Lappaconitine hydrobromide

Allaforte 25 mg 20 tablets prolonged-release

Name: Allaforte 25 mg 20 tablets prolonged-release - RuPills
SKU: 84025
Price: 17.54 USD
Availability: InStock

SKU 84025

$17.54

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Lappaconitine hydrobromide

All packagings

Allaforte 25 mg 20 tablets prolonged-release

2 options · from $17.54

Selected · use button above
Allaforte 25 mg 20 tablets prolonged-release
Price
$17.54
Option 2 of 2
Allaforte 50 mg 10 tablets prolonged-release
Price
$18.78

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Allaforte is indicated for use in adult patients:
• supraventricular and ventricular extrasystole,
• paroxysmal atrial fibrillation and atrial flutter,
• paroxysmal supraventricular tachycardia, including in Wolff-Parkinson-White (WPW) syndrome,
• paroxysmal ventricular tachycardia (in the absence of organic changes in the myocardium).

Show original (Russian)

Аллафорте показан к применению взрослым пациентам:
• наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия,
• пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий,
• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW),
• пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

How to use

The medication should be started under the supervision of a physician.
Dosage regimen
The medication is taken orally at a dose of 1 tablet (25 mg) every 8 hours. If there is a lack or insufficiency of therapeutic effect, the dose should be increased - 25 mg tablets every 6 hours or 50 mg tablets every 12 hours.
The duration of treatment and adjustment of the dosage regimen (dose increase) is determined by the physician.
The maximum daily dose of the medication is 100 mg (25 mg 4 times a day or 50 mg 2 times a day). It is not recommended to take more than 100 mg per day due to the lack of controlled clinical studies.
Actions in case of a missed dose
Take the missed dose as soon as the patient remembers, unless it is close to the time of the next dose.
It is unacceptable to take a double dose of the medication.
Special patient groups
In patients with liver dysfunction, kidney dysfunction, and in elderly patients, the daily dose of the medication should be reduced.
Children
The safety and efficacy of the medication in children under 18 years of age have not been established. Data is lacking.
Method of administration
Orally, after meals, with a small amount of room temperature water, do not crush. Tablets should be swallowed whole, without chewing or dissolving.

Show original (Russian)

Прием препарата следует начинать под наблюдением врача.
Режим дозирования
Препарат применяют внутрь по 1 таблетке (25 мг) каждые 8 часов. При отсутствии или недостаточности терапевтического эффекта дозу следует увеличить - таблетки по 25 мг через каждые 6 часов или таблетки по 50 мг через каждые 12 часов.
Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.
Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг (25 мг 4 раза в сутки или 50 мг 2 раза в сутки). В дозе более 100 мг в сутки препарат принимать не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований.
Действия при пропуске препарата
Принять пропущенную дозу сразу после того, как пациент об этом вспомнил, если только это не произошло незадолго до времени приема следующей дозы.
Недопустимо принимать удвоенную дозу препарата.
Особые группы пациентов
При применении у пациентов с нарушением функции печени, нарушением функции почек и у пожилых пациентов следует уменьшить суточную дозу препарата.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Способ применения
Внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, не измельчать. Таблетки следует проглатывать целиком, не рассасывая и не разжевывая.

Composition

1 tablet contains:
Active ingredient: Lappaconitine hydrobromide (Allapinin®) (calculated as 100% substance) - 0.025 g.
Excipients: pregelatinized starch, lactose monohydrate, hypromellose, calcium stearate, colloidal silicon dioxide (Aerosil A-380).

Tablets are round, biconvex in shape, white or white with a grayish or yellowish tint.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: Лаппаконитина гидробромид (Аллапинин®) в пересчете на 100 % вещества) - 0,025 г.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактоза моногидрат, гипромеллоза, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-380).

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to lapaconitine hydrobromide or to any of the excipients;
• sinoatrial block;
• AV block of II and III degree (without a pacemaker);
• cardiogenic shock;
• right bundle branch block combined with block of one of the branches of the left bundle;
• severe arterial hypotension (systolic blood pressure less than 90 mmHg);
• chronic heart failure of functional class III-IV according to NYHA classification;
• pronounced left ventricular hypertrophy (≥1.4 cm);
• post-infarction cardiosclerosis;
• Brugada syndrome;
• acute myocardial infarction;
• severe liver and/or kidney dysfunction;
• lactose intolerance;
• pregnancy and breastfeeding period.
The drug Allaforte® is not recommended for use in children (under 18 years) due to the lack of data on efficacy and safety.

