Skip to content
RuPills
Diclofenac Welfarm 25 mg/ml solution for intramuscular injection 3 ml ampoules 10 pcs. solution for intramuscular administration

Diclofenac

2 options

Diclofenac Welfarm 25 mg/ml solution for intramuscular injection 3 ml ampoules 10 pcs.

solution for intramuscular administration

SKU 87484

$0.99
Out of stock
Notify when back

Sign in to be notified when this returns

Sign in via Telegram or email — we'll ping you the moment this exact item is back in stock.

One email per restock event.

Tracked shipping to  United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Diclofenac

45

All packagings

Diclofenac

2 options · from $0.99

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Inflammatory and degenerative diseases of the musculoskeletal system, including:
-rheumatoid arthritis,
-ankylosing spondylitis and other spondyloarthropathies,
-osteoarthritis,
-gouty arthritis,
-bursitis, tendovaginitis,
-pain syndromes related to the spine (lumbago, sciatica, ossalgia, neuralgia, myalgia, arthralgia, radiculitis).
Renal and biliary colic.
Post-traumatic and post-operative pain syndrome accompanied by inflammation.
Severe migraine attacks.

Show original (Russian)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата в том числе:
-ревматоидный артрит,
-анкилозирующий спондилит и другие спопдилоартропатии,
-остеоартроз,
-подагрический артрит,
-бурсит, тендовагинит,
-болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит).
Почечная и желчная колики.
Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Тяжелые приступы мигрени.

How to use

The dosage of the drug is determined individually, with the recommendation to use the minimum effective dose to reduce the risk of side effects, whenever possible, for the shortest duration of treatment, in accordance with the treatment goals and the patient's condition.
Diclofenac Velfarm in ampoules is particularly suitable for the initial treatment of inflammatory and degenerative rheumatic diseases, as well as pain due to non-rheumatic inflammation.
Diclofenac Velfarm is administered via deep injection into the gluteal muscle.
Injections of Diclofenac Velfarm should not be administered for more than 2 consecutive days. If necessary, treatment can be continued with diclofenac in tablet or rectal suppository form.
When performing an intramuscular injection, to avoid nerve or tissue damage at the injection site (which may lead to muscle weakness, paresis, or decreased sensitivity), the following guidelines are recommended.
The drug should be injected deeply intramuscularly into the upper outer quadrant of the gluteal area, adhering to aseptic techniques.
The usual dose is 75 mg (the contents of 1 ampoule) once daily.
In severe cases (e.g., colic), as an exception, 2 injections of 75 mg may be administered with an interval of several hours (the second injection should be given in the contralateral gluteus).
Alternatively, one injection of the drug per day (75 mg) can be combined with other forms of diclofenac (tablets, rectal suppositories), with the total daily dose not exceeding 150 mg.
In cases of migraine attacks, treatment should begin as soon as possible after the onset of the attack with an intramuscular injection of Diclofenac Velfarm at a dose of 75 mg (1 ampoule). If necessary, diclofenac in other forms can be used, with the total daily dose not exceeding 150 mg.
The solution of the drug should be clear. Do not use the solution if it has a crystalline or other precipitate.
Each ampoule of the drug should be used only once. The solution should be administered immediately after opening the ampoule. After a single use, any unused residue of Diclofenac Velfarm solution should be disposed of in accordance with local regulations.
Do not mix the solution of Diclofenac Velfarm contained in ampoules with solutions of other injectable medications.
Children and adolescents under 18 years
Diclofenac Velfarm, solution for intramuscular administration, should not be used in children and adolescents under 18 years due to the difficulty in dosing the drug; if treatment is necessary for this age group, diclofenac can be used in tablet or suppository form.
Elderly patients (≥ 65 years)
Adjustment of the initial dose in patients aged 65 years and older is generally not required. However, caution should be exercised in frail elderly patients or those with low body weight.
Patients with cardiovascular diseases or high risk of cardiovascular diseases
The drug should be used with particular caution in patients with cardiovascular diseases or a high risk of developing cardiovascular diseases.
If long-term therapy (more than 4 weeks) is necessary in such patients, the drug should be administered at a daily dose not exceeding 100 mg.
Patients with renal function impairment
There is no data on the need for dose adjustment when using the drug in patients with renal function impairment due to the lack of safety studies in this patient group. Caution should be exercised when using the drug in patients with renal function impairment.
Use of the drug in patients with renal failure (GFR less than 15 ml/min 1.73 m² body surface area) is contraindicated (see "Contraindications" section).
Patients with liver function impairment
There is no data on the need for dose adjustment when using the drug in patients with mild to moderate liver function impairment due to the lack of safety studies in this patient group. Use of the drug in patients with severe liver function impairment is contraindicated (see "Contraindications" section).

