Dezal 0.0005/ml solution for oral use 100 ml

oral solution

Desloratadine

Dezal 0.0005/ml solution for oral use 100 ml

Name: Dezal 0.0005/ml solution for oral use 100 ml - RuPills
SKU: 69624
Price: 17.81 USD
Availability: InStock

0.5 mg/mL · oral solution

SKU 69624

$17.81

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Desloratadine

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

For the relief or elimination of symptoms:
- allergic rhinitis (sneezing, nasal congestion, rhinorrhea, itching in the nose, itching of the palate, itching and redness of the eyes, tearing);
- urticaria (skin itching, rash)

Show original (Russian)

Для облегчения или устранения симптомов:
- аллергического ринита (чихание, заложенность носа, ринорея, зуд в носу, зуд неба, зуд и покраснение глаз, слезотечение);
- крапивницы (кожный зуд, сыпь)

How to use

The solution is taken orally, regardless of food intake.
Adults and adolescents (12 years and older) - 10 ml (5 mg) of the solution once daily.
Children aged 6 to 12 months - 2 ml (1 mg) of the solution once daily.
Children aged 1 to 5 years - 2.5 ml (1.25 mg) of the solution once daily.
Children aged 6 to 11 years - 5 ml (2.5 mg) of the solution once daily.
Treatment of seasonal (intermittent) allergic rhinitis (presence of symptoms lasting less than 4 days a week or less than 4 weeks a year) should be conducted according to the patient's medical history, assessing the course of the disease. If symptoms disappear, the medication should be discontinued and resumed upon their reappearance.
In the case of perennial (persistent) allergic rhinitis (presence of symptoms lasting more than 4 days a week or more than 4 weeks a year), long-term treatment is suggested throughout the period of contact with the allergen.

Show original (Russian)

Раствор принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и подросткам (от 12 лет и старше) - по 10 мл (5 мг) раствора 1 раз/сутки.
Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев - по 2 мл (1 мг) раствора 1 раз/сутки.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - по 2,5 мл (1,25 мг) раствора 1 раз/сутки.
Детям в возрасте от 6 до 11 лет - по 5 мл (2,5 мг) раствора 1 раз/сутки.
Лечение сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) должно проводиться в соответствии с историей болезни пациента, оценивая течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить и возобновить после их повторного появления
В случае круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) предполагается длительное лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Composition

1 ml of solution contains:
active ingredient: desloratadine - 0.50 mg;
excipients: sorbitol 70% liquid (non-crystallizing) - 147.15 mg, propylene glycol - 102.30 mg, citric acid monohydrate - 21.06 mg, sodium citrate dihydrate - 16.38 mg, hypromellose 2910 - 2.00 mg, sucralose - 1.00 mg, disodium edetate - 0.04 mg, tutti-frutti flavor - 0.03 mg

Clear, colorless solution, free from foreign particles, with a faint characteristic fruity odor.

Show original (Russian)

1 мл раствора содержит:
действующее вещество: дезлоратадин - 0,50 мг;
вспомогательные вещества: cорбитол 70% жидкий (некристаллизующийся) - 147,15 мг, пропиленгликоль - 102,30 мг, лимонной кислоты моногидрат - 21,06 мг, натрия цитрата дигидрат - 16,38 мг, гипромеллоза 2910 - 2,00 мг, сукралоза - 1,00 мг, динатрия эдетат - 0,04 мг, ароматизатор тутти-фрутти - 0,03 мг

Прозрачный, бесцветный раствор, свободный от посторонних частиц, со слабым характерным фруктовым запахом

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to desloratadine, other components of the product, or loratadine;

• Pregnancy and breastfeeding;

• Children under 6 months of age (efficacy and safety not established);

• Hereditary diseases (fructose intolerance, glucose/galactose malabsorption, or sucrase/isomaltase deficiency) due to the presence of sorbitol in the formulation.

WITH CAUTION
Severe renal insufficiency, in patients with a history of seizures.
USE DURING PREGNANCY AND BREASTFEEDING
The use of the product during pregnancy is contraindicated due to the lack of clinical data on its safety during this period.
Desloratadine is excreted in breast milk; therefore, its use during breastfeeding is contraindicated.

