suspension for injections

Betamethasone

Biprozon 7 mg/ml 1 pc. ampoules suspension for injections 1 ml

Name: Biprozon 7 mg/ml 1 pc. ampoules suspension for injections 1 ml - RuPills
SKU: 107216
Price: 14.41 USD
Availability: InStock

SKU 107216

$14.41

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Betamethasone

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Treatment of conditions and diseases where glucocorticoid therapy allows for adequate clinical effect (it should be noted that in some diseases glucocorticoid therapy is supplementary and does not replace standard therapy):
• Diseases of the musculoskeletal system and soft tissues, including rheumatoid arthritis, osteoarthritis, bursitis, ankylosing spondylitis, epicondylitis, coccydynia, torticollis, ganglion cyst, fasciitis.
• Allergic diseases, including bronchial asthma, hay fever (pollinosis), allergic bronchitis, seasonal or perennial rhinitis, drug allergy, serum sickness, reactions to insect bites.
• Dermatological diseases, including atopic dermatitis, nummular eczema, neurodermatitis, contact dermatitis, severe photodermatitis, urticaria, lichen planus, alopecia areata, discoid lupus erythematosus, psoriasis, keloid scars, pemphigus vulgaris, cystic forms of acne.
• Systemic connective tissue diseases, including systemic lupus erythematosus, scleroderma, dermatomyositis, nodular periarteritis.
• Hemoblastoses (palliative therapy for leukemia and lymphomas in adults; acute leukemia in children).
• Primary or secondary adrenal cortex insufficiency (with mandatory simultaneous use of mineralocorticoids).
• Other diseases and pathological conditions requiring systemic glucocorticoid therapy (adrenogenital syndrome, regional ileitis, pathological blood changes necessitating glucocorticoid therapy).

Show original (Russian)

Лечение состояний и заболеваний, при которых терапия ГКС позволяет добиться адекватного клинического эффекта (необходимо учитывать, что при некоторых заболеваниях терапия ГКС является дополнительной и не заменяет стандартную терапию):
• Заболевания костно-мышечной системы и мягких тканей, в том числе ревматоидный артрит, остеоартроз, бурситы, анкилозирующий спондилоартрит, эпикондилит, кокцигодиния, кривошея, ганглиозная киста, фасциит.
• Аллергические заболевания, в том числе бронхиальная астма, сенная лихорадка (поллиноз), аллергический бронхит, сезонный или круглогодичный ринит, лекарственная аллергия, сывороточная болезнь, реакции на укусы насекомых.
• Дерматологические заболевания, в том числе атопический дерматит, монетовидная экзема, нейродермиты, контактный дерматит, выраженный фотодерматит, крапивница, красный плоский лишай, гнездная алопеция, дискоидная красная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, обыкновенная пузырчатка, кистозные формы акне.
• Системные заболевания соединительной ткани, включая системную красную волчанку, склеродермию, дерматомиозит, узелковый периартериит.
• Гемобластозы (паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых; острый лейкоз у детей).
• Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном применении минералокортикостероидов).
• Другие заболевания и патологические состояния, требующие системной ГКС терапии (адреногенитальный синдром, регионарный илеит, патологические изменения крови при необходимости применения ГКС терапии).

How to use

Intramuscular, intra-articular, periarticular, intrabursal, intradermal, intratissue, and focal administration.
DO NOT ADMINISTER INTRAVENOUSLY! DO NOT ADMINISTER SUBCUTANEOUSLY!
The small size of betamethasone dipropionate crystals allows the use of small diameter needles (down to 26 gauge) for intradermal administration and direct injection into the lesion.
Strict adherence to aseptic techniques is mandatory when using the drug.
The syringe should be shaken before administering the drug.
The dosing regimen and method of administration are established individually, depending on the indications, severity of the disease, and patient response.
For systemic therapy, the initial dose of Biprozon is usually 1-2 ml. Administration is repeated as necessary depending on the patient's condition.
Intramuscular administration
Biprozon should be administered deeply into the muscle, selecting large muscles and avoiding entry into other tissues (to prevent atrophic changes).
• In severe conditions requiring urgent measures, the initial dose is 2 ml of the drug.
• For various dermatological diseases, an administration of 1 ml of the drug is generally sufficient.
• For respiratory system diseases, the onset of action occurs within a few hours after intramuscular administration. In bronchial asthma, hay fever, allergic bronchitis, and allergic rhinitis, significant improvement is achieved after administering 1-2 ml of the drug.
• For acute and chronic bursitis, the initial dose for intramuscular administration is 1-2 ml of the drug. If necessary, several repeat injections are performed.
If a satisfactory clinical response is not achieved within a certain period, the drug should be discontinued and alternative therapy prescribed.
Local administration
For local administration, simultaneous use of a local anesthetic is only necessary in rare cases. If desired, 1% or 2% solutions of procaine hydrochloride or lidocaine, free of methylparaben, propylparaben, phenol, and other similar substances, are used. Mixing is done in the syringe, first drawing the required dose of Biprozon, then adding the required amount of local anesthetic to the same syringe and shaking for a short period.
In acute bursitis (subdeltoid, subscapular, elbow, and prepatellar), administering 1-2 ml of the drug into the synovial sac alleviates pain and restores joint mobility within a few hours. After alleviating the exacerbation in chronic bursitis, smaller doses of the drug are used.
In acute tendosynovitis, tendinitis, and peritendinitis, one injection of the drug improves the patient's condition; in chronic cases, the injection is repeated depending on the patient's response. Administration of the drug directly into the tendon should be avoided. Intra-articular administration of the drug at a dose of 0.5-2.0 ml relieves pain and restriction of joint mobility in rheumatoid arthritis and osteoarthritis within 2-4 hours after administration. The duration of therapeutic action varies significantly and can last 4 weeks or more.
Recommended doses for administration into large joints range from 1 to 2 ml; for medium joints - 0.5-1.0 ml; for small joints - 0.25-0.5 ml.
In certain dermatological diseases, intradermal administration of the drug directly into the lesion is effective, with a dose of 0.2 ml/cm². The lesion is evenly surrounded using a tuberculin syringe and a needle approximately 0.9 mm in diameter. The total amount of drug administered across all sites should not exceed 1 ml within 1 week. For administration into the lesion, it is recommended to use a tuberculin syringe with a 25-gauge needle.
Recommended single doses of the drug (with an interval of 1 week between administrations) for bursitis: for callosity 0.25-0.5 ml (generally, 2 injections are effective), for heel spur - 0.5 ml, for limitation of movement of the big toe - 0.5 ml, for synovial cyst - 0.25-0.5 ml, for tendosynovitis - 0.5 ml, for acute gouty arthritis - 0.5-1.0 ml. A tuberculin syringe with a 25-gauge needle is suitable for most injections.
After achieving the therapeutic effect, the maintenance dose is adjusted by gradually reducing the dose of Biprozon administered at appropriate intervals. The dose reduction continues until the minimum effective dose is reached.
In the event of a stressful situation (unrelated to the disease), there may be a need to increase the dose of the drug. Discontinuation of the drug after prolonged therapy should be done by gradually reducing the dose. Patient condition should be monitored for at least one year after prolonged therapy or use of high doses.

