Enalapril

6 options

Enalapril 5 mg 20 tablets

Name: Enalapril 5 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 104271
Price: 3.86 USD
Availability: InStock

SKU 104271

$3.86

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Enalapril

All packagings

Enalapril

6 options · from $3.86

Selected · this page

5 20

$3.86

Choose another

6 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

arterial hypertension (including renovascular hypertension);
chronic heart failure (as part of combination therapy);
prevention of clinically significant heart failure in patients with asymptomatic left ventricular dysfunction (as part of combination therapy).

Show original (Russian)

артериальная гипертензия, (в том числе реноваскулярная гипертензия);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомным нарушением функции левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

How to use

Orally, with a small amount of liquid. Tablets can be taken before, during, or after meals, regularly and at the same time each day.
If a dose of Enalapril is missed, the missed dose should be taken. If there are only a few hours left before the next scheduled dose, the missed dose of Enalapril should not be taken. The dose should never be doubled.
If a dose of 2.5 mg is required, Enalapril can be taken in 2.5 mg tablets or half of a 5 mg tablet (if available).
Hypertension
The initial dose is from 5 to 20 mg once daily, depending on the severity of hypertension.
The maximum daily dose is 40 mg, taken once or in 2 doses.
For more details, see the instructions.

Show original (Russian)

Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки можно принимать до. во время или после еды, регулярно и в одно и то же время суток.
Если прием препарата Эналаприл пропущен, следует принять пропущенную дозу. В случае если до применения следующей по схеме дозы остается несколько часов, пропущенную дозу препарата Эналаприл принимать не следует. Дозу никогда не следует удваивать.
В случае, если необходимо принять препарат в дозировке 2.5 мг, возможно применение эналаприла в таблетках по 2,5 мг или 'Л таблетки дозировкой 5 мг (с риской - при наличии).
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет от 5 до 20 мг 1 раз в сутки, в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии.
Максимальная суточная доза -40 мг/сут однократно или в 2 приема.
Подробнее см. инструкцию

Composition

1 tablet contains: active ingredient: enalapril maleate 5 mg; excipients: microcrystalline cellulose 73.00 mg, pregelatinized corn starch 30.00 mg, talc 3.00 mg, colloidal silicon dioxide 1.00 mg, magnesium stearate 1.00 mg, red iron oxide 2.00 mg.

Tablets, round, biconvex in shape, from white to white with a yellowish tint.

Show original (Russian)

1 таблетка, содержит: активное вещество: эналаприла малеат 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 73.00 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 30.00 мг , тальк 3,00 м, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг г, магния стеарат 1.00
железа оксид красный - 2,00 мг

таблетки круглой, двояковыпуклой формы от белого до белого с желтоватым опенком цвета.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to enalapril, other components of the drug, or other ACE inhibitors; history of angioedema associated with previous use of ACE inhibitors; hereditary or idiopathic angioedema; pregnancy; breastfeeding period; age under 18 years; simultaneous use with aliskiren in patients with diabetes and/or moderate to severe renal impairment (creatinine clearance (CC) less than 60 ml/min).

WITH CAUTION
Aortic and/or mitral stenosis (with impaired hemodynamic parameters); hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM); cerebrovascular diseases (including cerebrovascular insufficiency); ischemic heart disease (IHD); autoimmune systemic connective tissue diseases (including scleroderma, systemic lupus erythematosus); bone marrow suppression; post-kidney transplant status; renal insufficiency (CC less than 80 ml/min); liver insufficiency; significant allergic history or history of angioedema; use in patients of African descent; during low-density lipoprotein (LDL) apheresis using dextran sulfate; in patients undergoing dialysis with high-flux membranes (such as AN69); in patients after major surgical interventions or during general anesthesia; renovascular hypertension; during allergen desensitization from hymenopteran venom; patients on a low-salt diet or undergoing hemodialysis: hyperkalemia; conditions associated with decreased circulating blood volume (CBV), including diarrhea, vomiting; elderly age (over 65 years), primary aldosteronism, diabetes, simultaneous use with immunosuppressants and diuretics.

