powder for intravenous solution preparation

Fosfomycin

Fosfomycin 1 g powder for solution for intravenous administration vial

Name: Fosfomycin 1 g powder for solution for intravenous administration vial - RuPills
SKU: 94160
Price: 15.60 USD
Availability: InStock

1000 mg · powder for intravenous solution preparation

SKU 94160

$15.60

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Fosfomycin

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Infectious-inflammatory diseases caused by pathogens sensitive to fosfomycin:
- soft tissue infections, including in patients with peripheral circulation disorders (diabetes mellitus, lower limb artery diseases),
- infections of burn wounds;
- infections of bones and joints;
- lower respiratory tract infections, including pneumonia and infections in patients with cystic fibrosis;
- intra-abdominal infections: acute cholecystitis, cholangitis, peritonitis;
- infectious-inflammatory diseases of the pelvic organs: salpingitis, endometritis, pelvic peritonitis;
- urinary tract infections, including acute and exacerbation of chronic pyelonephritis.

In the following diseases, the use of combinations of fosfomycin with antibiotics from other groups is recommended:

- central nervous system infections: bacterial meningitis, including postoperative;
- bacterial endocarditis;
- sepsis.

Show original (Russian)

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину возбудителями:
-инфекции мягких тканей, в том числе у пациентов с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей),
-инфекции ожоговых ран;
-инфекции костей и суставов;
-инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония и инфекции у пациентов с муковисцидозом;
-интраабдоминальные инфекции: острый холецистит, холангит, перитонит;
-инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит;
-инфекции мочевыводящих путей, в том числе острый и обострение хронического пиелонефрита.

При следующих заболеваниях рекомендуется применение комбинаций препарата Фосфомицин с антибиотиками других групп:

-инфекции центральной нервной системы: бактериальный менингит, в том числе послеоперационный;
-бактериальный эндокардит;
-сепсис.

How to use

Intravenously, either as a bolus or infusion.
Adults: the average single dose is 2-4 g, administered every 6-8 hours.
In patients with renal insufficiency and patients undergoing hemodialysis, dosage regimens need to be adjusted (see table).

Creatinine clearance 40-20 ml/min 20-10 ml/min

Show original (Russian)

Внутривенно, струйно или капельно.
Взрослым: средняя разовая доза составляет 2-4 г, которую вводят каждые 6-8 часов.
У пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция режимов введения (см. таблицу).

Клиренс креатинина 40-20 мл/мин 20-10 мл/мин <10 мл/мин Доза фосфомицина/ кратность введения 2-4 г каждые 12 часов 2-4 г каждые 24 часа 2-4 г каждые 48 часовПациентам, находящимся на гемодиализе, вводят по 2-4 г после каждой процедуры диализа. Детям: начиная с периода новорожденное™, вводят из расчета 200-400 мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу делят на 3 введения; интервалы между введениями составляют 8 часов. Длительность курса лечения препаратом ФОСФОМИЦИН и режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от локализации процесса и тяжести заболевания. С целью предотвращения возникновения резистентных к препарату микроорганизмов терапия должна проводиться после подтверждения чувствительности возбудителя к фосфомицину, а ее продолжительность следует ограничить сроком, минимально необходимым для лечения пациента. Способ приготовления растворов и введение:• для прямого внутривенного струйного введения: 0,5 г или 1 г препарата растворить в 10 мл воды для инъекций; 2 г препарата растворить в 20 мл воды для инъекций; вводить медленно в течение 5 мин (рекомендуемый режим дозирования - 2 г каждые 6-8 часов);• для быстрой внутривенной инфузии: 0,5 г или 1 г препарата растворить в 10 мл воды для инъекций; 4 г препарата предварительно растворить в 20 мл воды для инъекций; полученный раствор добавить в 100-200 мл совместимой жидкости для инфузий; продолжительность инфузии 0,5-1 ч (рекомендуемый режим дозирования - 4 г каждые 6-8 часов);• для длительного внутривенного капельного введения: 0,5 г или 1,0 г препарата растворить в 10 мл воды для инъекций; 4 г (в некоторых клинических случаях - 8 г) растворить в 20 мл воды для инъекций; полученный раствор добавить в 200-500 мл совместимой жидкости для инфузий и вводить в течение 1 -3 часов (рекомендуемый режим - 4 г каждые 6-8 часов). При растворении препарата ФОСФОМИЦИН возможна экзотермическая реакция. Совместимые жидкости для инфузий: 0,9 % раствор натрия хлорида (физиологический раствор), 5 % раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор Рингера лактат, 1,4 % раствор гидрокарбоната натрия. Растворы препарата, приготовленные с использованием воды для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора декстрозы, 1,4 % раствора гидрокарбоната натрия, можно хранить в течение 8 часов при комнатной температуре (25 °С) или в течение 24 часов в холодильнике (от 2 до 8 °С). С целью предотвращения резистентных к препарату микроорганизмов терапия должна быть ограничена сроком, минимально необходимым для лечения пациента.

