tablets, film-coated

Cetirizine

Cetirizine-Vertex 10 mg 20 tablets, film-coated

Name: Cetirizine-Vertex 10 mg 20 tablets, film-coated - RuPills
SKU: 118870
Price: 5.29 USD
Availability: InStock

SKU 118870

$5.29

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Cetirizine

All packagings

Cetirizine-Vertex 0.01/ml Drops for Oral Use 20 ml

4 options · from $4.82

Selected · this page

10 mg 20 tablets, film-coated

$5.29

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The use of the drug is indicated in adults and children from 6 years of age for the relief of:
- nasal and ocular symptoms of perennial (persistent) and seasonal (intermittent) allergic rhinitis and allergic conjunctivitis, such as itching, sneezing, nasal congestion, rhinorrhea, tearing, conjunctival hyperemia;
- symptoms of chronic idiopathic urticaria.

Show original (Russian)

Применение препарата показано у взрослых и детей с 6 лет для облегчения:
-назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- симптомов хронической идиопатической крапивницы.

How to use

Method of administration and doses

Orally.
The medication should be taken in the evening, as symptoms become more pronounced in the evening.
The medication should be taken without chewing, and it is recommended to drink it with water.
The medication can be taken regardless of food intake.
Adults
10 mg (1 tablet) once a day.
Children
Children aged 6 to 12 years
10 mg (1 tablet) once a day.
The duration of treatment should not exceed 4 weeks.
Children over 12 years
10 mg (1 tablet) once a day.
For children with renal insufficiency, the dose is adjusted based on creatinine clearance and body weight.
Specific patient groups
Elderly patients
Due to possible decreased kidney function, the dosing regimen of the medication should be adjusted (see the subsection "Patients with renal insufficiency" in the "Method of administration and doses" section).
Patients with renal insufficiency
Since cetirizine is primarily excreted by the kidneys (see the "Pharmacokinetics" section), in the absence of alternative treatment, the dosing regimen of the medication should be adjusted based on kidney function (creatinine clearance).
Creatinine clearance (CC) for men can be calculated based on serum creatinine concentration using the following formula:
CC (ml/min) = ([140-age (years)]×body weight (kg))/(72×serum creatinine (mg/dl))
CC for women can be calculated by multiplying the obtained value by a factor of 0.85.
Dosing in adult patients with renal insufficiency
Renal insufficiency CC (ml/min) Dosing regimen
Normal ≥ 80 10 mg once a day
Mild 50-79 10 mg once a day
Moderate 30-49 the use of the medication is contraindicated (for this dosage)
Severe 10-30
Terminal stage - patients on dialysis < 10 Patients with liver dysfunction In patients with only liver dysfunction, no adjustment of the dosing regimen is required. In patients with both liver and kidney dysfunction, dose adjustment is recommended (see the table above). If improvement does not occur after treatment or new symptoms appear, it is necessary to consult a doctor. Use the medication only according to the method of administration and in the doses specified in the instructions.

Show original (Russian)

Внутрь.
Принимать препарат следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными вечером.
Препарат следует применять не разжевывая, рекомендуется запивать водой.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Взрослые
10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Дети
Дети от 6 до 12 лет
10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.
Дети старше 12 лет
10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью» раздела «Способ применения и дозы»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. раздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина).
Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) = ([140-возраст (годы)]×масса тела (кг))/(72×КК сыворот (мг/дл))
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью
Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования
Норма ≥ 80 10 мг 1 раз в сутки
Легкая 50-79 10 мг 1 раз в сутки
Средняя 30-49 прием препарата противопоказан (для данной дозировки)
Тяжелая 10-30
Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на диализе < 10 Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше). Если после лечения улучшение не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Composition

Section: Composition

One tablet contains:
active ingredient: cetirizine dihydrochloride - 10.0 mg;
excipients: lactose monohydrate - 70.0 mg; microcrystalline cellulose - 34.0 mg; crospovidone - 3.6 mg; magnesium stearate - 1.2 mg; colloidal silicon dioxide - 1.2 mg;
film coating: [hypromellose - 2.40 mg, talc - 0.80 mg, titanium dioxide - 0.44 mg, macrogol 4000 (polyethylene glycol 4000) - 0.36 mg] or [dry mixture for film coating containing hypromellose (60 %), talc (20 %), titanium dioxide (11 %), macrogol 4000 (polyethylene glycol 4000) (9 %)] - 4.0 mg.

Description of the dosage form

Round biconvex tablets coated with a film, white or almost white in color. The core is white or almost white in color when cut in cross-section.

Show original (Russian)

Одна таблетка содержит:
действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 70,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 34,0 мг; кросповидон - 3,6 мг; магния стеарат - 1,2 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,2 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза - 2,40 мг, тальк - 0,80 мг, титана диоксид - 0,44 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,36 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 4,0 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

- hypersensitivity to cetirizine, hydroxyzine, or other piperazine derivatives, as well as any other components of the drug;

• moderate, severe, and terminal stages of renal failure (creatinine clearance < 50 ml/min) (for this dosage);• children under 6 years of age (for this dosage form); hereditary lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption syndrome. With caution• elderly patients (with age-related decrease in glomerular filtration);• epilepsy and patients with increased seizure readiness;• patients with predisposing factors for urinary retention (see "Special Instructions" section);• when taken simultaneously with alcohol (see "Interaction with Other Medicinal Products" section);• pregnancy;• breastfeeding period. Use during pregnancy and breastfeeding Pregnancy Data on the use of cetirizine during pregnancy is limited (300 - 1000 pregnancy outcomes). However, no cases of developmental defects, embryonic or neonatal toxicity with a clear causal relationship have been identified. Experimental studies in animals have not revealed any direct or indirect adverse effects of cetirizine on the developing fetus (including in the postnatal period), the course of pregnancy, and childbirth. During pregnancy, the prescription of cetirizine is possible after consulting a doctor, if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus. Breastfeeding period Cetirizine should not be used during breastfeeding, as cetirizine is excreted in breast milk in amounts ranging from 25% to 90% of the concentration in plasma, depending on the timing of sampling after taking the drug. Adverse reactions associated with cetirizine may be observed in breastfed infants. During breastfeeding, it is used after consulting a doctor if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the child. Fertility Available data on the effect on human fertility is limited; however, no negative effects on fertility have been identified in animal studies. Before using the drug, if you are pregnant, suspect that you might be pregnant, or are planning a pregnancy, you should consult a doctor.Section: Special InstructionsPatients with spinal cord injury, prostatic hyperplasia, and other predisposing factors for urinary retention should exercise caution, as cetirizine may increase the risk of urinary retention. In patients with renal insufficiency, the dosage regimen of the drug should be adjusted (see the section "Dosage and Administration"). Due to the possible decrease in kidney function in elderly patients, the dosage regimen of the drug should be adjusted (see the section "Dosage and Administration"). Caution is recommended when using cetirizine simultaneously with alcohol, as cetirizine may lead to increased drowsiness. Caution should be exercised in patients with epilepsy and increased seizure readiness. Before prescribing allergy tests, a three-day "washout" period is recommended since H1-histamine receptor blockers inhibit the development of skin allergic reactions. Cetirizine in film-coated tablets should not be prescribed to patients with hereditary lactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption syndrome. After discontinuation of cetirizine, itching and/or urticaria may occur, even if these symptoms were absent at the beginning of treatment. In some cases, symptoms may be intense and require resumption of cetirizine intake. Symptoms disappear upon resuming cetirizine. Children Cetirizine in film-coated tablets is contraindicated in children under 6 years of age, as this dosage form does not allow for appropriate dosing for this age group. It is recommended to use a pediatric dosage form (oral drops). Please read the instructions carefully before starting the use of the drug. Keep the instructions, as you may need them again. If you have any questions, consult your doctor. The medication you are taking is intended for you personally and should not be given to others, as it may cause them harm even if they have the same symptoms as you.Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery Cetirizine may cause increased drowsiness; therefore, the drug may affect the ability to drive vehicles and operate machinery.

Show original (Russian)

-повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любым другим компонентам препарата;

• средняя, тяжелая и терминальная стадии почечной недостаточности (клиренс креатинина < 50 мл/мин) (для данной дозировки);• детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы); наследственная непереносимость лактозы, недостаток лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью• пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);• эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;• пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);• при одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);• беременность;• период грудного вскармливания. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300 - 1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной или неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов. При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, т.к. цетиризин выделяется с грудным молоком в количестве от 25 % до 90 % от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после приема препарата. Нежелательные реакции, связанные с цетиризином, могут наблюдаться у грудных детей. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Фертильность Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено. Перед применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. У пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»). Из-за возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим дозирования препарата следует корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»). Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, так как цетиризин может привести к повышенной сонливости. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью. Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций. Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не должен назначаться пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина. Дети Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, противопоказан детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку для этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь). Внимательно прочтите инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохраните инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу. Лекарственное средство, которым Вы лечитесь, предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Цетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

Data obtained from clinical studies:
Overview
Results from clinical studies have demonstrated that the use of cetirizine at recommended doses leads to the development of minor undesirable effects on the CNS, including drowsiness, fatigue, dizziness, and headache. In some cases, paradoxical CNS stimulation has been reported.
Although cetirizine is a selective blocker of peripheral H1 receptors and has virtually no anticholinergic effects, isolated cases of urinary retention, accommodation disorders, and dry mouth have been reported.
Liver function disorders have been reported, accompanied by elevated levels of liver enzymes and bilirubin. In most cases, adverse events resolved after discontinuation of cetirizine.
List of undesirable side reactions
Data obtained from double-blind controlled clinical studies comparing cetirizine and placebo or other antihistamines used at recommended doses (10 mg once daily for cetirizine) in more than 3200 patients, on which a reliable safety data analysis can be conducted.
According to the results of the combined analysis, in placebo-controlled studies, the following undesirable reactions were identified with a frequency of 1.0% or higher when using cetirizine at a dose of 10 mg.
Adverse reactions (WHO terminology) Cetirizine 10 mg (n = 3260) Placebo
(n = 3061)
General disorders and reactions at the site of administration
Fatigue 1.63% 0.95%
Nervous system disorders
Dizziness 1.10% 7.42%
Headache 0.98% 8.07%
Gastrointestinal disorders
Abdominal pain 0.98% 2.09%
Dry mouth 1.07% 1.08%
Nausea 0.82% 1.14%
Mental disorders
Drowsiness 9.63% 5.00%
Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders
Pharyngitis 1.29% 1.34%
Although the frequency of drowsiness in the cetirizine group was higher than that in the placebo group, in most cases, this adverse event was of mild or moderate severity. Objective assessments conducted in other studies confirmed that the use of cetirizine at the recommended daily dose in healthy young volunteers does not affect their daily activities.
Children
In placebo-controlled studies in children aged 6 months to 12 years, the following undesirable reactions were identified with a frequency of 1% and higher:
Adverse reactions (WHO terminology) Cetirizine 10 mg (n = 1656) Placebo
(n = 1294)
Gastrointestinal disorders
Diarrhea 1.0% 0.6%
Mental disorders
Drowsiness 1.8% 1.4%
Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders
Rhinitis 1.4% 1.1%
General disorders and reactions at the site of administration
Fatigue 1.0% 0.3%
Post-marketing experience
In addition to the adverse events identified in clinical studies and described above, the following undesirable reactions have been observed during post-marketing use of cetirizine.
Adverse events are presented below by MedDRA organ system classes and frequency of occurrence based on post-marketing data for cetirizine. The frequency of adverse events was determined as follows: very common (≥ 1/10), common (≥ 1/100, < 1/10), uncommon (≥ 1/1000, < 1/100), rare (≥ 1/10000, < 1/1000), very rare (< 1/10000), frequency unknown (due to insufficient data). Blood and lymphatic system disorders: very rare - thrombocytopenia. Immune system disorders: rare - hypersensitivity reactions; very rare - anaphylactic shock. Metabolism and nutrition disorders: frequency unknown - increased appetite. Mental disorders: uncommon - agitation; rare - aggression, confusion, depression, hallucinations; very rare - tics; frequency unknown - suicidal thoughts, sleep disturbances (including nightmares). Nervous system disorders: uncommon - paresthesia; rare - seizures; very rare - taste distortion, dyskinesia, dystonia, fainting, tremor; frequency unknown - memory impairment, including amnesia, deafness. Eye disorders: very rare - accommodation disorders, blurred vision, nystagmus; frequency unknown - vasculitis. Ear and labyrinth disorders: frequency unknown - vertigo. Heart disorders: rare - tachycardia. Gastrointestinal disorders: uncommon - diarrhea. Liver and biliary tract disorders: rare - liver failure with altered liver function tests (increased transaminase, alkaline phosphatase, gamma-glutamyltransferase, and bilirubin levels); frequency unknown - hepatitis. Skin and subcutaneous tissue disorders: uncommon - rash, itching; rare - urticaria; very rare - angioedema, persistent drug erythema; frequency unknown - acute generalized exanthematous pustulosis. Muscle, skeletal, and connective tissue disorders: frequency unknown - arthralgia. Kidney and urinary tract disorders: very rare - dysuria, enuresis; frequency unknown - urinary retention. General disorders and reactions at the site of administration: uncommon - asthenia, malaise; rare - peripheral edema. Laboratory and instrumental data: rare - weight gain. Description of individual undesirable reactions After discontinuation of cetirizine, cases of itching (including intense itching) and/or urticaria have been noted. If you experience side effects listed in the instructions or they worsen, or if you notice any other side effects not listed in the instructions, inform your doctor.Section: OverdoseSymptoms Symptoms observed after a clear overdose of cetirizine affected the central nervous system or were associated with a possibleInteractionThe simultaneous use of azithromycin, cimetidine, erythromycin, ketoconazole, or pseudoephedrine does not affect the pharmacokinetic parameters of cetirizine. No pharmacokinetic interactions were observed. According to in vitro studies, cetirizine does not affect the protein binding effect of warfarin. The simultaneous intake of azithromycin, erythromycin, ketoconazole, theophylline, or pseudoephedrine did not reveal significant changes in clinical laboratory indicators, vital functions, and ECG. In a study with the simultaneous intake of theophylline (400 mg per day) and cetirizine (20 mg per day), a slight but statistically significant increase in the 24-hour AUC (area under the curve) was found, by 19% for cetirizine and by 11% for theophylline. Additionally, peak plasma levels increased by 7.7% and 6.4%, respectively, for cetirizine and theophylline. At the same time, the clearance of cetirizine decreased by 16%, and by 10% for theophylline when cetirizine was taken by patients who had previously received theophylline treatment. However, prior treatment with cetirizine did not have a significant effect on the pharmacokinetic parameters of theophylline. After a single dose of cetirizine at 10 mg, the effect of alcohol (0.8 ‰) was not significantly enhanced; a statistically significant interaction with 5 mg of diazepam was demonstrated in one of 16 psychometric tests. The simultaneous intake of 10 mg of cetirizine per day with glipizide resulted in a slight decrease in glucose levels. This effect is not clinically significant. However, separate intake is recommended - glipizide in the morning and cetirizine in the evening. The absorption rate of cetirizine is not reduced when taken with food, although absorption is delayed by 1 hour. In a study with multiple doses of ritonavir (600 mg twice a day) and cetirizine (10 mg per day), the exposure of cetirizine was increased by approximately 40%, while the exposure of ritonavir changed insignificantly (-11%) due to the concomitant intake of cetirizine. If you are taking the above-mentioned or other medications (including over-the-counter), consult your doctor before using the drug.

Show original (Russian)

Данные, полученные в клинических исследованиях:
Обзор
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и уровня билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше.
Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) Цетиризин 10 мг (n = 3260) Плацебо
(n = 3061)
Общие нарушения и реакции в месте введения
Утомляемость 1,63 % 0,95 %
Нарушения со стороны нервной системы
Головокружение 1,10 % 7,42 %
Головная боль 0,98 % 8,07 %
Желудочно-кишечные нарушения
Боль в животе 0,98 % 2,09 %
Сухость во рту 1,07 % 1,08 %
Тошнота 0,82 % 1,14 %
Психические расстройства
Сонливость 9,63 % 5,00 %
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Фарингит 1,29 % 1,34 %
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше:
Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) Цетиризин 10 мг (n = 1656) Плацебо
(n = 1294)
Желудочно-кишечные нарушения
Диарея 1,0 % 0,6 %
Психические расстройства
Сонливость 1,8 % 1,4 %
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Ринит 1,4 % 1,1 %
Общие нарушения и реакции в месте введения
Утомляемость 1,0 % 0,3 %
Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития на основании данных пострегистрационного применения цетиризина. Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок. Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна - повышение аппетита. Психические расстройства: нечасто - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации; очень редко - тик; частота неизвестна - суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения). Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - парестезии; редко - судороги; очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна - нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота. Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна - васкулит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиго. Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия. Желудочно-кишечные нарушения: нечасто - диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина); частота неизвестна - гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, зуд; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема; частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна - артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - дизурия, энурез; частота неизвестна - задержка мочи. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - астения, недомогание; редко - периферические отеки. Лабораторные и инструментальные данные: редко - повышение массы тела. Описание отдельных нежелательных реакций После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда (в том числе интенсивного зуда) и/или крапивницы. Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.Симптомы Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки цетиризина, влияли на центральную нервную систему или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом. Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи. Лечение Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или прием активированного угля может быть эффективным, если передозировка прошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания белка варфарина. Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина или псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ. В исследованиии с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19 % для цетиризина и на 11 % для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7 % и 6,4 % соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на -16 %, а также на -10 % в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина. После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8 ‰) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов. Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием - глипизид утром и цетиризин вечером. Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 час. В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40 %, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась (-11 %) вследствие сопутствующего приема цетиризина. Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препарата (в том числе безрецептурные) перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Mechanism of action
Cetirizine - the active substance of the drug - is a metabolite of hydroxyzine, possessing antihistaminic effects with anti-allergic action. Cetirizine belongs to the group of competitive histamine antagonists and blocks H1-histamine receptors with minimal impact on other receptors and practically does not exert anticholinergic and antiserotonergic effects. Cetirizine influences the histamine-dependent stage of immediate allergic reactions, as well as reduces the migration of eosinophils and limits the release of mediators in delayed-type allergic reactions. It practically does not cross the blood-brain barrier and, therefore, is almost unable to reach central H1 receptors.

In studies of the effect of histamine on the skin, the action of cetirizine at a dose of 10 mg began within 1 hour, peaked between the 2nd and 12th hour, and was still observed at statistically significant levels after 24 hours. In addition to its antihistaminic effect, cetirizine also has anti-inflammatory effects and thus influences the late phase of the allergic reaction:
- at a dose of 10 mg once or twice a day, it inhibits the late phase of eosinophil aggregation in the skin;
- at a dose of 30 mg per day, it inhibits the release of eosinophils into the bronchoalveolar fluid after allergen-induced bronchoconstriction;
- it inhibits the late inflammatory response induced by kallikrein;
- it suppresses the expression of inflammation markers such as ICAM-1 or VCAM-1;
- it inhibits the action of histamine liberators such as PAF or substance P.

Pharmacokinetics

Absorption
After oral administration, the drug is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract. The pharmacokinetic parameters of cetirizine at doses ranging from 5 to 60 mg change linearly. Steady-state concentration is reached within 3 days. The pharmacokinetic profile of cetirizine is similar in adults and children. In children, after taking 5 mg of cetirizine, the concentration of the active substance in the body is the same as in adults after taking 10 mg. In adults, after taking 10 mg of cetirizine, the maximum concentration (Cmax) in plasma is reached within 1-2 hours and is 350 ng/ml. In children, after taking 5 mg of cetirizine, the maximum concentration (Cmax) in plasma is reached within 1 hour and is 275 ng/ml.
When taking cetirizine in the form of drops, maximum concentrations in plasma are reached more quickly.

Distribution
The distribution after taking 10 mg is 35 liters in adults, and the binding to plasma proteins is 93%. In children, the volume of distribution after taking 5 mg is approximately 17 liters. A small amount of cetirizine is excreted in breast milk.

Metabolism
In adults, 60% of the dose is excreted unchanged by the kidneys.

Excretion
After taking 10 mg, the total clearance of cetirizine in adults is 0.60 ml/min/kg; the half-life (T½) is approximately 10 hours. Taking multiple doses does not change the pharmacokinetic parameters. No accumulation of cetirizine was observed when taking a daily dose of 10 mg for 10 days. After the end of treatment, the level of cetirizine in plasma quickly falls below detectable limits. Repeat allergy tests can be resumed after 3 days.

Specific patient groups
Older patients:
In 16 elderly individuals, after a single dose of 10 mg of cetirizine, T½ was 50% higher, and the clearance rate was 40% lower compared to the control group. The reduced clearance of cetirizine in elderly patients is likely related to decreased kidney function in this category of patients.
Children:
In children aged 6 to 12 years, 70% of the dose is excreted unchanged by the kidneys. After taking 5 mg, the total clearance of cetirizine in children is 0.93 ml/min/kg. T½ in children aged 6 to 12 years is 6 hours, and in those aged 2 to 6 years, it is 5 hours.
Patients with renal insufficiency:
In patients with mild renal insufficiency (creatinine clearance (CC) > 50 ml/min), the pharmacokinetic parameters are similar to those in healthy volunteers with normal kidney function. In patients with moderate renal insufficiency (CC 30-49 ml/min), T½ is prolonged 3 times, and total clearance is reduced by 70% compared to healthy volunteers with normal kidney function. In patients undergoing hemodialysis (CC < 7 ml/min), after taking 10 mg of cetirizine orally, total clearance is reduced by approximately 70% compared to healthy volunteers with normal kidney function, and T½ is prolonged 3 times. Less than 10% of cetirizine is removed during standard hemodialysis procedures. Patients with liver insufficiency: In patients with chronic liver diseases (hepatocellular, cholestatic, and biliary cirrhosis), after a single dose of 10 or 20 mg of cetirizine, T½ increases by approximately 50%, and clearance decreases by 40% compared to healthy subjects. Dose adjustment is necessary only if the patient with liver insufficiency also has concomitant renal insufficiency.

Show original (Russian)

Механизм действия
Цетиризин - активное вещество препарата - является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов Н1.
Фармакодинамика
В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час, достигало максимума со 2-го по 12-ый час и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:
при дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
при дозе 30 мг в день ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;
ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1;
ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.

Всасывание
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня.
Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.
При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.
Распределение
Распределение после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а связывание с белками плазмы крови - 93 %. У детей объем распределения после приема 5 мг составляет примерно 17 литров.
Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.
Метаболизм
У взрослых 60 % дозы выводится из организма в неизменном виде почками.
Выведение
После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг; период полувыведения (Т½) составляет примерно 10 часов. Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.
Отдельные группы пациентов
Пожилые пациенты:
У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т½ был выше на 50 %, а скорость выведения была ниже на 40 % по сравнению с контрольной группой. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Дети:
У детей от 6 до 12 лет 70 % дозы выводится из организма в неизменном виде почками. После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг.
Т½ у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов.
Пациенты с почечной недостаточностью:
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) Т½ удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме цетиризина внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а Т½ удлиняется в 3 раза. Менее 10 % цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа. Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 или 20 мг Т½ увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Description

Cetirizine-Vertex 10 mg film-coated tablets are a medication intended for the treatment of allergic reactions of various origins. The tablets contain 10 mg of cetirizine dihydrochloride and are coated with a film. The drug has a pronounced antihistamine effect, alleviating itching, urticaria, runny nose, and tearing that occur as a result of allergic reactions. It is indicated for use in adults and children from 6 years of age. It is recommended to take one tablet in the evening, as symptoms become more pronounced in the evening. The medication should be taken without chewing and is recommended to be washed down with water. The drug can be taken regardless of food intake. It is advisable to consult a specialist before use.

Show original (Russian)

Цетиризин-вертекс 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой – это лекарственное средство, предназначенное для лечения аллергических реакций различного происхождения. Таблетки содержат 10 мг цетиризина дигидрохлорида и покрыты пленочной оболочкой. Препарат оказывает выраженное антигистаминное действие, устраняет зуд, крапивницу, насморк, слезотечение, появляющиеся в результате аллергических реакций. Он показан к применению у взрослых и детей с 6 лет. Рекомендуется принимать по одной таблетке вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными вечером. Препарат следует применять не разжевывая, рекомендуется запивать водой. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Перед применением рекомендуется проконсультироваться со специалистом.

Properties