film-coated tablets

Finasteride

Finasteride-obl 5 mg 90 tablets, film-coated

Name: Finasteride-obl 5 mg 90 tablets, film-coated - RuPills
SKU: 83353
Price: 21.16 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 83353

$21.16

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Finasteride

All packagings

Finasteride-OBL

2 options · from $9.75

Cheapest option
Finasteride-obl 5 mg 30 tablets, film-coated
Price
$9.75
Selected · use button above
Finasteride-obl 5 mg 90 tablets, film-coated
Price
$21.16

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The Finasteride-OBL preparation is indicated only for adult men aged 18 and older.
• Treatment and management of benign prostatic hyperplasia (BPH), prevention of urological complications for the purpose of:

• reducing the risk of acute urinary retention;

• reducing the risk of the need for surgical interventions, including transurethral resection of the prostate and prostatectomy.
• Treatment aimed at reducing the size of an enlarged prostate, improving urine flow, and alleviating symptoms associated with BPH.
• In combination with the alpha-adrenergic blocker doxazosin to reduce the risk of progression of symptoms associated with BPH.

Show original (Russian)

Препарат Финастерид-OBL показан только взрослым мужчинам от 18 лет.
• Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), профилактика урологических осложнений с целью:

• снижения риска острой задержки мочи;

• снижения риска необходимости проведения хирургических вмешательств, в том числе трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии.
• Лечение с целью уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с ДГПЖ.
• В сочетании с альфа-адреноблокатором доксазозином для снижения риска прогрессирования симптомов, связанных с ДГПЖ.

How to use

Orally, regardless of food intake.
The recommended dose is 1 tablet (5 mg) once daily.
Finasteride-OBL can be taken as monotherapy or in combination with the alpha-adrenergic blocker doxazosin.
The duration of therapy before assessing its effectiveness should be at least 6 months.
The risk of acute urinary retention and surgical intervention on the prostate decreases after 4 months of finasteride therapy.

Special patient groups
Elderly patients
Dose adjustment is not required, although pharmacokinetic studies indicate that the elimination of finasteride is somewhat reduced in patients over 70 years of age.
Patients with renal impairment
In patients with various stages of renal failure (with a creatinine clearance of up to 9 ml/min), dose adjustment is not required, as special studies have not demonstrated any changes in the pharmacokinetic profile of finasteride.
Patients with hepatic impairment
The pharmacokinetics of finasteride in patients with hepatic impairment have not been studied. Caution should be exercised when administering Finasteride-OBL to such patients.
Children
In children and adolescents under 18 years of age
Finasteride-OBL is not indicated for children and adolescents under 18 years of age. The safety and efficacy of finasteride in patients under 18 years have not been established.

Show original (Russian)

Внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза - 1 таблетка (5 мг) 1 раз в сутки.
Препарат Финастерид-OBL можно принимать в виде монотерапии, а также в комбинации с альфа-адреноблокатором доксазозином.
Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна быть не менее 6 месяцев.
Риск развития острой задержки мочи и оперативного вмешательства на предстательной железе уменьшается после 4 месяцев терапии финастеридом.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Коррекция доз не требуется, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении КК до 9 мл/мин) коррекции доз не требуется, поскольку специальные исследования не продемонстрировали каких-либо изменений фармакокинетического профиля финастерида.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Фармакокинетика финастерида у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Финастерид-OBL у таких пациентов.
Дети
У детей и подростков до 18 лет
Препарат Финастерид-OBL не показан у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность финастерида у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Composition

1 tablet of the product contains:
active ingredient: finasteride - 5 mg;
excipients: lactose monohydrate, calcium hydrogen phosphate dihydrate, microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium, sodium dodecyl sulfate, hypromellose (hydroxypropyl cellulose), magnesium stearate;
excipients for the coating: hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose), propylene glycol, titanium dioxide, dye azorubine.

Round biconvex film-coated tablets, from light pink to pink in color. The core is white or almost white in cross-section.