Show original (Russian)

Внутримышечное, внутрисуставное, околосуставное, интрабурсальное, внутрикожное, внутритканевое и внутриочаговое введение.
НЕ ВВОДИТЬ ВНУТРИВЕННО! НЕ ВВОДИТЬ ПОДКОЖНО!
Незначительные размеры кристаллов бетаметазона дипропионата позволяют применять иглы небольшого диаметра (вплоть до 26 калибра) для внутрикожного введения и введения непосредственно в очаг поражения.
Строгое соблюдение правил асептики обязательно при применении препарата.
Шприц следует встряхнуть перед введением препарата.
Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента.
При системной терапии начальная доза препарата Бипрозон в большинстве случаев составляет 1-2 мл. Введение повторяют по мере необходимости в зависимости от состояния пациента.
В/м введение
В/м введение препарата Бипрозон следует осуществлять глубоко в мышцу, выбирая при этом крупные мышцы и избегая попадания в другие ткани (для предотвращения атрофических изменений).
• При тяжелых состояниях, требующих принятия экстренных мер, начальная доза составляет 2 мл препарата.
• При различных дерматологических заболеваниях, как правило, достаточно введения 1 мл препарата.
• При заболеваниях дыхательной системы. Начало действия препарата наступает в течение нескольких часов после в/м введения. При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините существенное улучшение состояния достигается после введения 1-2 мл препарата.
• При острых и хронических бурситах начальная доза для в/м введения составляет 1-2 мл препарата. При необходимости проводят несколько повторных инъекций.
Если удовлетворительный клинический ответ не наступает через определенный промежуток времени, препарат следует отменить и назначить другую терапию.
Местное введение
При местном введении одновременное применение местноанестезирующего препарата необходимо лишь в редких случаях. Если оно желательно, то применяют 1 % или 2 % растворы прокаина гидрохлорида или лидокаина, не содержащие метилпарабена, пропилпарабена, фенола и других подобных веществ. При этом смешивание производят в шприце, сначала набирая в шприц требуемую дозу препарата Бипрозон, затем в этот же шприц забирают требуемое количество местного анестетика и встряхивают в течение короткого периода времени.
При острых бурситах (субдельтовидном, подлопаточном, локтевом и преднадколенниковом) введение 1-2 мл препарата в синовиальную сумку облегчает боль и восстанавливает подвижность сустава в течение нескольких часов. После купирования обострения при хронических бурситах применяют меньшие дозы препарата.
При острых тендосиновитах, тендинитах и перитендинитах одна инъекция препарата улучшает состояние больного; при хронических - инъекцию повторяют в зависимости от реакции пациента. Следует избегать введения препарата непосредственно в сухожилие. Внутрисуставное введение препарата в дозе 0,5-2,0 мл снимает боль, ограничение подвижности суставов при ревматоидном артрите и остеоартрозе в течение 2-4 ч после введения. Длительность терапевтического действия значительно варьирует и может составлять 4 и более недель.
Рекомендуемые дозы препарата при введении в крупные суставы составляют от 1 до 2 мл; в средние - 0,5-1,0 мл; в мелкие - 0,25-0,5 мл.
При некоторых дерматологических заболеваниях эффективно внутрикожное введение препарата непосредственно в очаг поражения, доза составляет 0,2 мл/см2. Очаг равномерно обкалывают, используя туберкулиновый шприц и иглу диаметром около 0,9 мм. Общее количество введенного препарата на всех участках не должно превышать 1 мл в течение 1 недели. Для введения в очаг поражения рекомендуется применять туберкулиновый шприц с иглой 25 калибра.
Рекомендуемые разовые дозы препарата (при интервале между введениями 1 неделя) при бурситах: при омозолелости 0,25-0,5 мл (как правило, эффективны 2 инъекции), при шпоре - 0,5 мл, при ограничении подвижности большого пальца стопы - 0,5 мл, при синовиальной кисте - 0,25-0,5 мл, при тендосиновите - 0,5 мл, при остром подагрическом артрите - 0,5-1,0 мл. Для большинства инъекций подходит туберкулиновый шприц с иглой 25 калибра.
После достижения терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путем постепенного снижения дозы препарата Бипрозон, вводимого через соответствующие интервалы времени. Снижение дозы препарата продолжают до достижения минимальной эффективной дозы.
При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может возникнуть необходимость в увеличении дозы препарата. Отмену препарата после длительной терапии проводят путем постепенного снижения дозы. Наблюдение за состоянием пациента осуществляют, по крайней мере, в течение года по окончании длительной терапии или применения в высоких дозах.

Composition

1 ml of suspension contains:
active ingredients: betamethasone dipropionate - 6.43 mg (calculated as betamethasone - 5.0 mg); betamethasone sodium phosphate - 2.63 mg (calculated as betamethasone - 2.0 mg);
excipients: disodium hydrogen phosphate dihydrate, sodium chloride, disodium edetate, polysorbate 80 (polyoxyethylene sorbitan monooleate), benzyl alcohol, methylparaben, propylparaben, sodium carmellose, macrogol 4000 (polyethylene glycol 4000), hydrochloric acid, water for injections.

After shaking the preparation, a homogeneous suspension of white or almost white color with a characteristic odor is formed.

Show original (Russian)

1 мл суспензии содержит:
действующие вещества: бетаметазона дипропионат - 6,43 мг (в пересчете на бетаметазон - 5,0 мг); бетаметазона натрия фосфат - 2,63 мг (в пересчете на бетаметазон - 2,0 мг);
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, динатрия эдетат, полисорбат-80 (полиоксиэтилена сорбитанмоноолеат), бензиловый спирт, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кармеллоза натрия, макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000), хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

После взбалтывания препарата образуется однородная суспензия белого или почти белого цвета с характерным запахом.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to betamethasone, any of the excipients in the preparation, or other corticosteroids;
• systemic mycoses;
• intravenous, subcutaneous, epidural, intrathecal administration;
• administration directly into muscle tendons;
• in intra-articular administration: unstable joint, infectious arthritis;
• administration to infected surfaces and in the intervertebral space;
• pediatric age under 3 years (contains benzyl alcohol);
• coagulation disorders (including treatment with anticoagulants);
• breastfeeding period;
• simultaneous administration of immunosuppressive doses of the drug with live or attenuated vaccines;
• brain edema due to traumatic brain injury.

