film-coated tablets

Azithromycin

Azithromycin Forte-Alium 500 mg 3 coated tablets

Name: Azithromycin Forte-Alium 500 mg 3 coated tablets - RuPills
SKU: 108049
Price: 9.71 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 108049

$9.71

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Azithromycin

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Infectious-inflammatory diseases caused by microorganisms sensitive to azithromycin:
Infections of the upper respiratory tract and ENT organs (pharyngitis/tonsillitis, sinusitis, otitis media);
Infections of the lower respiratory tract (acute bronchitis, exacerbation of chronic bronchitis, pneumonia, including those caused by atypical pathogens);
Skin and soft tissue infections (moderate acne vulgaris, erysipelas, impetigo, secondarily infected dermatoses);
Early stage of Lyme disease (borreliosis) - erythema migrans;
Genitourinary infections caused by Chlamydia trachomatis (urethritis, cervicitis).

Show original (Russian)

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
Инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т. ч. вызванные атипичными возбудителями);
Инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
Инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

How to use

For oral use, without chewing, 1 hour before or 2 hours after meals, once daily.
Adults and children over 12 years of age with a body weight above 45 kg for infections of the upper and lower respiratory tracts, ENT organs, skin, and soft tissues - 0.5 g/day (1 tablet) once daily for 3 days [total course dose - 1.5 g (3 tablets)].
For moderate acne vulgaris - 0.5 g (1 tablet) once daily for 3 days, then 0.5 g (1 tablet) once a week for 9 weeks (total course dose - 6.0 g). The first weekly tablet should be taken 7 days after the first daily tablet (8th day from the start of treatment), with the subsequent 8 weekly tablets taken at 7-day intervals.
For the early stage of Lyme disease (borreliosis), erythema migrans - once daily for 5 days, 1 g (2 tablets) on the first day and 0.5 g (1 tablet) daily from the 2nd to the 5th day [total course dose - 3 g (6 tablets)].
For urogenital infections caused by Chlamydia trachomatis (urethritis or cervicitis), uncomplicated urethritis/cervicitis - 1 g (2 tablets) as a single dose.
In cases of renal impairment: for patients with GFR 10-80 ml/min, dose adjustment is not required. Patients with GFR

Show original (Russian)

Внутрь, не разжевывая, за 1 ч до или через 2 ч после еды, 1 раз в сутки.
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела выше 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей - 0,5 г/сут (1 таблетка) за 1 раз в сутки в течение 3 дней [курсовая доза - 1,5 г (3 таблетки)].
При акне вульгарис средней степени тяжести - 0,5 г (1 таблетка) за 1 раз в сутки в течение 3 дней, затем 0,5 г (1 таблетка) 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза - 6,0 г). Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней.
При начальной стадии болезни Лайма (боррелиоз), мигрирующей эритеме (erythema migrans) - 1 раз в сутки в течение 5 дней, 1 г (2 таблетки) в первый день и 0,5 г (1 таблетка) ежедневно со 2 по 5 день [курсовая доза - 3 г (6 таблеток)].
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит или цервицит), неосложненный уретрит/цервицит -1 г (2 таблетки) однократно.
При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Пациентам с СКФ

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient: azithromycin dihydrate (calculated as the active substance) - 500 mg.
Excipients: microcrystalline cellulose type 101, sodium lauryl sulfate, crospovidone, hypromellose (hydroxypropyl cellulose), magnesium stearate.
Excipients for the coating: Opadry II 85F30695 blue [polyvinyl alcohol, titanium dioxide, macrogol (polyethylene glycol), talc, aluminum lake based on indigo carmine dye, iron oxide yellow dye].

Biconvex tablets of elongated shape with rounded ends, coated with a light blue film, with a score line. The core is white or almost white in color when cut transversely.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на активное вещество) -500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 101, натрия лаурилсульфат, кросповидон, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат.
Вспомогательные вещества для оболочки: Опадрай II 85F30695 голубой [спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина, краситель железа оксид желтый].

