capsules

Sodium metamizole

Analgin-Extracap 500 mg 10 pcs capsules

Name: Analgin-Extracap 500 mg 10 pcs capsules - RuPills
SKU: 107324
Price: 5.31 USD
Availability: InStock

SKU 107324

$5.31

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Sodium metamizole

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Severe acute or chronic pain syndrome due to injuries and postoperative pain syndrome, in colic, in oncological diseases, and other conditions where other therapeutic measures are contraindicated
Fever resistant to other treatment methods

Show original (Russian)

Тяжелый острый или хронический болевой синдром при травмах и послеоперационном болевом синдроме, при коликах, при онкологических заболеваниях и других состояниях, где противопоказаны другие терапевтические меры
Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения

How to use

The dosage depends on the severity of pain or fever, as well as individual sensitivity to the effects of analgesics.
Capsules should be swallowed whole, with a sufficient amount of liquid (for example, a glass of water).
Initially, the lowest effective dose should be used.
The maximum effect of the medication typically occurs 30-60 minutes after oral administration.
The single dose for adults and adolescents over 15 years old (weighing >53 kg) is 500-1000 mg (1-2 capsules). If the effect is insufficient, the single dose may be taken up to 4 times a day. The maximum daily dose is 4000 mg (8 capsules). The duration of use should not exceed 5 days as an analgesic and not more than 3 days as an antipyretic.
Elderly patients
Elderly patients should reduce the dose, as they may have decreased clearance of sodium metamizole metabolites.
Severe general condition and impaired creatinine clearance
Patients with a severe general condition and impaired creatinine clearance should reduce the dose, as they may have decreased clearance of sodium metamizole metabolites.
Renal or hepatic insufficiency
Since the elimination rate of the medication is reduced in patients with impaired kidney or liver function, repeated high doses should be avoided. No dose reduction is required for short-term use. There is no experience with long-term use.

Show original (Russian)

Доза зависит от выраженности боли или лихорадки, а также индивидуальной восприимчивости к действию анальгетиков.
Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
Изначально следует применять наименьшую эффективную дозу.
Максимальное действие препарата развивается, как правило, спустя 30-60 мин после приема внутрь.
Однократная доза для взрослых и подростков старше 15 лет (с массой тела >53 кг) составляет 500-1000 мг (1-2 капсулы). При недостаточном эффекте однократную дозу допускается принимать до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4000 мг (8 капсул). Продолжительность приема не более 5 дней в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней в качестве жаропонижающего.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия.
Тяжелое общее состояние и нарушение клиренса креатинина
Пациентам с тяжелым общим состоянием и нарушением клиренса креатинина необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия.
Почечная или печеночная недостаточность
Поскольку у пациентов с нарушением функции почек или печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать многократного приема высоких доз. При краткосрочном применении снижения дозы не требуется. Опыт длительного применения отсутствует.

Composition

Composition per capsule:
Active ingredient: Sodium metamizole - 500.0 mg.
Excipients: Potato starch - 15.32 mg; Calcium stearate - 4.68 mg. Hard gelatin capsules No. 00.
Capsule shell composition (body and cap): Titanium dioxide (E 171) - 2.0000%; Gelatin up to 100%.

Hard gelatin capsules No. 00, white in color. The contents of the capsule are a powder that is white or has a yellowish tint. The presence of compacted capsule mass is allowed, which easily crumbles when pressed with a glass rod.

Show original (Russian)

Состав на одну капсулу:
Действующее вещество: Метамизол натрия - 500,0 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 15,32 мг, кальция стеарат - 4,68 мг. Капсулы твердые желатиновые №00.
Состав оболочки капсулы (корпус и крышечка): титана диоксид (Е 171) - 2,0000%, желатин до 100 %.

