых экспериментальных моделях стресса на животных, включая алкогольную абстиненцию у мышей и приматов, была подтверждена анксиолитическая активность тиаприда.
Тиаприд не показал формирования физической или психологической зависимости.
Этим атипичным фармакодинамическим профилем объясняется клиническая эффективность тиаприда при многих расстройствах, включая гипердофаминергические состояния, такие как дискинезии и психоповеденческие нарушения, наблюдающиеся у пациентов с деменцией или у лиц, злоупотребляющих алкоголем, с меньшим количеством неврологических побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками. Тиаприд обладает выраженным анальгезирующим (как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли), противорвотным за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическим действием за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Абсорбция тиаприда быстрая. После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме достигается за 1 час и составляет 1,3 мкг/мл. Биодоступность составляет 75 %. При приеме таблеток непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20 %, а максимальная концентрация в плазме - на 40 %. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.
Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту без накопления. Объем распределения составляет 1,43 л/кг. У животных отмечали проникновение препарата в грудное молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови, составляющим 1,2:1.
Не связывается с белками плазмы, очень слабо связывается с эритроцитами. Тиаприд метаболизируется незначительно (до 15 %), метаболиты в основном неактивные. Не обнаружено конъюгированных метаболитов. 70 % введенной дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выведение происходит преимущественно почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции, почечный клиренс составляет 330 мл/минуту.
У больных с нарушенной функцией почек, выведение зависит от клиренса креатинина, при снижении которого выведение тиаприда замедляется (см. «Способ применения и дозы»).

Properties