Topalepin 25 mg 30 coated tablets

Name: Topalepin 25 mg 30 coated tablets - RuPills
SKU: 97620
Price: 8.83 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 97620

$8.83

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Topiramate

All packagings

Topalepcin

3 options · from $8.83

Selected · use button above
Topalepin 25 mg 30 coated tablets
Price
$8.83
Option 2 of 3
Topalepin 50 mg 30 coated tablets
Price
$12.30
Option 3 of 3
Topalysin 100 mg 30 coated tablets
Price
$16.18

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

As monotherapy - newly diagnosed epilepsy.
As an adjunctive medication in adults and children over 3 years old - partial or generalized tonic-clonic seizures; epileptic seizures in the context of Lennox-Gastaut syndrome.

Show original (Russian)

В качестве монотерапии - впервые диагностированная эпилепсия.
В качестве вспомогательного лекарственного средства у взрослых и детей старше 3 лет - парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки; эпилептические припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

How to use

For oral use, regardless of food intake. Tablets should not be divided.
When used as monotherapy, it is necessary to consider the possible impact of discontinuing concomitant antiepileptic therapy on the frequency of seizures. In cases where abrupt discontinuation of concomitant antiepileptic therapy is undesirable, the dosage of the medication should be gradually reduced, decreasing the dose by 1/3 every 2 weeks. When discontinuing medications that are inducers of microsomal "liver" enzymes, plasma concentrations of topiramate will increase. In such situations, the dose may be reduced if there are clinical indications.
Adults at the beginning of monotherapy - 25 mg once daily at bedtime for 1 week. Then the dose is increased at intervals of 1-2 weeks by 25-50 mg/day (the daily dose is divided into 2 doses). If this treatment regimen is intolerable, the dose is increased by a smaller amount or at larger intervals. The dose is adjusted based on effect. The recommended dose is 100 mg/day, the maximum daily dose is 500 mg. In some cases of treatment-refractory epilepsy, the dose of topiramate may be 1 g/day.
Children over 3 years of age during monotherapy in the first week of treatment - 0.5-1 mg/kg/day (the daily dose is divided into 2 doses). The dose amount and rate of increase are determined by clinical efficacy and tolerability of therapy. The recommended dose range for monotherapy with topiramate in children over 3 years is 3-6 mg/kg/day. For recently diagnosed partial seizures - up to 500 mg/day.
When prescribed in combination with other antiepileptic medications in adults, the initial dose is 50 mg once daily at night for 1 week. Then the dose is increased by 25-50 mg each week until an effective dose is reached. The average daily dose is 200-400 mg, taken twice daily. If necessary, the daily dose may be increased to a maximum of 1600 mg. The clinical effect serves as the criterion for dose adjustment; in some patients, it may be achieved with the medication taken once daily.
In combined antiepileptic therapy for children over 3 years, the recommended total daily dose is 5-9 mg/kg in 2 doses. Dose adjustment starts with 25 mg/day at night for 1 week. Subsequently, the dose can be increased by 1-3 mg/kg every 1-2 weeks and taken in 2 doses. A daily dose of 30 mg/kg is usually well tolerated.
On days of hemodialysis, topiramate should be additionally prescribed at a dose equal to 1/2 of the daily dose, in 2 doses (before and after the procedure).
The medication should be discontinued gradually to minimize the possibility of increased seizure frequency (by 100 mg/week).

Show original (Russian)

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки не следует делить.
При применении в качестве монотерапии необходимо учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии на частоту припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую противосудорожную терапию, дозы лекарственного средства уменьшают постепенно, снижая дозу на 1/3 каждые 2 недели. При отмене лекарственных средств, являющихся индукторами микросомальных «печеночных» ферментов, концентрации топирамата в плазме будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу можно уменьшить.
Взрослым в начале проведения монотерапии - по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 недели. Затем дозу повышают с интервалом в 1 - 2 недели на 25-50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от эффекта. Рекомендуемая доза - 100 мг/сут, максимальная суточная доза - 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза топирамата составляет 1 г/сут.
Детям старше 3 лет при монотерапии в первую неделю лечения - по 0,5-1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 3 лет - 3-6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках - до 500 мг/сут.
При назначении в комбинации с другими противосудорожными лекарственными средствами у взрослых начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 недели. Далее дозу увеличивают на 25-50 мг каждую неделю до достижения эффективной дозы. Средняя суточная доза -200-400 мг, кратность приема - 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной - 1600 мг. Критерием подбора дозы служит клинический эффект, у некоторых больных он может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки.
При проведении комбинированной противосудорожной терапии у детей старше 3 лет рекомендуемая суммарная суточная доза - 5-9 мг/кг за 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг в 1-2 недели и принимать в 2 приема. Дневная доза 30 мг/кг обычно хорошо переносится.
В дни проведения гемодиализа топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной 1/2 суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры).
Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков (на 100 мг/нед).

