rectal suppositories

Diclofenac

Diclofenac 100 mg 10 pcs rectal suppositories

Name: Diclofenac 100 mg 10 pcs rectal suppositories - RuPills
SKU: 72022
Price: 5.40 USD
Availability: InStock

SKU 72022

$5.40

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Diclofenac

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Inflammatory and degenerative diseases of the musculoskeletal system, including:

• rheumatoid arthritis, juvenile chronic arthritis;

• ankylosing spondylitis and other spondyloarthropathies;

• osteoarthritis;

• gouty arthritis;

• tendovaginitis, bursitis.
Pain syndromes related to the spine (lumbago, sciatica, neuralgia, ossalgia, myalgia, arthralgia, radiculitis).
Post-traumatic and postoperative pain syndrome accompanied by inflammation, for example, in dentistry and orthopedics.
• Dysmenorrhea; inflammatory processes in the pelvic area, including adnexitis.
• Migraine attacks.
• Infectious-inflammatory diseases of the ENT organs with pronounced pain syndrome (as part of combination therapy): pharyngitis, tonsillitis, otitis media.
Isolated fever is not an indication for the use of the drug.
The drug is intended for symptomatic therapy, reducing pain and inflammation at the time of use, and does not affect the progression of the disease.

Show original (Russian)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе:

• ревматоидный, ювенильный хронический артрит;

• анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии;

• остеоартроз;

• подагрический артрит;

• тендовагинит, бурсит.
Болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, невралгия, оссалгия, миалгия, артралгия, радикулит).
Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, например, в стоматологии и ортопедии.
• Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит.
• Приступы мигрени.
• Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

How to use

The dosage of the medication is determined individually, with the aim of reducing the risk of side effects; it is recommended to use the minimum effective dose, if possible, for the shortest duration of treatment, in accordance with the treatment goal and the patient's condition.
Suppositories should be administered rectally. It is recommended to use the medication after bowel evacuation.
Adults
The recommended initial dose is 100-150 mg per day. In relatively mild cases of the disease, as well as during long-term therapy, 50-100 mg per day is usually sufficient. The daily dose should be divided into several administrations.
To relieve nighttime pain or morning stiffness, Diclofenac is used in rectal suppositories before bedtime, in addition to taking the medication in tablet form during the day, with the total daily dose not exceeding 150 mg.
In primary dysmenorrhea, the daily dose is adjusted individually; it usually ranges from 50-150 mg. The initial dose should be 50-100 mg; if necessary, it can be increased to 150 mg/day over several menstrual cycles. Treatment should begin at the onset of the first symptoms. Depending on the dynamics of clinical symptoms, treatment can be continued for several days.
In the case of a migraine attack, the initial dose is 100 mg. The medication is taken at the first signs of an impending attack. If necessary

Show original (Russian)

Доза препарата подбирается индивидуально, при этом с целью снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможности, с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью лечения и состоянием пациента.
Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку. Рекомендуется применять препарат после опорожнения кишечника.
Взрослые
Рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг в сутки. В относительно легких случаях заболевания, а также при длительной терапии бывает обычно достаточно 50-100 мг в сутки. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.
Для облегчения ночной боли или утренней скованности препарат Диклофенак применяют в суппозиториях ректальных перед сном, в дополнение к применению препарата в виде таблеток в течение дня, при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов её можно повысить до 150 мг/сут. Лечение следует начинать при проявлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Препарат принимают при первых симптомах приближающегося приступа. При необходимости в тот же день можно дополнительно применить препарат в ректальных суппозиториях в дозе до 50 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза препарата не должна превышать 150 мг (в несколько введений).
Дети и подростки до 18 лет
У подростков старше 14 лет используются только суппозитории по 50 мг, разовая доза - не более 1 суппозитория.
Для лечения ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько введений). Максимальная суточная доза - 150 мг не должна быть превышена.
Пожилые пациенты (? 65 лет)
Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше, как правило, не требуется. Однако, исходя из общих медицинских соображений, следует соблюдать осторожность у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела.
Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболеваний сердечно-сосудистой системы
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Пациенты с нарушениями функции почек
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек.
Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ менее 15 мл/мин/1,73 м2 ), противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с нарушениями функции печени
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.
Применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Composition

Composition per suppository
Active ingredient: sodium diclofenac - 50 mg or 100 mg
Excipients: suppository base: solid fat, type A - sufficient quantity to obtain a suppository weighing 1.25 g or 2.0 g.