Composition

Active ingredient: disodium fosfomycin - 1.32 g calculated as fosfomycin - 1.0 g;
Excipients: anhydrous citric acid 0.04 g

A powder that is white or white with a yellowish tint.

Show original (Russian)

Действующее вещество: фосфомицин динатрия - 1,32 г в пересчете на фосфомицин - 1,0 г;
Вспомогательное вещество: лимонная кислота безводная 0,04 г

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to fosfomycin, citric acid.

With caution
History of predisposition to allergic diseases (such as bronchial asthma, urticaria), liver disease, heart and kidney failure, elderly age, arterial hypertension.

Use during pregnancy and breastfeeding
The use of FOSFOMYCIN is not recommended during pregnancy or if pregnancy is suspected, except in cases where the potential benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus, and should be carried out under medical supervision.

Fosfomycin penetrates into breast milk in very low concentrations. If the drug needs to be used during lactation, the issue of temporarily discontinuing breastfeeding during the use of the drug should be considered.

Necessary Precautions
Since there are currently no methods capable of reliably predicting the possibility of developing anaphylactic shock or other severe allergic reactions to the administration of fosfomycin, the following precautions should be observed:
1. Before prescribing the drug, a thorough allergic history should be collected from the patient to identify any instances of anaphylactic shock or other allergic reactions to antibiotic administration.
2. Before each administration of the drug, the availability and completeness of the "Shock Emergency Kit" at the site of the medical procedure should be checked.
3. The patient must be under the supervision of medical personnel from the beginning until the completion of the drug administration, especially at the very start of its administration.
Since the drug FOSFOMYCIN contains 14.5 mEq of sodium per gram of active substance, caution should be exercised when administering the drug to patients with heart failure, renal failure, hypertension, and in other cases where sodium intake needs to be restricted.
Precautions regarding the administration of the drug
FOSFOMYCIN should be administered only intravenously, preferably through slow, drip infusion. Rapid intravenous bolus administration may lead to phlebitis and pain at the injection site. To prevent cases of extravasation, FOSFOMYCIN should be administered very slowly and carefully.
When dissolving the drug, a certain amount of heat is released, which does not affect its properties and effectiveness.
Other precautions
In the case of prolonged therapy with FOSFOMYCIN, liver and kidney function should be periodically monitored (including biochemical blood analysis: electrolyte levels, blood urea nitrogen, bilirubin, activity of "liver" enzymes), as well as the parameters of a complete blood count.
Use in elderly patients, patients with heart failure, renal failure
Since the drug is primarily excreted through the kidneys (see "Pharmacokinetics" section), it should be used with particular caution in elderly patients, as many of them have reduced kidney function, leading to a higher likelihood of adverse reactions in this group. Careful dose adjustment is necessary for elderly patients, especially those with heart failure, renal failure, hypertension, and in other cases requiring sodium intake restriction.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
No effect of fosfomycin on the ability to drive vehicles and/or operate other machinery has been reported. However, it should be noted that the use of fosfomycin may be accompanied by undesirable effects such as dizziness and headache. If these undesirable effects occur, the patient should refrain from the aforementioned activities.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность к фосфомицину, лимонной кислоте.

С осторожностью
Предрасположенность в анамнезе к аллергическим заболеваниям (таким как бронхиальная астма, крапивница), заболевания печени, сердечная и почечная недостаточность, пожилой возраст, артериальная гипертензия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата ФОСФОМИЦИН не рекомендуется во время беременности или при подозрении на нее, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением врача.

Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания на период применения препарата.

