Furosemide

Furosemide 1% 10 pcs. ampoules solution for injections 2 ml

Name: Furosemide 1% 10 pcs. ampoules solution for injections 2 ml - RuPills
SKU: 107049
Price: 4.94 USD
Availability: InStock

SKU 107049

$4.94

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Furosemide

All packagings

Furosemide

2 options · from $0.99

Selected · use button above
Furosemide 1% 10 pcs. ampoules solution for injections 2 ml
Price
$4.94
Out
Cheapest option
Furosemide 40 mg 50 tablets blister
Price
$0.99

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Edema syndrome in chronic heart failure (if diuretic therapy is necessary).

• Edema syndrome in acute heart failure.

• Edema syndrome in chronic kidney failure.

• Acute kidney failure, including that occurring during pregnancy and burns (to maintain fluid excretion).

• Edema syndrome in nephrotic syndrome (if diuretic therapy is necessary).

• Edema syndrome in liver diseases (if necessary in addition to treatment with aldosterone antagonists).

• Hypertensive crisis (as a supportive measure).

• Maintenance of forced diuresis in cases of poisoning.

Show original (Russian)

• Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (при необходимости диуретической терапии).

• Отечный синдром при острой сердечной недостаточности.

• Отечный синдром при хронической почечной недостаточности.

• Острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания выведения жидкости).

• Отечный синдром при нефротическом синдроме (при необходимости диуретической терапии).

• Отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к ле-чению антагонистами альдостерона).

• Гипертонический криз (в качестве поддерживающей меры).

• Поддержание форсированного диуреза при отравлениях.

How to use

General Recommendations
When using the drug, it is recommended to administer it in the smallest doses sufficient to achieve the necessary therapeutic effect.
The drug is administered intravenously and, in exceptional cases, intramuscularly (when intravenous administration or oral intake is not possible). Intramuscular administration of the drug is not suitable for treating acute conditions such as pulmonary edema. Intravenous administration of the drug is performed only when oral intake is impossible or there is impaired absorption of the drug in the small intestine, as well as in cases where a rapid effect is required. When administering the drug intravenously, it is always recommended to switch to oral intake as soon as possible.
When administered intravenously, the drug should be infused slowly. The rate of intravenous administration should not exceed 4 mg per minute. In patients with severe renal insufficiency (with serum creatinine concentration ≥ 5 mg/dL), it is recommended that the rate of intravenous administration does not exceed 2.5 mg per minute. To achieve optimal effectiveness and suppress counter-regulation (activation of the renin-angiotensin and anti-natriuretic neurohumoral regulatory pathways), prolonged intravenous infusion of the drug is preferred over repeated intravenous bolus administration. If, after one or several bolus intravenous administrations in acute conditions, continuous intravenous infusion is not possible, it is preferable to administer low doses with short intervals between administrations (approximately every 4 hours) rather than intravenous bolus administration of higher doses with longer intervals between administrations.
The solution for parenteral administration has a pH of about 9 and lacks buffering properties. At a pH below 7, precipitation of the active substance may occur; therefore, when diluting the drug, it is important to ensure that the pH of the resulting solution is neutral to slightly alkaline. A 0.9% sodium chloride solution can be used for dilution. The diluted solution of the drug should be used, if possible, immediately after preparation.
The recommended maximum daily dose for intravenous administration in adults is 1500 mg, in children – 20 mg.
The duration of treatment in children and adults is determined by the physician individually based on indications.
Special Recommendations for Dosage Regimen
Children
In children, the dose should be reduced according to body weight. The recommended dose for parenteral administration in children is 1 mg/kg of body weight per day, but not more than 20 mg/day.
Adults
Edema syndrome in liver diseases
The drug is used in addition to treatment with aldosterone antagonists in cases of their insufficient effectiveness. To prevent complications such as impaired orthostatic regulation of circulation, disturbances in water-electrolyte balance, or acid-base status, careful dose selection is required to ensure that fluid loss occurs gradually (initially, fluid loss of approximately up to 0.5 kg of body weight per day may occur). If intravenous administration is absolutely necessary, the initial dose for intravenous administration is 20–40 mg.
Edema syndrome in chronic renal failure
The natriuretic response to the drug depends on several factors, including the severity of renal failure and sodium levels in the blood, so the effect of the dose cannot be precisely predicted. In patients with chronic renal failure, careful dose selection is required by gradually increasing the dose to ensure that fluid loss occurs gradually (initially, fluid loss of approximately up to 2 liters per day may occur, which can amount to up to 280 mmol Na+ per day). In patients undergoing hemodialysis, the usual maintenance dose is 250–1500 mg/day orally.
For intravenous administration, the dose of the drug can be determined as follows: treatment begins with intravenous drip administration at a rate of 0.1 mg per minute, and then the infusion rate is gradually increased every 30 minutes depending on the therapeutic effect.
Acute renal failure (to maintain fluid excretion)
Before starting treatment with the drug, hypovolemia, arterial hypotension, and significant disturbances in water-electrolyte balance and/or acid-base status should be corrected. It is recommended that the patient be switched to oral intake of the drug as soon as possible (the oral dose depends on the selected intravenous dose).
The recommended initial dose for intravenous administration is 40 mg. If the necessary diuretic effect is not achieved after its administration, the drug can be administered as a continuous intravenous infusion, starting at a rate of 50–100 mg per hour.
Edema in nephrotic syndrome
The recommended initial dose is 20–40 mg per day. The necessary dose is adjusted based on the diuretic effect. The daily dose can be administered as a single dose or divided into several administrations (see sections "Pharmacokinetics" and "Special Instructions").
Edema syndrome in chronic heart failure
The recommended initial dose is 20–80 mg per day. The necessary dose is adjusted based on the diuretic response. It is recommended that the daily dose be divided into 2–3 administrations.
Edema syndrome in acute heart failure
The recommended initial dose of the drug is 20–40 mg as an intravenous bolus administration. If necessary, the dose of the drug can be adjusted depending on the therapeutic effect.
Hypertensive crisis
The recommended initial dose is 20–40 mg by intravenous bolus administration. The dose can be adjusted based on the effect.
Maintenance of forced diuresis in poisoning
The drug is used in addition to intravenous infusion of electrolyte solutions. The recommended initial dose for intravenous administration is 20–40 mg. The dose depends on the response to the drug. Before and during treatment with the drug, fluid and electrolyte losses should be monitored and restored. In cases of poisoning with substances with acidic or alkaline reactions, their excretion may be accelerated by additional alkalinization or increasing the acidity of urine, respectively.