Капсулы твердые желатиновые №00 белого цвета. Содержимое капсулы - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие уплотнения капсульной массы, которое при надавливании стеклянной палочкой легко рассыпается.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to sodium metamizole and other pyrazolone derivatives, as well as to pyrazolidines, such as phenylbutazone (including patients who have experienced agranulocytosis due to the use of these drugs), or other components of the product;

• Analgesic bronchial asthma or intolerance to analgesics (such as urticaria-angiotensive edema), i.e., patients with bronchospasm or other forms of anaphylactoid reactions (e.g., urticaria, rhinitis, angioedema) in response to the use of salicylates, paracetamol, or non-steroidal anti-inflammatory drugs such as diclofenac, ibuprofen, indomethacin, or naproxen;

• Disorders of bone marrow hematopoiesis (e.g., after cytostatic therapy) or diseases of hematopoietic organs;

• Hereditary deficiency of glucose-6-phosphate dehydrogenase (hemolysis);

• Acute intermittent hepatic porphyria (risk of porphyria attacks);

• Pregnancy and breastfeeding;

• Children under 15 years of age.
With caution:

• Arterial hypotension (systolic blood pressure below 100 mm Hg), reduced circulating blood volume, hemodynamic instability (myocardial infarction, multiple trauma, impending shock), beginning heart failure, high fever (increased risk of sharp drop in blood pressure).

• Diseases where significant reduction in blood pressure may pose increased danger (patients with severe ischemic heart disease and stenosis of the cerebral arteries).

• Chronic alcohol abuse.

• Bronchial asthma, especially in combination with concomitant polypoid rhinosinusitis; chronic urticaria and other types of atopy (allergic diseases significantly influenced by hereditary predisposition to sensitization: pollinosis, allergic rhinitis, etc.) (increased risk of anaphylactic/anaphylactoid reactions).

• Alcohol intolerance (reaction even to small amounts of certain alcoholic beverages with symptoms such as itching, tearing, and pronounced facial flushing) (increased risk of anaphylactic/anaphylactoid reactions).

• Intolerance to colorants (e.g., tartrazine) or preservatives (e.g., benzoates) (increased risk of anaphylactic/anaphylactoid reactions).

• Severe liver and kidney dysfunction (low doses are recommended due to the possibility of slowed elimination of sodium metamizole).
If you have any of the listed diseases/conditions, consult a doctor before taking the medication.
Pregnancy and lactation:
Use during pregnancy and breastfeeding is contraindicated.
Pregnancy
Sodium metamizole crosses the placental barrier. Data on the use of sodium metamizole during pregnancy is limited. According to preclinical studies, no teratogenic effects of sodium metamizole were found in rats and rabbits, but fetotoxicity was observed at high doses. Since there is no adequate data on human use, sodium metamizole should not be taken in the first trimester of pregnancy; in the second trimester, sodium metamizole may be used only if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus. Although sodium metamizole weakly inhibits prostaglandin synthesis, the possibility of premature (intrauterine) closure of the ductus arteriosus, as well as perinatal complications due to impaired platelet aggregation in the mother or newborn, cannot be excluded. Therefore, sodium metamizole is contraindicated in the third trimester of pregnancy.
Lactation
Metabolites of sodium metamizole pass into breast milk, so breastfeeding should be discontinued during the use of the medication and for 48 hours after the last dose.

The drug contains a pyrazolone derivative - sodium metamizole, which may occasionally cause life-threatening shock and agranulocytosis (see "Side Effects" section). Patients who experience anaphylactoid reactions in response to sodium metamizole are also at risk of developing such reactions in response to other non-narcotic analgesics/NSAIDs.
Patients who experience anaphylactic or other immune-mediated reactions (e.g., agranulocytosis) in response to sodium metamizole are also at risk of developing such reactions in response to other pyrazolones and pyrazolidines.
Agranulocytosis
If signs of agranulocytosis or thrombocytopenia appear (see "Side Effects" section), the drug must be immediately discontinued, and a complete blood count (with leukocyte formula) should be performed. The cessation of therapy should not be delayed until laboratory results are obtained.
Pancytopenia
If pancytopenia develops, the drug must be immediately discontinued, and a complete blood count should be monitored until its parameters return to normal (see "Side Effects" section). All patients should be advised to seek medical attention immediately if they experience signs and symptoms during treatment that resemble blood disorders (e.g., general weakness, infections, persistent fever, appearance of bruises, bleeding, pallor).
Anaphylactic/Anaphylactoid Reactions
Before using sodium metamizole, a thorough patient interview must be conducted. If there is a risk of anaphylactoid reactions, the use of the drug is permitted only after careful assessment of the potential risks and expected benefits. If the decision is made to use sodium metamizole, strict medical