Необходимые меры предосторожности
В связи с тем, что в настоящее время не существует методов, способных достоверно предсказать возможность развития анафилактического шока или иных тяжелых аллергических реакций на введение фосфомицина, следует соблюдать следующие меры предосторожности:
1. Перед назначением препарата у пациента следует тщательно собрать аллергологический анамнез с целью выявления случаев анафилактического шока или иных аллергических реакций на введение антибиотиков.
2. Перед каждым введением препарата необходимо проверить наличие и комплектность «Противошоковой аптеки» в месте проведения лечебной процедуры.
3. Пациент должен находиться под наблюдением медицинского персонала с момента начала и до завершения введения препарата особенно в самом начале его введения.
Поскольку препарат ФОСФОМИЦИН содержит 14,5 мЭкв натрия на каждый грамм действующего вещества, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью, артериальной гипертензией и в других случаях, когда требуется ограничение введения натрия.
Меры предосторожности, касающиеся введения препарата Препарат ФОСФОМИЦИН следует вводить только внутривенно, при этом предпочтительно его медленное, капельное введение. При внутривенном струйном введении возможно развитие флебита и болезненности в месте введения. Для предотвращения случаев экставазации препарат ФОСФОМИЦИН следует вводить очень медленно и осторожно.
При растворении препарата выделяется некоторое количества тепла, что не оказывает влияние на его свойства и эффективность.
Другие меры предосторожности
В случае длительной терапии препаратом ФОСФОМИЦИН следует периодически контролировать функцию печени, почек (в том числе по данным биохимического анализа крови: содержание электролитов, азота мочевины, билирубина, активности «печеночных» ферментов), а также показатели общего анализа крови.
Применение у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью
Так как препарат выводится главным образом через почки (см. раздел «Фармакокинетика»), у пациентов пожилого возраста его нужно применять с особой осторожностью, т.к. у многих из них имеется снижение функции почек, что приводит к большей вероятности развития побочных реакций у этой группы пациентов. Пациентам пожилого возраста необходим тщательный подбор дозы, в особенности пациентам с сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью, артериальной гипертензией и в других случаях, требующих ограничение введения натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не сообщалось о влиянии фосфомицина на способность управлять транспортными средствами и/или другими механизмами. Однако, следует учитывать, что применение фосфомицина может сопровождаться такими нежелательными явлениями, как головокружение, головная боль. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от указанных видов деятельности.

Side effects, overdose & interactions

The side effects listed below are organized by organ systems according to the following frequency classification: very common - more than 10% (≥1/10), common - more than 1% but less than 10% (≥1/100 to

There are no reports of fosfomycin overdose. Likely manifestations of acute overdose include symptoms of hypernatremia (weakness, increased neuromuscular excitability, drowsiness, confusion).
Treatment: symptomatic and supportive therapy, compensatory fluid administration, and forced diuresis; in severe cases - hemodialysis.

In combinations with penicillins, cephalosporins, carbapenems, aminoglycosides, glycopeptides, and fluoroquinolones, fosfomycin exhibits a pronounced synergistic effect; this property of the drug is utilized in the treatment of severe infections, as well as infections caused by multidrug-resistant pathogens (methicillin-resistant Staphylococcus aureus, enterococci, Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, etc.).
Due to physicochemical incompatibility, it should not be mixed in the same syringe with ampicillin, gentamicin, streptomycin, kanamycin, and rifampicin.

Show original (Russian)

Указанные ниже нежелательные эффекты представлены по системам органов в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень частые - более 10% (?1/10), частые - более 1%, но менее 10% (?1/100 до

Отсутствуют сообщения о передозировке фосфомицина. Вероятные проявления острой передозировки - симптомы гипернатриемии (слабость, повышенная нейромышечная возбудимость, сонливость, спутанность сознания).
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, компенсационное введение жидкости и форсированный диурез; в тяжелых случаях -гемодиализ.

В комбинациях с пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект; это свойство препарата используется при терапии тяжелых инфекций, а также инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллиноустойчивыми стафилококками, энтерококками, энтеробактериями, Pseudomonas aeruginosa и др.).
Ввиду физико-химической несовместимости не следует смешивать в одном шприце с ампициллином, гентамицином, стрептомицином, канамицином и рифампицином.

Pharmacology

The bactericidal action of Fosfomycin is based on the disruption (in the early stages) of peptidoglycan synthesis in the bacterial cell wall. By penetrating the microbial cell through D-glucose-6-phosphate transport systems, the drug irreversibly inhibits the enzyme uridine triphosphate-N-acetylglucosamine enolpyruvyl transferase, which catalyzes the reaction forming uridine triphosphate-N-acetyl-3-O-(1-carboxyvinyl)-D-glucosamine from phosphoenolpyruvate and uridine triphosphate-N-acetyl-D-glucosamine.

Fosfomycin is active (both in vitro and in clinical practice for the treatment of a number of infections) against:
- Gram-positive aerobes: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (including methicillin-resistant strains), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis;
- Gram-negative aerobes: Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp., and Yersinia enterocolitica. Most strains of Klebsiella spp. and Providencia spp. are moderately sensitive to the drug.

Bacteroides spp., Brucella spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Borrelia spp., and Mycobacterium spp. are resistant.

Secondary resistance of microorganisms to Fosfomycin develops rarely. A valuable property of the drug is the absence of cross-resistance with other antibacterial agents. When combined with beta-lactams, fluoroquinolones, glycopeptides, or aminoglycosides, a pronounced synergism of antimicrobial action is observed against a wide range of gram-positive and gram-negative aerobic bacteria.

