eye drops

Betaxolol

Betaxolol 0.5% eye drops 5 ml dropper bottle

Name: Betaxolol 0.5% eye drops 5 ml dropper bottle - RuPills
SKU: 104529
Price: 6.14 USD
Availability: InStock

SKU 104529

$6.14

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Betaxolol

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- ocular hypertension;
- open-angle glaucoma.

Show original (Russian)

- глазная гипертензия;
- открытоугольная глаукома.

How to use

The medicinal product is intended for local use only – in the conjunctival sac.
For adults (including elderly patients), instill 1 drop into the conjunctival sac twice a day.
When using the product, avoid contact of the tip of the dropper with any surface to prevent microbial contamination.
Before instilling the medicinal product, wash hands thoroughly. Remove the cap and instill the medicinal product into the conjunctival sac. If the drop does not enter the conjunctival sac, instill the next drop. To reduce systemic absorption of the medicinal product, it is recommended to occlude the tear ducts at the inner corner of the eye or to close the eyelids for 2 minutes. This reduces the risk of systemic side effects and increases local activity. Then wash hands to remove any residual product and close the bottle.

Show original (Russian)

Лекарственный препарат предназначен только для местного применения – в конъюнктивальный мешок.
Взрослым (в том числе пожилым пациентам) в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза в сутки.
При использовании препарата следует избегать соприкосновения кончика капельного дозатора с какой-либо поверхностью во избежание микробного загрязнения.
Перед закапыванием лекарственного препарата следует тщательно вымыть руки. Снять крышку и закапать лекарственный препарат в конъюнктивальный мешок. Если капля не попала в конъюнктивальный мешок, следует закапать следующую каплю. Для уменьшения системной абсорбции лекарственного препарата рекомендуется пережимать слезные канальцы у внутреннего угла глаза или закрыть веки на 2 минуты. В результате снижается риск развития системных побочных реакций и повышается местная активность. Затем вымыть руки для удаления остатков препарата и закрыть флакон.

Composition

Composition per 1 ml of the preparation:
active ingredient:
betaxolol hydrochloride 5.6 mg (calculated as betaxolol 5.0 mg)
excipients:
benzalkonium chloride, disodium edetate, sodium chloride, hydrochloric acid solution 1 M or sodium hydroxide solution 1 M, water for injections

Clear colorless liquid or light yellowish liquid.

Show original (Russian)

Состав на 1 мл препарата:
действующее вещество:
бетаксолола гидрохлорид 5,6 мг (в пересчете на бетаксолол 5,0 мг)
вспомогательные вещества:
бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия хлорид, хлористоводородной кислоты раствор 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М, вода для инъекций

Прозрачная бесцветная или со светло-желтым оттенком жидкость.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to betaxolol and other components of the drug;

• sinus bradycardia;

• sick sinus syndrome;

• sinoatrial block;

• atrioventricular block of II or III degree (AV block);

• cardiogenic shock;

• decompensated chronic heart failure;

• reactive airway diseases, including bronchial asthma (including in history);

• severe chronic obstructive pulmonary disease;

• age under 18 years.

With caution
Treatment of patients using β1-adrenoceptor blocking agents and betaxolol (eye drops) should be conducted under regular medical supervision due to the risk of cumulative potential effects on intraocular pressure and the occurrence of undesirable systemic effects.
Despite the weak overall effect of betaxolol (in the form of eye drops) on the body, caution should be exercised when prescribing it to patients with thyrotoxicosis and diabetes mellitus (especially unstable), as the drug may mask the manifestations of hypoglycemia.
Before surgical intervention involving general anesthesia, the use of the drug should be gradually discontinued, as it may alter the patient's response to general anesthetics.
Betaxolol is a cardioselective drug that blocks β1-adrenergic receptors, which minimally affects bronchial tone; however, caution should be exercised when prescribing the drug to individuals with obstructive diseases of the upper respiratory tract.

If a dose of Betaxolol is missed, it should be taken as soon as possible. Do not take the missed dose if the time for the next dose is approaching. The next dose should be taken at the scheduled time according to the treatment regimen. Do not double the dose.

Betaxolol does not affect pupil size; therefore, in cases of angle-closure glaucoma, the medication should only be used in combination with miotics as a means to lower intraocular pressure.

