tablets

Acetylsalicylic acid

Citramon [INN] 240 mg + 30 mg + 180 mg 30 tablets

Name: Citramon [INN] 240 mg + 30 mg + 180 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 92419
Price: 5.32 USD
Availability: InStock

SKU 92419

$5.32

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Acetylsalicylic acid

All packagings

Citramon

3 options · from $4.64

Cheapest option
Citramon P 240 mg + 30 mg + 180 mg 20 tablets
Price
$4.64
Selected · use button above
Citramon [INN] 240 mg + 30 mg + 180 mg 30 tablets
Price
$5.32
Option 3 of 3
Citramon P 240 mg + 30 mg + 180 mg 50 tablets
Price
$5.20

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Citramon P is used in adults for moderate or mild pain syndromes (of various origins): headache, migraine, toothache, neuralgia, myalgia, algomenorrhea (menstrual pain).
In adults and children over 15 years of age, it is used to reduce elevated body temperature in cases of "cold" and other infectious-inflammatory diseases.

Show original (Russian)

Цитрамон П применяется у взрослых при умеренно или слабо выраженном болевом синдроме (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея (боли при менструации).
У взрослых и детей старше 15 лет для снижения повышенной температуры тела при «простудных» и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

How to use

Orally (during or after meals, with a sufficient amount of water taken with each dose).
Adults
For headaches, the recommended dose is 1-2 tablets; in case of severe headache, the next dose may be taken after 4-6 hours.
For migraines, the recommended dose is 2 tablets at the onset of symptoms; if necessary, a repeat dose may be taken after 4-6 hours. For the treatment of headaches and migraines, the medication should not be taken for more than 4 days.
For pain syndrome - 1-2 tablets; the average daily dose is 3-4 tablets, the maximum daily dose is 8 tablets. The medication should not be taken for more than 5 days as an analgesic and more than 3 days as an antipyretic.
Other doses and regimens are determined by a physician.
Elderly (over 65 years). Caution should be exercised in elderly patients, especially those with low body weight.
Patients with liver and kidney insufficiency. The effect of impaired liver or kidney function on the pharmacokinetics of the medication has not been studied. Given the mechanism of action of acetylsalicylic acid and paracetamol, their use may exacerbate kidney or liver insufficiency. Therefore, the medication is contraindicated in patients with severe liver or kidney insufficiency, and in cases of mild to moderate liver and kidney insufficiency, it should be used with caution.

Show original (Russian)

Внутрь (во время или после еды, запивая достаточным количеством воды при приеме каждой дозы).
Взрослые
При головной боли рекомендуемая доза 1-2 таблетки, в случае сильной головной боли следующий прием возможен через 4-6 ч.
При мигрени рекомендуемая доза составляет 2 таблетки при появлении симптомов, при необходимости повторный прием через 4-6 ч. Для лечения головной боли и мигрени препарат принимают не более 4 дней.
При болевом синдроме - 1-2 таблетки; средняя суточная доза - 3-4 таблетки, максимальная суточная доза - 8 таблеток. Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего.
Другие дозы и схемы применения устанавливаются врачом.
Пожилые (старше 65 лет). У пожилых пациентов, особенно при низкой массе тела, следует соблюдать осторожность.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью. Влияние нарушения функции печени или почек на фармакокинетику препарата не изучалось. Учитывая механизм действия ацетилсалициловой кислоты и парацетамола, их применение может усугубить почечную или печеночную недостаточность. В связи с этим препарат противопоказан у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, а при печеночной и почечной недостаточности легкой и средней степени его следует применять с осторожностью.

Composition

1 tablet contains:
Active ingredients: acetylsalicylic acid - 240 mg
anhydrous caffeine - 27.45 mg (equivalent to caffeine monohydrate - 30 mg)
paracetamol - 180 mg

Excipients: cocoa bean powder (cocoa powder) - 21.8 mg, citric acid monohydrate - 0.4 mg, potato starch - 61.3 mg, calcium stearate - 5.5 mg, povidone K17 - 2.7 mg, talc - 8.3 mg

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота - 240 мг
кофеин безводный - 27,45 мг (в пересчете на кофеина моногидрат - 30 мг )
парацетамол - 180 мг

Вспомогательные вещества: какао-бобов порошок (какао порошок) - 21,8 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0,4 мг, крахмал картофельный - 61,3 мг, кальция стеарат - 5,5 мг, повидон К17 -2,7 мг, тальк - 8,3 мг

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to any of the active and/or auxiliary substances;

• erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract (during exacerbation);

• gastrointestinal bleeding or perforation, peptic ulcer (including history);

• complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal and paranasal sinus polyposis, and intolerance to acetylsalicylic acid or other non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) (including history);

• hemophilia and other blood coagulation disorders;

• hemorrhagic diathesis;

• hypoprothrombinemia;

• vitamin K deficiency;

• portal hypertension;

• severe renal or hepatic insufficiency;

• chronic heart failure class III-IV according to NYHA;

• severe arterial hypertension;

• pregnancy and breastfeeding;

• glaucoma;

• glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency;

• increased nervous excitability and sleep disturbances;

• surgical interventions accompanied by significant bleeding;

• pediatric age (under 15 years - as an analgesic; under 18 years - in case of febrile syndrome);

• simultaneous use of methotrexate at a dose greater than 15 mg/week;

• organic diseases of the cardiovascular system (including acute myocardial infarction, atherosclerosis);

• hypoproteinemia;

• severe course of ischemic heart disease.
Due to the presence of acetylsalicylic acid in the composition, the drug is not prescribed as an antipyretic for children under 15 years with acute respiratory diseases caused by viral infections, due to the risk of Reye's syndrome (encephalopathy and acute fatty liver degeneration with rapid development of liver failure).

