Formetin Long 500 mg 60 tablets prolonged-release film-coated

film-coated prolonged-release tablets

Metformin

Formetin Long 500 mg 60 tablets prolonged-release film-coated

Name: Formetin Long 500 mg 60 tablets prolonged-release film-coated - RuPills
SKU: 75278
Price: 0.99 USD
Availability: OutOfStock

film-coated prolonged-release tablets

SKU 75278

$0.99

Out of stock

Notify when back

Sign in to be notified when this returns

One email per restock event.

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Metformin

All packagings

Formetin

3 options · from $0.99

Option 1 of 3
Formetin Long 1 g 60 tablets prolonged-release film-coated
Price
$14.65
Out
Selected · out of stock
Formetin Long 500 mg 60 tablets prolonged-release film-coated
Price
$0.99
Option 3 of 3
Formetin Long 750 mg 60 tablets prolonged-release film-coated
Price
$12.54

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The medicinal product Formetin® Long is indicated for use in adults for the following conditions:
• Type 2 diabetes mellitus, especially in patients with obesity, when diet therapy and physical activity are ineffective:

• as monotherapy;

• in combination with other oral hypoglycemic agents or with insulin.
• Monotherapy for prediabetes if lifestyle changes have not achieved adequate glycemic control.

Show original (Russian)

Лекарственный препарат Форметин® Лонг показан к применению у взрослых по показаниям:
• Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

• в качестве монотерапии;

• в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.
• Монотерапия предиабета в случае, если изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.

How to use

The dosage of Formetin® Long in the form of prolonged-release tablets is individually adjusted by the physician for each patient based on the results of blood glucose concentration measurements.
Formetin® Long, 500 mg, prolonged-release film-coated tablets
Monotherapy and combination therapy with other hypoglycemic agents in type 2 diabetes
• For patients not taking metformin, the recommended starting dose of Formetin® Long is 500 mg once daily during dinner.
• Depending on the plasma glucose concentration, a gradual increase in dosage (by 500 mg) may be made every 10-15 days until the maximum daily dose (2000 mg) is reached. Gradual dose escalation helps reduce gastrointestinal (GI) side effects.
• For patients already receiving metformin treatment, the initial dose of Formetin® Long should be equivalent to the daily dose of regular-release tablets.
• Patients taking metformin in regular-release tablet form at a dose exceeding 2000 mg are not recommended to switch to Formetin® Long.
• In case of planning to switch from another hypoglycemic agent, the other agent should be discontinued, and Formetin® Long should be started at the dose indicated above.
Combination with insulin
To achieve better control of blood glucose levels, metformin and insulin can be used in combination therapy. The usual starting dose of Formetin® Long is one 500 mg tablet once daily during dinner, while the insulin dose is adjusted based on blood glucose concentration measurements.
Daily dose
The maximum recommended dose of Formetin® Long is 4 tablets of 500 mg per day (2000 mg). If adequate glycemic control is not achieved with the maximum recommended dose taken once daily during dinner, the maximum dose may be divided into two doses: 2 tablets of 500 mg during breakfast and 2 tablets of 500 mg during dinner.
If adequate glycemic control is not achieved with 2000 mg of Formetin® Long, a switch to regular-release metformin (e.g., Formetin®, tablets) with a maximum daily dose of 3000 mg may be considered.
Monotherapy in prediabetes
The usual dose is 1000 – 1500 mg once daily during or after meals. Regular glycemic monitoring is recommended to assess the need for continued use of the medication.

Formetin® Long, 750 mg, prolonged-release film-coated tablets
Monotherapy and combination therapy with other hypoglycemic agents in type 2 diabetes
• For patients not taking metformin, the recommended starting dose of Formetin® Long is 750 mg once daily during dinner.
• Every 10-15 days, it is recommended to adjust the dose based on plasma glucose concentration measurements. Gradual dose escalation helps reduce GI side effects.
• The recommended dose of Formetin® Long is 2 tablets of 750 mg once daily during dinner. If adequate glycemic control is not achieved with the recommended dose, the dose may be increased to a maximum of 3 tablets of 750 mg of Formetin® Long once daily during dinner.
• For patients already receiving metformin treatment, the initial dose of Formetin® Long should be equivalent to the daily dose of regular-release tablets.
• Patients taking metformin in regular-release tablet form at a dose exceeding 2000 mg are not recommended to switch to Formetin® Long.
• In case of planning to switch from another hypoglycemic agent, the other agent should be discontinued, and Formetin® Long should be started at the dose indicated above.

