film-coated tablets

Domperidone

Motilak 10 mg 30 coated tablets

Name: Motilak 10 mg 30 coated tablets - RuPills
SKU: 94579
Price: 22.35 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 94579

$22.35

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Domperidone

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

For the relief of symptoms of nausea and vomiting

Show original (Russian)

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты

How to use

Orally. It is recommended to take Motilak* tablets 15-30 minutes before meals; if the medication is taken after meals, the absorption of domperidone may be delayed.
Adults and children over 12 years of age with a body weight of 35 kg or more
1 tablet (10 mg) 3 times a day; the maximum daily dose is 3 tablets (30 mg).
The maximum duration of use should not exceed 7 days and is determined by the prescribing physician.
Use in patients with renal insufficiency
Since the half-life of domperidone is increased in severe renal insufficiency (with serum creatinine levels >6 mg/100 ml, i.e., >0.6 mmol/l), the frequency of administration should be reduced to 1 or 2 times a day, depending on the severity of the insufficiency. Regular monitoring of patients with severe renal insufficiency is necessary (see section "Pharmacological properties").
Use in patients with hepatic insufficiency
The use of the medication is contraindicated in patients with moderate to severe hepatic insufficiency (see section "Contraindications"). In patients with mild hepatic insufficiency, dose adjustment is not required (see section "Pharmacological properties").

Show original (Russian)

Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки Мотилак* за 15-30 минут до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более
По 1 таблетки (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).
Максимальная продолжительность применения препарата не должна превышать 7 дней и определяется назначением лечащего врача.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке >6 мг/100 мл, т.е. >0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см раздел «Фармакологические свойства»).
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Применение препарата противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Composition

One tablet contains:
Active ingredient: domperidone 10 mg;
Excipients: potato starch 36.3 mg, lactose monohydrate (milk sugar) 57.0 mg, microcrystalline cellulose 6.0 mg, colloidal silicon dioxide (aerosil) 1.2 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) 4.7 mg, magnesium stearate 1.2 mg, sodium carboxymethyl starch (primogel) 3.6 mg.
Coating: hypromellose (methylhydroxypropyl cellulose) 1.45 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) 0.91 mg, polysorbate (Tween-80) 0.91 mg, titanium dioxide 0.31 mg, talc 0.42 mg.

Film-coated tablets, white or almost white in color, round, biconvex. The fracture of the tablet is white or white with a yellowish tint.

Show original (Russian)

Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: домперидон 10 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 36,3 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 57,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,2 мг, повидон (поливинилпирролидон) 4,7 мг, магния стеарат 1,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 3,6 мг.
Оболочка: гипромелоза (метилоксипропилцеллюлоза) 1,45 мг, повидон (поливинилпирролидон) 0,91 мг, полисорбат (твин-80) 0,91 мг, титана диоксид 0,31 мг, тальк 0,42 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to domperidone or any other component of the product

• lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption; prolactinoma

• simultaneous use of oral forms of ketoconazole, erythromycin, or strong CYP3A4 inhibitors that cause QT interval prolongation (such as itraconazole, posaconazole, ritonavir, saquinavir, fluconazole, voriconazole, clarithromycin, amiodarone, telithromycin, telaprevir), except for apomorphine (see sections "Interactions with other medicinal products" and "Special precautions")

• severe electrolyte disturbances or heart diseases, such as chronic heart failure

• moderate to severe hepatic insufficiency

• gastrointestinal bleeding, mechanical intestinal obstruction, perforation of the stomach or intestines

• age under 12 years

• body weight less than 35 kg; pregnancy

• breastfeeding period
With caution:

• age under 18 years

• renal impairment
Pregnancy and lactation:
Motilak* is contraindicated for use during pregnancy and breastfeeding.