Двояковыпуклые таблетки продолговатой формы со скругленными концами, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, с риской. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to azithromycin, erythromycin, other macrolides or ketolides, or other components of the drug; severe liver dysfunction (Class C according to the Child-Pugh classification); children under 12 years of age weighing less than 45 kg; simultaneous use with ergotamine and dihydroergotamine.

With caution

• Myasthenia;

• Mild to moderate liver dysfunction;

• End-stage renal failure with GFR (glomerular filtration rate) less than 10 ml/min;

• In patients with proarrhythmic factors (especially in elderly patients) with congenital or acquired QT interval prolongation;

• In patients receiving therapy with antiarrhythmic drugs of classes IA (quinidine, procainamide), III (dofetilide, amiodarone, and sotalol), cisapride, terfenadine, antipsychotic medications (pimozide), antidepressants (citalopram), fluoroquinolones (moxifloxacin and levofloxacin);

• In patients with electrolyte imbalance, especially in cases of hypokalemia or hypomagnesemia, with clinically significant bradycardia, cardiac arrhythmia, or severe heart failure;

• Simultaneous use of warfarin, digoxin, cyclosporine.

Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
During pregnancy, it is used only if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus and child.
Breastfeeding
If azithromycin is needed during breastfeeding, it is recommended to suspend breastfeeding.

As with the use of erythromycin and other macrolides, rare cases of serious allergic reactions have been reported, including angioedema and anaphylaxis (in rare cases with fatal outcomes), skin reactions including acute generalized exanthematous pustulosis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis (in rare cases with fatal outcomes), drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome). Some of these reactions that developed with the use of azithromycin had a recurrent course and required prolonged treatment and monitoring.
If an allergic reaction occurs, the medication should be discontinued and appropriate treatment initiated. It should be noted that after discontinuation of symptomatic therapy, symptoms of the allergic reaction may recur.
In case of a missed dose, the missed dose should be taken as soon as possible, and subsequent doses should be taken at intervals of 24 hours.
Azithromycin Forte-Alium should be taken at least 1 hour before or 2 hours after taking antacid medications.
Azithromycin Forte-Alium should be used with caution in patients with mild to moderate liver dysfunction due to the possibility of developing fulminant hepatitis and severe liver failure.
If symptoms of liver dysfunction occur, such as rapidly increasing asthenia, jaundice, dark urine, tendency to bleeding, or hepatic encephalopathy, therapy with Azithromycin Forte-Alium should be discontinued and liver function tests should be conducted.
In cases of kidney dysfunction: for patients with GFR 10-80 ml/min, dose adjustment is not required; for patients with GFR

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; нарушения функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлда - Пью); дети до 12 лет с массой тела менее 45 кг; одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью

• Миастения;

• Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;

• Терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин;

• У пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов) с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT;

• У пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин);

• У пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью;

• Одновременное применение варфарина, дигоксина, циклоспорина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Период грудного вскармливания
При необходимости применения азитромицина в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Так же, как при применении эритромицина и других макролидов, сообщалось о редких случаях серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом), кожных реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходом), лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.
При развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической реакции.
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.
Препарат АЗИТРОМИЦИН ФОРТЕ-АЛИУМ следует принимать по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных препаратов.
Препарат АЗИТРОМИЦИН ФОРТЕ-АЛИУМ следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, следует прекратить терапию препаратом АЗИТРОМИЦИН ФОРТЕ-АЛИУМ и провести исследование функционального состояния печени.
При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, у пациентов с СКФ

