Formetin Long 1 g 60 tablets prolonged-release film-coated

film-coated prolonged-release tablets

Metformin

Formetin Long 1 g 60 tablets prolonged-release film-coated

Name: Formetin Long 1 g 60 tablets prolonged-release film-coated - RuPills
SKU: 75292
Price: 14.65 USD
Availability: InStock

film-coated prolonged-release tablets

SKU 75292

$14.65

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Metformin

All packagings

Formetin

3 options · from $0.99

Selected · use button above
Formetin Long 1 g 60 tablets prolonged-release film-coated
Price
$14.65
Out
Cheapest option
Formetin Long 500 mg 60 tablets prolonged-release film-coated
Price
$0.99
Option 3 of 3
Formetin Long 750 mg 60 tablets prolonged-release film-coated
Price
$12.54

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Type 2 diabetes mellitus in adults, especially in patients with obesity, when diet therapy and physical activity are ineffective:

• as monotherapy;

• in combination with other oral hypoglycemic agents or with insulin.
Monotherapy for prediabetes if lifestyle changes have not achieved adequate glycemic control.

Show original (Russian)

Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

• в качестве монотерапии;

• в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.
Монотерапия предиабета в случае, если изменение образа жизни
не позволило достичь адекватного гликемического контроля.

How to use

Dosing regimen
The dose of the medication is determined by the physician individually for each patient based on the results of blood glucose concentration measurements.
Monotherapy and combination therapy with other hypoglycemic agents

• For patients not taking metformin, the recommended starting dose of Formetin® Long is 500 mg, 750 mg, or 850 mg (1 tablet) once daily during dinner. It is recommended to adjust the dose every 10-15 days, depending on the plasma glucose concentration. Gradual dose escalation helps reduce gastrointestinal side effects;

• For patients already receiving metformin treatment, the starting dose of Formetin® Long should be equivalent to the daily dose of regular release tablets;

• Patients taking metformin in regular release tablet form at a dose exceeding 2000 mg are not recommended to switch to Formetin® Long;

• In case of planning to switch from another hypoglycemic agent, the dose should be selected as described above, starting with Formetin® Long at a dose of 500 mg, 750 mg, or 850 mg, with a possible subsequent transition to Formetin® Long at a dosage of 1000 mg.
Combination with insulin
To achieve better control of blood glucose concentration, metformin and insulin can be used in combination therapy. The usual starting dose of Formetin® Long is 1 tablet of 500 mg, 750 mg, or 850 mg once daily during dinner, while the insulin dose is adjusted based on blood glucose concentration measurements. A transition to Formetin® Long at a dosage of 1000 mg may follow.
Daily dose
The maximum recommended dose of Formetin® Long 500 mg and 1000 mg is, respectively, 4 tablets of 500 mg (2000 mg) or 2 tablets of 1000 mg (2000 mg) per day. If adequate glycemic control is not achieved with the maximum recommended dose of Formetin® Long 500 mg or 1000 mg taken once daily, the maximum dose may be divided into two doses: 2 tablets of 500 mg during breakfast and 2 tablets of 500 mg during dinner, or 1 tablet of 1000 mg during breakfast and 1 tablet of 1000 mg during dinner.
The recommended dose of Formetin® Long 750 mg and 850 mg is, respectively, 2 tablets of 750 mg (1500 mg) or 2 tablets of 850 mg (1700 mg) once daily. If adequate glycemic control is not achieved with the recommended dose of Formetin® Long 750 mg or 850 mg, the dose may be increased to the maximum - respectively, 3 tablets of 750 mg (2250 mg) or 3 tablets of 850 mg (2550 mg) of Formetin® Long once daily. To reduce gastrointestinal side effects, the daily dose of Formetin® Long 750 mg or 850 mg may be divided into 2 doses.
If adequate glycemic control is not achieved with the maximum recommended dose of Formetin® Long, a transition to regular release metformin (e.g., Formetin®, tablets, 0.5 g, 0.85 g, 1.0 g) with a maximum daily dose of 3000 mg is possible.
Monotherapy for prediabetes (only for dosages of Formetin® Long 500 mg, 750 mg, 1000 mg)
The usual dose is 1000-1500* mg once daily during or after meals. Regular glycemic monitoring is recommended to assess the need for continued use of the medication.
*If this dose is necessary, Formetin® Long should be used in the appropriate dosage.
Use of the medication in special clinical groups of patients
In children and adolescents
The safety and efficacy of metformin with extended release in children and adolescents under 18 years of age have not been established. The use of Formetin® Long in this age group is contraindicated.
In elderly patients
In elderly patients, the dose of metformin is adjusted based on kidney function assessment, which should be conducted regularly (see "Special Instructions" section).
In patients with renal insufficiency
Metformin may be used in patients with renal insufficiency with creatinine clearance (CC) of 30-59 ml/min only in the absence of conditions/factors that may increase the risk of lactic acidosis.
Kidney function (CC) should be assessed before starting metformin therapy and then at least once a year. In patients at increased risk of worsening renal insufficiency and in the elderly, kidney function should be monitored more frequently (every 3-6 months).
In patients with creatinine clearance (CC) of 45-59 ml/min, CC should be determined every 3-6 months; with CC of 30-44 ml/min, every 3 months.
If CC is below 30 ml/min, the medication should be discontinued immediately.
Creatinine clearance (CC) (ml/min) Maximum daily dose Additional information
60-89 2000 mg Due to decreased kidney function, consideration should be given to reducing the dose of metformin.
45-59 2000 mg Before starting metformin therapy, factors increasing the risk of lactic acidosis should be studied (see "Special Instructions" section). The starting dose is half of the maximum daily dose.
30-44 1000 mg

