tablets

Allopurinol

Allopurinol Avexima 300 mg 30 tablets blister

Name: Allopurinol Avexima 300 mg 30 tablets blister - RuPills
SKU: 100696
Price: 8.23 USD
Availability: InStock

SKU 100696

$8.23

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Allopurinol

All packagings

Allopurinol

2 options · from $6.94

Cheapest option
Allopurinol Avexima 100 mg 50 tablets blister
Price
$6.94
Selected · use button above
Allopurinol Avexima 300 mg 30 tablets blister
Price
$8.23

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The drug ALLOPURINOL AVEXIMA is used:
in adults aged 18 years and older for the treatment of:
• all types of conditions in which the concentration of uric acid in the blood is elevated (hyperuricemia) that cannot be controlled by diet, including secondary hyperuricemia of various origins, and clinical complications of hyperuricemia, particularly severe gout (a condition in which uric acid accumulates in the joints and tendons in the form of crystals, causing pain); kidney diseases (urate nephropathy), as well as for the dissolution and prevention of uric acid crystal formation (kidney stones);
• recurrent (repeating) mixed calcium oxalate crystals accompanied by hyperuricemia, if the intake of various fluids, adherence to diet, and similar measures are ineffective;
in children and adolescents aged 3 to 18 years for the treatment of:
• secondary hyperuricemia of various origins;
• uric acid nephropathy induced during leukemia treatment;
• congenital enzyme deficiency, Lesch-Nyhan syndrome (complete or partial deficiency of hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase) and deficiency of adenine phosphoribosyltransferase.

Show original (Russian)

Препарат АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА применяется:
у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения:
• всех видов заболеваний, при которых в крови повышается концентрация мочевой кислоты (гиперурикемии), которые невозможно контролировать диетой, в том числе вторичной гиперурикемии различного происхождения, и клинических осложнений гиперурикемии, в частности, выраженной подагры (заболевании, при котором мочевая кислота накапливается в суставах и сухожилиях в виде кристаллов, вызывая болезненность в них); заболевания почек (уратной нефропатии), а также для растворения и предупреждения образования кристаллов мочевой кислоты (почечных камней);
• рецидивирующих (повторяющихся), смешанных кристаллов кальция оксалата, сопровождающихся гиперурикемией, если употребление различных жидкостей, соблюдение диеты и подобные меры не имеют эффекта;
у детей и подростков в возрасте от 3 до 18 лет для лечения:
• вторичной гиперурикемии различного происхождения;
• вызванной мочевой кислотой нефропатии при лечении лейкоза;
• врожденной ферментной недостаточности, синдрома Леша-Найхана (полная или частичная недостаточность гипоксантин-гуанин-фосфорибозил-трансферазы) и недостаточности аденин-фосфорибозил-трансферазы.

How to use

Recommended dosage
Always use this medication in full accordance with your doctor's recommendations. If in doubt, consult your doctor.
Adults
Typically, treatment begins with a dose of 100 mg once daily.
Your doctor will determine the appropriate dose based on the severity of your condition, your age, and liver and kidney function. The doctor will also order additional tests to monitor uric acid levels in the blood and urine to adjust the medication dose if necessary.
In cases of mild disease, the medication is used at a dose of 100–200 mg per day; for moderate disease, 300–600 mg per day; and for severe disease, 700–900 mg per day.
The doctor may adjust the dose based on your body weight – in such cases, the dose will range from 2 to 10 mg per kg of body weight per day.
Elderly patients
For elderly patients, it is recommended to use the medication at the minimum dose that provides sufficient reduction of uric acid levels in the blood, as determined by the doctor.
Patients with impaired kidney function
Since allopurinol and its metabolites are excreted by the kidneys, impaired kidney function may lead to the accumulation of the drug and its metabolites in the body. The following scheme may serve as a guideline for dose adjustment by the doctor in cases of kidney insufficiency:
Creatinine clearance (the rate at which the kidneys can clear creatinine from the blood) Daily dose
>20 ml/min Normal dose
10-20 ml/min 100-200 mg/day

Show original (Russian)

Рекомендуемая доза
Всегда применяйте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Взрослые
Обычно лечение начинают в дозе 100 мг один раз в день.
Подходящую Вам дозу подберет лечащий врач, исходя из тяжести Вашего заболевания, Вашего возраста, функции печени и почек. Врач также будет назначать Вам дополнительные анализы для контроля концентрации мочевой кислоты в крови и моче, чтобы при необходимости изменить дозу препарата.
При легком течении заболевания препарат применяют в дозе 100–200 мг в сутки, при среднетяжелом – в дозе 300–600 мг в сутки, при тяжелом – 700–900 мг в сутки.
Врач может подбирать дозу, исходя из Вашей массы тела – в таких случаях доза препарата будет составлять от 2 до 10 мг на 1 кг массы тела в сутки.
Пожилые пациенты
Для лечения пожилых пациентов рекомендуется использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в крови, которую определяет врач.
Пациенты с нарушением функции почек
Поскольку аллопуринол и вещества, образующиеся в процессе его превращения в организме (метаболиты), выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме. Следующая схема может служить ориентиром для коррекции дозы врачом при недостаточности функции почек:
Расчетный показатель количества крови, которое почки могут очистить от вещества, называемого креатинин, за одну минуту (клиренс креатинина) Суточная доза
>20 мл/мин Обычная доза
10-20 мл/мин 100-200 мг/сутки

Composition

The active ingredient is allopurinol.
Each tablet contains 300 mg of allopurinol.
Other excipients include: microcrystalline cellulose 101, corn starch, sodium carboxymethyl starch, povidone K-25, magnesium stearate, colloidal silicon dioxide.

