film-coated tablets

Ketorolac

Ketorolac 10 mg 20 coated tablets

Name: Ketorolac 10 mg 20 coated tablets - RuPills
SKU: 102734
Price: 4.14 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 102734

$4.14

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Ketorolac

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Severe and moderate pain syndrome:

• injuries;

• toothache;

• pain in the postpartum and postoperative period;

• myalgia;

• arthralgia;

• neuralgia;

• radiculitis;

• dislocations, sprains;

• rheumatic diseases;

• oncological diseases.

Intended for symptomatic therapy, to reduce pain and inflammation at the time of use, does not affect disease progression.

Show original (Russian)

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

• травмы;

• зубная боль;

• боли в послеродовом и послеоперационном периоде;

• миалгия;

• артралгия;

• невралгия;

• радикулит;

• вывихи, растяжения;

• ревматические заболевания;

• онкологические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

How to use

For oral use, once or repeatedly depending on the severity of the pain syndrome.
Single dose - 10 mg (1 tablet); for repeated administration, it is recommended to take 10 mg up to 4 times a day depending on the intensity of the pain.
The maximum daily dose should not exceed 40 mg.
The duration of the therapy course should not exceed 5 days.

Show original (Russian)

Внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Разовая доза - 10 мг (1 таблетка), при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли.
Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Продолжительность курса терапии не должна превышать 5 дней.

Composition

1 tablet contains:
Active ingredient: ketorolac tromethamine - 10 mg.
Excipients: microcrystalline cellulose, lactose monohydrate (tabletose 80 mix), magnesium stearate, Opadry II [hydroxypropyl methylcellulose (hypromellose), lactose monohydrate, macrogol 4000, titanium dioxide].

Film-coated tablets, white in color, rough, round, and biconvex in shape.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Активное вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (таб-летоза 80 меш), магния стеарат, опадрай II [гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), лактозы моногидрат, макрогол 4000, титана диоксид].

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, шероховатые, круглые, двояко-выпуклой формы.

Contraindications & warnings

Contraindications

• increased sensitivity to ketorolac, other components of the drug, and other NSAIDs;

• complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal and paranasal sinus polyposis, and intolerance to acetylsalicylic acid or other NSAIDs (including in history);

• urticaria, rhinitis caused by NSAID use (in history);

• intolerance to pyrazolone derivatives;

• hypovolemia (regardless of the cause);

• dehydration;

• erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract in the acute stage;

• hypocoagulation (including hemophilia), bleeding, or high risk of bleeding;

• severe renal insufficiency (creatinine clearance (CC) less than 30 ml/min);

• severe liver insufficiency or active liver disease;

• inflammatory bowel diseases (including ulcerative colitis, Crohn's disease);

• status post aorto-coronary bypass surgery;

• confirmed hyperkalemia;

• lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption;

• simultaneous use with medications: probenecid, pentoxifylline, acetylsalicylic acid and other NSAIDs (including cyclooxygenase-2 inhibitors), lithium salts, anticoagulants (including warfarin and heparin);

• preventive analgesia before and during extensive surgical interventions due to high risk of bleeding;

• intracranial hemorrhage or suspicion of it;

• pregnancy;

• labor period;

• breastfeeding period;

• children under 16 years of age (safety and efficacy not established),

With caution

• bronchial asthma;

• presence of factors increasing gastrointestinal toxicity: alcoholism, smoking, and cholecystitis;

• postoperative period;

• chronic heart failure;

• edema syndrome;

• arterial hypertension;

• moderate renal insufficiency (CC 30-60 ml/min);

• cholestasis;

• active hepatitis;

• sepsis;

• systemic lupus erythematosus;

• ischemic heart disease;

• cerebrovascular diseases;

• dyslipidemia/hyperlipidemia;

• diabetes mellitus;

• peripheral artery diseases;

• history of gastrointestinal ulcerative lesions, presence of Helicobacter pylori infection;

• long-term use of NSAIDs;

• severe somatic diseases;

• thyroid diseases;

• tuberculosis;

• simultaneous use of oral glucocorticoids (including prednisolone), anticoagulants (including warfarin), antiplatelet agents (including clopidogrel), selective serotonin reuptake inhibitors (including citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline);

• elderly age (over 65 years).
Application during pregnancy and breastfeeding
The use of the drug is contraindicated during pregnancy (adverse effects on the cardiovascular system of the fetus - premature closure of the ductus arteriosus), during labor, and in the early postpartum period (by inhibiting prostaglandin synthesis, ketorolac may negatively affect fetal circulation and weaken uterine contractions, increasing the risk of uterine bleeding).
The use of the drug during breastfeeding is contraindicated (ketorolac passes into breast milk).