Domperidone is not recommended for the prevention of nausea and vomiting after anesthesia. Patients undergoing long-term therapy with the drug should be under regular medical supervision.
Impact on the cardiovascular system
Domperidone may cause QT interval prolongation on the ECG. Post-marketing studies have reported rare cases of QT interval prolongation and the occurrence of torsades de pointes in patients taking domperidone. These adverse reactions were mainly observed in patients with risk factors, significant electrolyte disturbances, or those concurrently taking medications that prolong the QT interval.
Some studies have shown that the use of domperidone may increase the risk of ventricular arrhythmia or sudden coronary death (especially in patients over 60 years of age or when a single dose exceeds 30 mg, as well as in patients concurrently taking medications that prolong the QT interval or CYP3A4 inhibitors).
The use of domperidone and other drugs that can cause QT interval prolongation is not recommended in patients with significant electrolyte disturbances (hypo- and hyperkalemia, hypomagnesemia) or in patients with heart conditions such as chronic heart failure. It has been shown that the presence of electrolyte disturbances (hypo- and hyperkalemia, hypomagnesemia) and bradycardia may increase the risk of arrhythmia. Domperidone should be discontinued if any symptoms associated with heart rhythm disturbances occur. In this case, consultation with a physician is necessary.
Use in combination with apomorphine
Domperidone is contraindicated when used in conjunction with medications that prolong the QT interval, except for apomorphine. Co-administration with apomorphine is only possible if the benefits of combined use of domperidone with apomorphine outweigh the risks, and only if the recommended precautions for the combined use of the drugs mentioned in the apomorphine medical instructions are strictly followed.
When used together, domperidone enhances the effects of neuroleptics. When used concurrently with dopamine receptor agonists (bromocriptine, levodopa), domperidone suppresses the undesirable peripheral effects of the latter (such as digestive disturbances, nausea, and vomiting) without affecting their central effects. The drug is recommended to be taken at the minimum effective dose.
If the medication has become unusable or has expired, do not dispose of it in wastewater or on the street. Place the medication in a bag and put it in the trash container. These measures will help protect the environment.
Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery:
Caution should be exercised when driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions due to the risk of side effects that may affect these abilities.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; пролактинома

• одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или мощных ингибиторов изофермента СYР3А4, вызывающих удлинение интервала QT (таких как итраконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин, телапревир), за исключением апоморфина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»)

• выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность

• печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести

• кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника

• детский возраст до 12 лет

• масса тела менее 35 кг беременность

• период грудного вскармливания
С осторожностью:

• детский возраст до 18 лет

• нарушение функции почек
Беременность и лактация:
Препарат Мотилак* противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Домперидон не рекомендуется принимать для профилактики тошноты и рвоты после наркоза. При длительной терапии препаратом пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Воздействие на сердечно-сосудистую cucmeмy
Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетинговых исследований у пациентов, принимающих домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Данные нежелательные реакции были отмечены, в основном, у пациентов с факторами риска, с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT.
В ходе некоторых исследований было показано, что применение домперидона может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при применении разовой дозы более 30 мг, а также у пациентов, одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы СYР3A4).
Применение домперидона и других препаратов, способных вызвать удлинение интервала QT, не рекомендовано у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) или у пациентов с заболеваниями сердца, такими как хроническая сердечная недостаточность. Было показано, что наличие у пациента ээектролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) и брадикардии может увеличить риск развития аритмии. Прием домперидона следует прекратить при возникновении любых симптомов, которые могут быть ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом.
Применение одновременно с апоморфином
Домперидон противопоказан при совместное приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоформина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски, и только если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутых в инструкции по медицинскому применению апоморфина.
При одновременном применении домперидон усиливает действие нейролептиков. При одновременном применении препарата с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа) домперидон угнетает нежелательные периферические эффекты последних (такие как нарушение пищеварения, тошнота и рвота), не влияя при этом на их центральные эффекты. Препарат рекомендуется принимать в минимальной эффективной дозе.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

Side effects, overdose & interactions

According to clinical study data
Adverse reactions observed in ≥1% of patients taking domperidone: depression, anxiety, decreased or absent libido, headache, drowsiness, akathisia, diarrhea, rash, itching, breast enlargement, gynecomastia, pain and tenderness in the breast area, galactorrhea, menstrual cycle disturbances and amenorrhea, lactation disorders, asthenia.
Adverse reactions observed in

Symptoms: most commonly occur in infants and children. Signs of overdose include agitation, altered consciousness, seizures, disorientation, drowsiness, and extrapyramidal reactions.
Treatment is symptomatic; there is no specific antidote. Gastric lavage, administration of activated charcoal, and in the case of extrapyramidal reactions, anticholinergic and antiparkinsonian agents. Due to the potential prolongation of the QT interval, electrocardiogram (ECG) monitoring should be performed.