Use with caution in patients with a pacemaker, in AV block of I degree, chronic heart failure of functional class I-II according to NYHA classification, intraventricular conduction disturbances, sick sinus syndrome (SSS), bradycardia, severe peripheral circulation disorders, angle-closure glaucoma, benign prostatic hyperplasia, conduction disturbances in Purkinje fibers, block of one of the bundle branches, electrolyte imbalance (hypokalemia, hyperkalemia, hypomagnesemia), when taken concurrently with other antiarrhythmic agents.

Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
The use of the drug during pregnancy is not recommended due to the lack of controlled studies.
According to preclinical studies, lapaconitine hydrobromide at doses of 1-5 mg/kg does not have teratogenic and embryotoxic effects.
The use of the drug during pregnancy is possible only for vital indications if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk of side effects for the fetus/child.
Breastfeeding period
Data on the excretion of lapaconitine hydrobromide in breast milk are absent. The use of the drug is not recommended during breastfeeding.
If the use of Allaforte® during lactation is necessary, breastfeeding should be discontinued.

Use with caution in patients with a pacemaker, AV block of I degree, chronic heart failure of functional class I-II according to NYHA classification, intraventricular conduction disturbances, sick sinus syndrome (SSS), bradycardia, severe peripheral circulation disorders, closed-angle glaucoma, benign prostatic hyperplasia, conduction disturbances in Purkinje fibers, block of one of the bundle branches, electrolyte imbalance (hypokalemia, hyperkalemia, hypomagnesemia), and in conjunction with other antiarrhythmic agents.
The medication is to be used as prescribed by a physician.
Before starting the medication, it is necessary to correct any electrolyte imbalances; during therapy, monitoring of blood electrolyte balance is required.
Each patient taking the medication should undergo electrocardiographic and clinical examination before and during therapy to detect side effects early, assess the effectiveness of the medication, and determine the need for continued therapy.
In patients with an implanted pacemaker, the stimulation threshold may increase. Pacemakers should be checked and reprogrammed if necessary.
If headaches, dizziness, or diplopia occur, the dose of the medication should be reduced.
In the case of sinus tachycardia developing during prolonged use of the medication, the use of beta-blockers (in individually tailored doses) is indicated.
The use of class IC antiarrhythmic agents in patients with severe organic changes in the myocardium may lead to serious adverse reactions. The use of the medication in such patients is only possible after careful assessment of the expected benefits and potential risks, and should be conducted under the supervision of a cardiologist experienced in treating the corresponding rhythm disturbances.
The medication should be used with caution in patients with ischemic heart disease (IHD) and stable exertional angina, as one of the predisposing factors for the arrhythmogenic action of class IC antiarrhythmic agents is transient myocardial ischemia and high heart rate.
The medication should be used cautiously in conjunction with other antiarrhythmic agents due to the increased risk of arrhythmogenic effects.
Adverse effects of other class IC antiarrhythmic agents on electrophysiological parameters and clinical manifestations in Brugada syndrome have been established. There is no experience with the use of lapaconitine hydrobromide in Brugada syndrome; therefore, the use of the medication in patients with Brugada syndrome is contraindicated.
The medication is intended for long-term preventive antiarrhythmic therapy. The limited clinical experience does not allow for the recommendation of the medication for the oral treatment of paroxysms of supraventricular and ventricular tachycardia.
The effect of lapaconitine hydrobromide therapy on survival or the frequency of sudden death in patients with ventricular rhythm disturbances has not been studied in clinical trials.
Excipients
The medication Allaforte contains lactose monohydrate. Patients with rare hereditary diseases, such as galactose intolerance, lactose intolerance due to lactase deficiency, or galactose malabsorption syndrome, should not take this medication.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Caution should be exercised when driving vehicles and engaging in other potentially hazardous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions due to the risk of dizziness.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к лаппаконитина гидробромиду или к любому из вспомогательных веществ;
• синоатриальная блокада;
• AV блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);
• кардиогенный шок;
• блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
• хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
• выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см);
• постинфарктный кардиосклероз;
• синдром Бругада;
• острый инфаркт миокарда;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• непереносимость лактозы;
• беременность и период грудного вскармливания.
Препарат Аллафорте® не рекомендуется для применения у детей (до 18 лет) в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение препарата при беременности не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых исследований.
По данным доклинических исследований лаппаконитина гидробромид в дозах 1-5 мг/кг не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием.
Применение препарата при беременности возможно только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода/ребенка.
Период грудного вскармливания
Данные о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко отсутствуют. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания.
Если применение препарата Аллафорте® в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

