drops

Cetirizine

Cetirizine-Vertex 0.01/ml Drops for Oral Use 20 ml

Name: Cetirizine-Vertex 0.01/ml Drops for Oral Use 20 ml - RuPills
SKU: 119118
Price: 7.14 USD
Availability: InStock

0.01 ml

SKU 119118

$7.14

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Cetirizine

All packagings

Cetirizine-Vertex 0.01/ml Drops for Oral Use 20 ml

4 options · from $4.82

Selected · this page

0.01 ml Drops for Oral Use 20 ml

$7.14

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

For adults and children 6 months and older for the relief of:
-nasal and ocular symptoms of perennial (persistent) and seasonal (intermittent) allergic rhinitis and allergic conjunctivitis, such as itching, sneezing, nasal congestion, rhinorrhea, tearing, conjunctival hyperemia;
-symptoms of chronic idiopathic urticaria.
Use in children from 6 to 12 months is possible only by doctor's prescription and under strict medical supervision.

Show original (Russian)

Взрослым, детям с 6 месяцев и старше для облегчения:
-назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
-симптомов хронической идиопатической крапивницы
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

How to use

By mouth, drop into a spoon or dissolve in water. The amount of water for dissolving the medication should correspond to the amount of liquid that the patient (especially a child) is able to swallow. The solution should be taken immediately after preparation. Adults: 10 mg (20 drops) once a day. If there is no improvement after three days of treatment, or if symptoms worsen, or new symptoms appear, it is necessary to consult a doctor. Use the medication only according to the indications, method of administration, and dosages specified in the instructions. Application in special patient groups: Elderly patients: There is no need to reduce the dose in elderly patients if kidney function is not impaired. Patients with renal insufficiency: Since cetirizine is primarily excreted from the body by the kidneys (see the section "Pharmacokinetics"), if alternative treatment is not possible, the dosing regimen for patients with renal insufficiency should be adjusted based on kidney function (creatinine clearance). Creatinine clearance for men can be calculated based on serum creatinine concentration using the following formula:

Creatinine clearance (ml/min) = ([140 - age (in years)] body weight (kg))/(72 serum creatinine (mg/dl)) Creatinine clearance for women can be calculated by multiplying the obtained value for men by 0.85. Dosing for adult patients with impaired kidney function is provided in the table. Degree of renal insufficiency Creatinine clearance (ml/min) Dosing regimen Normal ≥ 80 10 mg (20 drops) per day Mild 50-79 10 mg (20 drops) per day Moderate 30-49 5 mg (10 drops) once a day Severe 10-29 5 mg (10 drops) every other day Terminal stage - patients on hemodialysis < 10 Use of the medication is contraindicated. Patients with liver dysfunction: No dose adjustment is required for patients with only liver dysfunction. Patients with combined renal and hepatic insufficiency: Dose adjustment is recommended (see the table above).Children: Use in children from 6 to 12 months is possible only by a doctor's prescription and under strict medical supervision. Children from 6 months to 12 months: 2.5 mg (5 drops) once a day. Children from 1 year to 6 years: 2.5 mg (5 drops) twice a day. Children from 6 to 12 years: 5 mg (10 drops) twice a day. Children over 12 years: 10 mg (20 drops) once a day. Sometimes an initial dose of 5 mg (10 drops) may be sufficient if it allows for satisfactory symptom control. For children with renal insufficiency, the dose is adjusted based on creatinine clearance and body weight.

Show original (Russian)

Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде.
Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.
Раствор следует принимать сразу после приготовления
Взрослые
10 мг (20 капель) 1 раз в день.
Если через три дня после начала лечения улучшения не наступает, или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Применение у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в снижении дозы у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины КК).
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин)=([140-возраст (полных лет)]масса тела (кг))/(72КК сыворот (мг/дл))
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение КК для мужчин на 0,85.
Дозирование у взрослых пациентов с нарушением функции почек приведено в таблице.
Степень почечной недостаточности КК (мл/мин) Режим дозирования
Норма ≥ 80 10 мг (20 капель) в сутки
Легкая 50-79 10 мг (20 капель) в сутки
Средняя 30-49 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки
Тяжелая 10-29 5 мг (10 капель) через день
Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на гемодиализе < 10 Прием препарата противопоказан Пациенты с нарушением функции печени Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Пациенты с сочетанием почечной и печеночной недостаточности Рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).Дети Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем. Дети от 6 месяцев до 12 месяцев 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день. Дети от 1 года до 6 лет 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день. Дети от 6 до 12 лет 5 мг (10 капель) 2 раза в день. Дети старше 12 лет 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов. Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Composition

