intravenous solution

Tranexamic acid

Tranexamic Acid-Trivium 50 mg/ml solution for intravenous use 5 ml ampoules 10 pcs.

Name: Tranexamic Acid-Trivium 50 mg/ml solution for intravenous use 5 ml ampoules 10 pcs. - RuPills
SKU: 109186
Price: 12.52 USD
Availability: InStock

intravenous solution

SKU 109186

$12.52

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Tranexamic acid

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Prevention and treatment of bleeding caused by generalized or localized fibrinolysis in adults and children aged 1 year and older, including:

• menorrhagia and metrorrhagia;

• gastrointestinal bleeding;

• bleeding after surgical interventions on the prostate and urinary tract;

• bleeding during surgical interventions in the nasal cavity, mouth, and throat (adenoidectomy, tonsillectomy, tooth extraction);

• bleeding during thoracic, abdominal, and other extensive surgical interventions (including cardiothoracic surgeries);

• obstetric-gynecological bleeding (including bleeding during gynecological surgical interventions);

• bleeding caused by the use of fibrinolytic medications.

Show original (Russian)

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше, включая:

• меноррагии и метроррагии;

• желудочно-кишечные кровотечения;

• кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях;

• кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, экстракция зуба);

• кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах (в т. ч. при кардиохирургических операциях);

• акушерско-гинекологические кровотечения (в т. ч. кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах);

• кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.

How to use

Intravenously, either drip or slow bolus; administration rate 1 ml/min (50 mg/min). Rapid intravenous administration should be avoided!

Adult patients:
Menorrhagia and metrorrhagia, gastrointestinal bleeding: 500 mg (2 ampoules of 5.0 ml) 2-3 times a day from the onset of bleeding until it stops.
Treatment of bleeding after surgical interventions on the prostate and urinary tract: 1000 mg (4 ampoules of 5.0 ml) 3 times a day from the onset of bleeding until it stops.
Prevention and treatment of bleeding during surgical interventions in the nasal cavity, mouth, and throat: 10-15 mg/kg body weight every 6-8 hours until bleeding stops.
Prevention and treatment of bleeding during thoracic, abdominal, and other major surgical interventions: 15 mg/kg body weight every 6-8 hours until bleeding stops.
Prevention and treatment of bleeding during cardiac surgical operations: loading dose of 15 mg/kg after induction of anesthesia until the start of the surgical intervention, then intravenous infusion at a rate of 4.5 mg/kg/hour throughout the operation; it is recommended to administer tranexamic acid at a dose of 0.6 mg/kg in the cardiopulmonary bypass machine.
Treatment of obstetric-gynecological bleeding (including bleeding during gynecological surgical interventions): 15 mg/kg body weight every 6-8 hours from the onset of bleeding until it stops.
Treatment of bleeding caused by the use of fibrinolytic drugs: 10 mg/kg body weight every 6-8 hours from the onset of bleeding until it stops.
In case of the need for prolonged (more than 48 hours) hemostatic therapy, the use of tranexamic acid in tablet form is recommended.

Children over 1 year old:
Experience with tranexamic acid in children is limited. The recommended dose for treating bleeding due to local and generalized fibrinolysis is 20 mg/kg/day.

Use of the drug in special patient groups:
Renal function impairment:
In patients with mild to moderate renal impairment, dose adjustment and frequency of administration of tranexamic acid are necessary:
Serum creatinine concentration Glomerular filtration rate (GFR) Tranexamic acid dose Frequency of administration
120-249 µmol/L (1.36-2.82 mg/dL) 60-89 ml/min/1.73 m² 15 mg/kg body weight 2 times a day
250-500 µmol/L (2.83-5.66 mg/dL) 30-59 ml/min/1.73 m² 15 mg/kg body weight 1 time a day

Liver function impairment:
In patients with liver function impairment, dose adjustment is not required.

Elderly patients:
In elderly patients without renal failure, dose adjustment is not required.

Show original (Russian)

Внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин (50 мг/мин). Следует избегать быстрого внутривенного введения!
Взрослые пациенты:
Меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения: 500 мг (2 ампулы по 5,0 мл) 2-3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.
Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг (4 ампулы по 5,0 мл) 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.
Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки: 10-15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.
Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.
Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях: нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения.
Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.
Дети старше 1 года
Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений, обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.
Применение препарата у особых групп пациентов
Нарушение функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты:
Концентрация креатинина в сыворотке крови Скорость клубочковой
фильтрации (СКФ) Доза транексамовой кислоты Кратность приема
120-249 мкмоль/л
(1,36-2,82 мг/дл) 60-89 мл/мин/1,73 м2 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки
250-500 мкмоль/л
(2,83-5,66 мг/дл) 30-59 мл/мин/1,73 м2 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Пожилой возраст
У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Composition

Composition per 1 ml:
Active ingredient:
Tranexamic acid - 50 mg
Excipients:
Water for injections - up to 1 ml

Clear colorless liquid or light brownish liquid.