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов), или другим компонентам препарата;

• Анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;

• Нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) или заболевания кроветворных органов;

• Наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз);

• Острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии);

• Беременность и период грудного вскармливания;

• Детский возраст до 15 лет.
С осторожностью:

• Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм. рт. ст.), снижение объема циркулирующей крови, нестабильность гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), начинающаяся сердечная недостаточность, высокая лихорадка (повышенный риск резкого снижения артериального давления).

• Заболевания, при которых значительное снижение артериального давления может обладать повышенной опасностью (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и стенозом артерий головного мозга).

• Хроническое злоупотребление алкоголем.

• Бронхиальная астма, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом; хроническая крапивница и другие виды атопии (аллергических заболеваний, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации: поллинозы, аллергический ринит и т.п.) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

• Непереносимость алкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

• Непереносимость красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

• Тяжелые нарушения функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Беременность и лактация:
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Беременность
Метамизол натрия проникает через плацентарный барьер. Данные о применении метамизола натрия во время беременности ограничены. По результатам доклинических исследований тератогенное действие метамизола натрия у крыс и кроликов не обнаружено, в высоких дозах наблюдалась фетотоксичность. Поскольку адекватных данных о применении у людей нет, метамизол натрия не должен приниматься в первом триместре беременности, во втором триместре беременности метамизол натрия может применяться, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Несмотря на то, что метамизол натрия слабо ингибирует синтез простагландинов, нельзя исключить возможность преждевременного (внутриутробного) закрытия артериального (Боталова) протока, а также перинатальных осложнений, обусловленных нарушением агрегации тромбоцитов у матери или новорожденного. Поэтому метамизол натрия противопоказан в третьем триместре беременности.
Период лактации
Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко, поэтому при применении препарата, а также в течение 48 ч после приема последней дозы необходимо прекратить кормление грудью.

Препарат содержит производное пиразолона - метамизол натрия, который изредка может вызывать угрожающие жизни шок и агранулоцитоз (см. раздел "Побочное действие"). Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактоидные реакции, также подвержены риску их развития в ответ на применение других не-наркотических анальгетиков/НПВП.
Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактические или другие иммуноопосредованные реакции (например, агранулоцитоз), также подвержены риску их развития в ответ на применение других пиразолонов и пиразолидинов.
Агранулоцитоз
При появлении признаков агранулоцитоза или тромбоцитопении (см. раздел "Побочное действие") препарат необходимо немедленно отменить и провести общий анализ крови (с определением лейкоцитарной формулы). Прекращение терапии не следует откладывать до получения результатов лабораторных исследований.
Панцитопения
При развитии панцитопении препарат необходимо немедленно отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме (см. раздел "Побочное действие"). Всем пациентам следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении в ходе лечения признаков и симптомов, напоминающих нарушения со стороны крови (например, общая слабость, инфекции, стойкая лихорадка, появление гематом, кровотечение, бледность).
Анафилактические/анафилактоидные реакции
Перед применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациента. При выявлении риска развития анафилактоидных реакций применение препарата допускается лишь после тщательной оценки возможных рисков и ожидаемой пользы. Если принято решение о применении метамизола натрия, за пациентом необходимо установить строгое медицинское наблюдение и обеспечить готовность неотложных мер. Повышен-ный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия обуславливают следующие состояния: анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек) (см. раздел "Противопоказания"); бронхиальная астма, особенно сопровождающаяся риносинуситом и полипозом носа; хроническая крапивница; непереносимость красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов); непереносимость алкоголя, на фоне которой даже при приеме незначительного количества алкогольных напитков у пациентов возникают чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица. Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленной анальгетической бронхиальной астме (см. раздел "Противопоказания))).
У восприимчивых пациентов может возникнуть анафилактический шок, поэтому у пациентов с бронхиальной астмой или атопией следует соблюдать особую осторожность.
Тяжелые кожные реакции
На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении признаков ССД или ТЭН (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто сопровождаемая волдырями или изъязвлением слизистой оболочки) лечение метамизолом следует немедленно прекратить и никогда его не возобновлять. Пациентов необходимо осведомить о признаках и симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых недель лечения.
Изолированные гипотензивные реакции
Метамизол натрия может вызывать гипотензивные реакции (см. также раздел "Побочное действие"). Эти реакции могут носить дозозависимый характер. Риск таких реакций также повышен при: предшествующей артериальной гипотензии, снижении объема циркулирующей крови или дегидратации, нестабильной гемодинамике или остром нарушении кровообращения (например, у пациентов с инфарктом миокарда или травмой), у пациентов с высокой лихорадкой. В связи с этим у таких пациентов следует проводить подробную ди-агностику и устанавливать за ними тщательное наблюдение. В целях снижения риска гипотензивных реакций могут потребоваться превентивные меры (например, сердечнососудистая реанимация). У пациентов, у которых снижение артериального давления следует избегать любой ценой (например, при тяжелой ишемической болезни сердца или значимом стенозе церебральных артерий), метамизол натрия допускается применять лишь при тщательном наблюдении за гемодинамическими параметрами.
Боль в животе
Недопустимо применение препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения их причины).
Нарушение функции почек или печени
У пациентов с нарушением функции почек или печени применять метамизол натрия допускается лишь после строгой оценки пользы и рисков, соблюдая все необходимые меры предосторожности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В рекомендуемом диапазоне доз влияние на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций не установлено. При приеме высоких доз рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работы с механизмами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions are classified as follows, according to the WHO (World Health Organization) classification: very common (≥1/10), common (≥1/100 to

