film-coated tablets

Betaxolol

Betaxolol Velfarm 20 mg 60 pcs blister film-coated tablets

Name: Betaxolol Velfarm 20 mg 60 pcs blister film-coated tablets - RuPills
SKU: 102716
Price: 29.69 USD
Availability: InStock

SKU 102716

$29.69

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Betaxolol

All packagings

Betaxolol

2 options · from $17.32

Cheapest option
Betaxolol Velfarm 20 mg 30 tablets coated in film blister
Price
$17.32
Selected · use button above
Betaxolol Velfarm 20 mg 60 pcs blister film-coated tablets
Price
$29.69

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Arterial hypertension (in monotherapy and as part of combination therapy).
Prevention of angina pectoris attacks (in monotherapy and as part of combination therapy).

Show original (Russian)

Артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии).
Профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

How to use

The medication is taken orally and should be swallowed with a sufficient amount of liquid. Do not chew the tablet.
The initial dose of the medication for both indications is usually 10 mg (1/2 of a 20 mg tablet). If the target blood pressure values are not achieved within 7-14 days of treatment, the dose is doubled to 20 mg per day. The maximum daily dose of the medication is 40 mg.
In cases of arterial hypertension, the use of the medication in doses exceeding 20 mg per day is generally not recommended (due to the fact that increasing the dose beyond 20 mg does not result in a statistically significant increase in the antihypertensive effect of the medication).
Patients with renal insufficiency
Dose adjustment is recommended based on the patient's kidney function.
For creatinine clearance (CC) greater than 20 ml/min, dose adjustment is not required. However, at the beginning of treatment, clinical monitoring is recommended until the steady-state concentration of the medication in the blood is achieved, which typically occurs by the 4th to 7th day of treatment.
In cases of severe renal insufficiency (CC less than 20 ml/min), the recommended initial dose of the medication is 5 mg/day (regardless of the frequency and days of hemodialysis for patients undergoing hemodialysis), which may be increased by 2 times every 1-2 weeks if insufficiently effective. The maximum daily dose is 20 mg.
Patients with hepatic insufficiency
In patients with hepatic insufficiency, dose adjustment is usually not required. However, at the beginning of therapy, closer clinical monitoring of the patient is recommended.

Show original (Russian)

Препарат принимается внутрь и запивается достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.
Начальная доза препарата для обоих показаний к применению составляет обычно 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза препарата - 40 мг.
При артериальной гипертензии обычно не рекомендуется применение препарата в дозах, превышающих 20 мг в сутки (в связи с тем. что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).
Пациенты с почечной недостаточностью
Рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента.
При клиренсе креатинина (КК) более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, что достигается в среднем к 4-7-му дню лечения.
При выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако, в начале терапии, рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Composition

Per tablet:
Active ingredient: betaxolol hydrochloride - 20.0 mg.
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar), microcrystalline cellulose MC-102, magnesium stearate, sodium carboxymethyl starch (sodium starch glycolate, primogel), colloidal silicon dioxide (aerosil).
Coating composition: Opadry 03F180011 white (hypromellose, titanium dioxide, macrogol) or hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose), titanium dioxide, macrogol 6000 (polyethylene glycol 6000, polyethylene oxide 6000).

Round, biconvex tablets, coated, white or almost white in color, with a score line. In cross-section - a core that is white or almost white in color.

Show original (Russian)

На одну таблетку:
Действующее вещество: бетаксолола гидрохлорид - 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая МС-102, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Состав оболочки: Опадрай 03F180011 белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с риской. На поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to betaxolol and the excipients of the preparation;

• Severe forms of bronchial asthma and chronic obstructive pulmonary disease;

• Acute heart failure;

• Chronic heart failure in decompensated stage, unresponsive to treatment with diuretics, inotropic agents, ACE inhibitors, and other vasodilators;

• Cardiogenic shock;

• Atrioventricular block of II and III degree (without a permanent pacemaker);

• Prinzmetal's angina (monotherapy is contraindicated);

• Sinus node dysfunction syndrome (including sinoatrial block);

• Severe bradycardia (heart rate less than 50 beats/min);

• Severe forms of Raynaud's disease and obliterative diseases of peripheral arteries;

• Pheochromocytoma without concurrent use of alpha-adrenergic blockers;