Show original (Russian)

Режим дозирования
Доза препарата подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов определения концентрации глюкозы в крови.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

• для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Форметин® Лонг является 500 мг, 750 мг или 850 мг (по 1 таблетке) 1 раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-
15 дней рекомендуется корректировать дозу, в зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта;

• для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Форметин® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением;

• пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением действующего вещества в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Форметин® Лонг;

• в случае планирования перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с применения препарата Форметин® Лонг в дозе 500 мг, 750 мг или 850 мг, с возможным последующим переходом на препарат Форметин® Лонг в дозировке 1000 мг.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Форметин® Лонг составляет 1 таблетку 500 мг, 750 мг или 850 мг 1 раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов определения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на Форметин® Лонг в дозировке 1000 мг.
Суточная доза
Максимальная рекомендованная доза препарата Форметин® Лонг 500 мг и 1000 мг составляет, соответственно, 4 таблетки по 500 мг (2000 мг) или
2 таблетки по 1000 мг (2000 мг) в сутки. Если при приеме максимальной рекомендованной дозы препарата Форметин® Лонг 500 мг или 1000 мг
1 раз в сутки не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза может быть разделена на два приема: 2 таблетки
500 мг - во время завтрака и 2 таблетки 500 мг - во время ужина, либо
1 таблетка 1000 мг - во время завтрака и 1 таблетка 1000 мг - во время ужина.
Рекомендованная доза препарата Форметин® Лонг 750 мг и 850 мг составляет, соответственно, 2 таблетки по 750 мг (1500 мг) или 2 таблетки по 850 мг (1700 мг) 1 раз в сутки. Если при приеме рекомендованной дозы препарата Форметин® Лонг 750 мг или 850 мг не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной - соответственно, 3 таблетки по 750 мг (2250 мг) или
3 таблетки по 850 мг (2550 мг) препарата Форметин® Лонг 1 раз в сутки. Для уменьшения нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу препарата Форметин® Лонг 750 мг или 850 мг допустимо разделить на 2 приема.
Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме максимальной рекомендованной дозы препарата Форметин® Лонг, возможен переход на метформин с обычным высвобождением действующего вещества (например, Форметин®, таблетки, 0,5 г, 0,85 г, 1,0 г) с максимальной суточной дозой 3000 мг.
Монотерапия при предиабете (только для дозировок препарата Форметин® Лонг 500 мг, 750 мг, 1000 мг)
Обычная доза составляет 1000-1500* мг 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.
*При необходимости применения данной дозы необходимо использовать препарат Форметин® Лонг в соответствующей дозировке.
Применение препарата в особых клинических группах пациентов
У детей и подростков
Безопасность и эффективность применения метформина с пролонгированным высвобождением у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Применение препарата Форметин® Лонг в данной возрастной популяции противопоказано.
У пожилых пациентов
Пожилым пациентам дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно
(см. раздел «Особые указания»).
У пациентов с почечной недостаточностью
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина (КК) 30-59 мл/мин только в случае отсутствия состояний/факторов риска, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.
Функция почек (КК) должна оцениваться до начала терапии метформином, а затем не реже 1 раза в год. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых людей функцию почек следует контролировать чаще (каждые 3-6 месяцев).
У пациентов с клиренсом креатинина (КК) 45-59 мл/мин необходимо определять КК каждые 3-6 месяцев, с КК 30-44 мл/мин каждые 3 месяца.
Если КК ниже 30 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Клиренс
креатинина (КК)
(мл/мин) Максимальная
суточная
доза Дополнительные сведения
60-89
2000 мг В связи со снижением функции почек следует
рассмотреть возможность уменьшения дозы
метформина.
45-59
2000 мг Перед началом терапии метформином сле-
дует изучить факторы, повышающие риск
развития лактоацидоза (см. раздел «Особые
указания»). Начальная доза составляет поло-
вину максимальной суточной дозы.
30-44
1000 мг
<30 - Прием метформина противопоказан. Продолжительность курса лечения Препарат Форметин® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. Пропуск дозы В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Форметин® Лонг. Способ применения Препарат принимают внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в сутки во время ужина.

