chewable tablets

Montelukast

3 options

Ectalust 5 mg Chewable Tablets

Name: Ectalust 5 mg Chewable Tablets - RuPills
SKU: 118162
Price: 12.64 USD
Availability: InStock

SKU 118162

$12.64

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Montelukast

All packagings

Ektalust

3 options · from $12.30

Cheapest option
Ectalus 4 mg 28 chewable tablets
Price
$12.30
Selected · use button above
Ectalust 5 mg Chewable Tablets
Price
$12.64
Option 3 of 3
Ectalus 10 mg 28 coated tablets
Price
$13.85

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Prevention and long-term treatment of bronchial asthma, including the prevention of daytime and nighttime symptoms of the disease;

• treatment of bronchial asthma in patients with increased sensitivity to acetylsalicylic acid;

• prevention of bronchospasm induced by physical exertion;

• relief of daytime and nighttime symptoms of seasonal allergic rhinitis and persistent allergic rhinitis.

Show original (Russian)

• Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;

• лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;

• профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;

• купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и постоянных аллергических ринитов.

How to use

Section: Method of administration and doses

The drug Ectalust® is taken orally once a day, regardless of food intake. The tablet can be swallowed whole or chewed before swallowing.
For the treatment of bronchial asthma, Ectalust® should be taken in the evening.
When treating allergic rhinitis, the drug can be taken at any time of the day. In cases of combined pathology (bronchial asthma and allergic rhinitis), the drug should be taken in the evening.
For children aged 2 to 5 years: one chewable tablet at a dose of 4 mg once a day before bedtime. No dose adjustment is required for this age group.
For children aged 6 to 14 years: one chewable tablet at a dose of 5 mg once a day. No dose adjustment is required for this age group.
For children over 15 years and adults:
The dose for adults and children over 15 years is 10 mg of montelukast per day.
The therapeutic effect of montelukast on indicators reflecting the course of bronchial asthma develops within the first day. The patient should continue taking Ectalust® both during the period of achieving control of bronchial asthma symptoms and during exacerbations of the disease.
For elderly patients, patients with renal insufficiency, and patients with mild to moderate liver function impairment, no special dose adjustment is required.
Ectalust® can be added to the treatment with bronchodilators and inhaled glucocorticosteroids (GCS).

Show original (Russian)

Препарат Экталуст® принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку можно проглатывать целиком или разжевать перед проглатыванием.
Для лечения бронхиальной астмы препарат Экталуст® следует принимать вечером.
При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.
В возрасте от 2-х до 5 лет: одна жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки перед сном. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
В возрасте от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Дети старше 15 лет и взрослые
Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 10 мг монтелукаста в сутки.
Терапевтическое действие монтелукаста, на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать препарат Экталуст® как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.
Препарат Экталуст® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).

Composition

Composition per tablet 5 mg:
active ingredient: montelukast sodium 5.20 mg, calculated as montelukast 5.00 mg;
excipients: strawberry flavor 4.00 mg, aspartame 1.00 mg, dextrates 100.00 mg, magnesium stearate 3.00 mg, mannitol 86.80 mg, Prosolv HD 90 [microcrystalline cellulose 98%, colloidal silicon dioxide 2%) 100.00 mg.

Tablets are round, biconvex, white or almost white in color with a specific smell of strawberry.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку 5 мг:
действующее вещество: монтелукаст натрия 5,20 мг, в пересчете на монтелукаст 5,00 мг;
вспомогательные вещества: ароматизатор земляничный 4,00 мг, аспартам 1,00 мг, декстраты 100,00 мг, магния стеарат 3,00 мг, маннитол 86,80 мг, просолв HD 90 [целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) 100,00 мг.

Таблетки круглые двояковыпуклые, белого или почти белого цвета со специфическим запахом земляники.