Round, flat-cylindrical tablets, white or white with a yellowish tint, with a beveled edge on both sides and a score line on one side.

Show original (Russian)

Действующим веществом является аллопуринол.
Каждая таблетка содержит 300 мг аллопуринола.
Прочими вспомогательными веществами являются: целлюлоза микрокристаллическая 101, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К-25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с двухсторонней фаской и риской на одной стороне

Contraindications & warnings

Do not take ALLOPURINOL AVEXIMA:
• if you or your child are allergic to allopurinol or any other components of the medication (listed in section 6 of the leaflet);
• if you or your child have liver dysfunction (liver failure);
• if you or your child have chronic kidney failure at a stage where blood concentrations of nitrogen-containing compounds are significantly elevated (azotemia stage);
• if you have an acute attack of gout, characterized by pain and swelling of the big toe joint;
• if you are pregnant or breastfeeding (see the section "Pregnancy and Breastfeeding");
• do not give the medication to children under 3 years of age (see the section "Children and Adolescents").

Before taking ALLOPURINOL AVEXIMA, consult your healthcare provider.
Be sure to inform your doctor if:
• you or your child have previously experienced severe allergic or skin reactions while being treated with medications containing allopurinol – in such cases, treatment with allopurinol should not be resumed (see section 4 of the leaflet);
• you or your child carry the HLA-B*5801 gene (allele), or you or your child are of Chinese, Thai, or Korean descent, as there may be an increased risk of severe allergic or skin reactions to allopurinol in these cases;
• you or your child have kidney problems (chronic kidney failure) and you or your child are taking diuretics, especially so-called thiazide diuretics – in these cases, the risk of severe allergic or skin reactions to allopurinol is also increased;
• you or your child have any liver or kidney function disorders, and are taking diuretics or so-called angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors for the treatment of hypertension or heart disease (heart failure) – you or your child may require lower doses of ALLOPURINOL AVEXIMA;
• you or your child have elevated uric acid levels in the blood without any symptoms (asymptomatic hyperuricemia) – in such cases, improvement may be achieved through dietary changes and fluid intake recommended by a doctor, along with addressing the underlying cause of hyperuricemia;
• you or your child are experiencing an acute attack of gout, as in this case, you should not start taking ALLOPURINOL AVEXIMA until the acute attack of gout has completely subsided, as this may provoke an additional exacerbation of the condition; if an acute attack of gout occurs while taking ALLOPURINOL AVEXIMA, your doctor will advise you to continue taking the medication at the same dose and will prescribe an appropriate non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) for the treatment of the attack;
• you or your child are being treated with azathioprine (a medication to reduce immune response) or 6-mercaptopurine (used in leukemia) – to discuss the need to reduce the doses of these medications before starting ALLOPURINOL AVEXIMA;
• you or your child have a condition where uric acid production is significantly increased (e.g., malignant tumors undergoing appropriate antitumor therapy, or Lesch-Nyhan syndrome) – in such cases, your doctor will provide recommendations regarding fluid intake, which is necessary to improve the excretion of the uric acid precursor (xanthine) in urine;
• you or your child have kidney stones made of uric acid – during treatment with ALLOPURINOL AVEXIMA, they may dissolve and enter the ureters, so your doctor may recommend monitoring the amount of fluid consumed and urine output, as well as urine acidity (pH);
• you or your child have a condition caused by excessive iron accumulation (hemochromatosis), as the safety of allopurinol in such patients has not been established;
• you or your child have thyroid dysfunction – due to the possible increase in blood levels of the hormone regulating thyroid function (thyroid-stimulating hormone) during prolonged use of allopurinol.

Children and adolescents
Allopurinol is rarely used in children. Exceptions include malignant oncological diseases (especially leukemias) and certain enzymatic disorders (e.g., Lesch-Nyhan syndrome).
Do not give ALLOPURINOL AVEXIMA to children under 3 years of age, as the tablet form is not suitable for them due to the inability to ensure the dosing regimen (see section 2. "Contraindications").

Show original (Russian)

Не принимайте препарат АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА:
• если у Вас или Вашего ребенка аллергия на аллопуринол или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• если у Вас или Вашего ребенка имеется нарушение функции печени (печеночная недостаточность);
• если у Вас или Вашего ребенка имеется хроническая почечная недостаточность в стадии, на которой в крови значительно увеличиваются концентрации соединений, содержащих азот (стадия азотемии);
• если у Вас острый приступ подагры, признаками которого являются боль и припухлость сустава большого пальца ноги;
• если Вы беременны или кормите грудью (см. подраздел «Беременность и грудное вскармливание»);
• не давайте препарат детям возрасте до 3 лет (см. подраздел «Дети и подростки»).

