tablets

Prednisolone

PREDNISOLONE RENEWAL 0.005 N100 TABLETS

Name: PREDNISOLONE RENEWAL 0.005 N100 TABLETS - RuPills
SKU: 101548
Price: 8.37 USD
Availability: InStock

5 mg

SKU 101548

$8.37

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Prednisolone

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Systemic connective tissue diseases (systemic lupus erythematosus, scleroderma, nodular periarteritis, dermatomyositis, rheumatoid arthritis);
• Acute and chronic inflammatory joint diseases: gouty and psoriatic arthritis, osteoarthritis (including post-traumatic), polyarthritis (including senile), shoulder-scapular periarthritis, ankylosing spondylitis (Bechterew's disease), juvenile arthritis, Still's syndrome in adults, bursitis, nonspecific tendosynovitis, synovitis, and epicondylitis;
• Acute rheumatism, rheumatic carditis, minor chorea;
• Bronchial asthma, asthmatic status;
• Acute and chronic allergic diseases, including allergic reactions to medications and food products, serum sickness, urticaria, allergic rhinitis, angioedema, drug exanthema, pollinosis, etc.;
• Skin diseases: pemphigus, psoriasis, eczema, atopic dermatitis (widespread neurodermatitis), contact dermatitis (affecting a large surface area of skin), toxicodermia, seborrheic dermatitis, exfoliative dermatitis, toxic epidermal necrolysis (Lyell's syndrome), bullous herpetiform dermatitis, Stevens-Johnson syndrome;
• Brain edema (including due to brain tumors or associated with surgical intervention, radiation therapy, or head trauma) after preliminary parenteral administration;
• Allergic eye diseases (allergic forms of conjunctivitis);
• Inflammatory eye diseases: sympathetic ophthalmia, severe chronic anterior and posterior uveitis, optic neuritis;
• Primary or secondary adrenal insufficiency (including post-adrenalectomy state);
• Congenital adrenal hyperplasia;
• Autoimmune kidney diseases (including acute glomerulonephritis);
• Nephrotic syndrome;
• Subacute thyroiditis;
• Blood and hematopoietic system diseases: agranulocytosis, panmyelopathy, autoimmune hemolytic anemia, lymphoid and myeloid leukemias, lymphogranulomatosis, thrombocytopenic purpura, secondary thrombocytopenia in adults, erythroblastopenia (erythrocytic anemia), congenital (erythroid) hypoplastic anemia;
• Interstitial lung diseases: acute alveolitis, lung fibrosis, sarcoidosis stages II-III;
• Tuberculous meningitis, pulmonary tuberculosis, aspiration pneumonia (in combination with specific chemotherapy);
• Berylliosis, Löffler's syndrome (unresponsive to other therapy);
• Lung cancer (in combination with cytostatics);
• Multiple sclerosis;
• Gastrointestinal diseases: ulcerative colitis, Crohn's disease, localized enteritis;
• Hepatitis, hypoglycemic states;
• Prevention of transplant rejection reactions in organ transplantation;
• Hypercalcemia in the context of oncological diseases, nausea and vomiting during cytostatic therapy;
• Myeloma disease.

Show original (Russian)

• Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);
• острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;
• острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея;
• бронхиальная астма, астматический статус;
• острые и хронические аллергические заболевания, в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз и др.;
• заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
• отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения;
• аллергические заболевания глаз (аллергические формы конъюнктивита);
• воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;
• первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
• врожденная гиперплазия надпочечников;
• заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит);
• нефротический синдром;
• подострый тиреоидит;
• заболевания крови и системы кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;
• интерстициальные заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадий;
• туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);
• бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);
• рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
• рассеянный склероз;
• желудочно-кишечные заболевания: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;
• гепатит, гипогликемические состояния;
• профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;
• гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;
• миеломная болезнь.