Diabetes Mellitus
Caution should be exercised when prescribing β-blockers to patients prone to spontaneous hypoglycemia and patients with labile diabetes mellitus, as these medications may mask the signs and symptoms of acute hypoglycemia.

Thyrotoxicosis
β-blockers may mask some symptoms of hyperthyroidism (e.g., tachycardia). In patients suspected of having thyrotoxicosis, β-blockers should not be abruptly discontinued, as this may exacerbate symptoms.

Myasthenia Gravis
β-blockers may cause symptoms and signs similar to those of myasthenia gravis (e.g., diplopia, ptosis, general weakness).

Surgery
If surgery is necessary, the anesthesiologist should be informed that the patient is taking Betaxolol. Before a planned surgery, β-blockers should be gradually (not simultaneously!) discontinued 48 hours prior to general anesthesia, as during general anesthesia they may reduce myocardial sensitivity to sympathetic stimulation necessary for heart function (e.g., they may block the action of systemic β-agonists).

Pulmonology
Caution should be exercised when prescribing β-blockers to patients with reduced respiratory function. Although clinical studies have shown no effect of Betaxolol on external respiration function, the possibility of increased sensitivity to the medication should not be excluded.

Risk of Anaphylactic Reaction
Patients taking β-blockers may have a history of atopy or anaphylactic reactions. In the case of recurrent reactions, such patients may be insensitive to standard doses of adrenaline necessary for the management of anaphylaxis.

The medication should be used with caution in patients with severe peripheral circulation disorders (i.e., Raynaud's syndrome and pheochromocytoma).

When administered locally, β-blockers may enter the systemic circulation. Thus, β-blockers may cause cardiovascular, pulmonary, and other adverse reactions, similar to those seen with intravenous and parenteral administration. Cases of severe respiratory and cardiovascular disorders, including death from bronchospasm in patients with bronchial asthma and death from heart failure, have been reported.

Cardiac Disorders
In patients with cardiovascular diseases (e.g., ischemic heart disease, Prinzmetal's angina, heart failure) and hypotension, therapy with β-blockers should be critically evaluated, and the possibility of treatment with other active substances should be considered. Close monitoring for signs of disease exacerbation and adverse reactions is required in patients with cardiovascular diseases.

Corneal Diseases
β-blockers may cause dry eyes. The medication should be used with caution in patients with corneal diseases.

Retinal Detachment
Cases of retinal detachment have been reported with the use of medications that inhibit intraocular fluid formation (e.g., timolol, acetazolamide) following surgeries to improve intraocular fluid drainage.

The product contains benzalkonium chloride, which may cause eye irritation and discoloration of contact lenses. When using the medication, patients wearing contact lenses should remove them before instillation and reinsert them no earlier than 15 minutes later. In patients with concomitant corneal diseases and dry eye syndrome, benzalkonium chloride may lead to the development of punctate and/or ulcerative keratopathy. Monitoring of the corneal condition in such patients during treatment with the medication is required.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата;

• синусовая брадикардия;

• синдром слабости синусового узла;

• синоатриальная блокада;

• блокада предсердно-желудочковой проводимости II или III степени (АV-блокада);

• кардиогенный шок;

• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

• реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму (в т.ч. в анамнезе);

• тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких;

• возраст до 18 лет.

С осторожностью
Лечение пациентов, применяющих средства ?1– адреноблокаторного действия и бетаксолол (капли глазные), должно проводиться под регулярным врачебным наблюдением в связи с риском суммарного потенциального действия на внутриглазное давление и появлением нежелательных системных эффектов.
Несмотря на слабовыраженное общее действие бетаксолола (в форме капель глазных) на организм, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с тиреотоксикозом и сахарным диабетом (особенно нестабильным), поскольку препарат может маскировать проявления гипогликемии.
Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует постепенно прекратить применение препарата, так как препарат может изменить реакцию пациента на применение общих анестетиков.
Бетаксолол - кардиоселективный препарат, блокирующий ?1– адренергические рецепторы, который минимально влияет на тонус бронхов, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам с обтурационными заболеваниями верхних дыхательных путей.