Suppositories of white or white with a yellowish tint color, torpedo-shaped.

Show original (Russian)

Состав на один суппозиторий
Действующее вещество: диклофенак натрия - 50 мг или 100 мг
Вспомогательное вещество: основа для суппозиториев: твердый жир, тип А - достаточное количество до получения суппозитория массой 1,25 г или 2,0 г.

суппозитории белого или белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Contraindications & warnings

• Exacerbation of peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, gastrointestinal tract (GIT) bleeding, perforation of GIT organs.

• Increased sensitivity to diclofenac and any other components of the drug.

• As with other NSAIDs, diclofenac is contraindicated in patients with a complete or incomplete combination of bronchial asthma, angioedema, urticaria, acute rhinitis, recurrent nasal or paranasal sinus polyposis, and intolerance to acetylsalicylic acid or other non-steroidal anti-inflammatory drugs (including in history).

• Severe liver dysfunction, renal failure (GFR less than 15 ml/min/1.73 m²), chronic heart failure (NYHA functional class II-IV).

• Clinically confirmed ischemic heart disease.

• Peripheral artery disease and cerebrovascular disease.

• Uncontrolled arterial hypertension.

• Conditions associated with a risk of bleeding.

• Confirmed hyperkalemia.

• Aortocoronary bypass (perioperative period).

• Inflammatory bowel diseases (Crohn's disease, ulcerative colitis) in the exacerbation phase.

• Active liver diseases.

• Proctitis.

• Pregnancy beyond 20 weeks, breastfeeding period.

• Use of 50 mg suppositories is not recommended for children under 14 years; 100 mg suppositories are not recommended for children under 18 years.

With caution
When using diclofenac and other NSAIDs, caution should be exercised and patients with symptoms/signs indicating gastrointestinal tract lesions/diseases or with a history suggesting peptic ulcer disease, bleeding, or perforation should be closely monitored; in patients with a history of Helicobacter pylori infection, ulcerative colitis, Crohn's disease, with a history of liver dysfunction, and in patients with complaints suggesting gastrointestinal tract diseases. The risk of gastrointestinal bleeding increases with higher doses of NSAIDs or in the presence of a history of peptic ulcer disease, especially bleeding and perforation of ulcers, and in elderly patients.
The use of NSAIDs, including diclofenac, may be associated with an increased risk of anastomotic leakage in the gastrointestinal tract. After gastrointestinal surgery, careful medical supervision and caution are recommended when using diclofenac.
Particular caution should be exercised when using diclofenac in patients receiving medications that increase the risk of gastrointestinal bleeding: systemic glucocorticoids (including prednisolone), anticoagulants (including warfarin), antiplatelet agents (including clopidogrel, acetylsalicylic acid), or selective serotonin reuptake inhibitors (including citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).
Caution is necessary when using diclofenac in patients with mild to moderate liver dysfunction, as well as in patients with hepatic porphyria, as the drug may provoke porphyria attacks.
Diclofenac should be used with caution in patients with bronchial asthma, seasonal allergic rhinitis, nasal mucosal edema (including with nasal polyps), chronic obstructive pulmonary disease, chronic respiratory infections (especially associated with allergic rhinitis-like symptoms).
Particular caution is required when treating patients with cardiovascular diseases, renal dysfunction, including chronic renal failure (GFR 15-60 ml/min/1.73 m²), dyslipidemia/hyperlipidemia, diabetes mellitus, arterial hypertension, in treating smoking patients or patients with alcohol abuse, in treating elderly patients, patients receiving diuretics or other medications affecting renal function, as well as patients with significant reductions in circulating blood volume (CBV) of any etiology, for example, during and after massive surgical interventions.
Diclofenac should be used with caution in patients with coagulation system defects.
Caution should be exercised when using diclofenac in elderly patients. This is especially relevant for frail or underweight elderly individuals - in this category of patients, the drug is recommended to be used at the minimum effective dose.