Before using the medication, it is necessary to determine the history of allergy to the drug or other NSAIDs. Due to the risk of allergic reactions, the first dose should be administered under close medical supervision.
The effect on platelet aggregation ceases 24-48 hours after administration.
Patients with bleeding disorders should be prescribed the medication only with continuous monitoring of platelet counts, which is especially important in the postoperative period when careful hemostasis control is required.
Hypovolemia increases the risk of nephrotoxic side effects.
If necessary, it can be used in combination with narcotic analgesics.
Do not use with paracetamol for more than 2 days.
To reduce the risk of NSAID-induced gastropathy, antacid medications, misoprostol, and omeprazole should be used. Additionally, to minimize the risk of gastrointestinal side effects, the minimum effective dose of ketorolac should be used for the shortest possible duration.
The risk of drug complications increases with prolonged treatment (in patients with chronic pain) and with an oral dose of ketorolac exceeding 40 mg/day.
Concurrent use of ketorolac with probenecid, pentoxifylline, acetylsalicylic acid, and other NSAIDs (including COX-2 inhibitors), lithium salts, and anticoagulants (including warfarin and heparin) is contraindicated.
The use of ketorolac for prophylactic analgesia before and during extensive surgical procedures is contraindicated due to the high risk of bleeding.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery requiring increased attention
During treatment, caution should be exercised when driving vehicles, operating machinery, and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor responses, as a significant number of patients experience side effects from the central nervous system (drowsiness, dizziness, headache) when using ketorolac.

Show original (Russian)

Противопоказания

• повышенная чувствительность к кеторолаку, другим компонентам препарата и другим НПВП;

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующегo полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т. ч. в анамнезе);

• крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);

• непереносимость лекарственных средств пиразолоновоro ряда;

• гипoволемия (независимо от вызвавшей ее причины);

• дегидратация;

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;

• гипокоагуляция (в т. ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития;

• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

• воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона);

• состояние после проведения аорто-коронарноro шунтирования;

• подтвержденная гиперкалиемия;

• непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорб-ция;

• одновременный прием с препаратами: пробенецид, пентоксифиллин, ацетилсалициловая кислота и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, анти-коагулянтами (включая варфарин и гепарин);

• профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

• внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него;

• беременность;

• период родов;

• период грудного вскармливания;

• детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены),

С осторожностью

• бронхиальная астма;

• наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакоку-рение и холецистит;

• послеоперационный период;

• хроническая сердечная недостаточность;

• отечный синдром;

• артериальная гипертензия;

• почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин);

• холестаз;

• активный гепатит;

• сепсис;

• системная красная волчанка;

• ишемическая болезнь сердца;

• цереброваскулярные заболевания;

• дислипидемия/гиперлипидемия;

• сахарный диабет;

• заболевания периферических артерий;

• язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;

• длительное применение НПВП;

• тяжелые соматические заболевания;

• заболевания щитовидной железы;

• туберкулез;

• одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолона), анти-коагулянтов (в т. ч. варфарина), антиагрегантов (в т. ч. клопидогрела), селективных инги-биторов обратногo захвата серотонина (в т. ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сер-тралина);

• пожилой возраст (старше 65 лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие аортального протока), во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, ке-торолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократитель-ную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений).
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано (кеторолак проникает в грудное молоко).

Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч после приема.
Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда тре-буется тщательный контроль гемостаза.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не применять с парацетамолом более 2 дней.
Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии применяют антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол. Также для снижения риска развития не-желательных явлений со стороны ЖКТ следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении курса лечения (у па-циентов с хроническими болями) и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сут.
Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалицило-вой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан.
Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механиз-мами, требующими повышенной концентрации внимания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реак-ций, так как у значительной части пациентов при применении кеторолака развиваются по-бочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль).