Если было пропущено время приёма препарата Бетаксолол, следует принять его как можно скорее. Не принимать пропущенную дозу, если приближается время следующего применения. Следующую дозу следует принять в положенное время в соответствии со схемой лечения. Не следует удваивать дозу.
Бетаксолол не влияет на величину зрачка, поэтому при закрытоугольной глаукоме препарат следует применять только в сочетании с миотиками в качестве средства, понижающего внутриглазное давление.
Сахарный диабет
Следует с осторожностью назначать ? – адреноблокаторы пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии и пациентам с сахарным диабетом лабильного течения, поскольку эти препараты могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Тиреотоксикоз
? – адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять ? – адреноблокаторы, так как это может вызвать усиление симптоматики.
Миастения
? – адреноблокаторы могут вызывать симптомы и признаки, сходные с таковыми при миастении (например, диплопия, птоз, общая слабость).
Хирургия
При необходимости проведения хирургической операции анестезиолог должен быть поставлен в известность о том, что пациент принимает бетаксолол. Перед плановой операцией ? – адреноблокаторы должны быть постепенно (не одновременно!) отменены за 48 часов до общей анестезии, так как во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца (например, они могут блокировать действие системного ? – агониста адреналина).
Пульмонология
Следует соблюдать осторожность при назначении ? – адреноблокаторов пациентам со сниженной функцией дыхательной системы. Несмотря на то, что в клинических исследованиях показано отсутствие влияния бетаксолола на функцию внешнего дыхания, не следует исключать возможность повышения чувствительность к препарату.
Риск развития анафилактической реакции
Пациенты, принимающие ? – адреноблокаторы, могут иметь в анамнезе атопию или анафилактические реакции. В случае повторных реакций, такие пациенты могут быть не чувствительны к обычным дозам адреналина, необходимым для купирования анафилаксии.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (т.е. синдром Рейно и феохромоцитомой).
При местном назначении ? – адреноблокаторы могут попадать в системный кровоток. Таким образом, ? – адреноблокаторы могут вызывать сердечно-сосудистые, легочные и другие нежелательные реакции, как и при внутривенном и парентеральном назначении. Описаны случаи тяжелых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая смерть от бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности.
Нарушения со стороны сердца
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью) и гипотензией терапия ? – адреноблокаторами должна быть критически оценена и рассмотрена возможность лечения другими активными веществами. Следует внимательно следить за появлением признаков обострения заболевания и нежелательных реакций у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Заболевания роговицы
? – адреноблокаторы могут вызывать сухость глаза. Следует применять препарат с осторожностью у пациентов с заболеваниями роговицы.
Отслойка сосудистой оболочки
Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, препятствующих образованию внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида) после операций по улучшению оттока внутриглазной жидкости.
В состав препарата входит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивать контактные линзы. При применении препарата пациентам, носящим контактные линзы, необходимо снять их перед инстилляцией и снова вставить не ранее, чем через 15 минут. У пациентов с сопутствующими заболеваниями роговицы и синдромом «сухого» глаза бензалкония хлорид может вызывать развитие точечной и/или язвенной кератопатии. Требуется контроль состояния роговицы таких пациентов в ходе лечения препаратом.

Side effects, overdose & interactions

The medication is usually well tolerated by patients.
The most common side effect was a sensation of discomfort in the eyes, reported by 12% of patients.
The side effects listed below are classified by frequency of occurrence according to the following scale: very common (≥10%); common (≥1%,

Symptoms
Currently, there have been no reported cases of Betaxolol overdose.
In the event of unintentional ingestion, symptoms of overdose with β1–adrenergic blockers may include: bradycardia, arterial hypotension, acute heart failure, and bronchospasm.

Treatment
Treatment is symptomatic and supportive.
If an excessive amount of the drug comes into contact with the eyes, rinse with warm water.

In patients receiving Betaxolol and simultaneously taking other oral beta-blockers, the risk of developing adverse reactions, both systemic and local, may be higher due to a possible additive effect. Such patients should be under careful medical supervision.

When used concurrently with local ophthalmic beta-blockers and oral forms of slow channel blockers, beta-blockers, antiarrhythmic medications (including amiodarone), cardiac glycosides, parasympathomimetics, guanethidine, and drugs that deplete catecholamine stores, such as reserpine, an enhancement of effects such as decreased blood pressure and pronounced bradycardia may be observed. Such patients should be under careful medical supervision.

