oral drops

Cetirizine

Cetirizine Medisorb 10 mg/ml bottle drops for oral use 20 ml

Name: Cetirizine Medisorb 10 mg/ml bottle drops for oral use 20 ml - RuPills
SKU: 73294
Price: 7.51 USD
Availability: InStock

oral drops

SKU 73294

$7.51

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Cetirizine

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The use of the drug is indicated for adults and children from 6 months of age for the relief of:

• nasal and ocular symptoms of perennial (persistent) and seasonal (intermittent) allergic rhinitis and allergic conjunctivitis: itching, sneezing, nasal congestion, rhinorrhea, tearing, conjunctival hyperemia;

• symptoms of chronic idiopathic urticaria. Use in children from 6 to 12 months is possible only by doctor's prescription and under strict medical supervision!

Show original (Russian)

Применение препарата показано у взрослых и детей с 6 месяцев для облегчения:

• назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;

• симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!

How to use

Orally.
The medication should be taken in the evening, as symptoms become more pronounced in the evening.
If necessary, Cetirizine Medisorb can be taken with a glass of water.
Cetirizine Medisorb can be taken regardless of meals.

Adults
10 mg (20 drops) once daily.
Alternatively, the dose may be divided into two doses (10 drops in the morning and evening).

Children
Use in children aged 6 to 12 months is only possible by a doctor's prescription and under strict medical supervision!
Children aged 6 to 12 months
2.5 mg (5 drops) once daily.
Children aged 1 to 6 years
2.5 mg (5 drops) twice daily in the morning and evening.
The duration of treatment should not exceed 4 weeks.
Children aged 6 to 12 years
10 mg (20 drops) once daily.
The duration of treatment should not exceed 4 weeks.
Alternatively, the dose may be divided into two doses (10 drops in the morning and evening).
Children over 12 years
10 mg (20 drops) once daily.
Sometimes an initial dose of 5 mg (10 drops) may be sufficient if it achieves satisfactory symptom control.
Children with renal insufficiency should have their dose adjusted based on creatinine clearance (CC) and body weight.

Special patient groups
Elderly patients
Due to possible reduced kidney function, the dosing regimen of the medication should be adjusted (see the section "Patients with renal insufficiency" in the "Directions for use and dosage" section).
Patients with renal insufficiency
Since cetirizine is primarily eliminated from the body by the kidneys (see the section "Pharmacokinetics"), if alternative treatment is not possible, the dosing regimen of the medication should be adjusted according to kidney function (glomerular filtration rate [GFR]).
When using the table for dose adjustment, CC should be calculated in ml/min.
CC for men can be calculated based on serum creatinine concentration using the following formula:
CC (ml/min) =
CC for women can be calculated by multiplying the obtained value by a factor of 0.85.

Dosing in adult patients with renal insufficiency
Renal insufficiency GFR (ml/min) Dosing regimen
Normal ≥ 90 10 mg (20 drops) once daily
Mild 60-89 10 mg (20 drops) once daily
Moderate 30-59 5 mg (10 drops) once daily
Severe 15-29
(not requiring dialysis) 5 mg (10 drops) every other day
Terminal stage - patients on dialysis

Show original (Russian)

Внутрь.
Принимать препарат следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными вечером.
При необходимости препарат Цетиризин Медисорб можно запить стаканом воды.
Препарат Цетиризин Медисорб можно принимать независимо от приёма пищи.
Взрослые
10 мг (20 капель) 1 раз в день.
Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).
Дети
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!
Дети от 6 до 12 месяцев
2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
Дети от 1 года до 6 лет
2,5 мг (5 капель) 2 раза в день утром и вечером.
Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.
Дети от 6 до 12 лет
10 мг (20 капель) 1 раз в день.
Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.
Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).
Дети старше 12 лет
10 мг (20 капель) 1 раз в день
Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом клиренса креатинина (КК) и массы тела.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью» раздела «Способ применения и дозы»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ]).
При использовании таблицы для корректировки дозы КК должен быть рассчитан в мл/мин.
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) =
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью
Почечная недостаточность СКФ (мл/мин) Режим дозирования
Норма ≥ 90 10 мг (20 капель) 1 раз в день
Легкая 60-89 10 мг (20 капель) 1 раз в день
Средняя 30-59 5 мг (10 капель) 1 раз в день
Тяжелая 15-29
(не требующие диализа) 5 мг (10 капель) через день
Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на диализе

Composition

1 ml contains:
active ingredient: cetirizine dihydrochloride 10.00 mg;
excipients: glycerol 294.10 mg, propylene glycol 350.00 mg, sodium saccharin 10.00 mg, methylparaben 1.35 mg, propylparaben 0.15 mg, sodium acetate 10.00 mg, glacial acetic acid 0.53 mg, purified water to 1.0 ml;

A clear colorless or slightly brownish-yellow solution with a vinegar-like odor.