Перед приемом препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Обязательно сообщите врачу, если:
• ранее во время лечения препаратами, содержащими аллопуринол, у Вас или Вашего ребенка возникали тяжелые аллергические или кожные реакции – в подобных случаях лечение аллопуринолом возобновлять нельзя (см. раздел 4 листка-вкладыша);
• у Вас или Вашего ребенка присутствует ген (аллель) HLA-B*5801, или Вы или Ваш ребенок имеете китайское, тайское или корейское происхождение, так как в этих случаях может быть повышен риск тяжелых аллергических или кожных реакций на аллопуринол;
• у Вас или Вашего ребенка есть проблемы с почками (хроническая почечная недостаточность) и Вы или Ваш ребенок принимаете мочегонные средства, особенно так называемые тиазидные диуретики – в этих случаях риск тяжелых аллергических или кожных реакций на аллопуринол также повышается;
• у Вас или Вашего ребенка имеются любые нарушения функции печени или почек, а также если принимаете мочегонные препараты или так называемые ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ) для лечения повышенного артериального давления (артериальной гипертонии) или заболевания сердца (сердечной недостаточности) – возможно Вам или Вашему ребенку потребуются меньшие дозы препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА;
• у Вас или Вашего ребенка повышение концентрации мочевой кислоты в крови не сопровождается какими-либо симптомами (бессимптомная гиперурикемия), в таких случаях улучшение состояния может быть достигнуто рекомендованными врачом изменениями диеты и потреблением жидкости наряду с устранением основной причины гиперурикемии;
• Вы или Ваш ребенок испытываете острый приступ подагры, так как в этом случае не следует начинать прием препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА до полного купирования острого приступа подагры, поскольку этим можно спровоцировать дополнительное обострение заболевания; если острый приступ подагры развивается на фоне приема препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА, то врач посоветует Вам продолжить прием препарата в той же дозе, а для лечения приступа назначит Вам подходящий нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП);
• Вы или Ваш ребенок получаете лечение азатиоприном (лекарственным средством, для снижения иммунного ответа) или 6-меркаптопурином (применяемым при лейкозе) - для решения вопроса о снижении дозы этих препаратов до начала приема препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА;
• у Вас или Вашего ребенка состояние, когда образование мочевой кислоты значительно усилено (например, злокачественная опухоль и проводится соответствующая противоопухолевая терапия, или синдром Леша-Найхана) – в подобных случаях врач даст рекомендации по поводу потребления жидкости, что необходимо для улучшения выведения вещества-предшественника мочевой кислоты (ксантина) с мочой;
• у Вас или Вашего ребенка в почках есть камни, образованные из мочевой кислоты – во время лечения препаратом АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА они могут растворяться и попадать в мочеточники, поэтому врач может рекомендовать контролировать объем потребляемой жидкости и выделяемой мочи, а также кислотность (рН) мочи;
• у Вас или Вашего ребенка есть заболевание, обусловленное чрезмерным накоплением железа (гемохроматоз), так как безопасность аллопуринола у таких пациентов не установлена;
• у Вас или Вашего ребенка нарушена функция щитовидной железы - в связи с возможным повышением в крови концентрации гормона, регулирующего работу щитовидной железы (тиреотропного гормона), на фоне длительного приема аллопуринола.

Дети и подростки
Аллопуринол редко применяется у детей. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Найхана).
Не давайте препарат АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА детям в возрасте до 3 лет, поскольку лекарственная форма таблетки для них не подходит в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования (см. раздел 2. «Противопоказания»).

