blister tablets, film-coated

Aceclofenac

5 options

Alental 100 mg

Name: Alental 100 mg - RuPills
SKU: 117650
Price: 23.93 USD
Availability: InStock

blister tablets, film-coated

SKU 117650

$23.93

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Aceclofenac

All packagings

Alental

5 options · from $0.99

Selected · this page

100 mg

$23.93

Choose another

5 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Relief of inflammation and pain syndrome in lumbago, toothache, shoulder-scapular periarthritis, and rheumatic lesions of soft tissues. Symptomatic treatment of rheumatoid arthritis, osteoarthritis, and ankylosing spondylitis. The drug is intended for symptomatic therapy, reducing pain and inflammation at the time of use, and does not affect the progression of the disease.

Show original (Russian)

Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

How to use

Method of administration and doses

Orally. The tablet should be swallowed whole, with a sufficient amount of water. The medication should be taken for the shortest possible period of time. The treatment course is prescribed by a doctor individually. Usually, adults are prescribed one tablet of 100 mg twice a day (in the morning and in the evening).

Show original (Russian)

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.
Препарат следует принимать в течение как можно более короткого периода времени. Курс лечения назначается врачом индивидуально.
Обычно взрослым назначают по одной таблетке по 100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Composition

Section: Composition

One film-coated tablet contains:
active ingredient: aceclofenac - 100.0 mg;
excipients: microcrystalline cellulose - 82.6 mg; sodium croscarmellose - 8.0 mg; povidone K-30 - 6.4 mg; sodium stearyl fumarate - 3.0 mg;
film coating: [hydroxypropyl methylcellulose - 3.6 mg, talc - 1.2 mg, titanium dioxide - 0.66 mg, macrogol 4000 (polyethylene glycol 4000) - 0.54 mg] or [dry mixture for film coating containing hydroxypropyl methylcellulose (60 %), talc (20 %), titanium dioxide (11 %), macrogol 4000 (polyethylene glycol 4000) (9 %)] - 6.0 mg.

Round biconvex tablets coated with a film, white or almost white in color. The core is white or almost white in color when cut in cross-section.

Show original (Russian)

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: ацеклофенак - 100,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 82,6 мг; кроскармеллоза натрия - 8,0 мг; повидон К-30 - 6,4 мг; натрия стеарил фумарат - 3,0 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза - 3,6 мг, тальк - 1,2 мг, титана диоксид - 0,66 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,54 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 6,0 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

Contraindications

• erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract (GIT) in the acute phase (including ulcerative colitis, Crohn's disease);

• gastrointestinal bleeding or suspicion of it;

• complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal and paranasal sinus polyposis, and intolerance to acetylsalicylic acid or other NSAIDs (including in history);

• hypersensitivity to aceclofenac or the components of the drug;

• severe liver dysfunction or active liver disease;

• disorders of hematopoiesis and coagulation;

