eye drops

Betaxolol

Betaxolol-Optic 0.5% eye drops 5 ml

Name: Betaxolol-Optic 0.5% eye drops 5 ml - RuPills
SKU: 112751
Price: 8.77 USD
Availability: InStock

SKU 112751

$8.77

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Betaxolol

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- ocular hypertension;
- open-angle glaucoma.

Show original (Russian)

- глазная гипертензия;
- открытоугольная глаукома.

How to use

The medicinal product is intended for local use only - in the conjunctival sac.
For adults (including elderly patients), instill 1 drop into the conjunctival sac twice a day.
When using the product, avoid contact of the dropper tip with any surface to prevent microbial contamination.
Before instilling the medicinal product, wash hands thoroughly. Remove the cap and instill the medicinal product into the conjunctival sac. If the drop does not enter the conjunctival sac, instill the next drop. To reduce systemic absorption of the medicinal product, it is recommended to occlude the tear ducts at the inner corner of the eye or to close the eyelids for 2 minutes. This reduces the risk of systemic side effects and increases local activity. Then wash hands to remove any residual product and close the bottle.

Show original (Russian)

Лекарственный препарат предназначен только для местного применения - в конъюнктивальный мешок.
Взрослым (в том числе пожилым пациентам) в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза в сутки.
При использовании препарата следует избегать соприкосновения кончика капельного дозатора с какой-либо поверхностью во избежание микробного загрязнения.
Перед закапыванием лекарственного препарата следует тщательно вымыть руки. Снять крышку и закапать лекарственный препарат в конъюнктивальный мешок. Если капля не попала в конъюнктивальный мешок, следует закапать следующую каплю. Для уменьшения системной абсорбции лекарственного препарата рекомендуется пережимать слезные канальцы у внутреннего угла глаза или закрыть веки на 2 минуты. В результате снижается риск развития системных побочных реакций и повышается местная активность. Затем вымыть руки для удаления остатков препарата и закрыть флакон.

Composition

per 1 ml:
Active ingredient:
Betaxolol hydrochloride - 5.6 mg, calculated as betaxolol - 5.0 mg
Excipients:
Benzalkonium chloride, calculated as anhydrous substance - 0.1 mg
Disodium edetate - 0.5 mg
Sodium chloride - 8.0 mg
Hydrochloric acid solution 1 M or sodium hydroxide solution 1 M to pH 4.0 - 8.0
Purified water to 1 ml

Clear colorless liquid or with a light yellow tint.

Show original (Russian)

на 1 мл:
Действующее вещество:
Бетаксолола гидрохлорид - 5,6 мг, в пересчете на бетаксолол - 5,0 мг
Вспомогательные вещества:
Бензалкония хлорид в пересчете на безводное вещество - 0,1 мг
Динатрия эдетат - 0,5 мг
Натрия хлорид - 8,0 мг
Хлористоводородной кислоты раствор 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М до рН 4,0 - 8,0
Вода очищенная до 1 мл

Прозрачная бесцветная или со светло-желтым оттенком жидкость.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to betaxolol and other components of the product;

• sinus bradycardia;

• sick sinus syndrome;

• sinoatrial block;

• atrioventricular block of II or III degree (AV block);

• cardiogenic shock;

• decompensated chronic heart failure;

• reactive airway diseases, including bronchial asthma (including in history);

• severe chronic obstructive pulmonary disease;

• age under 18 years.

Caution
Treatment of patients using beta-adrenergic blockers and betaxolol (eye drops) should be conducted under regular medical supervision due to the risk of cumulative potential effects on intraocular pressure and the occurrence of undesirable systemic effects.
Despite the weak overall effect of betaxolol (in the form of eye drops) on the body, caution should be exercised when prescribing it to patients with thyrotoxicosis and diabetes mellitus (especially unstable), as the drug may mask the manifestations of hypoglycemia.
Before surgical intervention using general anesthesia, the use of the drug should be gradually discontinued, as the drug may alter the patient's response to general anesthetics.
Betaxolol-Optic is a cardioselective drug that blocks β1-adrenergic receptors, which minimally affects bronchial tone; however, caution should be exercised when prescribing the drug to individuals with obstructive diseases of the upper respiratory tract.
Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
The drug may be prescribed only when the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus.
According to epidemiological studies, no malformative effects have been identified, but oral use of beta-adrenergic blockers is associated with a risk of intrauterine growth retardation. In addition, signs and symptoms of beta-adrenergic blockade (such as bradycardia, hypotension, respiratory distress syndrome, and hypokalemia) have been observed in newborns when beta-adrenergic blockers were taken by the mother before delivery.
Careful monitoring of newborns should be conducted during the first days of life if Betaxolol-Optic was used by the mother during pregnancy.
Breastfeeding period
The secretion of betaxolol in breast milk, when used in the form of eye drops, is minimal. Caution should be exercised when administering the drug to women during breastfeeding.