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects when using azithromycin is listed below according to the generally accepted classification:
very common (≥ 1/10); common (≥ 1/100, but < 1/10); uncommon (≥ 1/1000, but < 1/100); rare (≥ 1/10,000, but < 1/1000); very rare (< 1/10,000); frequency unknown (impossible to assess based on available data).Infections and infestations: uncommon: candidiasis, including oral mucosa, vaginal infection, pneumonia, fungal infection, bacterial infection, pharyngitis, gastroenteritis, respiratory diseases, rhinitis; frequency unknown: pseudomembranous colitis.Blood and lymphatic system disorders: uncommon: leukopenia, neutropenia, eosinophilia; very rare: thrombocytopenia, hemolytic anemia.Immune system disorders: uncommon: angioedema, hypersensitivity reaction; frequency unknown: anaphylactic reaction.Metabolism and nutrition disorders: uncommon: anorexia.Nervous system disorders: common: headache; uncommon: dizziness, taste disturbances, paresthesia, drowsiness, insomnia, nervousness; rare: agitation; frequency unknown: hypesthesia, anxiety, aggression, fainting, seizures, psychomotor hyperactivity, loss of smell, distortion of smell, loss of taste, myasthenia, delusions, hallucinations.Eye disorders: uncommon: vision impairment.Ear and labyrinth disorders: uncommon: hearing impairment, vertigo; frequency unknown: hearing loss, including deafness and/or tinnitus.Cardiac and vascular disorders: uncommon: palpitations, flushing; frequency unknown: hypotension, QT interval prolongation on electrocardiogram, "Torsades de Pointes" arrhythmia, ventricular tachycardia.Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders: uncommon: dyspnea, nasal bleeding.Gastrointestinal disorders: very common: diarrhea; common: nausea, vomiting, abdominal pain; uncommon: flatulence, dyspepsia, gastritis, constipation, dysphagia, abdominal distension, dry mucous membranes in the oral cavity, belching, oral mucosal ulcers, increased salivary gland secretion; very rare: tongue discoloration, pancreatitis.Liver and biliary tract disorders: uncommon: hepatitis; rare: liver dysfunction, cholestatic jaundice; frequency unknown: liver failure (in rare cases with fatal outcome, mainly against the background of severe liver dysfunction), liver necrosis, fulminant hepatitis.Skin and subcutaneous tissue disorders: uncommon: rash, itching, urticaria, dermatitis, dry skin, sweating; rare: photosensitivity reaction, acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP); frequency unknown: Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, erythema multiforme, drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome).Musculoskeletal and connective tissue disorders: uncommon: osteoarthritis, myalgia, back pain, neck pain; frequency unknown: arthralgia.Kidney and urinary tract disorders: uncommon: dysuria, kidney pain; frequency unknown: interstitial nephritis, acute renal failure.Reproductive system and breast disorders: uncommon: metrorrhagia, testicular dysfunction.General disorders and administration site reactions: uncommon: edema, asthenia, malaise, fatigue, facial swelling, chest pain, fever, peripheral edema.Laboratory and instrumental data: common: decreased lymphocyte count, increased eosinophil count, increased basophil count, increased monocyte count, increased neutrophil count, decreased bicarbonate concentration in plasma; uncommon: increased activity of aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase, increased bilirubin concentration in plasma, increased urea concentration in plasma, increased creatinine concentration in plasma, increased bicarbonate concentration in plasma, changes in potassium levels in plasma, increased alkaline phosphatase activity in plasma, increased chloride concentration in plasma, increased glucose concentration in blood, increased platelet count, decreased hematocrit, changes in sodium levels in plasma.Symptoms of overdose: deafness, nausea, vomiting, diarrhea. Treatment: symptomatic.Antacid medications Antacid medications do not affect the bioavailability of azithromycin but reduce the maximum concentration in the blood by 30%. Therefore, the drug should be taken at least 1 hour before or 2 hours after taking antacids and food. Cetirizine Concurrent administration of azithromycin with cetirizine (20 mg) for 5 days in healthy volunteers did not lead to pharmacokinetic interaction or significant changes in the QT interval. Didanosine (ddI) Concurrent administration of azithromycin (1200 mg/day) and didanosine (400 mg/day) in 6 HIV-infected patients did not reveal changes in the pharmacokinetic parameters of didanosine compared to the placebo group. Digoxin and colchicine (P-glycoprotein substrates) Concurrent administration of macrolide antibiotics, including azithromycin, with P-glycoprotein substrates such as digoxin and colchicine leads to increased concentrations of the P-glycoprotein substrate in the serum. Therefore, when azithromycin is used concurrently with P-glycoprotein substrates such as digoxin and colchicine, the possibility of increased digoxin concentration in the serum should be considered. Zidovudine Concurrent administration of azithromycin (single dose of 1000 mg and multiple doses of 1200 mg or 600 mg) has a minor effect on the pharmacokinetics, including renal excretion of zidovudine or its glucuronide metabolite. However, the use of azithromycin caused an increase in the concentration of phosphorylated