• severe kidney dysfunction (creatinine clearance < 30 ml/min), progressive kidney diseases, confirmed hyperkalemia;• decompensated heart failure;• period after aorto-coronary bypass surgery;• pregnancy and breastfeeding period;• age under 18 years.With cautionLiver, kidney, and GIT diseases in history; presence of Helicobacter pylori infection; bronchial asthma; arterial hypertension; reduced circulating blood volume (including immediately after extensive surgical interventions); ischemic heart disease; chronic kidney, liver, and heart failure; creatinine clearance less than 60 ml/min; history of gastrointestinal ulcerative lesions; cerebrovascular diseases; dyslipidemia/hyperlipidemia; diabetes mellitus; peripheral artery diseases; smoking; elderly age; alcoholism; severe somatic diseases; in patients with hemostasis defects, with the risk of cardiovascular thrombosis (myocardial infarction, acute cerebrovascular accidents (ischemic, hemorrhagic stroke)); systemic lupus erythematosus; prolonged use of NSAIDs; simultaneous use of glucocorticoids, anticoagulants, antiplatelet agents, serotonin reuptake inhibitors.Use during pregnancy and breastfeedingPregnancyThe drug Alental® is contraindicated during pregnancy. Information on the use of aceclofenac during pregnancy is lacking. Inhibition of prostaglandin synthesis may adversely affect the course of pregnancy and/or the development of the embryo/fetus.During the third trimester of pregnancy, all inhibitors of prostaglandin synthesis, having cardiopulmonary toxicity, may cause premature closure of the ductus arteriosus with the development of pulmonary hypertension, as well as impaired kidney function in the fetus, which may progress to renal failure in combination with polyhydramnios.Women in late pregnancy and newborns: aceclofenac may affect the duration of bleeding due to the antiplatelet effect, which may develop even after the use of very low doses; aceclofenac may suppress uterine contractions, leading to delayed labor or prolonged labor.BreastfeedingThe drug Alental® should not be taken during breastfeeding. Data on the excretion of aceclofenac in breast milk are lacking; when administering radioactive 14C-aceclofenac to lactating rats, no significant transfer of radioactivity to milk was observed.FertilityNSAIDs may affect fertility and are not recommended for use in women planning to become pregnant.Section: Special InstructionsIt is advisable to avoid simultaneous use of Alental® and other NSAIDs, including selective COX-2 inhibitors. Adverse events can be minimized by using the lowest effective dose and reducing the duration of treatment necessary to control symptoms. Impact on the gastrointestinal tract Gastrointestinal bleeding, ulceration, or perforation with fatal outcomes have been observed with the use of any NSAIDs at any time during treatment, both in the presence of relevant symptoms and serious gastrointestinal diseases in the medical history (such as peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, Crohn's disease, ulcerative colitis, etc.) and in their absence. The risk of gastrointestinal bleeding, ulcer formation, and perforation increases with higher doses of NSAIDs in patients with a history of peptic ulcer disease, especially if it was accompanied by bleeding or perforation, as well as in elderly patients. Such patients should be prescribed the lowest effective dose of aceclofenac. Additionally, when treating these groups of patients and those requiring concurrent use of low-dose acetylsalicylic acid or other medications that may increase the risk of gastrointestinal complications, the need for combined therapy with protective agents (e.g., misoprostol or proton pump inhibitors) should be considered. Patients with gastrointestinal diseases, including elderly patients, should report any unusual gastrointestinal symptoms (especially bleeding), including upon initial administration of Alental®. Special caution should be exercised in patients taking medications that may increase the risk of bleeding or ulceration, such as systemic glucocorticoids, anticoagulants (such as warfarin), selective serotonin reuptake inhibitors, or antiplatelet agents (such as