Show original (Russian)

1 мл содержит:
действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг;
вспомогательные вещества: глицерол (глицерин) 294,10 мг, пропиленгликоль 350,00 мг, натрия сахаринат 10,00 мг, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен) 1,35 мг, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен) 0,15 мг, натрия ацетат 10,00 мг, уксусная кислота ледяная 0,53 мг, вода очищенная до 1,0 мл;

прозрачный бесцветный или слегка коричневато-желтого цвета раствор с запахом уксусной кислоты.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to cetirizine, hydroxyzine, or other piperazine derivatives, as well as any other component of the product;

• terminal stage of renal failure (glomerular filtration rate < 15 ml/min);• age under 6 months (due to limited data on the efficacy and safety of cetirizine use).With caution• chronic renal failure (for glomerular filtration rate ≥ 15 ml/min, dosage regimen adjustment is required);• elderly patients (with age-related decrease in glomerular filtration);• epilepsy and patients with increased seizure susceptibility;• patients with predisposing factors for urinary retention (see "Special Instructions" section);• age from 6 months to 1 year;• when used simultaneously with alcohol or central nervous system (CNS) depressants (see "Special Instructions" section);• breastfeeding period;• pregnancy.Due to the potential depressant effect on the central nervous system, caution should be exercised when prescribing Cetirizine Medisorba to children aged 6 months to 1 year in the presence of the following risk factors for sudden infant death syndrome, such as (but not limited to):• sleep apnea syndrome or sudden infant death syndrome in a sibling;• maternal substance abuse or smoking during pregnancy;• young maternal age (19 years or younger);• nanny smoking (one pack of cigarettes a day or more);• children who regularly sleep face down and are not placed on their backs;• premature infants (gestational age less than 37 weeks) or those born with low birth weight (below the 10th percentile for gestational age);• when taken concurrently with medications that depress the central nervous system.In patients with spinal cord injury, prostatic hyperplasia, and other predisposing factors for urinary retention, caution is required as cetirizine may increase the risk of urinary retention. In patients with renal insufficiency, the dosage regimen of the medication should be adjusted (see the section "Dosage and Administration"). Due to possible decreased kidney function in elderly patients, the dosage regimen of the medication should be adjusted (see the section "Dosage and Administration"). Caution is recommended when using cetirizine concurrently with alcohol, as cetirizine may lead to increased drowsiness. Caution should be exercised in patients with epilepsy and increased seizure susceptibility. A three-day "washout" period is recommended before conducting allergy tests, as H1-histamine receptor blockers inhibit the development of skin allergic reactions.ExcipientsGlycerol (glycerin) Cetirizine Medisorba contains glycerol (glycerin), which may cause headache, stomach upset, and diarrhea.Methylparaben and Propylparaben The formulation includes the excipients methylparaben (1.35 mg) and propylparaben (0.15 mg), which may cause allergic reactions, including delayed-type reactions.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту препарата;

• терминальная стадия почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации
< 15 мл/мин);• детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения цетиризина).С осторожностью• хроническая почечная недостаточность (при скорости клубочковой фильтрации ≥ 15 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);• пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);• эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;• пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);• детский возраст с 6 месяцев до 1 года;• при одновременном употреблении с алкоголем или препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС) (см. раздел «Особые указания»);• период грудного вскармливания;• беременность.Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении препарата Цетиризин Медисорб детям в возрасте от 6 месяцев до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком):• синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;• злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;• молодой возраст матери (19 лет и моложе);• злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);• дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;• недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;• при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему. У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. У пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»). Из-за возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим дозирования препарата следует корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»). Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, так как цетиризин может привести к повышенной сонливости. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью. Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций. Вспомогательные вещества Глицерол (глицерин) Препарат Цетиризин Медисорб содержит глицерол (глицерин), который может вызывать головную боль, расстройство желудка и диарею (понос). Метилпарагидроксибензоат (метилпарабен) и пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен) В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат (метилпарабен) 1,35 мг и пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен) 0,15 мг, которые могут вызвать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.

