DlyaJens pro 200 mg 14 capsules blister

Name: DlyaJens pro 200 mg 14 capsules blister - RuPills
SKU: 109781
Price: 12.81 USD
Availability: InStock

SKU 109781

$12.81

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Progesterone

All packagings

DlyaJens pro 100 mg 28 capsules blister

2 options · from $12.37

Cheapest option
DlyaJens pro 100 mg 28 capsules blister
Price
$12.37
Selected · use button above
DlyaJens pro 200 mg 14 capsules blister
Price
$12.81

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Progesterone deficiency states in women.
For oral administration:
• threatened abortion or prevention of habitual abortion due to progesterone deficiency;
• infertility due to luteal insufficiency;
• premenstrual syndrome;
• menstrual cycle disorders due to ovulation disorders or anovulation;
• fibrocystic mastopathy;
• menopausal transition period;
• menopausal (hormone replacement) therapy (HRT) in peri- and postmenopause (in combination with estrogen-containing preparations).
For intravaginal use:
• HRT in cases of progesterone deficiency with non-functioning (absent) ovaries (egg donation);
• prevention of preterm labor in women at risk (with cervical shortening and/or history of preterm labor and/or premature rupture of membranes);
• support of the luteal phase during preparation for in vitro fertilization;
• support of the luteal phase in spontaneous or induced menstrual cycles;
• premature menopause;
• HRT (in combination with estrogen-containing preparations);
• infertility due to luteal insufficiency;
• threatened abortion or prevention of habitual abortion due to progesterone deficiency.

Show original (Russian)

Прогестерондефицитные состояния у женщин.
Для приема внутрь:
• угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона;
• бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
• предменструальный синдром;
• нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;
• фиброзно-кистозная мастопатия;
• период менопаузального перехода;
• менопаузальная (заместительная) гормональная терапия (МГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами).
Для интравагинального применения:
• МГТ в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток);
• предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек);
• поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
• поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
• преждевременная менопауза;
• МГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами);
• бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
• угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона.

How to use

Orally
The medication is taken internally, in the evening before bedtime, with water.
In most cases of progesterone deficiency, the daily dose of ДляЖенс® про is 200-300 mg, divided into 2 doses (200 mg in the evening before bedtime and 100 mg in the morning, if necessary).
• In cases of threatened abortion or to prevent habitual abortion due to progesterone deficiency: 200-600 mg daily during the I and II trimesters of pregnancy. Further use of ДляЖенс® про is possible as prescribed by the attending physician based on the assessment of the clinical data of the pregnant woman.
• In cases of luteal phase deficiency (premenstrual syndrome, fibrocystic mastopathy, dysmenorrhea, menopausal transition period) the daily dose is 200 or 400 mg, taken for 10 days (usually from the 17th to the 26th day of the cycle).
• In hormone replacement therapy (HRT) during perimenopause against the background of estrogen intake, ДляЖенс® про is used at 200 mg daily for 12 days.
• In HRT during postmenopause in a continuous regimen, ДляЖенс® про is used at a dose of 100-200 mg from the first day of taking estrogen-containing medications. Dose adjustment is done individually.

Intravaginally
Capsules are inserted deeply into the vagina.
• Prevention of premature birth in women at risk (with cervical shortening and/or a history of premature births and/or premature rupture of membranes): the usual dose is 200 mg before bedtime, from the 22nd to the 34th week of pregnancy.
• Complete absence of progesterone in women with non-functioning (absent) ovaries (egg donation): against the background of estrogen therapy, 100 mg daily on the 13th and 14th days of the cycle, then 100 mg twice daily from the 15th to the 25th day of the cycle; from the 26th day, and in case of pregnancy confirmation, the dose increases by 100 mg daily each week, reaching a maximum of 600 mg daily, divided into 3 doses. This dose may be used for up to 60 days.
• Support of the luteal phase during in vitro fertilization (IVF) cycle: it is recommended to use from 200 to 600 mg daily, starting from the day of chorionic gonadotropin injection during the I and II trimesters of pregnancy.
• Support of the luteal phase in spontaneous or induced menstrual cycles in infertility associated with corpus luteum dysfunction: it is recommended to use 200-300 mg daily, starting from the 17th day of the cycle for 10 days; in case of menstrual delay and pregnancy diagnosis, treatment should be continued.
• In cases of threatened abortion or to prevent habitual abortion occurring against the background of progesterone deficiency: 200-400 mg daily in 2 doses during the I and II trimesters of pregnancy.

