Ask-Cardio 100 mg 60 coated enteric tablets

enteric-coated film-coated tablets

Acetylsalicylic acid

Ask-Cardio 100 mg 60 coated enteric tablets

Name: Ask-Cardio 100 mg 60 coated enteric tablets - RuPills
SKU: 110176
Price: 6.14 USD
Availability: InStock

enteric-coated film-coated tablets

SKU 110176

$6.14

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Acetylsalicylic acid

All packagings

Aspirin-Cardio

3 options · from $4.93

Cheapest option
Ask-Cardio 100 mg 30 enteric-coated tablets
Price
$4.93
Selected · use button above
Ask-Cardio 100 mg 60 coated enteric tablets
Price
$6.14
Option 3 of 3
Ask-Cardio 100 mg 100 pcs. jar enteric-coated tablets
Price
$8.80

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• unstable angina;

• stable angina;

• primary prevention of acute myocardial infarction in the presence of risk factors (e.g., diabetes mellitus, hyperlipidemia, hypertension, obesity, smoking, advanced age) and recurrent myocardial infarction;

• prevention of ischemic stroke (including in patients with transient ischemic attack);

• prevention of transient ischemic attacks;

• prevention of thromboembolism after surgeries and invasive procedures on blood vessels (e.g., coronary artery bypass grafting, carotid endarterectomy, arteriovenous shunting, carotid angioplasty);

• prevention of deep vein thrombosis and pulmonary embolism and its branches (e.g., during prolonged immobilization due to major surgical intervention).

Show original (Russian)

• нестабильная стенокардия;

• стабильная стенокардия;

• первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

• профилактика ишемического инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

• профилактика преходящих нарушений мозгового кровообращения;

• профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);

• профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочных артерий и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).

How to use

ASK-Cardio should be taken orally, preferably before meals, without chewing, and with a large amount of water.
ASK-Cardio is intended for long-term use. The duration of therapy is determined by the attending physician. In the absence of other instructions, the following dosing regimen is recommended:
Unstable angina (suspected acute myocardial infarction) initial dose 100-300 mg (the first tablet should be chewed for faster absorption) should be taken by the patient as soon as possible after suspicion of acute myocardial infarction arises. In the following 30 days after the development of myocardial infarction, a dose of 200-300 mg per day should be maintained.
Primary prevention of acute myocardial infarction in the presence of risk factors 100 mg per day or 300 mg every other day.
Prevention of recurrent myocardial infarction. Unstable and stable angina. Prevention of ischemic stroke and transient ischemic attack. Prevention of thromboembolism after surgeries and invasive procedures on blood vessels 100-300 mg per day.
Prevention of deep vein thrombosis and pulmonary artery and its branch thromboembolism 100-200 mg per day or 300 mg every other day.
Special patient groups
Elderly patients
In elderly patients with normal liver and kidney function, dose adjustment is not required.
Children
The use of the drug is contraindicated in individuals under 18 years of age.

Show original (Russian)

АСК-кардио следует принимать внутрь, желательно перед приемом пищи, не разжевывая, запивая большим количеством воды.
АСК-кардио предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом. При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:
Нестабильная стенокардия (при подозрении на острый инфаркт миокарда) начальная доза 100-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее, после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг в день.
Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска 100 мг в сутки или 300 мг через день.
Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная и стабильная стенокардия. Профилактика ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах 100-300 мг в сутки.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и её ветвей 100-200 мг в сутки или 300 мг через день.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек коррекции дозы не требуется.
Дети
Применение препарата до 18 лет противопоказано.

Composition

Composition per 1 tablet:
active ingredient: acetylsalicylic acid 100 mg;
excipients:
core: lactose monohydrate (milk sugar); povidone (polyvinylpyrrolidone); potato starch; talc; stearic acid
coating: methacrylic acid and ethacrylate copolymer (Eudragit MAE 100); macrogol-6000 (high molecular weight polyethylene glycol); talc; titanium dioxide.

Round biconvex tablets, coated, white in color. The core is white in color upon cross-section.