Show original (Russian)

1 таблетка препарата содержит:
действующее вещество: финастерид - 5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия додецилсульфат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат;
вспомогательные вещества для оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, титана диоксид, краситель азорубин.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to finasteride and/or to any of the excipients in the formulation.
Age under 18 years.
Rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption.
According to the registered indication, the Finasteride-OBL product is not indicated for use in women, children, and adolescents under 18 years of age.
With caution
In patients with a large volume of residual urine and/or significantly reduced urine flow, elderly patients, and patients with liver insufficiency.
Use during pregnancy and breastfeeding
According to the registered indication, the Finasteride-OBL product is not intended for use in women.

Patients with a large residual urine volume and/or significantly reduced urine flow should be under regular medical supervision for timely detection of obstructive uropathy.
Impact on PSA concentration and prostate cancer diagnosis
To date, clinical benefits of finasteride use in patients with prostate cancer have not been proven. In controlled clinical studies involving patients with BPH and elevated PSA levels, monitoring of PSA concentration and biopsy results was conducted.
Study results showed that finasteride did not affect the frequency of prostate cancer diagnosis, and no significant differences in prostate cancer rates were found between patients receiving finasteride therapy and those receiving placebo.
Before starting treatment and periodically during finasteride therapy, a digital rectal examination and other prostate cancer diagnostic methods are recommended. Serum PSA determination is also used for prostate cancer detection. Generally, a baseline PSA concentration above 10 ng/mL indicates the need for further patient evaluation and biopsy. For PSA concentrations between 4-10 ng/mL, further patient evaluation is necessary. PSA levels in men with and without prostate cancer can significantly overlap, so in men with BPH, normal PSA values do not exclude prostate cancer, regardless of finasteride treatment. A baseline PSA concentration below 4 ng/mL also does not exclude prostate cancer.
Finasteride causes a reduction in serum PSA concentration by approximately 50% in patients with BPH, even in the presence of prostate cancer. This fact must be considered when evaluating PSA levels in patients with BPH receiving finasteride, as a decrease in PSA concentration does not exclude the presence of concomitant prostate cancer. This decrease can be anticipated across any range of PSA values, although it may vary among individual patients. Analysis of PSA values in more than 3,000 patients in a 4-year double-blind placebo-controlled study confirmed that for those taking finasteride for 6 months or more, PSA values should be doubled to compare with normal values in patients not receiving the medication. This adjustment maintains the sensitivity and specificity of the PSA test and the ability to detect prostate cancer.
Any persistent increase in PSA concentration in patients receiving finasteride treatment requires thorough investigation to determine the cause, which may be related to non-compliance with the finasteride regimen.
Finasteride does not significantly reduce the percentage of free PSA (the ratio of free PSA to total PSA). This measure remains constant, even under the influence of the medication. If the percentage of free PSA is used for prostate cancer diagnosis, adjustment of this value is not necessary.
Impact on laboratory parameters
PSA concentration
PSA concentration in plasma correlates with the patient's age and prostate volume, which in turn depends on the patient's age. When determining PSA concentration, it should be noted that this value decreases in patients taking finasteride. In most patients, a rapid decrease in PSA concentration is observed in the first months of therapy, after which stabilization occurs at a new level, which is usually about half of the value measured before therapy initiation. Therefore, in patients taking finasteride for 6 months or more, the PSA value should be doubled to compare it with normal values in men not taking the medication.
Contact with finasteride is associated with a risk of teratogenic effects for male fetuses.
Pregnant women and women of childbearing age should avoid contact with crushed or compromised finasteride tablets due to the possibility of absorption of the active substance, which poses a potentially high risk of teratogenic effects for male fetuses.
Male breast cancer
Reports of male breast cancer cases have been received in men taking finasteride at a dose of 5 mg during clinical trials and in the post-marketing period. Physicians should instruct their patients to immediately report any changes in the breast, such as swelling, pain, breast enlargement, or nipple discharge.
Mood changes and depression
Mood changes, including depressed mood, depression, and less frequently suicidal thoughts, have been observed in patients taking finasteride at a dose of 5 mg. Mental symptoms should be monitored in patients, and if they occur, the patient should consult a physician.
The medication contains the dye azorubine, which may cause allergic reactions. This medication contains 1.2 mg of sodium per tablet. This should be considered by patients on a sodium-restricted diet.
Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery
No adverse effects of the medication on the ability to drive vehicles and operate machinery have been reported.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность к финастериду и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
Возраст до 18 лет.
Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
По зарегистрированному показанию препарат Финастерид-OBL не показан для применения у женщин, детей и подростков до 18 лет.
C осторожностью
У пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным оттоком мочи, пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
По зарегистрированному показанию препарат Финастерид-OBL не предназначен для применения у женщин.