Show original (Russian)

Состав на 1 мл:
Действующее вещество:
Транексамовая кислота - 50 мг
Вспомогательное вещество:
Вода для инъекций - до 1 мл

Прозрачная бесцветная или со светло-коричневым оттенком жидкость.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to tranexamic acid and other components of the drug;

• severe chronic renal failure (glomerular filtration rate [GFR] less than 30 mg/ml/1.73 m²) due to the risk of accumulation;

• venous or arterial thrombosis currently or in the past (deep vein thrombosis of the legs, pulmonary artery embolism, thrombosis of intracranial vessels, etc.) when simultaneous therapy with anticoagulants is not possible;

• fibrinolysis due to consumption coagulopathy (hypocoagulable stage of disseminated intravascular coagulation [DIC]);

• history of seizures;

• acquired color vision deficiency;

• subarachnoid hemorrhage (due to the risk of brain edema, ischemia, and cerebral infarction);

• treatment of menorrhagia in patients under 16 years of age (no experience of use);

• age under 1 year (no experience of use).

With caution
Tranexamic acid should be used with caution in the following situations:

• hematuria caused by parenchymal kidney diseases and bleeding from the upper urinary tract (risk of secondary mechanical obstruction of the urinary tract by a blood clot leading to anuria) (see "Special Instructions" section);

• patients at high risk of thrombosis (history of thromboembolic events or family history of thromboembolic diseases, verified diagnosis of thrombophilia);

• disseminated intravascular coagulation (DIC);

• presence of blood in cavities, such as the pleural cavity, joint cavities, and urinary tract;

• patients receiving anticoagulant therapy (limited experience of use);

• simultaneous use of blood coagulation factor II, VII, IX, and X preparations in combination [prothrombin complex] or anti-inhibitor coagulation complex (see "Interaction with Other Medicinal Products" section);

• female patients taking combined oral contraceptives (due to increased risk of venous thromboembolic complications and arterial thrombosis) (see "Interaction with Other Medicinal Products" section).

Use during pregnancy and breastfeeding
In preclinical studies, tranexamic acid did not show teratogenic effects. Adequate and well-controlled studies on the efficacy and safety of tranexamic acid in pregnant women have not been conducted. Tranexamic acid crosses the placenta and may be present in umbilical blood at concentrations close to those in maternal blood.
Since reproductive function studies in animals do not always predict human reactions, tranexamic acid should be used during pregnancy only when absolutely necessary.
Tranexamic acid is excreted in breast milk (the concentration of the drug in milk is about 1% of the concentration in maternal plasma). The development of an antifibrinolytic effect in the infant is unlikely. However, caution should be exercised when using tranexamic acid in breastfeeding mothers.

Before starting and during treatment with tranexamic acid, it is necessary to consult an ophthalmologist (to assess visual acuity, color vision, and the condition of the fundus). If vision disturbances occur during treatment with tranexamic acid, the medication must be discontinued.

Tranexamic acid should be used with caution in cases of hematuria caused by parenchymal kidney diseases, as intravascular fibrin deposition is often observed in these conditions, which may worsen kidney damage. Additionally, in cases of massive bleeding of any etiology from the upper urinary tract, antifibrinolytic therapy increases the risk of blood clots forming in the renal pelvis and/or ureter, leading to secondary mechanical obstruction of the urinary tract and the development of anuria.

Although clinical studies have not shown a significant increase in the incidence of thrombosis, the risk of thrombotic complications cannot be completely excluded. Cases of venous and arterial thrombosis and thromboembolism have been reported in patients receiving tranexamic acid. Furthermore, cases of central retinal artery occlusion and central retinal vein occlusion have been reported. Several patients developed intracranial thrombosis during treatment with tranexamic acid. Therefore, in patients at high risk of thrombosis (history of thromboembolic complications, family history of thromboembolism, verified diagnosis of thrombophilia), tranexamic acid should be used only in cases of extreme necessity and under strict medical supervision. Before using tranexamic acid, an examination should be conducted to identify risk factors for thromboembolic complications.

