capsules

Progesterone

4 options

Utrogestan 300 mg 14 capsules

Name: Utrogestan 300 mg 14 capsules - RuPills
SKU: 118690
Price: 24.97 USD
Availability: InStock

SKU 118690

$24.97

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Progesterone

All packagings

Utrogestan

4 options · from $13.34

Selected · this page

300 14

$24.97

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Progesterone deficiency states in women:
- support of the luteal phase during preparation for in vitro fertilization;
- support of the luteal phase in spontaneous or induced menstrual cycles.

Show original (Russian)

Прогестерондефицитные состояния у женщин:
- поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
- поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле.

How to use

• Support of the luteal phase during preparation for in vitro fertilization: it is recommended to use the drug Utrogestan® in a dose of 300 mg to 600 mg per day in one or two administrations, starting from the day of chorionic gonadotropin injection, during the I and II trimesters of pregnancy. Support of the luteal phase in a spontaneous or induced menstrual cycle (in cases of infertility related to corpus luteum dysfunction): 300 mg per day, starting from the 17th day of the cycle for 10 days; in case of a delay in menstruation and diagnosis of pregnancy, treatment should be continued. Method of application Only intravaginally. Capsules should be inserted deep into the vagina. For single administration - preferably at night, before bedtime.

Show original (Russian)

• Поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному
оплодотворению: рекомендуется применять препарат Утрожестан® в дозе от 300 мг до 600 мг в сутки в одно или два введения, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина, в течение I и II триместра беременности.
Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном
цикле (при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела): по 300 мг в сутки, начиная с 17-ого дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.
Способ применения
Только интравагинально. Капсулы следует вводить глубоко во влагалище. При однократном введении - предпочтительно на ночь, перед сном.

Composition

Composition per 1 vaginal capsule:
Active ingredient: micronized progesterone 300 mg.
Excipients: sunflower oil 447 mg, soy lecithin 3 mg; capsule - gelatin 266.9 mg, glycerol 109.1 mg, titanium dioxide 5.8 mg, purified water - 18.2 mg.

oval soft gelatin capsules of yellowish color, containing a thick homogeneous oily suspension of almost white color (without visible phase separation).

Show original (Russian)

Состав на 1 капсулу вагинальную:
Действующее вещество: прогестерон микронизированный 300 мг.
Вспомогательные вещества: подсолнечное масло 447 мг, лецитин соевый 3 мг; капсула - желатин 266.9 мг, глицерол 109.1 мг, титана диоксид 5.8 мг, вода очищенная - 18.2 мг.

овальные мягкие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную густую однородную суспензию почти белого цвета (без видимого разделения фаз).

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to progesterone or any of the excipients of the drug;

• deep vein thrombosis, thrombophlebitis;

• thromboembolic disorders (pulmonary artery embolism, myocardial infarction, stroke); intracranial hemorrhage or a history of these conditions/diseases;

• vaginal bleeding of unclear origin;

• incomplete abortion;

• porphyria;

• established or suspected malignant neoplasms of the breast and reproductive organs;

• severe liver diseases (including cholestatic jaundice, hepatitis, Dubin-Johnson syndrome, Rotor syndrome, malignant liver tumors) currently or in the past;

• age under 18 years (efficacy and safety not established);

• breastfeeding period.

With caution
Cardiovascular diseases, arterial hypertension, chronic renal failure, diabetes mellitus, bronchial asthma, epilepsy, migraine, depression, hyperlipoproteinemia, mild to moderate liver function impairment, photosensitivity.

Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
The drug should be used with caution in the second trimester of pregnancy due to the risk of cholestasis.
Breastfeeding period
Progesterone passes into breast milk, therefore the use of the drug is contraindicated during breastfeeding.