Пациенты с большим остаточным объемом мочи и/или существенно сниженным оттоком мочи должны находиться под регулярным наблюдением врача для своевременного выявления обструктивной уропатии.
Влияние на концентрацию ПСА и диагностику рака предстательной железы
До настоящего времени не доказаны клинические преимущества применения финастерида у пациентов с раком предстательной железы. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с ДГПЖ и повышенной концентрацией ПСА проводился мониторинг концентрации ПСА и результатов исследований биопсии предстательной железы.
Результаты исследований показали, что финастерид не оказывал влияния на частоту диагностирования рака предстательной железы и в целом не обнаружено достоверных различий частоты рака предстательной железы у пациентов, получавших терапию финастеридом и плацебо.
Перед началом лечения и периодически в процессе терапии финастеридом рекомендуется проводить ректальное обследование и применять другие методы диагностики рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака предстательной железы. В целом исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл говорит о необходимости дальнейшего обследования пациента и проведения биопсии. При определении концентрации ПСА в пределах 4-10 нг/мл необходимо дальнейшее обследование пациента. Концентрация ПСА у мужчин с раком предстательной железы и без данного заболевания может совпадать в значительной степени, поэтому у мужчин с ДГПЖ нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения финастеридом. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл также не исключает рак предстательной железы.
Финастерид вызывает уменьшение концентрации сывороточного ПСА приблизительно на 50 % у пациентов с ДГПЖ, даже при наличии рака предстательной железы. Данный факт необходимо принимать во внимание при оценке содержания ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих финастерид, так как снижение концентрации ПСА не исключает наличия сопутствующего рака предстательной железы. Данное снижение возможно предвидеть при любом диапазоне значений концентрации ПСА, хотя оно может отличаться у конкретных пациентов. Анализ значений ПСА у более чем 3 000 пациентов в 4-летнем двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании подтвердил, что у принимавших финастерид в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены для сопоставления с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечения препаратом. Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА и возможность выявления рака предстательной железы.
Любое сохраняющееся увеличение концентрации ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться в несоблюдении режима приема финастерида.
Финастерид существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Данный показатель остается постоянным, даже под влиянием приема препарата. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, коррекция значений данного показателя необязательна.
Влияние на лабораторные показатели
Концентрация ПСА
Концентрация ПСА в плазме крови коррелирует с возрастом пациента и объемом предстательной железы, а объем предстательной железы, в свою очередь, зависит от возраста пациента. При определении концентрации ПСА следует учитывать, что данный показатель снижается у пациентов, принимающих финастерид. У большинства пациентов быстрое снижение концентрации ПСА наблюдается в первые месяцы терапии, после чего происходит стабилизация на новом уровне, который обычно составляет приблизительно половину значения, измеренного до начала терапии. В связи с этим у пациентов, принимающих финастерид в течение 6 и более месяцев, следует удваивать значение концентрации ПСА для сопоставления ее с нормальными показателями у мужчин, не принимающих препарат.
Контакт с финастеридом связан с риском тератогенного эффекта для плода мужского пола
Беременные женщины, а также женщины фертильного возраста должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками финастерида из-за возможности абсорбции действующего вещества, обладающего потенциально высоким риском развития тератогенных эффектов для плода мужского пола.
Рак грудной железы у мужчин
Были получены сообщения о случаях рака грудной железы у мужчин, принимавших финастерид в дозе 5 мг, во время клинических исследований и в пострегистрационный период. Врачи должны проинструктировать своих пациентов немедленно сообщать о любых изменениях в грудной железе, таких как припухлость, боль, увеличение грудных желез или выделение из соска.
Изменения настроения и депрессия
Изменения настроения, включая подавленное настроение, депрессию и реже суицидальные намерения, наблюдались у пациентов, принимавших финастерид в дозе 5 мг. Необходимо мониторировать психические симптомы у пациентов, и в случае их появления, пациент должен обратиться к врачу за консультацией.
Препарат содержит в составе краситель азорубин, который может вызывать аллергические реакции. Данный препарат содержит 1,2 мг натрия на 1 таблетку. Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не сообщалось.