1 ml of drops contains:
active ingredient: cetirizine dihydrochloride - 10.00 mg;
excipients: propylene glycol 125.00 mg; glycerol (glycerin) 106.25 mg; sodium acetate trihydrate (sodium acetate) 15.00 mg; sodium saccharin 10.00 mg; purified water up to 1.00 ml

Description of the dosage form

Colorless transparent or slightly opalescent solution with a faint characteristic odor

Show original (Russian)

1 мл капель содержит:
действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,00 мг;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль 125,00 мг; глицерол (глицерин) 106,25 мг; натрия ацетат тригидрат (натрия ацетат) 15,00 мг; натрия сахаринат 10,00 мг; вода очищенная до 1,00 мл

Бесцветный прозрачный или слегка опалесцирующий раствор со слабым характерным запахом

Contraindications & warnings

Contraindications

• hypersensitivity to cetirizine, hydroxyzine, or piperazine derivatives, as well as to other components of the drug;

• terminal stage of renal failure (GFR 10 ml/min, dosage adjustment is required);

• epilepsy and patients with increased seizure readiness;

• patients with predisposing factors for urinary retention (see section "Special Instructions");

• age under 1 year;

• breastfeeding period;

• when used simultaneously with alcohol.

Use during pregnancy and breastfeeding

Pregnancy

Analysis of prospective data from more than 700 cases of pregnancy outcomes did not reveal any cases of congenital malformations, embryonic and neonatal toxicity with a clear causal relationship.

Experimental studies in animals did not reveal any direct or indirect adverse effects of cetirizine on the developing fetus (including in the postnatal period), the course of pregnancy, and postnatal development.

There have been no adequate and well-controlled clinical studies on the safety of cetirizine use in pregnant women, therefore the drug is contraindicated during pregnancy.

Breastfeeding period

The drug should not be used during breastfeeding, as cetirizine is excreted in breast milk.

Fertility

Available data on the effect of cetirizine on human fertility are limited; however, no negative impact on fertility has been identified.

Special Instructions

Due to the potential depressant effect on the central nervous system, caution should be exercised when prescribing cetirizine to children under 1 year of age in the presence of the following risk factors for sudden infant death syndrome, such as (but not limited to this list):
- sleep apnea syndrome or sudden infant death syndrome in a sibling;
- maternal substance abuse or smoking during pregnancy;
- young maternal age (19 years or younger);
- nanny smoking (one pack of cigarettes a day or more);
- children who regularly sleep face down and are not placed on their backs;
- premature infants (less than 37 weeks gestation) or those born with low birth weight (below the 10th percentile for gestational age);
- concomitant use of drugs that depress the central nervous system.
Caution is required in patients with spinal cord injuries, prostatic hyperplasia, and other predisposing factors for urinary retention, as cetirizine may increase the risk of urinary retention.
Caution is recommended when using cetirizine simultaneously with alcohol.
Caution should be exercised in patients with epilepsy and increased seizure susceptibility.
Before prescribing allergy tests, a three-day "washout" period is recommended since H1-histamine receptor blockers inhibit the development of skin allergic reactions.
After discontinuation of cetirizine, itching and/or urticaria may occur, even if these symptoms were absent at the beginning of treatment. In some cases, symptoms may be intense and require resumption of cetirizine. Symptoms disappear upon resuming cetirizine.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
An objective assessment of the ability to drive vehicles and operate machinery has not reliably identified any adverse effects when taking cetirizine at the recommended dose. However, patients experiencing drowsiness while taking the medication should refrain from driving, engaging in potentially dangerous activities, or operating machinery that requires increased attention and quick psychomotor responses.

Show original (Russian)

-повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата;
-терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин); -детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности); -еременность.С осторожностью -пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); -хроническая почечная недостаточность (при КК ˃ 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); -эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; -пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»); -детский возраст до 1 года; -период грудного вскармливания; -при одновременном применении с алкоголемПрименение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат противопоказан при беременности. Период грудного вскармливания Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как цетиризин экскретируется с грудным молоком. Фертильность Доступные данные о влиянии цетиризина на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина детям в возрасте до 1 года при наличии следующих ограничивающих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком): -синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры; -злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности; -молодой возраст матери (19 лет и моложе); -злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более); -дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину; -недоношенные (менее 37 недель гестации) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети; -при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС. У пациентов с повреждениями спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью. Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций. После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризинаВлияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако, пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

Data obtained from clinical studies
Overview
Results from clinical studies have demonstrated that the use of cetirizine at recommended doses leads to the development of minor adverse effects on the central nervous system (CNS), including drowsiness, fatigue, dizziness, and headache. In some cases, paradoxical CNS stimulation has been reported.
Although cetirizine is a selective blocker of peripheral H1 receptors and has virtually no anticholinergic effects, isolated cases of urinary retention, accommodation disorders, and dry mouth have been reported.
Liver function disorders have been reported, accompanied by elevated levels of liver enzymes and bilirubin. In most cases, adverse events resolved after discontinuation of cetirizine.
List of undesirable side reactions
Data obtained from double-blind controlled clinical studies comparing cetirizine and placebo or other antihistamines used at recommended doses (10 mg once daily for cetirizine) in more than 3200 patients provide a reliable analysis of safety data.
According to the results of the pooled analysis, in placebo-controlled studies using cetirizine at a dose of 10 mg, the following adverse reactions were identified with a frequency of 1.0% or higher:
Adverse reactions Cetirizine 10 mg
(n=3260) Placebo
(n=3061)
General disorders and reactions at the site of administration
Fatigue
1.63%
0.95%
Nervous system disorders
Dizziness
Headache
1.10%
7.42%
0.98%
8.07%
Gastrointestinal disorders
Abdominal pain
Dry mouth
Nausea
0.98%
2.09%
1.07%
1.08%
0.82%
1.14%
Psychiatric disorders
Drowsiness
9.63%
5.00%
Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders
Pharyngitis

1.29 %

1.34%
Although the frequency of drowsiness in the cetirizine group was higher than that in the placebo group, in most cases, this adverse event was of mild or moderate severity. Objective assessments conducted in other studies confirmed that the use of cetirizine at the recommended daily dose in healthy young volunteers does not affect their daily activities.
Children
In placebo-controlled studies in children aged 6 months to 12 years, the following adverse reactions were identified with a frequency of 1% and higher:
Adverse reactions Cetirizine
(n=1656) Placebo
(n=1294)
Gastrointestinal disorders
Diarrhea
1.0 %
0.6 %
Psychiatric disorders
Drowsiness
1.8 %
1.4 %
Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders
Rhinitis

1.4 %

1.1 %
General disorders and reactions at the site of administration
Fatigue
1.0 %
0.3 %
Post-marketing experience
In addition to the adverse events identified in clinical studies and described above, the following adverse reactions have been observed during post-marketing use of cetirizine.
Classification of the frequency of adverse effects according to the recommendations of the World Health Organization (WHO):
very common ≥ 1/10;
common from ≥ 1/100 to < 1/10; uncommon from ≥ 1/1000 to < 1/100; rare from ≥ 1/10000 to < 1/1000; very rare < 1/10000, including individual reports; frequency unknown - it is not possible to determine the frequency of occurrence based on available data. Blood and lymphatic system disorders: very rare - thrombocytopenia. Immune system disorders: rare - hypersensitivity reactions; very rare - anaphylactic shock. Metabolism and nutrition disorders: rare - weight gain; frequency unknown - increased appetite. Psychiatric disorders: uncommon - agitation; rare - aggression, confusion, depression, hallucinations; frequency unknown - suicidal thoughts, sleep disturbances (including nightmares). Nervous system disorders: uncommon - paresthesia; rare - seizures; very rare - taste distortion, dyskinesia, dystonia, fainting, tremor; frequency unknown - memory impairment, including amnesia, deafness. Eye disorders: very rare - accommodation disorders, blurred vision, nystagmus; frequency unknown - vasculitis. Ear and labyrinth disorders: frequency unknown - vertigo. Heart disorders: rare - tachycardia. Gastrointestinal disorders: uncommon - diarrhea. Liver and biliary tract disorders: rare - liver failure with altered liver function tests (increased transaminase, alkaline phosphatase, gamma-glutamyltransferase, and bilirubin levels); frequency unknown - hepatitis. Skin and subcutaneous tissue disorders: uncommon - rash, itching; rare - urticaria; very rare - angioedema, persistent drug erythema; frequency unknown - acute generalized exanthematous pustulosis. Muscle, skeletal, and connective tissue disorders: frequency unknown - arthralgia. Kidney and urinary tract disorders: very rare - dysuria, enuresis; frequency unknown - urinary retention. General disorders and reactions at the site of administration: uncommon - asthenia, malaise; rare - peripheral edema. Description of individual adverse reactions After discontinuation of cetirizine, cases of itching, including intense itching and/or urticaria, have been noted. If you experience any side effects listed in the instructions, or if they worsen, or if you notice any other side effects not listed in the instructions, inform your doctor.Section: OverdoseSymptoms After a single dose of 50 mg of cetirizine, the following symptoms were observed: confusion, dizziness, drowsiness, stupor, weakness, anxiety, sedative effect, increased fatigue, headache, mydriasis, itching, tachycardia, tremor, urinary retention, diarrhea, malaise. Treatment Immediately after taking the drug - gastric lavage or induction of vomiting. Activated charcoal is recommended, along with symptomatic and supportive therapy. There is no specific antidote. Hemodialysis is ineffective.InteractionThe simultaneous use of azithromycin, cimetidine, erythromycin, ketoconazole, or pseudoephedrine does not affect the pharmacokinetic parameters of cetirizine. No pharmacokinetic interactions were observed. According to in vitro studies, cetirizine does not affect the binding effect of warfarin to proteins. The simultaneous intake of azithromycin, erythromycin, ketoconazole, theophylline, and pseudoephedrine did not reveal significant changes in clinical laboratory indicators, vital functions, and ECG. In a study with the simultaneous intake of theophylline (400 mg per day) and cetirizine (20 mg per day), a slight but statistically significant increase in the 24-hour AUC (area under the curve) was found, by 19% for cetirizine and by 11% for theophylline. Additionally, peak plasma levels increased by 7.7% and 6.4%, respectively, for cetirizine and theophylline. At the same time, the clearance of cetirizine decreased by 16%, and by 10% for theophylline when cetirizine was taken by patients who had previously received theophylline treatment. However, prior treatment with cetirizine did not have a significant effect on the pharmacokinetic parameters of theophylline. After a single dose of cetirizine at 10 mg, the effect of alcohol (0.8 ‰) was not significantly enhanced; a statistically significant interaction with 5 mg of diazepam was demonstrated in one of 16 psychometric tests. The simultaneous intake of 10 mg of cetirizine per day with glipizide resulted in a slight decrease in glucose levels. This effect is not clinically significant. However, separate intake is recommended - glipizide in the morning and cetirizine in the evening. If you are taking the above-mentioned or other medications (including over-the-counter), consult your doctor before using the drug.

Show original (Russian)

Данные, полученные в клинических исследованиях
Обзор
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических
Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше:
Нежелательные реакции Цетиризин 10 мг
(n=3260) Плацебо
(n=3061)
Общие нарушения и реакции в месте введения
Утомляемость
1,63 %
0,95 %
Нарушения со стороны нервной системы
Головокружение
Головная боль
1,10 %
7,42 %
0,98 %
8,07 %
Желудочно-кишечные нарушения
Боль в животе
Сухость во рту
Тошнота
0,98 %
2,09 %
1,07 %
1,08 %
0,82 %
1,14 %
Психические нарушения
Сонливость
9,63 %
5,00 %
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Фарингит

1,29 %

1,34 %
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше:
Нежелательные реакции Цетиризин
(n=1656) Плацебо
(n=1294)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Диарея
1,0 %
0,6 %
Нарушения психики
Сонливость
1,8 %
1,4 %
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Ринит

1,4 %

1,1 %
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Утомляемость
1,0 %
0,3 %
Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥ 1/10;
часто от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок. Нарушения метаболизма и питания: редко - повышение массы тела; частота неизвестна - повышение аппетита. Психические нарушения: нечасто - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации; частота неизвестна - суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения). Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - парестезии; редко - судороги; очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна - нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота. Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна - васкулит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиго. Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия. Желудочно-кишечные нарушения: нечасто - диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы и билирубина); частота неизвестна - гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема; частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна - артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - дизурия, энурез; частота неизвестна - задержка мочи. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - астения, недомогание; редко - периферические отеки Описание отдельных нежелательных реакций После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы. Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.Симптомы После однократного приема цетиризина в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, головокружение, сонливость, ступор, слабость, беспокойство, седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, мидриаз, зуд, тахикардия, тремор, задержка мочи, диарея, недомогание. Лечение Немедленно после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективенОдновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания варфарина с белками. Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное, повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19 % для цетиризина и на 11 % для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7 % и 6,4 % соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно, клиренс цетиризина уменьшился на -16 %, а также на -10 % в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина. После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8 ‰) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов. Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием - глипизид утром и цетиризин вечером. Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Cetirizine is a metabolite of hydroxyzine, belongs to the group of competitive histamine antagonists, and blocks H1-histamine receptors. In addition to its antihistamine effect, cetirizine prevents the development and alleviates the course of allergic reactions: at a dose of 10 mg once or twice a day, it inhibits the late phase of eosinophil aggregation in the skin and conjunctiva of atopic patients.
Clinical efficacy and safety
Studies in healthy volunteers have shown that cetirizine at doses of 5 or 10 mg significantly inhibits the reaction in the form of rash and redness upon the introduction of histamine in high concentration into the skin; however, a correlation with efficacy has not been established. In a 6-week placebo-controlled study involving 186 patients with allergic rhinitis and concomitant mild to moderate bronchial asthma, it was shown that taking cetirizine at a dose of 10 mg once daily reduces rhinitis symptoms and does not affect lung function. The results of this study confirm the safety of cetirizine use in patients suffering from allergy and mild to moderate bronchial asthma. In a placebo-controlled study, it was shown that taking cetirizine at a dose of 60 mg per day for 7 days did not cause a clinically significant prolongation of the QT interval. Taking cetirizine at the recommended dose showed an improvement in the quality of life of patients with perennial and seasonal allergic rhinitis.
Children
In a 35-day study involving patients aged 5-12 years, no signs of insensitivity to the antihistamine effect of cetirizine were found. The normal skin reaction to histamine was restored within three days after the discontinuation of cetirizine after repeated use. In a 7-day placebo-controlled study of cetirizine in the "syrup" dosage form involving 42 patients aged 6 to 11 months, the safety of its use was demonstrated. Cetirizine was administered at a dose of 0.25 mg/kg twice a day, which approximately corresponded to 4.5 mg per day (the dose range was from 3.4 to 6.2 mg per day). The use in children aged 6 to 12 months is possible only by prescription and under strict medical supervision.

Pharmacokinetics

Absorption
The maximum concentration (Cmax) in plasma is reached in 1±0.5 hours and is 300 ng/ml. Various pharmacokinetic parameters, such as Cmax and the area under the "concentration-time" curve, are homogeneous. The pharmacokinetic parameters of cetirizine when administered in doses from 5 to 60 mg change linearly. Food intake does not affect the extent of cetirizine absorption, although the rate of absorption decreases. The bioavailability of various dosage forms of cetirizine (solution, capsules, tablets) is comparable.
Distribution
Cetirizine is 93±0.3% bound to plasma proteins. The volume of distribution (Vd) is 0.5 l/kg. Cetirizine does not affect the binding of warfarin to proteins.
Metabolism
Cetirizine is not subject to extensive first-pass metabolism.
Excretion
The half-life (T1/2) is approximately 10 hours. No accumulation of cetirizine was observed with a daily dose of 10 mg over 10 days. Approximately 2/3 of the administered dose is excreted unchanged in the urine.
Pharmacokinetics in special patient groups
Elderly patients
In 16 elderly patients, after a single dose of 10 mg of cetirizine, T1/2 was 50% higher, and clearance was 40% lower compared to younger patients. The decrease in cetirizine clearance in elderly patients is likely related to reduced kidney function in this group.
Children
T1/2 in children aged 6 to 12 years is 6 hours, from 2 to 6 years - 5 hours, and from 6 months to 2 years - reduced to 3.1 hours.
Patients with liver function impairment
In patients with chronic liver diseases (hepatocellular, cholestatic, and biliary cirrhosis), after a single dose of 10 mg or 20 mg of cetirizine, T1/2 increases by 50%, and clearance decreases by 40% compared to healthy volunteers. Dose adjustment is necessary only if the patient with liver failure also has concurrent kidney failure.
Patients with kidney function impairment
In patients with mild renal impairment (creatinine clearance (CC) > 40 ml/min), pharmacokinetic parameters are similar to those of healthy volunteers with normal kidney function. In patients with moderate renal impairment and in patients undergoing hemodialysis (CC < 7 ml/min), after oral administration of 10 mg of cetirizine, T1/2 increases 3-fold, and total clearance decreases by 70% compared to healthy volunteers with normal kidney function. For patients with moderate or severe renal impairment, appropriate dosage adjustments are required (see the section "Dosage and Administration"). Cetirizine is poorly removed from the body during hemodialysis.

Show original (Russian)

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.
Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитами.
Дети
В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены цетиризина при его неоднократном применении.
В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме «сироп» с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг два раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день)
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Всасывание
Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1±0,5 часа и составляет 300 нг/мл.
Различные фармакокинетические параметры, такие как Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» имеют однородный характер. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.
Распределение
Цетиризин на 93±0,3 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Метаболизм
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.
При приеме в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
У 16 пациентов пожилого возраста при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с пациентами не пожилого возраста.
Снижение клиренса цетиризина у пациентов пожилого возраста, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Дети
Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - снижен до 3,1 часа.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг или 20 мг Т1/2 увеличивается на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в том случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) ˃ 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме цетиризина внутрь в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.