With caution
Mild to moderate renal insufficiency, mild to moderate hepatic insufficiency with elevated transaminase levels, benign hyperbilirubinemia (including Gilbert's syndrome, alcoholic liver damage), alcoholism, epilepsy and tendency to seizures, elderly age, gout, hyperuricemia, peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, hay fever, nasal polyposis, drug allergy, chronic heart failure class I-II according to NYHA, ischemic heart disease, arterial hypertension, cerebrovascular diseases, peripheral artery diseases, smoking, chronic obstructive pulmonary disease, simultaneous use of methotrexate at a dose less than 15 mg/week, concomitant therapy with anticoagulants, simultaneous use with non-steroidal anti-inflammatory drugs, glucocorticoids, antiplatelet agents, selective serotonin reuptake inhibitors.

General
Citramon P should not be taken simultaneously with medications containing acetylsalicylic acid or paracetamol.
Like other migraine treatments, caution should be exercised before starting treatment for suspected migraine in patients who have not previously been diagnosed with migraine, or in those patients whose migraine presents with atypical symptoms, to rule out other potentially serious neurological disorders.
If migraine is not relieved after taking the first two tablets of the medication, medical assistance should be sought.
The medication should not be used if the patient has experienced more than 10 headache attacks per month in the last three months. In this case, medication overuse headache should be suspected, and treatment should be discontinued. Additionally, patients should seek medical assistance.
Caution should be exercised in patients with risk factors for dehydration, such as vomiting, diarrhea, and before or after major surgery.
Due to its pharmacodynamic properties, the medication may mask signs and symptoms of infection.
One tablet contains 61.3 mg of carbohydrates (potato starch), which corresponds to 0.005 bread units (BE). The maximum daily dose (8 tablets) corresponds to 0.04 BE. This should be taken into account by patients with diabetes mellitus.
Due to the presence of acetylsalicylic acid in the medication, it should be used with caution in patients with gout, impaired kidney or liver function, dehydration, uncontrolled hypertension, glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency, and diabetes mellitus.
Due to the inhibition of platelet aggregation by acetylsalicylic acid, the medication may prolong bleeding time during and after surgical procedures (including minor ones, such as tooth extraction).
The medication should not be used simultaneously with anticoagulants and other medications that affect blood coagulation without medical supervision (see the section "Interactions with other medicinal products"). Patients with bleeding disorders should be closely monitored. Caution should be exercised in cases of metrorrhagia or menorrhagia.
If the patient develops bleeding or gastrointestinal ulceration while taking the medication, it should be discontinued immediately. At any time during treatment with any NSAIDs, potentially life-threatening bleeding, ulceration, and perforation of the gastrointestinal tract may occur, with or without prior warning signs and severe gastrointestinal complications in the history. These complications tend to manifest more severely in elderly patients.
Alcohol, glucocorticoids, and NSAIDs may increase the risk of gastrointestinal bleeding (see the section "Interactions with other medicinal products").
The medication may contribute to the development of bronchospasm and exacerbation of bronchial asthma (including aspirin-induced asthma) or other hypersensitivity reactions. Risk factors include bronchial asthma, seasonal allergic rhinitis, nasal polyps, chronic obstructive pulmonary disease, chronic respiratory infections (especially those associated with symptoms typical of allergic rhinitis). Such phenomena may also occur in patients with allergic reactions (e.g., skin reactions, including itching and urticaria) to other substances. Special caution is recommended for such patients.
Children under 18 years of age should not be prescribed medications containing acetylsalicylic acid as an antipyretic, as they may increase the risk of Reye's syndrome in the case of viral infections. Symptoms of Reye's syndrome include hyperpyrexia, prolonged vomiting, metabolic acidosis, neurological and psychiatric disturbances, hepatomegaly and liver dysfunction, acute encephalopathy, respiratory failure, seizures, and coma.
Acetylsalicylic acid may distort the results of laboratory tests of thyroid function due to falsely low concentrations of levothyroxine (T4) and triiodothyronine (T3).
Due to the presence of caffeine in the medication, it should be used with caution in patients with gout, hyperthyroidism, and arrhythmia.
When using the medication, the consumption of caffeine-containing products should be limited, as excessive caffeine intake may lead to nervousness, irritability, insomnia, and, in some cases, increased heart rate.
Due to the presence of paracetamol in the medication, caution should be exercised when prescribing it to patients with impaired kidney or liver function or alcohol dependence.
The risk of paracetamol poisoning increases in patients taking other potentially hepatotoxic medications or medications that induce microsomal liver enzymes (e.g., rifampicin, isoniazid, chloramphenicol, sedatives, and anticonvulsants, including phenobarbital, phenytoin, and carbamazepine). Patients with a history of alcoholism are at particular risk for liver damage (see the section "Interactions with other medicinal products").
Serious skin reactions may develop while using the medication, such as acute generalized exanthematous pustulosis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, which may lead to fatal outcomes.
Patients should be informed about the signs of serious skin reactions. The medication should be discontinued at the first signs of skin reactions or any other signs of hypersensitivity.
Impact on laboratory tests
High doses of acetylsalicylic acid may distort the results of a number of clinical and biochemical laboratory tests.
The use of paracetamol may affect the results of uric acid determination by the phosphotungstic acid method and blood glucose by the glucose oxidase/peroxidase method.
Caffeine may reverse the effects of dipyridamole on myocardial blood flow, thus distorting the results of this study. During the study, it is necessary to refrain from caffeine intake for 8-12 hours.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к любому из действующих и/или любому из вспомогательных веществ;