Side effects, overdose & interactions

The most common adverse reactions during finasteride therapy are impotence and decreased libido. These adverse reactions occur at the beginning of treatment and resolve in most patients with continued therapy. The adverse reactions listed below, recorded during clinical trials of finasteride and identified in the post-marketing period, are categorized by system-organ classes with their frequency of occurrence, according to WHO recommendations: very common (≥ 1/10), common (≥ 1/100 but < 1/10), uncommon (≥ 1/1,000 but < 1/100), rare (≥ 1/10,000 but < 1/1,000), very rare (< 1/10,000), frequency unknown (impossible to assess based on available data).System-Organ Class Frequency of Adverse Reactions Immune system disorders Frequency unknown: hypersensitivity reactions such as skin itching, urticaria, and angioedema (including lips, tongue, larynx, and face). Psychiatric disorders Common: decreased libido; frequency unknown: depression, decreased libido (persisting after discontinuation of treatment), feelings of fear. Cardiac disorders Frequency unknown: palpitations. Hepatic and biliary disorders Frequency unknown: increased liver enzyme activity. Skin and subcutaneous tissue disorders Uncommon: rash. Reproductive system and breast disorders Common: impotence; uncommon: ejaculation disorder, breast tenderness, breast enlargement (gynecomastia); frequency unknown: testicular pain, erectile dysfunction persisting after discontinuation of treatment; hematospermia, male infertility and/or decreased semen quality. Laboratory and instrumental data Common: decreased ejaculate volume.Additionally, cases of breast cancer in men have been reported in clinical studies and since the registration of finasteride. In a 7-year placebo-controlled study involving 18,882 healthy men, prostate cancer was detected in 18.4% of patients receiving finasteride and in 24.4% of patients receiving placebo, based on results from biopsy (in 9,060 men). Prostate cancer was identified in 280 men (6.4%) in the finasteride group and 237 men (5.1%) in the placebo group, evaluated by biopsy results scoring 7-10 on the Gleason scale. Additional analysis suggested that the increased frequency of high-grade cancer observed in the finasteride group may be explained by diagnostic errors related to the drug's effect on prostate volume. Approximately 98% of all diagnosed cases of cancer were classified at the time of diagnosis as intracapsular (stage T1 and T2). The clinical significance of the results regarding prostate cancer scoring 7-10 on the Gleason scale in this study is unknown. In another study, the safety and tolerability profile of therapy with a combination of finasteride at a dose of 5 mg per day and doxazosin at 4 mg or 8 mg per day was comparable to the safety and tolerability of each of the mentioned drugs individually. In this 4-6 year placebo-controlled study using an active drug as a control, involving 3,047 men, 4 cases of breast cancer in men were recorded in those taking finasteride, and none in those not taking finasteride. In a 4-year placebo-controlled study involving 3,040 men, 2 cases of breast cancer in men receiving placebo were recorded, and none in men taking finasteride. In a 7-year placebo-controlled study involving 18,882 men, 1 case of breast cancer in a man taking finasteride and 1 case of breast cancer in a man receiving placebo were recorded. Laboratory indicators When evaluating PSA laboratory indicators, the decrease in its concentration in patients taking finasteride should be taken into account. No other differences in standard laboratory indicators between the groups of patients receiving finasteride and placebo were observed.Symptoms There is evidence that patients who received finasteride at a single dose of up to 400 mg, as well as at a dose of up to 80 mg per day for 3 months, did not exhibit any symptoms of overdose. Treatment In the case of finasteride overdose, no specific treatment is required.No clinically significant interactions of finasteride with other medications have been identified. Finasteride does not appear to have a significant effect on the cytochrome P450 system and the metabolism of drugs associated with this system. No clinically significant interactions were found when finasteride was used in combination with propranolol, digoxin, glibenclamide, warfarin, theophylline, and phenazone. Despite the lack of specific studies on drug interactions, in clinical studies, finasteride has been used in conjunction with angiotensin-converting enzyme inhibitors, paracetamol, acetylsalicylic acid, alpha-adrenergic blockers, beta-adrenergic blockers, calcium channel blockers, nitrates in various dosage forms, diuretics, H2-histamine receptor blockers, lipid-lowering agents - HMG-CoA reductase inhibitors, non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), quinolone derivatives, and benzodiazepines without any clinically significant adverse interactions. Special instructions