If a dose of Betaxolol-Optic is missed, it should be taken as soon as possible. Do not take the missed dose if the time for the next dose is approaching. The next dose should be taken at the scheduled time according to the treatment regimen. Do not double the dose.

Betaxolol does not affect pupil size; therefore, in cases of angle-closure glaucoma, the medication should only be used in combination with miotics as a means to lower intraocular pressure.

Diabetes Mellitus
Beta-blockers should be prescribed with caution to patients prone to spontaneous hypoglycemia and to patients with labile diabetes, as these medications may mask the signs and symptoms of acute hypoglycemia.

Thyrotoxicosis
Beta-blockers may mask some symptoms of hyperthyroidism (e.g., tachycardia). In patients suspected of having thyrotoxicosis, beta-blockers should not be abruptly discontinued, as this may exacerbate symptoms.

Myasthenia
Beta-blockers may cause symptoms and signs similar to those of myasthenia (e.g., diplopia, ptosis, general weakness).

Surgery
If surgery is necessary, the anesthesiologist should be informed that the patient is taking betaxolol. Before planned surgery, beta-blockers should be gradually (not simultaneously!) discontinued 48 hours prior to general anesthesia, as during general anesthesia they may reduce myocardial sensitivity to the symptomatic stimulation necessary for heart function (e.g., they may block the action of systemic beta-adrenergic agonists).

Pulmonology
Caution should be exercised when prescribing beta-blockers to patients with reduced respiratory function. Although clinical studies have shown no effect of betaxolol on external respiration function, the possibility of increased sensitivity to the medication should not be excluded.

Risk of Anaphylactic Reaction
Patients taking beta-blockers may have a history of atopy or anaphylactic reactions. In the case of recurrent reactions, such patients may be insensitive to the usual doses of adrenaline required to manage anaphylaxis.

The medication should be used with caution in patients with severe peripheral circulation disorders (i.e., Raynaud's syndrome and pheochromocytoma).
When administered locally, beta-blockers may enter the systemic circulation.
Thus, beta-blockers may cause cardiovascular, pulmonary, and other adverse reactions, similar to those seen with intravenous and parenteral administration.
Cases of severe respiratory and cardiovascular disorders have been reported, including death from bronchospasm in patients with bronchial asthma and death from heart failure.

Cardiac Disorders
In patients with cardiovascular diseases (e.g., ischemic heart disease, Prinzmetal's angina, heart failure) and hypotension, therapy with beta-blockers should be critically evaluated, and the possibility of treatment with other active substances should be considered. Careful monitoring for signs of disease exacerbation and adverse reactions is required in patients with cardiovascular diseases.

Corneal Diseases
Beta-blockers may cause dry eyes. The medication should be used with caution in patients with corneal diseases.

Retinal Detachment
Cases of retinal detachment have been reported with the use of medications that inhibit intraocular fluid formation (e.g., timolol, acetazolamide) after filtering surgery.
Since the medication contains benzalkonium chloride, patients are advised not to use soft (hydrophilic) contact lenses during treatment. Contact lenses should be removed before instilling the medication and can be reinserted no sooner than 15 minutes later. Benzalkonium chloride may cause eye irritation and change the color of contact lenses.

Effect on the Ability to Drive and Operate Machinery
During treatment, caution should be exercised when driving vehicles and engaging in other potentially hazardous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата;

• синусовая брадикардия;

• синдром слабости синусового узла;

• синоатриальная блокада;

• блокада предсердно-желудочковой проводимости II или III степени (AV-блокада);

• кардиогенный шок;

• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

• реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму (в т.ч. в анамнезе);

• тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких;

