film-coated tablets

Domperidone

2 options

Domperidone 10 mg 30 coated tablets

Name: Domperidone 10 mg 30 coated tablets - RuPills
SKU: 103887
Price: 10.21 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 103887

$10.21

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Domperidone

All packagings

Domperidone

2 options · from $10.21

Option 1 of 2
Domperidone 1 mg/ml suspension for oral use 100 ml
Price
$18.47
Selected · use button above
Domperidone 10 mg 30 coated tablets
Price
$10.21

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

For the relief of symptoms of nausea and vomiting.

Show original (Russian)

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

How to use

Orally.

It is recommended to take the film-coated tablets 15-30 minutes before meals; if taken after meals, the absorption of domperidone may be delayed.

Adults and children over 12 years of age with a body weight of 35 kg and more: 1 tablet (10 mg) 3 times a day. The maximum daily dose is 3 tablets (30 mg).

Typically, the duration of treatment does not exceed one week.

Children under 12 years of age and with a body weight of 35 kg and more

1 tablet (10 mg) 3 times a day. The maximum daily dose is 3 tablets (30 mg). In pediatric practice, domperidone should mainly be used in another dosage form.

Continuous use of domperidone without consulting a doctor should not exceed 7 days. If necessary, the doctor may extend the treatment course.

Use in patients with renal insufficiency

Since the half-life of domperidone increases in severe renal insufficiency (with serum creatinine levels > 6 mg/100 ml, i.e., > 0.6 mmol/l), the frequency of administration should be reduced to 1 or 2 times a day, depending on the severity of the insufficiency. Regular monitoring of patients with severe renal insufficiency is necessary (see the "Pharmacological Properties" section).

Use in patients with hepatic insufficiency

In patients with mild hepatic insufficiency, dose adjustment is not required (see the "Pharmacological Properties" section). The drug is contraindicated in patients with moderate and severe hepatic insufficiency (see the "Contraindications" section).

Show original (Russian)

Внутрь.

Рекомендуется принимать таблетки, покрытые пленочной оболочкой за 15-30 минут до еды, в случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более: 1 таблетка (10 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).

Обычно продолжительность курса лечения не превышает одну неделю.

Дети до 12 лет и с массой тела 35 кг и более

По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг). В детской практике в основном следует использовать домперидон в другой лекарственной форме.

Непрерывный прием домперидона без консультации врача не должен по продолжительности превышать 7 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.

Применение у паииеитов с почечной недостаточностью

Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке крови > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от степени тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Применение у паииеитов с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»). Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (см. раздел «Противопоказания»).

Composition

Composition per tablet:
Domperidone - 10.00 mg.
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar) - 53.10 mg; corn starch - 20.00 mg; microcrystalline cellulose - 10.00 mg; povidone K25 - 3.00 mg; magnesium stearate - 0.70 mg; sodium lauryl sulfate - 0.20 mg.
Coating composition: hypromellose - 1.15 mg; macrogol 4000 - 0.30 mg; titanium dioxide - 0.55 mg.

Round, biconvex tablets coated with a film, white or almost white in color. A cross-section of the tablet reveals two layers: a core that is almost white and a film coating.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
домперидон - 10,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 53,10 мг, крахмал кукурузный - 20,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,00 мг, повидон-К25 -3,00 мг, магния стеарат - 0,70 мг, натрия лаурилсульфат - 0,20 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 1,15 мг, макрогол-4000 - 0,30 мг, титана диоксид - 0,55 мг.

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to domperidone or any other component of the medication; Lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption; Prolactinoma;
Simultaneous use of oral forms of ketoconazole, erythromycin, or other strong CYP3A4 inhibitors that cause QT interval prolongation (including clarithromycin, itraconazole, fluconazole, posaconazole, voriconazole, ritonavir, saquinavir, amiodarone, telithromycin, telaprevir) (see sections "Interactions with other medications," "Special instructions");
Severe electrolyte disturbances or heart diseases, such as chronic heart failure;
Gastrointestinal bleeding, mechanical intestinal obstruction, perforation of the stomach or intestines;
Moderate to severe hepatic insufficiency;
Body weight less than 35 kg, age under 12 years;
Pregnancy and breastfeeding.
With caution: pediatric age; renal function disorders.

