solution for infusions

Aminocaproic acid

Aminocaproic Acid 50 mg/ml 1 pc bottle infusion solution 100 ml

Name: Aminocaproic Acid 50 mg/ml 1 pc bottle infusion solution 100 ml - RuPills
SKU: 114091
Price: 6.03 USD
Availability: InStock

solution for infusions

SKU 114091

$6.03

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Aminocaproic acid

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• bleeding (hyperfibrinolysis, hypo- and afibrinogenemia);

• bleeding during surgical interventions on organs rich in fibrinolysis activators (brain and spinal cord, lungs, heart, blood vessels, thyroid and pancreas, prostate);

• diseases of internal organs with hemorrhagic syndrome;

• premature placental abruption, prolonged retention of a dead fetus in the uterine cavity, complicated abortion;

• to prevent secondary hypofibrinogenemia during massive transfusions of preserved blood.

Show original (Russian)

• кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия);

• кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (головном и спинном мозге, легких, сердце, сосудах, щитовидной и поджелудочной железах, предстательной железе);

• заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом;

• преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт;

• для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

How to use

Intravenously, drip infusion.
The daily dose for adults is 5.0-30.0 g.
To achieve a rapid effect (acute hypofibrinogenemia), administer intravenously as a drip up to 100 ml of sterile 50 mg/ml solution in isotonic sodium chloride solution at a rate of 50-60 drops per minute. In the first hour, administer a dose of 4.0-5.0 g; in case of ongoing bleeding - until it is completely stopped - administer 1.0 g every hour for no more than 8 hours. For continued bleeding, infusions are repeated every 4 hours.
For children, the dosage is calculated at 100 mg/kg of body weight in the first hour, then 33.0 mg/kg/hour; the maximum daily dose is 18.0 g/m² of body surface area. The daily dose for children under 1 year is 3.0 g; for ages 2-6 years - 3.0-6.0 g; for ages 7-10 years - 6.0-9.0 g; from 10 years - as for adults.
In cases of acute blood loss: for children under 1 year - 6.0 g; for ages 2-4 years - 6.0-9.0 g; for ages 5-8 years - 9.0-12.0 g; for ages 9-10 years - 18.0 g. Duration of therapy - 3-14 days.

Show original (Russian)

Внутривенно, капельно.
Суточная доза для взрослых составляет 5,0-30,0 г.
При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят внутривенно капельно до 100 мл стерильного 50 мг/мл раствора на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 50-60 капель в минуту. В течение первого часа вводят в дозе 4,0-5,0 г, в случае продолжающегося кровотечения - до его полной остановки - по 1,0 г каждый час не более 8 часов. При продолжающемся кровотечении инфузии повторяют каждые 4 часа.
Детям из расчета 100 мг/кг массы тела в первый час, затем 33,0 мг/кг/ч; максимальная суточная доза - 18,0 г/м2 поверхности тела. Суточная доза для детей до 1 года - 3,0 г; 2-6 лет - 3,0-6,0 г; 7-10 лет - 6,0-9,0 г, от 10 лет - как для взрослых.
При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6,0 г, 2-4 лет - 6,0-9,0 г, 5-8 лет - 9,0-12,0 г, 9-10 лет - 18,0 г. Длительность терапии - 3-14 дней.

Composition

Active ingredient:
Aminocaproic acid - 50 g
Excipients:
Sodium chloride - 9 g
Water for injections - up to 1 L
Theoretical osmolarity - 689 mOsm/L

Colorless transparent liquid.

Show original (Russian)

Действующее вещество:
Аминокапроновая кислота - 50 г
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид - 9 г
вода для инъекций - до 1 л
Теоретическая осмолярность - 689 мОсм/л

бесцветная прозрачная жидкость.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to the components of the drug; tendency to thrombosis and thromboembolic diseases; hypercoagulation (thrombus formation, thromboembolism); coagulopathies due to disseminated intravascular coagulation; cerebrovascular disorders; pregnancy and breastfeeding period.

With caution
Arterial hypotension; bleeding from the upper urinary tract (due to the risk of intrarenal obstruction caused by glomerular capillary thrombosis or clot formation in the lumen of the renal pelvis and ureters; use in this case is possible only if the expected benefit outweighs the potential risk); subarachnoid hemorrhage; liver failure; kidney dysfunction; valvular heart disease; age under 1 year.