Combination with insulin
To achieve better control of blood glucose levels, metformin and insulin can be used in combination therapy. The usual starting dose of Formetin® Long is one 750 mg tablet once daily during dinner, while the insulin dose is adjusted based on blood glucose concentration measurements.
Daily dose
The maximum recommended dose of Formetin® Long is 3 tablets of 750 mg per day (2250 mg).
If adequate glycemic control is not achieved with the maximum recommended dose of Formetin® Long, a switch to regular-release metformin (e.g., Formetin®, tablets) with a maximum daily dose of 3000 mg may be considered.
Monotherapy in prediabetes
The usual dose is 1000* – 1500 mg once daily during or after meals. Regular glycemic monitoring is recommended to assess the need for continued use of the medication.
*If this dose is necessary, Formetin® Long should be used in the appropriate dosage.

Formetin® Long, 850 mg, prolonged-release film-coated tablets
Monotherapy and combination therapy with other hypoglycemic agents in type 2 diabetes
• For patients not taking metformin, the recommended starting dose of Formetin® Long is 850 mg (1 tablet) once daily during dinner.
• Every 10-15 days, it is recommended to adjust the dose based on plasma glucose concentration measurements. Gradual dose escalation helps reduce GI side effects.
• For patients already receiving metformin treatment, the initial dose of Formetin® Long should be equivalent to the daily dose of regular-release tablets.
• Patients taking metformin in regular-release tablet form at a dose exceeding 2000 mg are not recommended to switch to Formetin® Long;
• In case of planning to switch from another hypoglycemic agent, the dose should be adjusted as described above, starting with Formetin® Long at a dose of 850 mg, with a possible subsequent switch to Formetin® Long at a dosage of 1000 mg.
Combination with insulin
• To achieve better control of blood glucose levels, metformin and insulin can be used in combination therapy. The usual starting dose of Formetin® Long is one 850 mg tablet once daily during dinner, while the insulin dose is adjusted based on blood glucose concentration measurements. A subsequent switch to Formetin® Long at a dosage of 1000 mg may be considered.
Daily dose
The recommended dose of Formetin® Long 850 mg is, respectively, 2 tablets of 850 mg per day (1700 mg) once daily.
If adequate glycemic control is not achieved with the recommended dose of Formetin® Long 850 mg, the dose may be increased to a maximum of 3 tablets of 850 mg (2550 mg) of Formetin® Long once daily. To reduce GI side effects, the daily dose of Formetin® Long 850 mg may be divided into 2 doses.
If adequate glycemic control is not achieved with the maximum recommended dose of Formetin® Long, a switch to regular-release metformin (e.g., Formetin®, tablets) with a maximum daily dose of 3000 mg may be considered.

Formetin® Long, 1000 mg, prolonged-release film-coated tablets
Monotherapy and combination therapy with other hypoglycemic agents in type 2 diabetes
• Formetin® Long 1000 mg should be taken once daily during dinner.
• Formetin® Long 1000 mg is prescribed as maintenance therapy for patients taking metformin in regular-release tablet form at a dose of 1000 mg or 2000 mg. To switch to Formetin® Long 1000 mg, the daily dose must be equivalent to the daily dose of regular-release metformin.
• Patients taking metformin in regular-release tablet form at a dose exceeding 2000 mg are not recommended to switch to Formetin® Long 1000 mg.
• For patients not taking metformin, it is recommended to start with prolonged-release metformin preparations at doses of 500 mg and 750 mg. Every 10-15 days, it is recommended to adjust the dose based on blood glucose concentration measurements. Gradual dose escalation helps improve GI tolerance.
• In case of switching from another hypoglycemic agent, the dose should be adjusted as described above, starting with prolonged-release metformin preparations at doses of 500 mg or 750 mg, with a possible subsequent switch to Formetin® Long 1000 mg.
Combination with insulin
To achieve better glycemic control, metformin and insulin can be used in combination therapy. Usually, treatment starts with prolonged-release metformin preparations at a dose of 500 mg or 750 mg, while the insulin dose is adjusted based on blood glucose concentration measurements. A subsequent switch to Formetin® Long 1000 mg may be considered.
Daily dose
The maximum recommended dose of Formetin® Long 1000 mg is 2 tablets per day (2000 mg). If adequate glycemic control is not achieved with the maximum recommended dose taken once daily, the maximum dose may be divided into two doses: one 1000 mg tablet during breakfast and one 1000 mg tablet during dinner. If adequate glycemic control is not achieved even in this case, a switch to regular-release metformin preparations with a maximum daily dose of 3000 mg may be considered.
Monotherapy in prediabetes
The usual dose is 1000* – 1500 mg once daily during or after meals. Regular glycemic monitoring is recommended to assess the need for continued use of the medication.
*If this dose is necessary, Formetin® Long should be used in the appropriate dosage.
Special patient groups
Elderly patients
Due to the possible decrease in kidney function, the metformin dose should be adjusted based on kidney function assessment, which should be performed regularly, at least twice a year (see the section "Special Instructions").
Patients with impaired kidney function
Metformin can be used in patients with renal insufficiency with a creatinine clearance (CC) of 30 – 59 ml/min only in the absence of conditions/factors that may increase the risk of lactic acidosis.
Kidney function should be assessed before starting metformin therapy and then at least once a year. In patients at increased risk of progression of renal insufficiency and in elderly individuals, kidney function should be monitored more frequently (every 3 – 6 months).
If CC is below 30 ml/min, the medication should be discontinued immediately.
CC
(ml/min) Maximum daily dose Additional information
60 – 89 2000 mg Due to decreased kidney function, consideration should be given to reducing the metformin dose.
45 – 59 2000 mg Before starting metformin therapy, factors that increase the risk of lactic acidosis should be investigated (see the section "Special Instructions").
The initial dose is half of the maximum daily dose.
30 – 44 1000 mg
< 30 – Metformin use is contraindicated.Duration of treatment Formetin® Long should be taken daily without interruption. If treatment is discontinued, the patient should inform the physician. Missed dose In case of a missed dose, the patient should take the next dose at the usual time. A double dose of Formetin® Long should not be taken. Children The use of the medication in children under 18 years of age is contraindicated due to the lack of available data on efficacy and safety in this age group. Method of administration By mouth. The tablets should be swallowed whole, without chewing, with a small amount of liquid, once daily during dinner.