Domperidone is not recommended for the prevention of nausea and vomiting after anesthesia. During prolonged therapy with the drug, patients should be under regular medical supervision.
Domperidone may cause QT interval prolongation on an ECG. During post-marketing surveillance, rare cases of QT interval prolongation and the occurrence of Torsades de Pointes have been reported in patients taking domperidone. These adverse reactions were mainly observed in patients with risk factors, significant electrolyte disturbances, or those simultaneously taking drugs that prolong the QT interval.
Some studies have shown that the use of domperidone may increase the risk of ventricular arrhythmia or sudden cardiac death (especially in patients over 60 years of age or when a single dose exceeds 30 mg, as well as in patients simultaneously taking drugs that prolong the QT interval or CYP3A4 inhibitors).
Domperidone is contraindicated for concurrent use with drugs that prolong the QT interval, except for apomorphine. The use of apomorphine in conjunction with domperidone is only possible if the benefits of combined use outweigh the risks, and only if the recommended precautions for the combined use of the drugs mentioned in the apomorphine medical use instructions are strictly followed.

The use of domperidone and other drugs that can cause QT interval prolongation is contraindicated in patients with significant electrolyte disturbances (hypo- and hyperkalemia, hypomagnesemia) or in patients with heart conditions such as chronic heart failure.

It has been shown that the presence of electrolyte disturbances (hypo- and hyperkalemia, hypomagnesemia) and bradycardia may increase the risk of developing arrhythmia. Domperidone should be discontinued if any symptoms associated with heart rhythm disturbances occur. In this case, it is necessary to consult a physician. When used concurrently, domperidone enhances the effects of neuroleptics. When used together with dopamine receptor agonists (bromocriptine, levodopa), domperidone mitigates the undesirable peripheral effects of the latter, such as digestive disorders, nausea, and vomiting, without affecting their central effects. The drug is recommended to be taken at the minimum effective dose. If the medicinal product has become unusable or has expired - do not dispose of it in wastewater or on the street! Place the medicinal product in a bag and put it in the trash container. These measures will help protect the environment!

Show original (Russian)

Гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата; Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; Пролактинома;
Одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или другйх сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервал QT (в т.ц. кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, вориканазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами», «Особые указания»);
Выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность;
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;
Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
Масса тела менее 35 кг, детский возр1ст до 12 лет;
Беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью: детский возраст; нарушения функции почек.

Домперидон не рекомендуется применять для профилактики топкноты и рвоты после наркоза. При длительной терапии препаратом пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ. В период пострегистрационного наблюдения у пациентов, принимающих домперидон, в редких случаях отмечалось удлинение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт». Данные нежелательные реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска, с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, удлиняющие интервал QT.
В некоторых исследованиях было показано, что применение домперидона может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при применении разовой дозы более 30 мг, а также у пациентов, одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы изофермента CYP3A4).
Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения омперидона с апоморфином превышает риски, и только, если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутые в инструкции по медицинскому применению апоморфина.

Применение домперидона и других препаратов, способных вызвать удлинение интервала QT противопоказано, у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо-и гиперкалиемия, гипомагнезия) или у пациентов с заболеваниями сердца, такими как хроническая сердечная недостаточность

Было показано, что наличие у пациента электролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) и брадикардия может увеличивать риск развития аритмии. Прием домперидона следует прекратить при возникновении любых симптомов, которые могут быть ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом. При одновременном применении домперидон усиливает действие нейролептиков. При одновременном применении домперидона с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа) домперидон угнетает нежелательные периферические эффекты последних, такие как нарушение пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты. Препарат рекомендуется принимать в минимальной эффективной дозе. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек cj|)ok годности - не выбрасывайте его в сточные вод[>1 и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Side effects, overdose & interactions