Show original (Russian)

Общие рекомендации
При применении препарата рекомендуется введение его в наименьших дозах, достаточ-ных для достижения необходимого терапевтического эффекта.
Препарат вводится внутривенно и, в исключительных случаях, внутримышечно (когда невозможно его внутривенное введение или прием внутрь). Внутримышечное введение препарата не подходит для лечения острых состояний, таких как отек легких. Внутривен-ное введение препарата проводится только тогда, когда прием препарата внутрь невоз-можен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике, а также в слу-чае необходимости получения максимально быстрого эффекта. При внутривенном введе-нии препарата всегда рекомендуется, как можно раньше перейти на прием препарата внутрь.
При внутривенном введении препарат следует вводить медленно. Скорость внутривен-ного введения не должна превышать 4 мг в мин. У пациентов с тяжелой почечной недо-статочностью (с концентрацией креатинина в сыворотке ? 5 мг/дл) рекомендуется, чтобы скорость внутривенного введения препарата не превышала 2,5 мг в мин. Для достижения оптимальной эффективности и подавления контррегуляции (активации ренин-ангиотензинового и антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции) бо-лее предпочтительным является продолжительное инфузионное внутривенное введение препарата, чем его повторное внутривенное болюсное введение. Если после одного или нескольких болюсных внутривенных введений при острых состояниях нет возможности для проведения постоянной внутривенной инфузии, то более предпочтительным является введение низких доз с небольшими промежутками времени между введениями (прибли-зительно через 4 часа), чем внутривенное болюсное введение более высоких доз с боль-шими промежутками времени между введениями.
Раствор для парентерального введения имеет pH около 9 и не обладает буферными свой-ствами. При pH ниже 7 возможно выпадение действующего вещества в осадок, поэтому при разведении препарата необходимо стремиться, чтобы значение pH полученного рас-твора было от нейтрального до слабощелочного. Для разведения можно использовать 0,9 % раствор натрия хлорида. Разведенный раствор препарата должен применяться, по возможности, сразу же после приготовления.
Рекомендованная максимальная суточная доза для внутривенного введения у взрослых составляет 1500 мг, у детей – 20 мг.
Продолжительность лечения у детей и взрослых определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.
Специальные рекомендации по режиму дозирования
Дети
У детей дозу следует уменьшать в соответствии с массой тела. У детей рекомендованная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг массы тела в сутки, но не более 20 мг/сутки.
Взрослые
Отечный синдром при заболеваниях печени
Препарат применяется в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения, нарушения водно-электролитного баланса или кислотно-основного состояния, требуется тщательный под-бор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения воз-можна потеря жидкости приблизительно до 0,5 кг массы тела в сутки). Если внутривен-ное введение является абсолютно необходимым, то начальная доза для внутривенного введения составляет 20–40 мг.
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Натрийуретическая реакция на препарат зависит от нескольких факторов, включая выра-женность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недо-статочностью требуется тщательный подбор дозы путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 2 л в сутки, что может составить до 280 ммоль Na+ в сутки). У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250–1500 мг/сутки внутрь.
При внутривенном введении доза препарата может быть определена следующим образом: лечение начинают с внутривенно-капельного введения со скоростью 0,1 мг в минуту, и затем постепенно увеличивают скорость введения каждые 30 минут в зависимости от те-рапевтического эффекта.
Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)
Перед началом лечения препаратом должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значимые нарушения водно-электролитного баланса и/или кислотно-основного состояния. Рекомендуется, чтобы пациент, как можно раньше, был переведен с внутривенного введения препарата на прием препарата в лекарственной форме таблетки (доза для приема внутрь зависит от подобранной дозы для внутривенного введения).
Рекомендуемая начальная доза для внутривенного введения составляет 40 мг. Если после ее введения не достигается необходимого диуретического эффекта, то препарат можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии, начиная со скорости введения 50–100 мг в час.
Отеки при нефротическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 20–40 мг в сутки. Необходимая доза подби-рается в зависимости от диуретического эффекта. Суточная доза может вводиться одно-кратно или делиться на несколько введений (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20–80 мг в сутки. Необходимая доза подби-рается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на 2–3 введения.
Отечный синдром при острой сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза препарата составляет 20–40 мг в виде внутривенного болюсного введения. При необходимости доза препарата может корректироваться в зави-симости от терапевтического эффекта.
Гипертонический криз
Рекомендованная начальная доза составляет 20–40 мг путем внутривенного болюсного введения. Доза может корректироваться в зависимости от эффекта.
Поддержание форсированного диуреза при отравлениях
Препарат применяется в дополнение к внутривенной инфузии электролитных растворов. Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 20–40 мг. Доза зависит от реакции на препарат. До и во время лечения препаратом следует контролиро-вать и восстанавливать потери жидкости и электролитов. В случае отравления вещества-ми с кислой или щелочной реакцией их выведение может быть ускорено дополнитель-ным ощелачиванием, либо увеличением кислотности мочи, соответственно.

Composition

1 ml of solution contains:
Active ingredient: furosemide – 10.000 mg;
Excipients: sodium hydroxide solution 1 M, sodium chloride, water for injection – up to 1 ml.

Clear colorless liquid.

Show original (Russian)

1 мл раствора содержит:
Действующее вещество: фуросемид – 10,000 мг, вспомогательные вещества: натрия гид-роксида раствор 1 М, натрия хлорид, вода для инъекций – до 1 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Contraindications & warnings

Contraindications

• Hypersensitivity to furosemide or any of the excipients; in patients with a sulfonamide allergy (sulfanilamide antimicrobial agents or sulfonylurea medications), cross-allergy to furosemide may develop.

• Renal failure with anuria (in the absence of response to furosemide administration).

• Hepatic precoma and coma associated with hepatic encephalopathy.

• Severe hypokalemia.

• Severe hyponatremia.

• Hypovolemia (with or without arterial hypotension) or dehydration.

• Severe urinary outflow obstruction of any etiology (including unilateral urinary tract obstruction).

• Pregnancy (see the section "Use during pregnancy and breastfeeding").

• Breastfeeding period (see the section "Use during pregnancy and breastfeeding").

• With caution

• In cases of arterial hypotension.

• In conditions where excessive lowering of blood pressure is particularly dangerous (severe stenosis of coronary and/or cerebral arteries).

• In acute myocardial infarction (increased risk of cardiogenic shock).

• In latent or manifest diabetes mellitus.

• In gout.

• In hepatorenal syndrome (i.e., functional renal failure associated with liver diseases).