USE DURING PREGNANCY AND BREASTFEEDING
The use of enalapril during pregnancy is not recommended. If pregnancy occurs, the use of enalapril should be discontinued immediately. ACE inhibitors can cause fetal or neonatal disease or death when used in the second and third trimesters of pregnancy. The use of an ACE inhibitor during this period has been associated with adverse effects on the fetus and newborn, including the development of arterial hypotension, renal failure, hyperkalemia, and/or hypoplasia of the skull bones in the newborn. Oligohydramnios may develop, apparently due to decreased renal function in the fetus. This complication can lead to limb contractures, skull bone deformities, including facial bones, and pulmonary hypoplasia. When using enalapril, the patient should be informed about the potential risks to the fetus. Newborns whose mothers took enalapril should be closely monitored for arterial hypotension, oliguria, and hyperkalemia. Enalapril, which crosses the placenta, can be partially removed from the newborn's circulation by peritoneal dialysis; theoretically, it can be removed by exchange transfusion. Prematurity, intrauterine growth restriction, and patent ductus arteriosus have also been reported, but it is unclear whether these cases were related to the action of the ACE inhibitor. In rare cases where the use of an ACE inhibitor during pregnancy is deemed necessary, periodic ultrasound examinations should be conducted to assess the amniotic fluid index. If oligohydramnios is detected during ultrasound examination, the use of the drug should be discontinued unless its use is considered vital for the mother. However, both the patient and the physician should be aware that oligohydramnios develops with irreversible fetal damage. If ACE inhibitors are used during pregnancy and oligohydramnios develops, depending on the week of pregnancy, stress testing, non-stress testing, or biophysical profile assessment may be necessary to evaluate fetal functional status. Enalapril and enalaprilat are excreted in trace concentrations in breast milk. If the use of enalapril is necessary during lactation, breastfeeding should be discontinued.

The issue of applying dual blockade of the RAAS (for example, through the simultaneous use of an ACE inhibitor with an angiotensin II receptor antagonist) must be decided on a case-by-case basis with careful monitoring of kidney function. Caution is required in patients with reduced circulating blood volume (including when used simultaneously with diuretics, in conditions of restricted salt intake, during hemodialysis, diarrhea, vomiting), in whom sudden and significant blood pressure reduction may occur in response to the use of an ACE inhibitor. In patients with mild heart failure, heart failure, or without it, symptomatic arterial hypotension is usually not observed. The development of arterial hypotension is most likely in patients with more severe heart failure due to the use of high doses of diuretics, hyponatremia, or functional renal insufficiency. In these patients, treatment should be initiated under medical supervision until optimal correction is achieved. A similar approach may be applied to patients with coronary artery disease and cerebrovascular diseases, where excessive blood pressure reduction may lead to myocardial infarction or cerebrovascular accident. In the event of severe arterial hypertension, the patient should be placed in a horizontal position, and if necessary, intravenous infusion of 0.9% sodium chloride solution should be initiated. Transient arterial hypotension is not a contraindication for continuing treatment with Enalapril after blood pressure stabilization and restoration of circulating blood volume.

In some patients with heart failure with normal or low blood pressure, additional blood pressure reduction may occur with the use of Enalapril. This is usually not a reason to discontinue the medication. In the event of arterial hypotension, it is necessary to reduce the dose and/or discontinue the diuretic and/or Enalapril.

Like all vasodilators, ACE inhibitors should be used with caution in patients with left ventricular hypertrophy and valvular obstruction and should be avoided in cases of cardiogenic shock and hemodynamically significant obstruction. In cases of impaired kidney function (creatinine clearance less than 80 ml/min), careful monitoring of potassium and creatinine levels in the serum is necessary. In patients with renal insufficiency, it may be necessary to reduce the dose and/or frequency of administration of the medication. In some patients with bilateral renal artery stenosis or stenosis of a single kidney artery, an increase in urea and creatinine levels in the serum has been observed. These changes are usually reversible and return to normal after discontinuation of treatment.

In some patients who had no kidney disease detected before treatment, a slight and transient increase in urea and creatinine levels in the serum was observed when Enalapril was used simultaneously with diuretics. In such cases, it may be necessary to reduce the dose and/or discontinue Enalapril and/or the diuretic.