Show original (Russian)

Доза препарата Форметин® Лонг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Форметин® Лонг, 500 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа
• Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Форметин® Лонг является 500 мг 1 раз в сутки во время ужина.
• В зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови, через каждые 10 – 15 дней возможно медленное увеличение дозы (на 500 мг), до достижения максимальной суточной дозы (2000 мг). Медленное увеличение дозы способствует уменьшению нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
• Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Форметин® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением.
• Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением действующего вещества в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Форметин® Лонг.
• В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства, необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Форметин® Лонг в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза препарата Форметин® Лонг составляет одну таблетку 500 мг 1 раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Суточная доза
Максимальная рекомендованная доза препарата Форметин® Лонг – 4 таблетки 500 мг в сутки (2000 мг). Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз в сутки во время ужина не удается достичь адекватного контроля гликемии, тогда максимальная доза может быть разделена на два приема: 2 таблетки 500 мг – во время завтрака и 2 таблетки 500 мг – во время ужина.
Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 2000 мг препарата Форметин® Лонг, таблетки с пролонгированным высвобождением, возможен переход на метформин с обычным высвобождением действующего вещества (например, Форметин®, таблетки) с максимальной суточной дозой 3000 мг.
Монотерапия при предиабете
Обычная доза составляет 1000 – 1500 мг 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.

Форметин® Лонг, 750 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа
• Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Форметин® Лонг является 750 мг 1 раз в сутки во время ужина.
• Через каждые 10 – 15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует уменьшению нежелательных реакций со стороны ЖКТ.
• Рекомендованная доза препарата Форметин® Лонг составляет 2 таблетки по 750 мг 1 раз в сутки во время ужина. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной – 3 таблетки по 750 мг препарата Форметин® Лонг 1 раз в сутки во время ужина.
• Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Форметин® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением.
• Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением действующего вещества в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Форметин® Лонг.
• В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства, необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Форметин® Лонг в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином
Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Форметин® Лонг составляет одну таблетку 750 мг 1 раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Суточная доза
Максимальная рекомендованная доза препарата Форметин® Лонг – 3 таблетки 750 мг в сутки (2250 мг).
Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме максимальной рекомендованной дозы препарата Форметин® Лонг, таблетки с пролонгированным высвобождением, возможен переход на метформин с обычным высвобождением действующего вещества (например, Форметин®, таблетки) с максимальной суточной дозой 3000 мг.
Монотерапия при предиабете
Обычная доза составляет 1000* – 1500 мг 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.
*При необходимости применения данной дозы необходимо использовать препарат Форметин® Лонг в соответствующей дозировке.