• In hypoproteinemia (e.g., in nephrotic syndrome, where there may be a reduction in diuretic effect and an increased risk of ototoxic effects of furosemide; dose adjustment in such patients should be conducted with particular caution).

• In partial obstruction of the urinary tract (prostatic hyperplasia, narrowing of the urethra);

• Increased risk of developing water-electrolyte balance and acid-base disorders or in cases of significant additional fluid loss (vomiting, diarrhea, excessive sweating) (monitoring of water-electrolyte balance and acid-base status is required, and if necessary, correction of disturbances should be made before starting furosemide).

• In pancreatitis.

• In history of ventricular arrhythmias.

• In systemic lupus erythematosus.

• In premature infants (risk of forming calcium-containing stones in the kidneys (nephrolithiasis) and deposition of calcium salts in the renal parenchyma (nephrocalcinosis); therefore, regular monitoring of kidney function and ultrasound examination of the kidneys are necessary in such infants).

• In elderly patients with dementia receiving risperidone (risk of increased mortality).

Before starting treatment with Furosemide, it is necessary to rule out the presence of severely impaired urine flow, including unilateral cases. Patients with partial urine flow obstruction require careful monitoring, especially at the beginning of treatment with the drug.
During treatment, regular monitoring of sodium, potassium, and creatinine levels in the blood serum is required; particularly careful monitoring should be conducted in patients at high risk of developing water-electrolyte balance disorders in cases of additional fluid and electrolyte losses (e.g., due to vomiting, diarrhea, or intense sweating).
Before and during treatment, it is necessary to monitor and, if necessary, correct hypovolemia or dehydration, as well as clinically significant disturbances in water-electrolyte balance and/or acid-base status, which may require a temporary cessation of treatment.
It is always advisable to consume potassium-rich foods (lean meat, potatoes, bananas, tomatoes, cauliflower, spinach, dried fruits, etc.) while using the drug. In some cases, potassium supplements or potassium-sparing medications may be indicated.
In patients with hypoproteinemia, for example, associated with nephrotic syndrome, careful adjustment of the drug dosage is required (there may be a decrease in the effectiveness of furosemide and an increase in its ototoxicity).
In premature infants, regular monitoring of kidney function and ultrasound examination of the kidneys is required (risk of nephrolithiasis and nephrocalcinosis).
A higher frequency of fatal outcomes has been observed in elderly patients with dementia receiving concurrent treatment with risperidone and furosemide compared to patients receiving either furosemide alone or risperidone alone. The pathophysiological mechanism of this effect is not established. Concurrent use of risperidone with other diuretics (mainly low doses of thiazide diuretics) has not been associated with increased mortality in elderly patients with dementia. Furosemide and risperidone should be used together in elderly patients with dementia with caution, carefully weighing the benefits and risks. Since dehydration is a common risk factor for increased mortality, care should be taken to avoid dehydration in elderly patients with dementia when considering this combination.
Worsening or exacerbation of systemic lupus erythematosus may occur.
Dosing regimens for patients with ascites due to liver cirrhosis should be adjusted in a hospital setting (water-electrolyte balance disturbances may lead to the development of hepatic coma).
This drug contains less than 1 mmol (23 mg) of sodium per ampoule, essentially meaning it contains no sodium.
Compatibility instructions
Furosemide should not be mixed in the same syringe with other medications.
Emergency measures in case of anaphylactic shock
Generally, the following measures are recommended: at the first signs (severe weakness, cold sweat, nausea, cyanosis), stop the injection, leaving the needle in the vein. Along with other standard emergency measures, ensure a low position of the head and torso and maintain airway patency.
Emergency medication measures (dosage recommendations are calculated for an adult patient with normal body weight; for children, the dosage should be reduced proportionally to body weight).
Immediate intravenous administration of epinephrine (adrenaline): after diluting 1 ml of the standard 1:1000 adrenaline solution to 10 ml, initially slowly administer 1 ml of the resulting solution (=0.1 mg of adrenaline) under monitoring of heart rate, blood pressure, and heart rhythm. If necessary, the administration of epinephrine may be continued via intravenous infusion. Simultaneously with the administration of epinephrine, intravenous administration of glucocorticoids (250–1000 mg of methylprednisolone or prednisolone) is performed, which may be repeated if necessary. In addition to these measures, intravenous infusion of plasma substitutes and/or electrolyte solutions is conducted to replenish circulating blood volume. If necessary, artificial respiration, oxygen inhalation, and antihistamines should be provided.