Show original (Russian)

Наиболее частые нежелательные реакции на фоне терапии финастеридом - импотенция и снижение либидо. Эти нежелательные реакции возникают в начале лечения и исчезают у большинства пациентов при продолжении терапии. Представленные ниже нежелательные реакции, зарегистрированные во время клинических исследований финастерида и выявленные в пострегистрационном периоде применения, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения, согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1∕1 000, но < 1/100), редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Системно-органный класс Частота нежелательных реакций Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, такие как кожный зуд, крапивница и ангионевротический отек (в том числе губ, языка, гортани и лица). Психические нарушения Часто: снижение либидо; частота неизвестна: депрессия, снижение либидо (сохраняется после прекращения лечения), чувство страха. Нарушения со стороны сердца Частота неизвестна: ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Частота неизвестна: повышение активности печеночных ферментов. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: сыпь. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Часто: импотенция; нечасто: нарушение эякуляции, болезненность грудных желез, увеличение грудных желез (гинекомастия); частота неизвестна: боль в яичках, эректильная дисфункция, сохраняющаяся после прекращения лечения; гематоспермия, мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости. Лабораторные и инструментальные данные Часто: уменьшение объема эякулята.Кроме того, в клинических исследованиях и с момента регистрации финастерида были зарегистрированы случаи рака грудной железы у мужчин. В 7-летнем плацебо-контролируемом исследовании, в которое было включено 18 882 здоровых мужчин, по результатам проведенной пункционной биопсии (у 9 060 мужчин) рак предстательной железы был выявлен у 18,4 % пациентов, получавших финастерид, и у 24,4 % пациентов, получавших плацебо. У 280 мужчин (6,4 %) в группе пациентов, принимавших финастерид, и 237 мужчин (5,1 %) в группе плацебо был выявлен рак предстательной железы, который оценивался по результатам пункционной биопсии в 7-10 баллов по шкале Глисона. Дополнительный анализ позволил предложить, что увеличение частоты рака высокой степени злокачественности, наблюдаемое в группе пациентов, принимавших финастерид, может объясняться диагностическими погрешностями, связанными с влиянием препарата на объем предстательной железы. Приблизительно в 98 % всех диагностированных случаев рака опухоль была классифицирована в момент постановки диагноза как интракапсулярная (стадия Т1 и Т2). Клиническая значимость результатов, касающихся рака предстательной железы 7-10 баллов по шкале Глисона, в данном исследовании неизвестна. В другом исследовании профиль безопасности и переносимости терапии при комбинированном лечении финастеридом в дозе 5 мг в сутки и доксазозином 4 мг или 8 мг в сутки был сравним с безопасностью и переносимостью каждого из указанных препаратов в отдельности. В ходе данного 4-6-летнего плацебо-контролируемого исследования с использованием активного препарата в качестве контроля, проводимого с участием 3 047 мужчин, зафиксировано 4 случая рака грудной железы у мужчин, принимавших финастерид и ни одного случая у мужчин, не принимавших финастерид. В ходе 4-летнего плацебо-контролируемого исследования, проводимого с участием 3 040 мужчин, зафиксировано 2 случая рака грудной железы у мужчин, получавших плацебо, и ни одного случая у мужчин, принимавших финастерид. В ходе 7-летнего плацебо-контролируемого исследования, проводимого с участием 18 882 мужчин, зафиксирован 1 случай рака грудной железы у мужчины, принимавшего финастерид, и 1 случай рака грудной железы у мужчины, получавшего плацебо. Лабораторные показатели При оценке лабораторных показателей ПСА следует принимать во внимание снижение его концентрации у пациентов, принимающих финастерид. Других различий в значении стандартных лабораторных показателей между группами пациентов, получавших финастерид и плацебо, не наблюдалось.Симптомы Существуют данные, что у пациентов, получавших финастерид в дозе до 400 мг однократно, а также в дозе до 80 мг в сутки на протяжении 3 месяцев, не отмечалось возникновения каких-либо симптомов передозировки. Лечение В случае передозировки финастерида специального лечения не требуется.Клинически значимых взаимодействий финастерида с другими лекарственными средствами не выявлено. Финастерид, по-видимому, не оказывает значимого влияния на систему цитохрома Р450 и метаболизм лекарственных средств, связанных с данной системой. Не было выявлено клинически значимых взаимодействий при комбинированном применении финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином и феназоном. Несмотря на отсутствие специальных исследований лекарственного взаимодействия, в клинических исследованиях финастерид применялся совместно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, нитратами в различных лекарственных формах, диуретиками, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, гиполипидемическими средствами - ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), производными хинолона и бензодиазепина без каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Особые указания