Do not exceed the recommended dose and duration of use!
Symptoms
Acute overdose manifests as nausea, vomiting, abdominal pain, impaired kidney function/acute renal failure (for example, as a manifestation of interstitial nephritis), and rarely, symptoms from the central nervous system (dizziness, drowsiness, coma, seizures) and decreased blood pressure, leading to tachycardia and shock, cardiac rhythm disturbances (tachycardia), hypothermia, shortness of breath, acute agranulocytosis, hemorrhagic syndrome, paralysis of the respiratory muscles.
In cases of high overdose, the excretion of rubazonic acid may color the urine red.
Treatment
A specific antidote is not known. In the case of recent overdose, to limit the intake of the drug into the body, primary detoxification (for example, gastric lavage) or sorption therapy (for example, activated charcoal) is performed. The main metabolite (4N-methylaminoantipyrine) is removed by hemodialysis, hemofiltration, hemoperfusion, and plasmapheresis.
Treatment of overdose, as well as prevention of serious complications, may require general and specialized intensive medical monitoring and treatment.

With cyclosporine
Sodium metamizole may cause a decrease in the plasma concentration of cyclosporine; therefore, when used together, the concentration of cyclosporine should be monitored.
With chlorpromazine
The simultaneous use of sodium metamizole and chlorpromazine may lead to severe hypothermia.
With methotrexate
The concurrent use of sodium metamizole and methotrexate or other myelotoxic agents may enhance the hematotoxicity of the latter, especially in elderly patients. Therefore, this combination should be avoided.
With other non-narcotic analgesics
The simultaneous use of sodium metamizole with other non-narcotic analgesics may lead to mutual enhancement of toxic effects.
With tricyclic antidepressants, oral contraceptives, allopurinol
Tricyclic antidepressants, oral contraceptives, and allopurinol disrupt the metabolism of sodium metamizole in the liver and increase its toxicity.
With barbiturates, phenylbutazone, and other inducers of liver microsomal enzymes
Barbiturates, phenylbutazone, and other inducers of liver microsomal enzymes weaken the action of sodium metamizole.
With sedatives and tranquilizers
Sedatives and tranquilizers enhance the analgesic effect of sodium metamizole.
With drugs with high protein binding (oral hypoglycemic agents, indirect anticoagulants, glucocorticoids, and indomethacin)
Sodium metamizole, by displacing oral hypoglycemic agents, indirect anticoagulants, glucocorticoids, and indomethacin from protein binding, increases their activity.
With thiamazole
Thiamazole increases the risk of leukopenia.
With codeine, H2-histamine receptor blockers, and propranolol
Codeine, H2-histamine receptor blockers, and propranolol enhance the effects of sodium metamizole.
With acetylsalicylic acid (ASA)
When used together, sodium metamizole may reduce the effect of ASA on platelet aggregation. Therefore, this combination should be used with caution in the treatment of patients taking ASA as an antiplatelet agent.
With bupropion
Sodium metamizole may decrease the concentration of bupropion in the blood, which should be considered when using them together.
With other medications
It is known that pyrazolone derivatives may interact with indirect anticoagulants, captopril, lithium, and triamterene, as well as affect the efficacy of antihypertensive agents and diuretics. The drug interaction of sodium metamizole with these medications has not yet been studied. Due to the increased risk of