In patients with bilateral renal artery stenosis or stenosis of a single kidney artery taking ACE inhibitors, there is an increased risk of developing arterial hypotension and renal insufficiency. Only moderate changes in plasma creatinine levels may indicate a decline in kidney function. In such patients, treatment should be started with small doses under medical supervision, gradually adjusting to an individual dose while monitoring serum creatinine levels.

For more details, see the instructions.

EFFECT ON THE ABILITY TO DRIVE VEHICLES AND OPERATE MACHINERY
Caution should be exercised when driving vehicles and engaging in other potentially hazardous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions while using Enalapril, due to the possibility of dizziness and drowsiness.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторами АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ; наследственный или идиопатический ангионевротический отек; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренном или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатина (КК) менее 60мл/мин)
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Аортальный и/или митральный стеноз (с нарушениями показателей гемодинамики); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца (ИБС); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе, склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; состояние после трансплантации почки; почечная недостаточность (КК менее 80 мл/мин), печеночная недостаточность; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; применение у пациентов негроидной расы; при проведении процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) с использованием декстран сульфата; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN69); у пациентов после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; реноваскулярная гипертензия; во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; пациенты, соблюдающие диету с ограничением потребления поваренной соли или находящиеся на гемодиализе: гиперкалиемия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК), в т.ч. диарея, рвота; пожилой возраст (старше 65 лет), первичный альдостеронизм, сахарный диабет, одновременное применение с иммунодепрессантами и салуретиками.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Применение препарата Эналаприл при беременности не рекомендуется. При наступлении беременности прием препарата Эналаприл следует немедленно прекратить. Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевания или гибель плода или новорожденного при применении во II и III триместрах беременности. Применение ингибитора АПФ во время этого периода сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая развитие артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, гипоплазии легких. При применении препарата Эналаприл необходимо информировать пациентку относительно потенциального риска для плода. Новорожденные, чьи матери принимали препарат Эналаприл, должны тщательно наблюдаться в отношении выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперклиемии.Эналаприл, который проникает через плаценту. может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа; теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.Также сообщалось о недоношенности, задержке внутриутробного развития плода и незаращения артериального (Боталлова) протока, однако неясно, были ли эти случаи связаны с действием ингибитора АПФ. В тех редких случаях, когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым, следует проводить периодические ультразвуковые обследования для оценки индекса амниотической жидкости. В случае выявления в ходе ультразвукового обследования олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата, если только его прием не считается жизненно необходимым для матери. Тем не менее, и пациентка, и врач должны знать, что олигогидрамиион развивается при необратимом повреждении плода. Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то в зависимости от недели беременности для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода. Эналаприл и эналаприлат в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. При необходимости применения препарата Эналаприл в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Вопрос применения двойной блокады РААС (например, путем одновременного применения ингибитор АПФ с антагонистом рецепторов к ангиотензину II) необходимо решать в каждом случае индивидуально при тщательном контроле функции почек. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов со сниженным ОЦК (в том числе при одновременном применении с диуретиками, в условиях ограничения потребления поваренной соли, при гемодиализе, диарее, рвоте), у которых внезапное и выраженное снижение АД может развиться в ответ на применение ингибитора АПФ. У пациентов с ХСН легкой степени, ХСН или без нее, симптоматическая артериальная гипотензия обычно не наблюдается. Развитие артериальной гипотензии наиболее вероятно у пациентов с более тяжелой степенью ХСН вследствие применения высоких доз диуретиков, гипонатриемии или функциональной почечной недостаточности. У этих пациентов лечение следует начинать под наблюдением врача вплоть до оптимальной коррекции лозы препарата Эналаприл Аналогичная тактика может применяться к пациентам с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или нарушению— мозгового кровообращения. В случае развития выраженной артериальной гипертензии пациента необходимо уложить в горизонтальное положение и при необходимости должна быть начата в/в инфузия 0.9 % раствора натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом Эналаприл после стабилизации АД и восполнения ОЦК.
У некоторых пациентов с ХСН с нормальным или низким АД при применении препарата Эналаприл может произойти дополнительное снижение АД. Обычно это не является причиной для отмены препарата. В случае развития артериальной гипотензии необходимо снизить дозу и/или отменить диуретик и/или эналаприл.
Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью у пациентов с гипертрофией левого желудочка и клапанной обструкцией и воздерживаться от применения в случаях кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции. В случае нарушения функции почек (КК менее 80 мл/мин) необходим тщательный мониторинг содержания калия и креатинина в сыворотке крови. У пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость снижения дозы и/или частоты приема препарата. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки наблюдается повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Изменения обычно обратимы и возвращаются к норме после прекращения лечения.
У некоторых пациентов, у которых не было обнаружено заболевания почек до начала лечения, наблюдалось незначительное и преходящее увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, когда эналаприл применялся одновременно с диуретиками. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и/или отмена эналаирила и/или диуретика.
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающих ингибиторы АПФ. существует повышенный риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности. На снижение функции почек могут указывать только умеренные изменения концентрации креатинина в плазме крови. У таких пациентов лечение следует начинать с малых доз под наблюдением врача, постепенно подбирая индивидуальную дозу и контролируя концентрацию креатинина в сыворотке крови.
Подробнее см. инструкцию
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К УПРАВЛЕНИЮ АВТОСТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И МЕХАНИЗМАМИ
При применении препарата Эналаприл необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью развития головокружения и сонливости.