Pharmacology

Finasteride is a synthetic 4-azasteroid compound that acts as a specific inhibitor of type II 5-alpha reductase, an intracellular enzyme that converts testosterone into the more active androgen dihydrotestosterone (DHT). In benign prostatic hyperplasia (BPH), its enlargement depends on the conversion of testosterone to DHT in the prostate gland. Finasteride effectively reduces DHT concentration in both blood and prostate tissue. The suppression of DHT formation is accompanied by a decrease in prostate size, an increase in maximum urinary flow rate, and a reduction in symptoms associated with prostatic hyperplasia.

Finasteride does not have affinity for androgen receptors. The drug does not significantly affect the lipid profile (i.e., total cholesterol, low-density lipoproteins (LDL), high-density lipoproteins (HDL), and triglycerides) or bone mineral density. Finasteride does not influence blood concentrations of cortisol, estradiol, prolactin, thyroid-stimulating hormone, and thyroxine compared to placebo.

A single dose of 5 mg of finasteride leads to a rapid decrease in serum DHT concentration, reaching maximum effect within 8 hours. Although plasma finasteride concentration fluctuates over 24 hours, DHT concentration remains stable. This indicates that plasma finasteride concentration is not directly related to plasma DHT concentration.

In patients with BPH who received finasteride at a dose of 5 mg daily for 4 years, a reduction in blood DHT concentration of approximately 70% was observed, which was associated with a decrease in prostate volume of about 20%. Additionally, there was approximately a 50% reduction in prostate-specific antigen (PSA) concentration compared to baseline, suggesting a decrease in the growth of prostatic epithelial cells. The reduction in DHT concentration and the decrease in the severity of prostatic hyperplasia, accompanied by a reduction in PSA concentration, were maintained in studies for up to 4 years. In these studies, testosterone concentration in the blood increased by approximately 10-20%, remaining within physiological values.

After 7-10 days of finasteride treatment in patients scheduled for prostatectomy, DHT concentration in prostate tissue decreased by approximately 80%, and testosterone concentration in prostate tissue increased tenfold compared to levels before treatment.

