intravenous solution

Tranexamic acid

Tranexamic acid 50 mg/ml solution for intravenous use 5 ml ampoules 10 pcs.

Name: Tranexamic acid 50 mg/ml solution for intravenous use 5 ml ampoules 10 pcs. - RuPills
SKU: 100173
Price: 7.83 USD
Availability: InStock

intravenous solution

SKU 100173

$7.83

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Tranexamic acid

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Prevention and treatment of bleeding caused by generalized or localized fibrinolysis in adults and children aged 1 year and older. Tranexamic acid preparations are used in the following situations:
Treatment of bleeding caused by generalized or localized fibrinolysis, such as: menorrhagia and metrorrhagia, gastrointestinal bleeding, bleeding after surgical interventions on the prostate and bladder;
Prevention and treatment of bleeding during surgical interventions in the nasal cavity, mouth, and throat (adenoidectomy, tonsillectomy, tooth extraction), during thoracic, abdominal, and other major surgical interventions (including cardiac surgeries), during gynecological surgical interventions;
Treatment of obstetric-gynecological bleeding;
Treatment of bleeding caused by the use of fibrinolytic medications.

Show original (Russian)

• Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше. Препараты транексамовой кислоты применяются в следующих ситуациях:
Лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом, таких как: меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевом пузыре;
Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия. тонзилэктомия, экстракция зуба), при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах (в том числе при кардиохирургических операциях), при гинекологических оперативных вмешательствах;
Лечение акушерско-гинекологических кровотечений;
Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств.

How to use

Intravenously, either by drip or slow bolus; administration rate 1 ml/min (50 mg/min). Rapid intravenous administration should be avoided!

Adults
Treatment of menorrhagia and metrorrhagia, gastrointestinal bleeding: 500 mg (2 ampoules of 5 ml) 2-3 times a day from the onset of bleeding until it stops; Treatment of bleeding after surgical interventions on the prostate and urinary tract: 1000 mg (4 ampoules of 5 ml) 3 times a day from the onset of bleeding until it stops;
Prevention and treatment of bleeding during surgical interventions in the nasal cavity and throat: 10-15 mg/kg body weight every 6-8 hours until bleeding stops.
Prevention and treatment of bleeding during thoracic, abdominal, and other extensive surgical interventions: 15 mg/kg body weight every 6-8 hours until bleeding stops.
Prevention and treatment of bleeding during cardiac surgical operations: loading dose of 15 mg/kg after induction of anesthesia before the start of the surgical intervention, then intravenous infusion at a rate of 4.5 mg/kg/hour throughout the operation; it is recommended to administer tranexamic acid at a dose of 0.6 mg/kg in the cardiopulmonary bypass machine. Treatment of obstetric-gynecological bleeding (including bleeding during gynecological surgical interventions): 15 mg/kg body weight every 6-8 hours from the onset of bleeding until it stops.
Treatment of bleeding caused by the use of fibrinolytic drugs: 10 mg/kg body weight every 6-8 hours from the onset of bleeding until it stops.
In case of the need for prolonged (more than 48 hours) hemostatic therapy, the use of tranexamic acid in tablet form is recommended.

Children over 1 year old
Experience with the use of tranexamic acid in this age group is limited.
The recommended dose for the treatment of bleeding due to local and generalized fibrinolysis is 20 mg/kg/day.

Use in special patient groups
Patients with impaired kidney function
In patients with mild to moderate renal impairment, dose adjustment and frequency of administration of tranexamic acid are necessary (see table).

Liver function impairment
• In patients with liver impairment, dose adjustment is not required.

Elderly patients
• In elderly patients without renal failure, dose adjustment is not required.