Use during pregnancy and breastfeeding
There is insufficient data on the safety of diclofenac use in pregnant women. Data from some epidemiological studies suggest an increased risk of miscarriage after the use of prostaglandin synthesis inhibitors (e.g., NSAIDs) in early pregnancy; however, the overall volume of data is inconclusive. Diclofenac should be used in the first trimester and up to 20 weeks of pregnancy only when the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus.
NSAIDs should not be used by women after the 20th week of pregnancy due to the potential development of oligohydramnios and/or kidney pathology in newborns (neonatal renal dysfunction).
Although diclofenac, like other NSAIDs, passes into breast milk in small amounts, the drug should not be used during breastfeeding to avoid undesirable effects on the child. If the drug is necessary for a woman during this period, breastfeeding should be discontinued.
Since diclofenac, like other NSAIDs, may have a negative effect on fertility, it is not recommended for women planning to become pregnant.
Women undergoing examination and treatment for infertility should discontinue the drug.

Gastrointestinal Tract Damage
The use of diclofenac, like other NSAIDs, has been associated with events such as bleeding or ulceration/perforation of the gastrointestinal tract, in some cases with fatal outcomes. These events can occur at any time during treatment in patients with or without prior symptoms or serious gastrointestinal diseases in their medical history. In elderly patients, such complications can have serious consequences. If gastrointestinal bleeding or ulceration occurs in patients receiving the medication, it should be discontinued.
To reduce the risk of gastrointestinal toxicity, patients with a history of gastrointestinal ulcers, especially those complicated by bleeding or perforation, as well as elderly patients, should use the medication at the minimum effective dose.
Patients at increased risk of gastrointestinal complications, as well as those receiving low-dose acetylsalicylic acid therapy, should take gastroprotective agents (proton pump inhibitors or misoprostol) or other medications to reduce the risk of adverse effects on the gastrointestinal tract during treatment with the drug.
Patients with a history of gastrointestinal damage, especially the elderly, should inform their doctor of any abdominal symptoms.

Patients with Bronchial Asthma
Exacerbation of bronchial asthma (NSAID intolerance/NSAID-induced bronchial asthma), angioedema, and urticaria are most commonly observed in patients suffering from bronchial asthma, seasonal allergic rhinitis, nasal polyps, chronic obstructive pulmonary disease, or chronic respiratory infections (especially those associated with allergic rhinitis-like symptoms). In this group of patients, as well as in those with allergies to other medications (skin rashes, itching, or urticaria), special caution should be exercised when using diclofenac (preparedness for resuscitation measures).

Skin Reactions
Serious dermatological reactions such as exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, in some cases with fatal outcomes, have been reported very rarely with the use of diclofenac. The highest risk and frequency of severe dermatological reactions were noted in the first month of treatment with diclofenac. If patients receiving the medication develop the first signs of skin rash, mucosal lesions, or other symptoms of hypersensitivity, the medication should be discontinued.
In rare cases, the use of diclofenac, like other NSAIDs, may lead to the development of anaphylactic/anaphylactoid reactions in patients who have not previously received diclofenac.

Liver Effects
Since an increase in the activity of one or more "liver" enzymes may be observed during treatment, monitoring of liver function is recommended as a precaution during prolonged therapy with the medication. If liver function abnormalities persist and progress, or if signs of liver disease or other symptoms (e.g., eosinophilia, rash, etc.) occur, the medication should be discontinued. It should be noted that hepatitis may develop during treatment without prodromal symptoms.

Kidney Effects
During therapy with diclofenac, monitoring of kidney function is recommended for patients with hypertension, heart or kidney function disorders, elderly patients receiving diuretics or other medications affecting kidney function, as well as patients with significant extracellular fluid volume reduction of any etiology, for example, before and after major surgical interventions. After discontinuation of the medication, kidney function parameters usually normalize to baseline values.