Show original (Russian)

Нежелательные реакции классифицированы следующим образом, согласно классификации ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Не следует превышать рекомендуемую дозу и длительность применения!
Симптомы
Острая передозировка проявляется тошнотой, рвотой, болью в животе, нарушением функции почек/острой почечной недостаточностью (например, как проявление интерстициального нефрита) и, редко, симптомами со стороны центральной нервной системы (головокружением, сонливостью, комой, судорогами) и снижением артериального давления, приводящим к тахикардии и шоку, нарушением сердечного ритма (тахикардией), гипотермией, одышкой, острым агранулоцитозом, геморрагическим синдромом, параличом дыхательных мышц.
При высокой передозировке экскреция рубазоновой кислоты может окрасить мочу в красный цвет.
Лечение
Специфический антидот не известен. При недавней передозировке в целях ограничения поступления препарата в организм проводят первичную детоксикацию (например, промывание желудка) или сорбционную терапию (например, активированный уголь). Основной метаболит (4N-метиламиноантипирин) удаляется при гемодиализе, гемофильтрации, гемоперфузии и плазмафильтрации.
Лечение передозировки, равно как и профилактика серьезных осложнений может потребовать общего и специального интенсивного медицинского наблюдения и лечения.

С циклоспорином
Метамизол натрия может вызывать снижение плазменной концентрации циклоспорина, поэтому при их одновременном применении следует контролировать концентрацию циклоспорина.
С хлорпромазином
При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина возможно развитие тяжелой гипотермии.
С метотрексатом
Одновременное применение метамизола натрия и метотрексата или других миелотоксичных средств может усиливать гематотоксичность последнего, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому такую комбинацию следует избегать.
С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами
Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.
С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.
С седативными средствами и транквилизаторами
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.
С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин)
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность.
С тимазолом
Тимазол повышает риск развития лейкопении.
С кодеином, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и пропранололом
Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.
С ацетилсалициловой кислотой (АСК)
При одновременном применении метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качестве антиагрегантного средства.
С бупропионом
Метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови, что следует принимать во внимание при одновременном их применении.
С другими лекарственными препаратами
Хороню известно, что производные пиразолона могут взаимодействовать с непрямыми антикоагулянтами, каптоприлом, литием и триамтереном, а также влиять на эффективность гипотензивных средств и диуретиков. Лекарственное взаимодействие метамизола натрия с этими лекарственными препаратами пока не изучено. Ввиду повышенного риска развития анафилактических/анафилактоидных реакций во время лечения метамизолом натрия не следует применять рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.

Pharmacology

The mechanism of action is not fully understood. According to research results, metamizole and its active metabolite (4N-methylaminoantipyrine) exhibit both central and peripheral mechanisms of action. It non-selectively inhibits cyclooxygenase and reduces the formation of prostaglandins from arachidonic acid.