Show original (Russian)

Противопоказания

• Гиперчувствительность к фуросемиду или к любому из вспомогательных веществ; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) возможно развитие «перекрестной» ал-лергии на фуросемид.

• Почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на введение фуросеми-да).

• Печеночная прекома и кома, связанные с печеночной энцефалопатией.

• Выраженная гипокалиемия.

• Выраженная гипонатриемия.

• Гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация.

• Резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей).

• Беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

• Период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в пе-риод грудного вскармливания»).
С осторожностью

• При артериальной гипотензии.

• При состояниях, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (выраженные стенозы коронарных и/или мозговых артерий).

• При остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока).

• При латентном или манифестном сахарном диабете.

• При подагре.

• При гепаторенальном синдроме (то есть при функциональной почечной недостаточ-ности, связанной с заболеваниями печени).

• При гипопротеинемии (например, при нефротическом синдроме, когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, подбор дозы у таких пациентов должен проводиться с особой осторожностью).

• При частичной обструкции мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной желе-зы, сужение мочеиспускательного канала);

• При повышенном риске развития расстройств водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния или в случае значительных дополнительных потерь жидкости (рвота, диарея, обильное потоотделение) (требуется мониторинг состояния водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния и, при необходимо-сти, коррекция их нарушений до начала применения фуросемида).

• При панкреатите.

• При желудочковых нарушениях ритма сердца в анамнезе.

• При системной красной волчанке.

• У недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальци-ноз); поэтому у таких детей необходим регулярный контроль функции почек и требу-ется проведение ультразвукового исследования почек.

• При одновременном применении рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией (риск увеличения смертности).