Side effects, overdose & interactions

Side effects are classified according to WHO recommendations based on their frequency of occurrence: very common - at least 10%; common - at least 1%, but less than 10%; uncommon - at least 0.1%, but less than 1%; rare - at least 0.01%, but less than 0.1%; very rare - less than 0.01%, including individual reports.

Hematopoietic and lymphatic system: uncommon - anemia (including aplastic and hemolytic); rare - neutropenia, decreased hemoglobin and hematocrit, thrombocytopenia, agranulocytosis, suppression of bone marrow hematopoiesis, pancytopenia, lymphadenopathy, autoimmune diseases.

Metabolism and nutrition disorders: uncommon - hypoglycemia.

Central nervous system: very common - dizziness; common - headache, depression; uncommon - confusion, insomnia, increased excitability, paresthesia, vertigo; rare - unusual dreams, sleep disturbances.

Sensory organs: uncommon - tinnitus; rare - blurred vision.

Cardiovascular system: common - significant decrease in blood pressure, fainting, chest pain, arrhythmias, angina, tachycardia; uncommon - palpitations, orthostatic hypotension, myocardial infarction or cerebrovascular accident (possibly due to a sharp decrease in blood pressure in high-risk patients); rare - Raynaud's syndrome.

Respiratory system: very common - cough; common - shortness of breath; uncommon - rhinorrhea, sore throat and hoarseness, bronchospasm, bronchial asthma, lung infiltrates, rhinitis, allergic alveolitis/eosinophilic pneumonia.

Gastrointestinal system: very common - nausea; common - diarrhea, abdominal pain, altered taste; uncommon - intestinal obstruction, pancreatitis, vomiting, dyspepsia, constipation, anorexia, dryness of the oral mucosa, peptic ulcer; rare - stomatitis/aphtous ulcers, glossitis; very rare - intestinal angioedema.

Liver and biliary tract: rare - liver failure, hepatitis (hepatocellular or cholestatic), including liver necrosis, cholestasis (including jaundice).

Skin and subcutaneous tissue: common - hypersensitivity reactions/angioedema of the face, limbs, lips, tongue, vocal cords and/or larynx, skin rash; uncommon - increased sweating, pruritus, urticaria, alopecia; rare - erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, exfoliative dermatitis, pemphigus, erythroderma.

A symptom complex has been reported that may accompany some and/or all of the listed symptoms: fever, serositis, vasculitis, myalgia/myositis, arthralgia/arthritis, increased titer of antinuclear antibodies, elevated erythrocyte sedimentation rate, eosinophilia, and leukocytosis. Skin rash, photosensitivity, or other skin manifestations may occur.

Kidneys and urinary tract: uncommon - impaired kidney function, acute renal failure, proteinuria; rare - oliguria.

Genital organs and mammary glands: uncommon - impotence; rare - gynecomastia.

Laboratory indicators: common - hyperkalemia, increased serum creatinine concentration; uncommon - hypokalemia, hyperuricemia; rare - increased activity of "liver" enzymes, hyperbilirubinemia.

Others: very common - asthenia; common - increased fatigue; uncommon - muscle cramps, flushing, general malaise, fever.