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, пептическая язва (в том числе в анамнезе);

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе в анамнезе);

• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

• геморрагический диатез;

• гипопротромбинемия;

• авитаминоз К;

• портальная гипертензия;

• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

• хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по NYHA;

• выраженная артериальная гипертензия;

• беременность и период грудного вскармливания;

• глаукома;

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

• повышенная нервная возбудимость и нарушения сна;

• хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением;

• детский возраст (до 15 лет - в качестве обезболивающего средства; до 18 лет - при лихорадочном синдроме);

• одновременный прием метотрексата в дозе более 15 мг/нед;

• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз);

• гипопротеинемия;

• тяжелое течение ишемической болезни сердца.
Вследствие наличия в составе препарата ацетилсалициловой кислоты, препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за опасности развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью
Почечная недостаточность легкой и средней степени, печеночная недостаточность легкой и средней степени с повышенным уровнем трансаминаз, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера, алкогольное поражение печени), алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, пожилой возраст, подагра, гиперурикемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по NYHA, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, курение, хроническая обструктивная болезнь легких, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., сопутствующая терапия антикоагулянтами, одновременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Общие
Цитрамон П не следует одновременно принимать с лекарственными препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту или парацетамол.
Подобно другим средствам для лечения мигрени, до начала лечения предполагаемой мигрени у пациентов, которым ранее не выставлялся диагноз мигрень, или тем пациентам, у которых мигрень проявляется нетипичными симптомами, следует соблюдать осторожность, чтобы исключить другие потенциально серьезные неврологические расстройства.
Если мигрень после приема первых двух таблеток препарата не купируется, необходимо обратиться за медицинской помощью.
Препарат не следует применять, если в течение, по меньшей мере, последних трех месяцев у пациента возникало более 10 приступов головной боли в месяц. В этом случае следует заподозрить головную боль вследствие избыточного применения лекарств и отменить лечение. Кроме того, пациентам следует обратиться за медицинской помощью.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с факторами риска дегидратации, например, с рвотой, диареей, а также до или после крупной операции.
В силу своих фармакодинамических свойств препарат может маскировать признаки и симптомы инфекции.
В 1 таблетке содержится 61,3 мг углеводов (крахмала картофельного), что соответствует 0,005 хлебной единицы (ХЕ). Максимальная суточная доза (8 таблеток) соответствует 0,04 ХЕ. Это следует учитывать больным сахарным диабетом.
Вследствие содержания в препарате ацетилсалициловой кислоты
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с подагрой, нарушением функции почек или печени, дегидратацией, неконтролируемой артериальной гипертензией, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и сахарным диабетом.
В силу ингибирования ацетилсалициловой кислотой агрегации тромбоцитов препарат может приводить к удлинению времени кровотечения в ходе и после хирургических вмешательств (в том числе небольших, например, экстракции зуба).
Препарат не следует одновременно применять с антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, нарушающими свертывание крови, без контроля врача (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). За пациентами с нарушением свертывания крови следует установить тщательное наблюдение. Следует соблюдать осторожность при метро- или меноррагии.
Если у пациента на фоне приема препарата развивается кровотечение или изъязвление желудочно-кишечного тракта, необходимо немедленно его отменить. В любой момент лечения любыми НПВП могут возникать потенциально летальные кровотечения, изъязвления и перфорации желудочно-кишечного тракта как с предвестниками и тяжелыми желудочно- кишечными осложнениями в анамнезе, так и без них. Эти осложнения, как правило, более тяжело проявляются у пожилых пациентов.
Алкоголь, глюкокортикостероиды и НПВП могут повышать риск желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Препарат может способствовать развитию бронхоспазма и возникновению обострения бронхиальной астмы (в том числе бронхиальная астма, обусловленная непереносимостью анальгетиков) или других реакций гиперчувствительности. К факторам риска относятся бронхиальная астма, сезонный аллергический ринит, полипоз носа, хроническая обструктивная болезнь легких, хронические инфекции дыхательных путей (особенно ассоциированные симптомами, характерными для аллергического ринита). Такие явления также могут возникать у пациентов с аллергическими реакциями (например, кожными, включая зуд и крапивницу) на другие вещества. У таких пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность.
Детям до 18 лет нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту в качестве жаропонижающего, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются гиперпирексия, продолжительная рвота, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, гепатомегалия и нарушение функции печени, острая энцефалопатия, нарушение дыхания, судороги, кома.
Ацетилсалициловая кислота может искажать результаты лабораторных анализов функции щитовидной железы вследствие ложноположительной низкой концентрации левотироксина (Т4) и трийодтиронина (Тз).
Вследствие содержания в препарате кофеина
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с подагрой, гипертиреозом и аритмией.
При применении препарата следует ограничить потребление продуктов, содержащих кофеин, поскольку избыточное поступление кофеина может привести к нервозности, раздражительности, бессоннице и, в некоторых случаях, учащению сердцебиения.
Вследствие содержания в препарате парацетамола
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек или печени или алкогольной зависимостью.
Риск отравления парацетамолом повышается у пациентов, принимающих другие потенциально гепатотоксичные лекарственные препараты или лекарственные препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени (например, рифампицин, изониазид, хлорамфеникол, снотворные и противосудорожные средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). Пациенты с алкоголизмом в анамнезе входят в особую группу риска по поражению печени (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
При применении препарата могут развиваться серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу.
Пациенты должны быть информированы о признаках серьезных кожных реакций. Прием препарата должен быть прекращен при первых проявлениях кожных реакций или любых иных признаках гиперчувствительности.
Влияние на лабораторные исследования
Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты могут искажать результаты ряда клинико-биохимических лабораторных исследований.
Применение парацетамола может повлиять на результаты определения мочевой кислоты по методу фосфорновольфрамовой кислоты и гликемии глюкозооксидазным/пероксидазным методом.
Кофеин может обращать эффекты дипиридамола на кровоток в миокарде, искажая, таким образом, результаты этого исследования. При проведении исследования необходимо в течение 8-12 ч воздержаться от приема кофеина.