Show original (Russian)

Доза препарата подбирается индивидуально, при этом с целью снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможности, с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью лечения и состоянием пациента.
Препарат Диклофенак Велфарм в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также боли вследствие воспаления неревматического происхождения.
Препарат Диклофенак Велфарм вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу.
Не следует применять инъекции препарата Диклофенак Велфарм более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить диклофенаком в таблетках или ректальных суппозиториях.
При проведении в/м инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей в месте инъекции (что может привести к мышечной слабости, парезу или снижению чувствительности), рекомендуется придерживаться следующих правил.
Препарат следует вводить глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной области с соблюдением правил асептики.
Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки.
В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг с промежутком в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в контралатеральную ягодицу).
В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм диклофенака (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени лечение начинают как можно раньше после начала приступа с в/м введения препарата Диклофенак Велфарм в дозе 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно применение диклофенака в других лекарственных формах, при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг в сутки.
Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует применять раствор с кристаллическим или другим осадком.
Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор следует вводить немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные остатки раствора препарата Диклофенак Велфарм подлежат утилизации в соответствии с локальными требованиями.
Не следует смешивать раствор препарата Диклофенак Велфарм, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.
Дети и подростки до 18 лет
Препарат Диклофенак Велфарм, раствор для внутримышечного введения, не следует применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата; при необходимости лечения у данной категории пациентов диклофенак можно применять в таблетках или суппозиториях.
Пожилые пациенты (? 65 лет)
Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше, как правило, не требуется. Однако, исходя из общих медицинских соображений, следует соблюдать осторожность у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела.
Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболеваний сердечно-сосудистой системы
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.
При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Пациенты с нарушениями функции почек
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у пациентов данной категории. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек.
Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ менее 15 мл/мин 1,73 м2 площади поверхности тела) противопоказано (см. раздел "Противопоказания").
Пациенты с нарушениями функции печени
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов. Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано (см. раздел "Противопоказания").

Composition

Per 1 ml:
Active ingredient: sodium diclofenac - 25 mg.
Excipients: benzyl alcohol, propylene glycol, mannitol, sodium disulfite, sodium hydroxide solution 1 M, water for injection.

Clear, slightly colored liquid with a faint characteristic odor.

Show original (Russian)

На 1 мл:
Действующее вещество: диклофенак натрия - 25 мг.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, пропиленгликоль, маннитол (маннит), натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия гидроксида раствор 1 М, вода для инъекций.

Прозрачная, слегка окрашенная жидкость со слабым характерным запахом.

Contraindications & warnings

• Exacerbation of peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, gastrointestinal tract (GIT) bleeding, perforation of GIT organs.

• Increased sensitivity to diclofenac and any other components of the drug (including sodium disulfite).

• Third trimester of pregnancy.

• As with other NSAIDs, Diclofenac Velfarm is contraindicated in patients with a complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal or paranasal sinus polyps, and intolerance to acetylsalicylic acid or other non-steroidal anti-inflammatory drugs (including in history).

• Severe liver dysfunction, renal failure (GFR less than 15 ml/min, 1.73 m²), chronic heart failure (functional class II-IV according to NYHA classification).

• Clinically confirmed ischemic heart disease.

• Peripheral artery disease and cerebrovascular disease.

• Uncontrolled arterial hypertension.

• Conditions associated with a risk of bleeding.

• Confirmed hyperkalemia.

• Aortocoronary bypass (perioperative period).

• Inflammatory bowel diseases (Crohn's disease, ulcerative colitis) in the exacerbation phase.

• Active liver diseases.

• Breastfeeding period. Diclofenac Velfarm, solution for intramuscular injection, is not indicated for use in children and adolescents under 18 years of age.

• With caution:
When using Diclofenac Velfarm and other NSAIDs, caution should be exercised and patients with symptoms/signs indicating GIT disease or with a history suggesting peptic ulcer disease, bleeding, or perforation should be closely monitored; in patients with a history of Helicobacter pylori infection, ulcerative colitis, Crohn's disease, with a history of liver dysfunction, and in patients with complaints suggesting GIT diseases.
The risk of gastrointestinal bleeding increases with higher doses of NSAIDs or in the presence of a history of ulcers, especially bleeding and perforation of ulcers, and in elderly patients.
Particular caution should be exercised when using Diclofenac Velfarm in patients receiving medications that increase the risk of gastrointestinal bleeding; systemic glucocorticoids (including prednisone), anticoagulants (including warfarin), antiplatelet agents (including clopidogrel, acetylsalicylic acid), or selective serotonin reuptake inhibitors (including citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).
Caution is necessary when using Diclofenac Velfarm in patients with mild to moderate liver dysfunction, as well as in patients with hepatic porphyria, as the drug may provoke porphyria attacks.
Caution should be exercised in patients with bronchial asthma, seasonal allergic rhinitis, nasal mucosa edema (including with nasal polyps), chronic obstructive pulmonary disease, chronic respiratory infections (especially associated with allergic rhinitis-like symptoms).
Particular caution is required when treating patients with cardiovascular diseases, renal dysfunction, including chronic renal failure (GFR 15-60 ml/min/1.73 m²), dyslipidemia/hyperlipidemia, diabetes mellitus, hypertension, in treating smoking patients or patients with alcohol abuse, in treating elderly patients receiving diuretics or other medications affecting renal function, as well as patients with significant reductions in circulating blood volume (CBV) of any etiology, for example, during and after massive surgical interventions.
Caution should be exercised when using Diclofenac Velfarm in patients with hemostatic system defects.
Caution should be exercised when using Diclofenac Velfarm in patients at risk of cardiovascular thrombosis.
Caution should be exercised when using Diclofenac Velfarm in elderly patients. This is especially relevant for frail or underweight elderly individuals. In this category of patients, it is recommended to use the drug at the minimum effective dose.
Particular caution should be exercised during intramuscular administration of Diclofenac Velfarm in patients with bronchial asthma due to the risk of exacerbation of the disease, as sodium disulfite contained in the drug can cause severe hypersensitivity reactions.