Перед началом лечения препаратом Фуросемид следует исключить наличие резко выра-женных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних. Пациенты с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лече-ния препаратом.
Во время лечения препаратом требуется проведение регулярного контроля содержания натрия, калия и концентрации креатинина в сыворотке крови; особенно тщательный кон-троль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительных потерь жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).
До и во время лечения препаратом необходимо контролировать и, в случае возникнове-ния, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые наруше-ния водно-электролитного баланса и/или кислотно-основного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения препаратом.
При применении препарата всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или прием ка-лийсберегающих препаратов.
У пациентов с гипопротеинемией, например, связанной с нефротическим синдромом, требуется осторожное изменение дозы препарата (возможно ослабление эффективности фуросемида и увеличение его ототоксичности).
У недоношенных детей требуется регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек (возможность нефролитиаза и нефрокальциноза).
Наблюдалась бoльшая частота смертельных исходов у пациентов пожилого возраста с де-менцией, одновременно получавших лечение рисперидоном и фуросемидом, по сравне-нию с пациентами, получавшими или только фуросемид, или только рисперидон. Пато-физиологический механизм этого эффекта не установлен. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (главным образом, с низкими дозами тиазидных ди-уретиков) не ассоциировалось с увеличением смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией. У пациентов пожилого возраста с деменцией следует с осторожностью, тщательно взвешивая соотношение пользы и риска, применять фуросемид и рисперидон одновременно. Так как дегидратация является общим фактором риска увеличения смерт-ности, при принятии решения о применении этой комбинации у пациентов пожилого возраста с деменцией следует избегать дегидратации пациента.
Возможно утяжеление течения или обострение системной красной волчанки.
Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно прово-дить в стационаре (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие пе-ченочной комы).
Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу, то есть по сути не содержит натрия.
Указания по совместимости
Препарат Фуросемид не должен смешиваться в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Экстренные мероприятия при развитии анафилактического шока
Как правило, рекомендуются следующие мероприятия: при первых признаках (резкая слабость, холодный пот, тошнота, цианоз) прекратить инъекцию, оставив иглу в вене. Наряду с другими обычными неотложными мероприятиями необходимо обеспечить низ-кое положение головы и туловища и поддерживать проходимость дыхательных путей.
Неотложные медикаментозные мероприятия (рекомендации по дозировке рассчитаны на взрослого пациента с нормальной массой тела; при лечении детей дозировку следует уменьшить пропорционально массе тела).
Немедленное внутривенное введение эпинефрина (адреналина): после разведения 1 мл стандартного раствора адреналина 1:1000 до 10 мл вначале медленно вводят 1 мл полу-ченного раствора (=0,1 мг адреналина) под контролем частоты сердечных сокращений, АД и сердечного ритма. При необходимости, введение эпинефрина может быть продол-жено путем внутривенной инфузии. Одновременно с введением эпинефрина произво-дится внутривенное введение глюкокортикостероидов (250–1000 мг метилпреднизолона или преднизолона), которое при необходимости можно повторить. Помимо этих меро-приятий для восполнения объема циркулирующей крови проводится внутривенное инфу-зионное введение плазмозаменителей и/или электролитных растворов. При необходимо-сти – искусственное дыхание, ингаляция кислорода, антигистаминные средства.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of adverse reactions (AR) is derived from literature data and clinical studies. If the frequency of the same AR differed between literature data and clinical study data, the highest frequency was reported.