Side effects, overdose & interactions

Many of the listed adverse reactions have a clear dose-dependent nature and vary from patient to patient.
Side effects, depending on their impact on organs and organ systems, are presented in the following order: very common (>1/10); common (>1/100, but 1/1000, but 1/10000, but

Acetylsalicylic Acid
Symptoms: in mild intoxications - nausea, vomiting, dizziness, tinnitus, deafness, increased sweating, headache, and confusion. Occurs at plasma concentrations of 150-300 mcg/ml. Treatment - dose reduction or discontinuation of therapy.
At concentrations above 300 mcg/ml, more severe intoxication occurs, manifested by hyperventilation, fever, agitation, ketoacidosis, respiratory alkalosis, and metabolic acidosis. Central nervous system depression may lead to coma; cardiovascular collapse and respiratory failure may also occur. The highest risk of chronic intoxication is noted in children and elderly individuals when taking more than 100 mg/kg/day for several days.
Treatment: if more than 120 mg/kg of salicylates is suspected to have been ingested in the last hour, activated charcoal should be administered orally multiple times.
For ingestion of more than 120 mg/kg of salicylates, plasma concentration should be determined, although predicting the severity of overdose based solely on this indicator is impossible; clinical and biochemical parameters must also be considered.
If plasma concentration exceeds 500 mcg/ml (350 mcg/ml for children under 5 years), intravenous administration of sodium bicarbonate effectively removes salicylates from plasma. If plasma concentration exceeds 700 mcg/ml (lower concentrations in children and the elderly) or in cases of severe metabolic acidosis, the treatment of choice is hemodialysis or hemoperfusion.

Caffeine
Symptoms: the most common symptoms include abdominal pain, agitation, delirium, anxiety, nervousness, restlessness, insomnia, mental excitement, muscle twitching, confusion, seizures, dehydration, increased urination, hyperthermia, headache, increased tactile or pain sensitivity, nausea, and vomiting (sometimes with blood), tinnitus. In cases of severe overdose, hyperglycemia may occur. Cardiological disturbances manifest as tachycardia and arrhythmia.
Treatment: dose reduction or discontinuation of caffeine.

Paracetamol
In overdose, intoxication is possible, especially in elderly patients, children, patients with liver diseases, patients with nutritional disorders, and patients taking inducers of microsomal liver enzymes, which may lead to fulminant hepatitis, liver failure, cholestatic hepatitis, cytolytic hepatitis, in the aforementioned cases - sometimes with fatal outcomes. The clinical picture of acute overdose develops within 24 hours after paracetamol ingestion.
Symptoms:
Gastrointestinal disturbances (nausea, vomiting, decreased appetite, abdominal discomfort and/or abdominal pain), pallor of the skin. In adults, simultaneous administration of 7.5 g or more or in children more than 140 mg/kg leads to hepatocyte cytolysis with complete and irreversible liver necrosis, development of liver failure, metabolic acidosis, and encephalopathy, which may lead to coma and fatal outcomes. 12-48 hours after paracetamol administration, an increase in the activity of microsomal liver enzymes, lactate dehydrogenase, bilirubin concentration, and a decrease in prothrombin levels is noted.
Clinical symptoms of liver damage manifest 2 days after overdose and reach a maximum on days 4-6.
Treatment: immediate hospitalization.
Determination of the quantitative content of paracetamol in plasma as soon as possible after overdose. Administration of SH-group donors and precursors of glutathione synthesis - methionine and acetylcysteine - is most effective within the first 8 hours. The need for additional therapeutic measures (further administration of methionine, intravenous administration of acetylcysteine) is determined based on the concentration of paracetamol in the blood, as well as the time elapsed since its administration. Symptomatic treatment.
Laboratory studies of the activity of microsomal liver enzymes should be conducted at the beginning of treatment and then every 24 hours.
In most cases, the activity of microsomal liver enzymes normalizes within 1-2 weeks. In very severe cases, liver transplantation may be required.

