tablets

Amlodipine

2 options

Amlodipine 10 mg 30 tablets

Name: Amlodipine 10 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 99152
Price: 4.29 USD
Availability: InStock

SKU 99152

$4.29

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Amlodipine

All packagings

Amlodipine

2 options · from $2.93

Cheapest option
Amlodipine 5 mg 30 tablets
Price
$2.93
Selected · use button above
Amlodipine 10 mg 30 tablets
Price
$4.29

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Arterial hypertension (monotherapy or in combination with other antihypertensive agents), stable angina, vasospastic angina.

Show original (Russian)

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия.

How to use

Orally, the initial dose for the treatment of arterial hypertension and angina pectoris is 5 mg of the drug once daily. The dose may be increased to a maximum of 10 mg once daily. For arterial hypertension, the maintenance dose may be 5 mg per day.
For stable angina and vasospastic angina - 5 - 10 mg per day, taken once. In thin patients, patients of short stature, elderly patients, and patients with liver function impairment, the initial dose as an antihypertensive agent is 2.5 mg; as an antianginal agent - 5 mg.
No dose adjustment is required when co-administered with thiazide diuretics, beta-blockers, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors. No dose adjustment is required in patients with renal insufficiency.

Show original (Russian)

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5 - 10 мг в сутки, однократно. Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства назначают в начальной дозе 2,5 мг; в качестве антиангинального средства - 5 мг.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Composition

1 tablet contains:
Active ingredient: amlodipine besilate (calculated as amlodipine) 5 mg or 10 mg.
Excipients: lactose, microcrystalline cellulose, potato starch, calcium stearate, magnesium stearate.

White tablets, flat-cylindrical in shape with a bevel.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: амлодипина бесилата (в пересчете на амлодипин) 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, магния стеарат.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to amlodipine and other dihydropyridine derivatives;

• arterial hypotension;

• collapse, vascular and cardiogenic shock;

• unstable angina;

• pregnancy and lactation;

• age under 18 years (efficacy and safety not established).

With caution:
Hepatic and/or renal insufficiency, sick sinus syndrome (severe bradycardia, tachycardia), chronic heart failure in decompensated stage, aortic stenosis, mitral stenosis, hypertrophic obstructive cardiomyopathy, acute myocardial infarction (and within 1 month after), diabetes mellitus, lipid profile disorders, elderly age.

Use during pregnancy and lactation:
Contraindicated.

During treatment, it is necessary to monitor body weight and sodium intake, and to prescribe an appropriate diet.
Maintaining dental hygiene and frequent visits to the dentist are essential (to prevent pain, bleeding, and gum hyperplasia).
The dosing regimen for elderly patients is the same as for patients in other age groups. When increasing the dose, careful monitoring of elderly patients is required.
Despite the absence of a "withdrawal" syndrome with calcium channel blockers, it is recommended to gradually reduce the dose before discontinuing treatment.
Amlodipine does not affect plasma concentrations of K+, glucose, triglycerides, total cholesterol, LDL, uric acid, creatinine, and urea nitrogen.

Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery:
There have been no reports of amlodipine affecting driving or operating machinery. However, some patients, particularly at the beginning of treatment, may experience drowsiness and dizziness. If these occur, the patient should take special precautions when driving and operating machinery.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;

• артериальная гипотензия;

• коллапс, сосудистый и кардиогенный шок;

• нестабильная стенокардия;

• беременность и период лактации;

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:
Печеночная и/или почечная недостаточность, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушений липидного профиля, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Противопоказан.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Cardiovascular system: palpitations, shortness of breath, significant decrease in blood pressure, fainting, vasculitis, edema (swelling of the ankles and feet), flushing of the face, rarely - rhythm disturbances (bradycardia, ventricular tachycardia, atrial flutter), chest pain, orthostatic hypotension, very rarely - development or worsening of heart failure, extrasystole, migraine.
Central nervous system: headache, dizziness, fatigue, drowsiness, mood changes, seizures, rarely - loss of consciousness, hypesthesia, nervousness, paresthesia, tremor, vertigo, asthenia, malaise, insomnia, depression, unusual dreams, very rarely - ataxia, apathy, agitation, amnesia.
Digestive system: nausea, vomiting, epigastric pain, rarely - elevated levels of "liver" transaminases and jaundice (due to cholestasis), pancreatitis, dry mouth, flatulence, gingival hyperplasia, constipation or diarrhea, very rarely - gastritis, increased appetite, anorexia, hyperbilirubinemia.
Urinary system: rarely - pollakiuria, painful urges to urinate, nocturia, sexual dysfunction (including decreased potency); very rarely - dysuria, polyuria.
Skin: very rarely - xeroderma, alopecia, dermatitis, purpura, skin discoloration.
Allergic reactions: skin itching, rash (including erythematous, maculopapular rash, urticaria), angioedema.
Musculoskeletal system: rarely - arthralgia, osteoarthritis, myalgia (with prolonged use); very rarely - myasthenia.
Other: rarely - gynecomastia, hyperuricemia, weight gain/loss, thrombocytopenia, leukopenia, hyperglycemia, vision disturbances, diplopia, conjunctivitis, eye pain, tinnitus, back pain, dyspnea, nosebleed, increased sweating, thirst; very rarely - cold sticky sweat, cough, rhinitis, parosmia, taste disturbances, accommodation disturbances, xerophthalmia.