Composition

Topiramate, calculated as 100% substance - 25 mg, 50 mg, 100 mg, or 200 mg;
Excipients: microcrystalline cellulose, corn starch, pregelatinized starch, lactose (milk sugar), croscarmellose sodium, colloidal silicon dioxide (aerosil), magnesium stearate.
Coating composition: hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose), macrogol (polyethylene glycol 6000), glycerol (glycerin), talc, titanium dioxide, iron oxide red dye, lactose (milk sugar).

film-coated tablets

Show original (Russian)

топирамат в пересчете на 100% вещество - 25 мг, 50 мг, 100 мг или 200 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, лактоза (сахар молочный), кросповидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный, лактоза (сахар молочный).

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Contraindications & warnings

Hypersensitivity, pregnancy, lactation period, pediatric age (up to 3 years).

In patients predisposed to nephrourolithiasis, the risk of kidney stone formation increases, for which adequate fluid intake is necessary to prevent it.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery.
During treatment, caution should be exercised when driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).

У больных с предрасположенностью к нефроуролитиазу повышается риск образования камней в почках, для предотвращения которого необходимо адекватное повышение объема потребляемой жидкости.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Ataxia, decreased ability to concentrate, confusion, dizziness, increased fatigue, paresthesia, drowsiness, impaired thinking; rarely - agitation, amnesia, decreased appetite, aphasia, depression, emotional lability, speech disturbances, nystagmus, vision disturbances (including diplopia), distortion of taste sensations, nausea, nephrourolithiasis, weight loss.
The syndrome may occur (usually within 1 month of starting therapy), characterized by myopia against the background of increased intraocular hypertension. Acute decrease in visual acuity and/or eye pain has also been noted. Ophthalmological manifestations included: myopia, reduced anterior chamber depth, conjunctival hyperemia, and increased intraocular pressure. In some cases - mydriasis. A possible mechanism for this syndrome is the increase in supraciliary effusion, leading to forward displacement of the lens and iris, resulting in the development of secondary angle-closure glaucoma. Treatment includes discontinuation of the medication and measures aimed at reducing intraocular pressure.
Allergic reactions may develop.

intensification of side effects.

Reduces the effectiveness of oral estrogen-containing contraceptives.
Decreases the AUC of digoxin by 12%.
Concurrent use of ethanol or other central nervous system depressants is not recommended.
When taken simultaneously with carbamazepine, the AUC of carbamazepine remains unchanged or changes slightly (by less than 10%), while the AUC of topiramate decreases by 40%.
When co-administered, the AUC of phenytoin remains unchanged or increases by 25%, while the AUC of topiramate decreases by 48%; dosage adjustment of the latter may be required.
When used concurrently with valproic acid, the AUC of valproic acid decreases by 11%, and that of topiramate by 14%.
Carbonic anhydrase inhibitors (acetazolamide) increase the risk of kidney stone formation.

Show original (Russian)

Атаксия, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, нарушение мышления; редко - возбуждение, амнезия, снижение аппетита, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушение речи, нистагм, нарушение зрения (в т.ч. диплопия), извращение вкусовых ощущений, тошнота, нефроуролитиаз, снижение массы тела.
Возможно возникновение синдрома (обычно через 1 мес от начала терапии), характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазной гипертензии. При этом также отмечалось острое понижение остроты зрения и/или боль в области глаза. Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемию слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления. В некоторых случаях - мидриаз. Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы. Лечение включает прекращение приема препарата и мероприятия, направленные на снижение внутриглазного давления.
Возможно развитие аллергических реакций.

усиление побочных эффектов.