Side effects, overdose & interactions

Like all medications, ALLOPURINOL AVEXIMA may cause undesirable reactions, but they do not occur in everyone.
Discontinue the use of ALLOPURINOL AVEXIMA and seek medical attention immediately if any of the following signs of serious undesirable reactions occur:
Uncommon (may occur in no more than 1 in 100 people):
• severe allergic reaction with breathing difficulties, low blood pressure, pallor, and loss of consciousness (anaphylactic shock);
• skin peeling or extensive skin rashes in the form of blisters, accompanied by fever, joint pain (arthralgia), swollen lymph nodes (lymphadenopathy), and/or an increase in the number of white blood cells called eosinophils in blood tests (eosinophilia) – signs of severe skin hypersensitivity reactions (Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis), which in some cases may lead to severe dysfunction of internal organs (liver, kidneys, gallbladder, lungs, pancreas, heart, intestines), seizures;
• fever, skin rash (pseudolymphoma), inflammation of blood vessels (vasculitis), swollen lymph nodes (lymphadenopathy), arthralgia, decreased white blood cell count in blood tests (leukopenia), eosinophilia, enlargement of the liver and spleen (hepatosplenomegaly), altered liver function test results in biochemical blood analysis, destruction or disappearance of intrahepatic bile ducts (vanishing bile duct syndrome), other organs may also be affected (e.g., liver, lungs, kidneys, pancreas, heart (myocardium), and colon) - signs of delayed multi-organ hypersensitivity (known as drug hypersensitivity syndrome).
Generalized hypersensitivity reactions developed in patients with impaired kidney and/or liver function. Such cases have sometimes been fatal.
Rare (may occur in no more than 1 in 1000 people):
• pain in the right side, nausea, vomiting, yellowing of the eyes and skin (jaundice), dark urine, light-colored stools – signs of liver inflammation (hepatitis, including necrotic and granulomatous forms).
Very rare (may occur in no more than 1 in 10000 people):
• difficulty breathing or swallowing, swelling of the face, lips, tongue, or throat – signs of a severe allergic reaction called angioedema;
• severe depression of consciousness with unresponsiveness to external stimuli, loss of reflexes, weakened breathing (coma).
Other possible undesirable reactions that may occur with the use of ALLOPURINOL AVEXIMA:
Common (may occur in no more than 1 in 10 people):
• rash;
• increased levels of thyroid-stimulating hormone (TSH).
Uncommon (may occur in no more than 1 in 100 people):
• vomiting, nausea (which can be avoided by taking allopurinol after meals);
• diarrhea;
• asymptomatic increase in liver enzyme activity (elevated alkaline phosphatase and transaminases in serum).
Rare (may occur in no more than 1 in 1000 people):
• formation of stones in the urinary system (urolithiasis).
Very rare (may occur in no more than 1 in 10000 people):
• pustular skin eruptions (furunculosis);
• significant decrease in the number of specific granulocyte cells in the blood (agranulocytosis), which may lead to an increased risk of infections;
• insufficient number of red blood cells (erythrocytes) due to bone marrow dysfunction (aplastic anemia);
• decrease in the number of blood platelets (thrombocytopenia), which may manifest as increased bleeding or bruising;
• increase in the number of granulocytes (granulocytosis);
• significant decrease in the number of white blood cells (leukopenia);
• increase in the number of leukocytes (leukocytosis);
• increase in the number of specific blood cells called eosinophils (eosinophilia);
• decrease in the production of red blood cells (aplasia);
• blood cancer (angioimmunoblastic T-cell lymphoma) - is reversible and regresses after discontinuation of allopurinol therapy;
• diabetes mellitus;
• increased concentration of certain fats in the blood (hyperlipidemia);
• mental disorder characterized by prolonged low mood, decreased activity, and loss of interest (depression);
• complete loss of movement in one or more parts of the body, loss of muscle strength in a muscle or group of muscles, inability to perform movements (paralysis);
• lack of coordination of movements of various muscles without muscle weakness (ataxia);
• nervous system disorder in which impulse conduction along peripheral nerves is disrupted (peripheral neuropathy);
• uncomfortable sensations of tingling, burning, or "crawling skin" (paresthesia);
• drowsiness;
• headache;
• distortion of taste perception (dysgeusia);
• clouding of the eye lens (cataract);
• vision disturbances;
• retinal disease that may lead to vision loss (maculopathy);
• dizziness (vertigo);
• chest pain due to impaired blood supply to the heart muscle (angina);
• slowed heart rate (bradycardia);
• increased blood pressure;
• bloody vomiting;
• increased content of undigested fats in stool (steatorrhea);
• inflammation of the mucous membrane of the mouth (stomatitis);
• changes in bowel movement frequency and stool characteristics;
• localized rash associated with medication use (localized drug rash);
• hair loss (alopecia);
• hair discoloration;
• muscle pain (myalgia);
• presence of blood in urine (hematuria);
• increased concentration of nitrogenous waste products in the blood (azotemia);
• male infertility;
• impotence (erectile dysfunction);
• breast enlargement in men (gynecomastia);
• swelling;
• general malaise;
• prolonged feeling of weakness and fatigue (asthenia);
• increased body temperature (fever).

Frequency unknown – cannot be assessed based on available data:
• abdominal pain.
Reporting undesirable reactions
If you experience any undesirable reactions, consult your doctor, pharmacist, or nurse. This recommendation applies to any possible undesirable reactions, including those not listed in the leaflet. You can also report undesirable reactions to the adverse reaction database (actions) for medications, including reports of ineffectiveness of medications identified in the territory of a member state of the Eurasian Economic Union. By reporting undesirable reactions, you help gather more information about the safety of the medication.

If you have used ALOPURINOL AVEXIMA more than recommended
If you or your child have taken ALOPURINOL AVEXIMA more than recommended, please contact a doctor or the nearest hospital, as you may need medical assistance. Bring this leaflet or the product packaging with you to show the doctor which medication you have taken.
In case of overdose, nausea, vomiting, diarrhea, and dizziness may occur; however, the possibility of more severe adverse reactions cannot be excluded.