zidovudine, the clinically active metabolite, in peripheral blood mononuclear cells. The clinical significance of this fact is unclear. Azithromycin has weak interactions with cytochrome P450 isoenzymes. It has not been shown that azithromycin participates in pharmacokinetic interactions similar to erythromycin and other macrolides. Azithromycin is neither an inhibitor nor an inducer of cytochrome P450 isoenzymes. Ergot alkaloids Considering the theoretical possibility of ergotism, concurrent use of azithromycin with ergot alkaloid derivatives is contraindicated. Pharmacokinetic studies have been conducted on the concurrent use of azithromycin and drugs whose metabolism involves cytochrome P450 isoenzymes. Atorvastatin Concurrent administration of atorvastatin (10 mg daily) and azithromycin (500 mg daily) did not cause changes in atorvastatin concentrations in plasma (based on HMG-CoA reductase inhibition analysis). However, during the post-marketing period, there have been isolated reports of cases of rhabdomyolysis in patients receiving azithromycin and statins concurrently. Carbamazepine Pharmacokinetic studies involving healthy volunteers did not reveal a significant effect on the concentration of carbamazepine and its active metabolite in plasma in patients receiving azithromycin concurrently. Cimetidine Pharmacokinetic studies on the effect of a single dose of cimetidine on the pharmacokinetics of azithromycin did not reveal changes in the pharmacokinetics of azithromycin, provided that cimetidine is taken 2 hours before azithromycin. Indirect anticoagulants (coumarin derivatives) In pharmacokinetic studies, azithromycin did not affect the anticoagulant effect of a single dose of 15 mg warfarin administered to healthy volunteers. There have been reports of potentiation of the anticoagulant effect after concurrent use of azithromycin and indirect anticoagulants (coumarin derivatives). Although a causal relationship has not been established, the need for frequent monitoring of prothrombin time should be considered in patients receiving oral indirect anticoagulants (coumarin derivatives) while taking azithromycin. Cyclosporine In a pharmacokinetic study involving healthy volunteers who took azithromycin (500 mg/day as a single dose) for 3 days and then cyclosporine (10 mg/kg/day as a single dose), a significant increase in the maximum concentration in plasma (Cmax) and the area under the curve "concentration-time" (AUC0-5) of cyclosporine was observed. Caution should be exercised when these drugs are used concurrently. If concurrent use of these drugs is necessary, monitoring of cyclosporine concentration in plasma should be conducted, and the dose should be adjusted accordingly. Efavirenz Concurrent administration of azithromycin (600 mg/day as a single dose) and efavirenz (400 mg/day) for 7 days did not cause any clinically significant pharmacokinetic interaction. Fluconazole Concurrent administration of azithromycin (1200 mg as a single dose) did not change the pharmacokinetics of fluconazole (800 mg as a single dose). The overall exposure and half-life of azithromycin did not change with concurrent use of fluconazole; however, a decrease in Cmax of azithromycin (by 18%) was observed, which had no clinical significance. Indinavir Concurrent administration of azithromycin (1200 mg as a single dose) did not have a statistically significant effect on the pharmacokinetics of indinavir (800 mg three times a day for 5 days). Methylprednisolone Azithromycin does not have a significant effect on the pharmacokinetics of methylprednisolone. Nelfinavir Concurrent administration of azithromycin (1200 mg) and nelfinavir (750 mg three times a day) causes an increase in steady-state concentrations of azithromycin in serum. No clinically significant side effects were observed, and dose adjustment of azithromycin is not required when used concurrently with nelfinavir. Rifabutin Concurrent use of azithromycin and rifabutin does not affect the concentration of each drug in serum. Occasionally, neutropenia was observed with concurrent use of azithromycin and rifabutin. Although neutropenia was associated with the use of rifabutin, a causal relationship between the combination of azithromycin and rifabutin and neutropenia has not been established. Sildenafil In healthy volunteers, no evidence was found of azithromycin (500 mg/day for 3 days) affecting the AUC and Cmax of sildenafil or its main circulating metabolite. Terfenadine Pharmacokinetic studies did not provide evidence of interaction between azithromycin and terfenadine. Isolated cases have been reported where the possibility of such interaction could not be completely ruled out; however, there was no specific evidence that such interaction occurred. It has been established that concurrent use of terfenadine and macrolides may cause arrhythmia and prolongation of the QT interval. Theophylline No interaction between azithromycin and theophylline was found. Triazolam/midazolam No significant changes in pharmacokinetic parameters were observed with concurrent administration of azithromycin with triazolam or midazolam at therapeutic doses. Trimethoprim/sulfamethoxazole Concurrent administration of trimethoprim/sulfamethoxazole with azithromycin did not reveal a significant effect on Cmax, overall exposure, or renal excretion of trimethoprim or sulfamethoxazole. The concentrations of azithromycin in serum corresponded to those observed in other studies.