Contraindications & warnings

Section: Contraindications

• Increased sensitivity to any of the components of the drug;
• Age under 2 years (for the 4 mg dosage);
• Age under 6 years (for the 5 mg dosage);
• Phenylketonuria.
Pregnancy and lactation:
The drug Ectalust® should be used during pregnancy and breastfeeding only if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus or child.
According to available published data from prospective and retrospective cohort studies on the use of montelukast in pregnant women, no risks associated with the use of the drug have been identified in children who were assessed for severe congenital malformations. The available studies have methodological limitations, including small sample sizes, in some cases retrospective data collection, and non-comparable comparison groups.
It is unknown whether montelukast is excreted in breast milk. Since many medications are excreted in breast milk, this should be taken into account when prescribing Ectalust® during breastfeeding.

Special Instructions

The effectiveness of montelukast for oral administration in the treatment of acute bronchial asthma attacks has not been established; therefore, montelukast is not recommended for the treatment of acute bronchial asthma attacks. Patients should always have emergency medications on hand to relieve asthma attacks (inhaled short-acting β2-agonists). Montelukast should not be discontinued during an exacerbation of bronchial asthma when emergency medications are needed to relieve attacks.
Patients with confirmed allergy to acetylsalicylic acid and other non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) should not take these medications during treatment with montelukast, as montelukast, while improving respiratory function in patients with allergic bronchial asthma, cannot completely prevent NSAID-induced bronchoconstriction.
The dose of inhaled corticosteroids used concurrently with Ectalust® can be gradually reduced under medical supervision. However, abrupt replacement of corticosteroids with Ectalust® is not allowed.
Reduction of systemic corticosteroid doses in patients receiving anti-asthmatic agents, including leukotriene receptor antagonists, has been associated in rare cases with the development of eosinophilia, rash, worsening of pulmonary symptoms, cardiovascular complications, and/or neuropathy, sometimes diagnosed as Churg-Strauss syndrome - systemic eosinophilic vasculitis. A causal relationship between the development of these adverse events and therapy with leukotriene receptor antagonists has not been proven; however, caution should be exercised, and appropriate clinical monitoring should be conducted when reducing systemic corticosteroid doses in patients taking montelukast.
The preparation contains aspartame, which is a source of phenylalanine; therefore, the drug is not recommended for use in patients with phenylketonuria. Patients with phenylketonuria should be informed that each chewable tablet contains aspartame in the amount of: tab. 4 mg - 0.8 mg, tab. 5 mg - 1 mg of aspartame, which corresponds to 0.45 and 0.56 mg of phenylalanine, respectively.
Psychoneurological disorders have been reported in patients taking montelukast (see the section "Side Effects"). Considering that these symptoms may have been caused by other factors, it is unknown whether they are related to the intake of montelukast. The physician should discuss this adverse event with patients and/or their parents/guardians. Patients and/or their parents/guardians should be informed that if such symptoms occur, it is necessary to report this to the attending physician.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery: There is no evidence that the use of montelukast affects the ability to drive vehicles or operate moving machinery. However, side effects such as dizziness and drowsiness may occur with the use of the drug. Therefore, caution should be exercised when driving motor vehicles and performing tasks that require quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• детский возраст до 2 лет (для дозировки 4 мг);
• детский возраст до 6 лет (для дозировки 5 мг);
• фенилкетонурия.
Беременность и лактация:
Препарат Экталуст® следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Согласно имеющимся опубликованным данным проспективных и ретроспективных когортных исследований применения монтелукаста у женщин во время беременности, у детей которых оценивались тяжелые врожденные пороки развития, не выявлено рисков, связанных с приемом препарата. Доступные исследования имеют методологические ограничения, включая малый объем выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных и несопоставимые группы сравнения.
Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Экталуст® в период грудного вскармливания.

Эффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому монтелукаст не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациенты должны всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные β2-агонисты короткого действия). Не следует прекращать прием монтелукаста в период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов.
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию.
Дозу применяемых одновременно с препаратом Экталуст® ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Однако резкой замены ГКС препаратом Экталуст® проводить нельзя.
Снижение дозы системных ГКС у пациентов, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением эозинофилии, сыпи, ухудшением легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемых как синдром Черджа-Стросса - системный эозинофильный васкулит. Причинно-следственная связь развития этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не была доказана, тем не менее, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение при снижении дозы системных ГКС у пациентов, принимающих монтелукаст.
В состав препарата входит аспартам, который является источником фенилаланина, поэтому препарат не рекомендован к применению пациентам с фенилкетонурией. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка содержит аспартам в количестве: таб. 4мг - 0,8 мг, таб. 5 мг - 1 мг аспартама, что соответствует 0,45 и 0,56 мг фенилаланина соответственно.
У пациентов, принимающих монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данное нежелательное явление с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их роДителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов Необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Данных, свидетельствующих о том, что прием монтелукаста влияет на способность управлять транспортными средствами или движущимися механизмами не выявлено. Однако при применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении действий, требующих быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