Show original (Russian)

Перорально
Препарат принимают внутрь, вечером перед сном, запивая водой.
В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза препарата ДляЖенс® про составляет 200-300 мг, разделенных на 2 приема (200 мг вечером перед сном и 100 мг утром, при необходимости).
• В случаях угрожающего аборта или для предупреждения привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона: 200-600 мг в сутки ежедневно в I и II триместрах беременности. Дальнейшее применение препарата ДляЖенс® про возможно по назначению лечащего врача на основании оценки клинических данных беременной женщины.
• При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, период менопаузального перехода) суточная доза составляет 200 или 400 мг, принимаемых в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).
• При МГТ в перименопаузе на фоне приема эстрогенов препарат ДляЖенс® про применяется по 200 мг в сутки в течение 12 дней.
• При МГТ в постменопаузе в непрерывном режиме препарат ДляЖенс® про применяется в дозе 100-200 мг с первого дня приема эстрогенсодержащих препаратов. Подбор дозы осуществляется индивидуально.
Интравагинально
Капсулы вводят глубоко во влагалище.
• Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек): обычная доза составляет 200 мг перед сном, с 22-й по 34-ую недели беременности.
• Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток): на фоне терапии эстрогенами по 100 мг в сутки на 13 и 14-й дни цикла, затем по 100 мг 2 раза в сутки с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня, и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг в сутки каждую неделю, достигая максимума - 600 мг в сутки, разделенных на 3 приема. Указанная доза может применяться на протяжении 60 дней.
• Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: рекомендуется применять от 200 до 600 мг в сутки, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместра беременности.
• Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела: рекомендуется применять 200-300 мг в сутки, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.
• В случаях угрожающего аборта или в целях предупреждения привычного аборта, возникающих на фоне недостаточности прогестерона: 200-400 мг в сутки в 2 приема ежедневно в I и II триместрах беременности.

Composition

1 capsule contains:
Active ingredient:
Progesterone 200.0 mg
Excipients:
Refined soybean oil 396.0 mg
Sorbitan monolaurate (Span 20) 4.0 mg
Capsule shell composition:
Gelatin 190.68 mg
Glycerol 77.16 mg
Titanium dioxide 2.16 mg

Oval soft gelatin capsules white or almost white with a yellowish or brownish tint, with a seam.
Contents of the capsules: oily suspension white or almost white in color.

Show original (Russian)

1 капсула содержит:
Действующее вещество:
Прогестерон 200,0 мг
Вспомогательные вещества:
Соевое масло очищенное 396,0 мг
Сорбитана монолаурат (спан 20) 4,0 мг
Состав оболочки капсул:
Желатин 190,68 мг
Глицерол 77,16 мг
Титана диоксид 2,16 мг

Овальные мягкие желатиновые капсулы белого или почти белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета со швом.
Содержимое капсул: маслянистая суспензия белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to progesterone or any of the excipients of the drug.
• Deep vein thrombosis, thrombophlebitis.
• Thromboembolic disorders (pulmonary embolism, myocardial infarction, stroke), intracranial hemorrhage or history of these conditions/diseases.
• Vaginal bleeding of unclear origin.
• Incomplete abortion.
• Porphyria.
• Established or suspected malignant neoplasms of the breast and reproductive organs.
• Severe liver diseases (including cholestatic jaundice, hepatitis, Dubin-Johnson syndrome, Rotor syndrome, malignant liver tumors) currently or in history.
• Age under 18 years (due to lack of data on efficacy and safety in this population).
• Breastfeeding period.
WITH CAUTION
Cardiovascular diseases; arterial hypertension; chronic renal failure; diabetes mellitus; bronchial asthma; epilepsy; migraine; depression; hyperlipoproteinemia; mild to moderate liver function impairment; photosensitivity.
The drug should be used with caution in the II and III trimesters of pregnancy.
USE DURING PREGNANCY AND BREASTFEEDING
The drug should be used with caution in the II and III trimesters of pregnancy due to the risk of cholestasis.
Progesterone passes into breast milk, therefore the use of the drug is contraindicated during breastfeeding.