According to clinical studies
Adverse reactions observed in > 1% of patients taking domperidone: depression, anxiety, decreased or absent libido, headache, drowsiness, akathisia, diarrhea, rash, itching, breast enlargement/gynecomastia, pain and tenderness in the breast area, galactorrhea, menstrual cycle disturbances and amenorrhea, lactation disorders, asthenia.
Adverse reactions observed in 1/10), common (> 1/100 and 1/1000 and 1/10000 and < 1/1000), very rare (< 1/10000), including individual reports, frequency unknown (cannot be estimated based on available data). According to spontaneous reports of adverse events Disorders of the immune system: very rare - anaphylactic reactions, excluding anaphylactic shock. Mental disorders: very rare - increased excitability, nervousness, irritability. Nervous system disorders: very rare - drowsiness, headache, dizziness, extrapyramidal disorders, and seizures.Cardiovascular system disorders: frequency unknown - ventricular arrhythmia*, "tornado" type ventricular tachycardia, sudden coronary death. Skin and subcutaneous tissue disorders: angioedema, very rare. Kidney and urinary tract disorders: very rare - urinary retention. Laboratory and instrumental data: very rare - abnormal liver function test results, hyperprolactinemia. Some epidemiological studies have shown that the use of domperidone may be associated with an increased risk of serious ventricular arrhythmias or sudden death. The risk of these events is more likely in patients over 60 years of age and in patients taking the drug at a daily dose greater than 30 mg. It is recommended to use domperidone at the lowest effective dose in adults and children. Adverse reactions identified in post-marketing clinical studies Disorders of the immune system: frequency unknown - anaphylactic reactions, including anaphylactic shock. Mental disorders: uncommon - increased excitability, nervousness. Nervous system disorders: common - dizziness; rare: seizures; frequency unknown - extrapyramidal disorders. Cardiovascular system disorders: frequency unknown - ventricular arrhythmia, "tornado" type ventricular tachycardia, sudden coronary death*. Gastrointestinal disorders: frequency unknown - dry mouth. Kidney and urinary tract disorders: uncommon - urinary retention. Skin and subcutaneous tissue disorders: frequency unknown - angioedema.Symptoms of overdose are most commonly observed in infants and children. Signs of overdose include agitation, altered consciousness, seizures, disorientation, drowsiness, and extrapyramidal reactions. Treatment: symptomatic; no specific antidote available. Gastric lavage, administration of activated charcoal; in case of extrapyramidal reactions - m-cholinoblockers, antiparkinsonian agents. Due to the potential increase in QT interval, electrocardiogram (ECG) monitoring should be performed.Interactions with the following drugs may prolong the QT interval:Contraindicated combinationsDrugs that prolong the QT interval: Class IA antiarrhythmics (e.g., disopyramide, hydroquinidine, quinidine), Class III antiarrhythmics (e.g., amiodarone, dofetilide, dronedarone, ibutilide, sotalol), antipsychotics (e.g., haloperidol, pimozide, sertindole), antidepressants (e.g., citalopram, escitalopram), antibiotics (erythromycin, levofloxacin, moxifloxacin, spiramycin), antifungal agents (e.g., pentamidine), antimalarial drugs (particularly halofantrine, lumefantrine), gastrointestinal drugs (e.g., cisapride, dolasetron, prucalopride), antihistamines (e.g., mecholyl, mizolastine), antineoplastic agents (e.g., toremifene, vandetanib, vincamine), other drugs (e.g., bepridil, difemanil methylsulfate, methadone), strong CYP3A4 inhibitors (protease inhibitors, azole antifungals, some macrolide antibiotics (erythromycin, clarithromycin, telithromycin)).Non-recommended combinationsModerate CYP3A4 inhibitors (diltiazem, verapamil, some macrolide antibiotics).Combinations to be used with cautionDrugs that cause bradycardia and hypokalemia, as well as azithromycin and roxithromycin. Cimetidine, sodium bicarbonate, and other antacids and antisecretory medications reduce the bioavailability of domperidone. Increase the concentration of domperidone in plasma: azole antifungals, macrolide antibiotics, HIV protease inhibitors, nefazodone. Compatible with the use of antipsychotic medications (neuroleptics), dopamine receptor agonists (bromocriptine, levodopa).Simultaneous use with paracetamol and digoxin does not affect the concentration of these medications in the blood.Use in conjunction with apomorphine is only possible if the benefits of combined use outweigh the risks, and only if the recommended precautions for the combined use of drugs are strictly followed.

Show original (Russian)

По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у > 1% пациентов, принимавших домперидон: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у 1/10), часто (> 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, выключая анафилактический шок. Нарушения психики: очень редко - повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги.Нарушения со стороны сердечно - сосудистой системы: частота неизвестна -желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная каней: очень редко - крапивница, коронарная смерть. Нарушения со стороны кожи и подкожных т\ ангионевротический отек. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - задержка мочи. Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - отклонение лабораторных показателей функции печени, гиперпролактинемия. В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей. Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Нарушения психики: нечасто - повышенная возбудимость, нервозность. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение; редко: судороги; частота неизвестна - экстрапирамидные расстройства. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - сухость во рту. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек.Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции. Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций - м-холиноблокаторы, противопаркинсонические средства. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать электрокардиограмму (ЭКГ).Взаимодействие со следующими препаратами может интервала QT:Противопоказанные комбинацииПрепараты, удлиняющие интервал QT: антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин), антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол), антипсихотические средства (например, галоперидол, пимозид, сертиндол), антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам), антибиотики (эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин,спирамицин), противогрибковые препараты (например, пентамидин), антималярийные препараты (в частности, галофантрин, лумефантрин), желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд), антигистаминные препараты (например, мехитазин, мизоластин), противоопухолевые препараты (например, торемифен,вандетаниб, винкамин), другие препараты (например, бепридил, дифеманиламетилсульфат, метадон), мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые средства азолового ряда, некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин, телитромицин)). Нерекомендованные комбинацииУмеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (дилтиазем, верапамил, некоторые антибиотики из группы макролидов).Комбинации, которые следует применять с осторожностьюПрепараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицин и рокситромицин. Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и антисекреторные лекарственные средства снижают биодоступность домперидона. Повышают концентрацию домперидона в плазме крови: противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон. Совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).Одновременное применение с парацетамолом и дигоксином не оказывает влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения превышает риски, и только если строго соблюдены рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов.