Форметин® Лонг, 850 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа
• Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Форметин® Лонг является 850 мг (по 1 таблетке) 1 раз в сутки во время ужина.
• Через каждые 10 – 15 дней рекомендуется корректировать дозу, в зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению нежелательных реакций со стороны ЖКТ.
• Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Форметин® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением.
• Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением действующего вещества в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Форметин® Лонг;
• В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с применения препарата Форметин® Лонг в дозе 850 мг, с возможным последующим переходом на препарат Форметин® Лонг в дозировке 1000 мг.
Комбинация с инсулином
• Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Форметин® Лонг составляет одну таблетку 850 мг 1 раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов определения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на Форметин® Лонг в дозировке 1000 мг.
Суточная доза
Рекомендованная доза препарата Форметин® Лонг 850 мг составляет, соответственно, 2 таблетки по 850 мг в сутки (1700 мг) 1 раз в сутки.
Если при приеме рекомендованной дозы препарата Форметин® Лонг 850 мг не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной - соответственно, 3 таблетки по 850 мг (2550 мг) препарата Форметин® Лонг 1 раз в сутки. Для уменьшения нежелательных реакций со стороны ЖКТ суточную дозу препарата Форметин® Лонг 850 мг допустимо разделить на 2 приема.
Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме максимальной рекомендованной дозы препарата Форметин® Лонг, возможен переход на метформин с обычным высвобождением действующего вещества (например, Форметин®, таблетки) с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Форметин® Лонг, 1000 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа
• Препарат Форметин® Лонг 1000 мг следует принимать 1 раз в сутки во время ужина.
• Препарат Форметин® Лонг 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат Форметин® Лонг 1000 мг суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением.
• Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Форметин® Лонг 1000 мг.
• Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуется начинать с приема препаратов метформина с пролонгированным высвобождением в дозировках 500 мг и
750 мг. Через каждые 10 – 15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны ЖКТ.
• В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с применения препаратов метформина с пролонгированным высвобождением в дозировках 500 мг или 750 мг, с возможным последующим переходом на препарат Форметин® Лонг 1000 мг.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начинают прием с препаратов метформина с пролонгированным высвобождением в дозе 500 мг или 750 мг, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на Форметин® Лонг 1000 мг
Суточная доза
Максимальная рекомендованная доза препарата Форметин® Лонг 1000 мг – 2 таблетки в сутки (2000 мг). Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз в сутки не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза может быть разделена на два приема: одна таблетка 1000 мг – во время завтрака и одна таблетка 1000 мг – во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на препараты метформина с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг.
Монотерапия при предиабете
Обычная доза составляет 1000* – 1500 мг 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.
*При необходимости применения данной дозы необходимо использовать препарат Форметин® Лонг в соответствующей дозировке.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно, не менее 2 раз в год
(см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции почек
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью с КК 30 – 59 мл/мин только в случае отсутствия состояний/факторов риска, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.
Функция почек должна оцениваться до начала терапии метформином, а затем не реже 1 раза в год. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых людей функцию почек следует контролировать чаще (каждые 3 – 6 месяцев).
Если КК ниже 30 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
КК
(мл/мин) Максимальная суточная доза Дополнительные сведения
60 – 89 2000 мг В связи со снижением функции почек следует рассмотреть возможность уменьшения дозы метформина.
45 – 59 2000 мг Перед началом терапии метформином следует изучить факторы, повышающие риск развития лактоацидоза (см. раздел «Особые указания»).
Начальная доза составляет половину максимальной суточной дозы.
30 – 44 1000 мг
< 30 – Прием метформина противопоказан.Продолжительность курса лечения Форметин® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. Пропуск дозы В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Форметин® Лонг. Дети Применение препарата у детей до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием доступных данных по эффективности и безопасности применения в данной возрастной группе. Способ применения Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в сутки во время ужина.

Composition

1 tablet of the product contains:
Active ingredient: metformin hydrochloride – 500.00 mg,
Excipients: hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose 200000 cP) – 248.00 mg, hydroxypropyl cellulose – 40.00 mg, magnesium stearate – 4.00 mg, colloidal silicon dioxide – 4.00 mg, lactose monohydrate – 4.00 mg.
Coating: film coating white [hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose 6 cP) (E464) – 9.36 mg, titanium dioxide (E171) – 7.20 mg, polydextrose (E1200) – 3.60 mg, talc (E553b) – 2.40 mg, polyethylene glycol 3350 (Macrogol-3350) – 1.44 mg, 2.16 mg, 2.46 mg, 2.52 mg] – 36.00 mg.
Excipients that need to be considered in the composition of the medicinal product: lactose (see section "Special instructions").

tablets, coated with a white film, oval, biconvex. The cross-section is white or almost white.

Show original (Russian)

1 таблетка препарата содержит:
Действующее вещество: метформина гидрохлорид – 500,00 мг,
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 200000 сПз) – 248,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 40,00 мг, магния стеарат – 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 4,00 мг, лактозы моногидрат – 4,00 мг,.
Оболочка: пленочная оболочка белого цвета [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 сПз) (E464) – 9,36 мг, титана диоксид (Е171) – 7,20 мг, полидекстроза (Е1200) – 3,60 мг, тальк (Е553b) – 2,40 мг, полиэтиленгликоль 3350 (Макрогол-3350) – 1,44 мг, 2,16 мг, 2,46 мг, 2,52 мг] – 36,00 мг.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза (см. раздел «Особые указания»).

таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые. На срезе белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to metformin and/or any of the excipients;

• Diabetic ketoacidosis, diabetic precoma, coma;

• Severe renal insufficiency (GFR less than 30 mL/min);

• Acute conditions with a risk of impaired kidney function: dehydration (in chronic or severe diarrhea, repeated vomiting), severe infectious diseases (e.g., respiratory infections, urinary tract infections), shock;

• Clinically significant manifestations of acute or chronic diseases that may lead to tissue hypoxia (including acute heart failure, chronic heart failure with unstable hemodynamic parameters, respiratory failure, acute myocardial infarction);

• Extensive surgical operations and injuries where insulin therapy is indicated (see "Special Instructions" section);

• Liver failure, impaired liver function;

• Chronic alcoholism, acute alcohol intoxication;

• Lactic acidosis (including in history);

• Use within 48 hours before and 48 hours after radioisotope or radiological studies involving iodinated contrast agents (e.g., intravenous urogram, angiography) (see "Interactions with Other Medicinal Products" section);

• Adherence to a hypocaloric diet (less than 1000 kcal/day).