With caution
• Parasitic and infectious diseases of viral, fungal, or bacterial nature (currently or recently experienced, including recent contact with an infected person) - herpes simplex, herpes zoster (viraemic phase), chickenpox, measles; amoebiasis, strongyloidiasis (established or suspected); active or latent tuberculosis. Use in severe infectious diseases is permissible only against the background of specific antimicrobial therapy.
• Vaccination period 8 weeks before and 2 weeks after vaccination, lymphadenitis after BCG vaccination.
• Immunodeficiency states (including AIDS or HIV infection).
• Gastrointestinal diseases: peptic ulcer of the stomach and duodenum, esophagitis, gastritis, acute or latent peptic ulcer, recently created intestinal anastomosis, ulcerative colitis with a risk of perforation or abscess formation, diverticulitis, abscess or other purulent infections.
• Cardiovascular diseases, including recent myocardial infarction (in patients with acute and subacute myocardial infarction, there may be spread of the necrosis focus, delayed formation of scar tissue, and consequently, rupture of the heart muscle); decompensated chronic heart failure; arterial hypertension; hyperlipidemia.
• Endocrine diseases - diabetes mellitus (including reduced glucose tolerance), thyrotoxicosis, hypothyroidism, Cushing's disease, obesity of grade III-IV.
• Severe chronic renal and/or hepatic insufficiency, nephrourolithiasis, liver cirrhosis.
• Thrombocytopenic purpura (intramuscular administration).
• Hypoalbuminemia and conditions predisposing to its occurrence.
• Acute psychosis, severe affective disorders (including in history, especially "steroid" psychosis).
• Systemic osteoporosis, myasthenia gravis, poliomyelitis (except for bulbar encephalitis form).
• Open-angle and closed-angle glaucoma, eye diseases caused by Herpes simplex (due to the risk of corneal perforation).
• Pregnancy.
• For intra-articular administration: general severe condition of the patient, ineffectiveness (or short duration) of the action of the two previous administrations (considering the individual characteristics of the corticosteroids used).
• Caution is required when using in elderly patients due to increased sensitivity to corticosteroids, especially in postmenopausal women (high risk of osteoporosis).
• In case of convulsive syndrome.

Severe complications involving the nervous system (up to fatal outcomes) have been reported with epidural and intrathecal administration of corticosteroids (with or without fluoroscopic control), including spinal cord infarction, paraplegia, quadriplegia, cortical blindness, and stroke. The dosage regimen and method of administration should be established individually based on indications, severity of the disease, and patient response. Intravenous administration of the drug should be avoided.
The dose should be as low as possible, and the duration of use should be as short as possible.
The initial dose is adjusted until the necessary therapeutic effect is achieved. Then, the dose of Biprozon is gradually reduced to the minimally effective maintenance dose. If there is no effect from the therapy or with prolonged use, Biprozon should be discontinued gradually, and another appropriate treatment method should be selected. After achieving the therapeutic effect, the maintenance dose is determined by gradually reducing the dose of betamethasone administered at appropriate intervals. The reduction of Biprozon continues until the minimal effective dose is reached.
Discontinuation of the drug after prolonged therapy should be done by gradually reducing the dose.
Patient condition should be monitored for at least one year after prolonged therapy or use of high doses.
Administration of the drug into soft tissues, the focus of the lesion, or into the joint may lead to systemic effects alongside pronounced local effects.
Given the possibility of anaphylactoid reactions with parenteral administration of corticosteroids, necessary precautions should be taken before administering the drug, especially if the patient has a history of allergic reactions to medications.
Biprozon contains two active substances - derivatives of betamethasone, one of which - betamethasone sodium phosphate - rapidly enters the systemic circulation. When using Biprozon, the possible systemic effects of the rapidly soluble fraction of the drug should be considered.
Psychiatric disturbances may occur during the use of Biprozon (especially in patients with emotional instability or a tendency to psychosis).
The action of corticosteroids is enhanced in patients with liver cirrhosis or hypothyroidism.
Patients with diabetes mellitus may require adjustment of hypoglycemic therapy when using Biprozon.
Patients receiving corticosteroids should not be vaccinated against smallpox. Other immunizations should also be avoided in patients receiving corticosteroid therapy (especially in high doses) due to the possibility of neurological complications and low immune response (lack of antibody formation). Biprozon should not be administered 8 weeks prior to and for 2 weeks after vaccination with killed or inactivated viral and antibacterial vaccines. However, immunization may be possible during replacement therapy (e.g., in primary adrenal insufficiency).
Patients using Biprozon in immunosuppressive doses should be warned to avoid contact with individuals infected with chickenpox and measles (especially important when the drug is used in children).
When using Biprozon, it should be noted that corticosteroids can mask the signs of infectious diseases and reduce the body's resistance to infections.
Strict adherence to aseptic and antiseptic rules is necessary when administering the drug.
The use of Biprozon in active tuberculosis is only possible in cases of fulminant or disseminated tuberculosis in conjunction with adequate anti-tuberculosis therapy. In patients with latent tuberculosis or a positive tuberculin reaction, the issue of preventive anti-tuberculosis therapy should be addressed. When using rifampicin for prophylaxis, the accelerated hepatic clearance of betamethasone should be considered (dose adjustment may be required).