In rare cases, when used concurrently with ACE inhibitors (including enalapril) and intravenous (IV) administration of gold preparations (sodium aurothiomalate), a symptom complex has been described, including facial skin redness, nausea, vomiting, and arterial hypotension.

Rare cases of the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion have been reported with the use of ACE inhibitors.

Adverse events observed during the post-marketing use of enalapril (causal relationship not established): urinary tract infection, upper respiratory tract infections, bronchitis, cardiac arrest, atrial fibrillation, herpes zoster, melena, ataxia, thromboembolism of the branches of the pulmonary artery and pulmonary infarction, hemolytic anemia, including cases of hemolysis in patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency.

Symptoms: pronounced decrease in blood pressure, up to the development of collapse, myocardial infarction, acute cerebrovascular accident, or thromboembolic complications; disturbance of water-electrolyte balance; renal failure; increased respiration; tachycardia; sensation of heart palpitations; bradycardia; dizziness; anxiety; feeling of fear; seizures; cough; stupor. The concentration of enalaprilat in plasma was observed to be 100-200 times higher than after the administration of therapeutic doses following the oral intake of 300 mg and 440 mg of enalapril, respectively.
Treatment: the patient is placed in a horizontal position with a low headrest. In mild cases, gastric lavage and oral administration of activated charcoal are indicated; in more serious cases, measures aimed at normalizing blood pressure are required: intravenous administration of 0.9% sodium chloride solution, plasma substitutes; if necessary, intravenous administration of catecholamines; hemodialysis (the rate of enalaprilat elimination is 62 ml/min). Patients with bradycardia resistant to therapy are indicated for the placement of a pacemaker.

Potassium-sparing diuretics and potassium preparations. Concurrent use of enalapril and potassium-sparing diuretics (such as spironolactone, eplerenone, triamterene, amiloride), potassium preparations, or potassium-containing salt substitutes, as well as the use of other medications that increase plasma potassium levels (e.g., heparin) may lead to a significant increase in plasma potassium levels. If enalapril is used with the aforementioned medications, regular monitoring of plasma potassium levels should be conducted.
Diuretics (thiazide and loop). The use of diuretics in high doses may lead to hypovolemia (due to decreased circulating blood volume), and the addition of enalapril therapy may result in:

• significant reduction in blood pressure. Excessive antihypertensive action of enalapril may be reduced either by discontinuing the diuretic or by increasing circulating blood volume or salt intake, as well as by reducing the dose of enalapril. Other antihypertensive agents. Concurrent use of enalapril with beta-blockers, alpha-blockers, ganglionic blocking agents, methyldopa, nitroglycerin, and other nitrates or "slow" calcium channel blockers may further lower blood pressure.
Lithium. Concurrent use of enalapril with lithium preparations may slow lithium excretion (enhancing cardiotoxic and neurotoxic effects of lithium). If this combination is necessary, regular monitoring of lithium plasma concentration should be conducted.
Tricyclic antidepressants, antipsychotic agents (neuroleptics), and general anesthetics enhance the antihypertensive effect and increase the risk of orthostatic hypotension (additive effect).
Non-steroidal anti-inflammatory drugs. Concurrent use of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) (including selective COX-2 inhibitors) may weaken the antihypertensive effect of antihypertensive medications. Thus, the antihypertensive effect of angiotensin II receptor antagonists or ACE inhibitors may be diminished by NSAIDs, including COX-2 inhibitors.
NSAIDs and ACE inhibitors have an additive effect on increasing serum potassium levels, which may lead to impaired kidney function, especially in patients with renal impairment. This effect is reversible. Caution should be exercised when used concurrently in patients with renal impairment.
Gold preparations. Concurrent use of ACE inhibitors and gold preparations (sodium aurothiomalate) intravenously has been reported to cause a syndrome including facial skin flushing, nausea, vomiting, and arterial hypotension.
Sympathomimetics may reduce the antihypertensive effect of ACE inhibitors. Oral hypoglycemic agents and insulin. Epidemiological studies suggest that concurrent use of ACE inhibitors and hypoglycemic agents may lead to hypoglycemia. Hypoglycemia is more likely to occur in the first weeks of therapy in patients with renal impairment. Long-term controlled clinical studies of enalapril do not confirm these data and do not restrict the use of enalapril in patients with diabetes mellitus. However, such patients should be under regular medical supervision.
Ethanol may enhance the antihypertensive effect of ACE inhibitors. Acetylsalicylic acid, thrombolytics, and beta-blockers. Enalapril can be used concurrently with acetylsalicylic acid (as an antiplatelet agent), thrombolytics, and beta-blockers.
Allopurinol, cytostatics, and immunosuppressants. Concurrent use with ACE inhibitors may increase the risk of leukopenia.
Cyclosporine. Concurrent use with ACE inhibitors may increase the risk of hyperkalemia.
Antacids may reduce the bioavailability of ACE inhibitors.
Enalapril reduces the effect of medications containing theophylline.
No clinically significant pharmacokinetic interactions have been observed with hydrochlorothiazide, furosemide, digoxin, timolol, methyldopa, warfarin, indomethacin, sulindac, and cimetidine.
Dual blockade of the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS) using angiotensin II receptor antagonists, ACE inhibitors, or aliskiren (a direct renin inhibitor) is associated with an increased risk of arterial hypotension, syncope, hyperkalemia, and renal function impairment (including acute renal failure) compared to monotherapy. Regular monitoring of blood pressure, renal function, and electrolyte levels in the blood is necessary for patients taking enalapril and other medications affecting the RAAS.