• Arterial hypotension (systolic blood pressure < 100 mmHg);• History of anaphylactic reactions;• Metabolic acidosis;• Concurrent use with fluphenazine (see "Interactions with other medicinal products");• Concurrent use with sulpiride (see "Interactions with other medicinal products");• Concurrent use of monoamine oxidase inhibitors (MAO);• Cardiomegaly (without signs of heart failure);• Age under 18 years (efficacy and safety not established);• Breastfeeding period (see "Use during pregnancy and breastfeeding");• Lactase deficiency, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption (due to the presence of lactose in the preparation). With caution:• Bronchial asthma and chronic obstructive pulmonary disease of moderate severity;• Chronic heart failure in compensated stage;• Atrioventricular block of I degree;• Obliterative diseases of peripheral arteries, Raynaud's syndrome (except for severe forms, see "Contraindications");• Prinzmetal's angina;• Treated pheochromocytoma;• Renal insufficiency;• Hepatic insufficiency;• Diabetes mellitus;• Psoriasis;• Bradycardia (heart rate less than 60 beats/min);• Thyrotoxicosis;• Surgical interventions and general anesthesia;• Allergic reactions in history;• Pregnancy;• In elderly patients;• During desensitization therapy. Use during pregnancy and breastfeeding: Pregnancy In animal studies, betaxolol was not found to have teratogenic effects. To date, no teratogenic effects have been reported in humans. Generally, beta-adrenergic blockers reduce blood flow in the placenta, which mayDiscontinuation of therapy and "withdrawal syndrome" The patient should be informed that treatment with betaxolol should not be abruptly discontinued and the recommended dose should not be changed without prior consultation with a physician, as this may lead to a temporary worsening of heart function. Betaxolol therapy should not be suddenly stopped, especially in patients with coronary artery disease. Sudden withdrawal may lead to severe cardiac rhythm disturbances, myocardial infarction, or cardiac arrest. The dose should be gradually reduced over a period of 2 weeks, and if necessary, replacement therapy with another antianginal agent can be initiated simultaneously to avoid an increase in angina attacks. Patients taking betaxolol should have their heart rate and blood pressure monitored (daily at the beginning of treatment, then once every 3-4 months), blood glucose levels in diabetic patients (once every 4-5 months), and kidney function in elderly patients (once every 4-5 months). The patient should be trained in heart rate counting techniques and instructed to contact a physician if the heart rate drops below 50 beats/min. Approximately 20% of patients with angina do not respond to beta-blockers. The main reasons are severe coronary atherosclerosis with a low ischemic threshold (heart rate at the onset of angina attack less than 100 beats/min) and increased end-diastolic pressure in the left ventricle, disrupting subendocardial blood flow. If clonidine is taken concurrently, it can only be discontinued several days after stopping betaxolol. Effect of betaxolol on laboratory test results Betaxolol should be discontinued prior to testing for catecholamine, normetanephrine, and vanillylmandelic acid levels in blood and urine, as well as for antinuclear antibody titers in blood. Bronchial asthma and chronic obstructive pulmonary disease Beta-blockers may be prescribed to patients with bronchial asthma and chronic obstructive pulmonary disease only of moderate severity. Treatment should begin with low doses and preferably under the control of external respiratory function parameters; in the event of a bronchial asthma attack during betaxolol therapy, beta2-agonists may be used to relieve the attack. Heart failure In patients with therapeutically controlled heart failure, betaxolol may be used under strict medical supervision in very small initial doses, with gradual increases as needed and if well tolerated (maintaining compensated chronic heart failure status). Bradycardia If the resting heart rate falls below 50-55 beats/min, the dose of betaxolol should be reduced. First-degree atrioventricular block Given the negative dromotropic effect of beta-blockers, betaxolol should be used with caution in patients with first-degree atrioventricular block. Careful monitoring, including ECG control, is required. Prinzmetal's angina Beta-blockers may increase the frequency and duration of attacks in patients with Prinzmetal's angina. The use of cardioselective beta2-blockers is possible in mild cases of Prinzmetal's angina or mixed-type angina, provided that treatment is conducted in conjunction with vasodilators. Peripheral circulation disorders Beta-blockers may worsen the condition of patients with peripheral circulation