In general, montelukast is well tolerated. Side effects are usually mild and generally do not require discontinuation of the medication. The overall frequency of side effects during montelukast treatment is comparable to their frequency with placebo.
Children aged 2 to 5 years with bronchial asthma
A total of 573 patients aged 2 to 5 years participated in clinical studies of montelukast. In a 12-week placebo-controlled clinical study, the only adverse event (AE) assessed as related to the medication, observed in > 1% of patients, compared to the placebo group, was thirst. The differences in the frequency of this AE between the two treatment groups were statistically insignificant.
In total, 426 patients aged 2 to 5 years received montelukast treatment for at least 3 months, 230 for 6 months or longer, and 63 patients for 12 months or longer. With longer treatment, the AE profile did not change.
Children aged 2 to 14 years with seasonal allergic rhinitis
In a 2-week placebo-controlled clinical study using montelukast for the treatment of seasonal allergic rhinitis, 280 patients aged 2 to 14 years participated.
Montelukast was taken by patients once daily in the evening and was generally well tolerated; the safety profile of the medication was similar to that of placebo. In this clinical study, no AEs were recorded that would be considered related to the medication, observed in >1% of patients taking montelukast, and more frequently than in the placebo group.
Children aged 6 to 14 years with bronchial asthma
The safety profile of the medication in children was generally similar to the safety profile in adults and comparable to the safety profile of placebo.
In an 8-week placebo-controlled clinical study, the only AE assessed as related to the medication, observed in >1% of patients taking montelukast, and more frequently than in the placebo group, was headache. The difference in frequency between the two treatment groups was statistically insignificant.
In studies assessing growth rate, the safety profile in patients of this age group corresponded to the previously described safety profile of montelukast.
With longer treatment (more than 6 months), the AE profile did not change.
Adults and children aged 15 years and older with bronchial asthma
In two 12-week placebo-controlled clinical studies with similar designs, the only AEs assessed as related to the medication, observed in >1% of patients taking montelukast, and more frequently than in the placebo group, were abdominal pain and headache. The differences in the frequency of these AEs between the two treatment groups were statistically insignificant. With longer treatment (over 2 years), the AE profile did not change.
Adults and children aged 15 years and older with seasonal allergic rhinitis
Montelukast was taken by patients once daily in the morning or evening and was generally well tolerated; the safety profile of the medication was similar to that of placebo. In placebo-controlled clinical studies, no AEs were recorded that would be considered related to the medication, observed in >1% of patients taking montelukast, and more frequently than in the placebo group. In a 4-week placebo-controlled clinical study, the safety profile of the medication was similar to that in the 2-week studies. The frequency of drowsiness with the medication in all studies was the same as with placebo.
Adults and children aged 15 years and older with perennial allergic rhinitis
Montelukast was taken by patients once daily and was generally well tolerated. The safety profile of the medication was similar to the safety profile observed in patients with seasonal allergic rhinitis and with placebo. In these clinical studies, no AEs were recorded that would be considered related to the medication, observed in >1% of patients taking montelukast, and more frequently than in the placebo group. The frequency of drowsiness with the medication was the same as with placebo.
Summary analysis of clinical study results
A summary analysis of 41 placebo-controlled clinical studies (35 studies involving patients aged 15 years and older; 6 studies involving patients aged 6 to 14 years) was conducted using approved methods for assessing suicidality. Among 9929 patients taking montelukast and 7780 patients taking placebo in these studies, one patient with suicidal ideation was identified in the montelukast group. No suicides, suicide attempts, or other preparatory actions indicating suicidal behavior were reported in either treatment group.
A separate summary analysis of 46 placebo-controlled clinical studies (35 studies involving patients aged 15 years and older; 11 studies involving patients aged 3 months to 14 years) was conducted to assess adverse behavioral effects (ABE). Among 11673 patients taking montelukast in these studies and 8827 patients taking placebo, the percentage of patients with at least one ABE was 2.73% among patients taking montelukast and 2.27% among those taking placebo; the odds ratio was 1.12 (95% confidence interval [0.93; 1.36]).
Adverse events reported during the post-marketing use of the medication are listed in the table below according to system-organ classes and specific adverse events. Frequency categories were assessed based on relevant clinical studies.
System-organ class Adverse events Frequency category1
Infections and parasitic diseases upper respiratory infections2 very common
Blood and lymphatic system disorders increased tendency to bleed rare
thrombocytopenia very rare
Immune system disorders hypersensitivity reactions, including anaphylaxis uncommon
eosinophilic liver infiltration very rare
Psychiatric disorders sleep disturbances, including nightmares, insomnia, sleepwalking, anxiety, agitation, including aggressive behavior or hostility, depression, psychomotor hyperactivity (including irritability, anxiety, tremor3) uncommon
attention disorders, memory impairment, tics rare
hallucinations, disorientation, dysfluency (stuttering), suicidal thoughts and behavior (suicidality), obsessive-compulsive symptoms very rare
Nervous system disorders dizziness, drowsiness, paresthesia/hypoesthesia, seizures uncommon
Heart disorders palpitations rare
Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders nosebleeds uncommon
Churg-Strauss syndrome (CSS) (see "Special Precautions" section) very rare
pulmonary eosinophilia very rare
Gastrointestinal disorders diarrhea4, nausea4, vomiting4 common
dry mouth, dyspepsia uncommon
Liver and biliary tract disorders increased serum transaminase activity (ALT, ACT) common
hepatitis (including cholestatic, hepatocellular, and mixed liver damage) very rare
Skin and subcutaneous tissue disorders rash4 common
tendency to bruise, urticaria, itching uncommon
angioedema rare
nodular erythema, erythema multiforme very rare
Musculoskeletal and connective tissue disorders arthralgia, myalgia, including muscle cramps uncommon
Kidney and urinary tract disorders enuresis in children uncommon
General disorders and administration site conditions pyrexia4 common
asthenia / increased fatigue, general malaise, edema common
1 Frequency category: defined for each adverse reaction based on the frequency reported in the clinical study database: very common (≥1/10), common (from ≥1/100 to