The drug ДляЖенс® про should not be used for contraception.
The drug should not be taken with food, as food increases the bioavailability of progesterone.
The drug ДляЖенс® про should be used with caution in patients with diseases and conditions that may be exacerbated by fluid retention (arterial hypertension, cardiovascular diseases, chronic renal failure, epilepsy, migraine, bronchial asthma); in patients with diabetes mellitus; with mild to moderate liver function impairment; with photosensitivity.
Patients with a history of depression should be monitored, and if severe depression develops, the drug should be discontinued.
Patients with concomitant cardiovascular diseases or a history of such conditions should also be periodically monitored by a physician.
The use of the drug ДляЖенс® про after the first trimester of pregnancy may cause cholestasis.
With prolonged treatment with progesterone, regular medical check-ups (including liver function tests) are necessary; treatment should be discontinued if there are deviations from normal liver function tests or cholestatic jaundice.
The use of progesterone may lead to decreased glucose tolerance and increased insulin and other hypoglycemic drug requirements in patients with diabetes mellitus.
If amenorrhea occurs during treatment, pregnancy must be ruled out.
If treatment begins too early in the menstrual cycle, especially before day 15 of the cycle, there may be shortened cycles and/or acyclic bleeding. In the case of acyclic bleeding, the drug should not be used until the cause is determined, including histological examination of the endometrium.
Patients with a history of chloasma or a tendency to develop it are advised to avoid UV exposure.
More than 50% of cases of spontaneous abortion in early pregnancy are due to genetic disorders. Additionally, infectious processes and mechanical injuries can also cause spontaneous abortions in early pregnancy. The use of the drug ДляЖенс® про in these cases may only delay the expulsion and evacuation of a non-viable embryo.
The use of the drug ДляЖенс® про to prevent threatened abortion is justified only in cases of progesterone deficiency.
When conducting hormone replacement therapy (HRT) with estrogens during the perimenopause, the use of the drug ДляЖенс® про is recommended for at least 12 days of the menstrual cycle.
In a continuous HRT regimen in postmenopause, the drug should be used from the first day of estrogen administration.
The risk of venous thromboembolism (deep vein thrombosis or pulmonary embolism), ischemic stroke, and ischemic heart disease increases with HRT.
Due to the risk of thromboembolic complications, the use of the drug should be discontinued in the event of: visual disturbances such as loss of vision, exophthalmos, double vision, retinal vascular lesions; migraine; venous thromboembolism or thrombotic complications, regardless of their location.
In patients with a history of thrombophlebitis, careful monitoring is required.
When using the drug ДляЖенс® про with estrogen-containing medications, refer to their instructions regarding the risks of venous thromboembolism.
Results from the Women Health Initiative Study (WHI) indicate a slight increase in the risk of breast cancer with prolonged (more than 5 years) combined use of estrogen-containing medications with synthetic progestins. It is unknown whether there is an increased risk of breast cancer in postmenopausal women undergoing HRT with estrogen-containing medications in combination with progesterone.
WHI results also revealed an increased risk of dementia when starting HRT at age over 65.
Before starting HRT and regularly during treatment, women should be examined to identify contraindications. If clinically indicated, breast examinations and gynecological examinations should be performed. The use of progesterone may affect the results of certain laboratory tests, including liver function tests, thyroid function tests; coagulation parameters; pregnenolone concentration.
Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery
Caution should be exercised when driving vehicles and engaging in other potentially hazardous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions during oral administration of the drug.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к прогестерону или любому из вспомогательных веществ препарата.
• Тромбоз глубоких вен, тромбофлебит.
• Тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе.
• Кровотечения из влагалища неясного генеза.
• Неполный аборт.
• Порфирия.
• Установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочной железы и половых органов.
• Тяжелые заболевания печени (в том числе холестатическая желтуха, гепатит, синдром Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе.
• Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности в данной популяции).
• Период грудного вскармливания.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Заболевания сердечно-сосудистой системы; артериальная гипертензия; хроническая почечная недостаточность; сахарный диабет; бронхиальная астма; эпилепсия; мигрень; депрессия; гиперлипопротеинемия; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительность.
Препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности.
ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности из-за риска развития холестаза.
Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Препарат ДляЖенс® про нельзя применять с целью контрацепции.
Препарат нельзя принимать вместе с пищей, так как прием пищи увеличивает биодоступность прогестерона.
Препарат ДляЖенс® про следует принимать с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.
Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени необходимо отменить препарат.
Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом.
Применение препарата ДляЖенс® про после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза.
При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.
При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.
Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочения цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.
При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.
Более 50% случаев самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности обусловлено генетическими нарушениями. Кроме того, причиной самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности могут быть инфекционные процессы и механические повреждения. Применение препарата ДляЖенс® про в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца.
Применение препарата ДляЖенс® про с целью предупреждения угрожающего аборта оправдано лишь в случаях недостаточности прогестерона.
При проведении МГТ эстрогенами в период перименопаузы рекомендуется применение препарата ДляЖенс® про в течение не менее чем 12 дней менструального цикла.
При непрерывном режиме МГТ в постменопаузе рекомендуется применение препарата с первого дня приема эстрогенов.
При проведении МГТ повышается риск развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), риск развития ишемического инсульта, ишемической болезни сердца.
Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации.
При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.
При применении препарата ДляЖенс® про с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.
Результаты клинического исследования Women Health Initiative Study (WHI) свидетельствуют о небольшом повышении риска рака молочной железы при длительном, более 5 лет, совместном применении эстрогенсодержащих препаратов с синтетическими гестагенами. Неизвестно, имеется ли повышение риска развития рака молочной железы у женщин в постменопаузе при проведении МГТ эстрогенсодержащими препаратами в сочетании с прогестероном.
Результаты исследования WHI также выявили повышение риска развития деменции при начале МГТ в возрасте старше 65 лет.
Перед началом МГТ и регулярно во время проведения женщина должна быть обследована для выявления противопоказаний к ее проведению. При наличии клинических показаний должно быть проведено обследование молочных желез и гинекологический осмотр. Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
При пероральном применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions reported in clinical studies with oral administration of progesterone are distributed by system-organ classes with their frequency indicated according to WHO recommendations: common >1/100, 1/1000, 1/10000,