acetylsalicylic acid). If gastrointestinal bleeding or ulceration occurs, treatment with Alental® should be discontinued. Impact on the cardiovascular and central nervous systems Patients with arterial hypertension and/or mild to moderate congestive heart failure require appropriate monitoring, as the use of NSAIDs (particularly in high doses with prolonged use) may insignificantly increase the risk of arterial thrombosis (e.g., myocardial infarction or stroke). There is no reliable data indicating the absence of such risk with aceclofenac. Caution should be exercised in patients with uncontrolled arterial hypertension, chronic heart failure, established ischemic heart disease, peripheral artery atherosclerosis, and/or cerebrovascular disorders when taking Alental®. Caution should also be exercised before the first administration of Alental® in patients with cardiovascular risk factors (e.g., arterial hypertension, hyperlipidemia, diabetes, smoking). Impact on the liver and kidneys The use of NSAIDs may cause dose-dependent reduction in prostaglandin production and acute renal failure. The importance of prostaglandins for maintaining renal blood flow should be considered when administering Alental® to patients with impaired heart, kidney, or liver function, patients receiving diuretics, patients post-surgery, and elderly patients. Caution should be exercised when prescribing Alental® to patients with mild to moderate liver and kidney dysfunction, as well as to patients with other conditions predisposing to fluid retention in the body. In such patients, NSAIDs may lead to impaired kidney function and fluid retention. Patients taking diuretics and those at increased risk of hypovolemia should also exercise caution when taking Alental®. The lowest effective dose should be prescribed, and regular medical monitoring of kidney function is necessary. Adverse events related to the kidneys usually resolve after discontinuation of aceclofenac. Aceclofenac should be discontinued if liver function test results remain abnormal or worsen, clinical signs or symptoms of liver disease develop, or other manifestations occur (eosinophilia, rash). Hepatitis may develop without prodromal symptoms. The use of NSAIDs in patients with hepatic porphyria may provoke an attack. Hypersensitivity and skin reactions Like other NSAIDs, aceclofenac may cause allergic reactions, including anaphylactic/anaphylactoid reactions, even if taken for the first time. Severe skin reactions (some of which may be fatal), including exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, and toxic epidermal necrolysis, have been observed very rarely after NSAID use. The highest risk of these reactions occurs within the first month of taking aceclofenac. If a rash, mucosal lesions in the oral cavity, or other signs of hypersensitivity occur, the use of Alental® should be discontinued. In some cases, skin and soft tissue infections may occur with chickenpox. The role of NSAIDs in worsening the course of these infections cannot currently be excluded. Therefore, the use of Alental® should be avoided in cases of chickenpox. Hematological disorders Aceclofenac may cause reversible inhibition of platelet aggregation. Respiratory system disorders Caution should be exercised when administering Alental® to patients with a history of bronchial asthma or current bronchial asthma, as the use of NSAIDs may provoke sudden bronchospasm in such patients. Elderly patients Caution should be exercised when administering Alental® to elderly patients, as they are more likely to experience adverse events (especially gastrointestinal bleeding and perforation) when taking NSAIDs. Complications may lead to fatal outcomes. Elderly patients are also more likely to suffer from kidney, liver, or cardiovascular diseases. Long-term use All patients receiving long-term NSAID treatment should be under careful monitoring (e.g., complete blood count, liver and kidney function tests). Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery Patients should refrain from driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions, as the medication may cause dizziness and other side effects that may affect these abilities.