How to use

The dosage of the medication and the duration of treatment are determined by the physician individually based on the indications and severity of the disease.
The entire daily dose of the medication is recommended to be taken once or a double daily dose every other day, considering the circadian rhythm of endogenous glucocorticoid secretion between 6 and 8 AM. A high daily dose can be divided into 2-4 doses, with a larger dose taken in the morning. Tablets should be taken during or immediately after meals, with a small amount of liquid.
For acute conditions and as replacement therapy, adults are prescribed an initial dose of 20-30 mg/day, with a maintenance dose of 5-10 mg/day. If necessary, the initial dose may be 15-100 mg/day, with a maintenance dose of 5-15 mg/day.
For children, the initial dose is 1-2 mg/kg of body weight per day in 4-6 doses, with a maintenance dose of 300-600 mcg/kg per day.
Upon achieving a therapeutic effect, the dose should be gradually reduced by 5 mg, then by 2.5 mg at intervals of 3-5 days, starting with the later doses.
With prolonged use of the medication, the daily dose should be reduced gradually. Long-term therapy should not be stopped abruptly! The withdrawal of the maintenance dose should be done more slowly the longer glucocorticoid therapy has been used.
In cases of stress (infection, allergic reaction, trauma, surgery, mental overload), to avoid exacerbation of the underlying disease, the dose of prednisolone should be temporarily increased (by 1.5-3 times, and in severe cases - by 5-10 times).

Show original (Russian)

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 часов утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сут, поддерживающая доза составляет 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая - 5-15 мг/сут.
Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела в сутки в 4-6 приемов, поддерживающая - 300-600 мкг/кг в сутки.
При получении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают - по 5 мг, затем по 2,5 мг с интервалами в 3-5 дней, отменяя сначала более поздние приемы.
При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно! Отмена поддерживающей дозы проводится тем медленнее, чем дольше применялась глюкокортикостероидная терапия.
При стрессовых воздействиях (инфекция, аллергическая реакция, травма, операция, психическая перегрузка) во избежание обострения основного заболевания доза преднизолона должна быть временно увеличена (в 1,5-3, а в тяжелых случаях - в 5-10 раз).

Composition

Composition per tablet
Active ingredient: prednisolone - 5.0 mg;
Excipients: sucrose (sugar), potato starch, stearic acid

Round flat-cylindrical white tablets with a bevel.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку
Действующее вещество: преднизолон - 5,0 мг;
вспомогательные вещества: сахароза (сахар), крахмал картофельный, стеариновая кислота

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской.

Contraindications & warnings

For short-term use based on life indications, the only contraindication is hypersensitivity to prednisolone or the components of the drug.
In children during growth, glucocorticoids should be used only for absolute indications and under particularly careful supervision of the attending physician.

With caution
Gastrointestinal diseases: peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, esophagitis, gastritis, acute or latent peptic ulcer, recently created intestinal anastomosis, nonspecific ulcerative colitis with a risk of perforation or abscess formation, diverticulitis.
Parasitic and infectious diseases of viral, fungal, or bacterial nature (currently ongoing or recently experienced, including recent contact with an infected person): herpes simplex, herpes zoster (viraemic phase), chickenpox, measles; amoebiasis, strongyloidiasis; systemic mycosis; active and latent tuberculosis. Use in severe infectious diseases is permissible only against the background of specific therapy.
Pre- and post-vaccination period (8 weeks before and 2 weeks after vaccination), lymphadenitis after BCG vaccination.
Immunodeficiency states (including AIDS or HIV infection).
Cardiovascular diseases, including recent myocardial infarction (in patients with acute and subacute myocardial infarction, there may be an extension of the necrosis focus, delayed formation of scar tissue, and consequently, rupture of the heart muscle), severe chronic heart failure, arterial hypertension, hyperlipidemia.
Endocrine diseases: diabetes mellitus (including impaired glucose tolerance), thyrotoxicosis, hypothyroidism, Cushing's disease, obesity (III-IV degree).
Severe chronic renal and/or hepatic insufficiency, nephrourolithiasis.
Hypoalbuminemia and conditions predisposing to its occurrence.
Systemic osteoporosis, myasthenia gravis, acute psychosis, poliomyelitis (except for bulbar encephalitis form), open- and closed-angle glaucoma, pregnancy.