Cardiovascular System Effects
NSAID therapy, including diclofenac, especially prolonged therapy and therapy using high doses, may be associated with a slight increase in the risk of serious cardiovascular thrombotic complications (including myocardial infarction and stroke). In patients with cardiovascular diseases and a high risk of developing cardiovascular diseases (e.g., with hypertension, hyperlipidemia, diabetes, smokers), the medication should be used with special caution, at the lowest effective dose for the minimum possible duration of treatment, as the risk of thrombotic complications increases with higher doses and longer treatment duration. In prolonged therapy (more than 4 weeks), the daily dose of diclofenac in such patients should not exceed 100 mg. Periodic assessment of treatment efficacy and the patient's need for symptomatic therapy should be conducted, especially in cases where the duration exceeds 4 weeks. If the first symptoms of thrombotic disorders appear (e.g., chest pain, shortness of breath, weakness, speech disturbances), the patient should seek medical attention immediately.

Effects on Hematopoietic System
The medication may temporarily inhibit platelet aggregation. Therefore, in patients with hemostatic disorders, careful monitoring of relevant laboratory parameters is necessary. Regular clinical blood tests are recommended during prolonged use of the medication.

Masking Signs of Infectious Processes
The anti-inflammatory action of the medication may complicate the diagnosis of infectious processes.

Concurrent Use with Other NSAIDs
The medication should not be used concurrently with other NSAIDs, including selective COX-2 inhibitors, due to the risk of increased adverse effects.

Effects on Ability to Drive Vehicles and Operate Machinery
Patients experiencing visual disturbances, dizziness, drowsiness, vertigo, or other central nervous system disorders while using the medication should not drive vehicles or operate machinery.

Show original (Russian)

• Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), перфорация органов ЖКТ.

• Повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим компонентам препарата.

• Как и другие НПВП, препарат Диклофенак противопоказан пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе).

• Нарушение функций печени тяжелой степени, почечная недостаточность (СКФ менее 15 мл/мин/1,73 м ), хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA).

• Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца.

• Заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга.

• Неконтролируемая артериальная гипертензия.

• Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.

• Подтвержденная гиперкалиемия.

• Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период).

• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.

• Активные заболевания печени.

• Проктит.

• Беременность в сроке более 20 недель, период грудного вскармливания.

• Не рекомендовано применение суппозиториев в дозе 50 мг у детей в возрасте до 14 лет, в дозе 100 мг - у детей до 18 лет.