Show original (Russian)

Побочные эффекты классифицированы по рекомендации ВОЗ в соответствии с частотой их возникновения: очень часто - не менее 10 %; часто - не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто - не менее 0.1 %, но менее 1 %; редко - не менее 0.01 %, но менее 0.1 %; очень редко - менее 0,01 %, включая отдельные сообщения.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто - анемия (в том числе апластическая и гемолитическая); редко - нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.
Нарушения ео стороны обмена веществ и питания: нечасто - гипогликемия.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головокружение; часто -головная боль, депрессия; нечасто - спутанность сознания, бессонница, повышенная возбудимость, парестезия, вертиго; редко - необычные сновидения, нарушения сна.
Со стороны органов чувств: нечасто - шум в ушах; редко - нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД, обморок, боль в грудной клетке, нарушения ритма сердца, стенокардия, тахикардия; нечасто -ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения (возможно, обусловленные резким снижением АД у пациентов группы высокого риска); редко - синдром Рейно.
Со стороны дыхательной системы: очень часто - кашель, часто отдышка, нечасто ринорея. боль в горле и охриплость, бронхоспазм, /бронхиальная астма, инфильтраты в легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, боль в животе, изменение вкуса; нечасто - кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта. пептическая язва; редко - сгоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко - интестинальный ангионевротический отек.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), включая печеночный некроз, холестаз (включая желтуху).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - реакции повышенной чувствительности/ангиоиевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, кожная сыпь; нечасто - повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция; редко - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. эксфолиативный дерматит, пузырчатка, эритродермия.
Сообщалось о симптомокомплексе, который может сопровождаться некоторыми и/или всеми из перечисленных симптомов: лихорадка, ссрозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, повышенный титр антинуклеариых антител, повышение скорости оседания эритроцитов, эозинофилия и лейкоцитоз. Могут иметь место кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные проявления.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, протеинурия; редко - олигурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенция; редко -гинекомастия.
Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия, повышение концентрации
креатинина в сыворотке крови; нечасто - гилоиатриемия, гиперурикемия; редко -повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.
Прочие: очень часто - астения; часто - повышенная утомляемость; нечасто - мышечные судороги, приливы крови к лицу, общее недомогание, лихорадка.
В редких случаях при одновременном применении ингибиторов АПФ (включая эналаприл) и внутривенного (в/в) введения препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий покраснение кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.
При применении ингибиторов АПФ сообщалось о редких случаях развития синдрома неадекватной секреции аитидиуретического гормона.
Нежелательные явления, которые наблюдались в период постмаркетингового применения
эналаприла (причинно-следственная связь не установлена): инфекция мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, остановка сердца, фибрилляция предсердий, опоясывающий герпес, мелена, атаксия, тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Симптомы: выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, чувство страха, судороги, кашель, ступор. Концентрация эналаприлата в плазме крови в 100-200 раз выше, чем после применения терапевтических доз наблюдалась после приема внутрь соответственно 300 мг и 440 мг эналаприла.
Лечение: пациента переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля, в более серьезных случаях - мероприятия, направленные на нормализацию АД: в/в введение 0,9 % раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости - в/в введение катехоламинов, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин). Пациентам с брадикардией, устойчивой к терапии, показана постановка водителя ритм