It has been established that long-term (more than 4 years) use of finasteride in patients with BPH and moderately to significantly expressed symptoms of the disease reduced the risk of all urological complications (surgical interventions: transurethral resection of the prostate or prostatectomy; acute urinary retention requiring catheterization) by 51% and was accompanied by a significant and sustained reduction in prostate volume, as well as a sustained increase in maximum urinary flow rate and improvement in symptoms.

In patients who took finasteride for 3 months, the prostate volume, which decreased by approximately 20%, returned to baseline levels within 3 months after discontinuation of treatment.

Thus, treatment with finasteride contributes to the reduction of enlarged prostate size, increases urinary flow rate, and alleviates symptoms associated with BPH.

Absorption
The maximum concentration of finasteride in plasma is reached approximately 2 hours after oral administration. The absorption of finasteride from the gastrointestinal tract is completed within 6-8 hours after ingestion.
The bioavailability of finasteride when taken orally is approximately 80% of the intravenous reference dose and is not affected by food intake.

Distribution
The binding to plasma proteins is approximately 93%. The plasma clearance is about 165 ml/min, and the volume of distribution is 76 L.
With prolonged therapy, a slow accumulation of finasteride occurs in small amounts. With daily oral administration of finasteride at a dose of 5 mg, its minimum steady-state concentration in plasma reaches 8-10 ng/ml and remains stable over time.
In patients who received finasteride for 7-10 days, the drug was detected in cerebrospinal fluid. When taking finasteride at a dose of 5 mg per day, finasteride was also found in seminal fluid. The concentration of finasteride in seminal fluid was 50-100 times lower than the dose of finasteride (5 mg), which did not affect the concentration of circulating DHT in adult men.

Biotransformation
The half-life (T½) of finasteride is on average 6 hours.

Elimination
In men after a single oral dose of 14C-labeled finasteride, 39% of the administered dose is excreted by the kidneys as metabolites (unchanged finasteride is practically not excreted by the kidneys); 57% is eliminated through the intestines. In this study, two metabolites of finasteride were identified, which have a minor inhibitory effect on 5-alpha reductase compared to finasteride.

Elderly Patients
In elderly patients, the clearance of finasteride is somewhat reduced. With age, the half-life (T½) increases: in men aged 18-60 years, the average T½ is 6 hours, while in men over 70 years, it is 8 hours. These changes are not clinically significant, and therefore, dose reduction in elderly men is not required.

Renal Insufficiency
In patients with chronic renal insufficiency (creatinine clearance (CC) from 9 to 55 ml/min), the distribution of 14C-labeled finasteride after a single dose did not differ from that in healthy volunteers. The binding of finasteride to plasma proteins was also similar in patients with impaired kidney function.
In renal insufficiency, some metabolites of finasteride that are normally excreted by the kidneys are eliminated through the intestines. This is manifested by an increase in the amount of finasteride metabolites in feces with a corresponding decrease in their concentration in urine. In patients with renal insufficiency undergoing dialysis, dose adjustment of finasteride is not required.

In Patients with Liver Dysfunction
The effect of liver insufficiency on the pharmacokinetics of finasteride has not been studied.

Show original (Russian)