With caution
The drug is used with caution in: patients over 60 years old performing heavy physical work, which is associated with an increased risk of developing lactic acidosis; patients with renal insufficiency (GFR 30 - 59 mL/min); during pregnancy and breastfeeding.

Lactic Acidosis
Lactic acidosis is a very rare but serious complication (high mortality in the absence of emergency treatment) that can occur due to the accumulation of metformin. Cases of lactic acidosis during metformin use have primarily occurred in patients with diabetes and severe renal insufficiency.
Other associated risk factors should be considered, such as decompensated diabetes, ketosis, prolonged fasting, alcoholism, severe infectious disease, liver failure, any condition associated with significant hypoxia, and concurrent use of medications that may induce lactic acidosis (see the section "Interactions with Other Medications"). This may help reduce the frequency of lactic acidosis cases.
The risk of developing lactic acidosis should be considered when nonspecific signs appear, such as muscle cramps accompanied by dyspeptic disorders, abdominal pain, and significant asthenia.
Lactic acidosis is characterized by severe malaise with general weakness, acidotic dyspnea, abdominal pain, muscle cramps, and hypothermia leading to subsequent coma. Diagnostic laboratory indicators include decreased blood pH (less than 7.35), plasma lactate concentration above 5 mmol/L, increased anion gap, and lactate/pyruvate ratio. If lactic acidosis is suspected, the medication should be discontinued immediately, and a doctor should be consulted.
Surgical Operations
The use of metformin should be discontinued 48 hours prior to scheduled surgical operations and may be resumed no earlier than 48 hours after, provided that kidney function has been deemed normal during examination.
Kidney Function
Since metformin is excreted by the kidneys, renal clearance (CrCl) should be determined before starting treatment and regularly thereafter: at least once a year for patients with normal kidney function, every 3-6 months for patients with CrCl 45-59 mL/min, and every 3 months for patients with CrCl 30-44 mL/min.
In cases of CrCl less than 30 mL/min, the use of the medication is contraindicated.
Particular caution should be exercised in the presence of possible kidney function impairment in elderly patients, in cases of dehydration (chronic or severe diarrhea, multiple episodes of vomiting), and with concurrent use of antihypertensive medications, diuretics, or non-steroidal anti-inflammatory drugs.
Heart Failure
Patients with heart failure have a higher risk of developing hypoxia and renal insufficiency. Patients with chronic heart failure should have regular monitoring of heart function and kidney function during metformin therapy. The use of metformin in acute heart failure and chronic heart failure with unstable hemodynamic parameters is contraindicated.
Use During Pregnancy
The use of the medication during pregnancy is possible only on the recommendation of the attending physician, considering the expected benefit to the mother against the possible risk to the fetus and child.
There is limited and inconclusive data on the effect of metformin on long-term body weight outcomes in children exposed to metformin in utero. Metformin does not affect motor and social development in children under 4 years of age who were exposed to the medication during pregnancy, although data on long-term outcomes are limited.
Other Precautions

• Patients are advised to continue following a diet with even carbohydrate intake throughout the day. Overweight patients are recommended to continue a hypocaloric diet (but not less than 1000 kcal/day). Patients should also engage in regular physical exercise.

• Patients should inform their doctor about any ongoing treatments and any infectious diseases, such as colds, respiratory infections, or urinary tract infections.

• Regular standard laboratory tests are recommended to monitor diabetes.

• It is recommended to annually monitor serum vitamin B12 levels. The risk of decreased vitamin B12 levels increases with higher doses of metformin, longer duration of therapy, and/or in patients with risk factors for vitamin B12 deficiency (see the section "Side Effects").

• Metformin as monotherapy does not cause hypoglycemia; however, caution is recommended when used in combination with insulin or other oral hypoglycemic agents (e.g., sulfonylurea derivatives or repaglinide, etc.). Symptoms of hypoglycemia include weakness, headache, dizziness, increased sweating, rapid heartbeat, visual disturbances, or impaired concentration.

• Patients should be warned that inactive components of Formetin® Long may be excreted unchanged through the intestines, which does not affect the therapeutic activity of the medication.
Excipients
This medication contains lactose. It should not be used in cases of hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к метформину и/или к любому из вспомогательных веществ;

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);

• острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;

• клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

• обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);

• печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

• хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;

• лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

• применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутренняя урография, ангиография) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).

С осторожностью
Препарат применяется с осторожностью: у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; у пациентов с почечной недостаточностью (КК 30 - 59 мл/мин); во время беременности и в период грудного вскармливания.