Section: Overdose

There is no data on overdose symptoms in patients with bronchial asthma taking montelukast at doses exceeding 200 mg/day for 22 weeks and at doses of 900 mg/day for 1 week. Cases of acute overdose (ingestion of at least 1,000 mg of montelukast per day) have occurred in the post-marketing period and during clinical trials in adults and children. Clinical and laboratory data indicate that the safety profile of montelukast in children is consistent with the safety profile in adults and elderly patients. The most common adverse events were thirst, drowsiness, vomiting, psychomotor agitation, headache, mydriasis, hyperkinesia, and abdominal pain. Treatment is symptomatic. There is no data on the possibility of eliminating montelukast through peritoneal dialysis or hemodialysis.

Interaction

Montelukast can be prescribed together with other medications traditionally used for the prevention and long-term treatment of bronchial asthma and/or allergic rhinitis. The recommended therapeutic dose of montelukast did not have a clinically significant effect on the pharmacokinetics of the following drugs: theophylline, prednisone, prednisolone, oral contraceptives (ethinylestradiol/norethisterone 35/1), terfenadine, digoxin, and warfarin. AUC decreases in individuals receiving phenobarbital concurrently (by approximately 40%); however, no adjustment of the montelukast dosing regimen is required for such patients. In vitro studies have shown that montelukast inhibits the CYP 2C8 isoenzyme of the cytochrome P450 system; however, in vivo studies of drug interactions between montelukast and rosiglitazone (metabolized involving the CYP 2C8 isoenzyme) did not confirm the inhibition of CYP 2C8-mediated metabolism of a number of drugs, including paclitaxel, rosiglitazone, and repaglinide, by montelukast. In vitro studies have shown that montelukast is a substrate of the CYP 2C8, 2C9, and 3A4 isoenzymes. Clinical study data on drug interactions regarding montelukast and gemfibrozil (an inhibitor of both CYP 2C8 and 2C9) demonstrate that gemfibrozil increases the systemic effect of montelukast by 4.4 times. The concurrent use of itraconazole, a strong inhibitor of the CYP 3A4 isoenzyme, along with gemfibrozil and montelukast did not lead to an additional increase in the systemic effect of montelukast. The effect of gemfibrozil on the systemic exposure of montelukast cannot be considered clinically significant based on safety data at doses exceeding the approved dose of 10 mg for adult patients (for example, 200 mg/day for adult patients over 22 weeks and up to 900 mg/day for adult patients over 22 weeks and up to 900 mg/day for patients taking the drug for about one week, no clinically significant adverse effects were observed). Thus, no dose adjustment of montelukast is required when taken with gemfibrozil. According to in vitro studies, clinically significant drug interactions with other known CYP 2C8 inhibitors (e.g., trimethoprim) are not expected. Furthermore, the concurrent use of montelukast with itraconazole alone did not lead to a significant increase in the systemic effect of montelukast.

Treatment with bronchodilators
Montelukast can be added to the treatment of patients whose bronchial asthma is not controlled by the use of bronchodilators alone. Upon achieving a therapeutic effect (usually after the first dose) during therapy with Ectalust®, the dose of bronchodilators can be gradually reduced.

Inhaled GCs
Treatment with Ectalust® provides an additional therapeutic effect for patients receiving inhaled GCs. Upon achieving stabilization of the patient's condition, it may be possible to reduce the dose of GCs. The dose of GCs should be reduced gradually under medical supervision. In some patients, the use of inhaled GCs may be completely discontinued. A sudden switch from inhaled GCs to Ectalust® is not recommended.

Show original (Russian)

В целом монтелукаст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении монтелукастом сопоставима с их частотой при приеме плацебо.
Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой
В клинических исследованиях монтелукаста приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у > 1 % пациентов, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.
В общей сложности 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение монтелукастом в течение как минимум 3 месяцев, 230 - в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента - в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.
Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом
В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением монтелукаста для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет.
Монтелукаст принимался пациентами 1 раз в день вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, принимавших монтелукаст, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой
Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.
В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших монтелукаст, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.
В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности монтелукаста.
При более длительном лечении (более 6 мес.) профиль НЯ не изменился.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой
В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у >1% пациентов, принимавших монтелукаст, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом Монтелукаст принимался пациентами 1 раз в день утром или вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, принимавших монтелукаст, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарата во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом
Монтелукаст принимался пациентами 1 раз в день и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, принимавших монтелукаст, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.
Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.
Обобщенный анализ результатов клинических исследований
Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, принимавших монтелукаст, и 7780 пациентов, принимавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен один пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, принимавших монтелукаст. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.
Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов (НПЭ). Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях монтелукаст, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент пациентов, имеющих как минимум один НПЭ, составил 2,73% среди пациентов, принимавших монтелукаст, и 2,27% среди принимавших плацебо; отношение шансов составило 1,12 (95% доверительный интервал [0,93; 1,36]).
Нежелательные явления, о которых сообщалось в период постмаркетингового применения препарата, перечислены в таблице ниже в соответствии с системно-органными классами и специфическими нежелательными явлениями. Категории частоты были оценены на основе соответствующих клинических исследований.
Системно-органный класс Нежелательные явления Категория частоты1
Инфекции и паразитарные заболевания инфекции верхних дыхательных путей2 очень часто
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы повышение склонности к кровотечениям редко
тромбоцитопения очень редко
Нарушения со стороны иммунной системы реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия нечасто
эозинофильная инфильтрация печени очень
Нарушения психики нарушения сна, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, возбуждение, в том числе агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор3) нечасто
нарушение внимания, нарушение памяти, тик редко
галлюцинации, дезориентация, дисфемия (заикание), суицидальные мысли и поведение (суицидальность), обсессивно-компульсивные симптомы очень редко
Нарушения со стороны нервной системы головокружение, сонливость, парестезия/ гипестезия, судороги нечасто
Нарушения со стороны сердца учащенное сердцебиение редко
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения носовое кровотечение нечасто
синдром Чардж-Стросса (СЧС) (см. раздел «Особые указания») очень редко
легочная эозинофилия очень редко
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта диарея4, тошнота4, рвота4 часто
сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия нечасто
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей повышение активности сывороточных трансаминаз (АЛТ, ACT) часто
гепатит (в том числе холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени) очень редко
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей сыпь4 часто
склонность к формированию гематом, крапивница, зуд нечасто
Ангионевротический отёк редко
узловатая эритема, многоформная эритема очень редко
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани артралгия, миалгия, включая мышечные судороги нечасто
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей энурез у детей нечасто
Общие расстройства и нарушения в месте введения пирексия4 часто
астения / повышенная утомляемость, чувство общего недомогания, отеки часто
1 Категория частоты: определена для каждой нежелательной реакции в зависимости от частоты, указанной в базе данных клинических исследований: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/сутки, в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сутки в течение 1 недели не выявлено.
Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1 000 мг монтелукаста в сутки) в пострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности монтелукаста у детей профилю безопасности у взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.
Лечение симптоматическое.
Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40%), однако коррекции режима дозирования монтелукаста таким пациентам не требуется.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP 2С8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом CYP 2С8 опосредованного метаболизма ряда лекарственных препаратов, в том числе, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP 2С8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP ЗА4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2С8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Лечение бронходилататорами
Монтелукаст можно добавить к лечению пациентов, у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии препаратом Экталуст®, дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.
Ингаляционные ГКС
Лечение препаратом Экталуст® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением препарата Экталуст®.