Финастерид - синтетическое 4-азастероидное соединение, является специфическим ингибитором 5-альфа редуктазы II типа-внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген - дигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в предстательной железе. Финастерид высокоэффективно снижает концентрацию ДГТ как в крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы.
Финастерид не обладает сродством к рецептору андрогенов. Препарат не оказывает значимого влияния на липидный профиль (т. е. общий холестерин, липопротеины низкой плотности (ЛПНП), липопротеины высокой плотности (ЛПВП) и триглицериды) и минеральную плотность костной ткани. Финастерид не оказывает влияния на концентрацию в крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина в сравнении с плацебо.
Однократный прием финастерида в дозе 5 мг приводит к быстрому снижению концентрации ДГТ в сыворотке крови с достижением максимального эффекта через 8 ч. Несмотря на то, что концентрация финастерида в плазме крови подвергается колебаниям на протяжении 24 ч, концентрация ДГТ остается постоянной. Это означает, что концентрация финастерида в плазме крови напрямую не связана с концентрацией ДГТ в плазме крови.
У пациентов с ДГПЖ, которым финастерид в дозе 5 мг в сутки назначался в течение 4 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в крови примерно на 70 %, которое ассоциировалось с уменьшением объема предстательной железы приблизительно на 20 %. Кроме этого, приблизительно на 50 % снижалась концентрация простат-специфического антигена (ПСА) по сравнению с его исходной концентрацией, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Снижение концентрации ДГТ и уменьшение выраженности гиперплазии предстательной железы, сопровождающееся снижением концентрации ПСА, сохранялось в исследованиях до 4 лет. В данных исследованиях концентрация тестостерона в крови увеличилась приблизительно на 10-20 %, оставаясь в пределах физиологических значений.
При применении финастерида в течение 7-10 дней у пациентов, направленных на простатэктомию, произошло снижение концентрации ДГТ в ткани предстательной железы приблизительно на 80 % и увеличение концентрации тестостерона в ткани предстательной железы в 10 раз по сравнению с концентрацией до начала лечения.
Установлено, что длительное (более 4 лет) применение финастерида у пациентов с ДГПЖ и умеренно выраженными или значительно выраженными симптомами заболевания снижало риск всех урологических осложнений (хирургические вмешательства: трансуретральная резекция предстательной железы или простатэктомия; острая задержка мочи, требующая катетеризации) на 51 % и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики.
У пациентов, принимавших финастерид в течение 3 месяцев, объем предстательной железы, который уменьшался приблизительно на 20 %, возвращался к прежнему значению уже через 3 месяца после прекращения лечения.
Таким образом, лечение финастеридом способствует уменьшению размеров увеличенной предстательной железы, повышает скорость тока мочи и уменьшает симптомы, связанные с ДГПЖ.

Абсорбция
Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа после приема внутрь. Абсорбция финастерида из желудочно-кишечного тракта завершается через 6-8 часов после приема внутрь.
Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80 % от внутривенной референтной дозы и не зависит от приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93 %. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин, объем распределения - 76 л.
При длительной терапии наблюдается медленное накопление финастерида в небольших количествах. При ежедневном приеме финастерида внутрь в дозе 5 мг его минимальная равновесная концентрация в плазме крови достигает 8-10 нг/мл и с течением времени остается стабильной.
У пациентов, получавших финастерид в течение 7-10 дней, препарат обнаруживался в спинномозговой жидкости. При приеме финастерида в дозе 5 мг в сутки финастерид обнаруживался также в семенной жидкости. Содержание финастерида в семенной жидкости было в 50-100 раз меньше дозы финастерида (5 мг), которая не влияла на концентрацию циркулирующего ДГТ у взрослых мужчин.
Биотрансформация
Период полувыведения (Т½) финастерида в среднем равен 6 часам.
Элиминация
У мужчин после однократного приема внутрь дозы финастерида, меченного 14С, 39 % принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (неизмененный финастерид практически не выводится почками); 57 % - через кишечник. В данном исследовании были идентифицированы 2 метаболита финастерида, которые обладают незначительным ингибирующим действием в отношении 5-альфа редуктазы по сравнению с финастеридом.
Лица пожилого возраста
В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом период полувыведения (Т½) увеличивается: у мужчин 18-60 лет средний Т½ составляет 6 часов, а у мужчин старше 70 лет - 8 часов. Данные изменения не имеют клинической значимости, и следовательно снижения дозы препарата у мужчин пожилого возраста не требуется.
Почечная недостаточность
У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин) распределение меченного 14С финастерида при приеме однократной дозы не отличалось от такового у здоровых добровольцев. Связь финастерида с белками плазмы крови также не отличалась у пациентов с нарушением функции почек.
При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида, которые в норме экскретируются почками, выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, коррекции дозы финастерида не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не изучалось.