Use during pregnancy and breastfeeding
The use of the drug during pregnancy is contraindicated. Animal studies have shown fertility disorders and teratogenic effects with the use of aminocaproic acid. There is no data on the excretion of aminocaproic acid in breast milk; therefore, breastfeeding should be discontinued during the treatment period.

When prescribing the drug, it is necessary to identify the source of bleeding and monitor fibrinolytic activity and fibrinogen concentration in the blood. Coagulation parameters should be monitored, especially in patients with ischemic heart disease, after myocardial infarction, and in pathological processes in the liver.

The use of aminocaproic acid is not recommended for women to prevent increased bleeding during childbirth due to the increased risk of thrombosis in the postpartum period.

Rapid administration may lead to arterial hypotension, bradycardia, and cardiac rhythm disturbances.

In rare cases, after prolonged use, skeletal muscle damage with necrosis of muscle fibers has been reported. Clinical manifestations may range from moderate muscle weakness to severe proximal myopathy with rhabdomyolysis, myoglobinuria, and acute renal failure. It is necessary to monitor creatine phosphokinase levels in patients who have undergone prolonged treatment. The use of aminocaproic acid should be discontinued if there is an increase in creatine phosphokinase. In the event of myopathy, the possibility of myocardial damage should be considered. The use of aminocaproic acid may alter the results of platelet function tests.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery
Data is unavailable due to the exclusive use of the drug in a hospital setting.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, нарушения мозгового кровообращения, беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью
Артериальная гипотензия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае возможно, если только ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек, клапанные пороки сердца, детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности противопоказано. В исследованиях на животных при применении аминокапроновой кислоты были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект.
Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

При назначении препарата требуется установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.
Не рекомендуется применение аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенной кровоточивости в родах в связи с повышенным риском тромбообразования в послеродовом периоде.
При быстром введении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушений сердечного ритма.
В редких случаях после длительного применения описано поражение скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от умеренной мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать уровень креатинфосфокиназы у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение креатинфосфокиназы. При возникновении миопатии необходимо учитывать возможность поражения миокарда. Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функций тромбоцитов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами
Данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is classified as follows: very common (more than 1/10), common (more than 1/100 but less than 1/10), uncommon (more than 1/1000 but less than 1/100), rare (more than 1/10000 but less than 1/1000), very rare (less than 1/10000), unknown frequency (it is not possible to assess the frequency of occurrence of the side effect based on available data).

Hematologic and lymphatic system:
uncommon - agranulocytosis, coagulation disorders;
unknown frequency - leukopenia, thrombocytopenia.

Immune system:
uncommon - allergic and anaphylactic reactions;
unknown frequency - maculopapular rashes.

Nervous system:
common - dizziness, tinnitus, headache;
very rare - confusion, seizures, delirium, hallucinations, increased intracranial pressure, cerebrovascular disorders, fainting.

Sensory organs:
common - nasal congestion;
rare - decreased visual acuity, tearing.

Cardiovascular system:
common - decreased blood pressure, orthostatic hypotension;
uncommon - bradycardia;
rare - ischemia of peripheral tissues;
unknown frequency - subendocardial hemorrhage, thrombosis.

Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum:
uncommon - dyspnea;
rare - pulmonary embolism;
unknown frequency - inflammation of the upper respiratory tract.

Gastrointestinal tract:
common - abdominal pain, diarrhea, nausea, vomiting.

Skin and subcutaneous tissue:
uncommon - skin rash, itching.

Musculoskeletal and connective tissue:
uncommon - muscle weakness, myalgia;
rare - increased creatine phosphokinase (CPK) activity, myositis;
unknown frequency - acute myopathy, myoglobinuria, rhabdomyolysis.

Kidneys and urinary tract:
unknown frequency - acute renal failure, increased blood urea nitrogen, renal colic, impaired kidney function.

General disorders and administration site conditions:
common - general weakness, pain and necrosis at the injection site;
uncommon - swelling.