Composition

1 tablet of the product contains:
Active ingredient: metformin hydrochloride - 1000.0 mg.
Excipients:
hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose 200000 cP) - 294.00 mg;
hydroxypropyl cellulose - 70.00 mg;
magnesium stearate - 7.00 mg;
colloidal silicon dioxide - 7.00 mg;
lactose monohydrate - 22.00 mg.
Coating: film coating white [hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose 6 cP) (E464) - 16.38 mg;
titanium dioxide (E171) - 12.60 mg;
polydextrose (E1200) - 6.30 mg;
talc (E553b) - 4.20 mg;
polyethylene glycol 3350 (Macrogol-3350) - 2.52 mg] - 42.00 mg.

tablets, coated with a white film, oval, biconvex. On the cross-section, white or almost white in color

Show original (Russian)

1 таблетка препарата содержит:
Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 1000,0 мг.
Вспомогательные вещества:
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 200000 сПз) - 294,00 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 70,00 мг; магния стеарат - 7,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 7,00 мг; лактозы моногидрат - 22,00 мг.
Оболочка: пленочная оболочка белого цвета [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 сПз) (Е464) - 16,38 мг; титана диоксид (Е171) - 12,60 мг; полидекстроза (Е1200) - 6,30 мг; тальк (Е553b) - 4,20 мг; полиэтиленгликоль 3350 (Макрогол-3350) - 2,52 мг] - 42,00 мг.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые. На срезе белого или почти белого цвета

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to metformin and/or any of the excipients in the formulation;
- Diabetic ketoacidosis, diabetic precoma, coma;
- Severe renal insufficiency or impaired kidney function (creatinine clearance less than 30 ml/min);
- Acute conditions with a risk of impaired kidney function: dehydration (in chronic or severe diarrhea, repeated vomiting), severe infectious diseases (e.g., respiratory infections, urinary tract infections), shock;
- Clinically significant manifestations of acute or chronic diseases that may lead to tissue hypoxia (including acute heart failure, chronic heart failure with unstable hemodynamic parameters, respiratory failure, acute myocardial infarction);
- Extensive surgical operations and injuries when insulin therapy is indicated (see "Special Instructions" section);
- Liver failure, impaired liver function;
- Chronic alcoholism, acute alcohol intoxication;
- Pregnancy;
- Lactic acidosis (including in history);
- Use within 48 hours before and 48 hours after radioisotope or radiological studies involving iodine-containing contrast agents (e.g., intravenous urogram, angiography) (see "Interaction with Other Medicinal Products" section);
- Adherence to a hypocaloric diet (less than 1000 kcal/day);
- Lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption;
- Age under 18 years due to lack of data on efficacy and safety in this age group).

With caution
- In patients over 60 years old performing heavy physical work, due to an increased risk of developing lactic acidosis;
- In patients with renal insufficiency (creatinine clearance 30-59 ml/min);
- During breastfeeding.
Use during pregnancy and breastfeeding