Show original (Russian)

Состав на 1 таблетку:
действующее вещество: ацетилсалициловая кислота 100 мг;
вспомогательные вещества:
ядро: лактозы моногидрат (сахар молочный); повидон (поливинилпирролидон); крахмал картофельный; тальк; кислота стеариновая
оболочка: метакриловой кислоты и этакрилата сополимер (коликоат МАЕ 100); макрогол-6000 (полиэтиленгликоль высокомолекулярный); тальк; титана диоксид.

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Contraindications & warnings

• increased sensitivity to acetylsalicylic acid (ASA), to the excipients of the preparation, and to other non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs);

• erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract in the acute stage; gastrointestinal bleeding;

• bronchial asthma induced by the intake of salicylates and NSAIDs; complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal and paranasal sinus polyposis, and intolerance to ASA or other NSAIDs, including in the medical history;

• hemorrhagic diatheses (hemophilia, von Willebrand disease, telangiectasia, hypoproteinemia, thrombocytopenia, thrombocytopenic purpura);

• combined use with methotrexate at a dose of 15 mg per week or more;

• pregnancy (I and III trimesters) and breastfeeding period;

• age under 18 years;

• severe renal insufficiency (creatinine clearance (CC) less than 30 ml/min);

• severe liver insufficiency (class B and above according to the Child-Pugh classification);

• chronic heart failure of functional class III-IV according to the NYHA classification;

• lactose intolerance, lactase deficiency, and glucose-galactose malabsorption.
Use with caution in patients with gout, hyperuricemia; with a history of ulcerative lesions of the gastrointestinal tract or gastrointestinal bleeding; renal insufficiency (CC more than 30 ml/min); liver insufficiency (below class B according to the Child-Pugh classification); bronchial asthma, chronic respiratory diseases, hay fever, nasal polyposis, drug allergies, including NSAIDs (analgesics, anti-inflammatory, anti-rheumatic agents); in the II trimester of pregnancy; vitamin K deficiency; in severe forms of glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency; in the case of planned surgical intervention (including minor procedures, e.g., tooth extraction); with simultaneous use of the following medications (with methotrexate at a dose of less than 15 mg per week, with anticoagulants, thrombolytics, or antiplatelet agents; with NSAIDs, ibuprofen, high doses of salicylates, with digoxin; with oral hypoglycemic agents (sulfonylurea derivatives) and insulin, with valproic acid, with alcohol, with selective serotonin reuptake inhibitors), with uricosuric agents, ACE inhibitors, diuretics, glucocorticosteroids.
Use during pregnancy and breastfeeding
The use of the preparation is contraindicated during pregnancy (I and III trimesters) and during breastfeeding. The use of high doses of salicylates in the first 3 months of pregnancy is associated with an increased frequency of fetal developmental defects (cleft palate, heart defects). In the II trimester of pregnancy, salicylates may be prescribed only with a strict assessment of risks and benefits.
In the last trimester of pregnancy, high doses of salicylates (more than 300 mg/day) cause weakening of labor, premature closure of the ductus arteriosus in the fetus, increased bleeding in the mother and fetus, and administration immediately before delivery may cause intracranial hemorrhage, especially in premature infants. The use of salicylates in the last trimester is contraindicated.
Salicylates and their metabolites penetrate into breast milk in small amounts. Accidental intake of salicylates during breastfeeding does not lead to the development of side effects in the child and does not require cessation of breastfeeding. However, with prolonged use of the preparation or its administration in high doses, breastfeeding should be immediately discontinued.