In the presence of fluid in the joint cavity, a septic process should be excluded. Noticeable increases in pain, swelling, elevated temperature of surrounding tissues, and further limitation of joint mobility indicate infectious arthritis. Aspiration of joint fluid should be performed to exclude infectious arthritis. If the diagnosis is confirmed, the use of the drug is contraindicated, and antibacterial therapy should be initiated.
Repeated injections into the joint in osteoarthritis may increase the risk of joint destruction. Administration of corticosteroids into tendon tissue gradually leads to tendon rupture. After successful intra-articular therapy, the patient should avoid overloading the joint.
Visual disturbances may be registered during the use of systemic or local corticosteroids. If the patient experiences symptoms such as blurred vision or other visual disturbances, a referral to an ophthalmologist should be considered to evaluate possible causes, which may include cataract, glaucoma, or rare conditions such as central serous chorioretinopathy (CSCR), which have been reported after the use of systemic or local corticosteroids.
Prolonged use of corticosteroids may lead to posterior subcapsular cataract (especially in children), glaucoma with possible optic nerve damage, and may contribute to the development of secondary eye infections (fungal or viral). Periodic ophthalmological examinations are necessary, especially for patients using Biprozon for more than 6 months.
In cases of increased blood pressure, fluid retention, hypernatremia, and increased excretion of potassium ions from the body (less likely than with other corticosteroids), patients are advised to follow a diet with limited table salt and may additionally be prescribed potassium-containing preparations. All corticosteroids enhance the excretion of calcium ions (Ca2+).
When Biprozon is used simultaneously with cardiac glycosides or drugs affecting the electrolyte composition of blood plasma, monitoring of water-electrolyte balance is required.
Caution should be exercised when using acetylsalicylic acid simultaneously with Biprozon in cases of hypoprothrombinemia.
Precautions should be taken when using the drug in elderly patients and patients at high risk of infection (those on hemodialysis or with dental prostheses), with renal or hepatic insufficiency, diverticulitis, or osteoporosis.
The development of secondary adrenal insufficiency associated with rapid discontinuation of corticosteroid therapy may occur within several months after therapy cessation. In the event of a stress situation during this period, therapy with Biprozon should be resumed, and a mineralocorticoid should be prescribed (due to possible disruption of mineralocorticoid secretion). Gradual discontinuation of corticosteroid therapy reduces the risk of developing secondary adrenal insufficiency.
Suppression of the reaction during skin tests may occur with corticosteroid use. Caution should be exercised when using corticosteroids in patients with hypothyroidism or myasthenia gravis.
Particular caution should be exercised when considering systemic corticosteroid use in patients with active herpetic eye infections (keratitis caused by the herpes simplex virus).
Cases of Kaposi's sarcoma have been reported in patients receiving corticosteroids; discontinuation of this therapy may lead to disease remission.
Symptoms of peritoneal irritation or reduced pain syndrome in cases of perforation of the stomach or intestinal walls may be minimal or absent in patients receiving corticosteroids.
The immunosuppressive action of corticosteroids may lead to the activation of latent infections or exacerbation of intercurrent infections, including those caused by microorganisms: Candida, Mycobacterium, Toxoplasma, Strongyloides, Pneumocystis, Cryptococcus, Nocardia, or Aтеbа. Special caution should be exercised when using corticosteroids in patients with confirmed or suspected Strongyloides infection (intestinal threadworm). In such patients, corticosteroid-induced immunosuppression may lead to hyperinfection with Strongyloides and dissemination of infection due to larval migration, often accompanied by severe enterocolitis and septicemia caused by gram-negative microorganisms, potentially leading to fatal outcomes.
Since corticosteroids may exacerbate the course of latent amoebiasis, all patients with unexplained diarrhea or those arriving from tropical climates should be screened for amoebiasis before starting corticosteroid therapy.
In the event of a stress situation (unrelated to illness), there may be a need to increase the dose of Biprozon, with hydrocortisone and cortisone being the preferred adjunctive medications.
In prolonged corticosteroid therapy, consideration should be given to transitioning from parenteral corticosteroids to oral corticosteroids, taking into account the benefit/risk ratio.
Pediatric use
Children undergoing therapy with Biprozon (especially prolonged therapy) should be closely monitored for possible growth retardation and adrenal cortex insufficiency.
Fertility
Corticosteroid use may alter sperm motility and count.
Use in athletes
Betamethasone may affect doping control results.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к бетаметазону, любому из вспомогательных веществ в препарате или другим ГКС;
• системные микозы;
• внутривенное, подкожное, эпидуральное, интратекальное введение;
• введение непосредственно в сухожилия мышц;
• при внутрисуставном введении: нестабильный сустав, инфекционный артрит;
• введение в инфицированные поверхности и в межпозвоночное пространство;
• детский возраст до 3-х лет (наличие в составе бензилового спирта);
• нарушение коагуляции (в том числе лечение антикоагулянтами);
• период грудного вскармливания;
• одновременное введение иммуносупрессивных доз препарата с живыми или ослабленными вакцинами;
• отек головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы.