After oral administration, sodium metamizole is hydrolyzed to the pharmacologically active 4N-methylaminoantipyrine (MAA). The bioavailability of MAA after oral administration is 90%, which is somewhat higher than that with parenteral administration. The simultaneous intake of food does not significantly affect the pharmacokinetics of sodium metamizole. Clinical efficacy is primarily determined by MAA, and to a lesser extent by the metabolites 4N-aminoantipyrine (AA). The area under the "concentration-time" curve (AUC) for AA is 25% of that for MAA. The metabolites 4N-acetylaminoantipyrine (AAA) and 4N-formylaminoantipyrine (FAA) do not possess pharmacological activity. All metabolites exhibit nonlinear pharmacokinetics. The clinical significance of this phenomenon is unknown. In short-term use, the accumulation of metabolites is not of major importance. Sodium metamizole crosses the placenta. The metabolites of metamizole are excreted in breast milk. The plasma protein binding for MAA is 58%, for AA is 48%, for FAA is 18%, and for AAA is 14%. After a single oral dose, 85% of the dose is found in urine as metabolites, of which 3±1% is MAA, 6±3% is AA, 26±8% is AAA, and 23±4% is FAA. The renal clearance after a single oral dose of 1 g of sodium metamizole for MAA is 5±2 ml/min, for AA is 38±13 ml/min, for AAA is 61±8 ml/min, and for FAA is 49±5 ml/min. The corresponding plasma half-lives for MAA are 2.7±0.5 hours, for AA are 3.7±1.3 hours, for AAA are 9.5±1.5 hours, and for FAA are 11.2±1.5 hours.

Elderly patients
In elderly patients, AUC increases by 2-3 times. In patients with liver cirrhosis, the half-lives of MAA and FAA after a single dose increase by approximately 3 times, while the half-lives of AA and AAA do not follow the same pattern. In such patients, the use of high doses should be avoided.

Renal function impairment
According to available data, in renal insufficiency, the clearance of some metabolites (AAA and FAA) is reduced. In such patients, the use of high doses should be avoided.

Show original (Russian)

Механизм действия до конца не изучен. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит (4N-метиламиноантипирин) обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.

После приема внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина (МАА). Биодоступность МАА после приема внутрь составляет 90 %, что несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия. Клиническая эффективность определяется преимущественно МАА, а также в меньшей степени метаболитами 4N-аминоантипирина (АА). Величина площади под кривой "концентрация- время" (AUC) АА составляют 25 % от этой величины для МАА. Метаболиты 4N- ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фармакологической активностью. Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли. Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Связь с белками плазмы МАА составляет 58 %, АА - 48 %, ФАА - 18 % и ААА - 14 %. После однократного приема внутрь 85 % дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1 % - МАА, 6±3 % - АА, 26±8 % - ААА и 23±4 % - ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА - 38±13 мл/мин, ААА - 61 ±8 мл/мин и ФАА - 49±5 мл/мин. Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА - 2,7±0,5 ч, АА - 3,7±1,3 ч, ААА - 9,5±1,5 ч и ФАА - 11,2±1,5 ч.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
Нарушение функции почек
Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Description

Analgin Extracap is a medication that contains the active ingredient sodium metamizole. The product is intended for the treatment of pain syndromes of various etiologies, as well as for reducing fever. Analgin Extracap is available in capsule form, with each capsule containing 500 mg of sodium metamizole. The medication acts as an analgesic and antipyretic, reducing the intensity of pain syndromes and lowering body temperature. It is recommended to take 1-2 capsules for adults and children over 15 years old, not exceeding 4 times a day. For children aged 12 years and older, it is recommended to take 1 capsule, not exceeding 3 times a day. The medication is not recommended for pregnant women, nursing mothers, or children under 12 years old. The duration of use should not exceed 5 days without a doctor's prescription.

Show original (Russian)

Анальгин Экстракап - это лекарственное средство, которое содержит активное вещество метамизол натрия. Препарат предназначен для лечения болевого синдрома различной этиологии, а также для снижения лихорадки. Analgin Экстракап выпускается в виде капсул, каждая из которых содержит 500 мг метамизола натрия. Препарат действует анальгетически и антипиретически, снижает интенсивность болевого синдрома и уменьшает температуру тела. Рекомендуется принимать по 1-2 капсулы взрослым и детям старше 15 лет не более 4 раз в день. Детям от 12 лет рекомендуется принимать по 1 капсуле не более 3 раз в день. Препарат не рекомендуется принимать беременным женщинам, кормящим матерям, а также детям до 12 лет. Длительность приема препарата не должна превышать 5 дней без назначения врача.

Properties