Lactic Acidosis
Lactic acidosis is a very rare but serious complication (high mortality in the absence of emergency treatment) that can occur due to the accumulation of metformin. Cases of lactic acidosis during metformin use have primarily occurred in patients with diabetes and severe renal insufficiency.
Other associated risk factors should be considered, such as decompensated diabetes, ketosis, prolonged fasting, alcoholism, severe infectious disease, liver failure, any condition associated with significant hypoxia, and concurrent use of medications that may cause lactic acidosis (see the section "Interactions with Other Medications"). This may help reduce the frequency of lactic acidosis cases.
The risk of lactic acidosis should be considered when nonspecific signs appear, such as muscle cramps accompanied by dyspeptic disorders, abdominal pain, and significant asthenia.
Lactic acidosis is characterized by severe malaise with general weakness, acidotic dyspnea, vomiting, abdominal pain, muscle cramps, and hypothermia leading to subsequent coma. Diagnostic laboratory indicators include a decrease in blood pH (less than 7.35), plasma lactate concentration above 5 mmol/L, increased anion gap, and lactate/pyruvate ratio. If lactic acidosis is suspected, the medication should be discontinued immediately, and a doctor should be consulted.
Surgical Procedures
The use of metformin should be discontinued 48 hours prior to planned surgical procedures and may be resumed no earlier than 48 hours after, provided that kidney function has been deemed normal during examination.
Kidney Function
Since metformin is excreted by the kidneys, creatinine clearance must be determined before starting treatment and regularly thereafter: at least once a year for patients with normal kidney function, every 3-6 months for patients with creatinine clearance of 45-59 mL/min, and every 3 months for patients with creatinine clearance of 30-44 mL/min.
Particular caution should be exercised in the presence of possible kidney function impairment in elderly patients, in cases of dehydration (chronic or severe diarrhea, multiple episodes of vomiting), and with concurrent use of antihypertensive medications, diuretics, or non-steroidal anti-inflammatory drugs.
Heart Failure
Patients with heart failure have a higher risk of developing hypoxia and renal insufficiency. Patients with chronic heart failure should have regular monitoring of heart function and kidney function during metformin therapy. The use of metformin in acute heart failure and chronic heart failure with unstable hemodynamic parameters is contraindicated.
Other Precautions

• Patients are advised to continue following a diet with even carbohydrate intake throughout the day. Overweight patients are recommended to maintain a hypocaloric diet (but not less than 1000 kcal/day). Patients should also engage in regular physical exercise;

• Patients must inform their doctor about any ongoing treatments and any infectious diseases, such as colds, respiratory infections, or urinary tract infections;

• Regular standard laboratory tests are recommended to monitor diabetes;

• Metformin as monotherapy does not cause hypoglycemia; however, caution is advised when used in combination with insulin or other oral hypoglycemic agents (e.g., sulfonylurea derivatives or repaglinide, etc.). Symptoms of hypoglycemia include weakness, headache, dizziness, increased sweating, rapid heartbeat, visual disturbances, or impaired concentration;

• Patients should be warned that inactive components of the Formetin® Long preparation may be excreted unchanged through the intestines, which does not affect the therapeutic activity of the medication.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к метформину и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
- почечная недостаточность тяжелой степени или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;
- клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
- обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
- печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
- хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
- беременность;
- лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
- применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутренняя урография, ангиография) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозной
мальабсорбции;
- возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и
безопасности в данной возрастной популяции).

С осторожностью
- у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
- у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина
30-59 мл/мин);
- в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Лактоацидоз
Лактоацидоз является очень редким, но серьезным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, тяжелое инфекционное заболевание, печеночная недостаточность, любое состояние, связанное с выраженной гипоксией и одновременный прием препаратов, которые могут вызывать развитие лактоацидоза (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.
Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,35), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.
Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, каждые 3-6 месяцев у пациентов с клиренсом креатинина 45-59 мл/мин и каждые 3 месяца у пациентов с клиренсом креатинина 30-44 мл/мин.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при дегидратации (хроническая или тяжелая диарея, многократные приступы рвоты), при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.
Сердечная недостаточность
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при острой сердечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.
Другие меры предосторожности

• пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения;

• пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей;

• рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета;

• метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания;

• необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Форметин® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата

Side effects, overdose & interactions

Classification of the frequency of adverse reactions when using the drug according to the recommendations of the World Health Organization (WHO):
Very common: ≥ 1/10
Common: ≥ 1/100, < 1/10 Uncommon: ≥ 1/1000, < 1/100 Rare: ≥ 1/10,000, < 1/1000 Very rare: < 1/10,000Metabolic and nutritional disorders Very rare: lactic acidosis (see section "Special instructions"). Prolonged use of metformin may lead to decreased absorption of vitamin B12. In cases of megaloblastic anemia, the possibility of this etiology should be considered.Nervous system disorders Common: taste disturbance (metallic taste in the mouth).Gastrointestinal disorders Very common: nausea, vomiting, diarrhea, abdominal pain, and loss of appetite. These symptoms most often occur during the initial period of treatment and usually resolve spontaneously in most cases. To prevent symptoms, it is recommended to take metformin during or after meals. Gradual dose escalation may improve gastrointestinal tolerance.Liver and biliary tract disorders Very rare: liver function test abnormalities and hepatitis; these adverse reactions completely disappear after discontinuation of the drug.Skin and subcutaneous tissue disorders Very rare: skin reactions such as erythema (skin redness), itching, urticaria. If any of the adverse reactions listed in the instructions worsen or if other adverse reactions not listed in the instructions are observed, it is necessary to inform a doctor.When metformin is administered at a dose of 85 g (42.5 times the maximum daily dose), hypoglycemia was not observed. However, in this case, lactic acidosis developed. Significant overdose or associated risk factors may lead to the development of lactic acidosis (see the "Special Precautions" section). Treatment: in the event of signs of lactic acidosis, treatment with the drug must be immediately discontinued, the patient should be urgently hospitalized, and the lactate concentration should be determined to clarify the diagnosis. The most effective measure for removing lactate and metformin from the body is hemodialysis. Symptomatic treatment is also conducted.Contraindicated combinations Iodine-containing radiopaque agents: in patients with diabetes and functional renal insufficiency, radiological studies using iodine-containing radiopaque agents may lead to the development of lactic acidosis. Metformin treatment should be discontinued based on renal function 48 hours before or during the radiological study using iodine-containing radiopaque agents and can be resumed no earlier than 48 hours after, provided that renal function was deemed normal during the examination. Recommended combinations Alcohol: in cases of acute alcohol intoxication, the risk of lactic acidosis increases, especially in the presence of:• insufficient nutrition, adherence to a low-calorie diet;• liver insufficiency. During metformin treatment, alcohol and medications containing ethanol should be avoided. Combinations requiring caution Medications with indirect hyperglycemic effects (e.g., glucocorticoids (systemic and local), tetracosactide, beta2-adrenergic agonists, danazol, chlorpromazine in high doses (100 mg per day), and diuretics): more frequent monitoring of blood glucose levels may be required, especially at the beginning of treatment. If necessary, the dose of Formetin® Long may be adjusted during treatment and after its cessation, based on glycemic levels. Diuretics: concurrent use of loop diuretics may lead to the development of lactic acidosis due to possible functional renal insufficiency. When metformin is used simultaneously with sulfonylurea derivatives, insulin, acarbose, salicylates, hypoglycemia may occur. Nifedipine increases the absorption and Cmax of metformin. Cationic drugs (amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim, and vancomycin) secreted in renal tubules compete with metformin for tubular transport systems and may lead to an increase in its Cmax. Colesevelam, when used simultaneously with metformin in the form of extended-release tablets, increases the concentration of metformin in the plasma (increased AUC without significant increase in Cmax). Organic cation transporters (OCT) Metformin is a substrate for both OCT1 and OCT2 transporters. Concurrent use of metformin with: • OCT1 inhibitors (verapamil) may reduce the hypoglycemic effect of metformin; • OCT1 inducers (rifampicin) may increase the absorption of metformin in the gastrointestinal tract, its efficacy, and hypoglycemic effect; • OCT2 inhibitors (cimetidine, dolutegravir, ranolazine, trimethoprim, crizotinib, olaparib, daclatasvir, vandetanib) may reduce the renal elimination of metformin and thus lead to an increase in plasma concentration of metformin. Therefore, caution is recommended, especially in patients with renal insufficiency, when these medications are taken concurrently with metformin, as there may be an increase in plasma concentration of metformin. If necessary, consideration may be given to adjusting the dose of metformin, as OCT inhibitors/inducers may alter the efficacy of metformin.

Show original (Russian)