• Pregnancy and lactation:
There is insufficient data on the safety of diclofenac use in pregnant women, therefore, Diclofenac Velfarm should be used in the I and II trimesters of pregnancy only in cases where the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus.
Diclofenac, like other NSAIDs (prostaglandin synthesis inhibitors), is contraindicated in the last 3 months of pregnancy (possible suppression of uterine contractility, impaired renal function in the fetus leading to oligohydramnios and/or premature closure of the ductus arteriosus in the fetus).
Although diclofenac, like other NSAIDs, passes into breast milk in small amounts, the drug should not be used during breastfeeding to avoid undesirable effects on the child. If the drug is necessary for a woman during this period, breastfeeding should be discontinued.
Since diclofenac, like other NSAIDs, may have a negative effect on fertility, it is not recommended for women planning to become pregnant.
Women undergoing examination and treatment for infertility should discontinue the drug.

Gastrointestinal Tract Damage
The use of diclofenac has been associated with occurrences such as gastrointestinal bleeding or ulceration/perforation, in some cases resulting in fatal outcomes. These occurrences can arise at any time during the use of the medication in patients with or without prior symptoms and serious gastrointestinal diseases in their medical history or without them. In elderly patients, such complications can have serious consequences. If gastrointestinal bleeding or ulceration occurs in patients receiving Diclofenac Velfarm, the medication should be discontinued.
To reduce the risk of gastrointestinal toxicity, patients with a history of gastrointestinal ulcers, especially those complicated by bleeding or perforation, as well as elderly patients, should use the medication at the minimum effective dose.
Patients at increased risk of gastrointestinal complications, as well as those receiving low-dose acetylsalicylic acid therapy, should take gastroprotective agents (proton pump inhibitors or misoprostol) or other medications to reduce the risk of adverse gastrointestinal effects.
Patients with a history of gastrointestinal damage, especially the elderly, should inform their doctor of any abdominal symptoms.

Patients with Bronchial Asthma
Exacerbation of bronchial asthma (NSAID intolerance/bronchial asthma triggered by NSAID use), angioedema, and urticaria are most commonly observed in patients with bronchial asthma, seasonal allergic rhinitis, nasal polyps, chronic obstructive pulmonary disease, or chronic respiratory infections (especially those associated with allergic rhinitis-like symptoms). In this group of patients, as well as in patients allergic to other medications (rash, itching, or urticaria), special caution should be exercised when using Diclofenac Velfarm (preparedness for resuscitation measures).

Skin Reactions
Serious dermatological reactions such as exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, in some cases resulting in fatal outcomes, have been reported very rarely with the use of diclofenac.
The highest risk and frequency of severe dermatological reactions were noted in the first month of treatment with diclofenac. If patients receiving Diclofenac Velfarm develop the first signs of skin rash, mucosal lesions, or other symptoms of hypersensitivity, the medication should be discontinued.
In rare cases, patients without a known allergy to diclofenac may develop anaphylactic/anaphylactoid reactions while using Diclofenac Velfarm.

Liver Effects
Since the use of Diclofenac Velfarm may be associated with an increase in the activity of one or more liver enzymes, monitoring liver function is recommended during prolonged therapy with the medication as a precautionary measure.
If liver function abnormalities persist and progress, or if signs of liver disease or other symptoms (e.g., eosinophilia, rash, etc.) occur, the medication must be discontinued.
It should be noted that hepatitis may develop during the use of Diclofenac Velfarm without prodromal symptoms.

Kidney Effects
During therapy with Diclofenac Velfarm, monitoring kidney function is recommended for patients with hypertension, heart or kidney function disorders, elderly patients, those receiving diuretics or other medications affecting kidney function, as well as patients with significant reductions in circulating blood plasma volume of any etiology, for example, before and after major surgical interventions. After discontinuation of the medication, normalization of kidney function parameters to baseline values is usually observed.