The presence of blood in cavities, such as the pleural cavity, joint cavities, and urinary tract (including renal pelvis and bladder), may lead to the formation of an "insoluble clot" due to extravascular blood coagulation, which may be resistant to physiological fibrinolysis.

Women with irregular menstrual bleeding should not be prescribed tranexamic acid until the cause of dysmenorrhea is established. If the volume of menstrual bleeding is inadequately reduced during treatment with tranexamic acid, alternative treatment options should be considered.

The efficacy and safety of tranexamic acid in the treatment of menorrhagia in patients under 16 years of age have not been established.

Tranexamic acid should be used with caution in women taking combined oral contraceptives due to the increased risk of thrombosis (see "Interactions with other medicinal products").

In patients with disseminated intravascular coagulation (DIC) syndrome who require treatment with tranexamic acid, therapy should be conducted under careful medical supervision by a physician experienced in treating this condition.

Due to the lack of adequate clinical studies, the simultaneous use of tranexamic acid with anticoagulants should be carried out under careful observation by a specialist experienced in treating coagulation disorders.

If vision disturbances occur during the use of tranexamic acid, the medication should be discontinued and a physician should be consulted.

Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery
The ability of tranexamic acid to affect the speed of psychomotor reactions and the ability to drive vehicles or operate other mechanical means has not been studied. Tranexamic acid may cause dizziness and vision disturbances and, accordingly, may affect the ability to engage in potentially dangerous activities that require increased attention and rapid psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к транексамовой кислоте и другим компонентам препарата;

• хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73 м2) в связи с риском кумуляции;

• венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;

• фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);

• судороги в анамнезе;

• приобретенное нарушение цветового зрения;

• субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);

• лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует);

• детский возраст до 1 года (опыт применения отсутствует).

С осторожностью
Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:

• гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии) (см. раздел «Особые указания»);

• пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);

• синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром);

• наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;

• пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен);

• одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторного коагулянтного комплекса (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.
Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1 % от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Перед началом и в процессе лечения препаратами транексамовой кислоты необходимо проведение консультаций офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой препарат необходимо отменить.
Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.
Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, однако риск тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.
Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в т. ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.
Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.
Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.
В связи с отсутствием адекватных клинических исследований одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.
Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of adverse drug reactions is defined according to the WHO classification: very common (≥ 1/10), common (≥ 1/100, ˂ 1/10), uncommon (≥ 1/1000, ˂ 1/100), rare (≥ 1/10000, ˂ 1/1000), very rare (˂ 1/10000), frequency unknown (cannot be established from available data).

Gastrointestinal disorders:
common - nausea, vomiting, diarrhea (symptoms resolve with dose reduction).

Skin and subcutaneous tissue disorders:
rare - skin allergic reactions, including allergic dermatitis.

Eye disorders:
rare - vision disturbances, including color perception disorders, retinal vessel thrombosis.

Vascular disorders:
rare - thromboembolic complications, significant decrease in blood pressure (usually due to excessively rapid intravenous administration);
very rare - arterial and venous thrombosis of various locations;
frequency unknown - acute myocardial infarction, thrombosis of cerebral arteries, carotid artery thrombosis, stroke, deep vein thrombosis of the legs, pulmonary artery embolism, renal artery thrombosis leading to cortical necrosis and acute renal failure, occlusion of aortocoronary bypass, thrombosis of the central artery and vein of the retina.

Immune system disorders:
very rare - hypersensitivity reactions, including anaphylactic shock.

Nervous system disorders:
rare - dizziness, seizures.

There is limited data on overdose cases. One case of overdose has been reported (ingestion of 37 g of tranexamic acid).
Symptoms: dizziness, headache, nausea, vomiting, diarrhea, orthostatic symptoms (including dizziness when transitioning from a horizontal to a vertical position), orthostatic arterial hypotension. In predisposed patients, the risk of thrombosis increases.
Treatment: the antidote is unknown. In suspected cases of tranexamic acid overdose, hospitalization is necessary. In providing assistance, vomiting should be induced, followed by gastric lavage. Activated charcoal reduces the absorption of tranexamic acid when taken orally within the first 1-2 hours after overdose. If the patient is unconscious or has swallowing difficulties, activated charcoal may be administered via a nasogastric tube. Oral or parenteral administration of large volumes of fluid is recommended to enhance renal excretion, forced diuresis, and monitoring of urine output. In some cases, the use of anticoagulants may be justified.