С осторожностью
При применении препарата Диклофенак и других НПВП необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать пациентов с симптомами/признаками, указывающими на поражения/заболевания желудочно-кишечного тракта или с анамнестическими данными, позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию; у пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, с нарушением функции печени в анамнезе, и у пациентов с жалобами, позволяющими заподозрить заболевания желудочно-кишечного тракта. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВП или при наличии язвенного поражения в анамнезе, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов.
Прием НПВП, включая диклофенак, может быть связан с повышенным риском протечки анастомоза, расположенного в желудочно-кишечном тракте. При применении препарата Диклофенак после оперативного вмешательства на желудочно-кишечном тракте рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность.
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Диклофенак у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в том числе варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Осторожность необходима при применении препарата Диклофенак у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени, а также у пациентов с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами).
Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15-60 мл/мин/1,73 м2 ), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых пациентов, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.
Следует с осторожностью применять препарат Диклофенак у пациентов с дефектами системы гемостаза.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Диклофенак у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально для ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей - у пациентов данной категории рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Имеется недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Данные некоторых эпидемиологических исследований говорят о повышенном риске возникновения выкидыша после применения ингибиторов синтеза простагландинов (например, НПВП) на ранних сроках беременности, однако общий объем данных является неубедительным. Препарат Диклофенак следует применять в I триместр и до 20 недель беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не следует применять НПВП женщинам с 20-й недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Несмотря на то, что диклофенак, как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует применять в период грудного вскармливания во избежание нежелательного влияния на ребенка. При необходимости применения препарата у женщины в этот период грудное вскармливание прекращают.
Поскольку диклофенак, как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат.
Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Поражение желудочно-кишечного тракта
При применении диклофенака, как и других НПВП, отмечались такие явления, как кровотечение или изъязвление/перфорация органов желудочно-кишечного тракта, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препарата у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов или серьезных заболеваний органов желудочно-кишечного тракта в анамнезе. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат, кровотечений или изъязвлений желудочно-кишечного тракта препарат следует отменить.
Для снижения риска токсического действия на желудочно-кишечный тракт пациентам с язвенным поражением желудочно-кишечного тракта, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также пожилым пациентам, препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.
Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также пациентам, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, на фоне терапии препаратом следует принимать гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы или мизопростол) или другие медицинские препараты для снижения риска нежелательного воздействия на желудочно-кишечный тракт.
Пациентам с поражением желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех абдоминальных симптомах.
Пациенты с бронхиальной астмой
Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма, провоцируемая приемом НПВП), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией на другие препараты (кожные сыпь, зуд или крапивница) при применении препарата Диклофенак следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).
Кожные реакции
Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих препарат, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменен.
В редких случаях при применении препарата диклофенак, как и других НПВП, возможно развитие анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов, ранее не получавших диклофенак.
Воздействие на печень
Поскольку в период применения препарата может отмечаться повышение активности одного или нескольких «печеночных» ферментов, при длительной терапии препаратом в качестве меры предосторожности показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений функции печени или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения препарата может развиваться без продромальных явлений.
Воздействие на почки
На фоне терапии препаратом Диклофенак рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентов со значительным уменьшением объема внеклеточной жидкости любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей функции почек до исходных значений.
Воздействие на сердечно-сосудистую систему
Терапия НПВП, в том числе диклофенаком, в особенности, длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящих) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффек-тивной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. При появлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи) пациенту следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью.
Воздействие на систему кроветворения
Препарат может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При длительном применении препарата рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.
Маскирование признаков инфекционного процесса
Противовоспалительное действие препарата может затруднять диагностику инфекционных процессов.
Применение одновременно с другими НПВП
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска увеличения нежелательных явлений.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения лекарственного препарата возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Below are the undesirable drug reactions (UDRs) identified during clinical trials and in clinical practice with diclofenac.
To assess the frequency of UDRs, the following criteria were used: "very common" (≥1/10), "common" (≥1/100,

Symptoms: vomiting, gastrointestinal bleeding, diarrhea, dizziness, tinnitus, seizures. In cases of significant poisoning, acute renal failure and liver damage may develop.
Treatment: supportive and symptomatic treatment is indicated for complications such as hypotension, renal failure, seizures, gastrointestinal disturbances, and respiratory depression. Forced diuresis, hemodialysis, or hemoperfusion for the elimination of NSAIDs, including diclofenac, from the body is ineffective, as the active substances of these medications are largely bound to plasma proteins and undergo extensive metabolism.

Identified Interactions
Inhibitors of isoenzyme CYP2C9. Caution should be exercised when using diclofenac concurrently with CYP2C9 inhibitors (such as voriconazole) due to the potential increase in diclofenac concentration in the serum and its exposure.
Lithium, digoxin. Diclofenac may increase lithium levels and digoxin concentration in the plasma. Monitoring of lithium levels and digoxin concentration in the serum is recommended.
Diuretics and antihypertensive agents. When used concurrently with diuretics and antihypertensive medications (e.g., beta-blockers, angiotensin-converting enzyme inhibitors), diclofenac may reduce their antihypertensive effect. Therefore, in patients, especially the elderly, blood pressure should be regularly measured, and kidney function and hydration status should be monitored (due to the increased risk of nephrotoxicity).
Cyclosporine and tacrolimus. The effect of diclofenac on prostaglandin activity in the kidneys may enhance the nephrotoxicity of cyclosporine and tacrolimus. Therefore, diclofenac doses in patients receiving cyclosporine or tacrolimus should be lower than in patients not receiving these medications.
Drugs that may cause hyperkalemia. Concurrent use of diclofenac with potassium-sparing diuretics, cyclosporine, tacrolimus, and trimethoprim may lead to increased potassium levels in the plasma (this parameter should be frequently monitored in such concurrent use).
Antibacterial agents - fluoroquinolone derivatives. There are isolated reports of seizures in patients receiving fluoroquinolone derivatives and diclofenac simultaneously.