С осторожностью
• Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); активный или латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии.
• Период вакцинации за 8 недель до и 2 недели после вакцинации, лимфаденит после прививки БЦЖ.
• Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).
• Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит, абсцесс или другие гнойные инфекции.
• Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы); декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; гиперлипидемия.
• Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в том числе снижение толерантности к глюкозе), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III-IV степени.
• Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз, цирроз печени.
• Тромбоцитопеническая пурпура (внутримышечное введение).
• Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
• Острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в том числе в анамнезе, особенно «стероидный» психоз).
• Системный остеопороз, миастения gravis, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита).
• Открыто- и закрытоугольная глаукома, заболевания глаз, вызванные Herpes simplex (из-за риска перфорации роговицы).
• Беременность.
• Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
• Требуется соблюдение мер предосторожности при применении у пациентов пожилого возраста в виду повышенной чувствительности к ГКС, особенно у женщин в постменопаузе (высокий риск остеопороза).
• При судорожном синдроме.

Сообщалось о случаях тяжелых осложнений со стороны нервной системы (вплоть до летального исхода) при эпидуральном и интратекальном введении ГКС (под рентгеноскопическим контролем или без него), включающих инфаркт спинного мозга, параплегию, квадриплегию, корковую слепоту и инсульт. Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента. Необходимо избегать внутрисосудистого попадания препарата.
Доза должна быть как можно меньше, а период применения как можно короче.
Начальную дозу подбирают до тех пор, пока не будет достигнут необходимый терапевтический эффект. Затем постепенно снижают дозу препарата Бипрозон до минимально эффективной поддерживающей дозы. При отсутствии эффекта от проводимой терапии или при его длительном применении препарат Бипрозон отменяют также, постепенно снижая дозу, и подбирают другой соответствующий метод лечения. После достижения терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путем постепенного снижения дозы бетаметазона, вводимого через соответствующие интервалы времени. Снижение дозы препарата Бипрозон продолжают до достижения минимальной эффективной дозы.
Отмену препарата после длительной терапии проводят путем постепенного снижения дозы.
Наблюдение за состоянием пациента осуществляют, по крайней мере, в течение года по окончании длительной терапии или применения в высоких дозах.
Введение препарата в мягкие ткани, в очаг поражения или внутрь сустава может при выраженном местном действии одновременно привести к системному действию.
Учитывая вероятность развития анафилактоидных реакций при парентеральном введении ГКС, следует принять необходимые меры предосторожности перед введением препарата, особенно при наличии у пациента анамнестических указаний на аллергические реакции к лекарственным средствам.
Препарат Бипрозон содержит два активных вещества - производных бетаметазона, одно из которых - бетаметазона натрия фосфат - быстро проникает в системный кровоток. При применении препарата Бипрозон следует учитывать возможное системное действие быстрорастворимой фракции препарата.
На фоне применения препарата Бипрозон возможны нарушения психики (особенно у пациентов с эмоциональной нестабильностью или склонностью к психозам).
Действие ГКС усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.
При применении препарата Бипрозон пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция гипогликемической терапии.
Пациентов, получающих ГКС, не следует вакцинировать против оспы. Не следует проводить и другую иммунизацию у пациентов, получающих ГКС терапию (особенно в высоких дозах), в виду возможности развития неврологических осложнений и низкой ответной иммунной реакции (отсутствие образования антител). Препарат Бипрозон не следует назначать за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации убитыми или инактивированными вирусными и антибактериальными вакцинами. Однако проведение иммунизации возможно при проведении заместительной терапии (например, при первичной недостаточности коры надпочечников).
Пациентов, применяющих препарат Бипрозон в дозах, подавляющих иммунитет, следует предупредить о необходимости избегать контакта с больными ветряной оспой и корью (особенно важно при применении препарата у детей).
При применении препарата Бипрозон следует учитывать, что ГКС могут маскировать признаки инфекционного заболевания, а также снижать сопротивляемость организма инфекциям.
Необходимо тщательно соблюдать правила асептики и антисептики при введении препарата.
Применение препарата Бипрозон при активном туберкулезе возможно лишь в случаях молниеносного или диссеминированного туберкулеза в сочетании с адекватной противотуберкулезной терапией. При применении препарата Бипрозон пациентам с латентным туберкулезом или с положительной реакцией на туберкулин следует решить вопрос о профилактической противотуберкулезной терапии. При профилактическом применении рифампицина следует учитывать ускорение печеночного клиренса бетаметазона (может потребоваться коррекция дозы).
При наличии жидкости в суставной полости следует исключить септический процесс. Заметное усиление болезненности, отечности, повышение температуры окружающих тканей и дальнейшее ограничение подвижности сустава свидетельствуют об инфекционном артрите. Необходимо провести исследование аспирированной суставной жидкости с целью исключения инфекционного артрита. При подтверждении диагноза - применение препарата противопоказано, необходимо назначить антибактериальную терапию.
Повторные инъекции в сустав при остеоартрозе могут повысить риск разрушения сустава. Введение ГКС в ткань сухожилия постепенно приводит к разрыву сухожилия. После успешной внутрисуставной терапии пациенту следует избегать перегрузок сустава.
Нарушение зрения может быть зарегистрировано в ходе применения ГКС системного или местного действия. Если у пациента отмечаются такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, то следует решить вопрос о его направлении к офтальмологу для оценки возможных причин, среди которых могут быть катаракта, глаукома или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ), которые были зарегистрированы после применения ГКС системного или местного действия.
Длительное применение ГКС может привести к задней субкапсулярной катаракте (особенно у детей), глаукоме с возможным поражением зрительного нерва и может способствовать развитию вторичной глазной инфекции (грибковой или вирусной). Необходимо периодически проводить офтальмологическое обследование, особенно у пациентов, применяющих препарат Бипрозон более 6 месяцев.
При повышении АД, задержке жидкости и гипернатриемии, и увеличении выведения ионов калия из организма (менее вероятных, чем при применении других ГКС) пациентам рекомендуют диету с ограничением поваренной соли и дополнительно назначают калийсодержащие препараты. Все ГКС усиливают выведение ионов кальция (Са2+).
При одновременном применении препарата Бипрозон и сердечных гликозидов или препаратов, влияющих на электролитный состав плазмы крови, требуется контроль водно-электролитного обмена.
С осторожностью применяют ацетилсалициловую кислоту одновременно с препаратом Бипрозон при гипопротромбинемии.
Необходимо соблюдать меры предосторожности при применении препарата у пациентов пожилого возраста и пациентов с высоким риском инфицирования (находящихся на гемодиализе или с зубными протезами), с почечной или печеночной недостаточностью, дивертикулитом, остеопорозом.
Развитие вторичной недостаточности коры надпочечников, связанной с быстрой отменой ГКС терапии, возможно в течение нескольких месяцев после окончания терапии. При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации в течение этого периода терапию препаратом Бипрозон следует возобновить и одновременно назначить минералокортикостероидный препарат (из-за возможного нарушения секреции минералокортикостероидов). Постепенная отмена ГКС терапии позволяет уменьшить риск развития вторичной надпочечниковой недостаточности.
Возможно подавление реакции при проведении кожных проб на фоне применения ГКС. Следует с осторожностью применять ГКС у пациентов с гипотиреозом или миастенией gravis.
Необходимо соблюдать особую осторожность, рассматривая возможность системного применения ГКС у пациентов при активном герпетическом поражении глаз (кератит, обусловленный вирусом простого герпеса).
Сообщается о регистрации случаев саркомы Капоши у пациентов, получающих ГКС, отмена данной терапии может привести к ремиссии заболевания.
Симптомы раздражения брюшины или уменьшение болевого синдрома при перфорации стенок желудка или кишечника могут быть минимальны или отсутствовать у пациентов, получающих ГКС.
Иммуносупрессивное действие ГКС может привести к активации латентно протекающей инфекции или обострению интеркуррентных инфекций, включая инфекции, вызываемые микроорганизмами: Candida, Mycobacterium, Toxoplasma, Strongyloides, Pneumocystis, Cryptococcus, Nocardia или Aтеbа. Следует соблюдать особую осторожность при применении ГКС у пациентов с подтвержденной или предполагаемой инфекцией Strongyloides (угрица кишечная). У таких пациентов ГКС-индуцированная иммуносупрессия может привести к гиперинфекции Strongyloides и распространению инфекции за счет миграции личинок, которая часто сопровождается тяжелым энтероколитом и септицемией, вызванной грамотрицательными микроорганизмами, возможно с летальным исходом.
Поскольку ГКС могут усугубить течение латентно протекающего амебиаза, все пациенты с необъяснимой диареей или пациенты, прибывшие из стран с тропическим климатом, должны быть обследованы с целью исключения амебиаза до начала ГКС терапии.
При возникновении или угрозе стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может возникнуть необходимость увеличить дозу препарата Бипрозон, препаратами выбора в качестве дополнения должны быть препараты гидрокортизона и кортизона.
При длительной терапии ГКС целесообразно рассмотреть возможность перехода с парентеральных ГКС на ГКС для приема внутрь с учетом оценки соотношения «польза/риск».
Применение в педиатрии
Дети, которым проводится терапия препаратом Бипрозон (особенно длительная), должны находиться под тщательным наблюдением на предмет возможного отставания в росте и развития недостаточности коры надпочечников.
Фертильность
На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов. Применение у спортсменов
Бетаметазон может влиять на результаты допингового контроля.

Side effects, overdose & interactions

The frequency and severity of adverse reactions, as with other corticosteroids, depend on the dosage used and the duration of the drug's application. These reactions are usually reversible and can be alleviated or reduced by lowering the dose.