Show original (Russian)

-эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);
-желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
-полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
-гиперчувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
-нарушение функции печени тяжелой степени или активное заболевание печени;
-нарушения кроветворения и коагуляции;
-нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; -декомпенсированная сердечная недостаточность; -период после проведения аорто-коронарного шунтирования; -беременность и период грудного вскармливания; -возраст до 18 лет. С осторожностью Заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; бронхиальная астма; артериальная гипертензия; снижение объема циркулирующей крови (в том числе сразу после обширных оперативных вмешательств); ишемическая болезнь сердца; хроническая почечная, печеночная и сердечная недостаточность; клиренс креатинина менее 60 мл/мин; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; пожилой возраст; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; у пациентов с дефектами гемостаза, с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов (инфаркт миокарда, острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт)); системная красная волчанка; длительное применение НПВП; одновременный прием глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, ингибиторов обратного захвата серотонина. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Препарат Аленталь® противопоказан при беременности. Информация о применении ацеклофенака при беременности отсутствует. Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода. В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов, обладая сердечно-легочной токсичностью, могут вызывать преждевременное закрытие Боталлова протока с развитием легочной гипертензии, а также нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с многоводием. Женщины на поздних сроках беременности и новорожденные: ацеклофенак может влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз; ацеклофенак может подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам. Грудное вскармливание Препарат Аленталь® не следует принимать во время кормления грудью. Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком отсутствуют; при назначении радиоактивного 14С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось. Фертильность НПВП могут влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность.Следует избегать одновременного приема препарата Аленталь® и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения минимальной эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов. Влияние на ЖКТ Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВП в любой период лечения, как при наличии соответствующих симптомов и наличии серьезных заболеваний ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит и др.), так и без них. Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она сопровождалась кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов. Таким пациентам следует назначать минимальную эффективную дозу ацеклофенака. Также при лечении этих групп пациентов и пациентов, которым требуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в малых дозах или других препаратов, которые могут увеличить риск развития желудочно-кишечных осложнений, следует рассмотреть необходимость применения комбинированной терапии с препаратами-протекторами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ, включая пожилых пациентов, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в том числе при первичном приеме препарата Аленталь®. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут повысить риск возникновения кровотечения или язвы, такие как системные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом Аленталь® следует отменить. Влияние на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему Пациенты с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени нуждаются в соответствующем наблюдении, так как прием НПВП (в частности, в высоких дозах при длительном применении) может несущественно увеличивать риск артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Нет достоверных данных об отсутствии такого риска при приеме ацеклофенака. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, атеросклерозом периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аленталь®. Также перед первым приемом препарата Аленталь® следует соблюдать осторожность пациентам с факторами риска для сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Влияние на печень и почки Прием НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и острую почечную недостаточность. Важность простагландинов для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата Аленталь® у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у пациентов, получающих диуретики, у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пожилых пациентов. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Аленталь® пациентам с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также пациентам с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У таких пациентов НПВП могут привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Пациентам, принимающим диуретики, и лицам с повышенным риском гиповолемии также следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аленталь®. Необходимо назначение минимальной эффективной дозы и регулярный врачебный контроль за функцией почек. Нежелательные явления со стороны почек обычно разрешаются после прекращения приема ацеклофенака. Прием ацеклофенака следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов. Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ. Гиперчувствительность и кожные реакции Как и другие НПВП, ацеклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже если принимается впервые. Тяжелые кожные реакции (некоторые из них могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций наблюдается в течение первого месяца приема ацеклофенака. При возникновении кожной сыпи, повреждений слизистой оболочки полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием препарата Аленталь®. В отдельных случаях при ветряной оспе могут возникнуть инфекции кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя исключить роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать приема препарата Аленталь® при ветряной оспе. Гематологические нарушения Ацеклофенак может вызвать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов. Нарушения со стороны дыхательной системы Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аленталь® пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе или с текущей бронхиальной астмой, так как прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов. Пожилые пациенты Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аленталь® у пожилых пациентов, так как у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение ЖКТ) при приеме НПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу. Также пожилые пациенты чаще страдают заболеваниями почек, печени или сердечно-сосудистой системы. Длительное применение Все пациенты, получающие длительное лечение НПВП, должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты). Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