disorders (Raynaud's disease or Raynaud's syndrome, arteritis, or chronic obliterating diseases of the lower limb arteries). Pheochromocytoma When using beta-blockers for the treatment of hypertension caused by pheochromocytoma, careful blood pressure monitoring is required. Betaxolol can only be prescribed in conjunction with alpha-blockers. Elderly patients Treatment in elderly patients should begin with low doses and under careful medical supervision. Patients with renal insufficiency The dose should be adjusted based on serum creatinine levels or creatinine clearance. If creatinine clearance is more than 20 ml/min, careful monitoring of the patient is required during the first 4 days of treatment; if creatinine clearance is less than 20 ml/min and/or hemodialysis is performed, dosage adjustment is necessary (see "Dosage and Administration" section). Patients with liver insufficiency In cases of liver insufficiency, more careful clinical monitoring is required at the beginning of treatment. Patients with diabetes mellitus In diabetic patients, regular monitoring of blood glucose levels is necessary, including active self-monitoring by the patient at the beginning of treatment. The patient should be informed that betaxolol may mask the initial symptoms of hypoglycemia (especially tachycardia, palpitations, and increased sweating). Psoriasis A careful assessment of the need for the drug is required, as there are reports of worsening psoriasis during treatment with beta-blockers. Allergic reactions Beta-blockers may increase sensitivity to allergens and the severity of anaphylactic reactions due to weakened adrenergic compensatory regulation under the influence of beta-blockers. Treatment of anaphylactic reactions with epinephrine (adrenaline) does not always yield the expected therapeutic effect. In patients prone to severe anaphylactic reactions, especially those related to the use of iodine-containing contrast agents, flocetafenin, or during desensitization procedures, beta-blocker therapy may lead to further exacerbation of reactions and reduced treatment efficacy. Surgical interventions and general anesthesia During general anesthesia, the risk of beta-adrenergic receptor blockade (decreased heart rate, reduced cardiac output, decreased systolic and diastolic blood pressure) should be considered. Beta-blockers mask reflex tachycardia and increase the risk of arterial hypotension. Continuing beta-blocker therapy reduces the risk of arrhythmia, myocardial ischemia, and hypertensive crises. The anesthesiologist should be informed that the patient is receiving beta-blocker treatment. In general, it is not recommended to discontinue beta-blockers during the perioperative period without clear necessity. If it is necessary to discontinue betaxolol therapy before surgery, this should be done gradually and completed 48 hours prior to general anesthesia, as stopping therapy 48 hours prior allows for the restoration of receptor sensitivity to catecholamines. In some cases, beta-blocker therapy cannot be interrupted:• In patients with coronary insufficiency, it is advisable to continue treatment until surgical intervention, considering the risks associated with sudden discontinuation of beta-blockers;• In the case of emergency surgical interventions or when discontinuation of treatment is impossible, the patient should be protected from the effects of vagal nerve stimulation through appropriate premedication with atropine, with repetition if necessary. For such patients, substances that minimally depress the myocardium should be used for general anesthesia, and blood losses should be compensated. The risk of developing anaphylactic reactions should be considered. Thyrotoxicosis Beta-blockers may mask the symptoms of thyrotoxicosis. Athletes Athletes should be aware that the drug contains an active substance that may yield a positive result in doping control tests. Alcohol Alcohol consumption should be excluded during treatment. Glaucoma Beta-blockers reduce intraocular pressure and may affect glaucoma screening tests. The patient should inform the ophthalmologist that they are taking betaxolol. Patients taking beta-blockers or using them as eye drops should be under medical supervision due to the potential additive effects of beta-blockers. Contact lenses Patients using contact lenses should be aware that betaxolol treatment may reduce tear production. Smoking In smoking patients, the effectiveness of beta-blockers is lower. Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery: Caution should be exercised when driving vehicles or engaging in other potentially hazardous activities while taking betaxolol (due to the risk of dizziness and weakness, which may reduce attention and the speed of psychomotor reactions necessary for these activities).

