Azithromycin Renewel 250 mg 6 coated tablets

Name: Azithromycin Renewel 250 mg 6 coated tablets - RuPills
SKU: 104401
Price: 6.29 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 104401

$6.29

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Azithromycin

All packagings

Azithromycin

2 options · from $6.29

Selected · use button above
Azithromycin Renewel 250 mg 6 coated tablets
Price
$6.29
Option 2 of 2
Azithromycin Renewel 500 mg 3 coated tablets
Price
$6.66

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Infectious-inflammatory diseases caused by microorganisms sensitive to azithromycin:
• infections of the upper respiratory tract and ENT organs (pharyngitis/tonsillitis, sinusitis, otitis media);
• infections of the lower respiratory tract: acute bronchitis, exacerbation of chronic bronchitis, pneumonia, including those caused by atypical pathogens;
• skin and soft tissue infections (moderate acne vulgaris, erysipelas, impetigo, secondarily infected dermatoses);
• early stage of Lyme disease (borreliosis) - erythema migrans;
• urogenital infections caused by Chlamydia trachomatis (urethritis, cervicitis).

Show original (Russian)

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванные атипичными возбудителями;
• инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) ‒ мигрирующая эритема (erythema migrans);
• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

How to use

For oral use, without chewing, at least 1 hour before or 2 hours after meals, once daily.
Adults and children over 12 years old with a body weight of more than 45 kg
For infections of the upper and lower respiratory tracts, ENT organs, skin, and soft tissues: 1 tablet (500 mg) or 2 tablets (250 mg) once daily for 3 days (total course dose 1.5 g).
For moderate acne vulgaris: 1 tablet (500 mg) or 2 tablets (250 mg) once daily for 3 days, then 1 tablet (500 mg) or 2 tablets (250 mg) once a week for 9 weeks (total course dose 6.0 g).
The first weekly tablet (500 mg) or 2 tablets (250 mg) should be taken 7 days after taking the first daily tablet (500 mg) or 2 tablets (250 mg) (8th day from the start of treatment), followed by 8 subsequent weekly tablets (500 mg) or 2 tablets (250 mg) at 7-day intervals.
For Lyme disease (early stage borreliosis) - erythema migrans: once daily for 5 days: Day 1 - 1.0 g (2 tablets of 500 mg or 4 tablets of 250 mg), then from Day 2 to Day 5 - 1 tablet (500 mg) or 2 tablets (250 mg) (total course dose 3.0 g).
For urinary tract infections caused by Chlamydia trachomatis (urethritis, cervicitis): uncomplicated urethritis/cervicitis - 1 g (2 tablets of 500 mg or 4 tablets of 250 mg) as a single dose.
Children aged 3 to 12 years with a body weight of less than 45 kg
For infections of the upper and lower respiratory tracts, ENT organs, skin, and soft tissues: at a dose of 10 mg/kg body weight once daily for 3 days (total course dose 30 mg/kg). For convenience in dosing, it is recommended to use Table No. 1.
Table No. 1. Calculation of azithromycin dose for children weighing less than 45 kg
Body weight Azithromycin dose in 125 mg tablets
18-30 kg 2 tablets (250 mg azithromycin)
31-44 kg 3 tablets (375 mg azithromycin)
At least 45 kg use doses recommended for adults
For pharyngitis/tonsillitis caused by Streptococcus pyogenes, azithromycin is used at a dose of 20 mg/kg/day for 3 days (total course dose 60 mg/kg). The maximum daily dose is 500 mg.
For Lyme disease (early stage borreliosis) erythema migrans: 20 mg/kg once daily on Day 1, then at a dose of 10 mg/kg once daily from Day 2 to Day 5.
Special patient groups
In case of renal impairment: in patients with GFR 10-80 ml/min, dose adjustment is not required. Patients with GFR

Show original (Russian)