The medication should be used only after a doctor's prescription.
Aspirin (ASA) may provoke bronchospasm and cause asthma attacks and other hypersensitivity reactions. Risk factors include a history of bronchial asthma, hay fever, nasal polyps, chronic respiratory diseases, and allergic reactions to other medications (e.g., skin reactions, itching, urticaria).
ASA may cause bleeding of varying severity during and after surgical procedures; therefore, if absolute hemostasis is required during surgery, ASA should be completely avoided in the preoperative period if possible.
The combination of ASA with anticoagulants, thrombolytics, and antiplatelet agents is associated with an increased risk of bleeding.
Low doses of ASA may provoke the development of gout in predisposed individuals (those with reduced uric acid excretion).
The combination of ASA with methotrexate is associated with an increased frequency of side effects affecting the hematopoietic system.
High doses of ASA have a hypoglycemic effect, which should be considered when prescribing it to patients with diabetes who are receiving oral hypoglycemic agents and insulin.
When combining glucocorticoids (GCS) and salicylates, it should be noted that during treatment, the level of salicylates in the blood is reduced, and after discontinuation of GCS, salicylate overdose may occur.
The combination of ASA with ibuprofen is not recommended in patients with an increased risk of cardiovascular diseases, as the latter reduces the positive effect of ASA on longevity (reduces the cardioprotective effect of ASA).
Exceeding the dose of ASA is associated with the risk of gastrointestinal bleeding.
Overdose is particularly dangerous in elderly patients.
The combination of ASA with alcohol increases the risk of damage to the gastrointestinal mucosa and prolongs bleeding time.
During treatment, caution should be exercised when performing potentially hazardous activities that require increased attention and rapid psychomotor reactions (driving, operating moving machinery, dispatcher and operator work, etc.), as dizziness may occur.
ASA should be used with caution in patients with gout, hyperuricemia; with a history of ulcerative lesions of the gastrointestinal tract or gastrointestinal bleeding; renal insufficiency (creatinine clearance greater than 30 ml/min); liver insufficiency (below class B according to the Child-Pugh classification); bronchial asthma, chronic respiratory diseases, hay fever, nasal polyps, drug allergies, including NSAIDs (analgesics, anti-inflammatory, antirheumatic agents); in the second trimester of pregnancy; vitamin K deficiency; in severe forms of glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency; in the case of planned surgical intervention (including minor procedures, e.g., tooth extraction); when used simultaneously with the following medications (with methotrexate at doses less than 15 mg per week, with anticoagulants, thrombolytics, or antiplatelet agents; with NSAIDs, ibuprofen, high doses of salicylic acid derivatives, with digoxin; with oral hypoglycemic agents (sulfonylurea derivatives) and insulin, with valproic acid, with alcohol, with selective serotonin reuptake inhibitors), with uricosuric agents, ACE inhibitors, diuretics, glucocorticoids.
Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery
During treatment, caution should be exercised when performing potentially hazardous activities that require increased attention and rapid psychomotor reactions (driving, operating moving machinery, dispatcher and operator work, etc.), as dizziness may occur.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте (АСК), к вспомогательным веществам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения; желудочно-кишечное кровотечение;

• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других НПВП, в том числе в анамнезе;

• геморрагические диатезы (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия, гипопротеинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);

• сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

• беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания;

• возраст до 18 лет;

• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

• тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по классификации Чалд-Пью);

• хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью назначают пациентам с подагрой, гиперурикемией; при наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений; почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин); печеночной недостаточности (ниже класса В по классификации Чалд-Пью); бронхиальной астмы, хронических заболеваний органов дыхания, сенной лихорадки, полипоза носа, лекарственной аллергии, в том числе группы НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства); во II триместре беременности; дефиците витамина К; при тяжёлых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба); при одновременном применении со следующими лекарственными средствами (с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю, с антикоагулянтными, тромболитическими или антиагрегантными средствами; с НПВП, ибупрофеном, производными салициловой кислоты в больших дозах, с дигоксином; с гипогликемическими средствами для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином, с вальпроевой кислотой, с алкоголем, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина), с урикозурическими препаратами, ингибиторами АПФ, диуретиками, глюкокортикостероидами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата противопоказано при беременности (I и III триместры) и в период грудного вскармливания. Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.
В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако, при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Препарат следует применять после назначения врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств, поэтому при необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо, по возможности, полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.
Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты для приема внутрь и инсулин.
При сочетании глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно - сосудистых заболеваний, поскольку последний снижает положительное влияние АСК на продолжительность жизни (снижает кардиопротективный эффект АСК).
Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
При сочетании АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автотранспорта, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.), так как возможно развитие головокружения.
АСК с осторожностью назначают пациентам с подагрой, гиперурикемией; при наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений; почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин); печеночной недостаточности (ниже класса В по классификации Чалд-Пью); бронхиальной астмы, хронических заболеваний органов дыхания, сенной лихорадки, полипоза носа, лекарственной аллергии, в том числе группы НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства); во II триместре беременности; дефиците витамина К; при тяжёлых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба); при одновременном применении со следующими лекарственными средствами (с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю, с антикоагулянтными, тромболитическими или антиагрегантными средствами; с НПВП, ибупрофеном, производными салициловой кислоты в больших дозах, с дигоксином; с гипогликемическими средствами для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином, с вальпроевой кислотой, с алкоголем, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина), с урикозурическими препаратами, ингибиторами АПФ, диуретиками, глюкокортикостероидами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автотранспорта, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.), так как возможно развитие головокружения.