Inform your healthcare provider if you or your child are taking, have recently taken, or may start taking any other medications.
This is especially important if you or your child are taking:
• 6-mercaptopurine and azathioprine (immunosuppressive medications), as their doses will need to be reduced since allopurinol can significantly increase the concentrations of these medications in the blood;
• vidarabine (an antiviral medication), as allopurinol slows its elimination from the body, increasing the likelihood of adverse reactions;
• salicylate derivatives (salicylates) and medications that enhance the excretion of uric acid in urine (uricosuric agents), as they may reduce the effectiveness of allopurinol treatment;
• chlorpropamide (a medication for treating type 2 diabetes), as allopurinol may affect its elimination, increasing the risk of prolonged and significant reduction in blood glucose levels (hypoglycemia);
• anticoagulants (coumarin derivatives), such as warfarin, as allopurinol may enhance their effects, increasing the risk of bleeding;
• phenytoin (an anticonvulsant), as allopurinol may slow its metabolism in the body;
• theophylline (a medication for treating respiratory diseases, such as bronchial asthma), as allopurinol inhibits its metabolism, which may lead the doctor to order additional tests to determine the concentration of theophylline in the blood at the beginning of allopurinol treatment or when increasing its dose;
• ampicillin and amoxicillin (antibiotics), as they may increase the risk of severe skin reactions during allopurinol treatment, so if necessary, the doctor will select other antibiotics for you or your child;
• cytotoxic (antineoplastic) medications (cyclophosphamide, doxorubicin, bleomycin, procarbazine, mechlorethamine), as allopurinol increases the risk of adverse reactions from the hematopoietic system, which is why the doctor will regularly order blood tests;
• cyclosporine (an immunosuppressive medication), as allopurinol may increase its concentration in the blood, raising the likelihood of adverse reactions;
• aluminum hydroxide (an antacid that neutralizes gastric acidity), as it may reduce the effect of allopurinol, so a break of at least 3 hours should be made between taking both medications;
• didanosine (an antiviral medication used for treating patients with human immunodeficiency virus), as allopurinol significantly increases its concentration in the blood; simultaneous use of didanosine and allopurinol is generally not recommended, however, if simultaneous treatment with these medications is necessary, the doctor may reduce the doses of didanosine and will closely monitor your or your child's condition;
• medications for treating heart diseases and high blood pressure (ACE inhibitors), such as captopril, as allopurinol increases the risk of significant reduction in white blood cell count - leukopenia, and the occurrence of allergic and skin reactions, especially in cases of renal insufficiency (see section 4 of the leaflet);
• diuretics, such as furosemide and hydrochlorothiazide, as they may contribute to increased concentrations of uric acid salts in the blood and increase the risk of allergic reactions, especially in patients with impaired kidney function.

Show original (Russian)