Side effects, overdose & interactions

Data from Clinical Studies
Overview
Results from clinical studies have demonstrated that the use of cetirizine at recommended doses leads to the development of minor adverse effects on the CNS, including drowsiness, fatigue, dizziness, and headache. In some cases, paradoxical CNS stimulation has been reported.
Although cetirizine is a selective blocker of peripheral H1 receptors and has virtually no anticholinergic effects, isolated cases of urinary retention, accommodation disorders, and dry mouth have been reported.
Liver function disturbances have been reported, accompanied by increased levels of liver enzyme activity and bilirubin. In most cases, adverse events resolved after discontinuation of cetirizine.
List of Adverse Reactions
Data obtained from double-blind controlled clinical studies comparing cetirizine and placebo or other antihistamines used at recommended doses (10 mg once daily for cetirizine) in more than 3200 patients provide a reliable analysis of safety data.
According to the results of the pooled analysis, in placebo-controlled studies, the following adverse reactions were identified with a frequency of 1.0% or higher when using cetirizine at a dose of 10 mg:
Adverse Reactions (WHO terminology) Cetirizine 10 mg
(n = 3260) Placebo
(n = 3061)
General disorders and administration site conditions
Fatigue

1.63%

0.95%
Nervous system disorders
Dizziness
Headache

1.10%
7.42%

0.98%
8.07%
Gastrointestinal disorders
Abdominal pain
Dry mouth
Nausea
0.98%
2.09%
1.07%
1.08%
0.82%
1.14%
Psychiatric disorders
Drowsiness 9.63% 5.00%
Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders
Pharyngitis

1.29%

1.34%

Although the frequency of drowsiness in the cetirizine group was higher than that in the placebo group, in most cases, this adverse event was of mild or moderate severity. Objective assessments conducted in other studies confirmed that the use of cetirizine at the recommended daily dose in healthy young volunteers does not affect their daily activities.
Children
In placebo-controlled studies, the following adverse reactions were identified in children aged 6 months to 12 years with a frequency of 1% and higher:
Adverse Reactions
(WHO terminology) Cetirizine
(n = 1656) Placebo
(n = 1294)
Gastrointestinal disorders
Diarrhea
1.0%
0.6%
Psychiatric disorders
Drowsiness 1.8% 1.4%
Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders
Rhinitis

1.4%

1.1%
General disorders and administration site conditions
Fatigue

1.0%

0.3%

Post-Marketing Experience
In addition to the adverse events identified in clinical studies and described above, the following adverse reactions have been observed during post-marketing use of cetirizine.
Adverse events are presented below by organ system class and frequency of occurrence, based on post-marketing data.
The frequency of adverse events was determined as follows: very common (≥1/10), common (≥1/100,

Symptoms observed after a clear overdose of the drug affected the central nervous system or were associated with a possible anticholinergic effect. Symptoms that were observed after taking at least five times the recommended daily dose included the following: confusion, diarrhea, fatigue, headache, malaise, mydriasis, itching, anxiety, sedative effect, drowsiness, stupor, tachycardia, tremor, urinary retention.
Treatment:
There is no specific antidote.
In case of overdose, symptomatic or supportive treatment is recommended. Gastric lavage and/or administration of activated charcoal may be effective if the overdose occurred recently. Cetirizine is partially eliminated by dialysis.