Classification of the frequency of side effects according to the recommendations of the World Health Organization (WHO):
very common > 1/10;
common from > 1/100 to 1/1000 to 1/10000 to < 1/1000; very rare < 1/10000, including individual reports. Disorders of the blood and lymphatic system: rare - anemia; very rare - bone marrow suppression, granulocytopenia, thrombocytopenia, neutropenia, hemolytic anemia. Disorders of the immune system: rare - anaphylactic reactions, including shock; hypersensitivity. Disorders of the psyche: very rare - depression, "unusual" (atypical) dreams, insomnia. Disorders of the nervous system: common - dizziness; very rare - paresthesia, tremor, drowsiness, headache, dysgeusia (distortion of taste). Disorders of the eye: rare - vision impairment. Disorders of the ear and labyrinthine disorders: very rare - vertigo, tinnitus. Disorders of the cardiovascular system: rare - heart failure, increased blood pressure; very rare - tachycardia, skin hyperemia, "flushes" (a brief sensation of heat accompanied by increased sweating), vasculitis. Disorders of the respiratory system, thoracic organs, and mediastinum: rare - shortness of breath; very rare - bronchospasm. Disorders of the gastrointestinal tract: common - dyspepsia, abdominal pain, nausea, diarrhea; uncommon - flatulence, gastritis, constipation, vomiting, ulceration of the oral mucosa; rare - melena, ulceration of the gastrointestinal mucosa, hemorrhagic diarrhea, hemorrhages of the gastrointestinal mucosa; very rare - stomatitis, vomiting blood, intestinal perforation, worsening of Crohn's disease and ulcerative colitis, pancreatitis. Disorders of the liver and biliary tract: common - increased activity of "liver" enzymes; very rare - liver damage (including hepatitis), increased alkaline phosphatase activity; Disorders of the skin and subcutaneous tissue: uncommon - itching, rash, dermatitis, urticaria; rare - angioedema; very rare - purpura, eczema, severe reactions of the skin and mucous membranes (including Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis); in some cases, serious skin infections and soft tissue infections were observed with the use of NSAIDs during chickenpox. Disorders of the kidneys and urinary tract: uncommon - increased concentration of urea and creatinine in the blood plasma; very rare - nephrotic syndrome, renal failure, interstitial nephritis. General disorders: very rare - increased fatigue, muscle cramps in the lower limbs. Disorders of metabolism and nutrition: very rare - hyperkalemia, weight gain.Section: OverdoseThere is no data on acyclofenac overdose in humans. Possible symptoms: Nausea, vomiting, stomach pain, dizziness, headache, hyperventilation phenomena with increased seizure readiness. Treatment: Gastric lavage, administration of adsorbents (activated charcoal), symptomatic therapy. Forced diuresis and hemodialysis are not sufficiently effective.InteractionExcept for warfarin, no studies on drug interactions have been conducted. Aceclofenac is metabolized by the isoenzyme CYP2C9; in vitro data suggest that aceclofenac may be an inhibitor of this enzyme. Thus, the risk of pharmacokinetic interaction is possible when aceclofenac is taken simultaneously with phenytoin, cimetidine, tolbutamide, phenylbutazone, amiodarone, miconazole, and sulfanilamide. As with other NSAIDs, the risk of pharmacokinetic interaction with other drugs that are eliminated from the body by active renal secretion, such as methotrexate and lithium preparations, is increased. Aceclofenac is highly bound to plasma albumin and, therefore, there is a possibility of displacement interactions with other protein-binding drugs. Below is class-specific information for NSAIDs. Methotrexate: NSAIDs inhibit the tubular secretion of methotrexate; moreover, a slight metabolic interaction may be observed, leading to a decrease in methotrexate clearance. Therefore, NSAIDs should be avoided when high doses of methotrexate are used. Lithium and digoxin: some NSAIDs inhibit the renal clearance of lithium and digoxin, leading to increased plasma concentrations of both substances. Co-administration should be avoided unless frequent monitoring of lithium and digoxin plasma concentrations is performed. Anticoagulants: NSAIDs inhibit platelet aggregation and damage the gastrointestinal mucosa, which may enhance the effects of anticoagulants and increase the risk of gastrointestinal bleeding while taking anticoagulants. Co-administration of aceclofenac and oral anticoagulants of the coumarin group, ticlopidine, and thrombolytics should be avoided unless careful monitoring of the patient's condition is conducted. Antiplatelet agents and selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) when used in combination with NSAIDs may increase the risk of gastrointestinal bleeding. Cyclosporine, tacrolimus: when NSAIDs are taken simultaneously with cyclosporine or tacrolimus, the risk of increased nephrotoxicity due to reduced renal prostacyclin production should be considered. Therefore, renal function parameters should be closely monitored during concurrent use. Other NSAIDs: the simultaneous use of acetylsalicylic acid or other NSAIDs may increase the frequency of adverse effects, so caution should be exercised. Glucocorticoids: the risk of developing gastrointestinal ulcers or gastrointestinal bleeding increases. Diuretics: aceclofenac, like other NSAIDs, may inhibit the activity of diuretics, may reduce the diuretic effect of furosemide and bumetanide, and the antihypertensive effect of thiazides. Co-administration with potassium-sparing diuretics may lead to increased plasma potassium levels. Aceclofenac did not affect blood pressure control when used with bendroflumethiazide, although interactions with other diuretics cannot be ruled out. Antihypertensive drugs: NSAIDs may also reduce the effect of antihypertensive drugs. Co-administration of angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors or angiotensin II receptor antagonists with NSAIDs may lead to impaired renal function. The risk of acute renal failure, which is usually reversible, may increase in some patients with renal function impairment, such as elderly patients or those who are dehydrated. Therefore, caution should be exercised when co-administering antihypertensive drugs with NSAIDs. Patients should consume an adequate amount of fluids and be under appropriate supervision (monitoring renal function at the beginning of co-administration and periodically during treatment). Hypoglycemic agents: clinical studies show that diclofenac can be used in conjunction with oral hypoglycemic agents without affecting their clinical effect. However, there are isolated reports of hypoglycemic and hyperglycemic effects of diclofenac. Thus, when taking aceclofenac, dose adjustment of medications that may cause hypoglycemia should be performed. Zidovudine: the simultaneous use of NSAIDs and zidovudine increases the risk of hematological toxicity. There is data on an increased risk of hemarthrosis and hematomas in HIV-positive (HIV - human immunodeficiency virus) patients with hemophilia receiving zidovudine and ibuprofen. Mifepristone: aceclofenac may be used 8-12 days after taking mifepristone, as NSAIDs reduce the effect of drugs in this group. Cholestyramine: other medications, including NSAIDs, should be administered at least 1 hour before or 4-6 hours after taking cholestyramine to reduce its effect on the absorption of medications.