Show original (Russian)

Внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин (50 мг/мин). Следует избегать быстрого внутривенного введения!
Взрослые пациенты
Лечение меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения: 500 мг (2 ампулы по 5 мл) 2-3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки: Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг (4 ампулы по 5 мл) 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки;
Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа и глотки:10-15 мг/мл массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.
Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.
Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях: нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транксамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения. Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.
Дети старше 1 года
Опыт применения препарата транексамовой кислоты ограничен.
Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.
Применение препарата у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности введения транексамовой кислоты (См. таблицу
Таблица 1. Коррекция режима дозирования
Концентрация креатинина в сыворотке крови Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) Доза транексамовой кислоты Кратность введения
120 - 249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл) 60 - 89 мл/мин/1,73 м" 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки
250 - 500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл) 30 - 59 мл/мин/1,73 м" 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки

Нарушение функции печени
• У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста
• У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Composition

Composition per 1 ml
Active ingredient:
Tranexamic acid 50 mg;
Excipients:
Water for injection up to 1 ml.

Clear, colorless or light brownish liquid.

Show original (Russian)

Состав на 1 мл
Действующее вещество:
Транексамовая кислота 50 мг; '
Вспомогательные вещества:
Вода для инъекций до Г мл.

Прозрачная, бесцветная или со светло-коричневым оттенком жидкость.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to tranexamic acid;
Severe chronic renal insufficiency (glomerular filtration rate [GFR] less than 30 mg/ml/1.73 m²) due to the risk of accumulation;
Venous or arterial thrombosis currently or in history (deep vein thrombosis of the lower extremities, pulmonary artery embolism, thrombosis of intracranial vessels, etc.) with the possibility of simultaneous anticoagulant therapy;
Fibrinolysis due to consumption coagulopathy (hypocoagulation stage of disseminated intravascular coagulation [DIC]);
History of seizures;
Acquired color vision deficiency;
Subarachnoid hemorrhage (due to the risk of brain edema, ischemia, and cerebral infarction);
Treatment of menorrhagia in patients under 16 years of age (experience of use is lacking).
Child age under 1 year (experience of use is lacking).
With caution
Tranexamic acid should be used with caution in the following situations:
Hematuria caused by parenchymal kidney diseases and bleeding from the upper urinary tract (risk of secondary mechanical obstruction of the urinary tract by a blood clot leading to anuria) (See "Special Instructions" section);
Patients at high risk of thrombosis (thromboembolic events in history or family history of thromboembolic diseases, verified diagnosis of thrombophilia);
Disseminated intravascular coagulation [DIC];
Presence of blood in cavities, such as pleural cavity, joint cavities, and urinary tract;
Patients receiving anticoagulant therapy (experience of use is limited);
Simultaneous use of blood coagulation factor II, VII, IX, and X preparations in combination [prothrombin complex] or anti-inhibitor coagulation complex (See "Interaction with Other Medicinal Products" section);
Patients taking combined oral contraceptives (due to increased risk of venous thromboembolic complications and arterial thrombosis) (See "Interaction with Other Medicinal Products" section).