Use during pregnancy and breastfeeding
During pregnancy (especially in the first trimester), it is used only for life indications. Prolonged therapy during pregnancy may impair fetal growth. Use in the third trimester of pregnancy poses a risk of adrenal cortex atrophy in the fetus, which may require replacement therapy in the newborn.
Since glucocorticoids pass into breast milk, if the drug is necessary during breastfeeding, it is recommended to discontinue breastfeeding.

During treatment with the drug (especially prolonged), it is necessary to monitor by an ophthalmologist, control blood pressure, the state of water-electrolyte balance, as well as the peripheral blood picture and blood glucose levels.
To reduce side effects, antacids may be prescribed, and potassium intake should be increased (diet, potassium supplements). The diet should be rich in proteins and vitamins, with limited fats, carbohydrates, and table salt.
The drug's effect is enhanced in patients with hypothyroidism and liver cirrhosis. The drug may exacerbate existing emotional instability or psychotic disorders. In cases of psychosis in the medical history, the drug should be prescribed in high doses under strict medical supervision.
In stressful situations during maintenance therapy (e.g., surgical operations, trauma, or infectious diseases), dosage adjustment of the drug should be performed due to increased demand for glucocorticoids.
Patients should be closely monitored for a year after the end of prolonged therapy with the drug due to the possible development of relative adrenal cortex insufficiency in stressful situations.
Upon sudden withdrawal, especially after prior use of high doses, withdrawal syndrome may develop (anorexia, nausea, lethargy, generalized musculoskeletal pain, general weakness), as well as exacerbation of the condition for which the drug was prescribed.
During treatment with the drug, vaccination should not be performed due to reduced effectiveness (immune response).
When prescribing the drug for intercurrent infections, septic conditions, and tuberculosis, antibiotic treatment with bactericidal action should be conducted simultaneously.
In children during prolonged treatment with the drug, careful monitoring of growth and development dynamics is necessary. Children who were in contact with patients with measles or chickenpox during treatment should be prophylactically administered specific immunoglobulins.
Due to the weak mineralocorticoid effect, the drug is used in combination with mineralocorticoids for replacement therapy in adrenal insufficiency.
In patients with diabetes mellitus, blood glucose levels should be monitored and therapy adjusted as necessary.
Radiological monitoring of the musculoskeletal system is indicated (X-rays of the spine, hands).
In patients with latent infectious diseases of the kidneys and urinary tract, the drug may cause leukocyturia, which may have diagnostic significance.
The drug increases the levels of metabolites of 11- and 17-hydroxysteroids.

Ability to influence reaction speed when driving vehicles or operating other machinery
No information.

Show original (Russian)

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.
У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью
Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.
Иммунодефицитные состояния (в т. ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV степени).
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При длительной терапии в период беременности возможно нарушение роста плода. При применении в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Поскольку глюкокортикостероиды переходят в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью рекомендуется прекратить.

Во время лечения препаратом (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.
С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе препарат в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.
Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии препаратом в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен препарат.
Во время лечения препаратом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).
Назначая препарат при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У детей во время длительного лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности препарат используют в комбинации с минералокортикоидами.
У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей препарат способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Препарат повышает содержание метаболитов 11 - и 17 - оксикетокортикостероидов.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Нет сведений.