Disorders of the immune system: anaphylactic reactions, angioedema, anaphylactic shock.
Disorders of the endocrine system: secondary adrenal insufficiency (especially during stress due to illness, injury, or surgical intervention), Cushing's syndrome, decreased glucose tolerance, "steroid" diabetes mellitus or manifestation of latent diabetes mellitus, increased need for insulin or oral hypoglycemic agents; with the use of betamethasone during pregnancy – intrauterine growth retardation, delayed growth and sexual development in children, hirsutism, hypertrichosis, suppression of pituitary function.
Disorders of metabolism and nutrition: hypernatremia, increased potassium excretion, increased calcium excretion, hypokalemic alkalosis, fluid retention in tissues, negative nitrogen balance (due to protein catabolism), lipomatosis (including mediastinal and epidural lipomatosis, which may cause neurological complications), weight gain, increased appetite.
Psychiatric disorders: euphoria, mood changes, depression (with pronounced psychotic reactions), personality disorders, increased irritability, insomnia.
Nervous system disorders: seizures, increased intracranial pressure with optic disc edema (more often at the end of therapy), dizziness, headache, neuritis, neuropathy, paresthesia; with intrathecal administration - arachnoiditis, meningitis, paresis/paralysis, sensory disturbances.
Eye disorders: posterior subcapsular cataract, increased intraocular pressure, glaucoma, exophthalmos, blurred vision, in rare cases - blindness (when the drug is administered in the facial and head areas).
Cardiac disorders: chronic heart failure (in predisposed patients), arrhythmias, bradycardia, tachycardia, hypertrophic myopathy in premature infants, myocardial rupture after a recent myocardial infarction.
Vascular disorders: decreased blood pressure, increased blood pressure, vasculitis, thromboembolic complications.
Gastrointestinal disorders: erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract with possible subsequent perforation and bleeding, acute pancreatitis, meteorism, hiccups, nausea.
Liver and biliary tract disorders: hepatomegaly, increased activity of "liver" enzymes (usually reversible).
Skin and subcutaneous tissue disorders: impaired wound healing, atrophy and thinning of the skin, petechiae, ecchymoses, increased sweating, dermatitis, "steroid acne," striae, tendency to develop pyoderma and candidiasis, decreased reaction in skin tests, skin rash, allergic dermatitis, erythema, thinning of hair on the head.
Skeletal muscle and connective tissue disorders: muscle weakness, "steroid" myopathy, loss of muscle mass, exacerbation of myasthenic symptoms in severe pseudoparalytic myasthenia, osteoporosis, compression fractures of the spine, avascular necrosis of the femoral or humeral head, pathological fractures of long bones, tendon ruptures, joint instability (with repeated intra-articular injections).
Disorders of the reproductive organs and mammary glands: menstrual cycle disturbances, increased or decreased motility and number of spermatozoa.
General disorders and injection site reactions: hyperpigmentation, hypopigmentation, subcutaneous and skin atrophy, aseptic abscess, "flushing" of the face after injection (or intra-articular administration), neurogenic arthropathy.

Symptoms: Acute overdose of betamethasone does not lead to life-threatening situations. Administration of corticosteroids in high doses for several days does not result in adverse effects (except in cases of very high doses or when used in patients with diabetes mellitus, glaucoma, exacerbation of erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract, or in conjunction with cardiac glycosides, indirect anticoagulants, or potassium-sparing diuretics).

Treatment: Close medical monitoring of the patient's condition is necessary; optimal fluid intake should be maintained, and electrolyte levels in plasma and urine should be monitored (especially the ratio of sodium and potassium ions). Appropriate therapy should be administered if necessary.

When used concurrently with phenobarbital, rifampicin, carbamazepine, primidone, phenytoin, or ephedrine, there may be an acceleration of corticosteroid metabolism, leading to a decrease in their therapeutic activity.
The combined use of corticosteroids and potassium-wasting diuretics increases the likelihood of developing hypokalemia.
Corticosteroids may enhance potassium excretion caused by amphotericin B.
Concurrent use of corticosteroids and cardiac glycosides increases the risk of arrhythmia or digitalis toxicity (due to hypokalemia).
When corticosteroids are used with indirect anticoagulants, changes in blood coagulation may occur, requiring adjustment of anticoagulant doses.
Combined use of corticosteroids with non-steroidal anti-inflammatory drugs, salicylates, ethanol, and ethanol-containing products may increase the frequency or severity of erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract and the risk of gastrointestinal bleeding.
Corticosteroids may reduce the concentration of salicylates in plasma.
Simultaneous administration of corticosteroids and somatropin may lead to delayed absorption of the latter (it is advisable to avoid administering doses of betamethasone exceeding 0.3-0.45 mg/m² of body surface area per day).
Aminoglutethimide may cause a decrease in corticosteroid-induced suppression of adrenal function.
Concurrent use of corticosteroids and ketoconazole or itraconazole may enhance systemic side effects of corticosteroids.
When corticosteroids are used with estrogens, dose adjustment of betamethasone may be necessary (due to the risk of overdose).
Corticosteroids may reduce the effect of cholinesterase inhibitors, which can lead to significant weakness in patients with myasthenia gravis. Whenever possible, cholinesterase inhibitors should be discontinued at least 24 hours before starting corticosteroid therapy.
Concurrent use of corticosteroids and angiotensin-converting enzyme inhibitors may alter blood parameters.
When used with the antituberculosis drug isoniazid, a decrease in isoniazid concentration in plasma has been observed. Patients taking isoniazid should be closely monitored.
Simultaneous use of cyclosporine and corticosteroids may lead to increased cyclosporine concentration and enhanced effects of corticosteroids. There is a high risk of seizures.
When corticosteroids are used with macrolide antibiotics, significant reduction in corticosteroid clearance may occur.
Concurrent use with cholestyramine may increase corticosteroid excretion.
Hypokalemia caused by corticosteroids may increase the severity and duration of muscle blockade in the presence of muscle relaxants.
When betamethasone is used with atropine or other anticholinergic agents, there may be an additional increase in intraocular pressure. Concurrent use of corticosteroids and antimalarial drugs from the quinoline group (chloroquine, hydroxychloroquine, mefloquine) carries an increased risk of developing myopathy and cardiomyopathy.
When corticosteroids are used with praziquantel, a decrease in its concentration in the blood may occur.
Concurrent use of corticosteroids and protirelin may reduce the protirelin-stimulated release of thyroid-stimulating hormone.
Corticosteroid use may yield false-negative results in the nitrogen blue tetrazolium test for detecting bacterial infection.
Patients with diabetes may require adjustment of hypoglycemic therapy when using the drug.
Concurrent use of certain corticosteroids with CYP3A4 isoenzyme inhibitors (e.g., macrolide antibiotics, ketoconazole) may reduce corticosteroid clearance.
Concurrent use of CYP3A isoenzyme inhibitors, including cobicistat-containing products, may increase the risk of systemic adverse reactions (SAR). Concurrent use should be avoided unless the expected benefits of such a combination outweigh the risk of developing systemic SAR. In such cases, patients should be informed about systemic SAR and be under careful medical supervision.