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата;

• тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;

• острая сердечная недостаточность;

• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другим и вазодилататорами:

• кардиогенный шок;

• атриовентрикулярная блокада II и III степени (без установленного электрокардиостимулятора);

• стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);

• синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);

• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин);

• тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;

• феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;

• артериальная гипотензия (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);• анафилактические реакции в анамнезе;• метаболический ацидоз;• одновременное применение с флоктафенином (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");• одновременное применение с сультопридом (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");• одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);• период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания "):• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе препарата лактозы). С осторожностью:• Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких среднетяжелого течения;• хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации;• атриовентрикулярная блокада I степени;• облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром Рейно (за исключением тяжелой формы, см. раздел "Противопоказания");• стенокардия Принцметала;• леченная феохромоцитома;• почечная недостаточность;• печеночная недостаточность;• сахарный диабет;• псориаз;• брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/мин);• тиреотоксикоз;• хирургические вмешательства и общая анестезия;• аллергические реакции в анамнезе;• беременность;• у пациентов пожилого возраста;• при проведении десенсибилизирующей терапии. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Беременность В экспериментах на животных у бетаксолола не было обнаружено тератогенного действия. До настоящего времени не сообщалось о тератогенных эффектах у человека. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может привести к внутриматочной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В неонатальном и постнатальном периоде у новорожденных имеется повышенный риск кардиальных и дыхательных осложнений, так как действие бета-адреноблокаторов, принимаемых матерями перед родами, сохраняется у новорожденных в течение нескольких дней после рождения. В случае возникновения сердечной недостаточности требуется госпитализация новорожденного в блок интенсивной терапии (см. раздел "Передозировка"). Следует избегать применения плазмозаменителей (риск развития острого отека легких). Также сообщалось о развитии брадикардии, дыхательной недостаточности и гипогликемии. В связи с этим в течение первых 3-5 дней жизни требуется тщательное наблюдение за такими новорожденными в специализированном отделении (ЧСС, концентрация глюкозы в крови). В связи с этим применение бетаксолола при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Период грудного вскармливания Бета-адреноблокаторы, включая бетаксолол, выделяются с грудным молоком (см. раздел "Фармакокинетика"). Риск гипогликемии или брадикардии у грудных детей не изучался, поэтому в качестве меры предосторожности кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.Прекращение терапии и "синдром отмены" Пациент должен быть информирован о том, что не следует резко прерывать лечение бетаксололом и не менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Не следует внезапно прекращать терапию бетаксололом, особенно у пациентов с ИБС. Внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 педель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии. У пациентов, принимающих бетаксолол, следует контролировать: ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцию почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС, и пациент должен быть проинструктирован о необходимости обращения к врачу при уменьшении ЧСС менее 50 ударов/мин. Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития приступа стенокардии менее 100 ударов/мин) и повышенное конечное диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бетаксолола. Влияние бетаксолола на результаты лабораторных исследований Бетаксолол следует отменить перед исследованием концентрации катехоламинов, нормеганефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче, а также титров антинуклеарных антител в крови. Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких Бета-адреноблокаторы могут назначаться пациентам с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких только среднетяжелого течения. Лечение следует начинать с малых доз и желательно под контролем показателей функции внешнего дыхания; при возникновении приступа бронхиальной астмы на фоне терапии бетаксололом возможно применение бета2-адреномиметиков для купирования приступа. Сердечная недостаточность У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может применяться под строгим медицинским наблюдением в очень малых начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности). Брадикардия Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 ударов/мин дозу препарата бетаксолола необходимо уменьшить. Атриовентрикулярная блокада I степени Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при атриовентрикулярной блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью. Требуется тщательное наблюдение, включая ЭКГ-контроль. Стенокардия Принцметала Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета2-адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами. Нарушения периферического кровообращения Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). Феохромоцитома В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Назначение бетаксолола возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Пожилые пациенты Лечение пожилых пациентов следует начинать с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением. Пациенты с почечной недостаточностью Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в сыворотке крови или клиренса креатинина. При КК более 20 мл/мин требуется тщательное наблюдение за пациентом в течение первых 4-х дней лечения: при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа требуется коррекция режима дозирования (см. раздел "Способ применения и дозы"). Пациенты с печеночной недостаточностью При печеночной недостаточности требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения. Пациенты с сахарным диабетом У пациентов с сахарным диабетом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения. Пациент должен быть информирован о том, что бетаксолол может маскировать начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенное потоотделение). Псориаз Требуется тщательная оценка необходимости применения препарата, так как имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами. Аллергические реакции Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект. У пациентов, склонных к развитию тяжелых анафилактических реакций, в особенности связанных с применением йодсодержащих контрастных веществ, флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения. Хирургические вмешательства и общая анестезия При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета- адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД). Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами. В целом, не рекомендуется прекращать прием бета-адреноблокаторов в периоперационном периоде без явной необходимости. Если необходимо прекратить терапию бетаксололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 часов до проведения общей анестезии, так как прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам. Терапия бета-адреноблокаторами в некоторых случаях не может быть прервана:• у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;• в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости. У таких пациентов для общей анестезии следует применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард, и восполнять кровопотери. Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций. Тиреотоксикоз Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза. Спортсмены Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит действующее вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля. Алкоголь На время лечения следует исключить употребление алкоголя. Глаукома Бета-адреноблокаторы снижают внутриглазное давление и могут влиять на скрининговые тесты на наличие глаукомы. Пациент должен сообщить офтальмологу о том, что он принимает бетаксолол. Пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы или применяющие их в качестве глазных капель, должны находиться под наблюдением врача по причине потенциального аддитивного действия бета-адреноблокаторов. Контактные линзы Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости. Курение У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: При управлении транспортными средствами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности при приеме бетаксолола следует соблюдать осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions are presented by organ systems in accordance with the Medical Dictionary for Regulatory Activities (MedDRA) classification. The frequency of side effects was determined according to the World Health Organization classification: very common ≥ 10%; common ≥ 1% and < 10%; uncommon ≥ 0.1% and < 1%; rare ≥ 0.01% and < 0.1%; very rare < 0.01%; frequency unknown (it is not possible to determine the frequency of the adverse effect based on available data).Metabolism and nutrition disorders Very rare: hypoglycemia, hyperglycemia.Psychiatric disorders Common: asthenia, insomnia. Rare: depression. Very rare: hallucinations, confusion, nightmares.Nervous system disorders Common: dizziness, headache. Very rare: paresthesia in the distal parts of the limbs. Frequency unknown: lethargy.Eye disorders Rare: dry eyes. Very rare: vision disturbances.Cardiac disorders Common: bradycardia (possibly severe). Rare: heart failure, significant blood pressure reduction, slowing of atrioventricular conduction or worsening of atrioventricular block. Frequency unknown: sinus node arrest in predisposed patients (e.g., elderly patients or patients with bradycardia, sinus node dysfunction, or atrioventricular block).Vascular disorders Common: decreased skin temperature of the upper and lower extremities. Rare: Raynaud's syndrome, exacerbation of peripheral circulation disorders, including "intermittent claudication."Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders Rare: bronchospasm.Gastrointestinal disorders Common: abdominal pain, diarrhea, nausea, vomiting.Skin and subcutaneous tissue disorders Rare: skin reactions, including psoriasis-like rashes or exacerbation of psoriasis (see "Use with caution"). Frequency unknown: urticaria, pruritus, hyperhidrosis.Reproductive system and breast disorders Common: impotence.Laboratory and instrumental data Rare: appearance of antinuclear antibodies, only in exceptional cases associated with clinical manifestations of lupus-like syndrome, disappearing after discontinuation of the drug.Symptoms Severe bradycardia, dizziness, atrioventricular block, significant decrease in blood pressure, arrhythmias, ventricular extrasystole, fainting, heart failure, difficulty breathing, bronchospasm, cyanosis of the nails and palms, seizures. In cases of overdose, sinus node arrest has been reported. Treatment Gastric lavage, use of adsorbents. In case of bradycardia, it is recommended:• atropine - 1-2 mg intravenously;• glucagon - 1 mg, repeating injections as necessary;• then (if necessary) - slow infusion of dobutamine 2.5-10 mcg/kg/min;• sometimes temporary placement of a pacemaker may be required. In case of excessive decrease in blood pressure, it is recommended:• intravenous administration of plasma substitutes and vasopressor agents. In case of bronchospasm:• prescription of bronchodilators, including beta2-adrenergic agonists and/or aminophylline. In cases of heart failure (decompensation) in newborns whose mothers took beta-blockers during pregnancy, it is recommended:• glucagon at a dose of 0.3 mg/kg;• hospitalization in the intensive care unit;• dobutamine (for a prolonged period and usually in high doses), specialist monitoring. Hemodialysis and peritoneal dialysis do not provide significant elimination of betaxolol from the body.Contraindicated combinations With floctafenine In cases of shock or arterial hypotension caused by floctafenine, beta-adrenoblockers lead to a decrease in compensatory cardiovascular responses. With sulthapride Cardiac automatism disorders (severe bradycardia) due to an additional effect inducing bradycardia development. Not recommended combinations With amiodarone Disorders of contractility, automatism, and conductivity (suppression of sympathetic compensatory mechanisms). With cardiac glycosides Risk of developing or worsening bradycardia, atrioventricular block, cardiac arrest. With MAO inhibitors Simultaneous use with MAO inhibitors is not recommended due to significant enhancement of the antihypertensive effect of betaxolol; the interval between taking MAO inhibitors and betaxolol should be at least 14 days. With fingolimod Fingolimod may enhance the negative chronotropic effect of beta-adrenoblockers and lead to severe bradycardia. Simultaneous use of fingolimod and betaxolol is not recommended. If simultaneous use of these drugs is necessary, careful monitoring of the patient's condition is required. It is recommended to start combination therapy in a hospital setting and conduct appropriate monitoring (prolonged heart rate control is indicated, at least until the morning of the next day after the first simultaneous intake of fingolimod and beta-adrenoblockers). Combinations to be used with caution With "slow" calcium channel blockers