Side effects, overdose & interactions

The frequency and severity of side effects depend on the duration of use, the dosage used, and the ability to adhere to the circadian rhythm of the drug administration.
The following side effects may be observed with the use of the drug.
Endocrine system: decreased glucose tolerance, steroid-induced diabetes mellitus or manifestation of latent diabetes mellitus, adrenal insufficiency, Cushing's syndrome (moon facies, pituitary-type obesity, hirsutism, hypertension, dysmenorrhea, amenorrhea, muscle weakness, striae), delayed sexual development in children.
Gastrointestinal system: nausea, vomiting, pancreatitis, steroid-induced gastric and duodenal ulcers, erosive esophagitis, gastrointestinal bleeding and perforation of the gastrointestinal tract, increased or decreased appetite, digestive disorders, flatulence, hiccups. In rare cases - increased activity of "liver" transaminases and alkaline phosphatase.
Cardiovascular system: arrhythmias, bradycardia (up to cardiac arrest); development (in predisposed patients) or exacerbation of heart failure, ECG changes characteristic of hypokalemia, hypertension, hypercoagulation, thrombosis. In patients with acute and subacute myocardial infarction - spread of the necrotic focus, delayed formation of scar tissue, which may lead to rupture of the heart muscle.
Nervous system: delirium, disorientation, euphoria, hallucinations, manic-depressive psychosis, depression, paranoia, increased intracranial pressure, nervousness or anxiety, insomnia, dizziness, vertigo, pseudotumor of the cerebellum, headache, seizures.
Sensory organs: posterior subcapsular cataract, increased intraocular pressure with possible damage to the optic nerve, tendency to develop secondary bacterial, fungal, or viral eye infections, trophic changes in the cornea, exophthalmos.
Metabolism: increased calcium excretion, hypocalcemia, weight gain, negative nitrogen balance (increased protein breakdown), increased sweating.
Due to mineralocorticoid activity: fluid and sodium retention in the body (peripheral edema), hypernatremia, hypokalemic syndrome (hypokalemia, arrhythmia, myalgia or muscle spasms, unusual weakness and fatigue).
Musculoskeletal system: slowed growth and ossification processes in children (premature closure of epiphyseal growth zones), osteoporosis (very rarely - pathological bone fractures, avascular necrosis of the humeral and femoral heads), tendon rupture, steroid myopathy, decreased muscle mass (atrophy).
Skin and mucous membranes: delayed wound healing, petechiae, ecchymoses, thinning of the skin, hyper- or hypopigmentation, acne, striae, tendency to develop pyoderma and candidiasis.
Allergic reactions: skin rash, itching, anaphylactic shock.
Other: development or exacerbation of infections (the appearance of this side effect is facilitated by concomitant immunosuppressants and vaccination), leukocyturia, "withdrawal" syndrome.

Symptoms: possible intensification of the aforementioned side effects.
It is necessary to reduce the dosage of the medication.
Treatment: symptomatic.

When prescribed simultaneously with prednisone:

• inducers of hepatic microsomal enzymes (phenobarbital, rifampicin, phenytoin, theophylline, ephedrine) - decreases its concentration;

• diuretics (especially thiazide diuretics and carbonic anhydrase inhibitors) and amphotericin B - increases potassium excretion and raises the risk of heart failure;

• sodium-containing medications - leads to the development of edema and increased blood pressure;

• cardiac glycosides - worsens their tolerance and increases the likelihood of ventricular extrasystole (due to induced hypokalemia);

• muscle relaxants - hypokalemia caused by prednisone may increase the severity and duration of muscle blockade;

• indirect anticoagulants - weakens (less often strengthens) their effect (dose adjustment is required);

• anticoagulants and thrombolytics - increases the risk of gastrointestinal bleeding from ulcers;

• ethanol and non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) - increases the risk of erosive-ulcerative lesions in the gastrointestinal tract and bleeding (in combination with NSAIDs for arthritis treatment, a reduction in glucocorticoid dosage may be necessary due to the summation of therapeutic effects);

• paracetamol - increases the risk of hepatotoxicity (induction of hepatic enzymes and formation of a toxic metabolite of paracetamol);

• acetylsalicylic acid - accelerates its excretion and reduces blood concentration (upon discontinuation of prednisone, salicylate levels in the blood increase, raising the risk of side effects);

• insulin and oral hypoglycemic agents, antihypertensive medications - reduces their effectiveness;

• vitamin D - decreases its effect on calcium absorption in the intestine;

• somatotropin - reduces the effectiveness of the latter;

• praziquantel - decreases its concentration;

• M-cholinergic blockers (including antihistamines and tricyclic antidepressants) and nitrates - contributes to increased intraocular pressure;