Symptoms - excessive peripheral vasodilation, pronounced and prolonged decrease in blood pressure, tachycardia.
Treatment - gastric lavage, maintenance of cardiovascular function, monitoring of heart and lung function, elevated position of the limbs, control of circulating blood volume and diuresis, intravenous administration of calcium gluconate and dopamine. Hemodialysis is not effective.

Microsomal oxidation inhibitors increase the concentration of amlodipine in the blood plasma, enhancing the risk of side effects, while microsomal enzyme inducers decrease it.

The hypotensive effect is weakened by non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), especially indomethacin and estrogens. Inhalational anesthetics, amiodarone, quinidine, and other calcium antagonists may enhance the hypotensive effect.

Thiazide and loop diuretics, beta-blockers, ACE inhibitors, and nitrates enhance antianginal and hypotensive effects.

There is no effect on the pharmacokinetic parameters of digoxin and warfarin.

Cimetidine does not affect the pharmacokinetics of amlodipine.

When used in conjunction with lithium preparations, there may be an increase in manifestations of their neurotoxicity (nausea, vomiting, diarrhea, ataxia, tremor, tinnitus).

Calcium preparations may reduce the effect of "slow" calcium channel blockers.

Procainamide, quinidine, and other medications that cause QT interval prolongation enhance the negative inotropic effect and may increase the risk of significant QT interval prolongation.

Grapefruit juice may reduce the concentration of amlodipine in the blood plasma; however, this reduction is so small that it does not significantly change the action of amlodipine.

Show original (Russian)

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), "приливы" крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко - потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко - повышение уровня "печеночных" трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диареа, очень редко - гастрит, повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения.
Прочие: редко - гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Симптомы - чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение АД, тахикардия.
Лечение - промывание желудка, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторирование показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, в/в введение глюконата кальция и допамина. Гемодиализ не эффективен.

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, потенцируя риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), особенно индометацин и эстрогены. Средства для ингаляционного наркоза, амиодарон, хинидин и др. антагонисты кальция могут усиливать гипотензивное действие.
Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, нитратами, усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Pharmacology

Selective calcium antagonist from the dihydropyridine group. By binding to dihydropyridine receptors, it blocks calcium channels, reducing the transmembrane influx of calcium ions into the cell (to a greater extent in vascular smooth muscle cells than in cardiomyocytes). Under its action, the tone of vascular smooth muscle (arterioles) decreases, peripheral vascular resistance is reduced, leading to a decrease in blood pressure (BP). The hypotensive effect is due to a direct relaxing influence on the smooth muscle of blood vessels. In angina pectoris, it reduces the severity of myocardial ischemia (due to the dilation of peripheral arterioles and decreased total peripheral vascular resistance against a backdrop of little change in heart rate). The reduction in cardiac workload leads to a decreased oxygen demand of the myocardium; on the other hand, due to the dilation of the main coronary arteries and coronary arterioles in both normal and ischemic areas of the myocardium, oxygen supply to the myocardium increases (especially in vasospastic angina). It prevents the development of coronary artery constriction (including that caused by smoking). In arterial hypertension, a single daily dose provides clinically significant blood pressure reduction for 24 hours (both in the supine and standing positions). Due to its slow onset of action, it does not cause a sharp decrease in blood pressure, reduced tolerance to physical exertion, or left ventricular ejection fraction. In patients with angina, a single daily dose increases the duration of physical activity, slows the rate of angina attack development and "ischemic" ST segment depression, and reduces the frequency of angina attacks and nitroglycerin consumption. It does not have adverse effects on metabolism and plasma lipid levels. The onset of clinical effect is 2-4 hours, with a duration of 24 hours.

Slowly and almost completely absorbed from the gastrointestinal tract (absorption - 90%). Food intake does not affect the absorption of the drug. The maximum concentration of the drug in plasma is observed 6-9 hours after administration. Bioavailability is 60-80%, plasma protein binding is 90-97%.

Amlodipine undergoes slow but extensive metabolism (90%) in the liver, resulting in the formation of inactive metabolites, with a "first-pass" effect through the liver. The metabolites do not possess significant pharmacological activity.

After a single oral dose, the half-life (T1/2) varies from 31 to 48 hours; with repeated administration, T1/2 is approximately 45 hours. About 60% of the orally administered dose is excreted by the kidneys, primarily as metabolites, 10% in unchanged form, and 20-25% through the intestines, as well as in breast milk.

The drug crosses the blood-brain barrier. It is not removed during hemodialysis.

Show original (Russian)

Селективный антагонист кальция из группы дигидропиридинов. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Под его действием снижается тонус гладкой мускулатуры сосудов (артериол), уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкую мышцу сосудов. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда (за счет расширения периферических артериол и снижения ОПСС на фоне мало изменяющегося ЧСС). Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде; с другой стороны, за счет расширения главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизменных, так и в ишемизированных зонах миокарда увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). При артериальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (как в положении лежа, так и стоя). Благодаря медленному началу действия не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет скорость развития приступа стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления клинического эффекта - 2-4 ч, длительность - 24 ч.

Медленно и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (абсорбция - 90 %). Прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается через 6-9 ч после применения. Биодоступность составляет 60-80 %, связь с белками плазмы - 90-97 %.
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После однократного перорального приема период полувыведения (T1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы экскретируется почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде, а 20-25 % через кишечник, а также с грудным молоком.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Properties

Manufacturer: Scan Biotech NPK LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Amlodipine
Drug group: calcium channel blockers
selective calcium channel blockers with predominant action on blood vessels
dihydropyridine derivatives
Dosage form: tablets
Shipping weight: 25 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 99152