Symptoms: drowsiness, transient dizziness, euphoria, shortened menstrual cycle, dysmenorrhea.
In some patients, the average therapeutic dose may be excessive due to existing or developed unstable endogenous progesterone secretion, special sensitivity to the drug, or too low estradiol concentration.
Treatment:
• in case of drowsiness or dizziness, it is necessary to reduce the daily dose or prescribe the drug to be taken before bedtime for 10 days of the menstrual cycle;
• in case of a shortened menstrual cycle or "spotting" bleeding, it is recommended to postpone the start of treatment to a later day of the cycle (for example, to the 19th instead of the 17th);
• in perimenopause and during HRT in postmenopause, it is essential to ensure that the estradiol concentration is optimal.
In case of overdose, symptomatic treatment is provided as necessary.

When taken orally
Progesterone enhances the effects of diuretics, antihypertensive medications, immunosuppressants, and anticoagulants. It reduces the lactogenic effect of oxytocin. Concurrent use with drugs that induce microsomal liver enzymes CYP3A4, such as barbiturates, antiepileptic drugs (phenytoin, carbamazepine), rifampicin, phenylbutazone, spironolactone, griseofulvin, is accompanied by accelerated metabolism of progesterone in the liver.
Concurrent intake of progesterone with certain antibiotics (penicillins, tetracyclines) may lead to reduced effectiveness due to disruption of the enterohepatic recirculation of sex hormones caused by changes in intestinal microflora.
The degree of severity of these interactions may vary among different patients, making the prediction of clinical effects of the listed interactions difficult. Ketoconazole may increase the bioavailability of progesterone.
Progesterone may increase the concentration of ketoconazole and cyclosporine.
Progesterone may reduce the effectiveness of bromocriptine.
Progesterone may cause a decrease in glucose tolerance, thereby increasing the need for insulin or other hypoglycemic agents in patients with diabetes.
The bioavailability of progesterone may be reduced in smoking patients and with excessive alcohol consumption.
When used intravaginally
The interaction of progesterone with other medications when used intravaginally has not been evaluated. Concurrent use with other intravaginal medications should be avoided to prevent disruption of the release and absorption of progesterone.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции, зарегистрированные в клинических исследованиях при пероральном применении прогестерона, распределены по системно-органным классам с указанием их частоты согласно рекомендациям ВОЗ: часто >1/100, 1/1000, 1/10000,

Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.
У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкой концентрации эстрадиола.
Лечение:
• в случае возникновения сонливости или головокружения необходимо уменьшить суточную дозу или назначить прием препарата перед сном на протяжении 10 дней менструального цикла;
• в случае укорочения менструального цикла или «мажущих» кровянистых выделений рекомендуется начало лечения перенести на более поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го);
• в перименопаузе и при МГТ в постменопаузе необходимо убедиться в том, что концентрация эстрадиола является оптимальной.
При передозировке при необходимости проводят симптоматическое лечение.