Внутрь, не разжевывая, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 1 таблетке (500 мг) или 2 таблетки (250 мг) 1 раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
При акне вульгарис средней степени тяжести: по 1 таблетке (500 мг) или 2 таблетки
(250 мг) 1 раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 1 таблетке (500 мг) или 2 таблетки
(250 мг) 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г).
Первую еженедельную таблетку (500 мг) или 2 таблетки (250 мг) следует принять через
7 дней после приема первой ежедневной таблетки (500 мг) или 2 таблеток (250 мг)
(8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток (500 мг) или
2 таблетки (250 мг) ‒ с интервалом в 7 дней.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) ‒ мигрирующей эритеме
(erythema migrans): 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день ‒ 1,0 г (2 таблетки по 500 мг или 4 таблетки по 250 мг), затем со 2-го по 5-й день ‒ по 1 таблетке (500 мг) или
2 таблетки (250 мг) (курсовая доза 3,0 г).
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит ‒ 1 г (2 таблетки по 500 мг или 4 таблетки по 250 мг) однократно.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза
30 мг/кг). Для удобства дозирования рекомендуется воспользоваться таблицей № 1.
Таблица № 1. Расчет дозы азитромицина для детей с массой тела менее 45 кг
Масса тела Доза азитромицина в таблетках 125 мг
18-30 кг 2 таблетки (250 мг азитромицина)
31-44 кг 3 таблетки (375 мг азитромицина)
не менее 45 кг применяют дозы, рекомендованные для взрослых
При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, азитромицин применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) мигрирующей эритеме
(erythema migrans): по 20 мг/кг 1 раз в сутки в 1-й день, затем из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день.
Особые группы пациентов
При нарушении функции почек: при нарушении функции почек у пациентов с СКФ
10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Пациентам с СКФ

Composition

per 1 tablet
Active ingredient: Azithromycin dihydrate 262.055 mg
(based on azithromycin) 250.000 mg
Excipients: anhydrous calcium hydrogen phosphate, pregelatinized starch, microcrystalline cellulose 101, sodium croscarmellose, corn starch, magnesium stearate, hypromellose, colloidal silicon dioxide (aerosil), sodium lauryl sulfate; coating composition:
Vivacoat PC-1O-609 white [hypromellose, titanium dioxide, polysorbate 80, talc]

Round biconvex tablets coated with a film, white or almost white in color. The core is white or almost white in color upon cross-section.

Show original (Russian)

на 1 таблетку
Действующее вещество: Азитромицина дигидрат 262,055 мг
(в пересчете на азитромицин) 250,000 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая 101, кроскармеллоза натрия, крахмал кукурузный, магния стеарат, гипромеллоза, кремния
диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат; состав оболочки:
Вивакоат PC-1O-609 белый [гипромеллоза, титана диоксид, полисорбат 80, тальк]

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to azithromycin, erythromycin, other macrolides or ketolides, or other components of the drug; severe liver dysfunction (Class C according to the Child-Pugh classification); pediatric age under 12 years with a body weight of less than 45 kg (for 250 mg, 500 mg tablets); pediatric age under 3 years (for 125 mg tablets); simultaneous use with ergotamine and dihydroergotamine.
With caution
Myasthenia; mild to moderate liver dysfunction; terminal renal failure with a glomerular filtration rate (GFR) of less than 10 ml/min; in patients with proarrhythmic factors (especially in elderly patients): with congenital or acquired QT interval prolongation, in patients receiving therapy with antiarrhythmic drugs of classes IA (quinidine, procainamide), III (dofetilide, amiodarone, and sotalol), cisapride, terfenadine, antipsychotic drugs (pimozide), antidepressants (citalopram), fluoroquinolones (moxifloxacin and levofloxacin), with disturbances in water-electrolyte balance, especially in cases of hypokalemia or hypomagnesemia, with clinically significant bradycardia, heart arrhythmia, or severe heart failure; simultaneous use of digoxin, warfarin, cyclosporine.
Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
During pregnancy and breastfeeding, it is used only if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus and child.
Breastfeeding
If the drug is needed during breastfeeding, it is recommended to suspend breastfeeding.