Show original (Russian)

Нежелательные реакции представлены по системам органов в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто ≥ 10%; часто ≥ 1% и < 10 %; нечасто ≥ 0,1% и < 1%; редко ≥ 0,01% и < 0,1%; очень редко < 0,01%; частота неизвестна (определить частоту возникновения побочного действия по имеющимся данным не представляется возможным). Нарушения со стороны обмена веществ и питания Очень редко: гипогликемия, гипергликемия. Нарушения психики Часто: астения, бессонница. Редко: депрессия. Очень редко: галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение, головная боль. Очень редко: парестезия в дистальных отделах конечностей. Частота неизвестна: летаргия. Нарушения со стороны органа зрения Редко: сухость глаз. Очень редко: нарушения зрения. Нарушения со стороны сердца Часто: брадикардия (возможно тяжелая). Редко: сердечная недостаточность, выраженное снижение АД, замедление атриовентрикулярной проводимости или усугубление атриовентрикулярной блокады. Частота неизвестна: остановка синусового узла у предрасположенных пациентов (например, пожилые пациенты или пациенты с брадикардией, дисфункцией синусового узла или атриовентрикулярной блокадой). Нарушения со стороны сосудов Часто: снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей. Редко: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в том числе и "перемежающейся хромоты". Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: гастралгия, диарея, тошнота, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза (см. раздел "С осторожностью"). Частота неизвестна: крапивница, кожный зуд, гипергидроз. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Часто: импотенция. Лабораторные и инструментальные данные Редко: появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, исчезающего после прекращения приема препарата.Симптомы Выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги. При передозировке сообщалось об остановке синусового узла. Лечение Промывание желудка, применение адсорбирующих средств. В случае развития брадикардии рекомендуется:• атропин - 1-2 мг внутривенно;• глюкагон - 1 мг, повторяя инъекции по мере необходимости;• затем (в случае необходимости) - медленная инфузия добутамина 2,5-10 мкг/кг/мин;• иногда может потребоваться временная установка электрокардиостимулятора. В случае чрезмерного снижения АД рекомендуется:• внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При бронхоспазме:• назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина. В случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы. рекомендуется:• глюкагон в дозе 0,3 мг/кг;• госпитализация в отделение интенсивной терапии;• добутамин (длительно и обычно в высоких дозах), наблюдение специалиста. Гемодиализ и перитонеальный диализ не обеспечивают существенную элиминацию бетаксолола из организма.Противoпоказанные комбинации С флоктафенином В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бега- адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций. С сультопридом Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного эффекта, индуцирующего развитие брадикардии. Нерекомендуемые комбинации С амиодароном Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). С сердечными гликозидами Риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца. С ингибиторами МАО Нс рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, интервал между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней. С финголимодом Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и бетаксолола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения указанных препаратов требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль ЧСС, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и бета-адреноблокатора). Комбинации, которые следует применять с осторожностью С блокаторами "медленных" кальциевых каналов (дилтиазем и верапамил) Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность [синергетические (взаимно усиливающиеся) эффекты]. Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения. С дилтиаземом Сообщалось о повышении риска развития депрессии при одновременном применении бета-адреноблокаторов с дилтиаземом. С йодсодержащими контрастными веществами В случае развития шока или резкого снижения АД при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно¬сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором. При необходимости продолжения терапии бета-адреноблокатором, врач должен обеспечить соответствующие условия для проведения интенсивной терапии. С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками Бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции (ингибирование бета-адренергических рецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреномиметиков). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача- анестезиолога необходимо информировать о приеме бета-адреноблокатора. С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца. включая полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" Увеличение риска желудочковых нарушений ритма сердца, в частности полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт", при одновременном применении бетаксолола с такими препаратами, как:• антиаритмические лекарственные средства IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид);• антиаритмические лекарственные средства III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат, дронедарон), соталол; -другие (неантиаритмические) лекарственные средства, такие как: • нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол); • прочие нейролептики (пимозид, сертиндол); • антидепрессанты: трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам); • антибактериальные средства: фторхинолоны (левофлоксацин, моксифлоксацин, спрафлоксацин, ципрофлоксацин), макролиды (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин при внутривенном введении, азитромицин, кларитромицин, рокситромицин), ко-тримоксазол; • противогрибковые средства: азолы (вориконазол, итраконазол, кетоконазол, флуконазол); • противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); • противопротозойные средства (пентамидин при внутривенном введении); • антиангинальные средства (ранолазин); • противоопухолевые средства (вандетаниб, мышьяка триоксид, оксалиплатин, такролимус); • противорвотные средства (домперидон, ондансетрон); • средства, влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта (цизаприд); • антигистаминные средства (астемизол, терфенадин, мизоластин); • прочие лекарственные средства (анагрелид, вазопрессин, дифеманила метилсульфат, кетансерин, пробукол, пропофол, севофлуран, терлипрессин, теродилин, флекаинид, цилостазол). При одновременном применении бетаксолола с указанными лекарственными средствами требуется тщательный клинический и электрокардиографический контроль. С пропафеноном и антиаритмическими средствами класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и электрокардиографический контроль. С баклофеном Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости. С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие", "Особые указания") Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения. С ингибиторами холинэстеразы (донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин) Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль. С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилмепидин) Повышенный риск развития брадикардии, нарушения атриовентрикулярной проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль. С лидокаином (10% раствор, внутривенно в качестве антиаритмического средства) Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и. возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости проводится коррекция дозы лидокаина. Комбинации, которые следует принимать во внимание С нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (НПВП ингибируют синтез простагландинов и, являясь пиразолоновыми производными, приводят к задержке воды и натрия). С блокаторами "медленных" кальциевых каналов из группы дигидропиридинов (нифедипин) Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов "медленных" кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может также минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов "медленных" кальциевых каналов из группы дигидропиридинов. С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие). С мефлохином Риск развития брадикардии (аддитивное действие). С дипиридамолом (внутривенное введение) Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (алфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин) Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии. С амифостином Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. С аллергенами, применяемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол. С фенитоином (внутривенное введение) Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД. С ксантинами Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения). С эстрогенами Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды). С глюкокортикостероидами и тетракозактидом Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (за счет задержки натрия и воды, обусловленной действием глюкокортикостероидов и тетракозактида). С диуретиками Возможно чрезмерное снижение АД. С недеполяризующими миорелаксантами Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов. С кумаринами Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов. С этанолом (алкоголь), седативными и снотворными лекарственными средствами Усиление угнетения центральной нервной системы. С негидрированными алкалоидами спорыньи Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола. С симпатомиметиками Риск снижения эффектов бета-адреноблокаторов. С препаратами, индуцирующими остановку синусового узла Остановка синусового узла возможна при одновременном применении бета-адреноблокаторов с препаратами, которые могут вызвать остановку синусового узла.