Special Instructions

The drug Utrogestan® should not be used for contraception.
Utrogestan® should be used with caution in patients with diseases and conditions that may be exacerbated by fluid retention (arterial hypertension, cardiovascular diseases, chronic renal failure, epilepsy, migraine, bronchial asthma); in patients with diabetes mellitus; with mild to moderate liver function impairment; and photosensitivity.
Patients with concomitant cardiovascular diseases or a history of such conditions should be periodically monitored by a physician.
Patients with a history of depression should be monitored, and if severe depression develops, the drug should be discontinued.
A complete medical examination (including liver function tests) should be conducted before starting treatment and regularly during treatment; the drug should be discontinued if there are deviations from normal liver function tests or cholestatic jaundice.
The use of Utrogestan® after the first trimester of pregnancy may cause cholestasis.
Utrogestan® is not intended for the treatment of threatened preterm labor.
Treatment should be discontinued after the diagnosis of missed abortion is established.
Utrogestan® contains soy lecithin, which may cause local intolerance reactions to the components of the drug, such as hyperemia of the vaginal mucosa, burning, itching, and oily discharge. Patients with a soy allergy should avoid using Utrogestan®.
The use of progesterone may lead to decreased glucose tolerance and increased insulin and other hypoglycemic drug requirements in patients with diabetes mellitus.
In the presence of a history of thrombophlebitis, the patient should be under careful observation.
If amenorrhea occurs during treatment, pregnancy must be ruled out.
If treatment begins too early in the menstrual cycle, especially before the 15th day of the cycle, cycle shortening and/or acyclic bleeding may occur. In the case of acyclic bleeding, the drug should not be used until the cause is determined, including conducting a histological examination of the endometrium.
Patients with a history of chloasma or a tendency to develop it are advised to avoid UV exposure.
The use of progesterone may affect the results of some laboratory tests, including liver function tests, thyroid function tests; coagulation parameters; and pregnenolone concentration.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Utrogestan® does not affect the ability to drive vehicles and engage in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к прогестерону или любому из вспомогательных веществ препарата;

• тромбоз глубоких вен, тромбофлебит;

• тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт); внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/ заболеваний в анамнезе;

• кровотечения из влагалища неясного генеза;

• неполный аборт;

• порфирия;

• установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочной железы и половых органов;

• тяжелые заболевания печени (в том числе холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе;

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

• период грудного вскармливания.

С осторожностью
Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести, фоточувствительность.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Препарат следует применять с осторожностью во II триместре беременности из-за риска развития холестаза.
Период грудного вскармливания
Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Препарат Утрожестан® нельзя применять с целью контрацепции.
Препарат Утрожестан® следует применять с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.
Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны периодически наблюдаться врачом.
Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени необходимо отменить препарат.
Полный медицинский осмотр (включая исследование функции печени) должен быть проведен до начала лечения и регулярно во время лечения; применение препарата необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.
Применение препарата Утрожестан® после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза.
Препарат Утрожестан® не предназначен для лечения угрожающих преждевременных родов.
Лечение должно быть прекращено после установления диагноза замершей беременности.
В состав препарата Утрожестан® входит соевый лецитин, который может вызвать
реакции местной непереносимости компонентов препарата в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений. Пациенткам с аллергией на сою следует избегать применения препарата Утрожестан®.
При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.
В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.
Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочения цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.
При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.
Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Препарат Утрожестан® не оказывает влияния на управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

It has been reported that there are isolated cases of local intolerance reactions to the components of the drug (in particular, soybean lecithin) manifested as hyperemia of the vaginal mucosa, burning, itching, and oily discharge. Systemic adverse reactions when using the drug intravaginally at the recommended doses, particularly drowsiness or dizziness (observed with oral use of the drug), have not been noted.

Adverse reactions recorded with intravaginal administration of progesterone are distributed by system-organ classes with the indication of their occurrence frequency according to WHO recommendations: frequency unknown (cannot be established based on available data).

System-organ classes Frequency unknown (cannot be assessed based on available data)
Disorders of the genital organs and breast Vaginal bleeding
Vaginal discharge
Disorders of the skin and subcutaneous tissue Skin itching

Section: Overdose

Symptoms: drowsiness, transient dizziness, euphoria, shortening of the menstrual cycle, dysmenorrhea.
Treatment: symptomatic.

The interaction of progesterone with other medications during intravaginal use has not been studied. Simultaneous intravaginal use of other medications should be avoided to prevent disruption of the release and absorption of progesterone. Progesterone may cause a decrease in glucose tolerance, thereby increasing the need for insulin or other hypoglycemic agents in patients with diabetes. The effect of progesterone on other medications: Progesterone may:

• enhance or weaken the coagulating effect of coumarins and prevent the coagulating effect of phenindione;

• increase the concentration of cyclosporine in the blood plasma and the risk of toxicity;

• increase the concentration of tizanidine in the blood plasma;

• reduce the effectiveness of bromocriptine;

• increase the arrhythmogenicity of bupivacaine;

• affect the results of liver and/or endocrine functional tests;