In case of a missed dose, it should be taken as soon as possible, and subsequent doses should be taken with a 24-hour interval.
Azithromycin should be taken at least 1 hour before or 2 hours after taking antacid medications.
Azithromycin should be used with caution in patients with mild to moderate liver function impairment due to the possibility of developing fulminant hepatitis and severe liver failure.
In cases of liver function impairment: if symptoms of liver dysfunction occur, such as rapidly increasing asthenia, jaundice, dark urine, tendency to bleeding, hepatic encephalopathy, therapy with the drug should be discontinued and liver function tests should be conducted.
In cases of kidney function impairment: in patients with GFR 10-80 ml/min, dose adjustment is not required; in patients with GFR

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью); детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 250 мг, 500 мг); детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг); одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
С осторожностью
Миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; терминальная почечная недостаточность со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) менее
10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями
водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Период грудного вскармливания
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие ‒ с перерывами в 24 часа.
Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных препаратов.
Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.
При нарушениях функции печени: при наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, у пациентов с СКФ

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is classified according to the recommendations of the World Health Organization: "very common" (≥ 1/10); "common" (≥ 1/100, < 1/10); "uncommon" (≥ 1/1000, < 1/100); "rare" (≥ 1/10000, < 1/1000); "very rare" (< 1/10000); frequency unknown cannot be estimated based on available data.Infectious diseases: uncommon ‒ candidiasis, including mucosal candidiasis, vaginal infection, pneumonia, fungal infection, bacterial infection, pharyngitis, gastroenteritis, respiratory diseases, rhinitis; frequency unknown ‒ pseudomembranous colitis.Blood and lymphatic system: uncommon ‒ leukopenia, neutropenia, eosinophilia; very rare ‒ thrombocytopenia, hemolytic anemia.Metabolism and nutrition: uncommon ‒ anorexia.Immune system: uncommon ‒ angioedema, hypersensitivity reactions; frequency unknown ‒ anaphylactic reaction.Nervous system: common ‒ headache; uncommon ‒ dizziness, taste disturbances, paresthesia, drowsiness, insomnia, nervousness; rare ‒ agitation; frequency unknown ‒ hypesthesia, anxiety, aggression, fainting, seizures, psychomotor hyperactivity, loss of smell, distortion of smell, loss of taste, myasthenia, delusions, hallucinations.Eye disorders: uncommon ‒ visual disturbances.Ear and labyrinth disorders: uncommon ‒ hearing impairment, vertigo; frequency unknown ‒ hearing loss, including deafness and/or tinnitus.Cardiovascular system: uncommon ‒ palpitations, flushing; frequency unknown ‒ decreased blood pressure, prolonged QT interval on electrocardiogram, "torsades de pointes" arrhythmia, ventricular tachycardia.Respiratory system: uncommon ‒ dyspnea, nasal bleeding.Gastrointestinal tract: very common ‒ diarrhea; common ‒ nausea, vomiting, abdominal pain; uncommon ‒ flatulence, dyspepsia, constipation, gastritis, dysphagia, abdominal distension, dry mucous membranes in the mouth, belching, oral mucosal ulcers, increased salivary gland secretion; very rare ‒ tongue discoloration, pancreatitis.Liver and biliary tract: uncommon ‒ hepatitis; rare ‒ liver dysfunction, cholestatic jaundice; frequency unknown ‒ liver failure (in rare cases with fatal outcome, mainly against the background of severe liver dysfunction); liver necrosis, fulminant hepatitis.Skin and subcutaneous tissue: uncommon ‒ rash, itching, urticaria, dermatitis, dry skin, sweating; rare ‒ photosensitivity reaction, acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP); frequency unknown ‒ Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, erythema multiforme, drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome).Musculoskeletal system: uncommon ‒ osteoarthritis, myalgia, back pain, neck pain; frequency unknown ‒ arthralgia.Kidneys and urinary tract: uncommon ‒ dysuria, kidney pain; frequency unknown ‒ interstitial nephritis, acute renal failure.Genital organs and mammary glands: uncommon ‒ metrorrhagia, testicular dysfunction.Other: uncommon ‒ edema, asthenia, malaise, fatigue, facial swelling, chest pain, fever, peripheral edema.Laboratory data: common ‒ decreased lymphocyte count, increased eosinophil count, increased basophil count, increased monocyte count, increased neutrophil count, decreased bicarbonate concentration in plasma; uncommon ‒ increased activity of aspartate aminotransferase (AST), alanine aminotransferase (ALT), increased bilirubin concentration in plasma, increased urea concentration in plasma, increased creatinine concentration in plasma, changes in potassium levels in plasma, increased alkaline phosphatase activity in plasma, increased chloride concentration in plasma, increased glucose concentration in blood, increased platelet count, decreased hematocrit, increased bicarbonate concentration in plasma, changes in sodium levels in plasma.It is important to report the development of adverse reactions to ensure continuous monitoring of the benefit-risk ratio of the medicinal product. If any of the side effects listed in the instructions worsen, or if you notice any other side effects not listed in the instructions, inform your doctor. Healthcare professionals report any adverse reactions of the medicinal product through national adverse reaction reporting systems.Symptoms: temporary hearing loss, nausea, vomiting, diarrhea. Treatment: symptomatic.Antacid medications Antacid medications do not affect the bioavailability of azithromycin but reduce the maximum concentration in the blood by 30%. Therefore, the drug should be taken at least 1 hour before or 2 hours after taking these medications and food. Cetirizine Concurrent administration of azithromycin with cetirizine (20 mg) for 5 days in healthy volunteers did not lead to pharmacokinetic interaction or significant changes in the QT interval. Didanosine (ddI) Concurrent administration of azithromycin (1200 mg/day) and didanosine (400 mg/day) in 6 HIV-infected patients did not reveal changes in the pharmacokinetic parameters of didanosine compared to the placebo group. Digoxin and colchicine (P-glycoprotein substrates) Concurrent administration of macrolide antibiotics, including azithromycin, with P-glycoprotein substrates such as digoxin and colchicine leads to increased concentrations of the P-glycoprotein substrate in the serum. Thus, when azithromycin and digoxin are used together, the possibility of increased digoxin concentration in the serum should be considered. Zidovudine Concurrent administration of azithromycin (single dose of 1000 mg and multiple doses of 1200 mg or 600 mg)