• isoniazid and mexiletine - increases their metabolism (especially in slow acetylators), leading to decreased plasma concentrations;

• carbonic anhydrase inhibitors and loop diuretics - increases the risk of osteoporosis;

• indomethacin - displaces prednisone from binding to albumin, increasing the risk of its side effects;

• adrenocorticotropic hormone - enhances the action of prednisone;

• ergocalciferol and parathyroid hormone - prevent the development of osteopathy caused by prednisone;

• cyclosporine and ketoconazole - by slowing the metabolism of prednisone, may in some cases increase its toxicity;

• androgens and anabolic steroid medications - development of peripheral edema and hirsutism, appearance of acne;

• estrogens and oral estrogen-containing contraceptives - decreases the clearance of prednisone, which may be accompanied by an increase in the intensity of its action;

• mitotane and other inhibitors of adrenal cortex function - may necessitate an increase in the dose of prednisone;

• live antiviral vaccines and during other types of immunizations - increases the risk of virus activation and development of infections;

• antipsychotic agents (neuroleptics) and azathioprine - increases the risk of cataract development;

• antacids - decreases the absorption of prednisone;

• antithyroid medications - decreases, while thyroid hormones - increases the clearance of prednisone;

• immunosuppressants - increases the risk of infections and lymphoma or other lymphoproliferative disorders associated with the Epstein-Barr virus.
With prolonged therapy, prednisone increases the content of folic acid.

Show original (Russian)

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения препарата.
При применении препарата могут отмечаться следующие побочные эффекты.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.
Обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия в организме (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».

Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных явлений.
Необходимо уменьшить дозу препарата.
Лечение: симптоматическое.

При одновременном назначении преднизолона с:

• индукторами «печеночных» микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) - снижается его концентрация;

• диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - усиливается выведение из организма калия и увеличивается риск развития сердечной недостаточности;

• натрийсодержащими препаратами - приводит к развитию отеков и повышению артериального давления;

• сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);

• миорелаксантами - гипокалиемия, вызываемая преднизолоном, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады;

• непрямыми антикоагулянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);

• антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;

• этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);

• парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола);

• ацетилсалициловой кислотой - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);

• инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами - уменьшается их эффективность;

• витамином D - снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике;

• соматотропным гормоном - снижается эффективность последнего;

• празиквантелом - снижается концентрация последнего;

• М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления;

• изониазидом и мекселитином - увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций;

• ингибиторами карбоангидразы и «петлевыми» диуретиками - увеличивается риск развития остеопороза;

• индометацином - вытесняет преднизолон из связи с альбуминами, увеличивая риск развития его побочных эффектов;

• адренокортикотропным гормоном - усиливается действие преднизолона;

• эргокальциферолом и паратгормоном - препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном;

• циклоспорином и кетоконазолом - замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность;

• андрогенами и стероидными анаболическими препаратами - развитие периферических отеков и гирсутизма, появление угрей;

• эстрогенами и пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами - снижается клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия;

• митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников - могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона;

• живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций - увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций;

• антипсихотическими средствами (нейролептиками) и азатиоприном - повышается риск развития катаракты;

• антацидами - снижается всасывание преднизолона;

• антитиреоидными препаратами - снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс преднизолона;

• иммунодепрессантами - повышается риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных c вирусом Эпштейна-Барр.
При длительной терапии преднизолон повышает содержание фолиевой кислоты.