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Прекратите прием препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения любого из следующих признаков серьезных нежелательных реакций:
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
• тяжелая аллергическая реакция, при которой возникают нарушения дыхания, снижение артериального давления, бледность и потеря сознания (анафилактический шок);
• отслоение кожи или обширные высыпания на коже в виде пузырей, сопровождающиеся повышением температуры тела (лихорадкой), болью в суставах (артралгией), увеличением лимфатических узлов (лимфаденопатией) и/или увеличением количества белых кровяных клеток, называемых эозинофилами в анализах крови (эозинофилия) – признаки тяжелых кожных реакций гиперчувствительности (синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза), которые в некоторых случаях могут приводить к тяжелым нарушениям работы внутренних органов (печени, почек, желчного пузыря, легких, поджелудочной железы, сердца, кишечника), судорогам;
• повышение температуры тела (лихорадка), кожная сыпь (псевдолимфома), воспаление сосудов (васкулит), увеличение лимфатических узлов (лимфаденопатия), артралгия, уменьшение количества белых кровяных клеток в анализах крови (лейкопения), эозинофилия, увеличение размеров печени и селезенки (гепато-спленомегалия), изменение результатов печеночных функциональных тестов в биохимическом анализе крови, разрушение или исчезновение внутрипеченочных желчных протоков (синдром исчезающих желчных протоков), также могут быть затронуты другие органы (например, печень, легкие, почки, поджелудочная железа, сердце (миокард) и толстый кишечник) - признаки отсроченной мультиорганной гиперчувствительности (известной как синдром лекарственной гиперчувствительности).
Генерализованные (распространенные) реакции гиперчувствительности развивались у пациентов с нарушенной функцией почек и/или печени. Такие случаи иногда имели летальный исход.
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):
• боль в правом боку, тошнота, рвота, пожелтение глаз и кожи (желтуха), потемнение мочи, осветление кала – признаки воспаления печени (гепатита, включая некротическую и гранулематозную формы).
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):
• затрудненное дыхание или глотание, отек лица, губ, языка или горла – признаки тяжелой аллергической реакции, называемой ангионевротическим отеком;
• тяжелое угнетение сознания с отсутствием реакции на внешние раздражители, угасанием рефлексов, ослаблением дыхания (кома).
Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА:
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
• сыпь;
• повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ).
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
• рвота, тошнота (их можно избежать, принимая аллопуринол после еды);
• понос (диарея);
• бессимптомное увеличение активности печеночных ферментов (повышенная активность щелочной фосфатазы и трансаминаз в сыворотке крови).
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):
• образование камней в органах мочевыделительной системы (мочекаменная болезнь).
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):
• гнойничковые высыпания на коже (фурункулез);
• значительное снижение количества специфических клеток-гранулоцитов в крови (агранулоцитоз), которое может приводить к повышенному риску инфекций;
• недостаточное количество красных клеток крови (эритроцитов), вызванное нарушением работы костного мозга (апластическая анемия);
• снижение количества кровяных пластинок-тромбоцитов (тромбоцитопения), которое может проявляться повышенной кровоточивостью или образованием синяков;
• повышение количества гранулоцитов (гранулоцитоз);
• существенное снижение количества белых кровяных клеток-лейкоцитов (лейкопения);
• повышение количества лейкоцитов (лейкоцитоз);
• повышение количества специфических кровяных клеток-эозинофилов (эозинофилия);
• снижение образования красных кровяных клеток-эритроцитов (аплазия);
• рак крови (ангиоиммунобластная Т-клеточная лимфома) - носит обратимый характер и претерпевает обратное развитие (регрессирует) после прекращения терапии аллопуринолом;
• сахарный диабет;
• повышение концентрации определенных жиров в крови (гиперлипидемия);
• психическое расстройство, характеризующееся в течении длительного времени плохим настроением, снижением активности и потерей интереса (депрессия);
• полная утрата движений в одной или нескольких частях тела, потеря мышцей или группой мышц мышечной силы, неспособность к выполнению движений (паралич);
• нарушение согласованности движений различных мышц при отсутствии мышечной слабости (атаксия);
• расстройство нервной системы, при котором нарушается проведение импульсов по периферическим нервам (периферическая нейропатия);
• доставляющее дискомфорт чувство покалывания, жжения, «ползающих по коже мурашек» (парестезии);
• сонливость;
• головная боль;
• извращение вкусового восприятия (дисгевзия);
• помутнение хрусталика глаза (катаракта);
• нарушения зрения;
• заболевание сетчатки глаза, которое может привести к потере зрения (макулопатия);
• головокружение (вертиго);
• боль в груди из-за нарушения кровоснабжения сердечной мышцы (стенокардия);
• замедление частоты сердечных сокращений (брадикардия);
• повышение артериального давления;
• кровавая рвота;
• повышенное содержание непереваренных жиров в кале (стеаторея);
• воспаление слизистой оболочки рта (стоматит);
• изменения частоты дефекации и характера стула;
• ограниченная сыпь, связанная с приемом лекарственных препаратов (локальная медикаментозная сыпь);
• выпадение волос (алопеция);
• обесцвечивание волос;
• мышечная боль (миалгия);
• появление крови в моче (гематурия);
• повышение концентрации азотистых продуктов обмена в крови (азотемия);
• мужское бесплодие;
• импотенция (эректильная дисфункция);
• увеличение грудных желез у мужчин (гинекомастия);
• отек;
• общее недомогание;
• длительно сохраняющееся чувство слабости и усталости (астения);
• повышенная температура тела (лихорадка).

Частота неизвестна – на основании имеющихся данных оценить невозможно:
• боль в животе.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом, работником аптеки или медицинской сестрой. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства – члена Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Если Вы применили препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА больше, чем следовало
Если Вы или Ваш ребенок приняли препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА больше, чем следовало, обратитесь к врачу или в ближайшую больницу, так как Вам может понадобиться медицинская помощь. Возьмите с собой этот листок-вкладыш или упаковку препарата, чтобы показать врачу, какой препарат Вы приняли.
При передозировке могут возникнуть тошнота, рвота, диарея и головокружение, однако нельзя исключать возможность возникновения более тяжелых нежелательных реакций.