• возраст до 18 лет.
С осторожностью
Лечение пациентов, применяющих средства ?-адреноблокаторного действия и бетаксолол (капли глазные), должно проводиться под регулярным врачебным наблюдением в связи с риском суммарного потенциального действия на внутриглазное давление и появлением нежелательных системных эффектов.
Несмотря на слабовыраженное общее действие бетаксолола (в форме капель глазных) на организм, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с тиреотоксикозом и сахарным диабетом (особенно нестабильным), поскольку препарат может маскировать проявления гипогликемии.
Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует постепенно прекратить применение препарата, так как препарат может изменить реакцию пациента на применение общих анестетиков.
Бетаксолол-Оптик - кардиоселективный препарат, блокирующий ?1-адренергические рецепторы, который минимально влияет на тонус бронхов, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам с обтурационными заболеваниями верхних дыхательных путей.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Препарат можно назначать только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Согласно результатам эпидемиологических исследований, мальформативных эффектов не выявлено, но при пероральном применении ?-адреноблокаторов наблюдается риск задержки внутриутробного развития плода. Помимо этого, признаки и симптомы ?-адреноблокады (такие как брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром и гипокалиемия) обнаруживались в период новорожденности в тех случаях, когда ?-адреноблокаторы принимались матерью до родов.
Необходимо осуществлять тщательный мониторинг новорожденных в течение первых дней жизни, если препарат Бетаксолол-Оптик применялся матерью во время беременности.
Период грудного вскармливания
Секреция бетаксолола с грудным молоком, при применении в форме глазных капель, незначительная. Следует соблюдать осторожность при применении препарата женщинам в период грудного вскармливания.

Если было пропущено время приёма препарата Бетаксолол-Оптик, следует принять его как можно скорее. Не принимать пропущенную дозу, если приближается время следующего применения. Следующую дозу следует принять в положенное время в соответствии со схемой лечения. Не следует удваивать дозу.
Бетаксолол не влияет на величину зрачка, поэтому при закрытоугольной глаукоме препарат следует применять только в сочетании с миотиками в качестве средства, понижающего внутриглазное давление.
Сахарный диабет
Следует с осторожностью назначать ?-адреноблокаторы пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии и пациентам с сахарным диабетом лабильного течения, поскольку эти препараты могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Тиреотоксикоз
?-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять ?-адреноблокаторы, так как это может вызвать усиление симптоматики.
Миастения
?-адреноблокаторы могут вызывать симптомы и признаки, сходные с таковыми при миастении (например, диплопия, птоз, общая слабость).
Хирургия
При необходимости проведения хирургической операции анестезиолог должен быть поставлен в известность о том, что пациент принимает бетаксолол. Перед плановой операцией ?-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одновременно!) отменены за 48 часов до общей анестезии, так как во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симптоматической стимуляции, необходимой для работы сердца ( например, они могут блокировать действие системного ?-агониста адреналина).
Пульмонология
Следует соблюдать осторожность при назначении ?-адреноблокаторов пациентам со сниженной функцией дыхательной системы. Несмотря на то, что в клинических исследованиях показано отсутствие влияния бетаксолола на функцию внешнего дыхания, не следует исключать возможность повышения чувствительности к препарату.
Риск развития анафилактической реакции
Пациенты, принимающие ?-адреноблокаторы, могут иметь в анамнезе атопию или анафилактические реакции. В случае повторных реакций, такие пациенты могут быть не чувствительны к обычным дозам адреналина, необходимым для купирования анафилаксии.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (т.е. синдромом Рейно и феохромоцитомой).
При местном назначении ?-адреноблокаторы могут попадать в системный кровоток.
Таким образом, ?-адреноблокаторы могут вызывать сердечно-сосудистые, легочные и другие нежелательные реакции, как и при внутривенном и парентеральном назначении.
Описаны случаи тяжелых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая смерть от бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности.
Нарушения со стороны сердца
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью) и гипотензией терапия ?-адреноблокаторами должна быть критически оценена и рассмотрена возможность лечения другими активными веществами. Следует внимательно следить за появлением признаков обострения заболевания и нежелательных реакций у пациентов, страдающих сердечно - сосудистыми заболеваниями.
Заболевания роговицы
?-адреноблокаторы могут вызывать сухость глаза. Следует применять препарат с осторожностью у пациентов с заболеваниями роговицы.
Отслойка сосудистой оболочки
Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, препятствующих образованию внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида) после фильтрующих операцией.
Так как препарат содержит бензалкония хлорид, в период применения препарата пациентам не рекомендуется использовать мягкие (гидрофильные) контактные линзы. Контактные линзы следует снимать перед закапыванием препарата и надевать вновь не ранее чем через 15 минут. Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз и меняет окраску контактных линз.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The medication is usually well tolerated by patients.
The most common side effect was a sensation of discomfort in the eyes, reported by 12% of patients.
The side effects listed below are classified by frequency of occurrence according to the following scale: very common (≥10%); common (≥1%,

In case of excessive exposure to the product, rinse the eyes with warm water. In the event of unintentional ingestion, symptoms of overdose with beta1-adrenergic blockers may occur: bradycardia, arterial hypotension, acute heart failure, and bronchospasm. Treatment is symptomatic and supportive.