Pharmacology

Prednisolone is a synthetic glucocorticoid drug, a dehydrated analogue of hydrocortisone. It exhibits anti-inflammatory, anti-allergic, and immunosuppressive effects, and increases the sensitivity of beta-adrenergic receptors to endogenous catecholamines.
It interacts with specific cytoplasmic receptors (glucocorticoid receptors are present in all tissues, particularly abundant in the liver) to form a complex that induces the production of proteins (including enzymes that regulate vital processes in cells).
Protein metabolism: reduces the amount of globulins in plasma, increases the synthesis of albumins in the liver and kidneys (with an increase in the albumin/globulin ratio), decreases synthesis and enhances the catabolism of protein in muscle tissue.
Lipid metabolism: increases the synthesis of higher fatty acids and triglycerides, redistributes fat (fat accumulation occurs predominantly in the shoulder girdle, face, and abdomen), leads to the development of hypercholesterolemia.
Carbohydrate metabolism: increases the absorption of carbohydrates from the gastrointestinal tract; enhances the activity of glucose-6-phosphatase (increased glucose release from the liver into the blood); increases the activity of phosphoenolpyruvate carboxylase and the synthesis of aminotransferases (activation of gluconeogenesis); contributes to the development of hyperglycemia.
Water-electrolyte metabolism: retains sodium and water in the body, stimulates potassium excretion (mineralocorticoid activity), reduces calcium absorption from the gastrointestinal tract, decreases the mineralization of bone tissue.
The anti-inflammatory effect is associated with the suppression of mediator release from eosinophils and mast cells; induction of lipocortin production and reduction of mast cells that produce hyaluronic acid; reduction of capillary permeability; stabilization of cell membranes (especially lysosomal) and organelle membranes. It acts on all stages of the inflammatory process: inhibits the synthesis of prostaglandins at the level of arachidonic acid (lipocortin inhibits phospholipase A2, suppresses the liberation of arachidonic acid, and inhibits the biosynthesis of endoperoxides, leukotrienes that contribute to inflammation, allergy, etc.), synthesis of "pro-inflammatory cytokines" (interleukin 1, tumor necrosis factor alpha, etc.); increases the resistance of cell membranes to various damaging factors.
The immunosuppressive effect is due to the induced involution of lymphoid tissue, suppression of lymphocyte proliferation (especially T-lymphocytes), inhibition of B-cell migration and T- and B-lymphocyte interaction, suppression of cytokine release (interleukin-1, 2; gamma-interferon) from lymphocytes and macrophages, and reduction of antibody formation.
The anti-allergic effect develops as a result of decreased synthesis and secretion of allergy mediators, inhibition of histamine and other biologically active substances release from sensitized mast cells and basophils, reduction in the number of circulating basophils, suppression of lymphoid and connective tissue development, reduction in the number of T- and B-lymphocytes, mast cells, decreased sensitivity of effector cells to allergy mediators, suppression of antibody formation, and alteration of the immune response.
In obstructive airway diseases, the action is primarily due to the inhibition of inflammatory processes, prevention or reduction of mucosal edema severity, reduction of eosinophilic infiltration in the submucosal layer of bronchial epithelium, and deposition of circulating immune complexes in the bronchial mucosa, as well as inhibition of erosion and desquamation of the mucosa. It increases the sensitivity of beta-adrenergic receptors in small and medium-caliber bronchi to endogenous catecholamines and exogenous sympathomimetics, reduces mucus viscosity by decreasing its production.
It suppresses the synthesis and secretion of adrenocorticotropic hormone and secondarily the synthesis of endogenous glucocorticoids.
It inhibits connective tissue reactions during the inflammatory process and reduces the potential for scar tissue formation.

When taken orally, prednisolone is well absorbed from the gastrointestinal tract. Maximum concentration in the blood is reached 1-1.5 hours after oral administration. Up to 90% of the drug binds to plasma proteins: transcortin (cortisol-binding globulin) and albumins. Prednisolone is metabolized in the liver, partially in the kidneys and other tissues, primarily through conjugation with glucuronic and sulfuric acids. The metabolites are inactive.
It is excreted in bile and urine through glomerular filtration, with 80-90% being reabsorbed by the tubules. 20% of the dose is excreted by the kidneys in unchanged form. The half-life from plasma after oral administration is 2-4 hours.

Show original (Russian)

Преднизолон - синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепреcсивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

При приеме внутрь преднизолон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 ч после перорального приема. До 90 % препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.
Выводится с желчью и с мочой путем клубочковой фильтрации и на 80-90 % реабсорбируется канальцами. 20 % дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы после перорального приема составляет 2-4 часа.

Properties