Сообщите Вашему лечащему врачу, если Вы или Ваш ребенок принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие лекарственные препараты.
Это особенно важно, если Вы или Ваш ребенок принимаете:
• 6-меркаптопурин и азатиоприн (лекарственные средства, подавляющие активность иммунной системы), в виду того, что их дозы потребуется снизить, поскольку аллопуринол способен значительно повышать концентрации этих лекарственных средств в крови;
• видарабин (противовирусное средство), поскольку аллопуринол замедляет его выведение из организма, повышая вероятность возникновения нежелательных реакций;
• производные салициловой кислоты (салицилаты) и средства, усиливающие выведение мочевой кислоты с мочой (урикозурические средства), поскольку они могут снижать эффективность лечения аллопуринолом;
• хлорпропамид (средство для лечения сахарного диабета 2 типа), поскольку аллопуринол может влиять на его выведение, что увеличивает риск длительного и значительного снижения концентрации глюкозы в крови (гипогликемии);
• средства, снижающие свертываемость крови (антикоагулянты производные кумарина), например, варфарин, поскольку аллопуринол может усиливать их действие, повышая риск кровотечений;
• фенитоин (противосудорожное средство), поскольку аллопуринол может замедлять его превращения в организме (метаболизм);
• теофиллин (средство для лечения заболевания дыхательной системы, например, бронхиальной астмы), поскольку аллопуринол угнетает его метаболизм, в связи с чем врач может назначить дополнительные анализы для определения концентрации теофиллина в крови в начале лечения аллопуринолом или при увеличении его дозы;
• ампициллин и амоксициллин (антибиотики), поскольку они могут увеличивать риск тяжелых кожных реакций во время лечения аллопуринолом, поэтому при необходимости врач подберет Вам или Вашему ребенку другие антибиотики;
• цитотоксические (противоопухолевые) лекарственные средства (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин), поскольку аллопуринол повышает риск возникновения нежелательных реакций со стороны системы кроветворения, в связи с чем врач будет регулярно назначать анализы крови;
• циклоспорин (средство, подавляющее активность иммунной системы), поскольку аллопуринол может увеличивать его концентрацию в крови, повышая вероятность возникновения нежелательных реакций;
• алюминия гидроксид (антацид – средство, нейтрализующее кислотность желудочного сока), поскольку он может снижать эффект аллопуринола, поэтому между приемом обоих препаратов необходимо сделать перерыв, по крайней мере, в 3 часа;
• диданозин (противовирусное средство, используемое для лечения пациентов с вирусом иммунодефицита человека), поскольку аллопуринол существенно повышает его концентрацию в крови; как правило, одновременное применение диданозина и аллопуринола не рекомендуется, однако при необходимости одновременного лечения этими препаратами врач может уменьшить дозы диданозина и будет тщательно наблюдать за Вашим состоянием или состоянием Вашего ребенка;
• средства для лечения заболеваний сердца и повышенного артериального давления, (ингибиторы АПФ), например, каптоприл, поскольку аллопуринол повышает риск значительного снижения количества белых кровяных клеток - лейкоцитов (лейкопении), возникновения аллергических и кожных реакций, особенно при почечной недостаточности (см. раздел 4 листка-вкладыша);
• мочегонные средства (диуретики), например, фуросемид и гидрохлоротиазид, поскольку они могут способствовать повышению концентрации солей мочевой кислоты в крови и увеличивать риск аллергических реакций, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Pharmacology

What is the drug ALLOPURINOL AVEXIMA and what is it used for
The drug ALLOPURINOL AVEXIMA contains the active ingredient allopurinol, which belongs to the group of anti-gout medications; drugs that inhibit the synthesis of uric acid.

Mechanism of action of the drug ALLOPURINOL AVEXIMA

In certain diseases, the body increases the production of uric acid - a substance that can accumulate in tissues and cause dysfunction, such as severe joint pain. Allopurinol inhibits the activity of xanthine oxidase - an enzyme involved in the formation of uric acid. Thus, allopurinol reduces the concentration of uric acid in the blood and urine, prevents the deposition of uric acid crystals, and promotes their dissolution.
If improvement does not occur or you feel worse, it is necessary to consult a doctor.

Absorption
Allopurinol is active when taken orally. It is rapidly absorbed from the upper gastrointestinal tract (GIT). According to pharmacokinetic studies, allopurinol can be detected in the blood within 30-60 minutes after administration. The bioavailability of allopurinol ranges from 67% to 90%. The maximum concentration of allopurinol in plasma (Cmax) is typically recorded approximately 1.5 hours after oral administration. Subsequently, the concentration of allopurinol decreases rapidly. Six hours after administration, only trace amounts of allopurinol can be detected in the plasma. The maximum concentration (Cmax) of the active metabolite, oxypurinol, is usually recorded 3-5 hours after oral administration of allopurinol. The concentration of oxypurinol in plasma decreases significantly more slowly.
Distribution
Allopurinol is almost not bound to plasma proteins, so changes in the degree of protein binding should not significantly affect its clearance. The apparent volume of distribution (Vd) of allopurinol is approximately 1.6 liters/kg, indicating a significant uptake of allopurinol by tissues. The concentration of allopurinol in various human tissues has not been studied; however, it is highly likely that allopurinol and oxypurinol accumulate in maximum concentrations in the liver and intestinal mucosa, where there is high xanthine oxidase activity.
Biotransformation
Under the action of xanthine oxidase and aldehyde oxidase, allopurinol is metabolized to form oxypurinol. Oxypurinol inhibits the activity of xanthine oxidase. However, oxypurinol is not as potent an inhibitor of xanthine oxidase compared to allopurinol, but its half-life (T1/2) is significantly longer. Due to these properties, after taking a single daily dose of allopurinol, effective inhibition of xanthine oxidase activity is maintained for 24 hours. In patients with normal kidney function, the concentration of oxypurinol in plasma slowly increases until it reaches a steady-state concentration. After taking allopurinol at a dose of 300 mg per day, the concentration of allopurinol in plasma typically ranges from 5-10 mg/L. Other metabolites of allopurinol include allopurinol-riboside and oxypurinol-7-riboside.
Excretion
Approximately 20% of orally administered allopurinol is excreted unchanged through the intestines. About 10% of the daily dose is excreted by the renal glomeruli as unchanged allopurinol. Another 70% of the daily dose of allopurinol is excreted by the kidneys in the form of oxypurinol. Oxypurinol is excreted by the kidneys in unchanged form; however, due to tubular reabsorption, it has a prolonged T1/2. The T1/2 of allopurinol is 1-2 hours, while the T1/2 of oxypurinol ranges from 13 to 30 hours. Such significant differences are likely related to variations in study design and/or creatinine clearance (CC) in patients.
Patients with Impaired Kidney Function
In patients with impaired kidney function, the excretion of allopurinol and oxypurinol may be significantly slowed, leading to increased concentrations of these compounds in the plasma with prolonged use. In patients with impaired kidney function and a CC of 10-20 mL/min, after long-term use of allopurinol at a dose of 300 mg per day, the concentration of oxypurinol in plasma reached approximately 30 mg/L. Such a concentration of oxypurinol may be observed in patients with normal kidney function while taking allopurinol at a dose of 600 mg per day. Therefore, when treating patients with impaired kidney function, the dose of allopurinol should be reduced.
Elderly Patients
In elderly patients, significant changes in the pharmacokinetic properties of allopurinol are unlikely. The exception is patients with concomitant kidney pathology (see the section "Patients with Impaired Kidney Function").