• interfere with the oxidation of certain benzodiazepine derivatives, such as diazepam, chlordiazepoxide, and alprazolam, and cause glucuronidation of oxazepam and lorazepam. These synergistic effects are likely not clinically significant because the therapeutic range of benzodiazepines is broad.
Interaction of other drugs with progesterone
The following drugs may accelerate the metabolism of progesterone:

• perampanel or topiramate;

• some antibiotics, such as ampicillin, amoxicillin, and tetracyclines, may reduce the concentration of steroids in the blood plasma due to disruption of the enterohepatic recirculation of sex hormones as a result of changes in intestinal microflora;

• rifampicin and rifabutin;

• antiepileptic drugs: phenytoin, phenobarbital, carbamazepine, eslicarbazepine, oxcarbazepine, phenobarbital, primidone/rufinamide (by inducing oxidative degradation);

• herbal medicines containing St. John's wort;

• antiretroviral drugs (protease inhibitors): darunavir, nelfinavir, fosamprenavir, lopinavir;

• bosentan;

• aprepitant.
The following medications may inhibit the metabolism of progesterone, leading to increased bioavailability:

• antifungal drugs (fluconazole, itraconazole, ketoconazole, voriconazole);

• immunosuppressants (tacrolimus);

• statins (atorvastatin, rosuvastatin);

• monoamine oxidase inhibitors (MAO) (selegiline).

Show original (Russian)

Сообщалось об отдельных случаях развития реакций местной непереносимости компонентов препарата (в частности, лецитина сои) в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений.
Системные нежелательные реакции при интравагинальном применении препарата в рекомендуемых дозах, в частности, сонливость или головокружение (наблюдаемые при пероральном применении препарата), не отмечались.

Нежелательные реакции, зарегистрированные при интравагинальном введении прогестерона, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения в соответствии с рекомендациями ВОЗ: частота неизвестна (невозможно установить на основании имеющихся данных)».

Системно-органные классы Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным)
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Вагинальное кровотечение
Выделения из влагалища
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани Кожный зуд

Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не изучалось. Следует избегать одновременного интравагинального применения других лекарственных средств во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.
Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего - увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
Влияние прогестерона на другие лекарственные средства:
Прогестерон может:

• усилить или ослабить коагулирующий эффект кумаринов и предотвратить коагулирующий эффект фениндиона;

• повышать концентрацию циклоспорина в плазме крови и риск токсичности;

• повышать концентрацию тизанидина в плазме крови;

• снижать эффективность бромокриптина;

• повышать аритмогенность бупивакаина;

• влиять на результаты печеночных и/или эндокринных функциональных тестов;

• препятствовать окислению некоторых производных бензодиазепина, таких как диазепам, хлордиазепоксид и альпразолам, и вызвать глюкуронирование оксазепама и лоразепама. Эти синергические эффекты, вероятно, не являются клинически значимыми, потому что терапевтический спектр бензодиазепинов является широким.
Взаимодействие других препаратов с прогестероном
Следующие препараты могут ускорить метаболизм прогестерона:

• перампанел или топирамат;

• некоторые антибиотики, такие как ампициллин, амоксициллин и тетрациклины, могут снизить концентрацию стероидов в плазме крови из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры;

• рифампицин и рифабутин;

• противоэпилептические препараты: фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, эсликарбазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, примидон/руфинамид (путем индуцирования окислительного распада);

• растительные лекарственные препараты, которые содержат зверобой продырявленный;

• антиретровирусные препараты (блокаторы протеазы): дарунавир, нелфинавир, фосампренавир, лопинавир;

• бозентан;

• апрепитант.
Следующие лекарственные средства могут препятствовать метаболизму прогестерона, что приведет к увеличению его биодоступности:

• противогрибковые препараты (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол);

• иммунодепрессанты (такролимус);

• статины (аторвастатин, розувастатин);

• ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (селегилин).