Pharmacology

Section: Pharmacodynamics

Cysteinyl leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) are potent mediators of inflammation - eicosanoids that are released by various cells, including mast cells and eosinophils. These important pro-asthmatic mediators bind to cysteinyl leukotriene receptors. Type I cysteinyl leukotriene receptors (CysLT1 receptors) are present in the human airways (including in bronchial smooth muscle cells, macrophages) and other pro-inflammatory cells (including eosinophils and some myeloid stem cells). Cysteinyl leukotrienes correlate with the pathophysiology of bronchial asthma and allergic rhinitis. In asthma, leukotriene-mediated effects include bronchospasm, increased mucus secretion, increased vascular permeability, and an increase in eosinophil numbers. In allergic rhinitis, following allergen exposure, cysteinyl leukotrienes are released from pro-inflammatory cells in the nasal mucosa during the early and late phases of the allergic reaction, manifesting as symptoms of allergic rhinitis. An intranasal challenge with cysteinyl leukotrienes has demonstrated increased airway resistance and symptoms of nasal obstruction. Montelukast is a highly active oral medication that significantly improves inflammatory parameters in bronchial asthma. According to biochemical and pharmacological analysis, the drug binds with high selectivity and chemical affinity to CysLT1 receptors (instead of other pharmacologically important airway receptors, such as prostaglandin, cholinergic, or β-adrenergic receptors). Montelukast inhibits the physiological action of cysteinyl leukotrienes LTC4, LTD4, LTE4 by binding to CysLT1 receptors without stimulating these receptors. Montelukast inhibits CysLT1 receptors in the airway epithelium, thereby simultaneously having the ability to inhibit bronchospasm induced by inhalation of cysteinyl leukotriene LTD4 in patients with bronchial asthma. Doses of montelukast equal to 5 mg are sufficient to relieve LTD4-induced bronchospasm. Montelukast causes bronchodilation within two hours after oral administration and may complement bronchodilation induced by β2-adrenergic agonists. The use of montelukast in doses exceeding 10 mg per day, taken as a single dose, does not increase the effectiveness of the drug.