Show original (Russian)

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: «очень часто» (≥ 1/10); «часто» (≥ 1/100, < 1/10); «нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100); «редко» (≥ 1/10000, < 1/1000); «очень редко» (< 1/10000), частота неизвестна не может быть оценена, исходя из имеющихся данных. Инфекционные заболевания: нечасто ‒ кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна ‒ псевдомембранозный колит. Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто ‒ лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко ‒ тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто ‒ анорексия. Со стороны иммунной системы: нечасто ‒ ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности; частота неизвестна ‒ анафилактическая реакция. Со стороны нервной системы: часто ‒ головная боль; нечасто ‒ головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко ‒ ажитация; частота неизвестна ‒ гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации. Со стороны органа зрения: нечасто ‒ нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто ‒ расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна ‒ нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто ‒ ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; частота неизвестна ‒ понижение артериального давления, увеличение интервала QТ на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия. Со стороны дыхательной системы: нечасто ‒ одышка, носовое кровотечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея; часто - тошнота, рвота, боль в животе; нечасто - метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко изменение цвета языка, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто ‒ гепатит; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна - печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени); некроз печени, фульминантный гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто ‒ кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко ‒ реакция фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП); частота неизвестна ‒ синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто ‒ остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна ‒ артралгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто ‒ дизурия, боль в области почек; частота неизвестна ‒ интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто ‒ метроррагии, нарушение функции яичек. Прочие: нечасто ‒ отек, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки. Лабораторные данные: часто ‒ снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто ‒ повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови. Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о любых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея. Лечение: симптоматическое.Антацидные препараты Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема этих препаратов и еды. Цетиризин Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT. Диданозин (дидезоксиинозин) Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо. Дигоксин и колхицин (субстраты Р-гликопротеина) Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина, необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови. Зидовудин Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно. Алкалоиды спорыньи Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется. Препараты, метаболизируемые с участием изоферментов системы цитохрома P450 Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях, аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450. Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Аторвастатин Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины. Карбамазепин В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин. Циметидин В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина. Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина) В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина). Циклоспорин В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу. Эфавиренз Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Флуконазол Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Сmах азитромицина (на 18 %), что не имело клинического значения. Индинавир Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней). Метилпреднизолон Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона. Нелфинавир Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется. Рифабутин Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена. Силденафил При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Терфенадин В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT. Теофиллин Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином. Триазолам/мидазолам Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено. Триметоприм/сульфаметоксазол Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Сmах, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

Pharmacology

Azithromycin is a bacteriostatic antibiotic with a broad spectrum of action from the macrolide-azalide group. It has a wide range of antimicrobial activity. The mechanism of action of azithromycin is associated with the inhibition of protein synthesis in the microbial cell. By binding to the 50S ribosomal subunit, it inhibits peptidyl transferase during translation and suppresses protein synthesis, slowing the growth and reproduction of bacteria. At high concentrations, it exhibits a bactericidal effect.