Before starting and during treatment with the drug, an ophthalmologist's examination is required to assess visual acuity, color perception, and the condition of the fundus. If vision disturbances occur during therapy, the drug must be discontinued.
In cases of hematuria from the upper urinary tract, there is a risk of secondary mechanical obstruction due to a clot in the renal pelvis and urethra, leading to the development of anuria.
In cases of massive renal bleeding of any etiology, antifibrinolytic therapy increases the risk of clot retention in the renal pelvis.
In patients with renal insufficiency, the concentration of tranexamic acid in the blood increases; therefore, in such cases, it is recommended to reduce the drug dosage.
Patients with disseminated intravascular coagulation (DIC) syndrome requiring treatment with tranexamic acid must be under strict medical supervision by a physician experienced in treating this condition.
In patients at high risk of thrombosis (history of thromboembolic complications, cases of thromboembolism in relatives, verified diagnosis of thrombophilia), tranexamic acid should be used only in cases of extreme necessity and under strict medical supervision. Before using tranexamic acid, an examination should be conducted to identify risk factors for thromboembolic complications.
The presence of blood in cavities, such as pleural cavities, joint cavities, and the urinary tract (including renal pelvis and bladder), may lead to the formation of an "insoluble clot" due to extravascular coagulation, which may be resistant to physiological fibrinolysis.
Although clinical data do not demonstrate a significant increase in the frequency of thrombosis, the potential risk of thrombotic complications cannot be completely excluded. Cases of venous and arterial thrombosis and thromboembolism have been reported in patients receiving tranexamic acid. Additionally, cases of central retinal artery occlusion and central retinal vein occlusion have been reported. The administration of this drug may lead to the development of woody conjunctivitis (one form of membranous conjunctivitis).
Women with irregular menstrual bleeding should not be prescribed tranexamic acid until the cause of dysmenorrhea is established. If the volume of menstrual bleeding is inadequately reduced during treatment with tranexamic acid, alternative treatment options should be considered.
The efficacy and safety of tranexamic acid in the treatment of menorrhagia in patients under 16 years of age have not been established.
Tranexamic acid should be used with caution in women simultaneously taking combined oral contraceptives due to the increased risk of thrombosis (see "Interactions with Other Medicinal Products").
Due to the lack of adequate clinical studies, the simultaneous use of tranexamic acid with anticoagulants should be carried out under careful supervision by a specialist experienced in treating coagulation disorders.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность ктранексамовой кислоте;
Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1.73 м2) в связи с риском кумуляции;
Венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при возможности одновременной терапии антикоагулянтами;
Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);
Судороги в анамнезе;
Приобретенное нарушение цветового зрения;
Субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);
Лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует).
Детский возраст до 1 года (опыт применения отсутствует).
С осторожностью
Транексамовою кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:
Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии), (См.раздел «Особые указания»);
Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);
Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);
Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;
Пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен);
Одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторного коагулянтного комплекса (См.раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
Пациенты, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов) (См.раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Перед началом и в процессе лечения пациента препаратом необходимо проведение осмотра окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна. При возникновении нарушений зрения на фоне терапии, необходима отмена препарата.
При гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей возникает риск вторичной механической обструкции сгустком в почечных лоханках и уретре и развитии анурии.
При массивном почечном кровотечении любой этиологии, антифибринолитическая терапия повышает риск задержки сгустка в почечной лоханке.
У пациентов с почечной недостаточностью концентрация транексамовой кислоты в крови повышается, поэтому в таких случаях рекомендуется снизить дозу препарата.
Пациенты с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, должны находиться под строгим контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.
У пациентов с высоким риском развития тромбозов (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) транексамовую кислоту следует применять только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.
Наличие крови в полостях, например в плевральной, полостях суставов и мочевыводящих путях (в т.ч. почечных лоханках и мочевом пузыре), может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.
Хотя клинические данные не демонстрируют значительного повышения частоты развития тромбоза, однако, возможный риск тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Сообщалось о случаях венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. При назначении данного препарата возможно развитие деревянистого конъюнктивита (одной из форм мембранозного конъюнктивита).
Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовою кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.
Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (См.раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»),
В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертываемости крови.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is distributed as follows:
Very common (>1/10); common (>1/100, 1/1000, 1/10000,

No special clinical studies have been conducted to investigate the interactions of tranexamic acid with other medications. Tranexamic acid inhibits the pharmacological effect of fibrinolytic (thrombolytic) agents.

Combined oral contraceptives increase the risk of venous thromboembolic complications and arterial thromboses (in particular, ischemic stroke and myocardial infarction). There is no experience with the use of tranexamic acid in women taking combined oral contraceptives. Since tranexamic acid has an antifibrinolytic effect, concurrent use with combined oral contraceptives may lead to an additional increase in the risk of thrombotic complications.

Concurrent use of tranexamic acid with blood coagulation factor II, VII, IX, and X preparations in combination [prothrombin complex] or anti-inhibitor coagulation complex increases the risk of thrombosis.

There may be an increased risk of thrombotic complications (in particular, myocardial infarction) when tranexamic acid is used simultaneously with hydrochlorothiazide, desmopressin, ampicillin-sulbactam, ranitidine, and nitroglycerin.

When used concurrently with hemostatic agents, activation of thrombosis may occur.

Concurrent administration of tranexamic acid with anticoagulants should be conducted under strict medical supervision (experience is limited).