In patients receiving Betaxolol-Optic and simultaneously taking other beta-blockers orally, the risk of adverse reactions (both systemic and local) may be higher due to a possible additive effect. Such patients should be under careful medical supervision.
When beta-blockers for local ophthalmic use are combined with oral forms of slow channel blockers, beta-blockers, antiarrhythmic medications (including amiodarone), cardiac glycosides, parasympathomimetics, guanethidine, and medications that deplete catecholamine stores, such as reserpine, an enhancement of effects such as decreased blood pressure and pronounced bradycardia may be observed. Such patients should be under careful medical supervision.
When used alone, betaxolol does not affect or has a minimal effect on the pupil; when used concurrently with epinephrine, it may cause pupil dilation.
Beta-blockers may diminish the effects of adrenaline used in anaphylactic reactions. Caution should be exercised when administering the drug to patients with a history of atopy or anaphylaxis.
When combined with sympathomimetics, there may be an enhancement of their vasoconstrictive effect.
Caution should be exercised when using betaxolol with adrenergic psychotropic agents due to the potential enhancement of their effects.
If necessary, it may be used in combination with other local ophthalmic medications. In this case, the interval between their applications should be at least 10 minutes.

Show original (Russian)

Обычно препарат хорошо переносится пациентами.
Наиболее частым побочным эффектом было ощущение дискомфорта в глазах, которое отмечалось у 12 % пациентов.
Приведенные ниже побочные эффекты классифицированы по частоте встречаемости согласно следующей градации: очень часто (?10%); часто (?1%,

При попадании избыточного количества препарата следует промыть глаза тёплой водой. В случае непреднамеренного приема внутрь могут появиться симптомы передозировки бетта1-адреноблокаторами: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность и бронхоспазм. Лечение симптоматическое и поддерживающее.

У пациентов, получающих препарат Бетаксолол-Оптик и одновременно получающих другие бетта-адреноблокаторы перорально, риск развития нежелательных реакций (как системных, так и местных) может быть выше вследствие возможного аддитивного эффекта. Такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем.
При одновременном применении бетта-адреноблокаторов для местного офтальмологического применения с пероральными формами блокаторов медленных каналов, бетта-адреноблокаторами, антиаритмическими лекарственными средствами (включая амиодарон), сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином и препаратами, истощающими запасы катехоламинов, такими как резерпин, может наблюдаться усиление таких эффектов как снижение артериального давления и выраженная брадикардия. Такие пациенты должны находиться под тщательным медицинском контролем.
Отдельно применяемый бетаксолол не оказывает влияния либо влияет в незначительной степени на зрачок; при одновременном применении с эпинефрином может вызывать расширение зрачка.
бетта-адреноблокаторы могут ухудшать эффекты адреналина, используемого при анафилактических реакциях. Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с атопией или анафилаксией в анамнезе.
При совместном применении с симпатомиметиками - усиление их сосудосуживающего эффекта.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.
При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 минут.

Pharmacology

Betaxolol is a selective beta-1 adrenergic blocker with no intrinsic sympathomimetic activity. The use of eye drops results in a reduction of intraocular pressure due to decreased production of intraocular fluid. The systemic absorption effect is minimal. Additionally, betaxolol improves ocular blood circulation (perfusion). It does not cause miosis, accommodation spasm due to decreased aqueous humor production, or night blindness.

Betaxolol is characterized by a high degree of lipophilicity, resulting in rapid absorption by the corneal epithelium, leading to a high concentration in the intraocular fluid.
Onset of effect (reduction of intraocular pressure) - 30 minutes; maximum effect - 2 hours; duration of action - 24 hours.
The half-life (T1/2) is 12-16 hours, with a plasma protein binding of 50%. It is primarily excreted by the kidneys, to a lesser extent in feces, in the form of two carboxylic acids and unchanged (about 16% of the administered dose).
Permeability across the blood-brain barrier (BBB) and placental barrier is low, and secretion in breast milk is minimal.

Show original (Russian)

Бетаксолол - это селективный бетта1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Применение в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Резорбтивное действие выражено минимально. Кроме того, бетаксолол улучшает глазное кровообращение (перфузию). Не вызывает миоз, спазм аккомодации за счет понижения продукции водянистой влаги, гемералопию.

Бетаксолол характеризуется высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется эпителием роговицы, а во внутриглазной жидкости создается его высокая концентрация.
Время наступления эффекта (снижение внутриглазного давления) - 30 мин, максимальный эффект - через 2 ч, длительность действия - 24 ч.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 12-16 часов, связь с белками плазмы - 50%. Выводится главным образом почками, в небольшой степени с калом, в виде двух карбоновых кислот и в неизмененном виде (около 16 % от применяемой дозы).
Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком незначительная.

Properties