Proposed Interactions
NSAIDs and glucocorticosteroids. Concurrent systemic use of diclofenac and other systemic NSAIDs or glucocorticosteroids may increase the frequency of adverse events (particularly gastrointestinal).
Anticoagulants and antiplatelet agents. Diclofenac should be used with caution with medications from these groups due to the risk of bleeding. Although clinical studies have not established an effect of diclofenac on anticoagulants, there are isolated reports of an increased risk of bleeding in patients taking this combination of medications. Patients receiving concurrent treatment with these drugs should be closely monitored.
Selective serotonin reuptake inhibitors. Concurrent use of diclofenac with selective serotonin reuptake inhibitors increases the risk of gastrointestinal bleeding.
Hypoglycemic agents. Clinical studies have shown that diclofenac can be used concurrently with hypoglycemic agents without changing their effectiveness. However, there are isolated reports of both hypoglycemia and hyperglycemia occurring in such cases, necessitating dosage adjustments of hypoglycemic agents during diclofenac use. Therefore, monitoring of blood glucose levels is recommended during concurrent use of diclofenac and hypoglycemic agents.
There are isolated reports of metabolic acidosis occurring with concurrent use of diclofenac and metformin, especially in patients with impaired kidney function.
Methotrexate. Caution should be exercised when prescribing diclofenac less than 24 hours before or 24 hours after methotrexate administration, as this may increase methotrexate concentration in the blood and enhance its toxic effects.
Phenytoin. When phenytoin and diclofenac are used concurrently, monitoring of phenytoin concentration in the plasma is necessary due to the potential enhancement of its systemic effects.
Inducers of isoenzyme CYP2C9. Caution should be exercised when using diclofenac concurrently with inducers of isoenzyme CYP2C9 (such as rifampicin), as this may lead to a significant reduction in diclofenac concentration in the plasma and decreased exposure.

Show original (Russian)

Ниже приведены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике.
Для оценки частоты НЛР использованы следующие критерии: «очень часто» (?1/10), «часто» (?1/100,

Симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления, возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.
Лечение: поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как снижение артериального давления, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия для выделения НПВП, в т.ч. диклофенака, из организма неэффективны, так как действующие вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

Выявленные взаимодействия
Ингибиторы изофермента CYP2C9. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака и ингибиторов изофермента CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и его экспозиции.
Литий, дигоксин. Диклофенак может повышать содержание лития и концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контроль содержания лития и концентрации дигоксина в сыворотке крови.
Диуретические и гипотензивные средства. При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента - АПФ) диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять артериальное давление, контролировать функцию почек и степень гидратации (вследствие повышения риска нефротоксичности).
Циклоспорин и такролимус. Влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. Поэтому дозы диклофенака у пациентов, получающих циклоспорин или такролимус, должны быть ниже, чем у пациентов, не получающих указанные препараты.
Препараты, способные вызвать гиперкалиемию. Одновременное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению содержания калия в плазме крови (в случае такого одновременного применения данный показатель следует часто контролировать).
Антибактериальные средства - производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.
Предполагаемые взаимодействия
НПВП и глюкокортикостероиды. Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта).
Антикоагулянты и антиагреганты. Необходимо с осторожностью применять диклофенак с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих одновременное лечение данными лекарственными препаратами.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты. В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и гипогликемических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. Поэтому во время совместного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови.
Получены отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака с метформином, в особенности у пациентов с нарушением функции почек.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении диклофенака менее, чем за 24 часа до или через 24 часа после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.
Индукторы изофермента СYP2C9. Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака одновременно с индукторами изофермента СYP2C9 (такими, как рифампицин), поскольку это может привести к значительному уменьшению концентрации диклофенака в плазме крови и уменьшению его экспозиции.