Acetylsalicylic Acid
Other non-steroidal anti-inflammatory drugs: increased damaging effect on the gastrointestinal mucosa, increased risk of gastrointestinal bleeding; therefore, simultaneous use is not recommended. If simultaneous use is necessary, it is recommended to use gastroprotectors to prevent NSAID-induced gastrointestinal ulcers.
Glucocorticoids: increased damaging effect on the gastrointestinal mucosa, increased risk of gastrointestinal bleeding. Simultaneous use is not recommended. If simultaneous use is necessary, it is recommended to use gastroprotectors, especially in individuals over 65 years of age.
Oral anticoagulants (e.g., coumarin derivatives): acetylsalicylic acid may potentiate the effect of anticoagulants. Clinical control and laboratory monitoring of bleeding time and prothrombin time are required. Simultaneous use is not recommended.
Thrombolytics: increased risk of bleeding. The use of acetylsalicylic acid in patients within the first 24 hours after an acute stroke is not recommended. Simultaneous use is not recommended.
Heparin: increased risk of bleeding. Clinical and laboratory monitoring of bleeding time is required. Simultaneous use is not recommended.
Platelet aggregation inhibitors (ticlopidine, clopidogrel, cilostazol): increased risk of bleeding. Clinical and laboratory monitoring of bleeding time is required. Simultaneous use is not recommended.
Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs): simultaneous use may affect blood coagulation or platelet function, leading to an increased risk of bleeding overall, and particularly gastrointestinal bleeding. Simultaneous use is not recommended.
Phenytoin: acetylsalicylic acid increases the plasma concentration of phenytoin. Monitoring of phenytoin concentration is required.
Valproic acid: acetylsalicylic acid disrupts binding to plasma proteins and may therefore increase its toxicity. Monitoring of plasma valproic acid concentration is necessary.
Aldosterone antagonists (e.g., spironolactone): acetylsalicylic acid may reduce their activity due to impaired sodium excretion; blood pressure monitoring is necessary.
Loop diuretics (e.g., furosemide): acetylsalicylic acid may reduce their activity due to impaired glomerular filtration caused by inhibition of prostaglandin synthesis in the kidneys. Simultaneous use of NSAIDs may lead to acute renal failure, especially in dehydrated patients. If diuretics are used simultaneously with acetylsalicylic acid, adequate patient rehydration must be ensured, and kidney function and blood pressure should be monitored, especially at the beginning of diuretic treatment.
Antihypertensive agents (ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, calcium channel blockers): acetylsalicylic acid may reduce their activity due to inhibition of prostaglandin synthesis in the kidneys. Simultaneous use may lead to acute renal failure in elderly or dehydrated patients. If diuretics are used simultaneously with acetylsalicylic acid, adequate patient rehydration must be ensured, and kidney function and blood pressure should be monitored. When used simultaneously with verapamil, bleeding time should be monitored.
Uricosuric agents (e.g., probenecid): acetylsalicylic acid may reduce their activity by inhibiting tubular reabsorption, leading to high plasma concentrations of acetylsalicylic acid.
Methotrexate < 15 mg/week: acetylsalicylic acid, like all NSAIDs, reduces the tubular secretion of methotrexate, increasing its plasma concentration and thus toxicity. Therefore, simultaneous use of NSAIDs in patients receiving high doses of methotrexate is not recommended (see "Contraindications" section). In patients taking low doses of methotrexate, the risk of interaction between methotrexate and NSAIDs should also be considered, especially in cases of impaired kidney function. If combination therapy is necessary, complete blood count, liver and kidney function should be monitored, especially in the first days of treatment. Sulfonylurea derivatives and insulin: acetylsalicylic acid enhances their hypoglycemic effect; therefore, when taking high doses of salicylates, a reduction in the dose of hypoglycemic medications may be required. It is recommended to monitor blood glucose levels more frequently. Alcohol: increases the risk of gastrointestinal bleeding; simultaneous use should be avoided. Caffeine Hypnotics (e.g., benzodiazepines, barbiturates, H1-antihistamines): simultaneous use may reduce the hypnotic effect or diminish the anticonvulsant effect of barbiturates; therefore, simultaneous use is not recommended. If simultaneous use is necessary, the combination should preferably be taken in the morning. Lithium: cessation of caffeine may increase plasma lithium concentration, as caffeine increases its renal clearance. Upon cessation of caffeine, a reduction in the lithium dose may be required. Simultaneous use is not recommended. Disulfiram: patients undergoing disulfiram treatment should be warned against the use of caffeine to avoid the risk of exacerbating alcohol withdrawal syndrome due to caffeine's stimulating effect on the cardiovascular and central nervous systems. Ephedrine-like substances: increased risk of drug dependence. Simultaneous use is not recommended. Sympathomimetics or levothyroxine: due to mutual potentiation, they may enhance the chronotropic effect. Simultaneous use is not recommended. Theophylline: simultaneous use reduces the excretion of theophylline. Antibacterial agents from the quinolone group, enoxacin and pipemidic acid, terbinafine, cimetidine, fluvoxamine, and oral contraceptives: increased half-life of caffeine due to inhibition of liver cytochrome P450; therefore, patients with liver dysfunction, arrhythmias, and latent epilepsy should avoid caffeine use. Nicotine, phenytoin, and phenylpropanolamine: reduce the terminal half-life of caffeine. Clozapine: caffeine increases serum clozapine concentration, likely through both pharmacokinetic and pharmacodynamic mechanisms. Monitoring of serum clozapine concentration is necessary. Simultaneous use is not recommended. Paracetamol Inducers of microsomal liver enzymes or potentially hepatotoxic substances (e.g., alcohol, rifampicin, isoniazid, hypnotics, and antiepileptic agents including phenobarbital, phenytoin, and carbamazepine): increased toxicity of paracetamol, which may lead to liver damage even at non-toxic doses of paracetamol. Therefore, liver function should be monitored. Simultaneous use is not recommended. Chloramphenicol: paracetamol may increase the risk of elevated chloramphenicol concentration. Simultaneous use is not recommended. Zidovudine: paracetamol may increase the tendency to develop neutropenia; therefore, hematological parameters should be monitored. Simultaneous use is only possible with a doctor's permission. Probenecid: probenecid reduces the clearance of paracetamol, which requires a reduction in the dose of paracetamol. Simultaneous use is not recommended. Indirect anticoagulants: repeated use of paracetamol for more than one week increases the anticoagulant effect. Occasional use of paracetamol does not have a significant impact. Propantheline and other drugs that slow gastric emptying: reduce the absorption rate of paracetamol, which may delay or diminish rapid pain relief. Metoclopramide and other drugs that accelerate gastric emptying: increase the absorption rate of paracetamol and, accordingly, the effectiveness and onset of analgesic action. Cholestyramine: reduces the absorption rate of paracetamol; therefore, for maximum analgesia, cholestyramine should be taken no earlier than 1 hour after taking paracetamol.