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is classified according to the recommendations of the World Health Organization as follows: very common - at least 10%; common - at least 1%, but less than 10%; uncommon - at least 0.1%, but less than 1%; rare - at least 0.01%, but less than 0.1%; very rare, including isolated cases - less than 0.01%.

Gastrointestinal system: common (especially in elderly patients over 65 years old with a history of erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract) - gastralgia, diarrhea; uncommon - stomatitis, flatulence, constipation, vomiting, feeling of gastric fullness; rare - nausea, erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract (including with perforation and/or bleeding - abdominal pain, spasms or burning in the epigastric region, melena, vomiting resembling "coffee grounds," nausea, heartburn), cholestatic jaundice, hepatitis, hepatomegaly, acute pancreatitis.

Urinary system: rare - acute renal failure, back pain, hematuria, azotemia, hemolytic-uremic syndrome (hemolytic anemia, renal failure, thrombocytopenia, purpura), frequent urination, oliguria, polyuria, interstitial nephritis, kidney-related edema; frequency unknown - urinary retention.

Sensory organs: rare - hearing loss, tinnitus, vision disturbances (including blurred visual perception); frequency unknown - taste disturbances.

Respiratory system: rare - bronchospasm or dyspnea, rhinitis, pulmonary edema, laryngeal edema (shortness of breath, difficulty breathing).

Central nervous system: common - headache, dizziness, drowsiness; rare - aseptic meningitis (fever, severe headache, seizures, rigidity of neck and/or back muscles), hyperactivity (mood changes, anxiety), hallucinations, depression, psychosis, fainting spells.

Cardiovascular system: uncommon - increased blood pressure; frequency unknown - decreased blood pressure, palpitations, heart failure, myocardial infarction, stroke.

Hematopoietic system: rare - anemia, eosinophilia, leukopenia.

Hemostasis system: rare - bleeding from surgical wounds, nasal bleeding, rectal bleeding.

Skin: uncommon - skin rash (including maculopapular rash), purpura; rare - exfoliative dermatitis (fever with or without chills, redness, thickening or peeling of the skin, swelling and/or tenderness of the palatine tonsils), urticaria, Stevens-Johnson syndrome, Lyell's syndrome.

Allergic reactions: rare - anaphylaxis or anaphylactoid reactions (changes in facial skin color, skin rash, urticaria, itching, tachypnea or dyspnea, eyelid swelling, tongue swelling, periorbital edema, shortness of breath, difficulty breathing, heaviness in the chest, wheezing).

Other: common - edema (of the face, shins, ankles, fingers, feet, weight gain); uncommon - increased sweating; rare - fever; frequency unknown - hyperkalemia, hyponatremia.

Symptoms: abdominal pain, nausea, vomiting, development of peptic ulcers of the stomach or erosive gastritis, kidney function impairment, metabolic acidosis.
Treatment: gastric lavage, administration of adsorbents (activated charcoal), and symptomatic therapy (maintenance of vital functions in the body). Ketorolac is not sufficiently removed by hemodialysis.

Concurrent use of ketorolac with acetylsalicylic acid or other NSAIDs, calcium preparations, glucocorticosteroids, ethanol, and corticotropin may lead to the formation of gastrointestinal ulcers and the development of gastrointestinal bleeding.
When ketorolac is used simultaneously with other NSAIDs (including cyclooxygenase-2 inhibitors), fluid retention, decompensation of cardiac activity, and increased blood pressure may be observed.
Concurrent use of ketorolac with anticoagulants, including warfarin, heparin, thrombolytics, antiplatelet agents, cefoperazone, cefotetan, and pentoxifylline, as well as acetylsalicylic acid, increases the risk of bleeding.
The combined use of ketorolac with valproic acid causes impaired platelet aggregation.
When ketorolac is used with other nephrotoxic medications (including gold preparations), the risk of developing nephrotoxicity increases.
Concurrent use with paracetamol increases the nephrotoxicity of ketorolac.
Probenecid reduces the plasma clearance and volume of distribution of ketorolac, increases its concentration in the blood plasma, and prolongs its half-life.
Medications that block tubular secretion reduce the clearance of ketorolac and increase its concentration in the blood plasma.
The combined use of ketorolac with methotrexate increases the hepatotoxicity and nephrotoxicity of methotrexate. The combination of ketorolac and methotrexate is only possible when using low doses of the latter. A reduction in the clearance of methotrexate may occur (monitoring of methotrexate concentration in the blood plasma is necessary).
Against the background of ketorolac use, a decrease in lithium clearance, an increase in its concentration in the blood plasma, and an enhancement of lithium's toxic effects may occur.
Ketorolac reduces the effect of antihypertensive and diuretic medications (prostaglandin synthesis in the kidneys is reduced).
Ketorolac enhances the effect of narcotic analgesics. When combined with opioid analgesics, the doses of the latter may be significantly reduced.
Ketorolac enhances the hypoglycemic effect of insulin and oral hypoglycemic agents, necessitating a recalculation of the doses of these medications.
Ketorolac increases the concentration of verapamil and nifedipine in the blood plasma.
Concurrent use of NSAIDs and mifepristone may reduce the effectiveness of mifepristone. NSAIDs are not recommended for use within 8-12 days after mifepristone administration.
Concurrent use of NSAIDs and cyclosporine increases the risk of developing nephrotoxicity.
Concurrent use of NSAIDs and quinolone antibiotics increases the risk of seizures.
Concurrent use of NSAIDs and tacrolimus increases the risk of developing nephrotoxicity.
Concurrent use of NSAIDs and zidovudine increases the risk of developing hematological toxicity.
When used concurrently with digoxin, ketorolac does not interfere with the binding of digoxin to plasma proteins. Therapeutic concentrations of digoxin do not affect the binding of ketorolac to plasma proteins.
Antacids do not affect the absorption of ketorolac.
Myelotoxic medications enhance the manifestations of hematotoxicity of ketorolac.

Show original (Russian)

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемир-ной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто - не менее 10 %; часто - не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто - не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко - не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко, включая единичные случаи - менее 0,01 %.
6
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; неча-сто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тош-нота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - аб-доминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «ко-фейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая ане-мия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, оли-гурия, полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза; частота неизвестна - задержка мочеиспускания.
Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия); частота неизвестна - нарушение вкуса.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сон-ливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ри-гидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; частота неизвестна - снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, сердеч-ная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт.
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носо-вое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), кра-пивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, отек языка, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто - повышенная потливость; редко - лихорадка; частота неизвестна -гиперкалиемия, гипонатриемия.

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведе-ние симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций в организме). Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью гемодиализа.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином мо-жет привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторы цик-лооксигеназы-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной дея-тельности, повышение артериального давления.
Одновременное применение кеторолака с антикоагулянтами, включая варфарин, гепарин, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой повышает риск возникновения кровотечения.
Совместное применение кеторолака с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрега-ции тромбоцитов.
При применении кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторо-лака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксич-ность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови, и усиление токсического действия лития.
Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).
Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоид-ными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликеми-ческих препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.
Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифе-пристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения ми-фепристона.
Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефроток-сичности.
Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог.
Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефроток-сичности.
Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологи-ческой токсичности.
При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигок-сина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на свя-зывание кеторолака с белками плазмы крови.
Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кето-ролака.

Pharmacology

Ketorolac exhibits pronounced analgesic effects and also possesses anti-inflammatory and moderate antipyretic properties.
The mechanism of action is associated with the non-selective inhibition of cyclooxygenase (COX-1 and COX-2) activity, primarily in peripheral tissues, resulting in the inhibition of prostaglandin biosynthesis - modulators of pain sensitivity, inflammation, and thermoregulation. Ketorolac is a racemic mixture of [-]S and [+]R enantiomers, with the analgesic effect attributed to the [-]S form.
Ketorolac does not affect opioid receptors, does not depress respiration, does not cause drug dependence, and does not possess sedative or anxiolytic effects.
In terms of analgesic potency, it is comparable to morphine and significantly surpasses other NSAIDs.
After oral administration, the onset of analgesic action is noted within 0.5 - 1 hour, with maximum effect achieved within 1-2 hours.