Cardiovascular System Effects
NSAID therapy, including diclofenac, especially prolonged therapy and therapy using high doses, may be associated with a slight increase in the risk of serious cardiovascular thrombotic complications (including myocardial infarction and stroke).
In patients with cardiovascular diseases and a high risk of developing cardiovascular diseases (e.g., with arterial hypertension, hyperlipidemia, diabetes, smokers), the medication should be used with special caution, at the lowest effective dose for the minimum possible duration of treatment, as the risk of thrombotic complications increases with higher doses and longer treatment duration.
During prolonged therapy (more than 4 weeks), the daily dose of diclofenac in such patients should not exceed 100 mg.
Periodic assessment of treatment efficacy and the patient's need for symptomatic therapy should be conducted, especially in cases where the duration exceeds 4 weeks.
Patients should be instructed to seek immediate medical attention if the first symptoms of thrombotic disorders appear (e.g., chest pain, shortness of breath, weakness, speech disturbances).

Effects on Hematopoietic System
Diclofenac Velfarm may temporarily inhibit platelet aggregation.
Therefore, patients with coagulation disorders should be closely monitored for relevant laboratory parameters.
With prolonged use of Diclofenac Velfarm, regular clinical blood tests are recommended.

Masking Signs of Infectious Processes
The anti-inflammatory action of Diclofenac Velfarm may complicate the diagnosis of infectious processes.

Use with Other NSAIDs
Diclofenac Velfarm should not be used simultaneously with other NSAIDs, including selective COX-2 inhibitors, due to the risk of increased adverse effects.

Effects on Ability to Drive and Operate Machinery
Patients experiencing visual disturbances, dizziness, drowsiness, vertigo, or other central nervous system disorders while using Diclofenac Velfarm should not drive vehicles or operate machinery.

Show original (Russian)

• Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), перфорация органов ЖКТ.

• Повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим компонентам препарата (включая натрия дисульфит).

• III триместр беременности.

• Как и другие НПВП, препарат Диклофенак Велфарм противопоказан пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе).

• Нарушение функции печени тяжелой степени, почечная недостаточность (СКФ менее 15 мл/мин, 1,73 м2), хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYНA).

• Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца.

• Заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга.

• Неконтролируемая артериальная гипертензия.

• Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.

• Подтвержденная гиперкалиемия.

• Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период).

• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.

• Активные заболевания печени.