Pharmacology

The drug Diclofenac contains sodium diclofenac, a non-steroidal compound that exhibits pronounced anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects. The primary mechanism of action of diclofenac, established in studies, is the inhibition of prostaglandin biosynthesis. Prostaglandins play a crucial role in the genesis of inflammation, pain, and fever.
In vitro, sodium diclofenac at concentrations equivalent to those achieved in humans does not inhibit the biosynthesis of proteoglycans in cartilage tissue.
In rheumatic diseases, the anti-inflammatory and analgesic properties of the drug provide a clinical effect characterized by a significant reduction in the severity of disease manifestations such as pain at rest and during movement, morning stiffness, and joint swelling, as well as an improvement in functional status. In post-traumatic and postoperative inflammatory phenomena, diclofenac quickly alleviates pain (occurring both at rest and during movement), reduces inflammatory swelling, and edema of the postoperative wound.
When using the drug, a pronounced analgesic effect has been noted in cases of moderate to severe non-rheumatic pain. It has also been established that diclofenac can reduce pain sensations and decrease blood loss in primary dysmenorrhea. The drug alleviates migraine attacks when administered in rectal suppositories.

Pharmacokinetics
Absorption
The absorption of diclofenac from rectal suppositories begins rapidly, although the rate of absorption is lower compared to the corresponding rate when taken orally in enteric-coated tablets. After the administration of a rectal suppository containing 50 mg of the active substance, the maximum concentration in plasma is reached on average within 1 hour, but the maximum concentration calculated per unit of dose is approximately 2/3 of the corresponding value recorded after oral administration of the enteric-coated tablet. The amount of active substance absorbed is directly dependent on the dose of the drug. Since about half of diclofenac is metabolized during the first pass through the liver (the "first-pass effect"), the area under the concentration-time curve (AUC) after rectal or oral administration is approximately half of the equivalent dose administered parenterally.
With repeated administrations of the drug in the form of suppositories, pharmacokinetic parameters do not change. Provided the recommended dosing regimen is followed, no accumulation is observed.
Distribution
Binding to serum proteins is 99.7%, predominantly with albumin (99.4%). The apparent volume of distribution is 0.12 - 0.17 L/kg. Diclofenac penetrates into synovial fluid, where its maximum concentration is reached 2 - 4 hours later than in plasma. The apparent half-life from synovial fluid is 3 - 6 hours. Two hours after reaching the maximum concentration in plasma, the concentration of diclofenac in synovial fluid is higher than in plasma, and its values remain elevated for up to 12 hours.
Diclofenac has been detected in low concentrations (100 ng/ml) in the breast milk of one nursing mother. The estimated amount of the drug entering the child's body through breast milk is equivalent to 0.03 mg/kg/day.
Biotransformation/Metabolism
The metabolism of diclofenac occurs partially through the glucuronidation of the unchanged molecule, but predominantly through single and multiple hydroxylation and methoxylation, leading to the formation of several phenolic metabolites (3-hydroxy-, 4-hydroxy-, 5-hydroxy-, 4,5-dihydroxy-, and 3-hydroxy-4-methoxy-diclofenac), most of which are converted into glucuronide conjugates. Two of these phenolic metabolites are biologically active, but to a significantly lesser extent than diclofenac.
Excretion
The total systemic plasma clearance of diclofenac is 263 ± 56 ml/min. The terminal half-life is 1-2 hours. The half-life of the four metabolites, including two pharmacologically active ones, is also short and ranges from 1-3 hours. One of the metabolites, 3-hydroxy-4-methoxy-diclofenac, has a longer half-life; however, this metabolite is completely inactive.
Approximately 60% of the drug dose is excreted by the kidneys as glucuronide conjugates of the unchanged active substance, as well as in the form of metabolites, most of which are also glucuronide conjugates. Less than 1% of diclofenac is excreted unchanged. The remaining portion of the drug dose is excreted as metabolites in bile.
The concentration of the active substance in plasma is linearly dependent on the amount of the dose taken.
Pharmacokinetics in Special Patient Groups
The absorption, metabolism, and excretion of diclofenac are not dependent on age. In children, the plasma concentrations of diclofenac when equivalent doses of the drug (mg/kg body weight) are administered are similar to those in adults. However, in some elderly patients, after a 15-minute intravenous infusion, an increase in plasma concentration of diclofenac by 50% was noted compared to that in healthy younger volunteers.
In patients with impaired kidney function, no accumulation of unchanged active substance is observed when the recommended dosing regimen is followed. In patients with creatinine clearance (CC) of less than 10 ml/min, the estimated steady-state concentrations of diclofenac hydroxymetabolites are approximately 4 times higher than in healthy volunteers, with the metabolites being excreted exclusively in bile.
In patients with chronic hepatitis or compensated liver cirrhosis, the pharmacokinetic parameters of diclofenac are similar to those in patients with preserved liver function.