Show original (Russian)

Многие из перечисленных нежелательных реакций носят четкий дозозависимый характер и варьируют от пациента к пациенту.
Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но 1/1000, но 1/10000, но

Ацетилсалициловая кислота
Симптомы: при легких интоксикациях - тошнота, рвота, головокружение, шум в ушах, глухота, повышенное потоотделение, головная боль и спутанность сознания. Возникает при плазменной концентрации 150-300 мкг/мл. Лечение - снижение дозы или отмена терапии.
При концентрациях выше 300 мкг/мл возникает более тяжелая интоксикация, проявляющаяся гипервентиляцией, лихорадкой, беспокойством, кетоацидозом, респираторным алкалозом и метаболическим ацидозом. Угнетение центральной нервной системы может привести к коме, также могут возникнуть сердечно-сосудистый коллапс и дыхательная недостаточность. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у детей и лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100мг/кг/сут.
Лечение: при подозрении на поступление более 120 мг/кг салицилатов в течение последнего часа многократно вводят активированный уголь внутрь.
При приеме более 120 мг/кг салицилатов следует определять их плазменную концентрацию, хотя спрогнозировать тяжесть передозировки лишь на основании этого показателя невозможно, необходимо также учитывать клинические и биохимические показатели.
Если плазменная концентрация превышает 500 мкг/мл (350 мкг/мл для детей младше 5 лет), внутривенное введение натрия гидрокарбоната эффективно удаляет салицилаты из плазмы. Если плазменная концентрация превышает 700 мкг/мл (более низкие концентрации у детей и пожилых) или при тяжелом метаболическом ацидозе, терапией выбора является гемодиализ или гемоперфузия.
Кофеин
Симптомы: наиболее распространенными симптомами являются гастралгия, ажитация, делирий, тревога, нервозность, беспокойство, бессонница, психическое возбуждение, мышечные подергивания, спутанность сознания, судороги, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, гипертермия, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тошнота и рвота (иногда с кровью), шум в ушах. При выраженной передозировке может возникать гипергликемия. Кардиологические нарушения проявляются тахикардией и аритмией.
Лечение: снижение дозы или отмена кофеина.
Парацетамол
При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени, у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях - иногда с летальным исходом. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 часов после приема парацетамола.
Симптомы:
Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одновременном введении взрослыми 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 часов после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.
Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препаратом и достигают максимума на 4-6 день.
Лечение: немедленная госпитализация.
Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови как можно в более короткие сроки после передозировки. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистеина - наиболее эффективно в первые 8 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения. Симптоматическое лечение.
Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем каждые 24 часа.
В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Ацетилсалициловая кислота
Другие нестероидные противовоспалительные препараты: увеличение повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений, поэтому одновременное применение не рекомендуется. При необходимости одновременного применения рекомендуется применять гастропротекторы для профилактики НПВП-индуцированных язв желудочно-кишечного тракта.
Глюкокортикостероиды: увеличение повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное применение не рекомендуется. При необходимости одновременного применения рекомендуется применять гастропротекторы, особенно у лиц старше 65 лет.
Пероральные антикоагулянты (например, производные кумарина): ацетилсалициловая кислота может потенцировать действие антикоагулянтов. Необходим клинический контроль и лабораторный мониторинг времени кровотечения и протромбинового времени. Одновременное применение не рекомендуется.
Тромболитики: повышение риска кровотечения. Применение ацетилсалициловой кислоты у пациентов в течение первых 24 часов после острого инсульта не рекомендуется. Одновременное применение не рекомендуется.
Гепарин: повышение риска кровотечения. Требуется клинический и лабораторный контроль времени кровотечения. Одновременное применение не рекомендуется.
Ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрел, цилостазол): повышение риска кровотечения. Требуется клинический и лабораторный контроль времени кровотечения. Одновременное применение не рекомендуется.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): одновременное применение может повлиять на свертывание крови или функцию тромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечения в целом, и, в частности, желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное применение не рекомендуется.
Фенитоин: ацетилсалициловая кислота повышает плазменную концентрацию фенитоина. Требуется мониторинг концентрации фенитоина.
Валъпроевая кислота: ацетилсалициловая кислота нарушает связь с белками плазмы и, следовательно, может привести к увеличению его токсичности. Необходим контроль плазменной концентрации вальпроевой кислоты.
Антагонисты альдостерона (например, спиронолактон): ацетилсалициловая кислота может снизить их активность вследствие нарушения экскреции натрия, необходим контроль артериального давления.