Show original (Russian)

Частота развития и выраженность нежелательных реакций, как при применении и других ГКС, зависят от величины используемой дозы и длительности применения препарата. Эти реакции обычно обратимы и могут быть устранены или уменьшены при снижении дозы.
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая недостаточность (особенно в период стресса при заболевании, травме, хирургическом вмешательстве), синдром Иценко-Кушинга, снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах, при применении бетаметазона в период беременности – задержка внутриутробного развития плода, задержка роста и полового развития у детей, гирсутизм, гипертрихоз, угнетение функции гипофиза.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипернатриемия, увеличение выведения калия, увеличение выведения кальция, гипокалиемический алкалоз, задержка жидкости в тканях, отрицательный азотистый баланс (из-за катаболизма белка), липоматоз (в том числе медиастинальный и эпидуральный липоматоз, которые могут вызвать неврологические осложнения), повышение массы тела, повышение аппетита.
Нарушения со стороны психики: эйфория, изменения настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), личностные расстройства, повышенная раздражительность, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы: судороги, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (чаще по окончании терапии), головокружение, головная боль, неврит, нейропатия, парестезии, при интратекальном введении - арахноидит, менингит, парез/паралич, сенсорные нарушения.
Нарушения со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм, нечеткость зрения, в редких случаях - слепота (при введении препарата в области лица и головы).
Нарушения со стороны сердца: хроническая сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), нарушения ритма сердца, брадикардия, тахикардия, гипертрофическая миопатия у недоношенных детей, разрыв миокарда после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления, повышение артериального давления, васкулит, тромбоэмболические осложнения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможной последующей перфорацией и кровотечением, острый панкреатит, метеоризм, икота, тошнота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатомегалия, повышение активности «печеночных» ферментов (обычно обратимое).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нарушение заживления ран, атрофия и истончение кожи, петехии, экхимозы, повышенное потоотделение, дерматит, «стероидные угри», стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидоза, снижение реакции при проведении кожных тестов, сыпь на коже, аллергический дерматит, эритема, истончение волос на голове.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечная слабость, «стероидная» миопатия, потеря мышечной массы, усиление миастенических симптомов при тяжелой псевдопаралитической миастении, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной или плечевой кости, патологические переломы трубчатых костей, разрывы сухожилий, нестабильность суставов (при повторных внутрисуставных введениях).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нарушение менструального цикла, увеличение или уменьшение подвижности и количества сперматозоидов.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: гиперпигментация, гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, асептический абсцесс, «приливы» крови к лицу после инъекции (или внутрисуставного введения), нейрогенная артропатия.

Симптомы: острая передозировка бетаметазона не приводит к угрожающим жизни ситуациям. Введение в течение нескольких дней ГКС в высоких дозах не приводит к нежелательным последствиям (за исключением случаев применения очень высоких доз или при применении при сахарном диабете, глаукоме, обострении эрозивно-язвенных поражений ЖКТ или при одновременном применении сердечных гликозидов, непрямых антикоагулянтов или калийвыводящих диуретиков).
Лечение: необходим тщательный медицинский контроль за состоянием пациента; следует поддерживать оптимальное потребление жидкости и контролировать содержание электролитов в плазме и в моче (особенно соотношение ионов натрия и калия). При необходимости следует провести соответствующую терапию.

При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, карбамазепином, примидоном, фенитоином или эфедрином возможно ускорение метаболизма ГКС при снижении их терапевтической активности.
При совместном применении ГКС и калийвыводящих диуретиков повышается вероятность развития гипокалиемии.
ГКС могут усиливать выведение калия, вызванное амфотерицином В.
Одновременное применение ГКС и сердечных гликозидов повышает риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации (из-за гипокалиемии).
При совместном применении ГКС и непрямых антикоагулянтов возможны изменения свертываемости крови, требующие коррекции дозы антикоагулянтов.
При комбинированном применении ГКС с нестероидными противовоспалительными препаратами, салицилатами, этанолом и этанолсодержащими препаратами возможно повышение частоты развития или интенсивности эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.
При совместном применении ГКС могут снизить концентрацию салицилатов в плазме крови.
Одновременное введение ГКС и соматропина может привести к замедлению абсорбции последнего (следует избегать введения доз бетаметазона, превышающих 0,3-0,45 мг/м2 поверхности площади тела в сутки).
Аминоглутетемид может вызвать снижение кортикостероид-индуцированного подавления функции надпочечников.
При одновременном применении ГКС и кетоконазола или итраконазола возможно усиление системных побочных эффектов ГКС.
При одновременном применении ГКС и эстрогенов может потребоваться коррекция дозы бетаметазона (из-за риска передозировки).
ГКС могут уменьшить эффект ингибиторов холинэстеразы, что может привести к развитию выраженной слабости у пациентов с миастенией gravis. По возможности, ингибиторы холинэстеразы должны быть отменены, по крайней мере, за 24 ч до начала терапии ГКС.
При одновременном применении ГКС и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента возможно изменение картины крови.
При одновременном применении с противотуберкулезным препаратом изониазидом отмечалось снижение концентрации изониазида в плазме крови. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих изониазид.
Одновременное применение циклоспорина и ГКС может привести к повышению концентрации циклоспорина и усилению действия ГКС. Существует высокий риск развития судорог.
При одновременном применении ГКС с антибиотиками группы макролидов возможно значительное уменьшение выведения ГКС.
При одновременном применении с колестирамином возможно увеличение выведения ГКС.
Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне приема миорелаксантов.
При одновременном применении бетаметазона и атропина или других холинолитических средств возможно дополнительное повышение внутриглазного давления. При одновременном применении ГКС и противомалярийных препаратов группы хинолинов (хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин) существует повышенный риск развития миопатии, кардиомиопатии.
При одновременном применении ГКС и празиквантела возможно снижение его концентрации в крови.
При одновременном применении ГКС и протирелина возможно снижение стимулируемого протирелином высвобождения тиреотропного гормона.
На фоне применения ГКС может быть получен ложноотрицательный результат при проведении азотного голубого тетразолевого теста для обнаружения бактериальной инфекции.
При применении препарата пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция гипогликемической терапии.
Одновременное применение некоторых ГКС с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, антибиотики группы макролидов, кетоконазол) может уменьшить выведение ГКС.
Одновременное применение ингибиторов изофермента CYP3A, включая кобицистат-содержащие препараты, возможно, приведет к увеличению риска возникновения системных нежелательных реакций (HP). Следует избегать одновременного применения за исключением ситуаций, когда ожидаемая польза применения такой комбинации превышает риск развития системных HP. В таких случаях пациенты должны быть проинформированы в отношении системных HP и находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Pharmacology

Betamethasone is a synthetic glucocorticoid (GC) with high glucocorticoid and minor mineralocorticoid activity. It inhibits the release of interleukin-1, interleukin-2, and gamma-interferon from lymphocytes and macrophages. It exerts anti-inflammatory, anti-allergic, desensitizing, anti-shock, antitoxic, and immunosuppressive effects. It suppresses the release of adrenocorticotropic hormone (ACTH) and beta-lipotropin from the pituitary gland but does not reduce the concentration of circulating beta-endorphin in the plasma. It inhibits the secretion of thyroid-stimulating hormone (TSH) and follicle-stimulating hormone (FSH). It increases the excitability of the central nervous system (CNS), reduces the number of lymphocytes and eosinophils, and increases the number of erythrocytes (due to enhanced erythropoietin production).