Pharmacology

Section: Pharmacodynamics

The active ingredient of the drug Utrogestan® is progesterone, which possesses all the properties of the endogenous hormone progesterone produced by the corpus luteum of the ovary. By binding to receptors on the surface of target organ cells, it penetrates the nucleus, where it activates DNA and stimulates RNA synthesis. It facilitates the transition of the endometrium from the proliferative phase, induced by the follicular hormone estradiol, to the secretory phase, and after fertilization, to a state necessary for the development of the fertilized egg. It reduces the excitability and contractility of the muscles of the uterus and fallopian tubes. It promotes the formation of normal endometrium. It stimulates the development of the terminal elements of the mammary gland and induces lactation. By stimulating lipoprotein lipase, it increases fat reserves; enhances glucose utilization; by increasing the concentration of basal and stimulated insulin, it promotes glycogen accumulation in the liver; increases the production of gonadotropic hormones by the pituitary gland; reduces azotemia and increases nitrogen excretion by the kidneys.

Pharmacokinetics

The pharmacokinetic profile of various dosages (for example, 300 mg and 600 mg) of progesterone administered vaginally is nonlinear. Systemic progesterone concentrations are the same when different doses are administered due to local pharmacodynamic processes, such as direct passive diffusion or transport through local blood flow or lymphatic flow, allowing progesterone to be transported from the vagina to the uterus.
Absorption
Micronized progesterone administered vaginally is rapidly absorbed into the plasma (4 - 12 mg/ml depending on the daily dose), with an average Cmax reached after 8 hours and with smaller individual fluctuations compared to orally taken forms.
In clinical studies, when progesterone was administered intravaginally at a dose of 300 mg daily for 7 days, progesterone concentrations in the vagina remained stable throughout the administration period, with the average concentration consistently exceeding 6 ng/ml, and the average concentration was 8.03 g/ml.
When progesterone was administered intravaginally at a daily dose of 600 mg, the concentration of progesterone in the vagina also remained stable throughout the administration period, with the maximum average concentration reaching 11.63 ng/ml. Cmax was higher with the administration of progesterone at a dose of 600 mg/day compared to a dose of 300 mg/day.
Distribution
Micronized progesterone administered intravaginally undergoes the first metabolic cycle in the vagina, where progesterone is primarily or selectively distributed to the uterus, causing an increase in hormone levels in the vagina and surrounding tissues. The binding to plasma proteins is 96 - 99%, mainly with serum albumin (50 - 54%) and transcortin (43 - 48%).
Metabolism
It is metabolized to predominantly form 3-alpha, 5-beta-pregnanediol. The concentration of 5-beta-pregnanolone in the plasma does not increase.
Excretion
It is excreted by the kidneys as metabolites (95%), with the majority being 3-alpha, 5-beta-pregnanediol (pregnanedione).

Show original (Russian)

Действующим веществом препарата Утрожестан® является прогестерон, обладающий всеми свойствами эндогенного гормона прогестерона, вырабатываемым желтым телом яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.

Фармакокинетический профиль различных дозировок (например, 300 мг и 600 мг) прогестерона, вводимого во влагалище, является нелинейным. Концентрации системного прогестерона одинаковы при введении различных доз из-за локальных фармакодинамических процессов, таких как прямая пассивная диффузия или транспорт через местный кровоток или лимфоток, благодаря чему прогестерон будет переноситься из влагалища в матку.
Всасывание
Микронизированный прогестерон, вводимый во влагалище, быстро абсорбируется в плазме крови (4 -12 мг/мл в зависимости от суточной дозы), а средняя Cmax достигается через 8 ч с меньшими индивидуальными колебаниями по сравнению с перорально принимаемыми формами.
В клинических исследованиях при введении прогестерона интравагинально в дозе 300 мг ежедневно в течение 7 дней, концентрации прогестерона во влагалище были стабильны в течение всего времени введения, так что средняя концентрация постоянно превышала 6 нг/мл, а средняя концентрация составляла 8,03 г/мл.
При введенного прогестерона интравагинально в суточной дозе 600 мг, концентрация прогестерона во влагалище также оставалась стабильной в течение всего времени введения, так что максимальная средняя концентрация составила 11,63 нг/мл. Cmax была выше при введении прогестерона в дозе 600 мг/сут по сравнению с дозой 300 мг/сут.
Распределение
Микронизированный прогестерон, вводимый интравагинально, проходит первый метаболический цикл во влагалище, когда прогестерон в первую очередь или избирательно распределяется в матке, вызывая повышение уровня гормонов во влагалище и близлежащих тканях. Связь с белками плазмы - 96 - 99%, в основном с сывороточным альбумином (50 - 54%) и транскортином (43 - 48%).
Метаболизм
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не увеличивается.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов (95%), основную часть составляет 3-альфа, 5-бета- прегнандиол (прегнандион).

Properties