Interactions with the following medications may increase the risk of QT interval prolongation:
Contraindicated combinations:
medications that prolong the QT interval:

• Class IA antiarrhythmic agents (including disopyramide, hydroquinidine, quinidine);

• Class III antiarrhythmic agents (including amiodarone, dofetilide, dronedarone, ibutilide, sotalol);

• Antipsychotic agents (including haloperidol, pimozide, sertindole);

• Antidepressants (including citalopram, escitalopram);

• Antibiotics (erythromycin, levofloxacin, moxifloxacin, spiramycin);

• Antifungal agents (including fluconazole, pentamidine);

• Antimalarial agents (including halofantrine, lumefantrine);

• Gastrointestinal agents (including cisapride, dolasetron, prucalopride);

• Antihistamines (including mechitazine, mizolastine);

• Antineoplastic agents (including toremifene, vandetanib, vincamine);

• Other medications (including bepridil, difemanil methylsulfate, methadone).

• Strong CYP3A4 inhibitors (regardless of their effect on QT interval duration):

• Protease inhibitors (e.g., ritonavir, saquinavir, telaprevir);

• Azole antifungal agents (e.g., itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole);

• Some macrolide antibiotics (e.g., erythromycin, clarithromycin, telithromycin).
Non-recommended combinations: moderate CYP3A4 inhibitors (diltiazem, verapamil, some macrolide antibiotics).
Combinations to be used with caution: medications that cause bradycardia and hypokalemia, as well as azithromycin and roxithromycin. Cimetidine, sodium bicarbonate, and other antacid and antisecretory agents reduce the bioavailability of domperidone.
Increase the concentration of domperidone in plasma: azole antifungal agents, macrolide antibiotics, HIV protease inhibitors, nefazodone.
Domperidone is compatible with the use of antipsychotic medications (neuroleptics), dopamine receptor agonists (bromocriptine, levodopa). Concurrent use with paracetamol and digoxin does not affect the concentration of these medications in the blood.
Use in conjunction with apomorphine is possible only if the benefits of combined use outweigh the risks, and only if the recommended precautions for the combined use of medications are strictly followed.

Show original (Russian)

По данпым клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ?1 % пациентов, принимавших домперидон: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.
Нежелательные peакции, наблюдавшиеся у <1 % naциeнтов, принимавших домперидон: гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез. Приведенные ниже нежелательные эффекты кзассифицировали следующим образом: очень часто (? 10 %), часто (?1 %, но <10%), нечасто (? 0,1 %, но < 1%), редко (?0,01 %, но < 0,1 %), очень редко (<0,01 %), включая отдельные случаи. По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях Нарушения со cmopоны имунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Психические нарушения: очень редко - повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность. Нарушения со cтopoны нервной системы: очень редко - сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги. Нирушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*. Нарушения со стороне кожи и подкожных тканей: очень редко - крапивница, ангионевротический отек. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - задержка мочи. Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - отклонения лабораторных показателей функции печени; гиперпролактинемия.• В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей. Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований Нарушения со стороны имунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Психические нарушения: нечасто - повышенная возбудимость, нервозность. Нарушения со стороні нервной системы: часто - головокружение; редко - судороги; частота неизвестна - экстрапирамидные расстройства. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - сухость во рту. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна ангионевротический отек. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи. Лабораторные и иинструментальные данные: нечасто - отклонения лабораторных показателей функции печени; редко - гиперпролактинемия.• В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 нет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.Симптомы: встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки являются ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции. Лечени симптоматическое, специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций антихолинергические, противопаркинсонические средства. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать электрокардиограмму (ЭКГ).Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QT: Противопоказанные номбинации: препараты, увеличивающие интервал QT:• антиаритмические препараты класса IA (в т.ч., дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);• антиаритмические препараты класса III (в т.ч., амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);• антипсихотические средства (в т.ч., галоперидол, пимозид, сертиндол);• антидепрессанты (в т.ч., циталопрам, эсциталопрам);• антибиотики (эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);• противогрибковые препараты (в т.ч., флуконазол, пентамидин);• антималярийные препараты (в т.ч., галофантрин, лумефантрин);• желудочно-кишечные препараты (в т.ч., цизаприд, доласетрон, прукалоприд);• антигистаминные препараты (в т.ч., мехитазин, мизоластин);• противоопухолевые препараты (в т.ч., торемифен, вандетаниб, винкамин);• другие препараты (в т.ч., бепридил, дифеманила метилсульфат, метадон).• мощные ингибиторы СYРЗА4 (независимо от их воздействия на продолжительность интервала QT):• ингибиторы протеазы (например, ритонавир, саквинавир и телапревир);• противогрибковые средства азолового ряда (например, итраконазол, кетоконазол, позаконазол. вориконазол):• некоторые антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин, кларитромицин, телитромицин). Нерекомендованные комбинации: умеренные ингибиторы СYРЗА4 (дилтиазем, верапамил, некоторые антибиотики из группы макролидов). Комбинации, которые следует применять с осторожностью: препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицин и рокситромицин. Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и антисекреторные препараты снимают биодоступность домперидона. Повышают концентрацию домперидона в плазме крови: противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеаз, нефазодон. Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа). Одновременное применение с парацетамолом и дигоксином не оказывает влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения превышает риски, и только если строго соблюдены рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов.