Снижает эффективность пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов.
Уменьшает AUC дигоксина на 12 %.
Не рекомендуется одновременный прием этанола или других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.
При одновременном приеме с карбамазепином AUC карбамазепина остается неизменной или незначительно изменяется (менее чем на 10 %), тогда как AUC топирамата снижается на 40 %.
При совместном назначении AUC фенитоина остается неизменной или повышается на 25 %, тогда как AUC топирамата снижается на 48 %; может потребоваться коррекция режима дозирования последнего.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11 %, топирамата - нa 14 %.
Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид) повышают риск образования почечных конкрементов.

Pharmacology

Antiepileptic agent. Reduces the frequency of action potentials characteristic of neurons in a state of sustained depolarization, indicating that the blocking action of topiramate on sodium channels depends on the state of the neuron. Increases the activity of gamma-aminobutyric acid (GABA) concerning certain subtypes of GABA receptors (including GABA A receptors), and also modulates the activity of GABA A receptors themselves; prevents the activation by kainate of kainate/AMPA receptors (alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid) to glutamate, and does not affect the activity of N-methyl-D-aspartate concerning NMDA receptors. These effects are dose-dependent at plasma concentrations of topiramate of 1-200 µM, with minimal activity within the range of 1-10 µM.
Inhibits the activity of some isoenzymes of carbonic anhydrase (II-IV), however, this effect is weaker than that of acetazolamide and is likely not the primary mechanism of the anticonvulsant activity of topiramate.

Absorption is high, with a bioavailability of 80%. Food intake does not have a clinically significant effect on bioavailability. The time to reach maximum plasma concentration is 2 hours after oral administration of a 400 mg dose. The maximum concentration in the blood after repeated oral administration of 100 mg twice daily is 6.76 mcg/ml. Plasma protein binding is 13-17%. The volume of distribution (after a 1.2 g dose) is 0.55-0.8 l/kg, depending on sex (in women, it is 50% of the values observed in men). Steady-state concentration is achieved in 4-8 days; in cases of renal insufficiency, it takes 10-15 days. It penetrates into breast milk.

It is metabolized in the liver through hydroxylation, hydrolysis, and glucuronidation, resulting in the formation of 6 pharmacologically inactive metabolites. The pharmacokinetics after a single oral dose is linear, with a constant plasma clearance of 20-30 ml/min; the area under the concentration-time curve (AUC) in the dose range of 100-400 mg increases proportionally to the dose. The half-life after repeated administration of 50 and 100 mg twice daily is 21 hours. In cases of severe hepatic and renal insufficiency (creatinine clearance less than 60 ml/min), plasma and renal clearance are reduced. It is excreted by the kidneys in unchanged form (70%) and as metabolites. It is removed from plasma by hemodialysis.

Show original (Russian)

Противоэпилептическое средство. Уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия топирамата на натриевые каналы от состояния нейрона. Повышает активность гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т.ч. ГАМК а-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМК а-рецепторов; препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов (альфа-амино-З-гидрокси-5 метилизоксазол-4-пропионовая кислота) к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты дозозависимы при концентрации топирамата в плазме 1-200 мкМ, с минимальной активностью в пределах 1-10 мкМ.
Угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II-IV), однако этот эффект более слабый, чем у ацетазоламида, и вероятно, не является основным в противосудорожной активности топирамата.

Абсорбция - высокая, биодоступность - 80 %. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови -2 ч после приема внутрь в дозе 400 мг. Максимальная концентрация в крови после многократного приема внутрь 100 мг 2 раза в сутки - 6,76 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 13-17%. Объем распределения (после приема 1,2 г) - 0,55-0,8 л/кг, зависит от пола (у женщин - 50 % от величин, наблюдаемых у мужчин). Равновесная концентрация достигается через 4-8 дней, при почечной недостаточности - 10-15 дней. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, гидролиза и глюкуронирования с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Фармакокинетика после однократного приема внутрь носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным — 20-30 мл/мин; величина площади под кривой «концентрация - время» (AUC) в диапазоне доз 100-400 мг возрастает пропорционально дозе. Период полувыведения после многократного приема 50 и 100 мг 2 раза в сутки -21 ч. При тяжелой печеночной и почечной (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) недостаточности плазменный и почечный клиренс снижаются. Выводится почками в неизмененном виде (70 %) и в виде метаболитов. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа.

Properties