In the presence of severe renal insufficiency, desloratadine should be used with caution.
Differential diagnosis between allergic rhinitis and rhinitis of other origins in children under 2 years of age presents certain difficulties. When conducting differential diagnosis, attention should be paid to the presence or absence of infection foci or structural anomalies of the upper respiratory tract, thorough history taking, examination, as well as appropriate laboratory tests and skin tests.
Approximately 6% of adults and children aged 2 to 11 years have a low capacity to metabolize desloratadine; desloratadine in this patient group has a higher exposure (see Pharmacokinetics section). The safety profile of desloratadine in children aged 2 to 11 years with low metabolism is similar to that in children with normal desloratadine metabolism. The effect of desloratadine on children under 2 years of age with low metabolism has not been studied.
The efficacy of desloratadine in rhinitis of infectious etiology has not been studied.
Caution should be exercised when using desloratadine in patients with a history of seizures in themselves or their family, especially in younger children who are more prone to developing seizures when treated with desloratadine. In the event of seizures during treatment, immediate medical attention should be sought to consider discontinuation of desloratadine.
EFFECT ON THE ABILITY TO DRIVE VEHICLES AND OPERATE MACHINERY
The potential for side effects such as dizziness and drowsiness should be taken into account. If these adverse effects occur, it is advisable to refrain from engaging in these activities.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину;

• беременность и период грудного вскармливания;

• детский возраст до 6 месяцев (эффективность и безопасность не установлены);

• наследственные заболевания (непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы в организме) в связи с наличием сорбитола в составе
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Тяжелая почечная недостаточность, у пациентов с судорогами в анамнезе.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.
Дезлоратадин выделяется в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

При наличии тяжелой почечной недостаточности дезлоратадин следует принимать с осторожностью.
Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних отделов дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, обследование, а также соответствующие лабораторные исследования и кожные тесты.
У приблизительно 6% взрослых и детей в возрасте от 2 до 11 лет низкая способность к метаболизму дезлоратадина, дезлоратадин у данной группы пациентов имеет более высокую экспозицию (см. раздел Фармакокинетика). Профиль безопасности дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет с низким уровнем метаболизма аналогичен таковому у детей с нормальным метаболизмом дезлоратадина. Действие дезлоратадина на детей младше 2 лет с низким уровнем метаболизма не изучалось.
Исследование эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Следует соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в собственном или семейном анамнезе, особенно у детей младшего возраста, которые более подвержены развитию судорог при лечении дезлоратадином. В случае возникновения судорог во время лечения, следует незамедлительно обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении приема дезлоратадина
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЕНИЯ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И МЕХАНИЗМАМИ
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Side effects, overdose & interactions

In children aged 6 to 23 months, the following side effects were observed, with a frequency slightly higher than with placebo: diarrhea (3.7%), elevated body temperature (2.3%), insomnia (2.3%).
In children aged 2 to 11 years, the frequency of side effects with desloratadine was the same as with placebo.
According to clinical study results, no side effects were identified in children aged 6 to 11 years when taking the medication at the recommended doses (2.5 mg/day).
In children aged 12 to 17 years, the most commonly reported side effect in clinical studies was headache (5.9%), with a frequency higher than that of placebo (6.9%).
In adults and adolescents (12 years and older), clinical study results indicated that side effects were recorded in 3% of patients compared to the placebo group, with the most frequently noted being: increased fatigue (1.2%), dry mouth (0.8%), headache (0.6%).
Information on side effects is based on clinical study results and post-marketing surveillance observations.
According to the World Health Organization (WHO), side effects are classified according to their frequency of occurrence as follows: very common (≥1/10), common (from ≥1/100 to

Symptoms: ingestion of a dose exceeding the recommended amount by 9 times (45 mg) did not lead to the appearance of any clinically significant symptoms

No clinically significant interactions with other medications have been identified (including azithromycin, ketoconazole, fluoxetine, cimetidine, and erythromycin).
The simultaneous intake of food or grapefruit juice does not affect the effectiveness of the drug.
Desloratadine does not enhance the effects of ethanol on the central nervous system. However, during post-marketing use, cases of alcohol intolerance and alcohol intoxication have been reported. Therefore, desloratadine should be used with caution in conjunction with alcohol.
Pediatric age
Interaction studies of desloratadine have only been conducted with adult patients.