Классификация частоты возникновения нежелательных реакций при применении препарата согласно рекомендациям Всемирной организации здоровья (ВОЗ):
Очень часто: ≥ 1/10
Часто: ≥ 1/100, < 1/10 Нечасто: ≥ 1/1000, < 1/100 Редко: ≥ 1/10 000, < 1/1000 Очень редко: < 1/10 000 Нарушения со стороны обмена веществ и питания Очень редко: лактоацидоз (см. раздел «Особые указания»). При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Нарушения со стороны нервной системы Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить переносимость со стороны ЖКТ. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены препарата эти нежелательные реакции полностью исчезают. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Очень редко: кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница. Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или были замечены другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачуПри применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. раздел «Особые указания»). Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечениеПротивопоказанные комбинации Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение метформином необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Нерекомендуемые комбинации Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:• недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;• печеночной недостаточности. Во время приема метформина следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол. Комбинации, требующие осторожности Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды (ГКС, системного и местного действия) и тетракозактид, бета2-адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в сутки) и диуретики): может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Форметин® Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из показателя гликемии. Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии. Нифедипин повышает абсорбцию и Сmax метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmax. Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток с пролонгированным высвобождением увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения Сmax). Транспортеры органических катионов (ОСТ) Метформин является субстратом обоих транспортеров ОСТ1 и ОСТ2. Одновременное применение метформина с: • ингибиторами ОСТ1 (верапамил) может уменьшать антигипергликемическое действие метформина; • индукторами ОСТ1 (рифампицин) может увеличивать абсорбцию метформина в ЖКТ, его эффективность и антигипергликемическое действие; • ингибиторами ОСТ2 (циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, кризотиниб, олапариб, даклатасвир, вандетаниб) может уменьшить почечную элиминацию метформина и таким образом приводить к увеличению плазменной концентрации метформина. В связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной достаточностью, когда эти лекарственные препараты принимаются одновременно с метформином, так как возможно повышение плазменной концентрации метформина. При необходимости может быть рассмотрен вопрос о коррекции дозы метформина, так как ингибиторы/индукторы ОСТ могут изменять эффективность метформина

Pharmacology

Metformin is a biguanide with hypoglycemic action, reducing both basal and postprandial plasma glucose concentrations. It does not stimulate insulin secretion and, therefore, does not cause hypoglycemia. It increases the sensitivity of peripheral receptors to insulin and the utilization of glucose by cells (especially in muscle tissue). It decreases glucose production by the liver by inhibiting gluconeogenesis and glycogenolysis. It delays glucose absorption in the intestine.

Metformin stimulates glycogen synthesis by acting on glycogen synthase. It increases the transport capacity of all types of glucose membrane transporters. With metformin administration, the patient's body weight either remains stable or decreases moderately.

Metformin has a beneficial effect on lipid metabolism: it reduces the concentration of total cholesterol, low-density lipoproteins, and triglycerides.

Absorption
After oral administration of the prolonged-release tablet form of the drug, the absorption of metformin is slower compared to the immediate-release metformin tablets.
Absorption
The average time to reach the maximum concentration of metformin (1193 ng/ml) in plasma is 5 hours (within the range of 4-12 hours) after oral administration of 1500 mg of Formetin® Long in the form of prolonged-release tablets of 750 mg each.
At steady state, similar to the steady state of immediate-release metformin, the maximum concentration (Cmax) and area under the concentration-time curve (AUC) increase non-proportionally to the administered dose. After a single oral dose of 2000 mg of metformin in the form of prolonged-release tablets, the AUC is similar to that observed after taking 1000 mg of immediate-release metformin tablets twice daily.
The intra-individual variability of Cmax and AUC after taking metformin in the form of prolonged-release tablets is similar to that observed after taking metformin in the form of immediate-release tablets.
The absorption of metformin from prolonged-release tablets is not affected by the composition of the food consumed.
No accumulation is observed with repeated doses of up to 2000 mg of metformin in the form of prolonged-release tablets.
Distribution
The binding to plasma proteins is minimal. Cmax in blood is lower than Cmax in plasma and is reached in approximately the same time. The average volume of distribution (Vd) ranges from 63 to 276 L.
Metabolism
No metabolites have been detected in humans.
Excretion
Metformin is excreted unchanged by the kidneys. The renal clearance of metformin is >400 ml/min, indicating that metformin is eliminated through glomerular filtration and tubular secretion. After oral administration, the half-life is approximately 6.5 hours.
In cases of impaired kidney function, the clearance of metformin decreases proportionally to creatinine clearance, and the half-life increases, which may lead to elevated plasma concentrations of metformin.

Show original (Russian)

Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками (особенно в мышечной ткани). Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов

Всасывание
После перорального приема препарата в форме таблеток пролонгированного действия, всасывание метформина замедлено по сравнению с таблетками с обычным высвобождением метформина.
Всасывание
Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1193 нг/мл) в плазме крови составляет 5 часов (в промежутке 4-12 часов) после перорального приема 1500 мг препарата Форметин® Лонг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением по 750 мг.
В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Сmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки.
Внутрииндивидуальная вариабельность Сmax и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.
Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.
Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением.
Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Сmax в крови ниже Сmax в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм
Метаболитов у человека не обнаружено.
Выведение
Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме