tablets, film-coated

Chlorpromazine

Chlorpromazine Organica 100 mg 10 tablets, film-coated

Name: Chlorpromazine Organica 100 mg 10 tablets, film-coated - RuPills
SKU: 114709
Price: 9.71 USD
Availability: InStock

SKU 114709

$9.71

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Chlorpromazine

All packagings

Chlorpromazine Organica 25 mg 10 pcs film-coated tablets

4 options · from $0.99

Selected · this page

100 mg tablets, film-coated

$9.71

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Acute and chronic psychotic disorders, especially paranoid ones, in schizophrenia, manic disorders, organic psychoses, etc.;

• psychomotor agitation in anxiety disorders;

• behavioral disturbances accompanied by aggression and potentially dangerous to the patient and others;

• schizophrenia in children, autism;

• induction of hypothermia;

• persistent hiccups;

• uncontrollable nausea and vomiting in the terminal stages of severe illnesses.

Show original (Russian)

• Острые и хронические психотические расстройства, особенно параноидальные, при шизофрении, маниакальных расстройствах, органических психозах и пр.;

• психомоторное возбуждение (ажитация) при тревожных расстройствах;

• нарушения поведения, сопровождающиеся агрессией и потенциально опасные для пациента и окружающих;

• шизофрения у детей, аутизм;

• индукция гипотермии;

• упорная икота;

• неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний.

How to use

Method of Administration and Dosage

Chlorpromazine Organika tablets are taken orally after meals, without chewing or breaking the tablet, with a small amount of water. It is advisable to select the optimal dose individually. If the clinical condition of the patient allows, treatment should begin with the minimum possible dose and gradually increase it.

Schizophrenia, other psychoses, agitation, autism, induction of hypothermia

Adults:

The initial daily dose for oral administration is 25-100 mg per day, 1-4 times a day, then, depending on tolerance, the dose is gradually increased by 25-50 mg every 3-4 days until the desired therapeutic effect is achieved.

In case of insufficient effectiveness of the average doses of Chlorpromazine Organika, the dose is increased to 700-1000 mg per day; in some extremely resistant cases without somatic contraindications, the dose can be raised to 1200-1500 mg per day.

When treating with high doses, the daily dose is divided into 4 parts (the last one before bedtime). The duration of treatment with high doses should not exceed 1-1.5 months; if there is no effect, it is advisable to switch to treatment with other medications.

The maximum doses of Chlorpromazine Organika for adults orally: single dose 300 mg, daily dose 1500 mg.

For weakened and elderly patients, therapy begins with 1/3-1/2 of the usual doses for adults with a more gradual increase in dosage; the recommended daily dose is up to 300 mg per day.

Children:

For children over 12 years old, Chlorpromazine Organika is prescribed at 550 mcg/kg (0.55 mg/kg) or 15 mg per 1 m² of body

Show original (Russian)

Таблетки Хлорпромазин Органика назначают внутрь, после еды, не разжевывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды.
Целесообразно подбирать оптимальную дозу индивидуально. Если клиническое состояние пациента позволяет, то лечение следует начинать с минимальной возможной дозы и постепенно ее увеличивать.
Шизофрения, другие психозы, ажитация, аутизм, индукция гипотермии
Взрослые:
Начальная суточная доза для приема внутрь составляет 25-100 мг в сутки 1-4 раза в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта.

В случае малоэффективности средних доз препарата Хлорпромазин Органика дозу увеличивают до 700-1000 мг в сутки, в некоторых, крайне резистентных случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг в сутки.

При лечении большими дозами суточную дозу делят на 4 части (последняя - перед сном).
Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 месяца, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами.
Высшие дозы препарата Хлорпромазин Органика для взрослых внутрь: разовая 300 мг, суточная 1500 мг.
Ослабленным и пожилым больным терапию начинают с 1/3-1/2 обычных доз для взрослых с более постепенным увеличением дозировки; рекомендуемая суточная доза до 300 мг в сутки.
Дети:

Детям от 12 лет препарат Хлорпромазин Органика назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Хлорпромазин Органика в дозе более 75 мг в сутки.
Упорная икота
Взрослые:
По 25 мг каждые 4-6 часов.
Дети:
Способ дозирования при упорной икоте у детей не определен.
Неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний
Взрослые:
По 25 мг каждые 4-6 часов.
Дети:
Детям от 12 лет препарат Хлорпромазин Органика назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 4-6 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Хлорпромазин Органика в дозе более 75 мг в сутки.

Composition

Section: Composition

In 1 tablet, 100 mg contains:
active ingredient: chlorpromazine hydrochloride, calculated as 100% substance - 100.0 mg;
excipients: potato starch - 82.6000 mg; microcrystalline cellulose, type 101 - 140.0000 mg; lactose monohydrate (milk sugar) - 60.0000 mg; copovidone (Kollidon VA 64, Plasdone S-630) - 1.4000 mg; sodium croscarmellose (primellose) - 12.0000 mg; magnesium stearate - 4.0000 mg;
composition of the coating: Opadry II brown (series 85F265008): (polyvinyl alcohol - 6.4000 mg; titanium dioxide - 3.3328 mg; macrogol (polyethylene glycol) - 3.2320 mg; talc - 2.3680 mg; iron oxide yellow dye - 0.4864 mg, iron oxide red dye - 0.1728 mg; iron oxide black dye - 0.0080 mg) - 16.0000 mg.

Description of the dosage form

Round, biconvex tablets, from pinkish-brown to brown in color, with a core that is almost white in cross-section.

Show original (Russian)

В 1 таблетке 100 мг содержится:
действующее вещество: хлорпромазина гидрохлорид в пересчете на 100% вещество - 100,0 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 82,6000 мг; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101 - 140,0000 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 60,0000 мг; Коповидон (Коллидон VA 64, Пласдон S-630) - 1,4000 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 12,0000 мг; магния стеарат - 4,0000 мг;
состав оболочки: Опадрай II коричневый (серия 85F265008): (поливиниловый спирт - 6,4000 мг; титана диоксид - 3,3328 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) - 3,2320 мг; тальк - 2,3680 мг; краситель железа оксид желтый - 0,4864 мг, краситель железа оксид красный - 0,1728 мг; краситель железа оксид черный - 0,0080 мг) - 16,0000 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, от розовато-коричневого до коричневого цвета, на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Increased individual sensitivity to the components of the drug;

• lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption;

• poisoning with substances that depress the functions of the central nervous system (CNS);

• comatose states of any etiology;

• suppression of bone marrow hematopoiesis;

• pregnancy, breastfeeding period;

• children under 12 years old (for this dosage form).
With caution:

• Parkinson's disease;

• active alcoholism (risk of developing hepatotoxic effects);

• breast cancer;

• epilepsy;

• chronic diseases accompanied by respiratory disorders (especially in children);

• Reye's syndrome;

• cachexia;

• elderly age;

• vomiting (the antiemetic effect of phenothiazines may mask vomiting associated with overdose of other drugs).
Pregnancy and lactation:
Pregnancy
Use during pregnancy is contraindicated.

Chlorpromazine crosses the placental barrier, is excreted in breast milk, and prolongs labor. It has been shown that chlorpromazine causes embryofetal disturbances in animals. There is information about the potential risk of developing extrapyramidal disorders and/or withdrawal syndrome in newborns whose mothers took the drug during the third trimester of pregnancy. When chlorpromazine is used in high doses during pregnancy, some newborns have been noted to have digestive disorders associated with the atropine-like effect of the drug.

Breastfeeding period
If it is necessary to use the drug during lactation, breastfeeding should be discontinued during the treatment.

During treatment, regular monitoring of blood pressure, pulse, liver and kidney function is necessary. Blood count should also be monitored (initially weekly, then every 3-4 months); if during therapy the leukocyte count drops to 3.0-3.5 x 109/l, and the neutrophil count drops to 1.5-2.0 x 109/l, these parameters should be monitored twice a week; if leukocytosis and granulocytopenia occur, treatment should be discontinued. Each patient should be informed that if they experience fever, sore throat, or other manifestations of infectious diseases, they must immediately inform their treating physician. In case of hyperthermia, which may be one of the symptoms of malignant neuroleptic syndrome (pallor, hyperthermia, autonomic dysfunctions, altered consciousness, muscle rigidity), the drug Chlorpromazine Organica should be immediately discontinued. Early manifestations preceding the onset of hyperthermia may include side effects such as increased sweating and unstable blood pressure. Although the etiology of the dependence of such side effects on neuroleptics is often unknown, there are several risk factors: individual predisposition, dehydration, organic brain lesions. Malignant neuroleptic syndrome can occur at any time during neuroleptic treatment and can lead to fatal outcomes. If signs and symptoms of tardive dyskinesia occur, consideration should be given to reducing the dose or discontinuing all antipsychotic medications. Tardive dyskinesia may sometimes occur after the discontinuation of a neuroleptic and may disappear upon re-administration or dose increase. The use of antiparkinsonian and anticholinergic medications in the development of tardive dyskinesia is contraindicated (may worsen the condition). Antiparkinsonian agents - trihexyphenidyl and others - are used as correctors for extrapyramidal disorders that may arise with the use of Chlorpromazine Organica. Depending on the dose, Chlorpromazine Organica may enhance the prolongation of the QT interval, increasing the risk of ventricular arrhythmias, including the "torsades de pointes" type. Bradycardia, hypokalemia, congenital or acquired prolonged QT interval are also exacerbated. Therefore, before starting treatment, it is necessary to ensure the absence of: bradycardia below 55 beats per minute, hypokalemia, congenital QT interval prolongation. Except in emergencies, it is recommended to perform an ECG during the preliminary examination of patients requiring neuroleptic treatment. In randomized clinical trials in elderly patients with dementia compared to placebo, the use of atypical antipsychotic medications (APMs) was associated with an increased risk of stroke compared to placebo. The mechanism of this increased risk is unknown. The increased risk with other neuroleptics or in other age groups cannot be excluded. Chlorpromazine Organica should be used with caution in patients with risk factors for stroke, in elderly patients with dementia, as the mortality risk increases in elderly patients with psychoses related to dementia who received antipsychotic medications. Placebo-controlled studies, primarily conducted in patients taking atypical antipsychotic medications, showed an increase in mortality risk by 1.6-1.7 times compared to placebo. At the end of treatment lasting an average of 10 weeks, the mortality risk was 4.5% in the group receiving chlorpromazine compared to 2.6% in the placebo group. Although the causes of death in clinical studies with atypical antipsychotic medications were varied, most of these deaths were due to cardiovascular problems (e.g., heart failure, sudden death) or infections (e.g., pneumonia). There is a risk of venous thromboembolism (VTE) when treating with neuroleptics. Patients receiving antipsychotic medications, especially those with acquired risk factors for VTE, should have preventive measures taken and any potential risk factors for VTE assessed before and during treatment with Chlorpromazine Organica. Except in exceptional circumstances, Chlorpromazine Organica should not be used in Parkinson's disease. The occurrence of intestinal obstruction, which can be detected by bloating and abdominal pain, requires emergency assistance. Predisposing factors for the development of arrhythmia when taking Chlorpromazine Organica include: hypokalemia (including from diuretics causing hypokalemia), bradycardia (including drug-induced), existing (congenital or acquired) prolongation of the QT interval. The simultaneous administration of chlorpromazine with dopaminergic non-antiparkinsonian medications (cabergoline, quinagolide) is not recommended due to the mutual antagonism of dopamine agonists and neuroleptics. The simultaneous use with other neuroleptics that can cause "torsades de pointes" arrhythmia (amisulpride, cyamemazine, droperidol, fluphenazine, prochlorperazine, haloperidol, levomepromazine, pimozide, pipamperone, pipothiazine, sertindole, sulpiride, sultopride, tiapride) is also not recommended. The simultaneous use with antiparasitic agents (halofantrine, lumefantrine, pentamidine) is not recommended. The simultaneous use with antifungal agents from the azole group (increased risk of arrhythmia) is also not recommended. If it is impossible to avoid the above combinations, regular ECG monitoring with QT interval duration monitoring is recommended. When using non-potassium-sparing diuretics, hypokalemia should be corrected and ECG monitored before starting therapy with chlorpromazine. Monitoring during treatment with Chlorpromazine Organica should be intensified:

• in patients with a history of epilepsy and seizures, due to the possibility of lowering the seizure threshold. The occurrence of seizures requires discontinuation of treatment; - in elderly patients with:
a) high susceptibility and effect of orthostatic hypotension (increased risk of excessive sedative and hypotensive effects);
b) chronic constipation (risk of paralytic intestinal obstruction);
c) possible prostatic hypertrophy;

• in patients with cardiovascular diseases taking quinidine, due to the possible enhancement of hypotensive effects;

• in cases of liver failure and/or severe kidney failure, due to the risk of accumulation. Regular ophthalmological monitoring is recommended during long-term treatment. It should be noted that the use of phenothiazine derivatives may lead to hyperglycemia or impaired glucose tolerance, development or exacerbation of diabetes, hypercholesterolemia, fecal obstruction, severe intestinal obstruction, and megacolon. Since at high doses (100 mg/day) chlorpromazine may cause an increase in blood glucose levels due to decreased insulin secretion, insulin doses should be adjusted before and after the course of therapy in diabetic patients. If necessary, the dose of the neuroleptic should also be adjusted in patients taking sulfonylurea derivatives. Chlorpromazine should not be used as monotherapy in cases of predominant depression. Chlorpromazine Organica should be used with caution in patients with increased sensitivity to other phenothiazine drugs, severe respiratory diseases. Due to the risk of photosensitization, ultraviolet exposure should be avoided. Chlorpromazine Organica may worsen the course or contribute to the manifestation of latent myasthenia gravis, as well as cause myasthenic syndrome.

To avoid the development of "withdrawal syndrome," treatment with Chlorpromazine Organica should be discontinued gradually. The mutual antagonism of levodopa and neuroleptics should be considered. Dopamine may cause or exacerbate psychotic disorders. For the treatment of patients suffering from parkinsonism, the use of the minimum effective doses of both medications is necessary. If neuroleptics are needed for patients with parkinsonism who have received dopamine, the dose of the latter should be gradually reduced to a minimum (abrupt withdrawal of dopamine may increase the risk of developing "malignant neuroleptic syndrome"). In patients with pheochromocytoma taking Chlorpromazine Organica, false-positive results for catecholamine levels in the blood may be observed. During therapy, alcohol consumption should be avoided, as chlorpromazine enhances the depressant effect of alcohol on the central nervous system. Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery: During treatment, it is necessary to refrain from engaging in potentially dangerous activities that require increased attention and rapid psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• отравления веществами, угнетающими функции центральной нервной системы (ЦНС);

• коматозные состояния любой этиологии;

• угнетение костномозгового кроветворения;

• беременность, период грудного вскармливания;

• дети до 12 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:

• Болезнь Паркинсона;

• активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов);

• рак молочной железы;

• эпилепсия;

• хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей);

• синдром Рейе;

• кахексия;

• пожилой возраст;

• рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов).
Беременность и лактация:
Беременность
Применение во время беременности противопоказано.

Хлорпромазин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, пролонгирует роды. Показано, что хлорпромазин вызывает эмбриофетальные нарушения у животных. Имеется информация о потенциальном риске развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали лекарственное средство в течение третьего триместра беременности. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности, у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием лекарственного средства (ЛС).

Период грудного вскармливания
При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль АД, пульса, функции печени и почек. Необходимо также осуществлять контроль за картиной крови (в начале еженедельно, а затем каждые 3-4 месяца); если во время терапии число лейкоцитов снижается до 3,0-3,5 х 109/л, а число нейтрофилов снижается до 1,5-2,0 х 109/л, контроль этих показателей следует проводить 2 раза в неделю; в случае появления лейкоцитоза и гранулоцитопении лечение должно быть прервано.
Каждый пациент должен быть проинформирован о том, что при повышении температуры, боли в горле или других проявлениях инфекционных заболеваний он должен немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
В случае появления гипертермии, которая может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативные дисфункции, изменения сознания, ригидность мышц) препарат Хлорпромазин Органика следует немедленно отменить. Ранними проявлениями, предшествующими началу гипертермии, могут быть такие побочные действия, как повышенное потоотделение и нестабильность артериального давления (АД). Хотя этиология зависимости таких побочных эффектов от нейролептиков чаще всего неизвестна, имеется ряд факторов риска: индивидуальная предрасположенность, обезвоживание, органические поражения головного мозга. Злокачественный нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.
В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или отмене всех антипсихотических лекарственных средств. Поздняя дискинезия иногда имеет место после отмены нейролептика и исчезает при повторном приеме или при увеличении дозировки. Назначение при развитии поздней дискинезии антипаркинсонических и антихолинергических лекарственных средств противопоказано (возможно ухудшение состояния).
В качестве корректоров экстрапирамидных расстройств, возникновение которых возможно при применении препарата Хлорпромазин Органика, применяют антипаркинсонические средства - тригексифенидил и другие.
Хлорпромазин Органика в зависимости от дозы может усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа "пируэт". Также усиливается брадикардия, гипокалиемия, врожденный или приобретенный удлиненный интервал QT. Поэтому перед началом лечения необходимо убедиться в отсутствии: брадикардии ниже 55 ударов в минуту, гипокалиемии, врожденных удлинений интервала QT.
За исключением чрезвычайных ситуаций, рекомендуется выполнить ЭКГ во время предварительного обследования больных, нуждающихся в лечении нейролептиком.
В ходе рандомизированных клинических исследований у пожилых пациентов с деменцией в сравнении с плацебо при применении атипичных антипсихотических лекарственных средств (ЛС), было отмечено повышение риска возникновения инсульта по сравнению с плацебо. Механизм возникновения такого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск при приеме других нейролептиков или в других возрастных группах не может быть исключен.
Хлорпромазин Органика следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта, у пожилых пациентов со слабоумием, так как риск смертности увеличивается у пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией и получавших антипсихотические лекарственные средства.
Плацебо-контролируемые исследования, которые проводились в основном у пациентов, принимающих атипичные антипсихотические лекарственные средства, показали повышение риска смертности в 1,6-1,7 раза по сравнению с плацебо. В конце лечения продолжительностью в среднем 10 недель, риск смертности был 4,5% в группе, получавшей хлорпромазин, по сравнению с 2,6% в группе плацебо.
Несмотря на то, что причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими ЛС были разнообразны, большинство из этих смертей были в результате сердечно-сосудистых проблем (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекций (например, пневмония).
Имеется риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при лечении нейролептиками. У пациентов, получавших антипсихотические ЛС, особенно с приобретенными факторами риска ВТЭ, должны быть приняты меры профилактики и оценен любой потенциальный фактор риска ВТЭ до и во время лечения препаратом Хлорпромазин Органика.
Кроме исключительных обстоятельств, Хлорпромазин Органика не следует применять при болезни Паркинсона.
Возникновение кишечной непроходимости, которая может быть обнаружена по вздутию и болям в животе, требует неотложной помощи.
Предрасполагающими факторами развития аритмии при приеме препарата Хлорпромазин Органика являются: гипокалиемия (в том числе при применении диуретиков, вызывающих гипокалиемию), брадикардия (в том числе вызванная ЛС), существующее (врожденное или приобретенное) увеличение продолжительности интервала QT.
Не рекомендуется одновременное назначение хлорпромазина с дофаминергическими непротивопаркинсоническими ЛС (каберголином, квинаголидом) вследствие взаимного антагонизма агонистов дофамина и нейролептиков.
Не рекомендуется одновременное применение с другими нейролептиками, способными вызывать аритмию типа "пируэт" (амисульприд, циамемазин, дроперидол, флуфеназин, проперициазин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд).
Не рекомендуется одновременное применение с противопаразитарными средствами (галофантрином, люмефантрином, пентамидином).
Также не рекомендуется одновременное применение с противогрибковыми средствами из группы азолов (повышенный риск развития аритмии). Если невозможно избежать совместного назначения вышеуказанных комбинаций, рекомендуется проводить регулярный ЭКГ-контроль с мониторингом длительности интервала QT. При применении некалийсберегающих диуретиков перед началом терапии хлорпромазином необходима коррекция гипокалиемии и контроль ЭКГ.
Мониторинг при лечении препаратом Хлорпромазин Органика следует усиливать:

• у пациентов с эпилепсией и судорогами в анамнезе, в связи с возможностью снижения судорожного порога. Возникновение припадков требует прекращения лечения;- у пациентов пожилого возраста при:
а) высокой восприимчивости и эффекте ортостатической гипотензии (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия);
б) хроническом запоре (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости);
в) возможной гипертрофии предстательной железы;

• у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, принимающими хинидин, в связи с возможным усилением гипотензивного действия;

• в случае печеночной недостаточности и/или тяжелой почечной недостаточности, в связи с риском накопления.
При длительном лечении рекомендуется регулярный офтальмологический контроль.
Следует учитывать, что применение производных фенотиазина может приводить к гипергликемии или нарушению толерантности к глюкозе, развитию или обострению сахарного диабета, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой кишечной непроходимости и мегаколону.
Поскольку в высоких дозах (100 мг/сут) хлорпромазин может вызывать повышение уровня глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, у больных сахарным диабетом необходимо корректировать дозы инсулина до и после завершения курса терапии. При необходимости следует также корректировать дозу нейролептика у пациентов, принимающих производные сульфонилмочевины.
Хлорпромазин не должен применяться в монотерапии при преобладании депрессии.
С осторожностью применяют Хлорпромазин Органика при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда, тяжелых респираторных заболеваниях.
В связи с риском фотосенсибилизации необходимо избегать ультрафиолетового облучения.
Хлорпромазин Органика может ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении gravis, а также вызывать миастенический синдром.

Во избежание развития синдрома "отмены" прекращать лечение препаратом Хлорпромазин Органика необходимо постепенно.
Необходимо учитывать взаимный антагонизм леводопы и нейролептиков. Допамин может вызвать или усугублять психотические расстройства. Для лечения пациентов, страдающих паркинсонизмом, необходимо использование минимальных эффективных доз обоих ЛС. В случае необходимости лечения нейролептиками пациентов с паркинсонизмом, получавших допамин, доза последнего должна быть уменьшена постепенно до минимума (резкая отмена допамина может повысить риск развития "злокачественного нейролептического синдрома").
У больных с феохромоцитомой, принимающих Хлорпромазин Органика, могут наблюдаться ложноположительные результаты уровня катехоламинов в крови.
На время терапии необходимо отказаться от приема алкоголя, так как хлорпромазин усиливает угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Side effects

Adverse reactions are listed below (adverse reactions were classified by organs and systems and according to preferred terms in MedDRA) in descending order of frequency of occurrence.
Frequency categories are defined as follows: very common (≥ 1/10), common (≥ 1/100 to < 1/10), uncommon (≥ 1/1000 to < 1/100), rare (≥ 1/10000 to < 1/1000), or very rare (< 1/10000); also highlighted are adverse reactions with unknown frequency (cannot be estimated based on available data). From the blood and lymphatic systems very common: mild leukopenia (up to 30%); common: agranulocytosis, leukopenia, eosinophilia, hemolytic anemia, aplastic anemia, thrombocytopenic purpura, pancytopenia; uncommon: leukocytosis, blood coagulation system disorders. From the central nervous system common: hypertension, tardive dyskinesia, tardive dystonia, extrapyramidal syndrome, akathisia (usually occurs as a result of high initial doses), parkinsonism, motor agitation, drowsiness (more common at the beginning of treatment), seizures, convulsive episodes, absences and tonic-clonic seizures (more common in patients with a history of seizures and/or EEG abnormalities), decreased seizure threshold, acute dyskinesia or dystonia (transient, more common in children and adolescents during the first four days of therapy or with dose adjustment); uncommon: brain edema, epileptic seizures, malignant neuroleptic syndrome, myasthenia, pathological protein content in cerebrospinal fluid; frequency unknown: lethargy, akinesia, hyperkinesia, autonomic dysfunction (was a symptom of malignant neuroleptic syndrome), tremor, salivation, pill-rolling tremor, "cogwheel" rigidity, shuffling gait, rhythmic involuntary movements of the tongue/face/mouth/jaw, involuntary movements of the limbs, peristaltic movements of the tongue, dizziness, headache, transient fainting (usually in patients after the first injection, with lower frequency in subsequent applications), pseudo-parkinsonism (more common in adults and elderly patients as a result of prolonged therapy with chlorpromazine), mask-like face. From the cardiovascular system common: orthostatic hypotension (often occurred in elderly patients and more likely with intramuscular administration), QT interval prolongation on ECG, ST segment depression on ECG, changes in T and U waves on ECG; heart rhythm disturbances, hypertensive crisis (occurred after abrupt withdrawal of treatment), atrioventricular block, tachycardia, ventricular tachycardia, atrial fibrillation, edema, labile blood pressure;frequency unknown: ventricular fibrillation, "torsades de pointes" type arrhythmia, cardiac arrest (may be related to pre-existing conditions (heart failure, old age, hypokalemia, concomitant use of tricyclic antidepressants)), sudden cardiac death (may be related to cardiovascular causes), severe hypotension, peripheral edema, venous embolism, deep vein thrombosis.From the digestive system common: dry mouth, constipation, nausea, intestinal obstruction, dynamic intestinal obstruction, atonic colon; uncommon: functional intestinal obstruction; frequency unknown: ischemic colitis, intestinal perforation, gastrointestinal necrosis, intestinal obstruction, tongue protrusion, swallowing disorders, necrotizing colitis. From the psyche common: anxiety, confusion, agitation, excitement, exacerbation of schizophrenic symptoms; uncommon: nightmares, dysphoria, catatonic excitement, mental retardation; rare: psychotic disorder, catatonic syndrome; frequency unknown: insomnia, mood changes, altered consciousness (occurs as a symptom of malignant neuroleptic syndrome). From the hepatobiliary system common: cholestatic jaundice; uncommon: cholestatic/hepatocellular or mixed liver damage; frequency unknown: progressive liver fibrosis. From the respiratory system common: respiratory depression, nasal congestion; uncommon: dyspnea; frequency unknown: bronchospasm, pulmonary embolism, asthma, laryngeal edema, throat irritation, asphyxia (disruption of the cough reflex). From the metabolism common: impaired glucose tolerance, hyperglycemia, weight gain; uncommon: hypoglycemia, fluid retention; frequency unknown: hypertriglyceridemia, hyponatremia, increased appetite. From the endocrine system common: hypothalamic effects, hyperprolactinemia; uncommon: gynecomastia, excessive sweating, false-positive pregnancy tests, inappropriate secretion of antidiuretic hormone.From the musculoskeletal system common: increased creatine phosphokinase levels, muscle rigidity, myoglobinuria, rhabdomyolysis (as symptoms of malignant neuroleptic syndrome); rare: systemic lupus erythematosus; frequency unknown: torticollis, trismus, prolonged abnormal muscle contractions, neck muscle spasms. From the urinary system common: difficulty urinating, urinary retention (related to the anticholinergic effect of the drug), oliguria, glucosuria, acute renal failure; uncommon: urinary incontinence. From the reproductive system common: priapism, ejaculation disorders, impotence; uncommon: amenorrhea, lactation and moderate breast engorgement (in female patients occurred as a result of using the drug in high doses); frequency unknown: galactorrhea, oligomenorrhea, erectile dysfunction, sexual arousal disorder in women. From the eye common: blurred vision, photophobia, corneal/ocular precipitates (in the anterior segment of the eye due to drug accumulation; however, did not affect vision), miosis and mydriasis; uncommon: optic nerve atrophy, lens opacity, pigmentary retinopathy, exacerbation of angle-closure glaucoma; frequency unknown: oculogyric crisis, accommodation disorders (related to the anticholinergic effect of the drug). From the immune system common: appearance of LE cells in systemic lupus erythematosus, increased titer of antinuclear antibodies. From the skin common: contact dermatitis, photosensitivity, urticaria, maculopapular/petechial rash or edema; uncommon: skin pigmentation, exfoliative dermatitis, toxic epidermal necrolysis; frequency unknown: allergic dermatitis, skin rashes, angioedema. Other possible effects uncommon: hyperthermia (symptom of malignant neuroleptic syndrome), hypothermia, malignant hyperpyrexia; frequency unknown: sudden death (may be related to cardiovascular causes, asphyxia, seizures, hyperpyrexia), increased nervousness, neonatal withdrawal syndrome.Section: OverdoseSymptoms: areflexia or hyperreflexia; blurred vision; cardiotoxic effects (arrhythmia, heart failure, decreased blood pressure (BP); shock; tachycardia; changes in the QRS complex; ventricular fibrillation, cardiac arrest); neurotoxic effects, including agitation, confusion, seizures, disorientation, drowsiness, stupor, or coma; mydriasis; dry mouth; hyperpyrexia or hypothermia; muscle rigidity; vomiting; pulmonary edema or respiratory depression.Treatment: gastric lavage, administration of activated charcoal (avoid inducing vomiting, as altered consciousness and dystonic reactions of the neck and head muscles due to overdose may lead to aspiration of vomit).Symptomatic treatment: in collapsible states, the administration of cordiamine, caffeine, mesaton is recommended; in central nervous system depression without respiratory center dysfunction - administration of moderate doses of phenamine, pervitin, sodium benzoate caffeine (in respiratory center depression, the use of analeptics is contraindicated); neurological complications usually decrease with a reduction in the dose of chlorpromazine, they can also be reduced by prescribing trihexyphenidyl, antidepressants and psychostimulants are used to reduce neuroleptic depression; in case of arrhythmia - administration of long-acting medications, in heart failure - cardiac glycosides, in significant BP reduction - intravenous fluid administration or vasopressor agents such as norepinephrine, phenylephrine (avoid prescribing alpha- and beta-adrenergic agonists such as epinephrine, as paradoxical BP reduction may occur due to blockade of alpha-adrenergic receptors by chlorpromazine), in case of seizures - diazepam (avoid prescribing barbiturates due to the possible subsequent CNS depression and respiratory depression); in case of hyperthermia, which is one of the symptoms of malignant neuroleptic syndrome - administration of dantrolene. Monitoring of cardiovascular function for at least 5 days, CNS function, respiration, body temperature measurement, psychiatric consultation. Dialysis is of little effectiveness.InteractionContraindicated combinations The simultaneous use of chlorpromazine with citalopram and escitalopram is contraindicated. Not recommended combinations Prolonged combination with analgesics and antipyretics is undesirable, as hyperthermia may develop. Phenothiazine derivatives are antagonists of the action of epinephrine and other sympathomimetics and antiepileptic drugs (reducing the seizure threshold). When treating with Chlorpromazine Organika, the administration of epinephrine should be avoided, as it may distort the effect of epinephrine, potentially leading to a drop in blood pressure. The use of epinephrine in case of overdose is not permitted. The simultaneous use of chlorpromazine with drugs that prolong the QT interval may increase the risk of developing ventricular arrhythmias, including "torsades de pointes." The combined use of chlorpromazine with antiarrhythmic agents of class IA (quinidine, disopyramide, procainamide) and class III (e.g., amiodarone, sotalol, dofetilide), some antimicrobial agents (sparfloxacin, moxifloxacin, erythromycin), tricyclic antidepressants (such as amitriptyline), tetracyclic antidepressants (such as maprotiline), other antipsychotics (e.g., phenothiazines, pimozide, sertindole), antihistamines (e.g., terfenadine), cisapride, bretylium tosylate, antimalarial drugs (such as quinine and mefloquine) is not recommended. The simultaneous use of chlorpromazine with bromocriptine increases plasma prolactin concentration and hinders the action of bromocriptine. Chlorpromazine reduces the antiparkinsonian effect of levodopa (due to the blockade of dopamine receptors). When chlorpromazine is used simultaneously with other drugs that have a depressant effect on the CNS (general anesthetics, narcotic analgesics, ethanol (alcohol) and preparations containing it, barbiturates

Show original (Russian)

Нежелательные реакции представлены ниже (нежелательные реакции классифицировались по органам и системам и в соответствии предпочитающимися в MedDRA терминами) по убыванию частоты возникновения.
Категории частоты определяются следующим образом: очень часто (? 1/10), часто (от ? 1/100 до < 1/10), нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100), редко (от ? 1/10000 до < 1/1000) или очень редко (< 1/10000); выделяются также нежелательные реакции, частота которых неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). Со стороны кровеносной и лимфатической систем очень часто: легкая лейкопения (до 30%); часто: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения; нечасто: лейкоцитоз, нарушение свертывающей системы крови. Со стороны центральной нервной системы часто: гипертония, поздняя дискинезия, поздняя дистония, экстрапирамидный синдром, акатизия (обычно возникают в результате применения высоких начальных доз), паркинсонизм, моторное возбуждение, сонливость (чаще возникает в начале лечения), судороги, судорожные приступы, абсансы и тонико-клонические приступы (возникают чаще у пациентов с судорогами в анамнезе и/или с нарушениями на ЭЭГ), снижение судорожного порога, острая дискинезия или дистония (являются преходящими, чаще встречаются у детей и подростков в течении первых четырех дней терапии или при коррекции дозы); нечасто: отек мозга, эпилептические припадки, злокачественный нейролептический синдром, миастения, патологическое содержание белков в спинномозговой жидкости; частота неизвестна: вялость, акинезия, гиперкинезия, вегетативная дисфункция (являлась симптомом злокачественного нейролептического синдрома), тремор, слюнотечение, тремор по типу перекатывания пилюль, ригидность по типу "зубчатого колеса", шаркающая походка, ритмичные непроизвольные движения языка/лица/рта/челюсти, непроизвольные движения конечностей, перистальтические движения языка, головокружение, головная боль, кратковременный обморок (как правило у пациентов после первой инъекции, с меньшей частотой встречаемости при последующем применении), псевдо-паркинсонизм (чаще встречается у взрослых и пожилых пациентов в результате длительной терапии хлорпромазином), маскообразное лицо. Со стороны сердечно-сосудистой системы часто: ортостатическая гипотензия (часто возникала у пожилых пациентов и более вероятна при внутримышечном введении), удлинение интервала QT на ЭКГ, депрессия интервала ST на ЭКГ, изменение зубцов Т и U на ЭКГ; итма сердца, гипертонический криз (возник после резкого отказа от лечения), атриовентрикулярная блокада, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, отеки, лабильность артериального давления;частота неизвестна: фибрилляция желудочков, аритмия типа "пируэт", остановка сердца (может быть связана с ранее существовавшими состояниями (сердечная недостаточность, старость, гипокалиемия, совместное применение трициклического антидепрессанта)), внезапная сердечная смерть (может быть связана с причинами сердечного-сосудистого происхождения), глубокая гипотензия, периферический отек, венозная эмболия, тромбоз глубоких вен.Со стороны пищеварительной системы часто: сухость во рту, запор, тошнота, кишечная непроходимость, динамическая кишечная непроходимость, атоническая толстая кишка; нечасто: функциональная кишечная непроходимость; частота неизвестна: ишемический колит, перфорация кишечника, желудочно-кишечный некроз, кишечная непроходимость, протрузия языка, нарушение глотания, некротический колит. Со стороны психики часто: беспокойство, спутанность сознания, возбуждение, волнение, обострение шизофренических симптомов; нечасто: кошмарные сновидения, дисфория, кататоническое возбуждение, умственная заторможенность; редко: психотическое расстройство, кататонический синдром; частота неизвестна: бессонница, изменение настроения, изменение сознания (возникает как симптом злокачественного нейролептического синдрома). Со стороны гепатобилиарной системы часто: холестатическая желтуха; нечасто: холестатическое/гепатоцеллюлярное или смешанное поражение печени; частота неизвестна: прогрессирующий фиброз печени. Со стороны системы дыхания часто: угнетение дыхания, заложенность носа; нечасто: диспноэ; частота неизвестна: бронхоспазм, легочная эмболия, астма, отек гортани, ощущение першения в горле, асфиксия (нарушение кашлевого рефлекса). Со стороны обмена веществ часто: нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, увеличение веса; нечасто: гипогликемия, задержка жидкости; частота неизвестна: гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение аппетита. Со стороны эндокринной системы часто: гипоталамические эффекты, гиперпролактинемия; нечасто: гинекомастия, обильное потоотделение, ложноположительные тесты на беременность, неадекватная секреция антидиуретического гормона.Со стороны опорно-двигательного аппарата часто: повышение уровня креатинфосфокиназы, ригидность мышц, миоглобинурия, рабдомиолиз (как симптомы злокачественного нейролептического синдрома); редко: системная красная волчанка; частота неизвестна: тортиколлис, тризм, длительные аномальные сокращения мышц, спазм мышц шеи. Со стороны мочевыделительной системы часто: затруднение мочеиспускания, задержка мочи (связана с антихолинергическим эффектом препарата), олигурия, глюкозурия, острая почечная недостаточность; нечасто: недержание мочи. Со стороны репродуктивной системы часто: приапизм, расстройства эякуляции, импотенция; нечасто: аменорея, лактация и умеренное нагрубание молочных желез (у пациентов женского пола происходили в результате применения препарата высоких дозах); частота неизвестна: галакторея, олигоменорея, эректильная дисфункция, расстройство полового возбуждения у женщин. Со стороны органа зрения часто: нечеткость зрения, светобоязнь, роговичные/глазные преципитаты (в переднем сегменте глаза в результате накопления препарата; однако влияния на зрение не оказывали), миоз и мидриаз; нечасто: атрофия зрительного нерва, помутнение хрусталика, пигментная ретинопатия, обострение закрытоугольной глаукомы; частота неизвестна: окулогирный криз, нарушение аккомодации (связано антихолинергическим действием препарата). Со стороны иммунной системы часто: появление LE клеток к системной красной волчанке, повышение титра антиядерных антител. Со стороны кожных покровов часто: контактный дерматит, фотосенсибилизация кожи, крапивница, макулопапулезная/петехиальная сыпь или отек; нечасто: пигментация кожи, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна: аллергический дерматит, кожные высыпания, ангионевротический отек. Другие возможные эффекты нечасто: гипертермия (симптом злокачественного нейролептического синдрома), гипотермия, злокачественная гиперпирексия; частота неизвестна: внезапная смерть (может быть связана с причинами сердечно-сосудистого происхождения, асфиксией, судорогами, гиперпирексией), повышенная нервозность, неонатальный абстинентный синдром.Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия; нечеткость зрительного восприятия; кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления (АД); шок; тахикардия; изменение зубца QRS; фибрилляция желудочков, остановка сердца); нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз; сухость во рту; гиперпирексия или гипотермия; ригидность мышц; рвота; отек легких или угнетение дыхания.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс).Симптоматическое лечение: при коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона; при угнетении центральной нервной системы без нарушения функции дыхательного центра - введение умеренных доз фенамина, первитина, кофеина-бензоата натрия (при угнетении дыхательного центра применение аналептиков противопоказано); неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы хлорпромазина, их можно также уменьшить назначением тригексифенидила, для уменьшения нейролептической депрессии используются антидепрессанты и психостимуляторы; при аритмии - введение лекарственных препаратов длительного действия, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД - внутривенное введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета- адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД, за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания); в случае гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома - введение дантролена. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.Противопоказанные комбинации Одновременное применение хлорпромазина с циталопрамом и эсциталопрамом противопоказано. Нерекомендуемые комбинации Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками, возможно развитие гипертермии. Производные фенотиазина являются антагонистами действия эпинефрина и других симпатомиметиков и противоэпилептических препаратов (снижение порога судорожной готовности). При лечении препаратом Хлорпромазин Органика следует избегать введения эпинефрина, так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению АД. Применение эпинефрина при передозировке не допускается. Одновременное применение хлорпромазина с препаратами, удлиняющими интервал QT, может увеличить риск развития желудочковой аритмии, в том числе типа "пируэт". Не рекомендуется совместное применение хлорпромазина с антиаритмическими средствами класса IA (хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторыми противомикробными препаратами (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин), трициклическими антидепрессантами (такими, как амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (такими, как мапротилин), другими нейролептиками (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол), антигистаминными препаратами (например, терфенадин), цизапридом, бретилия тозилатом, противомалярийными препаратами (такими, как хинин и мефлокин). Одновременное применение хлорпромазина с бромокриптином повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. Хлорпромазин снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов). При одновременном применении препарата Хлорпромазин Органика с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.), возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания. Хлорпромазин вызывает повышенную почечную экскрецию лития, кроме того, сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений. Комбинации, требующие мер предосторожности Одновременное применение хлорпромазина с антиаритмическими ЛС Iа и III классов, бета-блокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов, ЛС наперстянки, пилокарпином, антихолинэстеразными ЛС, может сопровождаться брадикардией и повышенным риском развития желудочковой аритмии, включая "пируэт". При сочетании указанных ЛС с хлорпромазином рекомендуется ЭКГ-мониторинг. При совместном применении с гипогликемическими препаратами хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) ослабляет гипогликемический эффект за счет снижения секреции инсулина и повышения уровня глюкозы в крови (см. раздел "Особые указания"). Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина. Антациды не должны применяться за два часа до и после применения препарата Хлорпромазин Органика. Комбинации, которые необходимо принять во внимание Барбитураты могут снизить концентрацию хлорпромазина в сыворотке крови. Назначение хлорпромазина совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) увеличивают риск развития нейролептического злокачественного синдрома. При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза. При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений. Производные фенотиазина повышают гипотензивное действие средств для анестезии, блокаторов "медленных" кальциевых каналов и других гипотензивных средств и тразодона. Хлорпромазин снижает гипотензивное действие нейронных адреноблокаторов, таких, как гуанетидин, эффекты амфетаминов, клонидина. При одновременном применении хлорпромазина и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) возникает тяжелая ортостатическая гипотензия. Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина увеличивает риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической, вследствие суммации сосудорасширяющего эффекта хлорпромазина и уменьшения сердечного выброса, вызываемого бета-блокаторами. Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина повышает риск развития необратимой ретинопатии, поздней дискинезии. Одновременное применение хлорпромазина с нитратами увеличивает риск развития ортостатической гипотензии вследствие усиления вазодилаторного эффекта. Одновременное применение хлорпромазина с тиазидными диуретиками способствует усилению гипонатриемии. Одновременное применение с антимускариновыми ЛС может усугублять развитие антихолинергических побочных эффектов (задержку мочи, провокацию острого приступа глаукомы, сухость во рту, запоры и т.д.). Антихолинергическими свойствами обладают различные ЛС атропина, трициклические антидепрессанты, H1-гистаминоблокаторы, антимускариновые, противопаркинсонические антихолинергические спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин. При применении хлорпромазина в сочетании с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. Хлорпромазин имеет умеренную антихолинергическую активность, которая может быть повышена другими антихолинергическими препаратами. Хлорпромазин Органика также усиливает антихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом его собственное антипсихотическое действие может уменьшаться. Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (например, антибиотики с ототоксическим действием). Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности. Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. При одновременном применении хлорпромазина с противомалярийными препаратами повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия. При одновременном применении хлорпромазина с циметидином возможно изменение (увеличение или уменьшение) концентрации хлорпромазина в плазме крови. При одновременном применении хлорпромазина с родственным по химической структуре прохлорперазином возможно возникновение переходной метаболической энцефалопатии, характеризующейся потерей сознания в течение от 48 до 72 часов. СЛЕДУЕТ ИНФОРМИРОВАТЬ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА ОБО ВСЕХ ПРИНИМАЕМЫХ ВАМИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАTAX

Pharmacology

Pharmacodynamics

Antipsychotic agent (neuroleptic), is a dimethylamino derivative of phenothiazine with an aliphatic side chain. It has pronounced antipsychotic, sedative, antiemetic, vasodilating (alpha-adrenergic blocking), moderate M-cholinolytic, as well as weak hypothermic effects, soothes hiccups, and has local irritant action.

The antipsychotic action is due to the blockade of dopamine D2 receptors in the mesolimbic and mesocortical systems. The antipsychotic effect manifests in the elimination of the productive symptoms of psychoses (delusions, hallucinations). It alleviates various types of psychomotor agitation, reduces psychotic fear, and aggression.

The sedative effect is due to the blockade of adrenergic receptors in the reticular formation of the brainstem. One of the main features of chlorpromazine (compared to other phenothiazines) is the presence of a pronounced sedative effect, manifested by the suppression of conditioned reflex activity (primarily motor defense reflexes), reduction of spontaneous motor activity, relaxation of skeletal muscles, and decreased sensitivity to endogenous and exogenous stimuli while consciousness is preserved.

The antiemetic effect is due to the blockade of dopamine D2 receptors in the trigger zone of the vomiting center; the hypothermic effect is due to the blockade of dopamine receptors in the hypothalamus.

Pharmacokinetics

Chlorpromazine is well and rapidly absorbed when taken orally. The bioavailability after oral administration is 50%. It binds to plasma proteins by more than 90%, therefore it is practically not subjected to hemodialysis. It is quickly eliminated from the bloodstream and accumulates unevenly in various organs. It easily crosses the blood-brain barrier, with its concentration in the brain exceeding that in plasma. There is no direct correlation between the concentrations of chlorpromazine and its metabolites in plasma and the therapeutic effect.

It has a "first-pass" effect through the liver, where the drug is intensively metabolized through oxidation (30%), hydroxylation (30%), and demethylation (20%). The pharmacologically active oxidized hydroxylated metabolites are inactivated by binding with glucuronic acid or by further oxidation to form inactive sulfoxides. It is excreted by the kidneys and in bile. 1-6% of the dose is excreted unchanged in urine.

The half-life (T1/2) of chlorpromazine averages 30 hours. About 20% of the administered dose is eliminated within a day. Traces of chlorpromazine metabolites can be detected in urine for 12 months or more after discontinuation of treatment.

Show original (Russian)

Антипсихотическое средство (нейролептик), является диметиламиновым производным фенотиазина с алифатической боковой цепью. Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умеренным М-холинолитическим, а также слабым гипотермическим действием, успокаивает икоту, обладает местнораздражающим действием.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностей хлорпромазина (в сравнении с другими фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявляющегося угнетением условнорефлекторной деятельности (в первую очередь двигательнооборонительных рефлексов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохраненном сознании.

Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Хлорпромазин хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность после приема внутрь - 50%. Более чем на 90% связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) и дезаметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. 1-6% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения (Т1/2) хлорпромазина составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения.

Properties