1) Concentration of the drug in blood plasma
Thirty minutes after intravenous (IV) administration of 1 g of the drug - within 5 minutes, the concentration of fosfomycin in serum is 74 µg/ml; half-life (T1/2) - 1.7 hours. With slow (over 1 hour) IV administration of the drug at a dose of 2 g, the maximum concentration of fosfomycin reached 157.3 µg/ml, T1/2 - 1.7 hours.
In children weighing 20 to 37 kg, 0.5-1 hour after IV administration of 1 g of fosfomycin over 4 minutes, the concentration of fosfomycin in serum was 93.8-107 µg/ml, T1/2 - 1.3 hours.
2) Binding to plasma proteins
The degree of binding of fosfomycin to plasma proteins is low - 2.16% of the administered dose.
3) Concentration of the drug in sputum
In five patients with respiratory infections, three hours after IV administration of 1.0 g of fosfomycin, the concentration in sputum was 7.0 µg/ml.
Metabolism and excretion
Due to its low molecular weight, fosfomycin is well distributed in many organs and tissues of the body. Bactericidal concentrations are found in lung tissue, pleural fluid, peritoneal fluid, subcutaneous adipose tissue, muscles, bones, synovial fluid, eye tissues, and the endocardium of heart valves; it rapidly penetrates the blood-brain barrier. The concentration of the drug in cerebrospinal fluid significantly increases during inflammation of the meninges. It penetrates and accumulates in phagocytes (neutrophils and macrophages). It crosses the placenta. In small concentrations, it enters breast milk.
Fosfomycin is primarily excreted by the kidneys in unchanged form, creating high concentrations of the antibiotic in urine. In studies involving healthy adult volunteers, after intravenous drip administration of 1 g of fosfomycin over 1 hour or 2 g of fosfomycin over 2 hours, the urinary excretion level was 95-99% within 10-11 hours after administration.
A small portion of the administered dose is excreted by the intestines; however, this route of elimination is not of significant importance.
Fosfomycin can be easily removed from plasma by hemodialysis.

Show original (Russian)

Бактерицидное действие Фосфомицина основано на нарушении (на ранних стадиях) синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент уридинтрифосфат-N-ацетилглюкозаминенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования уридинтрифосфат-N-ацетил-3-O-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и уридинтрифосфат-N-ацетил-D-глюкозамина.
Фосфомицин активен (как in vitro, так и в условиях клинической практики при лечении ряда инфекций) в отношении:
грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis;
грамотрицательных аэробов - Escherichia coli, Citrohacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis. Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp. и Yersinia enterocolitica. Большинство штаммов Klebsiella spp. и Providencia spp. умеренно чувствительны к препарату.
Устойчивы Bacteroides spp., Brucella spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Barrelia spp. и Mycobacterium spp.
Вторичная устойчивость микроорганизмов к Фосфомицину развивается редко.
Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами.
При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный синергизм антимикробного действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

1) Концентрация лекарственного препарата в плазме крови
Через 30 минут после внутривенного (в/в) введения 1 г препарата - в течение 5 минут концентрация фосфомицина в сыворотке крови составляет 74 мкг/мл; период полувыведение (Т1/2) - 1,7 часа. При медленном (в течение 1 часа) в/в введении препарата в дозе 2 г максимальная концентрация фосфомицина составила 157,3 мкг/мл, Т1/2 - 1,7 часа.
У детей с массой тела от 20 до 37 кг через 0,5-1 час после в/в введения 1 г фосфомицина в течение 4 минут концентрация фосфомицина в сыворотке крови составила 93,8-107 мкг/мл, Т1/2 - 1,3 часа.
2) Связывание с белками плазмы
Степень связывания фосфомицина с белками плазмы крови низкая - 2,16% от введенной дозы.
3) Концентрация лекарственного препарата в мокроте
У пяти пациентов с респираторными инфекциями через три часа после в/в введения 1,0 г фосфомицина концентрация в мокроте составила 7,0 мкг/мл.
Метаболизм и выведение
Благодаря низкой молекулярной массе фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в тканях легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, подкожной жировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца; быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко.
Выводится фосфомицин преимущественно почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций антибиотика в моче. В исследованиях, проведенных с участием взрослых здоровых добровольцев, после внутривенного капельного введения 1 г фосфомицина в течение часа или 2 г фосфомицина в течение 2 часов уровень экскреции с мочой составил 95-99% в течение 10-11 часов после введения.
Малая часть от введенной дозы экскретируется кишечником, однако этот путь элиминации не имеет существенного значения.
Фосфомицин может быть легко удален из плазмы посредством гемодиализа.