Калиисберегающие диуретики и препараты калия. Одновременное применение эналаприла и калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин) может приводить к значительному повышению содержания калия в плазме крови. При необходимости применения эналаприла с перечисленными выше препаратами следует проводи ть регулярный контроль содержания калия в плазме крови.
Диуретики (тиазидные и «петлевые»). Применение диуретиков в высоких дозах может приводить к гиповолемии (за счет уменьшения ОЦК), а добавление к терапии эналаприла

• к выраженному снижению АД. Чрезмерное антигипертензивное действие эналаприла может быть уменьшено либо с помощью отмены диуретика, либо за счет увеличения ОЦК или употребления поваренной соли, а также при условии снижения дозы эналаприла. Другие гипотензивные средства. Одновременное применение эналаприла и бета-адрсноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, гаиглиоблокирующих средств, метилдоны, нитроглицерина и других нитратов или блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать АД.
Литий. При одновременном применении эналаприла с препаратами лития - замедление выведения лития (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития). При необходимости применения данной комбинации следует регулярно проводить контроль концентрации лития в плазме крови.
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), препараты для общей анестезии усиливают антигипертензивный эффект и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Нестероидные противовоспалительные препараты. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НГ1ВП) (в т.ч. селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)) может ослаблять антигипертензивный эффект гипотензивных препаратов. Таким образом, антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2.
НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек, особенно у пациентов с нарушенной функцией ночек. Этот эффект обратим. При одновременном применении у пациентов с нарушением функции ночек следует соблюдать осторожность.
Препараты золота. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.
Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин. Эпидемиологические исследования дают основания предполагать, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств может приводит!, к гипогликемии. Чаще гипогликемия развивается в первые недели терапии у пациентов с нарушенной функцией почек. Длительные и контролируемые клинические исследования эналаприла не подтверждают эти данные и не ограничивают применение эналаприла у пациентов с
сахарным диабетом. Тем не менее, такие пациенты должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.
Этанол может усиливать антигипертензивпый эффект ингибиторов АПФ. Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и бета-адреноблокаторы. Эналаприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитиками и бета-адрсноблокаторами.
Аллопурииол, цитостатики и иммунодепрессанты. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития лейкопении.
Циклоспорин. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития гииеркалиемии.
Антациды могут уменьшать биодоступность ингибиторов АПФ.
Эналаприл ослабляет действие лекарственных препаратов, содержащих теофиллин.
Не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с гидрохлоротиазидом, фуросемидом, дигоксином, тимололом, метилдопой, варфарином, индометацином, сулиндаком и циметидином.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена (прямой ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гииеркалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих Эналаприл и другие лекарственные средства, влияющие на РААС.

Pharmacology

Enalapril is an antihypertensive agent whose mechanism of action is associated with the inhibition of angiotensin-converting enzyme (ACE) activity, leading to a reduction in the formation of angiotensin II. As a result of the hydrolysis of enalapril, enalaprilat is formed, which inhibits ACE. The mechanism of action is related to the decreased formation of angiotensin II from angiotensin I, with a reduction in its concentration leading to a direct decrease in aldosterone secretion. This results in a decrease in total peripheral vascular resistance, systolic and diastolic blood pressure (BP), and preload and afterload on the myocardium. Enalapril dilates arteries more than veins, with no reflex increase in heart rate observed. It reduces the degradation of bradykinin and increases the synthesis of prostaglandins. The antihypertensive effect is more pronounced with high renin activity than with normal or low activity. The reduction in BP within therapeutic limits does not affect cerebral blood flow. Blood flow in the cerebral vessels is maintained at a sufficient level even with reduced BP. It enhances coronary and renal blood flow.

With prolonged use, enalapril reduces left ventricular hypertrophy and the myocytes of the walls of resistance-type arteries, prevents the progression of chronic heart failure (CHF), slows the development of left ventricular dilation, and improves blood supply to ischemic myocardium. It has a mild diuretic effect. It reduces intraglomerular hypertension, slowing the development of glomerulosclerosis and the risk of chronic kidney disease (CKD).