Pharmacology

Domperidone is a dopamine antagonist with antiemetic properties. Domperidone poorly penetrates the blood-brain barrier. The use of domperidone is rarely accompanied by extrapyramidal side effects, especially in adults, but domperidone stimulates the secretion of prolactin from the pituitary gland. Its antiemetic effect may be due to a combination of peripheral (gastrokinetic) action and antagonism to dopamine receptors in the chemoreceptor trigger zone, which is located outside the blood-brain barrier. Studies in animals and low concentrations of the drug detected in the brain indicate a predominantly peripheral action of domperidone on dopamine receptors.

When taken orally, domperidone increases the duration of antral and duodenal contractions, accelerates gastric emptying, and raises the pressure of the lower esophageal sphincter. Domperidone does not affect gastric secretion.

Absorption
When taken on an empty stomach, domperidone is rapidly absorbed after oral administration, with peak plasma concentrations reached within 30-60 minutes. The low absolute bioavailability of domperidone when taken orally (approximately 15%) is associated with intense presystemic metabolism in the intestinal wall and liver.
Domperidone should be taken 15-30 minutes before meals. A decrease in gastric acidity leads to impaired absorption of domperidone. Bioavailability when taken orally is reduced with prior administration of cimetidine and sodium bicarbonate. When the drug is taken after a meal, more time is required to achieve maximum absorption, and the area under the pharmacokinetic curve (AUC) is slightly increased.

Distribution
When taken orally, domperidone does not accumulate and does not induce its own metabolism; the peak plasma level of 21 ng/ml after 90 minutes of 2 weeks of oral administration at a dose of 30 mg per day was practically the same as the level of 18 ng/ml after the first dose. Domperidone is 91-93% bound to plasma proteins. Studies of the drug's distribution with radioactive labeling in animals showed its wide distribution in tissues, but low concentrations in the brain. Small amounts of the drug cross the placenta in rats.

Metabolism
Domperidone undergoes rapid and intense metabolism through hydroxylation and N-dealkylation. In vitro metabolism studies with diagnostic inhibitors showed that the CYP3A4 isoenzyme is the main form of cytochrome P450 involved in the N-dealkylation of domperidone, while the isoenzymes CYP3A4, CYP1A2, and CYP2E1 are involved in the aromatic hydroxylation of domperidone.

Excretion
Excretion via the kidneys and intestines accounts for 31% and 66% of the dose taken orally, respectively. The proportion of the drug excreted unchanged is small (10% is excreted by the intestines and approximately 1% by the kidneys). The plasma half-life after a single oral dose is 7-9 hours in healthy volunteers but increases in patients with severe renal insufficiency.

Renal Insufficiency
In patients with severe renal insufficiency (serum creatinine >6 mg/100 ml, i.e., >0.6 mmol/l), the half-life of domperidone increases from 7.4 to 20.8 hours, but plasma concentrations of the drug are lower than in patients with normal kidney function. A small amount of unchanged drug (about 1%) is excreted by the kidneys.

Hepatic Insufficiency
In patients with moderate hepatic impairment (Child-Pugh score 7-9), the AUC and Cmax of domperidone were 2.9 and 1.5 times higher than in healthy volunteers, respectively. The proportion of the unbound fraction increased by 25%, and the half-life increased from 15 to 23 hours. In patients with mild hepatic impairment, systemic levels of the drug were somewhat reduced compared to those in healthy volunteers based on Cmax and AUC, with no changes in protein binding or half-life. Patients with severe hepatic impairment were not studied.

Show original (Russian)

Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Всасывание
При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.
Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.
Распределение
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.
Метаболизм
Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент СYРЗА4 является основной формой цитохрома P450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты СYРЗА4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.
Выведение
Выведение почками и кишечником составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % выводится кишечником и приблизительно 1 % - почками). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Почечная недостаточность
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Сmax домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25 %, а период полувыведения увеличивался на с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmax и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Properties

Manufacturer: Veropharm JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Domperidone
Drug group: Drugs for the treatment of functional disorders of the gastrointestinal tract
gastrointestinal motility stimulants
Dosage form: film-coated tablets
Strength: 10 mg
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 94579