No special clinical studies have been conducted to investigate the interactions of tranexamic acid with other medications.
Tranexamic acid inhibits the pharmacological effect of fibrinolytic (thrombolytic) agents.
Combined oral contraceptives increase the risk of venous thromboembolic complications and arterial thromboses (in particular, ischemic stroke and myocardial infarction). There is no experience with tranexamic acid in women taking combined oral contraceptives. Since tranexamic acid has an antifibrinolytic effect, concurrent use with combined oral contraceptives may lead to an additional increase in the risk of thrombotic complications.
Concurrent use of tranexamic acid with blood coagulation factor II, VII, IX, and X preparations in combination [prothrombin complex] or anti-inhibitor coagulation complex increases the risk of thrombosis.
There may be an increased risk of thrombotic complications (in particular, myocardial infarction) when tranexamic acid is used simultaneously with hydrochlorothiazide, desmopressin, ampicillin-sulbactam, ranitidine, and nitroglycerin.
When used in combination with hemostatic agents, activation of thrombus formation may occur.
Concurrent administration of tranexamic acid with anticoagulants should be conducted under strict medical supervision (experience is limited).
Pharmaceutical drug interactions:
Tranexamic acid solution is compatible with most infusion solutions (0.9% sodium chloride solution, Ringer's solution, 5% dextrose solution, amino acid solutions, dextrans). Tranexamic acid solution is compatible with unfractionated heparin.
Tranexamic acid solution is pharmaceutically incompatible with urokinase, norepinephrine, dipyridamole, and diazepam.
Tranexamic acid solution should not be mixed with antibiotic solutions (penicillins, tetracyclines) and blood products.

Show original (Russian)

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, ˂1/10), нечасто (≥1/1000, ˂1/100), редко (≥1/10000, ˂1/1000), очень редко (˂1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто - тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
редко - кожные аллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко - нарушения зрения, в т. ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.
Нарушения со стороны сосудов:
редко - тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения);
очень редко - артериальные и венозные тромбозы различной локализации;
частота неизвестна - острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.
Нарушения со стороны иммунной системы:
очень редко - реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы:
редко - головокружение, судороги

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).
Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т. ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.
Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует вызвать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1-2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или при нарушении глотания, активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.
Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.
Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.
Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).
Фармацевтические лекарственные взаимодействия:
Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны). Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.
Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.
Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови

Pharmacology

Tranexamic acid is an antifibrinolytic agent that specifically inhibits the activation of profibrinolysin (plasminogen) and its conversion to fibrinolysin (plasmin). It has local and systemic hemostatic effects in bleeding associated with increased fibrinolysis, as well as anti-inflammatory, anti-allergic, anti-infective, and anti-tumor effects due to the suppression of kinin formation and other active peptides involved in allergic and inflammatory reactions. Experimental studies have confirmed the analgesic activity of tranexamic acid, as well as a super-additive potentiating effect on the analgesic activity of opioids.

Tranexamic acid at a concentration of 1 mg/ml does not affect platelet aggregation in vitro, and at concentrations up to 10 mg/ml does not influence the number of platelets, blood coagulation time, or various blood coagulation factors in whole blood or citrate blood of healthy individuals. At the same time, tranexamic acid at both 1 mg/ml and 10 mg/ml extends the thrombin time.

Distributes relatively evenly in tissues (exception - cerebrospinal fluid, where the concentration is 1/10 of that in plasma); crosses the placental barrier and the blood-brain barrier, and is present in breast milk (about 1% of the concentration in maternal plasma). Found in seminal fluid, where it reduces fibrinolytic activity but does not affect sperm migration. The initial volume of distribution is 9-12 L. Plasma protein binding (pro-fibrinolysin) is less than 3%. Antifibrinolytic concentration in various tissues is maintained for 17 hours, in plasma for up to 7-8 hours.

A negligible portion is metabolized. The concentration-time curve has a three-phase form with a terminal half-life of 2 hours. Total renal clearance is equal to plasma clearance (7 L/h).

Excreted by the kidneys (the main route is glomerular filtration) with more than 95% in unchanged form within the first 12 hours. Two metabolites of tranexamic acid have been identified: N-acetylated and deaminated derivatives. In cases of impaired kidney function, there is a risk of accumulation of tranexamic acid.

Show original (Russian)

Транексамовая кислота - антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенциирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.
Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не влияет на агрегацию тромбоцитов in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови и различные факторы свертывания крови в цельной крови или цитратной крови здорового человека. В то же время, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) менее 3 %. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме до 7-8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе - 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
Выводится почками (основной путь гломерулярная фильтрация) более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Properties