Concurrent use with azithromycin, cimetidine, erythromycin, ketoconazole, or pseudoephedrine does not affect the pharmacokinetic parameters of cetirizine. No pharmacokinetic interactions were observed. According to in vitro studies, cetirizine does not affect the protein binding effect of warfarin.
Concurrent administration of azithromycin, erythromycin, ketoconazole, theophylline, and pseudoephedrine did not reveal significant changes in clinical laboratory parameters, vital functions, and ECG. In a study with concurrent administration of theophylline (400 mg per day) and cetirizine (20 mg per day), a slight but statistically significant increase in the 24-hour AUC (area under the curve) was found, by 19% for cetirizine and by 11% for theophylline. Additionally, peak plasma levels increased by 7.7% and 6.4% respectively for cetirizine and theophylline. Concurrently, the clearance of cetirizine decreased by 16%, and by 10% for theophylline when cetirizine was taken by patients who had previously received theophylline treatment. However, prior treatment with cetirizine did not significantly affect the pharmacokinetic parameters of theophylline.
After a single dose of cetirizine at 10 mg, the effect of alcohol (0.8‰) was not significantly enhanced; a statistically significant interaction with 5 mg of diazepam was demonstrated in one of 16 psychometric tests.
Concurrent administration of 10 mg of cetirizine per day with glipizide resulted in a slight decrease in glucose levels. This effect is not clinically significant. However, it is recommended to take glipizide in the morning and cetirizine in the evening separately.
The absorption of cetirizine is not reduced when taken with food, although absorption is delayed by 1 hour.
In a study with multiple doses of ritonavir (600 mg twice a day) and cetirizine (10 mg per day), the exposure of cetirizine was increased by approximately 40%, while the exposure of ritonavir changed insignificantly (-11%) due to the concomitant use of cetirizine.
If you are taking the above-mentioned or other medications (including over-the-counter) before using Cetirizine Medisorb, consult your doctor.

Show original (Russian)

Данные, полученные в клинических исследованиях
Обзор
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1 -рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня активности печеночных ферментов и уровня билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше:
Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) Цетиризин 10 мг
(n = 3260) Плацебо
(n = 3061)
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Утомляемость

1,63%

0,95%
Нарушения со стороны нервной системы
Головокружение
Головная боль

1,10%
7,42%

0,98%
8,07%
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Боль в животе
Сухость во рту
Тошнота
0,98%
2,09%
1,07%
1,08%
0,82%
1,14%
Нарушения психики
Сонливость 9,63% 5,00%
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Фарингит

1,29%

1,34%

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети
В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше:
Нежелательные реакции
(терминология ВОЗ) Цетиризин
(n = 1656) Плацебо
(n = 1294)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Диарея
1,0%
0,6%
Нарушения психики
Сонливость 1,8% 1,4%
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Ринит

1,4%

1,1%
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Утомляемость

1,0%

0,3%

Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по классам систем органов и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата.
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки препарата, влияли на центральную нервную систему или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом. Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение:
Специфического антидота нет.
В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или приём активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.

Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания белка варфарина.
Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ. В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7% и 6,4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на -16%, а также на - 10% в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8‰) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.
Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием глипизид утром и цетиризин вечером.
Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 час.
В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40%, в то время как, экспозиция ритонавира незначительно изменилась (-11%) вследствие сопутствующего приема цетиризина.
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Цетиризин Медисорб проконсультируйтесь с врачом.

Pharmacology

Mechanism of Action
Cetirizine, the active ingredient in the Cetirizine Medisorb product, is a metabolite of hydroxyzine and possesses antihistaminic effects with anti-allergic action. Cetirizine belongs to the group of competitive histamine antagonists and blocks H1-histamine receptors with minimal impact on other receptors, and it has virtually no anticholinergic or anti-serotonin effects.
Cetirizine influences the histamine-dependent stage of immediate allergic reactions, as well as reduces the migration of eosinophils and limits the release of mediators in delayed-type allergic reactions. It does not significantly cross the blood-brain barrier and, therefore, is almost incapable of reaching central H1 receptors.
Pharmacodynamic Effects
In studies examining the effect of histamine on the skin, the action of cetirizine at a dose of 10 mg began within 1 hour, peaked between the 2nd and 12th hour, and was still observed at statistically significant levels after 24 hours. In addition to its antihistaminic effect, cetirizine also has anti-inflammatory effects, thereby influencing the late phase of the allergic reaction:

• At a dose of 10 mg once or twice daily, it inhibits the late phase of eosinophil aggregation in the skin;

• At a dose of 30 mg per day, it inhibits the release of eosinophils into the bronchoalveolar fluid following allergen-induced bronchoconstriction;

• It inhibits the late inflammatory response induced by kallikrein;

• It suppresses the expression of inflammation markers such as ICAM-1 or VCAM-1;

• It inhibits the action of histamine liberators such as PAF or substance P.