Show original (Russian)

У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо («пустышки»): диарея (в 3,7% случаев), повышение температуры тела (2,3%), бессонница (2,3%)
У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении дезлоратадина частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.
По результатам клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 11 лет при приеме препарата в рекомендуемых дозах (2,5 мг/день) побочных эффектов выявлено не было.
У детей в возрасте 12 - 17 лет по результатам клинических исследований наиболее часто встречающийся побочный эффект - головная боль (5,9%), частота которой была выше, чем при приеме плацебо (6,9%).
У взрослых и подростков (12 лет и старше) по результатам клинических исследований побочные эффекты были зафиксированы у 3% пациентов по сравнению с группой, применявших плацебо, из них чаще всего отмечались: повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%).
Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.
По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 9 раз (45 мг), не приводил к появлению каких-либо клинически значимых симптомов.
Лечение: необходимо промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
При случайном применении внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено (в том числе с азитромицином, кетоконазолом, флуоксетином, циметидином и эритромицином).
Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.
Дезлоратадин не усиливает действие этанола на центральную нервную систему. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому, дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Детский возраст
Исследования взаимодействия дезлоратадина были проведены только с участием взрослых пациентов

Pharmacology

Long-acting antihistamine, a peripheral H1-receptor blocker. Desloratadine is the primary active metabolite of loratadine. It inhibits the cascade of allergic inflammation reactions, including the release of pro-inflammatory cytokines, such as interleukins IL-4, IL-6, IL-8, IL-13; the release of pro-inflammatory chemokines; the production of superoxide anions by activated polymorphonuclear neutrophils; the adhesion and chemotaxis of eosinophils; the release of adhesion molecules, such as P-selectin; IgE-mediated release of histamine, prostaglandin D2, and leukotriene C4. Thus, it prevents the development and alleviates the course of allergic reactions, has antipruritic and anti-exudative effects, reduces capillary permeability, and prevents tissue swelling and smooth muscle spasms.

The drug does not affect the central nervous system, has virtually no sedative effect (does not cause drowsiness), and does not influence the speed of psychomotor reactions when taken at recommended doses. In clinical pharmacological studies of desloratadine at the recommended therapeutic dose, no prolongation of the QT interval on the electrocardiogram was noted.

The action of desloratadine begins within 30 minutes after oral administration and lasts for 24 hours.

The intake of desloratadine in solution form is equivalent to its use in tablet form, containing an equivalent amount of active substance.
Absorption
After oral administration, desloratadine is well absorbed from the gastrointestinal tract. It is detectable in plasma within 30 minutes, and the maximum plasma concentration (Cmax) is reached approximately 3 hours later. The bioavailability of desloratadine is dose-proportional when administered in doses ranging from 5 mg to 20 mg.
Distribution
The plasma protein binding is 83-87%. In adults and adolescents, when administered for 14 days at doses ranging from 5 mg to 20 mg once daily, no signs of clinically significant accumulation of desloratadine are observed. The degree of accumulation of desloratadine is consistent with the half-life and the frequency of once-daily administration. In a single-dose study using a dose of 7.5 mg of desloratadine, no effect of food (high-calorie breakfast with high fat content) and grapefruit juice on the distribution of desloratadine was observed. It does not cross the blood-brain barrier.
Metabolism
It is not an inhibitor of CYP3A4 isoenzymes in vivo and CYP2D6 in vitro and is not a substrate or inhibitor of P-glycoprotein. It is extensively metabolized in the liver by hydroxylation to form 3-hydroxydesloratadine, which is then glucuronidated.
Excretion
The terminal half-life phase is approximately 27 hours. Only a small portion of the orally administered dose is excreted by the kidneys (less than 2%) and through the intestines (less than 7%).

Show original (Russian)

Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т. ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE - опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций при приёме в рекомендованных дозах. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на электрокардиограмме.
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Приём дезлоратадина в форме раствора эквивалентен его применению в таблетированной форме, содержащей аналогичное количество действующего вещества.
Всасывание
После приёма препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Определяется в плазме крови через 30 минут, а максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается приблизительно через 3 ч. Биодоступность дезлоратадина дозопропорциональна при приёме дозы в интервале от 5 мг до 20 мг.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сутки признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Степень аккумуляции дезлоратадина согласуется со значением периода полувыведения и частотой его применения один раз в сутки. В исследовании однократной дозы, проведенном с использованием дозы дезлоратадина 7,5 мг, не наблюдалось влияние пищи (высококалорийный завтрак с высоким содержанием жиров) и грейпфрутового сока на распределение дезлоратадина. Не проникает через гематоэнцефалический барьер
Метаболизм
Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 in vivo и CYP2D6 in vitro и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-гидроксидезлоратадина, который затем глюкуронизируется.
Выведение
Терминальная фаза периода полувыведения составляет около 27 ч. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (меньше 2%) и через кишечник (меньше 7%).

Properties