It is active against a number of gram-positive, gram-negative, anaerobic, intracellular, and other microorganisms. Microorganisms may initially be resistant to the antibiotic or may acquire resistance to it.

Microorganism sensitivity scale to azithromycin (Minimum Inhibitory Concentration (MIC), mg/L):
Microorganisms MIC, mg/L
Sensitive Resistant
Staphylococcus spp. ≤ 1 > 2
Streptococcus spp. (groups A, B, C, G) ≤ 0.25 > 0.5
Streptococcus pneumoniae ≤ 0.25 > 0.5
Haemophilus influenzae ≤ 0.12 > 4
Moraxella catarrhalis ≤ 0.5 > 0.5
Neisseria gonorrhoeae ≤ 0.25 > 0.5

In most cases, sensitive microorganisms include:
1. Gram-positive aerobes
Staphylococcus aureus methicillin-sensitive, Streptococcus pneumoniae penicillin-sensitive, Streptococcus pyogenes;
2. Gram-negative aerobes
Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
3. Anaerobes
Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
4. Other microorganisms
Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Microorganisms capable of developing resistance to azithromycin:
1. Gram-positive aerobes
Streptococcus pneumoniae penicillin-resistant.

Initially resistant microorganisms:
1. Gram-positive aerobes
Enterococcus faecalis, Staphylococci (methicillin-resistant staphylococci with a very high frequency have acquired resistance to macrolides), gram-positive bacteria resistant to erythromycin;
2. Anaerobes
Bacteroides fragilis.

Absorption
After oral administration, azithromycin is well absorbed and rapidly distributed in the body. Following a single dose of 500 mg, the bioavailability is 37% (first-pass effect), with a maximum concentration (0.4 mg/L) in the blood reached within 2-3 hours.
Distribution
The apparent volume of distribution is 31.1 L/kg, and protein binding is inversely proportional to blood concentration, ranging from 7-50%. It penetrates cell membranes (effective against infections caused by intracellular pathogens). It is transported by phagocytes to the site of infection, where it is released in the presence of bacteria. It easily crosses histohematologic barriers and enters tissues. Concentration in tissues and cells is 10-50 times higher than in plasma, and at the site of infection, it is 24-34% higher than in healthy tissues.
Metabolism
Azithromycin is demethylated in the liver, losing its activity.
Excretion
Azithromycin has a very long half-life of 35-50 hours. The half-life from tissues is significantly longer. Therapeutic concentrations of azithromycin are maintained for up to 5-7 days after the last dose. Azithromycin is primarily excreted unchanged - 50% via the intestines, 6% via the kidneys.

Show original (Russian)

Азитромицин ‒ бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
Микроорганизмы МИК, мг/л
Чувствительные Устойчивые
Staphylococcus spp. ≤ 1 > 2
Streptococcus spp. (группы А, В, С, G) ≤ 0,25 > 0,5
Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,5
Нaemophilus influenzae ≤ 0,12 > 4
Мoraxella catarrhalis ≤ 0,5 > 0,5
Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,25 > 0,5
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы
1. Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный, Streptococcus pneumoniae
пенициллин-чувствительный, Streptococcus pyogenes;
2. Грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
3. Анаэробы
Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
4. Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину
1. Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый.
Изначально устойчивые микроорганизмы
1. Грамположительные аэробы
Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину;
2. Анаэробы
Bacteroides fragilis.

Абсорбция
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 часа.
Распределение
Кажущийся объем распределения ‒ 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50 %. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях.
Метаболизм
Азитромицин деметилируется в печени, теряя активность.
Выведение
У азитромицина очень продолжительный период полувыведения ‒ 35-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно длительнее. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50 % кишечником, 6 % почками.

Properties