Absorption
After oral administration, the drug is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract. The pharmacokinetic parameters of cetirizine at doses ranging from 5 to 60 mg change linearly. Steady-state concentration is reached within 3 days.
The pharmacokinetic profile of cetirizine is similar in adults and children. In children, after taking 5 mg of cetirizine, the concentration of the active substance in the body is the same as in adults after taking 10 mg. In adults, after taking 10 mg of cetirizine, the maximum concentration (Cmax) in plasma is reached within 1-2 hours and is 350 ng/ml. In children, after taking 5 mg of cetirizine, the maximum concentration (Cmax) in plasma is reached within 1 hour and is 275 ng/ml.
When taking cetirizine in the form of drops, maximum concentrations in plasma are reached more rapidly.
Distribution
The distribution after taking 10 mg is 35 liters in adults, and plasma protein binding is 93%. In children, the volume of distribution after taking 5 mg is approximately 17 liters.
A small amount of cetirizine is excreted in breast milk.
Metabolism
In adults, 60% of the dose is excreted unchanged by the kidneys.
Excretion
After taking 10 mg, the total clearance of cetirizine in adults is 0.60 ml/min/kg; the half-life (T 1/2) is approximately 10 hours.
The administration of multiple doses does not change pharmacokinetic parameters. No accumulation of cetirizine was observed when the drug was taken at a daily dose of 10 mg for 10 days.
After treatment is completed, the level of cetirizine in plasma rapidly falls below detectable limits. Repeat allergological tests can be resumed after 3 days.
Special patient groups
Elderly patients
In 16 elderly individuals, after a single dose of 10 mg, T1/2 was 50% higher, and the clearance rate was 40% lower compared to the control group.
The decrease in cetirizine clearance in elderly patients is likely related to reduced kidney function in this category of patients.
Children
In children aged 6 to 12 years, 70% of the dose is excreted unchanged by the kidneys.
After taking 5 mg, the total clearance of cetirizine in children is 0.93 ml/min/kg.
T 1/2 in children aged 6 to 12 years is 6 hours, from 2 to 6 years is 5 hours, and from 6 months to 2 years is reduced to 3.1 hours.
Patients with renal impairment
In patients with mild renal impairment (glomerular filtration rate (GFR) 60-89 ml/min), pharmacokinetic parameters are similar to those in healthy volunteers with normal kidney function.
In patients with moderate renal impairment (GFR 30–59 ml/min), T1/2 is prolonged 3 times, and total clearance is reduced by 70% compared to healthy volunteers with normal kidney function.
In patients undergoing hemodialysis (GFR < 15 ml/min), after taking the drug orally at a dose of 10 mg, total clearance is reduced by approximately 70% compared to healthy volunteers with normal kidney function, and T1/2 is prolonged 3 times. Less than 10% of cetirizine is removed during standard hemodialysis procedures. Patients with liver impairment In patients with chronic liver diseases (hepatocellular, cholestatic, and biliary cirrhosis), after a single dose of 10 or 20 mg, T1/2 increases by approximately 50%, and clearance decreases by 40% compared to healthy subjects. Dose adjustment is necessary only if the patient with liver impairment also has concurrent renal impairment.

Show original (Russian)

Механизм действия
Цетиризин - активное вещество препарата Цетиризин Медисорб - является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов Н1.
Фармакодинамические эффекты
В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час, достигало максимума со 2-го по 12-й час и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:

• При дозе 10 мг один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;

• При дозе 30 мг в день, ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;

• Ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;

• Подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-l или VCAM-1;

• Ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как РАF или субстанция Р.

Всасывание
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня.
Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. У детей после приёма цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.
При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.
Распределение
Распределение после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а связывание с белками плазмы крови - 93%. У детей объем распределения после приема 5 мг составляет примерно 17 литров.
Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.
Метаболизм
У взрослых 60% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.
Выведение
После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг; период полувыведения (Т 1/2) составляет примерно 10 часов.
Приём нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а скорость выведения была ниже на 40% по сравнению с контрольной группой.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Дети
У детей от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.
После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг.
Т 1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — снижено до 3,1 часа.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 60-89 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести
(СКФ 30–59 мл/мин) Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов, находящихся на гемодиализе (СКФ < 15 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а T l/2 удлиняется в 3 раза. Менее 10% цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.