Pharmaceutical drug interactions:
Tranexamic acid solution is compatible with most infusion solutions (0.9% sodium chloride solution, Ringer's solution, 5% dextrose solution, amino acid solutions, dextrans).
Tranexamic acid solution is compatible with unfractionated heparin.
Tranexamic acid solution is actually incompatible with urokinase, norepinephrine, dipyridamole, and diazepam.
♦Tranexamic acid solution should not be mixed with antibiotic solutions (penicillins, tetracyclines) and blood products.

Show original (Russian)

Частота побочных реакций распределяется в следующем порядке:
Очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились. Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.
Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин , принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку, транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными, пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.
Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышается риск развития тромбоза.
Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.
При одновременном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).
Фармацевтические лекарственные взаимодействия
Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов
(0,9 %, раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны).
Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.
Раствор транексамовой кислоты фактически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.
♦Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.

Pharmacology

Antifibrinolytic agent, it is a competitive (at high concentrations - non-competitive) inhibitor of plasminogen activation and its conversion to plasmin. It has local and systemic hemostatic effects in bleeding associated with increased fibrinolysis (thrombocyte pathology, menorrhagia). By suppressing the formation of kinins and other active peptides involved in allergic and inflammatory reactions, it exhibits anti-allergic, anti-inflammatory, anti-infective, and anti-tumor effects. Experimental studies have confirmed the analgesic activity of tranexamic acid, as well as its potentiating effect on the analgesic activity of opioid analgesics.
Tranexamic acid at a concentration of 1 mg/ml does not aggregate platelets in vitro; at concentrations up to 10 mg/ml, it does not affect the number of platelets, blood coagulation time, or various coagulation factors in whole blood or citrated blood in healthy individuals. On the other hand, tranexamic acid at both 1 mg/ml and 10 mg/ml extends the thrombin time.

Distributed relatively evenly in tissues (except for cerebrospinal fluid, where the concentration is 1/10 of that in plasma). It crosses the placental barrier (the concentration in umbilical blood after administration to a woman at a dose of 10 mg/kg can be quite high, around 30 µg/ml in fetal serum) and the blood-brain barrier (BBB), and is excreted in breast milk (reaching approximately 1% of the concentration in maternal plasma). It is found in seminal fluid, where it reduces fibrinolytic activity but does not affect sperm migration. Tranexamic acid quickly diffuses into synovial fluid and through synovial membranes, being present in synovial fluid at the same concentration as in blood serum. The biological half-life in synovial fluid is about 3 hours.
Initial volume of distribution (Vd) - 9-12 L.
Binding to plasma proteins (profibrinolysin) - less than 3%.
In blood, about 3% is bound to protein (plasminogen). Total renal clearance equals plasma clearance.
Antifibrinolytic concentration in various tissues is maintained for 17 hours; in plasma - up to 7-8 hours.
Metabolized to a minor extent. The area under the concentration-time curve (AUC) has a three-phase shape with a half-life (T½) in the terminal phase of 2 hours. Total renal clearance equals plasma clearance (7 L/h). Two metabolites of tranexamic acid have been identified: N-acetylated and deaminated derivatives.
Excreted by the kidneys (main route - glomerular filtration), more than 95% in unchanged form within the first 12 hours. After intravenous administration at a dose of 10 mg/kg, about 90% of tranexamic acid is excreted within 24 hours via glomerular filtration.
Pharmacokinetics in special clinical cases.
In cases of impaired kidney function, there is a risk of accumulation of tranexamic acid.

Show original (Russian)

Антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высоких концентрациях - неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. обладает противоаллергическим, противовоспалительным, противоинфекционным и противоопухолевым действием. В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.
Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не оказывает влияния на число тромбоцитов, время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или нитратной крови у здорового человека. С другой стороны, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.
Начальный объем распределения (Vd)-9-12 л.
Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3 %.
В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном). Общий почечный клиренс равен плазменному.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч. в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизируется в незначительной степени. Площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Тщ) в терминальной фазе - 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные.
Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90 % транексамовой кислоты.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Properties