Absorption
When taken orally, ketorolac is well absorbed from the gastrointestinal tract (GIT). The bioavailability is 80-100%. The maximum concentration (Cmax) in plasma is 0.7-1.1 µg/ml and is reached 40 minutes after taking 10 mg of ketorolac on an empty stomach. A high-fat meal reduces the Cmax of ketorolac in plasma and delays its achievement by 1 hour.
Distribution
99% of ketorolac binds to plasma proteins. In cases of hypoalbuminemia, the amount of free ketorolac in plasma increases.
The time to reach steady-state concentration (Css) when taken orally is 24 hours with administration 4 times a day (above the subtherapeutic dose). The steady-state concentration in plasma after taking 10 mg of ketorolac is 0.39-0.79 µg/ml. The volume of distribution is 0.15-0.33 l/kg.
Metabolism
More than 50% of the administered dose is metabolized in the liver to form pharmacologically inactive metabolites. The main metabolites are glucuronides, which are excreted by the kidneys, and R-hydroxymetabolite of ketorolac.
Excretion
Excreted by the kidneys - 91%, through the intestines - 6%.
After taking 10 mg of ketorolac, the half-life (T1/2) in patients with normal kidney function averages 5.3 hours (2.4-9 hours), with a total clearance of 0.025 l/kg/h.
Not removed during hemodialysis.
Pharmacokinetics in special patient groups
Patients with impaired kidney function
In patients with renal insufficiency, the volume of distribution of ketorolac may increase by 2 times, and the volume of distribution of its R-enantiomer by 20%.
In renal insufficiency with plasma creatinine concentration of 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 is 10.3-10.8 hours; in more severe renal insufficiency, it is more than 13.6 hours.
Total clearance in renal insufficiency with plasma creatinine concentration of 19-50 mg/l after taking 10 mg of ketorolac is 0.016 l/kg/h.
Patients with liver impairment
Liver function does not affect T1/2.
Elderly patients and young patients
T1/2 is prolonged in elderly patients and shortened in young patients.
Breastfeeding women
Ketorolac passes into breast milk: after the mother takes 10 mg of ketorolac, the maximum concentration in milk is reached 2 hours after the first dose and is 7.3 ng/ml; 2 hours after the second dose of ketorolac (when the drug is taken 4 times a day) - 7.9 ng/ml.

Show original (Russian)

Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовос-палительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклоокси-геназы (ЦОГ 1 и ЦОГ 2), главным образом в периферических тканях, следствием чего яв-ляется торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекар-ственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 - 1 ч, макси-мальный эффект достигается через 1-2 ч.

Всасывание
При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет 80-100 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет 0,7-1,1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема кеторолака натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в плазме крови и задерживает ее достижение на 1 час.
Распределение
99 % кеторолака связывается с белками плазмы крови. При гипоальбуминемии количество свободного кеторолака в плазме крови увеличивается.
Время достижения равновесной концентрации (Css) при приеме внутрь - 24 ч при примене-нии 4 раза в сутки (выше субтерапевтической дозы). Равновесная концентрация в плазме крови после приема внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распреде-ления составляет 0,15-0,33 л/кг.
Метаболизм
Более 50 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выво-дятся почками, и р-гидроксикеторолак.
Выведение
Выводится почками - 91 %, через кишечник - 6 %.
После приема внутрь 10 мг кеторолака период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормаль-ной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4-9 ч), общий клиренс - 0,025 л/кг/ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увели-чиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %.
При почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недоста-точности - более 13,6 ч.
Общий клиренс при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приеме внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,016 л/кг/ч.
Пациенты с нарушением функции печени
Функция печени не оказывает влияния на Т1/2.
Пациенты пожилого возраста и молодые пациены
Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.
Кормящие женщины
Кеторолак проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака максималь-ная концентрация в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/мл.

Properties

Manufacturer: Tatkhimpharmpreparaty JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Ketorolac
Drug group: Anti-inflammatory and anti-rheumatic drugs
non-steroidal anti-inflammatory and anti-rheumatic drugs
acetic acid derivatives and related compounds
Dosage form: film-coated tablets
Strength: 10 mg
Shipping weight: 22 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 102734