Лактоацидоз
Лактоацидоз является очень редким, но серьезным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, тяжелое инфекционное заболевание, печеночная недостаточность, любое состояние, связанное с выраженной гипоксией и одновременный прием препаратов, которые могут вызывать развитие лактоацидоза (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.
Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,35), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.
Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, каждые 3 - 6 месяцев у пациентов с КК 45 - 59 мл/мин и каждые 3 месяца у пациентов с КК 30 - 44 мл/мин.
В случае КК менее 30 мл/мин применение препарата противопоказано.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при дегидратации (хроническая или тяжелая диарея, многократные приступы рвоты), при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.
Сердечная недостаточность
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при острой сердечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.
Применение во время беременности
Применение препарата во время беременности возможно только по рекомендации лечащего врача с учетом отношения ожидаемой пользы для матери к возможному риску для плода и ребенка.
Имеются ограниченные и неубедительные данные о влиянии метформина на долгосрочные результаты массы тела детей, подвергавшихся воздействию метформина внутриутробно. Метформин не влияет на двигательное и социальное развитие у детей в возрасте до 4 лет, подвергшихся воздействию препарата во время беременности, хотя данные о долгосрочных результатах ограничены.
Другие меры предосторожности

• Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.

• Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.

• Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

• Рекомендуется ежегодно контролировать уровень витамина В12 в сыворотке крови. Риск снижения уровня витамина В12 возрастает по мере увеличения дозы метформина, продолжительности терапии и/или у пациентов с наличием факторов риска, вызывающих дефицит витамина В12 (см. раздел «Побочное действие»).

• Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.

• Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Форметин® Лонг могут выделяться в неизменном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.
Вспомогательные вещества
Данный препарат содержит лактозу. При наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции применять этот препарат не следует.

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions are listed below according to the classification by organ systems and frequency of occurrence, as defined by the World Health Organization (WHO): very common (≥ 1/10); common (≥ 1/100 but

Symptoms
When metformin is used at a dose of 85 g (42.5 times the maximum daily dose), hypoglycemia was not observed. However, in this case, lactic acidosis developed (see the "Special Instructions" section).
Treatment
If signs of lactic acidosis appear, treatment with the drug must be immediately discontinued, the patient should be urgently hospitalized, and the lactate concentration should be determined to clarify the diagnosis. The most effective measure for removing lactate and metformin from the body is hemodialysis. Symptomatic treatment should also be administered.

Contraindicated combinations
Iodine-containing radiopaque agents
In patients with diabetes and functional renal insufficiency, radiological studies using iodine-containing radiopaque agents may lead to the development of lactic acidosis. Metformin treatment should be discontinued based on renal function 48 hours before or during the radiological study using iodine-containing radiopaque agents and can be resumed no earlier than 48 hours after, provided that renal function was deemed normal during the examination.
Not recommended combinations
Alcohol
In cases of acute alcohol intoxication, the risk of lactic acidosis increases, especially in the presence of:

• insufficient nutrition, adherence to a low-calorie diet;

• liver insufficiency.
During the use of the drug, alcohol and medications containing ethanol should be avoided.

Combinations requiring caution
Medications with indirect hyperglycemic effects (e.g., glucocorticoids (GCs) and tetracosactide (systemic and local action), beta2-adrenergic agonists, danazol, chlorpromazine at high doses (100 mg per day), and diuretics)
More frequent monitoring of blood glucose levels may be required, especially at the beginning of treatment. If necessary, the dose of Formetin® Long may be adjusted during and after treatment based on glycemia levels.
Diuretics
Concurrent use of loop diuretics may lead to the development of lactic acidosis due to possible functional renal insufficiency.
When metformin is used simultaneously with sulfonylurea derivatives, insulin, acarbose, or salicylates, hypoglycemia may occur.
Nifedipine
Nifedipine increases the absorption and Cmax of metformin.
Cationic drugs (amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim, and vancomycin) secreted in renal tubules compete with metformin for tubular transport systems and may lead to an increase in its Cmax.
Colesevelam
Colesevelam, when used simultaneously with metformin in the form of extended-release tablets, increases the concentration of metformin in the plasma (increased AUC without a significant increase in Cmax).
Organic cation transporters (OCT)
Metformin is a substrate for both OCT1 and OCT2 transporters.
Concurrent use of metformin with:
• OCT1 inhibitors (verapamil) may reduce the antihyperglycemic effect of metformin;
• OCT1 inducers (rifampicin) may increase the absorption of metformin in the gastrointestinal tract, its efficacy, and antihyperglycemic effect;
• OCT2 inhibitors (cimetidine, dolutegravir, ranolazine, trimethoprim, crizotinib, olaparib, daclatasvir, vandetanib) may reduce the renal elimination of metformin and thus lead to an increase in plasma concentration of metformin.
Therefore, caution is recommended, especially in patients with renal insufficiency, when these medications are taken simultaneously with metformin, as there may be an increase in plasma concentration of metformin. If necessary, consideration may be given to adjusting the dose of metformin, as OCT inhibitors/inducers may alter the efficacy of metformin.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (? 1/10); часто (? 1/100, но