Side effects, overdose & interactions

Gastrointestinal disorders: the most commonly reported are nausea, heartburn, vomiting, abdominal pain; rarely - gastric and duodenal ulcers, including perforated ones, gastrointestinal bleeding; transient liver function disturbances with increased activity of "liver" transaminases.
Cardiac disorders: in rare cases - exacerbation of chronic heart failure symptoms.
Vascular disorders: in rare cases - edema of the lower extremities.
Blood and lymphatic system disorders: increased frequency of perioperative (intra- and postoperative) bleeding, hematomas, nosebleeds, gum bleeding, bleeding from the urogenital tract. There are reports of serious bleeding cases, including gastrointestinal bleeding and cerebral hemorrhages (especially in patients with hypertension who have not reached target blood pressure levels and/or have received concomitant anticoagulant therapy), which in some cases may be life-threatening. Bleeding may lead to the development of acute or chronic post-hemorrhagic/iron-deficiency anemia (e.g., due to occult bleeding) with corresponding clinical-laboratory symptoms (asthenia, pallor, hypoperfusion).
There are reports of cases of hemolysis and hemolytic anemia in patients with severe forms of glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency.
Urinary system disorders: there are reports of cases of impaired kidney function and acute renal failure.
Nervous system disorders: dizziness, hearing loss, tinnitus, which may be a sign of drug overdose (see Overdose section).
Immune system disorders: hypersensitivity reactions with corresponding laboratory and clinical manifestations, such as asthmatic syndrome (bronchospasm), mild to moderate reactions affecting the skin, respiratory tract, gastrointestinal tract, and cardiovascular system, including symptoms such as skin rash, pruritus, urticaria, angioedema, rhinitis, swelling of the nasal mucosa, cardio-respiratory distress syndrome, as well as severe reactions, including anaphylactic shock.
It is important to report suspected adverse reactions to ensure continuous monitoring of the benefit-risk ratio of the drug. If you experience any adverse reactions, consult your healthcare provider, pharmacist, or manufacturer. Healthcare professionals are encouraged to report any suspected adverse reactions of the drug through national adverse reaction reporting systems.

Can have severe consequences, primarily in elderly patients and children. Salicylism syndrome develops with the intake of ASA at a dose exceeding 100 mg/kg/day for more than 2 days due to the consumption of toxic doses of the drug in the context of improper therapeutic use (chronic poisoning) or a single accidental or intentional intake of a toxic dose of the drug by an adult or child (acute poisoning).
Symptoms of overdose:

• In mild to moderate severity (single dose less than 150 mg/kg):
Dizziness, tinnitus, hearing loss, increased sweating, nausea and vomiting, headache, confusion, tachypnea, hyperventilation, respiratory alkalosis.
Treatment: gastric lavage, multiple doses of activated charcoal, forced alkaline diuresis, restoration of water-electrolyte balance and acid-base status.

• In moderate to severe severity (single dose 150 mg/kg-300 mg/kg - moderate severity, more than 300 mg/kg - severe poisoning):
Respiratory alkalosis with compensatory metabolic acidosis, hyperpyrexia, hyperventilation, non-cardiogenic pulmonary edema, respiratory depression, asphyxia; cardiovascular system: arrhythmias, significant hypotension, cardiac activity suppression; water-electrolyte balance: dehydration, impaired kidney function from oliguria to the development of renal failure, characterized by hypokalemia, hypernatremia, hyponatremia; glucose metabolism disturbances: hyperglycemia, hypoglycemia (especially in children), ketoacidosis; tinnitus, deafness; gastrointestinal bleeding; hematological disorders: from inhibition of platelet aggregation to coagulopathy, prolonged prothrombin time, hypoprothrombinemia; neurological disorders: toxic encephalopathy and central nervous system depression (drowsiness, confusion, coma, seizures).
Treatment: immediate hospitalization in specialized departments for emergency therapy - gastric lavage, multiple doses of activated charcoal, forced alkaline diuresis, hemodialysis, restoration of water-electrolyte balance and acid-base status, symptomatic therapy.