С осторожностью применять пациентам с электрокардиостимулятором, при AV блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности I-II функционального класса по классификации NYHA, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла (СССУ), брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме других антиаритмических средств.
Препарат применяют по назначению врача.
Перед началом применения препарата необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса крови.
Каждый пациент, который принимает препарат, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.
У пациентов с установленным электрокардиостимулятором может повышаться порог стимуляции. Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать.
При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата.
При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (в индивидуально подобранных дозах).
При применении антиаритмических средств IC класса у пациентов с тяжелыми органическими изменениями миокарда могут возникать серьезные нежелательные реакции. Применение препарата у таких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациентов, и должно осуществляться под наблюдением врача-кардиолога, имеющего опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма.
С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) и стабильной стенокардией напряжения, поскольку одним из предрасполагающих факторов аритмогенного действия антиаритмических препаратов IC класса является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС.
Препарат следует с осторожностью применять совместно с другими антиаритмическими препаратами в связи с повышенным риском аритмогенного действия.
Установлено неблагоприятное влияние других антиаритмических препаратов IC класса на электрофизиологические показатели и клинические проявления при синдроме Бругада. Опыт применения лаппаконитина гидробромида при синдроме Бругада отсутствует, в связи с чем применение препарата у пациентов с синдромом Бругада противопоказано.
Препарат предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченный клинический опыт не позволяет рекомендовать применение препарата внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии.
Влияние терапии лаппаконитина гидробромидом на выживаемость или частоту внезапной смерти пациентов с желудочковыми нарушениями сердечного ритма не изучалось в клинических исследованиях.
Вспомогательные вещества
Препарат Аллафорте содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития головокружения.

Side effects, overdose & interactions

Assessment of the frequency of side effects is based on the following criteria: very common (≥ 1/10), common (from ≥ 1/100 to < 1/10), uncommon (from ≥ 1/1000 to < 1/100), rare (from ≥ 1/10,000 to < 1/1000), very rare (< 1/10,000), frequency unknown (data for frequency assessment is absent).Nervous system disorders very common: dizziness, headache, feeling of heaviness in the head, ataxia;Eye disorders very common: diplopia;Cardiac disorders very common: intraventricular and AV conduction disturbances; changes on ECG: prolonged PQ interval, widening of QRS complex; common: sinus tachycardia (with prolonged use), increased blood pressure; uncommon: arrhythmogenic effect;Skin and subcutaneous tissue disorders common: allergic reactions, skin erythema;Laboratory and instrumental data very common: changes on ECG: prolonged PQ interval, widening of QRS complex.The relatively narrow therapeutic range of the drug may contribute to intoxication, especially when combined with other antiarrhythmic agents. Symptoms: prolongation of the PQ and QT intervals, widening of the QRS complex, increased amplitude of the T wave, bradycardia, sinoatrial and atrioventricular block, asystole, paroxysms of polymorphic ventricular tachycardia, decreased myocardial contractility, significant reduction in blood pressure, dizziness, blurred vision, headache, gastrointestinal disorders. Treatment: symptomatic, gastric lavage, defibrillation, administration of dobutamine, diazepam; if necessary - artificial ventilation of the lungs and indirect cardiac massage. For the treatment of ventricular tachycardia, do not use antiarrhythmic agents of class IA and IC.• Concurrent use of lapaconitine hydrobromide with other antiarrhythmic agents increases the risk of arrhythmogenic effects. • Lapaconitine hydrobromide enhances the effect of non-depolarizing muscle relaxants. • Concurrent use of lapaconitine hydrobromide with other antiarrhythmic agents increases the risk of side effects related to the function of the sinus node and atrioventricular conduction. Individual dosage adjustment of each of these medications is required. • In a clinical study, the use of lapaconitine hydrobromide alongside standard antihypertensive therapy with angiotensin-converting enzyme inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, dihydropyridine calcium channel blockers, and beta-blockers did not show any enhancement or reduction of antihypertensive effects. • Inducers of microsomal liver enzymes do not affect the efficacy of lapaconitine hydrobromide. • There is no data on the adverse effects of lapaconitine hydrobromide on the efficacy and safety of indirect anticoagulants.

Show original (Russian)

Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до ˂ 1/10), нечастые (от ≥ 1/1000 до ˂ 1/100), редкие (от ≥ 1/10 000 до ˂ 1/1000), очень редкие (˂ 1/10 000), частота неизвестна (данные по оценке частоты отсутствуют).
Нарушения со стороны центральной нервной системы
очень часто: головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия;
Нарушения со стороны органа зрения
очень часто: диплопия;
Нарушения со стороны сердца
очень часто: нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости; изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS;
часто: синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД;
нечасто: аритмогенное действие;
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
часто: аллергические реакции, гиперемия кожных покровов;
Лабораторные и инструментальные данные
Очень часто: изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS.