Show original (Russian)

Препарат Диклофенак содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в исследованиях, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при применении у человека, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства препарата обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболеваний, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
При применении препарата отмечен выраженный анальгезирующий эффект при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. Также было установлено, что диклофенак способен понижать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее. Препарат облегчает приступы мигрени при применении в ректальных суппозиториях.

Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание диклофенака из ректальных суппозиториев начинается быстро, хотя скорость его всасывания меньше по сравнению с аналогичным показателем при приеме внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. После применения ректального суппозитория, содержащего 50 мг действующего вещества, максимальная концентрация его в плазме достигается в среднем в пределах
1 часа, но величина максимальной концентрации, рассчитанная на единицу принимаемой дозы, составляет примерно 2/3 от соответствующего показателя, регистрирующегося после приема внутрь для кишечнорастворимой таблетки. Количество всасывающегося действующего вещества находится в прямой зависимости от величины дозы препарата. Так как около половины диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект «первого прохождения»), площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) после ректального применения или применения внутрь составляет примерно половину от эквивалентной дозы, применяемой парентерально.
При повторных введениях препарата в виде суппозиториев фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается.
Распределение
Связь с белками сыворотки крови - 99,7 %, преимущественно с альбумином (99,4 %). Кажущийся объем распределения составляет 0,12 - 0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 - 4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 - 6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.
Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через грудное молоко в организм ребенка, эквивалентно 0,03 мг/кг/сутки.
Биотрансформация/Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3I -гидрокси-, 4I -гидрокси-, 5I -гидрокси-, 4I,5-дигидрокси- и 3I -гидрокси-4I -метокси-диклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3I -гидрокси-4I -метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60 % дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного действующего вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Концентрация действующего вещества в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Всасывание, метаболизм и выведение диклофенака не зависит от возраста. У детей концентрации диклофенака в плазме крови при применении эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста после 15-минутной внутривенной инфузии отмечено увеличение концентрации диклофенака в плазме крови на 50 % по сравнению с таковым показателем у здоровых добровольцев более молодого возраста.
У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного действующего вещества не отмечается. При клиренсе креатинина (КК) менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.

Description

Diclofenac 100 mg is a medication in the form of rectal suppositories for the treatment of various conditions with specific symptoms such as pain of varying intensity, inflammation, fever, etc. Diclofenac is a non-steroidal anti-inflammatory drug, acting at the level of inflammatory processes and reducing their severity and manifestations. This medication should be prescribed only by a doctor and used strictly according to the instructions to avoid undesirable side effects.

Show original (Russian)

Диклофенак 100 мг - это лекарственный препарат в форме ректальных свечей для лечения различных заболеваний с определенными симптомами, такими как боли разной интенсивности, воспаление, повышение температуры и т.д. Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством, действуя на уровне воспалительных процессов и уменьшая их силу и проявления. Этот препарат должен назначаться только врачом и использоваться строго согласно инструкции, чтобы избежать нежелательных побочных эффектов.

Properties

Manufacturer: Dalchimpharm JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Diclofenac
Drug group: Anti-inflammatory and anti-rheumatic drugs
non-steroidal anti-inflammatory and anti-rheumatic drugs
acetic acid derivatives and related compounds
Dosage form: rectal suppositories
Strength: 100 mg
Shipping weight: 32 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–15 °C
SKU: 72022