When used concurrently, acetylsalicylic acid (ASA) enhances the effects of the following medications; if concurrent use of ASA with the listed medications is necessary, consideration should be given to the need for dose reduction of these medications:

• methotrexate, due to decreased renal clearance and displacement from protein binding;

• when used concurrently with anticoagulants, thrombolytics, and antiplatelet agents (ticlopidine, clopidogrel), there is an increased risk of bleeding due to the synergism of the primary therapeutic effects of the medications used;

• when used concurrently with medications that have anticoagulant, thrombolytic, or antiplatelet effects, there is an increased damaging effect on the gastrointestinal mucosa;

• selective serotonin reuptake inhibitors, which may lead to an increased risk of upper gastrointestinal bleeding (synergism with ASA);

• digoxin, due to decreased renal excretion, which may lead to overdose;

• oral hypoglycemic agents (sulfonylurea derivatives) and insulin due to the hypoglycemic properties of ASA at high doses and displacement of sulfonylurea derivatives from plasma protein binding;

• when used concurrently with valproic acid, its toxicity increases due to displacement from plasma protein binding;

• NSAIDs and salicylic acid derivatives at high doses (increased risk of ulcerogenic effects and gastrointestinal bleeding due to synergism); when used concurrently with ibuprofen, there is antagonism regarding the irreversible inhibition of platelets caused by ASA, leading to a reduction in the cardioprotective effects of ASA;

• ethanol (increased risk of gastrointestinal mucosal damage and prolonged bleeding time due to mutual enhancement of the effects of ASA and ethanol);

• when used concurrently with acetylsalicylic acid (as an antiplatelet agent) and calcium channel blockers, the risk of bleeding increases;

• when used concurrently with gold preparations, acetylsalicylic acid may induce liver damage.
When used concurrently, ASA at high doses weakens the effects of the following medications; if concurrent administration of ASA with the listed medications is necessary, consideration should be given to the need for dose adjustment of these medications:

• any diuretics (when used with ASA at high doses, there is a decrease in glomerular filtration rate (GFR) due to decreased synthesis of prostaglandins in the kidneys);

• angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors (a dose-dependent decrease in GFR is noted due to inhibition of prostaglandins that have a vasodilatory effect, consequently weakening the hypotensive effect. Clinically significant reduction in GFR is observed with a daily dose of ASA greater than 160 mg. Additionally, there is a reduction in the positive cardioprotective effect of ACE inhibitors prescribed to patients for the treatment of chronic heart failure. This effect is also observed when used concurrently with ASA in high doses);

• uricosuric agents - benzbromarone, probenecid (reduction of uricosuric effect due to competitive inhibition of renal tubular excretion of uric acid);

• when used concurrently with systemic glucocorticoids (except for hydrocortisone used for replacement therapy in Addison's disease), there is an increased excretion of salicylates and, accordingly, a weakening of their action. Antacids containing magnesium and/or aluminum slow and impair the absorption of acetylsalicylic acid.

Show original (Russian)

Желудочно-кишечные нарушения: наиболее часто отмечаются тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота; редко - язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения; преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны сердца в редких случаях - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Нарушения со стороны сосудов: в редких случаях - отеки нижних конечностей.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых показателей артериального давления (АД) и/или получавших сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической /железо-дефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).
Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы: есть сообщения о случаях развития нарушения функции почек и острой почечной недостаточности.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата (см. раздел Передозировка).
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такими как астматический синдром (бронхоспазм), реакции легкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы как кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или производителю. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Может иметь тяжелые последствия, прежде всего у пожилых пациентов и у детей. Синдром салицилизма развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более 2 суток вследствие употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническое отравление) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острое отравление).
Симптомы передозировки:

• При легкой и средней степени тяжести (однократная доза менее 150мг/кг):
Головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.
Лечение: промывание желудка, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния.