Show original (Russian)

Что из себя представляет препарат АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА, и для чего его применяют
Препарат АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА содержит действующее вещество аллопуринол, относящееся к группе противоподагрических препаратов; препаратов, ингибирующих синтез мочевой кислоты.

Способ действия препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА

При некоторых заболеваниях в организме повышается образование мочевой кислоты -вещества, которое может откладываться в тканях и вызывать нарушения их работы, например, сильную боль в суставах. Аллопуринол подавляет активность ксантиноксидазы - фермента, который участвует в образовании мочевой кислоты. Таким образом аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты в крови и моче, предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты и способствует их растворению.
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Всасывание
Аллопуринол активен при пероральном применении. Он быстро всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). По данным фармакокинетических исследований аллопуринол определяется в крови уже через 30-60 минут после приема. Биодоступность аллопуринола варьирует от 67% до 90%. Максимальная концентрация аллопуринола в плазме крови (ТСmах) как правило регистрируется приблизительно через 1,5 часа после перорального приема. Затем концентрация аллопуринола быстро снижается. Спустя 6 часов после приема, в плазме крови определяется лишь следовая концентрация аллопуринола. Максимальная концентрация (Сmах) активного метаболита, оксипуринола, обыкновенно регистрируется через 3-5 часов после перорального приема аллопуринола. Концентрация оксипуринола в плазме крови снижается значительно медленнее.
Распределение
Аллопуринол почти не связывается с белками плазмы крови, поэтому изменения степени связывания с белками не должны оказывать значительного влияния на его клиренс. Кажущийся объем распределения (Vd) аллопуринола составляет приблизительно 1,6 литра/кг, что говорит о достаточно выраженном поглощении аллопуринола тканями. Концентрация аллопуринола в различных тканях человека не изучена, однако весьма вероятно, что аллопуринол и оксипуринол в максимальной концентрации накапливаются в печени и слизистой оболочке кишечника, где регистрируется высокая активность ксантиноксидазы.
Биотрансформация
Под действием ксантиноксидазы и альдегидоксидазы аллопуринол метаболизируется с образованием оксипуринола. Оксипуринол подавляет активность ксантиноксидазы. Тем не менее, оксипуринол - не столь мощный ингибитор ксантиноксидазы, по сравнению с аллопуринолом, однако его период полувыведения (Т1/2) значительно больше. Благодаря этим свойствам после приема разовой суточной дозы аллопуринола эффективное подавление активности ксантиноксидазы поддерживается в течение 24 часов. У пациентов с нормальной функцией почек концентрация оксипуринола в плазме крови медленно увеличивается вплоть до достижения равновесной концентрации. После приема аллопуринола в дозе 300 мг в сутки концентрация аллопуринола в плазме крови, как правило, составляет 5-10 мг/л. К другим метаболитам аллопуринола относятся аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид.
Выведение
Приблизительно 20% принятого перорально аллопуринола выводится через кишечник в неизмененном виде. Около 10% суточной дозы экскретируются клубочковым аппаратом почки в виде неизмененного аллопуринола. Еще 70% суточной дозы аллопуринола выводится почками в форме оксипуринола. Оксипуринол выводится почками в неизмененном виде, однако в связи с канальцевой реабсорбцией он обладает длительным Т1/2. Т1/2 аллопуринола составляет 1-2 часа, тогда как Т1/2 оксипуринола варьирует от 13 до 30 часов. Такие значительные различия вероятно связаны с различиями в структуре исследований и/или клиренсе креатинина (КК) у пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек выведение аллопуринола и оксипуринола может значительно замедляться, что при длительном применении приводит к росту концентрации этих соединений в плазме крови. У пациентов с нарушением функции почек и КК 10-20 мл/мин после долговременного применения аллопуринола в дозе 300 мг в сутки концентрация оксипуринола в плазме крови достигала ориентировочно 30 мг/л. Такая концентрация оксипуринола может определяться у пациентов с нормальной функцией почек на фоне применения аллопуринола в дозе 600 мг в сутки. Следовательно, при лечении пациентов с нарушением функции почек дозу аллопуринола необходимо снижать.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста значительные изменения фармакокинетических свойств аллопуринола маловероятны. Исключение составляют пациенты с сопутствующей патологией почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).