With long-term use in patients with reduced glomerular filtration rate, it alleviates symptoms of fluid and sodium retention in the body and positively affects the ratio of lipoprotein fractions. Additionally, the use of enalapril is characterized by a lack of effect or a positive effect on total cholesterol levels.

The onset of the antihypertensive effect when taken orally is 1 hour, reaching a maximum after 4-6 hours and lasting up to 24 hours. In some patients, optimal BP may require therapy for several weeks. In CHF, a noticeable clinical effect is observed with prolonged treatment - 6 months or more. The duration of therapeutic action is dose-dependent.

After oral administration, approximately 60% of enalapril is absorbed. Food intake does not affect absorption.
After absorption, enalapril is rapidly hydrolyzed to form the active metabolite enalaprilat, which is a more active ACE inhibitor than enalapril. The binding of enalaprilat to plasma proteins is 50-60%. The maximum concentration of enalaprilat in the blood serum is observed after 3-4 hours, while for enalapril it is after 1 hour. Steady-state concentrations in the blood serum are reached after 4 days.
The degree of absorption and hydrolysis of enalapril is the same for different doses within the recommended therapeutic range.
Enalaprilat easily crosses histohematological barriers, excluding the blood-brain barrier; a small amount crosses the placenta and enters breast milk.
The elimination of enalaprilat is primarily through the kidneys - 60% (20% as enalapril and 40% as enalaprilat), and through the intestines - 33% (6% as enalapril and 27% as enalaprilat). The main metabolites identified in urine are enalaprilat, accounting for approximately 40% of the administered dose, and unchanged enalapril. There is no data on other metabolites of enalapril. The plasma concentration profile of enalaprilat has a prolonged terminal phase, apparently due to its binding to ACE. The half-life of enalaprilat is about 11 hours. It is removed by hemodialysis (rate 62 ml/min) and peritoneal dialysis.

Show original (Russian)

Эналаприл - гипотензивное средство, механизм дсисцвия которого связям с угнетением активности агиотензинревращающего фермента (А11Ф), приводящего к уменьшению образования ангиотензина И. В результате гидролиза эналаприла образуется эналанрилат,
который ингибирует АПФ. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард. Эналаприл расширяет в большей степени артерии, чем
вены, при этом не отмечается рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений.
Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландинов. Антигипертензивный эффект более выражен при высокой активности ренина, чем при нормальной или пониженной его активности. Снижение АД в терапевтических пределах
не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Кровоток в сосудах мозга поддерживае тся на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении эналаприл уменьшает гипертрофию левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование хронической сердечной недостаточности (ХСН), замедляет развитие дилатации левого желудочка, улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутри клубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения хронической почечной недостаточности (ХПН).
При длительном применении у пациентов со сниженной скоростью клубочковой фильтрации уменьшает симптоматику задержки жидкости и натрия в организме, а также оказывает положительное влияние на соотношение фракций липопротеинов. Кроме того, применение эналаприла характеризуется отсутствием влияния или положительным действием на концентрацию общего холестерина.
Время наступления антигипертензивного эффекта при приеме внутрь - 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых пациентов для достижения оптимального АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 месяцев и более. Длительность терапевтического действия носит дозозависимый характер.

После приема внутрь всасывается около 60 % эналаприла. Прием пищи не влияет на всасывание.
После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Связь эналаприлата с белками плазмы крови 50-60 %. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 3-4 ч, эналаприла - через 1 ч. Стабильные концентрации в сыворотке крови - через 4 дня.
Степень абсорбции и гидролиза эналаприла одинаковы для разных доз в пределах рекомендованного терапевтического диапазона.
Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно почками - 60 % (20 % - в виде энлаприла и 40 % - в виде эналаприлата), через кишечник - 33 % (6 % - в виде эналаприла и 27 % - в виде эналаприлата). Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40 % от принятой дозы, и неизменный эналаприл. Данных о других метаболитах эналаприла нет. Профиль концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, обусловленную, по-видимому, его связыванием с АПФ. Период полувыведения эналаприлата около 11 ч. Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Properties