Show original (Russian)

Частота побочных реакций при применении азитромицина приводится ниже в соответствии с общепринятой классификацией:
очень часто (? 1/10); часто (? 1/100, но < 1/10); нечасто (? 1/1000, но < 1/100); редко (? 1/10 000, но < 1 /1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Инфекции и инвазии: нечасто: кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна: псевдомембранозный колит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко: тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; частота неизвестна: анафилактическая реакция. Нарушения метаболизма и питания: нечасто: анорексия. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко: ажитация; частота неизвестна: гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто: расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна: нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах. Нарушения со стороны сердца и сосудов: нечасто: ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; частота неизвестна: понижение артериального давления, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: одышка, носовое кровотечение. Желудочно-кишечные нарушения: очень часто: диарея; часто: тошнота, рвота, боль в животе; нечасто: метеоризм, диспепсия, гастрит, запор, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко: изменение цвета языка, панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: гепатит; редко: нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна: печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени), некроз печени, фульминантный гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко: реакция фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП); частота неизвестна: синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто: остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна: артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: дизурия, боль в области почек; частота неизвестна: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто: метроррагии, нарушение функции яичек. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто: отек, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки. Лабораторные и инструментальные данные: часто: снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто: повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрасферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, изменение содержания натрия в плазме крови.Симптомы передозировки: глухота, тошнота, рвота, диарея. Лечение: симптоматическое.Антацидные препараты Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды. Цетиризин Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT. Диданозин (дидезоксиинозин) Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина, по сравнению с группой плацебо. Дигоксин и колхицин (субстраты Р-гликопротеина) Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин и колхицин, необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови. Зидовудин Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно. Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях, аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450. Алкалоиды спорыньи Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи противопоказано. Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Аторвастатин Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины. Карбамазепин В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин. Циметидин В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина. Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина) В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, применяемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина). Циклоспорин В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и площади под кривой «концентрация - время» (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и, соответственно, корректировать дозу. Эфавиренз Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызвало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Флуконазол Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Cmax азитромицина (на 18 %), что не имело клинического значения. Индинавир Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не оказывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней). Метилпреднизолон Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона. Нелфинавир Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется. Рифабутин Одновременно применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена. Силденафил При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Терфенадин В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место быть. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT. Теофиллин Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином. Триазолам/мидазолам Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено. Триметоприм/сульфаметоксазол Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