Симптомы
При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза (см. раздел «Особые указания»).
Лечение
В случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства
На фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение метформином необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 часов до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь
При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

• недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

• печеночной недостаточности.
Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности
Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды (ГКС) и тетракозактид (системного и местного действия), бета2-адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики)
Может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Форметин® Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.
Диуретики
Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Нифедипин
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.
Колесевелам
Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток с пролонгированным высвобождением увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения Cmax).
Транспортеры органических катионов (ОСТ)
Метформин является субстратом обоих транспортеров ОСТ1 и ОСТ2.
Одновременное применение метформина с:
• ингибиторами ОСТ1 (верапамил) может уменьшать антигипергликемическое действие метформина;
• индукторами ОСТ1 (рифампицин) может увеличивать абсорбцию метформина в ЖКТ, его эффективность и антигипергликемическое действие;
• ингибиторами ОСТ2 (циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, кризотиниб, олапариб, даклатасвир, вандетаниб) может уменьшить почечную элиминацию метформина и таким образом приводить к увеличению плазменной концентрации метформина.
В связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, когда эти лекарственные препараты принимаются одновременно с метформином, так как возможно повышение плазменной концентрации метформина. При необходимости может быть рассмотрен вопрос о коррекции дозы метформина, так как ингибиторы/индукторы ОСТ могут изменять эффективность метформина.

Pharmacology

Metformin is a biguanide with hypoglycemic action, reducing both basal and postprandial plasma glucose concentrations. It does not stimulate insulin secretion and, therefore, does not cause hypoglycemia. It increases the sensitivity of peripheral receptors to insulin and the utilization of glucose by cells (especially in muscle tissue). It decreases glucose production by the liver by inhibiting gluconeogenesis and glycogenolysis. It delays glucose absorption in the intestine. Metformin stimulates glycogen synthesis by acting on glycogen synthase. It increases the transport capacity of all types of glucose membrane transporters.
With metformin administration, the patient's body weight either remains stable or decreases moderately.
Metformin has a beneficial effect on lipid metabolism: it reduces the concentration of total cholesterol, low-density lipoproteins, and triglycerides.

Formetin® Long, 500 mg, prolonged-release film-coated tablets
Absorption
After oral administration of the prolonged-release tablet form, the absorption of metformin is slower compared to the immediate-release metformin tablet. The time to reach maximum concentration (Tmax) is 7 hours. In contrast, Tmax for the immediate-release tablet is 2.5 hours.
At steady state, similar to the steady state of immediate-release metformin, the maximum concentration (Cmax) and the area under the pharmacokinetic curve "concentration-time" (AUC) increase disproportionately to the administered dose. After a single oral dose of 2000 mg of metformin in the prolonged-release tablet form, the AUC is similar to that observed after taking 1000 mg of immediate-release metformin twice daily.
The intra-individual variability of Cmax and AUC after taking metformin in the prolonged-release tablet form is similar to that observed after taking metformin in the immediate-release tablet form. The absorption of metformin from prolonged-release tablets is not affected by food intake.
No accumulation is observed with repeated doses up to 2000 mg of metformin in the prolonged-release tablet form.
Distribution
The binding to plasma proteins is minimal. Cmax in blood is lower than Cmax in plasma and is reached in approximately the same time.
The average volume of distribution (Vd) ranges from 63 to 276 L.
Biotransformation
No metabolites have been detected in humans.
Elimination
Metformin is excreted unchanged by the kidneys.
The renal clearance of metformin is >400 ml/min, indicating that metformin is eliminated through glomerular filtration and tubular secretion. After oral administration, the half-life is approximately 6.5 hours.
Renal insufficiency
In cases of impaired kidney function, the clearance of metformin decreases proportionally to creatinine clearance (CC), and the half-life increases, which may lead to elevated plasma concentrations of metformin.

Formetin® Long, 750 mg, prolonged-release film-coated tablets
Absorption
The average time to reach maximum concentration of metformin (1193 ng/ml) in plasma is 5 hours (ranging from 4 to 12 hours) after oral administration of 1500 mg of metformin in the prolonged-release tablet form of 750 mg.
At steady state, similar to the steady state of immediate-release metformin, Cmax and AUC increase disproportionately to the administered dose. After a single oral dose of 2000 mg of metformin in the prolonged-release tablet form, the AUC is similar to that observed after taking 1000 mg of immediate-release metformin twice daily.
The intra-individual variability of Cmax and AUC after taking metformin in the prolonged-release tablet form is similar to that observed after taking metformin in the immediate-release tablet form. The absorption of metformin from prolonged-release tablets is not affected by the composition of the food consumed.
No accumulation is observed with repeated doses up to 2000 mg of metformin in the prolonged-release tablet form.
Distribution
The binding to plasma proteins is minimal. Cmax in blood is lower than Cmax in plasma and is reached in approximately the same time.
Vd ranges from 63 to 276 L.
Biotransformation
No metabolites have been detected in humans.
Elimination
Metformin is excreted unchanged by the kidneys.
The renal clearance of metformin is >400 ml/min, indicating that metformin is eliminated through glomerular filtration and tubular secretion. After oral administration, the half-life is approximately 6.5 hours.
Renal insufficiency
In cases of impaired kidney function, the clearance of metformin decreases proportionally to CC, and the half-life increases, which may lead to elevated plasma concentrations of metformin.