Pharmacokinetics

Absorption
Montelukast is rapidly and almost completely absorbed after oral administration. When taken on an empty stomach, the maximum concentration (Cmax) in plasma in adults is reached within 2 hours after taking 4 mg and 5 mg chewable tablets. The average bioavailability after oral administration is 73%.
Distribution
Montelukast is more than 99% bound to plasma proteins. The volume of distribution of montelukast averages 8-11 liters. Studies conducted on rats with radioactively labeled montelukast indicate minimal penetration through the blood-brain barrier. Additionally, the concentration of labeled montelukast 24 hours after administration was minimal in all other tissues.
Metabolism
Montelukast is actively metabolized. At therapeutic doses, the concentration of montelukast metabolites in plasma at steady state in adults and children is not detectable. In vitro studies using human liver microsomes have shown that cytochromes P450, 3A4, 2C8, and 2C9 are involved in the metabolism of montelukast. According to further results from in vitro studies conducted in human liver microsomes, therapeutic concentrations of montelukast in plasma do not inhibit the cytochrome P450 isoenzymes CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, and 2D6.
Excretion
The half-life of montelukast in young healthy adults ranges from 2.7 to 5.5 hours. The clearance of montelukast in healthy adults averages 45 ml/min. After oral administration of montelukast, 86% of the total amount is excreted through the intestines within 5 days, and less than 0.2% is excreted by the kidneys, confirming that montelukast and its metabolites are almost exclusively excreted in bile. The pharmacokinetics of montelukast remains almost linear when oral doses exceed 50 mg. No differences in pharmacokinetics are observed when montelukast is taken in the morning or evening. A daily dose of 10 mg of montelukast shows moderate (about 14%) accumulation of the active substance in plasma.
Features of pharmacokinetics in different patient groups
Gender
The pharmacokinetics of montelukast in women and men is similar.
Age
After a single oral dose of 10 mg of montelukast, the pharmacokinetic profile and bioavailability are similar in elderly and younger patients. The half-life of montelukast from plasma is somewhat longer in elderly patients.
Dose adjustment for elderly patients is not required.
Ethnicity
No differences in clinically significant pharmacokinetic effects have been found among patients of different races.
Liver insufficiency
In patients with mild to moderate liver insufficiency and clinical manifestations of liver cirrhosis, a slowdown in the metabolism of montelukast has been noted, accompanied by an increase in the area under the pharmacokinetic curve "concentration-time" (AUC) of approximately 41% after a single dose of 10 mg. The excretion of montelukast in these patients is somewhat increased compared to healthy subjects (mean half-life - 7.4 hours). Changes in the dose of montelukast for patients with mild to moderate liver insufficiency are not required. There is no data on the pharmacokinetics of montelukast in patients with severe liver insufficiency (more than 9 points on the Child-Pugh scale).
Renal insufficiency
Since montelukast and its metabolites are not excreted by the kidneys, the pharmacokinetics of montelukast in patients with renal insufficiency has not been evaluated. Dose adjustment for this group of patients is not required.

Show original (Russian)

Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клейками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1 - рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1 - рецепторами (вместо других фармакологических важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 путем связывания с CysLT1 - рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует с CysLT1 - рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы монтелукаста, равной 5 мг, достаточно для купирования бронхоспазма, индуцируемого LTD4.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение двух часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.
Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после прием внутрь. При приеме натощак таблеток жевательных 4 мг и 5 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови у взрослых достигается через 2 часа. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73%.
Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.
Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 часа после введения была минимальной во всех других тканях.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется. При применении терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и у детей не определяется.
Исследования ш vitro с использованием микросом печени человека показали, что цитохромы Р450, 3А4, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно дальнейшим результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин.
После перорального приема монтелукаста, 86% от общего количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% - почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме крови.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов
Пол
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.
Возраст
При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы крови несколько больше у пожилых пациентов.
Коррекция дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.
Этническая принадлежность
Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения - 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Почечная недостаточность
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся почками, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Properties

Manufacturer: Canonpharma Production JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Montelukast
Drug group: Anti-inflammatory bronchodilator - leukotriene receptor antagonist
Dosage form: chewable tablets
Strength: 5 mg
Shipping weight: 27 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 118162