It interacts with specific cytoplasmic receptors to form a complex that penetrates the cell nucleus and stimulates the synthesis of messenger ribonucleic acid (mRNA), which induces the formation of proteins, including lipocortin, mediating cellular effects. Lipocortin inhibits phospholipase A2, suppresses the release of arachidonic acid, and inhibits the synthesis of endoperoxides, prostaglandins (Pg), and leukotrienes, which contribute to inflammation, allergy, and other processes.

Effects on protein metabolism: reduces the amount of protein in the plasma (due to globulins) with an increase in the albumin/globulin ratio, increases the synthesis of albumins in the liver and kidneys, and enhances protein catabolism in muscle tissue.

Effects on lipid metabolism: increases the synthesis of higher fatty acids and triglycerides, redistributes fat (predominantly accumulating in the shoulder girdle, face, and abdomen), leading to the development of hypercholesterolemia.

Effects on carbohydrate metabolism: increases the absorption of carbohydrates from the gastrointestinal tract (GIT), enhances the activity of glucose-6-phosphatase, leading to increased glucose release from the liver into the blood, increases the activity of phosphoenolpyruvate carboxylase and the synthesis of aminotransferases, leading to the activation of gluconeogenesis.

Effects on water-electrolyte metabolism: retains sodium (Na+) ions and water in the body, stimulates the excretion of potassium (K+) ions (mineralocorticoid activity), reduces the absorption of calcium (Ca2+) ions from the GIT, "leaches" calcium (Ca2+) ions from bones, and increases their excretion by the kidneys.

The anti-inflammatory effect is due to the inhibition of the release of inflammatory mediators by eosinophils; induction of lipocortin formation and reduction of mast cells producing hyaluronic acid; reduction of capillary permeability; stabilization of cell membranes and organelle membranes (especially lysosomal).

The anti-allergic effect is associated with the suppression of the synthesis and secretion of allergy mediators, inhibition of the release of histamine and other biologically active substances from sensitized mast cells and basophils, T- and B-lymphocytes, mast cells, reduction of effector cell sensitivity to allergy mediators, suppression of antibody formation, and alteration of the immune response.

In chronic obstructive pulmonary disease (COPD), the action is primarily based on the inhibition of inflammatory processes, suppression of the development or prevention of mucosal edema, inhibition of eosinophilic infiltration of the submucosal layer of bronchial epithelium, deposition of circulating immune complexes in the bronchial mucosa, as well as inhibition of erosion and desquamation of the mucosa. It increases the sensitivity of beta-adrenergic receptors in small and medium-caliber bronchi to endogenous catecholamines and exogenous sympathomimetics, reduces mucus viscosity by inhibiting or reducing its production.

The anti-shock and antitoxic effects are associated with increased blood pressure (due to increased concentration of circulating catecholamines in the plasma and restoration of receptor sensitivity, as well as vasoconstriction), reduced vascular wall permeability, membrane-protective properties, and activation of liver enzymes involved in the metabolism of endo- and xenobiotics.

The immunosuppressive effect is due to the inhibition of cytokine release (interleukin-1, interleukin-2, gamma-interferon) from lymphocytes and macrophages. It suppresses the synthesis and secretion of ACTH and secondarily the synthesis of endogenous GCs. It inhibits connective tissue reactions during the inflammatory process and reduces the potential for scar tissue formation.

Betamethasone sodium phosphate is a water-soluble compound that is well absorbed after parenteral administration into tissues and provides a rapid effect. Betamethasone dipropionate has a slower absorption. By combining these salts, it is possible to create a medicinal product with both short-term (but rapid) and long-term effects. Depending on the method of administration (intravenously (IV), intramuscularly (IM), intra-articularly, periarticularly, subcutaneously (SC)), a systemic or local effect is achieved.

Betamethasone sodium phosphate is well soluble in water and, after intramuscular administration, is rapidly hydrolyzed and almost immediately absorbed from the injection site, ensuring a quick onset of therapeutic action. It is almost completely eliminated within one day after administration. Betamethasone dipropionate is slowly absorbed from the depot, metabolized gradually, which accounts for the prolonged action of the drug, and is eliminated over more than 10 days.
Betamethasone binds well to plasma proteins (62.5%). It is metabolized in the liver, primarily forming inactive metabolites. It is predominantly excreted by the kidneys.

Show original (Russian)

Бетаметазон - синтетический глюкокортикостероид (ГКС), обладает высокой глюкокортикоидной и незначительной минералокортикоидной активностью. Тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего в плазме крови бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов. Увеличивает количество эритроцитов (за счет усиления выработки эритропоэтинов).
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (РНК), последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов (Pg), лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.
Влияние на белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме крови (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Влияние на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Влияние на углеводный обмен: увеличивает всасывание углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь, повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.
Влияние на водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия (Na+) и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (К+) (минералокортикостероидная активность), снижает всасывание ионов кальция (Са2+) из ЖКТ, «вымывает» ионы кальция (Са2+) из костей и повышает их выведение почками.
Противовоспалительное действие обусловлено угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергическое действие связано с подавлением синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) действие основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также на торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения его продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) (за счет увеличения концентрации циркулирующих в плазме крови катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивное действие обусловлено торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Бетаметазона натрия фосфат является легкорастворимым соединением, которое хорошо всасывается после парентерального введения в ткани и обеспечивает быстрый эффект. Бетаметазона дипропионат имеет более медленное всасывание. Комбинированием этих солей возможно создание лекарственного средства как с кратковременным (но быстрым), так и длительным действием. В зависимости от способа применения (внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м), внутриартикулярно, периартикулярно, внутрикожно (в/к)) достигается общий или местный эффект.

Бетаметазона натрия фосфат хорошо растворим в воде и после в/м введения быстро подвергается гидролизу и практически сразу абсорбируется из места введения, что обеспечивает быстрое начало терапевтического действия. Практически полностью выводится в течение одного дня после введения. Бетаметазона дипропионат медленно абсорбируется из депо, метаболизируется постепенно, что обуславливает длительное действие препарата, и выводится в течение более чем 10 дней.
Бетаметазон хорошо связывается с белками плазмы крови (62,5 %). Метаболизируется в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками.

Storage

Do not freeze.

Show original (Russian)

Не замораживать.

Properties