Pharmacology

Domperidone is a dopamine antagonist with antiemetic properties. Domperidone poorly penetrates the blood-brain barrier. The use of domperidone is rarely accompanied by extrapyramidal side effects, especially in adults, but domperidone stimulates the secretion of prolactin from the pituitary gland. Its antiemetic effect may be due to a combination of peripheral (gastrokinetic) action and antagonism to dopamine receptors in the chemoreceptor trigger zone, which is located outside the blood-brain barrier. Studies in animals and low concentrations of the drug detected in the brain indicate a predominantly peripheral action of domperidone on dopamine receptors.

When taken orally, domperidone increases the duration of antral and duodenal contractions, accelerates gastric emptying, and raises the pressure of the lower esophageal sphincter. Domperidone does not affect gastric secretion.

When taken on an empty stomach, domperidone is rapidly absorbed after oral administration, with peak plasma concentrations reached within 30-60 minutes.
The low absolute bioavailability of domperidone when taken orally (approximately 15%) is associated with extensive metabolism in the intestinal wall and liver. Domperidone should be taken 15-30 minutes before meals. A decrease in gastric acidity leads to impaired absorption of domperidone.
Bioavailability when taken orally is reduced with prior administration of cimetidine and sodium bicarbonate. When the drug is taken after a meal, more time is required to achieve maximum absorption, and the area under the pharmacokinetic curve (AUC) is somewhat increased.
When taken orally, domperidone does not accumulate and does not induce its own metabolism; the peak plasma level of 21 ng/ml after 90 minutes of 2 weeks of oral administration at a dose of 30 mg per day was almost the same as the level of 18 ng/ml after the first dose.
Domperidone undergoes rapid and extensive metabolism through hydroxylation and N-dealkylation. In vitro metabolism studies with diagnostic inhibitors showed that the CYP3A4 isoenzyme is the main form of cytochrome P450 involved in the N-dealkylation of domperidone, while the CYP3A4, CYP1A2, and CYP2E1 isoenzymes are involved in the aromatic hydroxylation of domperidone.
Excretion via the kidneys and intestines accounts for 31% and 66% of the dose taken orally, respectively. The proportion of domperidone excreted unchanged is small (10% - excreted by the intestines and approximately 1% - by the kidneys).
The plasma half-life after a single oral dose is 7-9 hours in healthy volunteers but increases in patients with severe renal impairment. In such patients (serum creatinine > 6 mg/100 ml, i.e., > 0.6 mmol/l), the half-life of domperidone increases from 7.4 to 20.8 hours, but plasma concentrations of domperidone are lower than in patients with normal kidney function. A small amount of unchanged drug (about 1%) is excreted by the kidneys.
In patients with moderate hepatic impairment (7-9 points on the Child-Pugh scale), the AUC (area under the concentration-time curve) and maximum plasma concentration of domperidone were 2.9 and 1.5 times higher than in healthy volunteers, respectively. The unbound fraction increased by 25%, and T1/2 increased from 15 to 23 hours. In patients with mild hepatic impairment, somewhat reduced systemic levels of the drug were noted compared to those in healthy volunteers based on Cmax and AUC, with no changes in protein binding or half-life. Patients with severe hepatic impairment were not studied.

Show original (Russian)

Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотны|ми свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30-60 минут.
Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона.
Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл посде приема первой дозы.
Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1А2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.
Выведение через почки и через кишечник составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь, соответственно. Доля домперидона, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % - выводится кишечником и приблизительно 1 % - почками).
Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации домперидона в плазме крови ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводиться почками.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и максимальная концентрация в плазме крови домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25% и Т1/2 увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Стах и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Properties

Manufacturer: OZON FARM LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Domperidone
Drug group: Drugs for the treatment of functional disorders of the gastrointestinal tract
gastrointestinal motility stimulants
Dosage form: film-coated tablets
Strength: 10 mg
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 103887