Сравнительно небольшая терапевтическая широта препарата может способствовать интоксикации, особенно при сочетании с другими антиаритмическими средствами.
Симптомы: удлинение интервала PQ и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца.
Для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IA и IC класса.

• При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия.
• Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
• При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.
• В клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидробромида на фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов к ангиотензину II, блокаторами «медленных» кальциевых каналов производных дигидропиридина, бета-адреноблокаторами не наблюдалось усиления или ослабления антигипертензивного действия.
• Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина гидробромида.
• Не имеется данных о неблагоприятном влиянии лаппаконитина гидробромида на эффективность и безопасность непрямых антикоагулянтов.

Pharmacology

Antiarrhythmic drug of Class I. The active ingredient of the drug is the hydrobromide salt of the alkaloid lapaconitine, along with accompanying alkaloids, obtained from the herb of the white-mouthed aconite or from the rhizomes and roots of the white-mouthed aconite - Aconitum leucostomum Worosch., or from the rhizomes and roots of the northern aconite (high aconite) - Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.), of the buttercup family - Ranunculaceae, or from the technical sum of alkaloids of the buttercup family.

Pharmacodynamics
The mechanism of the antiarrhythmic action is based on the blockade of "fast" sodium channels in the membranes of cardiomyocytes. Lapaconitine hydrobromide causes a slowdown in atrioventricular (AV) and intraventricular conduction, suppresses conduction through accessory pathways in Wolff-Parkinson-White syndrome, shortens the effective and functional refractory periods of the atria, AV node, His bundle, and Purkinje fibers. It does not affect the duration of the QT interval, conduction through the AV node in the anterograde direction, heart rate (HR), and blood pressure (BP), myocardial contractility (in the absence of heart failure symptoms). It does not suppress the automaticity of the sinus node, does not exert a negative inotropic effect, and does not have antihypertensive or m-cholinolytic effects.
Lapaconitine hydrobromide has a moderate spasmolytic, coronary dilating, local anesthetic, and sedative effect.
When taken orally, the effect develops within 40-60 minutes, lasts at a maintained level for 4-5 hours, and gradually decreases. Overall, the action of the drug after a single oral dose lasts for at least 12 hours.
Clinical efficacy and safety
As a result of therapy with Allaforte® at a dose of 25 mg 4 times a day and at a dose of 50 mg 2 times a day, the frequency of patients with a recorded reduction of single ventricular extrasystoles (VES) by 70% was 90.0% of patients; the frequency of patients with a recorded reduction of paired VES by 90% was 85.0% and 90.0%; the frequency of patients with complete elimination of runs of ventricular tachycardia was 100% and 90%, respectively; the frequency of patients with a recorded reduction of VES to below 10% of the total number of heartbeats was 86.7% and 93.3%.
No serious adverse events or other significant adverse events were recorded.

Absorption
After oral administration of Allaforte® lapaconitine hydrobromide, it is moderately absorbed in the gastrointestinal tract. The maximum concentration of lapaconitine (Cmax = 5.09 ± 4.07 ng/ml) is reached after Tmax = 4.43 ± 3.54 hours. The AUC0-∞ and AUC0-t values for Allaforte® are 71.24 ± 43.20 ng·h/ml and 42.96 ± 34.48 ng·h/ml, respectively. The relative absorption rate is Cmax/AUC0-t = 0.13 ± 0.04 h-1.
Distribution
The bioavailability of lapaconitine is 83.61%. It crosses the blood-brain barrier.
Metabolism and Excretion
The half-life of lapaconitine hydrobromide after administration of Allaforte® is 3-13 hours (on average 8.21 ± 5.13 hours). The retention time of lapaconitine hydrobromide in the blood is 8-20 hours (on average 14.03 ± 6.35 hours).
Among the metabolites formed, the main pharmacologically active metabolite is N-desacetyl-lapaconitine. The maximum concentration of N-desacetyl-lapaconitine (Cmax = 11.66 ± 6.21 ng/ml) is reached after Tmax = 4.04 ± 2.18 hours. The AUC0-∞ and AUC0-t values are 189.42 ± 114.41 ng·h/ml and 167.42 ± 114.41 ng·h/ml, respectively. The relative absorption rate is Cmax/AUC0-t = 0.08 ± 0.02 h-1. The bioavailability of N-desacetyl-lapaconitine is 99.19%. The half-life of N-desacetyl-lapaconitine is 6.5-11.5 hours (on average 9.04 ± 2.57 hours). The retention time of N-desacetyl-lapaconitine in the blood is 12-19 hours (on average 15.39 ± 3.36 hours).
In patients with chronic heart failure of functional class III-IV according to the NYHA classification, the absorption of lapaconitine hydrobromide is slowed, and the role of renal excretion increases. It does not accumulate with prolonged use.
In chronic renal failure, T1/2 increases 2-3 times, and in liver cirrhosis, it increases 3-10 times. In chronic heart failure of functional class II-III according to the NYHA classification, the absorption of lapaconitine hydrobromide is slowed. It is excreted by the kidneys in unchanged form, the remainder is through the intestines.