Петлевые диуретики (например, фуросемид): ацетилсалициловая кислота может снизить их активность вследствие нарушения клубочковой фильтрации, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов в почках. Одновременное применение НПВП может привести к острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с обезвоживанием. Если мочегонные препараты применяют одновременно с ацетилсалициловой кислотой, необходимо обеспечить достаточную регидратацию пациента и контролировать функции почек и артериальное давление, особенно в начале лечения мочегонными препаратами.
Гипотензивные средства (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы «медленных» кальциевых каналов): ацетилсалициловая кислота может снизить их активность вследствие ингибирования синтеза простагландинов в почках. Одновременное применение может привести к острой почечной недостаточности у пожилых или обезвоженных пациентов. Если мочегонные препараты применяют одновременно с ацетилсалициловой кислотой, необходимо обеспечить адекватную регидратацию пациента и контролировать функции почек и артериальное давление. При одновременном применении с верапамилом следует контролировать время кровотечения.
Урикозурические средства (например, пробенецид): ацетилсалициловая кислота может снижать их активность за счет ингибирования тубулярной реабсорбции, приводящей к высокой плазменной концентрации ацетилсалициловой кислоты.
Метотрексат < 15 мг/нед: ацетилсалициловая кислота, подобно всем НПВП, снижает тубулярную секрецию метотрексата, повышая его плазменную концентрацию и, таким образом, токсичность. В связи с этим одновременное применение НПВП у пациентов, получающих высокие дозы метотрексата, не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов, принимающих низкие дозы метотрексата, также следует учитывать риск взаимодействия метотрексата и НПВП, особенно при нарушении функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать общий анализ крови, функцию печени и почек, особенно в первые дни лечения. Производные сулъфонилмочевины и инсулин: ацетилсалициловая кислота усиливает их гипогликемический эффект, поэтому при приеме высокой дозы салицилатов может потребоваться снижение дозы гипогликемических лекарственных препаратов. Рекомендуется чаще контролировать содержание глюкозы в крови. Алкоголь: увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений, одновременного применения следует избегать. Кофеин Снотворные средства (например, бензодиазепины, барбитураты, блокаторы Н1- гистаминовых рецепторов): одновременное применение может снизить снотворный эффект или уменьшить противосудорожный эффект барбитуратов, поэтому одновременное применение не рекомендуется. При необходимости одновременного применения, комбинацию целесообразно принимать утром. Литий: отмена кофеина может увеличивать плазменную концентрацию лития, поскольку кофеин увеличивает его почечный клиренс. При отмене кофеина, может потребоваться снижение дозы лития. Одновременное применение не рекомендуется. Дисульфирам: пациентов, находящихся на лечении дисульфирамом, следует предупредить о необходимости не допускать применения кофеина, чтобы избежать риска усугубления алкогольного абстинентного синдрома, в связи со стимулирующим действием кофеина на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы. Эфедриноподобные вещества: увеличение риска развития лекарственной зависимости. Одновременное применение не рекомендуется. Симпатомиметики или левотироксин: за счет взаимного потенцирования могут усиливать хронотропный эффект. Одновременное применение не рекомендуется. Теофиллин: одновременное применение снижает экскрецию теофиллина. Антибактериальные препараты из группы хинолонов, эноксацин и пипемидовая кислота, тербинафин, циметидин, флувоксамин и пероральные контрацептивы: увеличение периода полувыведения кофеина вследствие ингибирования цитохрома Р450 печени, поэтому пациентам с нарушением функции печени, нарушением ритма сердца и латентной эпилепсией следует избегать применения кофеина. Никотин, фенитоин и фенилпропаноламин: снижают терминальный период полувыведения кофеина. Клозапин: кофеин увеличивает сывороточную концентрацию клозапина, вероятно, как за счет фармакокинетических, так и фармакодинамических механизмов. Необходим контроль сывороточной концентрации клозапина. Одновременное применение не рекомендуется. Парацетамол Индукторы микросомалъных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин): повышение токсичности парацетамола, что может привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола. Поэтому следует контролировать функцию печени. Одновременное применение не рекомендуется. Хлорамфеникол: парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола. Одновременное применение не рекомендуется. Зидовудин: парацетамол может увеличивать склонность к развитию нейтропении, в связи с чем следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно лишь с разрешения врача. Пробенецид: пробенецид уменьшает клиренс парацетамола, что требует снижения дозы парацетамола. Одновременное применение не рекомендуется. Непрямые антикоагулянты: многократный прием парацетамола в течение более чем одной недели увеличивает антикоагулянтный эффект. Эпизодический прием парацетамола не оказывает значимого влияния. Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка: снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить быстрое облегчение боли. Метоклопрамид и другие препараты, ускоряющие эвакуацию из желудка: увеличивает скорость всасывания парацетамола и, соответственно, эффективность и начало обезболивающего действия. Колестирамин: снижает скорость всасывания парацетамола, поэтому при необходимости максимальной анальгезии, колестирамин принимают не раньше 1 часа после приема парацетамола.