Formetin® Long, 1000 mg, prolonged-release film-coated tablets
Absorption
The average Tmax of metformin (1214 ng/ml) in plasma after food intake is 5 hours (ranging from 4 to 10 hours) after a single oral dose of 1 tablet of metformin in the prolonged-release tablet form of 1000 mg.
At steady state, similar to the steady state of immediate-release metformin, Cmax and AUC increase disproportionately to the administered dose. After a single oral dose of 2000 mg of metformin in the prolonged-release tablet form, the AUC is similar to that observed after taking 1000 mg of immediate-release metformin twice daily.
The intra-individual variability of Cmax and AUC after taking metformin in the prolonged-release tablet form is similar to that observed after taking metformin in the immediate-release tablet form.
When taking metformin in the prolonged-release tablet form at a dose of 1000 mg after food intake, AUC increases by 77% (Cmax increases by 26% and Tmax increases by approximately 1 hour). The absorption of metformin from prolonged-release tablets is not affected by the composition of the food consumed.
No accumulation is observed with repeated doses of metformin in the prolonged-release tablet form up to 2000 mg.
Distribution
The binding to plasma proteins is minimal. Cmax in blood is lower than Cmax in plasma and is reached in approximately the same time. Vd ranges from 63 to 276 L. Metformin penetrates into erythrocytes. It is likely that erythrocytes represent a secondary compartment for the distribution of metformin.
Biotransformation
No metabolites have been detected in humans.
Elimination
Metformin is excreted unchanged by the kidneys.
The renal clearance of metformin is >400 ml/min, indicating that metformin is eliminated through glomerular filtration and tubular secretion. After oral administration, the half-life is approximately 6.5 hours.
Renal insufficiency
In cases of impaired kidney function, the clearance of metformin decreases proportionally to CC, and the half-life increases, which may lead to elevated plasma concentrations of metformin.

Show original (Russian)

Метформин – бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками (особенно в мышечной ткани). Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Форметин® Лонг, 500 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Абсорбция
После перорального приема препарата в форме таблеток с пролонгированным высвобождением, всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) составляет 7 час. В то же время ТСmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 час.
В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Cmax) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки.
Внутрииндивидуальная вариабельность Cmax и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением. Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от приема пищи.
Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением.
Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Cmax в крови ниже Cmax в плазме и достигается примерно через такое же время.
Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63 – 276 л.
Биотрансформация
Метаболитов у человека не обнаружено.
Элиминация
Метформин выводится в неизмененном виде почками.
Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.
Почечная недостаточность
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина (КК), увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Форметин® Лонг, 750 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Абсорбция
Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1193 нг/мл) в плазме крови составляет 5 часов (в промежутке 4 – 12 часов) после перорального приема 1500 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением по 750 мг.
В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, Cmax и AUC увеличиваются непропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки.
Внутрииндивидуальная вариабельность Cmax и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением. Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.
Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением.
Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Cmax в крови ниже Cmax в плазме и достигается примерно через такое же время.
Vd колеблется в диапазоне 63 – 276 л.
Биотрансформация
Метаболитов у человека не обнаружено.
Элиминация
Метформин выводится в неизмененном виде почками.
Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.
Почечная недостаточность
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально КК, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Форметин® Лонг, 1000 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Абсорбция
Среднее TCmax метформина (1214 нг/мл) в плазме крови после приема пищи составляет 5 часов (в промежутке 4 – 10 часов) после однократного приема внутрь 1 таблетки метформина в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением
1000 мг.
В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, Cmax и AUC увеличиваются непропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 2000 мг AUC аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг два раза в сутки.
Внутрииндивидуальная вариабельность Cmax и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.
При приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77 % (Cmax увеличивается на 26 % и TCmax увеличивается примерно на 1 час). Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.
Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе до 2000 мг.
Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Cmax в крови ниже Cmax в плазме, и достигается примерно через такое же время. Vd колеблется в диапазоне 63 – 276 л. Метформин проникает в эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартамент распределения метформина.
Биотрансформация
Метаболитов у человека не обнаружено.
Элиминация
Метформин выводится в неизмененном виде почками.
Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.
Почечная недостаточность
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально КК, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.