При пероральном применении
Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина. Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.
Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры.
Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен. Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.
Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.
Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.
Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего - увеличивать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.
При интравагинальном применении
Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

Pharmacology

The active ingredient of the drug is synthetic progesterone, identical in composition to the natural hormone of the corpus luteum of the human ovary. By binding to receptors on the surface of target organ cells, it penetrates the nucleus, where it activates DNA and stimulates RNA synthesis. It facilitates the transition of the endometrial mucosa from the proliferative phase, induced by the follicular hormone estradiol, to the secretory phase, and after fertilization, to a state necessary for the development of the fertilized egg. It reduces the excitability and contractility of the muscles of the uterus and fallopian tubes. It promotes the formation of normal endometrium. It stimulates the development of terminal elements of the mammary gland and induces lactation.
By stimulating lipoprotein lipase, it increases fat reserves; enhances glucose utilization; by increasing the concentration of basal and stimulated insulin, it promotes glycogen accumulation in the liver; increases the production of gonadotropic hormones by the pituitary gland; reduces azotemia, and increases nitrogen excretion by the kidneys.

When taken orally
Absorption
Micronized progesterone is well absorbed in the gastrointestinal tract (GIT). The concentration of progesterone in the plasma gradually increases over the first hour, with the maximum plasma concentration (Cmax) observed 1-3 hours after administration. The concentration of progesterone in the plasma increases from 0.13 ng/ml to 4.25 ng/ml after 1 hour, to 11.75 ng/ml after 2 hours, and is 8.37 ng/ml after 3 hours, 2 ng/ml after 6 hours, and 1.64 ng/ml after 8 hours post-administration.
Metabolism
The main metabolites detected in the plasma are 20-alpha-hydroxy-delta-4-alpha-pregnanolone and 5-alpha-dihydroprogesterone.
Excretion
Excreted by the kidneys as metabolites, 95% of which are glucuronidated metabolites, primarily 3-alpha, 5-beta-pregnanediol (pregnanediol). These metabolites, which are detected in plasma and urine, are similar to substances formed during the physiological secretion of the corpus luteum.
When administered intravaginally
Absorption and distribution
Absorption occurs rapidly, with high plasma concentrations of progesterone observed 1 hour after administration. Cmax of progesterone in the plasma is reached 2-6 hours after administration. When the drug is administered at 100 mg twice daily, the average plasma concentration is maintained at 9.7 ng/ml for 24 hours.
When administered in doses greater than 200 mg/day, the concentration of progesterone corresponds to the first trimester of pregnancy. Plasma protein binding is 90%. Progesterone accumulates in the uterus.
Metabolism
Metabolized primarily to 3-alpha, 5-beta-pregnanediol. The concentration of 5-beta-pregnanolone in the plasma does not increase.
Excretion
Excreted by the kidneys as metabolites, the majority being 3-alpha, 5-beta-pregnanediol (pregnanediol). This is confirmed by a continuous increase in its concentration (Cmax 142 ng/ml after 6 hours).

Show original (Russian)

Действующим веществом препарата является синтетический прогестерон, идентичный по составу естественному гормону желтого тела яичника человека. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.

При приеме внутрь
Всасывание
Микронизированный прогестерон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) отмечается через 1-3 ч после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 ч, до 11,75 нг/мл через 2 ч и составляет 8,37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл через 6 ч и 1,64 нг/мл через 8 ч после приема.
Метаболизм
Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При интравагинальном введении
Всасывание и распределение
Абсорбция происходит быстро, высокая концентрация прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Сmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза в сутки средняя концентрация в плазме крови сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 ч.
При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности. Связь с белками плазмы - 90%. Прогестерон накапливается в матке.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).