Show original (Russian)

Антиаритмический препарат IС класса. Действующее вещество препарата представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемую из травы борца белоустого или из корневищ и корней борца белоустого - Aconitum leucostomum Worosch., или из корневищ с корнями борца северного (борца высокого) - Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.), семейства лютиковые - Ranunculaceae, или из технической суммы алкалоидов семейства лютиковых.

Фармакодинамика
В основе механизма антиаритмического действия лежит блокировка «быстрых» натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Лаппаконитина гидробромид вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, угнетает проведение по дополнительным путям при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье. Не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и м-холинолитическим действием.
Лаппаконитина гидробромид оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие.
При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут, сохраняется на достигнутом уровне 4-5 часов и постепенно снижается. В целом действие препарата после однократного приема внутрь сохраняется не менее 12 часов.
Клиническая эффективность и безопасность
В результате терапии препаратом Аллафорте® в дозе 25 мг/4 раза в сутки и в дозе 50 мг/2 раза в сутки частота пациентов с зарегистрированным снижением одиночных желудочковых экстрасистол (ЖЭС) на 70 % составила по 90,0 % пациентов; частота пациентов с зарегистрированным снижением парных ЖЭС на 90 % составила 85,0 % и 90,0 %; частота пациентов с полным устранением пробежек желудочковой тахикардии составила 100 % и 90 % соответственно; частота пациентов с зарегистрированным снижением ЖЭС ниже 10 % от общего числа ЧСС составила 86,7 % и 93,3 %.
Серьезных нежелательных явлений и других значимых нежелательных явлений зарегистрировано не было.

Всасывание
После приема внутрь препарата Аллафорте® лаппаконитина гидробромид умеренно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация лаппаконитина (Cmax = 5,09 ± 4,07 нг/мл) достигается через
Tmax = 4,43 ± 3,54 часа. Значения AUC0-∞ и AUC0-t для препарата Аллафорте® составляют 71,24 ± 43,20 нгч/мл и 42,96 ± 34,48 нгч/мл, соответственно. Относительная скорость всасывания составляет Cmax/AUC0-t = 0,13 ± 0,04 ч-1.
Распределение
Биодоступность лаппаконитина составляет 83,61 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм и выведение
Период полувыведения лаппаконитина гидробромида при приеме препарата Аллафорте® составляет 3-13 часа (в среднем 8,21 ± 5,13 часа). Время удерживания лаппаконитина гидробромида в крови составляет 8-20 часов (в среднем 14,03 ± 6,35 часа).
Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является N-дезацетиллаппаконитин. Максимальная концентрация N-дезацетиллаппаконитина (Cmax = 11,66 ± 6,21 нг/мл) достигается через Tmax = 4,04 ± 2,18 часа. Значения AUC0-∞ и AUC0-t составляют 189,42 ± 114,41 нгч/мл и 167,42 ± 114,41 нгч/мл, соответственно. Относительная скорость всасывания составляет Cmax/AUC0-t = 0,08 ± 0,02 ч-1. Биодоступность N-дезацетиллаппаконитина составляет 99,19 %. Период полувыведения N-дезацетиллаппаконитина составляет 6,5-11,5 часов (в среднем 9,04 ± 2,57 часа). Время удерживания N-дезацетиллаппаконитина в крови составляет 12-19 часов (в среднем 15,39 ± 3,36 часа).
При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено и повышается роль почечной экскреции. При длительном применении не кумулирует.
При хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени - в 3-10 раз. При хронической сердечной недостаточности
II-III функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено. Выводится почками в измененном виде, остальное - через кишечник.

Properties

Manufacturer: Pharmcenter VILAR JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Lappaconitine hydrobromide
Drug group: Agents for the treatment of heart diseases
antiarrhythmic agents, classes I and III
antiarrhythmic agents, class IC
Shipping weight: 22 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 84025