When used alone, betaxolol does not affect or has a minimal effect on the pupil; when used concurrently with epinephrine, it may cause pupil dilation.

Beta-blockers may impair the effect of adrenaline used in anaphylactic reactions. Caution should be exercised when administering the drug to patients with a history of atopy or anaphylaxis.

When used in combination with sympathomimetics, there may be an enhancement of their vasoconstrictive effect.

Caution should be exercised when using betaxolol with adrenergic psychotropic agents due to the potential enhancement of their effects. If necessary, it may be used in combination with other local ophthalmic medications. In this case, the interval between their administration should be at least 10 minutes.

Show original (Russian)

Обычно препарат хорошо переносится пациентами.
Наиболее частым побочным эффектом было ощущение дискомфорта в глазах, которое отмечалось у 12% пациентов.
Приведенные ниже побочные эффекты классифицированы по частоте встречаемости согласно следующей градации: очень часто (?10%); часто
(?1%,

Симптомы
В настоящее время о случаях передозировки Бетаксололом не сообщалось.
В случае непреднамеренного приема внутрь могут появиться симптомы передозировки ?1– адреноблокаторами: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность и бронхоспазм.
Лечение
Лечение симптоматическое и поддерживающее.
При попадании избыточного количества препарата следует промыть глаза тёплой водой.

У пациентов, получающих препарат Бетаксолол и одновременно получающих другие ? – адреноблокаторы перорально, риск развития нежелательных реакций как системных, так и местных) может быть выше вследствие возможного аддитивного эффекта. Такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем. При одновременном применении ? – адреноблокаторов для местного офтальмологического применения с пероральными формами блокаторов медленных каналов, ? – адреноблокаторами, антиаритмическими лекарственными средствами (включая амиодарон), сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином и препаратами, истощающими запасы катехоламинов, такими как резерпин, может наблюдаться усиление таких эффектов как снижение артериального давления и выраженная брадикардия. Такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем.
Отдельно применяемый бетаксолол не оказывает влияния либо влияет в незначительной степени на зрачок; при одновременном применении с эпинефрином может вызывать расширение зрачка.
? – адреноблокаторы могут ухудшать эффект адреналина, используемого при анафилактических реакциях. Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с атопией или анафилаксией в анамнезе.
При совместном применении с симпатомиметиками – усиление их сосудосуживающего эффекта.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия. При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 минут.

Pharmacology

Betaxolol is a selective β1-adrenergic blocker without intrinsic sympathomimetic activity. The use of eye drops is accompanied by a reduction in intraocular pressure due to decreased production of intraocular fluid. The systemic absorption effect is minimal. Additionally, betaxolol improves ocular blood circulation (perfusion). It does not cause miosis, accommodation spasm due to decreased production of aqueous humor, or night blindness.

Betaxolol is characterized by a high degree of lipophilicity, resulting in rapid absorption by the corneal epithelium, leading to a high concentration in the intraocular fluid.
Onset of effect (reduction of intraocular pressure) - 30 minutes; maximum effect - 2 hours; duration of action - 24 hours.
The half-life (T1/2) is 12-16 hours; plasma protein binding - 50%. It is primarily excreted by the kidneys, to a lesser extent in feces, in the form of two carboxylic acids and in unchanged form (about 16% of the administered dose). Permeability across the blood-brain barrier (BBB) and placental barrier is low, and secretion in breast milk is minimal.

Show original (Russian)

Бетаксолол - это селективный ?1- адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Применение в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Резорбтивное действие выражено минимально. Кроме того, бетаксолол улучшает глазное кровообращение (перфузию). Не вызывает миоз, спазм аккомодации за счет понижения продукции водянистой влаги, гемералопию.

Бетаксолол характеризуется высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется эпителием роговицы, а во внутриглазной жидкости создается его высокая концентрация.
Время наступления эффекта (снижение внутриглазного давления) - 30 мин, максимальный эффект - через 2 ч, длительность действия - 24 ч.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 12-16 часов, связь с белками плазмы - 50%. Выводится главным образом почками, в небольшой степени с калом, в виде двух карбоновых кислот и в неизмененном виде (около 16% от применяемой дозы). Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком незначительная.

Storage

After opening, store the bottle for no more than 30 days.

Show original (Russian)

После вскрытия флакон хранить не более 30 дней.

Properties