Symptoms: decreased blood pressure, seizures, acute renal failure.
Treatment: cessation of drug administration, symptomatic therapy. Aminocaproic acid is eliminated by hemodialysis and peritoneal dialysis.

Can be combined with the administration of hydrolysates, dextrose (glucose) solution, shock solutions. In acute fibrinolysis, it is additionally necessary to administer fibrinogen at an average daily dose of 2.0-4.0 g (maximum dose 8.0 g).
Do not mix aminocaproic acid solution with solutions containing levulose, penicillin, blood products.
Reduced effectiveness when used simultaneously with direct and indirect anticoagulants, antiplatelet agents.
Simultaneous use of aminocaproic acid with prothrombin complex concentrates, factor IX blood coagulation products, and estrogens may increase the risk of thrombosis.
Aminocaproic acid inhibits the action of plasminogen activators and, to a lesser extent, the activity of plasmin.
No other medications should be added to the aminocaproic acid solution.

Show original (Russian)

Частота побочных эффектов приведена в следующей градации: очень частые (более 1/10), частые (более 1/100, но менее 1/10), нечастые (более 1/1000, но менее 1/100), редкие (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редки (менее 1/10000), неизвестная частота (на основании имеющихся данных оценить частоту возникновения побочного явления не представляется возможным).
Со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто - агранулоцитоз, нарушение коагуляции;
частота неизвестна - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
нечасто - аллергические и анафилактические реакции;
частота неизвестна - макулопапулезные высыпания.
Со стороны нервной системы:
часто - головокружение, шум в ушах, головная боль;
очень редко - спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок.
Со стороны органов чувств:
часто - заложенность носа;
редко - снижение остроты зрения, слезотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - снижение артериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия;
нечасто - брадикардия;
редко - ишемия периферических тканей;
неустановленной частоты - субэндокардиальное кровоизлияние, тромбоз.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто - одышка;
редко - легочная эмболия;
частота неизвестна - воспаление верхних дыхательных путей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто - боль в животе, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - кожная сыпь, зуд.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
нечасто - мышечная слабость, миалгия;
редко - повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), миозит;
частота неизвестна - острая миопатия, миоглобинурия, рабдомиолиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
частота неизвестна - острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто - общая слабость, боль и некроз в месте введения;
нечасто - отек.

Симптомы: снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточность.
Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Можно сочетать с введением гидролизатов, раствора декстрозы (глюкозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2,0-4,0 г (максимальная доза 8,0 г).
Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, препараты крови.
Снижение эффективности при одновременном применении антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.
Одновременное применение аминокапроновой кислоты с концентратами протромбинового комплекса, препаратами фактора свертывания крови IX и эстрогенами может увеличить риск тромбоза.
Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина.
Не следует добавлять никаких других лекарственных средств в раствор аминокапроновой кислоты.

Pharmacology

Aminocaproic acid is a synthetic analogue of lysine. It inhibits fibrinolysis by competitively saturating lysine-binding receptors, which allows plasminogen (plasmin) to bind to fibrinogen (fibrin). The drug also inhibits biogenic polypeptide kinases (slowing the activating effect of streptokinase, urokinase, and tissue kinases on fibrinolysis), neutralizes the effects of kallikrein, trypsin, and hyaluronidase, and reduces capillary permeability. It has anti-allergic activity, enhances the detoxifying function of the liver, and suppresses antibody formation.

When administered intravenously, the effect occurs within 15-20 minutes. Absorption is high, the time to reach maximum plasma concentration (Cmax) is 2 hours, and the half-life (T1/2) is 4 hours. It is excreted by the kidneys in unchanged form, with (40-60)% of the administered amount being eliminated unchanged in the urine within 4 hours. In cases of impaired renal function, the concentration of aminocaproic acid in the blood increases sharply.

Show original (Russian)

Аминокапроновая кислота относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды-киназы (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Обладает противоаллергической активностью, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.

При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 мин. Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) - 2 ч, период полувыведения (T1/2) - 4 ч. Выводится почками в неизмененном виде ((40-60) % введенного количества через 4 часа выделяется с мочой в неизменном виде). При нарушении выделительной функции почек концентрация аминокапроновой кислоты в крови резко возрастает.

Properties