Show original (Russian)

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто > 1/10;
часто от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия; очень редко - угнетение деятельности костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции, включая шок; гиперчувствительность. Нарушения со стороны психики: очень редко - депрессия, «необычные» (нетипичные) сновидения, бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение; очень редко - парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса). Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго, шум в ушах. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердечная недостаточность, повышение артериального давления; очень редко - тахикардия, гиперемия кожи, «приливы» (кратковременное ощущение жара, сопровождающееся повышенным потоотделением), васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка; очень редко - бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко - мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, геморрагическая диарея, геморрагии слизистой оболочки ЖКТ; очень редко - стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - повреждение печени (включая гепатит), повышение активности щелочной фосфатазы; Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, дерматит, крапивница; редко - ангионевротический отек; очень редко - пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз); в отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; очень редко - нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит. Общие расстройства: очень редко - повышенная утомляемость, спазмы мышц нижних конечностей. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гиперкалиемия, увеличение массы тела.Нет данных о передозировке ацеклофенака у человека. Возможные симптомы: Тошнота, рвота, боль в области желудка, головокружение, головная боль, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью. Лечение: Промывание желудка, введение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ недостаточно эффективны.За исключением варфарина, исследований лекарственных взаимодействий не проводилось. Ацеклофенак метаболизируется при помощи изофермента CYP2С9; данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме ацеклофенака с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими НПВП, увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак в высокой степени связывается с альбумином плазмы крови и, следовательно, есть возможность взаимодействий по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками. Ниже приведена класс-специфичная информация для НПВП. Метотрексат: НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВП. Препараты лития и дигоксин: некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в плазме крови обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый контроль концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения на фоне приема антикоагулянтов. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательное наблюдение за состоянием пациента. Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) при совместном применении с НПВП могут увеличивать риск желудочно-кишечного кровотечения. Циклоспорин, такролимус: при одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек. Другие НПВП: при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может увеличиваться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность. Глюкокортикостероиды: возрастает риск развития язв органов ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения. Диуретики: ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия в плазме крови. Ацеклофенак не влиял на контроль артериального давления при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключать взаимодействия с другими диуретиками. Гипотензивные препараты: НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых пациентов, или при обезвоживании. Поэтому при совместном применении гипотензивных препаратов с НПВП следует соблюдать осторожность. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения). Гипогликемические средства: клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах диклофенака. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию. Зидовудин: при одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных (ВИЧ - вирус иммунодефицита человека) пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен. Мифепристон: ацеклофенак может быть использован через 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы. Колестирамин: другие лекарственные средства, в том числе и НПВП, необходимо применять, по крайней мере, за 1 час до или через 4-6 часов после приема колестирамина для уменьшения его влияния на абсорбцию лекарственных средств.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Aceclofenac has anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects. It inhibits the synthesis of prostaglandins and thus affects the pathogenesis of inflammation, the onset of pain, and fever. In rheumatic diseases, the anti-inflammatory and analgesic effects of aceclofenac contribute to a significant reduction in the severity of pain, morning stiffness, and joint swelling, which improves the functional status of the patient.

Pharmacokinetics

Absorption
After oral administration, aceclofenac is rapidly absorbed, with its bioavailability close to 100%. The maximum concentration (Cmax) in plasma is reached 1.25-3 hours after ingestion. Food intake slows down absorption but does not affect its extent.

Distribution
Aceclofenac is highly bound to plasma proteins (> 99.7%). It penetrates into synovial fluid, where its concentration reaches 60% of its concentration in plasma. The volume of distribution is 30 liters.

Metabolism
Aceclofenac is believed to be metabolized by the CYP2C9 isoenzyme, forming the metabolite 4-OH-aceclofenac, which likely contributes minimally to the clinical effect of the drug. Diclofenac and 4-OH-aceclofenac are among the numerous metabolites of aceclofenac.

Excretion
The average half-life (T1/2) is 4-4.3 hours. The clearance is 5 l/hour. Approximately 2/3 of the administered dose is excreted by the kidneys, mainly as conjugated hydroxymetabolites. Only 1% of the dose is excreted unchanged after oral administration.

Show original (Russian)

Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Всасывание
После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1,25-3 часа после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.
Распределение
Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы крови (> 99,7 %). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60 % от его концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет 30 л.
Метаболизм
Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2С9 с образованием метаболита 4-ОН-ацеклофенака, вклад которого в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-ОН-ацеклофенак входят в число многочисленных метаболитов ацеклофенака.
Выведение
Средний период полувыведения (Т1/2) составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/час. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном - в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1 % дозы после приема внутрь выводится в неизменном виде.

Properties

Manufacturer: Vertex JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Aceclofenac
Drug group: anti-inflammatory and antirheumatic drugs
non-steroidal anti-inflammatory and antirheumatic drugs
derivatives of acetic acid and related compounds
Dosage form: blister tablets, film-coated
Strength: 100 mg
Shipping weight: 47 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 117650