Pharmacology

Combined preparation.
Acetylsalicylic acid has antipyretic and anti-inflammatory effects, alleviates pain, especially that caused by inflammatory processes, and significantly inhibits platelet aggregation and thrombus formation, improving microcirculation in the area of inflammation.
Caffeine increases the reflex excitability of the spinal cord, stimulates the respiratory and vasomotor centers, dilates blood vessels in skeletal muscles, the brain, heart, and kidneys, reduces platelet aggregation; decreases drowsiness and fatigue, enhances mental and physical performance. In this combination, caffeine in a small dose has virtually no stimulating effect on the central nervous system, but contributes to the normalization of vascular tone in the brain and accelerates blood flow.
Paracetamol has analgesic, antipyretic, and weak anti-inflammatory effects, which are associated with its influence on the thermoregulation center in the hypothalamus and its weak ability to inhibit the synthesis of prostaglandins (Pg) in peripheral tissues.

Acetylsalicylic Acid
When taken orally, absorption is complete. During absorption, it undergoes presystemic elimination in the intestinal wall and systemic elimination in the liver (deacetylation). The absorbed portion is rapidly hydrolyzed by cholinesterases and albuminesterase, resulting in a half-life (T1/2) of no more than 15-20 minutes.
It circulates in the body (75-90% bound to albumin) and is distributed in tissues as the anion of salicylic acid. The time to reach maximum concentration is 2 hours. It is primarily metabolized in the liver, producing 4 metabolites found in many tissues and urine.
It is mainly excreted through active secretion in the renal tubules as salicylate (60%) and its metabolites. The excretion of unchanged salicylate depends on urine pH (alkalization increases salicylate ionization, decreases their reabsorption, and significantly increases excretion). The rate of excretion depends on the dose: with small doses, T1/2 is about 2-3 hours, and with increasing doses, it can rise to 15-30 hours. In newborns, the elimination of salicylates occurs significantly slower than in adults.

Caffeine
When taken orally, absorption is good and occurs throughout the intestine. Absorption is mainly due to lipophilicity rather than water solubility. The time to reach maximum concentration is 50-75 minutes after ingestion, with a maximum concentration of 1.58-1.76 mg/L. It is rapidly distributed in all organs and tissues of the body; it easily crosses the blood-brain barrier and the placenta. The volume of distribution in adults is 0.4-0.6 L/kg, and in newborns, it is 0.78-0.92 L/kg. The binding to blood proteins (albumins) is 25-36%.
More than 90% is metabolized in the liver, while in children in the first years of life, it is about 10-15%. In adults, approximately 80% of the caffeine dose is metabolized to paraxanthine, about 10% to theobromine, and about 4% to theophylline. These compounds are subsequently demethylated to monomethylxanthines and then to methylated uric acids. T1/2 in adults is 3.9-5.3 hours (sometimes up to 10 hours), in newborns it is 65-130 hours, decreasing to adult values by 4-7 months of age. Caffeine and its metabolites are excreted by the kidneys (1-2% in unchanged form in adults).

Paracetamol
Absorption is high, with maximum concentration reached within 0.5-2 hours; maximum concentration is 5-20 µg/mL. Plasma protein binding is 15%. It crosses the blood-brain barrier. Less than 1% of the dose taken by a nursing mother enters breast milk. Therapeutically effective plasma concentration of paracetamol is achieved when administered at a dose of 10-15 mg/kg.
It is metabolized in the liver (90-95%): 80% undergoes conjugation reactions with glucuronic acid and sulfates to form inactive metabolites; 17% is hydroxylated to form 8 active metabolites, which conjugate with glutathione to form inactive metabolites. In cases of glutathione deficiency, these metabolites can block the enzyme systems of hepatocytes and cause their necrosis. The metabolism of the drug also involves the isoenzyme CYP2E1. T1/2 is 1-4 hours. It is excreted by the kidneys as metabolites, primarily conjugates, with only 3% in unchanged form. In elderly patients, the clearance of the drug decreases and T1/2 increases.

Show original (Russian)

Комбинированный препарат.
Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также выражено угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует нормализации тонуса сосудов головного мозга и ускорению кровотока.
Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов (Pg) в периферических тканях.

Ацетилсалициловая кислота
При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной - в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения (Т1/2) - не более 15-20 мин.
В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации -2 ч. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 составляет - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Кофеин
При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Время достижения максимальной концентрации - 50-75 мин после приема внутрь, максимальная концентрация - 1,58-1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных - 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%.
Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до - 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Т1/2 у взрослых - 3,9-5,3 ч (иногда - до 10 ч), у новорожденных - 65-130 ч, к 4-7 месяцу жизни снижается к значению как у взрослых. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1 -2%).
Парацетамол
Абсорбция высокая, максимальная концентрация достигается через 0,5-2 ч; максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Т1/2 составляет 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

Properties

Manufacturer: URALBIOPHARM JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Acetylsalicylic acid
Drug group: Combined analgesic (NSAID + non-narcotic analgesic + psychostimulant)
Dosage form: tablets
Strength: 240 mg + 30 mg + 180 mg
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 92419