Pharmacology

Azithromycin is a bacteriostatic antibiotic with a broad spectrum of action from the macrolide-azalide group. It has a wide range of antimicrobial activity. The mechanism of action of azithromycin is associated with the inhibition of protein synthesis in the microbial cell. By binding to the 50S subunit of the ribosome, it inhibits peptidyl transferase during translation and suppresses protein synthesis, slowing the growth and reproduction of bacteria. At high concentrations, it exhibits a bactericidal effect.
It is active against a number of gram-positive, gram-negative, anaerobic, intracellular, and other microorganisms.
Microorganisms may initially be resistant to the action of the antibiotic or may acquire resistance to it.
Sensitivity scale of microorganisms to azithromycin (Minimum Inhibitory Concentration (MIC), mg/L):
Microorganisms MIC
Sensitive Resistant
Staphylococcus ? 1 > 2
Streptococcus A, B, C, G ? 0.25 > 0.5
S. pneumoniae ? 0.25 > 0.5
H. influenzae ? 0.12 > 4
M. catarrhalis ? 0.5 > 0.5
N. gonorrhoeae ? 0.25 > 0.5
In most cases, sensitive microorganisms include:
1. Gram-positive aerobes
Staphylococcus aureus methicillin-sensitive;
Streptococcus pneumoniae penicillin-sensitive;
Streptococcus pyogenes.
2. Gram-negative aerobes
Haemophilus influenzae;
Haemophilus parainfluenzae;
Legionella pneumophila;
Moraxella catarrhalis;
Pasteurella multocida;
Neisseria gonorrhoeae.
3. Anaerobes
Clostridium perfringens;
Fusobacterium spp.;
Prevotella spp.;
Porphyromonas spp.
4. Other microorganisms
Chlamydia trachomatis;
Chlamydia pneumoniae;
Chlamydia psittaci;
Mycoplasma pneumoniae;
Mycoplasma hominis;
Borrelia burgdorferi.
Microorganisms capable of developing resistance to azithromycin:
Gram-positive aerobes
Streptococcus pneumoniae penicillin-resistant.
Initially resistant microorganisms:
Gram-positive aerobes
Enterococcus faecalis;
Staphylococci (methicillin-resistant staphylococci with a very high frequency have acquired resistance to macrolides);
Gram-positive bacteria resistant to erythromycin.
Anaerobes
Bacteroides fragilis.

Absorption
After oral administration, azithromycin is well absorbed and rapidly distributed in the body. Following a single dose of 500 mg, the bioavailability is 37% (first-pass effect), with a maximum concentration (0.4 mg/L) in the blood reached within 2-3 hours; the apparent volume of distribution is 31.1 L/kg, and protein binding is inversely proportional to blood concentration, ranging from 7-50%.

Distribution
It penetrates cell membranes (effective against infections caused by intracellular pathogens). It is transported by phagocytes to the site of infection, where it is released in the presence of bacteria. It easily crosses histohematogenic barriers and enters tissues. The concentration in tissues and cells is 10-50 times higher than in plasma, and at the site of infection, it is 24-34% higher than in healthy tissues.

Biotransformation and Elimination
Azithromycin has a very long half-life of 35-50 hours. The half-life from tissues is significantly longer. Therapeutic concentrations of azithromycin are maintained for up to 5-7 days after the last dose. Azithromycin is primarily excreted unchanged, with 50% eliminated via the intestines and 6% via the kidneys. In the liver, it is demethylated, losing its activity.

Show original (Russian)

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S - субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
Микроорганизмы МИК
Чувствительные Устойчивые
Staphylococcus ? 1 > 2
Streptococcus A, B, C, G ? 0,25 > 0,5
S. pneumoniae ? 0,25 > 0,5
H. influenzae ? 0,12 > 4
M. catarrhalis ? 0,5 > 0,5
N. gonorrhoeae ? 0,25 > 0,5
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:
1. Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный;
Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный;
Streptococcus pyogenes.
2. Грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenzae;
Haemophilus parainfluenzae;
Legionella pneumophila;
Moraxella catarrhalis;
Pasteurella multocida;
Neisseria gonorrhoeae.
3. Анаэробы
Clostridium perfringens;
Fusobacterium spp.;
Prevotella spp.;
Porphyromonas spp.
4. Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis;
Chlamydia pneumoniae;
Chlamydia psittaci;
Mycoplasma pneumoniae;
Mycoplasma hominis;
Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый.
Изначально устойчивые микроорганизм:
Грамположительные аэробы
Enterococcus faecalis;
Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам);
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы
Bacteroides fragilis.

Абсорбция
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50 %.
Распределение
Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях.
Биотранформация и элиминация
У азитромицина очень длинный период полувыведения - 35-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится в основном в неизменном виде 50 % кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Properties