Pharmacology

Betaxolol is characterized by the following three pharmacological properties:

• cardioselective beta1-adrenergic blocking action;

• absence of partial agonistic activity (absence of intrinsic sympathomimetic activity);

• weak membrane-stabilizing effect (similar to that of quinidine or local anesthetics) at concentrations exceeding therapeutic levels. It should be noted that the selective action of betaxolol on beta1-adrenergic receptors is not absolute; when used in high doses, betaxolol may also affect beta2-adrenergic receptors, primarily located in the smooth muscle of the bronchi and blood vessels (however, the effect of betaxolol on beta2-adrenergic receptors is significantly weaker than that of non-selective beta-adrenergic blockers).
When betaxolol is administered, its blocking activity on beta1-adrenergic receptors manifests through the following pharmacodynamic effects:

• reduction of heart rate (HR) at rest and during physical exertion (due to blockade of beta-adrenergic receptors in the sinoatrial node, which, combined with the absence of intrinsic sympathomimetic activity in betaxolol, leads to a decrease in the automaticity of the sinoatrial node);

• decrease in cardiac output at rest and during physical exertion due to competitive antagonism with catecholamines at peripheral (especially cardiac) adrenergic nerve endings;

• reduction of systolic and diastolic blood pressure (BP) at rest and during physical exertion (the mechanism of antihypertensive action is described below);

• reduction of the orthostatic tachycardia reflex.
As a result of these effects, there is a decrease in the workload on the heart at rest and during physical exertion.
The mechanism of antihypertensive action of beta-adrenergic blockers is not fully established. The following mechanisms of antihypertensive action are proposed for beta-adrenergic blockers:

• decrease in cardiac output;

• elimination of peripheral artery spasm (due to central action leading to reduced sympathetic impulse transmission to the periphery, to the vessels, and due to inhibition of renin activity).
The antihypertensive effect of betaxolol does not diminish with prolonged use. With a single daily dose of betaxolol (from 5 to 40 mg), the antihypertensive effect is consistent at 3-4 hours (the time to reach maximum concentration of betaxolol in the blood) and at 24 hours (before the next dose). At doses of 5 mg and 10 mg of betaxolol, its antihypertensive effect is 50% and 80%, respectively, of the antihypertensive effect at a dose of 20 mg of betaxolol.
Thus, in the dose range of 5-20 mg, a dose-dependent antihypertensive effect is observed, with a minimal increase in the antihypertensive effect when the dose is increased from 10 mg to 20 mg. Increasing the dose from 20 mg to 40 mg does not significantly change the antihypertensive action of betaxolol. The maximum antihypertensive effect of each dose of betaxolol is achieved within 1-2 weeks.
In contrast to the antihypertensive action of betaxolol, the effect of reducing heart rate does not increase with an increase in dose (from 10 mg to 40 mg).
Additionally, betaxolol is capable of slowing conduction through the atrioventricular node.

Absorption
Betaxolol is rapidly and completely (100%) absorbed from the gastrointestinal tract. Betaxolol has a minor "first-pass" effect through the liver and high bioavailability - approximately 85%. Maximum concentrations of betaxolol in plasma are reached within 2-4 hours. Variations in plasma concentrations among different patients or within the same patient during prolonged use are minimal, which is associated with the high bioavailability of betaxolol.
The pharmacokinetics of betaxolol is linear after oral administration in doses of 5-40 mg.

Distribution
Betaxolol binds to plasma proteins by approximately 50%.
Permeability through the blood-brain barrier and placental barrier is low. Secretion in breast milk is minimal.
Volume of distribution is about 6 L/kg. Lipid solubility is moderate.

Metabolism
In the body, betaxolol is primarily converted into inactive metabolites.

Excretion
Excreted by the kidneys as metabolites (over 80%), 10-15% in unchanged form. The half-life (T1/2) of betaxolol is 15-20 hours.

Patients with renal impairment
The clearance of betaxolol decreases proportionally with the severity of renal failure. In patients with renal failure undergoing hemodialysis, AUC and T1/2 of betaxolol double.
Betaxolol is not removed by dialysis.

Patients with hepatic impairment
In cases of hepatic impairment, T1/2 increases by 33%, but clearance remains unchanged.

Elderly patients
Results from some studies suggest a potential slowing of betaxolol elimination and an increase in T1/2 to 30 hours.

Show original (Russian)

Бетаксолол характеризуется следующими тремя фармакологическими свойствами:

• кардиоселективное бета1-адреноблокирующее действие;

• отсутствие частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности);

• слабое мембраностабилизирующее действие (подобное действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.
Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на бета1-адренергические рецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на бета2-адренергические рецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).
При применении бетаксолола его блокирующая бета1-адренергические рецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

• уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке (за счет блокады бета-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);

• снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;

• снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) в покое и при физической нагрузке (механизм анти гипертензивного действия описан ниже);

• уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.
В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.
Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен. У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

• снижение сердечного выброса;

• устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).
Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 часа (время достижения максимальной концентрации бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.
Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.
В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) нс нарастает.
Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного узла.

Всасывание
Бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Бетаксолол имеет незначительный эффект "первичного прохождения" через печень и высокую биодоступность - около 85%. Максимальные концентрации бетаксолола в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.
Фармакокинетика бетаксолола является линейной после приема внутрь в дозах 5-40 мг.
Распределение
Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.
Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер - низкая. Секреция с грудным молоком - незначительная.
Объем распределения - около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.
Метаболизм
В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов.
Пациенты с нарушением функции почек
Клиренс бетаксолола снижается пропорционально увеличению тяжести почечной недостаточности. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе. AUC и Т1/2 бетаксолола увеличиваются вдвое.
Бетаксолол не удаляется при диализе.
Пациенты с нарушением функции печени
При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается на 33 %, но клиренс не изменяется.
Пациенты пожилого возраста
Результаты некоторых исследований свидетельствуют о возможности замедления выведения бетаксолола и увеличению Т1/2 до 30 часов.