• Период грудного вскармливания.
Препарат Диклофенак Велфарм, раствор для внутримышечного введения, не показан к применению у детей и подростков до 18 лет.
С осторожностью:
При применении препарата Диклофенак Велфарм и других НПВП необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать пациентов с симптомами/признаками указывающими на поражения заболевания ЖКТ или с анамнестическими данными, позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию; у пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, с нарушением функции печени в анамнезе, и у пациентов с жалобами, позволяющими заподозрить заболевания ЖКТ.
Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВП или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов.
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Диклофенак Велфарм у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений; системные глюкокортикостероиды (в том числе преднизолон), антикоагулянты (в том числе варфарин), антиагреганты (в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Осторожность необходима при применении препарата Диклофенак Велфарм у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также у пациентов с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированных с аллергическими ринитоподобными симптомами).
Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15-60 мл/мин/1,73 м2), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.
Следует с осторожностью применять препарат Диклофенак Велфарм у пациентов с дефектами системы гемостаза.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Диклофенак Велфарм у пациентов с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Диклофенак Велфарм у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей. У пациентов данной категории рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе.
Особую осторожность следует соблюдать при внутримышечном введении препарата Диклофенак Велфарм у пациентов с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания, так как натрия дисульфит, содержащийся в препарате, способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности.
Беременность и лактация:
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин, в связи с чем применять препарат Диклофенак Велфарм в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Диклофенак, как и другие НПВП (ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки, нарушение функции почек у плода с последующим маловодием (олигогидрамнион) и/или преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Несмотря на то, что диклофенак, как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует применять в период грудного вскармливания во избежание нежелательного влияния на ребенка. При необходимости применения препарата у женщины в этот период грудное вскармливание прекращают.
Поскольку диклофенак, как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется применять препарат.
Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Поражение желудочно-кишечного тракта
При применении диклофенака отмечались такие явления, как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат Диклофенак Велфарм, кровотечений или изъязвлений ЖКТ препарат следует отменить.
Для снижения риска токсического действия на ЖКТ пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также у пожилых пациентов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.
Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также пациентам, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, следует принимать гастропротекторы (ингибиторы прогонной помпы или мизопростол) или другие медицинские препараты для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ.
Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех абдоминальных симптомах.
Пациенты с бронхиальной астмой
Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма, провоцируемая приемом НПВП), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница), при применении препарата Диклофенак Велфарм следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).
Кожные реакции
Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко.
Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих препарат Диклофенак Велфарм, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить.
В редких случаях у пациентов, не имеющих аллергии на диклофенак, при применении препарата Диклофенак Велфарм могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции.
Воздействие на печень
Поскольку в период применения препарата Диклофенак Велфарм может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени.
При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.) препарат необходимо отменить.
Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения препарата Диклофенак Велфарм может развиваться без продромальных явлений.
Воздействие на почки
На фоне терапии препаратом Диклофенак Велфарм рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходных значений.
Воздействие на сердечно-сосудистую систему
Терапия НПВП, в том числе диклофенаком, в особенности длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения.
При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг.
Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель.
Пациента следует проинструктировать о незамедлительном обращении за медицинской помощью при появлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи).
Воздействие на систему кроветворения
Препарат Диклофенак Велфарм может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов.
Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
При длительном применении препарата Диклофенак Велфарм рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.
Маскирование признаков инфекционного процесса
Противовоспалительное действие препарата Диклофенак Велфарм может затруднять диагностику инфекционных процессов.
Применение одновременно с другими НПВП
Не следует применять препарат Диклофенак Велфарм одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска увеличения нежелательных явлений.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Пациентам, у которых на фоне применения препарата Диклофенак Велфарм возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Below are the undesirable effects (ADEs) identified during clinical trials and in clinical practice with the use of diclofenac.
To assess the frequency of ADEs, the following criteria were used: "very common" (> 1/10); "common" (> 1/100, 1/1000, 1/10000, < 1/1000); "very rare" (< 1/10000). ADEs are grouped according to the system-organ class of the MedDRA medical dictionary, within each class ADEs are listed in descending order of frequency; within each frequency group, ADEs are distributed in order of decreasing importance. Infectious and parasitic diseases: very rare - post-injection abscess. Blood and lymphatic system disorders: very rare - thrombocytopenia, leukopenia, hemolytic anemia, aplastic anemia, agranulocytosis. Immune system disorders: rare - hypersensitivity, anaphylactic/anaphylactoid reactions, including hypotension and shock; very rare - angioedema (including facial swelling). Psychiatric disorders: very rare - disorientation, depression, insomnia, nightmares, irritability, mental disorders. Nervous system disorders: common - headache, dizziness; rare - drowsiness; very rare - sensory disturbances, including paresthesia, memory disorders, tremor, seizures, feelings of anxiety, acute cerebrovascular accidents, aseptic meningitis. Eye disorders: very rare - vision disturbances (blurred vision), diplopia. Ear and labyrinth disorders: common - vertigo; very rare - hearing loss, tinnitus. Cardiac disorders: uncommon - myocardial infarction, heart failure, palpitations, chest pain. Vascular disorders: very rare - hypertension, vasculitis. Respiratory system, thoracic and mediastinal disorders: rare - bronchial asthma (including dyspnea); very rare - pneumonitis. Gastrointestinal disorders: common - abdominal pain, nausea, vomiting, diarrhea, dyspepsia, flatulence, decreased appetite; rare - gastritis, gastrointestinal bleeding, hematemesis, melena, diarrhea with blood, gastric and intestinal ulcers (with or without bleeding, stenosis or perforation, with possible development of peritonitis); very rare - stomatitis, glossitis, esophageal damage, development of diaphragm-like strictures in the intestine, colitis (non-specific hemorrhagic colitis, ischemic colitis, exacerbation of ulcerative colitis or Crohn's disease), constipation, pancreatitis, dysgeusia. Liver and biliary tract disorders: common - increased aminotransferase activity in plasma; rare - hepatitis, jaundice, liver dysfunction; very rare - fulminant hepatitis, liver necrosis, liver failure. Skin and subcutaneous tissue disorders: common - skin rash; rare - urticaria; very rare - bullous dermatitis, eczema, erythema, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, Lyell's syndrome (toxic epidermal necrolysis), exfoliative dermatitis, pruritus, alopecia, photosensitivity reactions, purpura, Schönlein-Henoch purpura. Kidney and urinary tract disorders: very rare - acute kidney injury (acute renal failure), hematuria, proteinuria, tubulointerstitial nephritis, nephrotic syndrome, papillary necrosis. General disorders and administration site conditions: common - pain, induration at the injection site; rare - swelling, necrosis at the injection site. Cardiovascular system disorders There may be a slight increase in the risk of cardiovascular thrombotic complications (e.g., myocardial infarction), especially with prolonged use of diclofenac at high doses (daily dose over 150 mg). Visual disturbances Visual disorders such as vision impairment, blurred vision, or diplopia appear to be class effects of NSAIDs and are reversible after discontinuation. A possible mechanism for the development of such disorders is the inhibition of prostaglandin synthesis and other related substances, which alters the regulation of blood flow in the retina, manifesting as potential visual disturbances. If such symptoms develop during diclofenac therapy, an ophthalmological examination should be considered to rule out any other causes. If any of the side effects listed in the instructions worsen, or if you notice any other side effects not listed in the instructions, inform your doctor.Symptoms: vomiting, gastrointestinal bleeding, diarrhea, dizziness, tinnitus, seizures. In cases of significant poisoning, acute renal failure and liver damage may develop. Treatment: supportive and symptomatic treatment is indicated for complications such as hypotension, renal failure, seizures, gastrointestinal disturbances, and respiratory depression. Forced diuresis, hemodialysis, or hemoperfusion for the elimination of NSAIDs, including diclofenac, from the body is ineffective, as the active substances of these medications are largely bound to plasma proteins and undergo extensive metabolism.Identified Interactions Inhibitors of Isoenzyme CYP2C9 Caution should be exercised when using diclofenac concurrently with inhibitors of isoenzyme CYP2C9 (such as voriconazole) due to the potential increase in diclofenac concentration in serum and its exposure. Lithium, Digoxin Diclofenac may increase lithium levels and digoxin concentration in plasma. Monitoring of lithium levels and digoxin concentration in serum is recommended. Diuretics and Antihypertensive Agents When used concurrently with diuretics and antihypertensive medications (e.g., beta-blockers, angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors), diclofenac may reduce their antihypertensive effect. Therefore, in patients, especially the elderly, blood pressure should be regularly measured, and kidney function and hydration status should be monitored (due to the increased risk of nephrotoxicity). Cyclosporine and Tacrolimus The effect of diclofenac on prostaglandin activity in the kidneys may enhance the nephrotoxicity of cyclosporine and tacrolimus. Consequently, the dose of diclofenac in patients receiving cyclosporine or tacrolimus should be lower than in patients not receiving these medications. Drugs that may cause Hyperkalemia Concurrent use of diclofenac with potassium-sparing diuretics, cyclosporine, tacrolimus, and trimethoprim may lead to increased potassium levels in plasma (this parameter should be frequently monitored in such concurrent use). Antibacterial Agents - Quinolone Derivatives There are isolated reports of seizures in patients receiving quinolone derivatives and diclofenac simultaneously. Proposed Interactions NSAIDs and Glucocorticosteroids Concurrent systemic use of diclofenac and other systemic NSAIDs or glucocorticosteroids may increase the frequency of adverse reactions (particularly gastrointestinal). Anticoagulants and Antiplatelet Agents Diclofenac should be used with caution when administered concurrently with medications from these groups due to the risk of bleeding. Although clinical studies have not established an effect of diclofenac on the action of anticoagulants, there are isolated reports of an increased risk of bleeding in patients taking this combination of medications. Patients receiving concurrent treatment with these drugs should be closely monitored. Selective Serotonin Reuptake Inhibitors Concurrent use of diclofenac with selective serotonin reuptake inhibitors increases the risk of gastrointestinal bleeding. Hypoglycemic Agents Concurrent use of diclofenac and hypoglycemic agents is possible, with no change in the effectiveness of the latter. However, there are isolated reports of both hypoglycemia and hyperglycemia occurring in such cases, necessitating dosage adjustments of hypoglycemic agents during diclofenac use. Therefore, blood glucose levels should be monitored during concurrent use of diclofenac and hypoglycemic agents. There are isolated reports of metabolic acidosis occurring with concurrent use of diclofenac and metformin, particularly in patients with impaired kidney function. Methotrexate Caution should be exercised when using diclofenac less than 24 hours before or 24 hours after methotrexate administration, as this may increase methotrexate concentration in the blood and enhance its toxic effects. Phenytoin When phenytoin and diclofenac are used concurrently, phenytoin concentration in plasma should be monitored due to the potential enhancement of its systemic effects. Inducers of Isoenzyme CYP2C9 Caution should be exercised when using diclofenac concurrently with inducers of isoenzyme CYP2C9 (such as rifampicin), as this may lead to a significant reduction in diclofenac concentration in plasma and decreased exposure.

Show original (Russian)

Ниже приведены нежелательные явления (НЯ), которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике.
Для оценки частоты НЯ использованы следующие критерии: "очень часто" (> 1/10); "часто" (> 1/100, 1/1000, 1/10000, < 1/1000); "очень редко" (< 1/10000). НЯ сгруппированы в соответствии с системно-органным классом медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности МеdDRА, в пределах каждого класса НЯ перечислены в порядке убывания частоты встречаемости; в пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, НЯ распределены в порядке уменьшения их важности. Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - постинъекционный абсцесс. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица). Нарушения психики: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит. Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; очень редко - нарушения слуха, шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: нечасто - инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди. Нарушения со стороны сосудов: очень редко - повышение АД, васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения, стеноза или перфорации, с возможным развитием перитонита); очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, ишемический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, дисгевзия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности аминотрансфсраз в плазме крови; редко - гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко - молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острое поражение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль, уплотнение в месте инъекции; редко - отеки, некроз в месте введения препарата. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Возможно небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг). Зрительные нарушения Зрительные расстройства, такие как нарушение зрения, затуманивание зрения или диплопия, по-видимому, являются класс-эффектами НПВП, и обратимы после прекращения применения. Возможным механизмом развития таких расстройств является ингибирование синтеза простагландинов и других сопутствующих веществ, что изменяет регуляцию кровотока в сетчатке, которое проявляется потенциальными зрительными расстройствами. При развитии таких симптомов на фоне терапии диклофенаком следует рассмотреть возможность офтальмологического обследования для исключения каких-либо других причин. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.Симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени. Лечение: поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия для выведения НПВП, в т.ч. диклофенака, из организма неэффективны, так как действующие вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.Выявленные взаимодействия Ингибиторы изофермента CYP2C9 Следует соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака и ингибиторов изофермента CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и его экспозиции. Литий, дигоксин Диклофенак может повышать содержание лития и концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контроль содержания лития и концентрации дигоксина в сыворотке крови. Диуретические и гипотензивные средства При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента - АПФ) диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном применении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять АД, контролировать функцию почек и степень гидратации (вследствие повышения риска нефротоксичности). Циклоспорин и такролимус Влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. В связи с вышесказанным доза диклофенака у пациентов, получающих циклоспорин или такролимус, должна быть ниже, чем у пациентов, не получающих указанные препараты. Препараты, способные вызывать гиперкалиемию Одновременное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению содержания калия в плазме крови (в случае такого одновременного применения данный показатель следует часто контролировать). Антибактериальные средства - производные хинолона Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак. Предполагаемые взаимодействия НПВП и глюкокортикостероиды Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения НЯ (в частности, со стороны ЖКТ). Антикоагулянты и антиагреганты Необходимо с осторожностью применять диклофенак одновременно с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих одновременное лечение данными лекарственными препаратами. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Гипогликемические препараты Возможно одновременное применение диклофенака и гипогликемических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. В связи с вышесказанным во время одновременного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови. Получены отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака с метформином, в особенности у пациентов с нарушением функции почек. Метотрексат Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака менее чем за 24 часа до или через 24 часа после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Фенитоин При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия. Индукторы изофермента CYP2C9 Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака одновременно с индукторами изофермента CYP2C9 (такими, как рифампицин), поскольку это может привести к значительному уменьшению концентрации диклофенака в плазме крови и уменьшению его экспозиции.

Pharmacology

The drug Diclofenac Velfarm contains sodium diclofenac, a non-steroidal compound that exhibits pronounced anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects.
The primary mechanism of action of diclofenac, established in studies, is considered to be the inhibition of prostaglandin biosynthesis. Prostaglandins play a crucial role in the genesis of inflammation, pain, and fever.
In vitro, sodium diclofenac at concentrations equivalent to those achieved in humans does not inhibit the biosynthesis of proteoglycans in cartilage tissue.
In rheumatic diseases, the anti-inflammatory and analgesic properties of the drug provide a clinical effect characterized by a significant reduction in the severity of manifestations such as pain at rest and during movement, morning stiffness, and joint swelling, as well as an improvement in functional status.
In post-traumatic and postoperative inflammatory phenomena, diclofenac quickly alleviates pain (both at rest and during movement), reduces inflammatory swelling, and edema of the postoperative wound.
A pronounced analgesic effect of diclofenac has been noted in cases of moderate to severe non-rheumatic pain. Pain relief occurs within 15-30 minutes. Additionally, diclofenac alleviates migraine attacks.
When used in combination with opioids in patients with postoperative pain, diclofenac significantly reduces the need for opioid analgesics.

Absorption
After intramuscular (IM) administration of 75 mg of diclofenac, its absorption begins immediately. The maximum plasma concentration (Cmax), with an average value of approximately 2.5 µg/ml (8 µmol/l), is reached in about 20 minutes. The amount of the active substance absorbed is linearly dependent on the dose of the drug.
The area under the "concentration-time" curve (AUC) after IM administration of diclofenac is approximately twice as high as after oral or rectal administration, as in the latter cases about half of the diclofenac is metabolized during the "first pass" through the liver.
With subsequent administrations, pharmacokinetic parameters do not change. Provided that the recommended intervals between diclofenac administrations are followed, no accumulation is observed.

Distribution
Binding to serum proteins is 99.7%, predominantly to albumin (99.4%). The apparent volume of distribution is 0.12-0.17 l/kg.
Diclofenac penetrates into synovial fluid, where its maximum concentration is reached 2-4 hours later than in plasma.
The apparent half-life from synovial fluid is 3-6 hours. Two hours after reaching the maximum concentration in plasma, the concentration of diclofenac in synovial fluid is higher than in plasma, and its values remain elevated for up to 12 hours.
Diclofenac has been detected in low concentrations (100 ng/ml) in the breast milk of one nursing mother. The estimated amount of diclofenac transferred through breast milk to the infant is equivalent to 0.03 mg/kg/day.

Metabolism
The metabolism of diclofenac occurs partially through glucuronidation of the unchanged molecule, but predominantly through single and multiple hydroxylation and methoxylation, leading to the formation of several phenolic metabolites (3'-hydroxy-, 4'-hydroxy-, 5'-hydroxy-, 4',5-dihydroxy-, and 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac), most of which are converted into glucuronide conjugates.
Two phenolic metabolites are biologically active, but to a significantly lesser extent than diclofenac.

Excretion
The total systemic plasma clearance of diclofenac is 263 ± 56 ml/min. The terminal half-life is 1-2 hours. The half-life of four metabolites, including two pharmacologically active ones, is also short and ranges from 1-3 hours. One of the metabolites, 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac, has a longer half-life; however, this metabolite is completely inactive.
Approximately 60% of the diclofenac dose is excreted by the kidneys as glucuronide conjugates of the unchanged active substance, as well as in the form of metabolites, most of which are also glucuronide conjugates. Less than 1% of diclofenac is excreted unchanged. The remaining portion of diclofenac is excreted as metabolites in bile.
The concentration of diclofenac in plasma is linearly dependent on the dose administered.

Pharmacokinetics in Special Patient Groups
Absorption, metabolism, and excretion of diclofenac are not dependent on age.
In children, plasma concentrations of diclofenac at equivalent doses of the drug (mg/kg body weight) are similar to those in adults.
However, in some elderly patients, after a 15-minute intravenous infusion, an increase in plasma concentration of diclofenac by 50% has been noted compared to that in healthy younger volunteers.
In patients with impaired kidney function, no accumulation of the unchanged active substance is observed when the recommended dosing regimen is followed.
In patients with a creatinine clearance of less than 10 ml/min, the estimated steady-state concentrations of diclofenac hydroxymetabolites are approximately four times higher than in healthy volunteers, with metabolites being excreted exclusively in bile.
In patients with chronic hepatitis or compensated liver cirrhosis, the pharmacokinetic parameters of diclofenac are similar to those in patients without liver disease.

Show original (Russian)

Препарат Диклофенак Велфарм содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Основным механизмом действия диклофенака, установленным в исследованиях, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при применении у человека, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующее свойства препарата обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боль (как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Отмечен выраженный анальгетический эффект диклофенака при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. Облегчение боли наступает через 15-30 минут. Кроме того, диклофенак облегчает приступы мигрени.
При применении в комбинации с ониоидами у пациентов с послеоперационной болью диклофенак достоверно снижает потребность в опиоидных анальгетиках.

Всасывание
После внутримышечного (в/м) введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме (Сmах), среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающегося действующего вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.
Величина площади под кривой "концентрация-время" (AUC) после в/м введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при "первом прохождении" через печень.
При последующих введениях фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями диклофенака кумуляции не отмечается.
Распределение
Связь с белками сыворотки крови - 99,7%, преимущественно с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови.
Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими па протяжении периода времени до 12 часов.
Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество диклофенака, попадающего через грудное молоко в организм ребенка эквивалентно 0,03 мг/кг/сутки.
Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты.
Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% дозы диклофенака выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного действующего вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть диклофенака выводится в виде метаболитов с желчью.
Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины применяемой дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Всасывание, метаболизм и выведение диклофенака не зависят от возраста.
У детей концентрации диклофенака в плазме крови при применении эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых.
Однако у некоторых пациентов пожилого возраста после 15-минутной внутривенной инфузии отмечено увеличение концентрации диклофенака в плазме крови на 50% по сравнению с таковым показателем у здоровых добровольцев более молодого возраста.
У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного действующего вещества не отмечается.
При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Storage

Freezing is not allowed.

Show original (Russian)

Замораживание не допускается.

Properties
Manufacturer
VELFARM LLC
Made in
Russia
Active ingredient
Diclofenac
Drug group
Dosage form
solution for intramuscular administration
Strength
25 mg/mL
Shipping weight
76 g
Keep at
2–25 °C
SKU
87484

RU name Диклофенак Велфарм 25 мг/мл раствор для внутримышечного введения 3 мл ампулы 10 шт.

How we fulfill

Sourced. Verified. Shipped.

Three checkpoints between the pharmacy shelf and your door. You see every one.

01

Sourced

A licensed Russian pharmacy buys it for you.

No grey-market middlemen, no warehouses we can't audit. Retail purchase, on demand, against your order.

02

Verified by photo

You see the parcel before it leaves.

A photo of your actual parcel in its original retail packaging lands in your inbox before it ships. Like this →

A real customer parcel photo, taken before dispatch Real customer parcel

03

Shipped

Tracked postage.

To 120+ countries. Most parcels arrive in 7–18 days.

Full shipping atlas

Related medicines

Browse catalog →