• При средней и тяжелой степени тяжести (однократная доза 150 мг/кг-300 мг/кг - средняя степень тяжести, более 300 мг/кг - тяжёлая степень отравления):
Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; со стороны сердечно - сосудистой системы: нарушения ритма сердца, выраженное снижение АД, угнетение сердечной деятельности; со стороны водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - промывание желудка, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных средств; при необходимости одновременного применения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы лекарственных средств:

• метотрексата, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;

• при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин, клопидогрел) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств;

• при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием, отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта;

• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с АСК);

• дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к передозировке;

• гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;

• при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения ее связи с белками плазмы крови;

• НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из желудочно-кишечного тракта в результате синергизма действия); при одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК;

• Этанола (повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола);

• При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты (в качестве антиагрегантного средства) и блокаторов «медленных» кальциевый каналов повышается риск развития кровотечений;

• При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении АСК в высоких дозах ослабляет действие перечисленных ниже лекарственных средств; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными лекарственными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных средств:

• любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате снижения синтеза простагландинов в почках);

• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клиническое снижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для терапии хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах);

• препараты с урикозурическим действием - бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты);

• при одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабление их действия.
Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Pharmacology

Acetylsalicylic acid (ASA) is an ester of salicylic acid and belongs to the group of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). The mechanism of action is based on the irreversible inactivation of the enzyme cyclooxygenase (COX-1), resulting in the inhibition of the synthesis of prostaglandins, prostacyclins, and thromboxanes. It reduces aggregation, adhesion of platelets, and thrombus formation by suppressing the synthesis of thromboxane A2 in platelets. It increases the fibrinolytic activity of blood plasma and decreases the concentration of vitamin K-dependent coagulation factors (II, VII, IX, X). The anti-aggregant effect develops after the administration of low doses of the drug and lasts for 7 days after a single dose. These properties of ASA are used in the prevention and treatment of myocardial infarction, ischemic heart disease, and complications of varicose disease. ASA in high doses (over 300 mg) has anti-inflammatory, antipyretic, and analgesic effects.

After oral administration, acetylsalicylic acid (ASA) is rapidly and completely absorbed from the gastrointestinal tract (GIT). ASA is partially metabolized during absorption. During and after absorption, ASA is converted into the main metabolite - salicylic acid, which is primarily metabolized in the liver under the influence of enzymes, resulting in metabolites such as phenylsalicylate, salicylate glucuronide, and salicyluric acid, which are found in many tissues and in urine. In women, the metabolism process is slower (lower enzyme activity in serum). The maximum concentration of ASA in plasma is reached 10-20 minutes after oral administration, while salicylic acid reaches its peak concentration in 0.3-2 hours. Due to the acid-resistant coating of the tablets, ASA is released not in the stomach (the coating effectively blocks the dissolution of the drug in the stomach) but in the alkaline environment of the duodenum. Thus, the absorption of ASA in the enteric-coated tablet form is delayed by 3-6 hours compared to regular (uncoated) tablets.

ASA and salicylic acid are highly bound to plasma proteins (from 66% to 98% depending on the dose) and are rapidly distributed throughout the body. Salicylic acid crosses the placenta and is secreted in breast milk.

The elimination of salicylic acid is dose-dependent, as its metabolism is limited by the capacity of the enzymatic system. The half-life ranges from 2-3 hours with low doses of ASA to up to 15 hours with high doses of the drug (typical doses of acetylsalicylic acid as an analgesic). Unlike other salicylates, with repeated administration, non-hydrolyzed ASA does not accumulate in serum. Salicylic acid and its metabolites are excreted by the kidneys. In patients with normal kidney function, 80-100% of a single dose of the drug is excreted by the kidneys within 24-72 hours.

Show original (Russian)

Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства АСК используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни. АСК в высоких дозах (более 300 мг) оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в лекарственной форме таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.
АСК и салициловая кислота сильно связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и секретируется с грудным молоком.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 час.

Properties