Adverse reactions are distributed according to their occurrence frequency as follows: very common (≥ 1/10); common (≥ 1/100, but < 1/10); uncommon (≥ 1/1000, but < 1/100); rare (≥ 1/10000, but < 1/1000); very rare (< 1/10000); frequency unknown (it is not possible to establish the frequency based on available data). Disorders of the blood and lymphatic system Common: hemoconcentration. Uncommon: thrombocytopenia. Rare: leukopenia, eosinophilia. Very rare: agranulocytosis, aplastic anemia, or hemolytic anemia. Disorders of the immune system Rare: severe anaphylactic or anaphylactoid reactions, up to the development of anaphylactic shock. Frequency unknown: exacerbation or worsening of systemic lupus erythematosus. Disorders of metabolism and nutrition Very common: disturbances in water-electrolyte balance, including disturbances with clinical symptoms. Symptoms indicating the development of these disturbances may include headache, seizures, tetany, muscle weakness, arrhythmias, and dyspeptic disorders. Such disturbances may develop either gradually (over a long period) or rapidly (within a very short time, for example, in cases of high doses of furosemide in patients with normal kidney function). Contributing factors to the development of water-electrolyte balance disturbances include underlying diseases (e.g., liver cirrhosis or heart failure); concomitant therapy with agents that alter water-electrolyte balance; improper diet and hydration; vomiting, diarrhea, excessive sweating. Dehydration and hypovolemia (decreased blood volume), especially in elderly patients, which may lead to hemoconcentration with an increased risk of thrombosis (see subsection "Vascular disorders"). Increased blood creatinine levels. Increased serum triglyceride levels. Common: hyponatremia, hypochloremia, hypokalemia; increased blood cholesterol levels; increased blood uric acid levels and development of gout attacks. Uncommon: decreased glucose tolerance. Manifestation of latent diabetes mellitus is possible (see section "Special instructions"). Frequency unknown: hypocalcemia, hypomagnesemia, increased blood urea levels, metabolic alkalosis, Bartter's syndrome when furosemide is improperly and/or prolonged used. Disorders of the nervous system Common: hepatic encephalopathy in patients with hepatocellular insufficiency (see section "Contraindications"). Rare: paresthesia. Frequency unknown: dizziness, syncope (fainting) or loss of consciousness, headache. Disorders of the ear and labyrinth Uncommon: hearing disturbances, usually transient, especially in patients with renal insufficiency, hypoproteinemia (e.g., in nephrotic syndrome), and/or rapid intravenous administration of furosemide. Cases of deafness, sometimes irreversible, have been reported after oral or intravenous administration of furosemide. Rare: tinnitus. Disorders of the vascular system Very common (for intravenous infusion): decreased blood pressure, including orthostatic hypotension. Rare: vasculitis. Frequency unknown: thrombosis. Gastrointestinal disorders Uncommon: nausea. Rare: vomiting, diarrhea. Very rare: acute pancreatitis. Disorders of the liver and biliary tract Very rare: cholestasis, increased activity of "liver" transaminases. Disorders of the skin and subcutaneous tissue Uncommon: pruritus, urticaria, rash, bullous dermatitis, erythema multiforme, pemphigoid, exfoliative dermatitis, purpura, photosensitization reactions. Frequency unknown: Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, acute generalized exanthematous pustulosis, DRESS syndrome (drug rash with eosinophilia and systemic symptoms), lichenoid reactions. Disorders of the muscular, skeletal, and connective tissue Frequency unknown: cases of rhabdomyolysis have been reported, often associated with severe hypokalemia (see section "Contraindications"). Disorders of the kidneys and urinary tract Common: increased urine volume. Rare: tubulointerstitial nephritis. Frequency unknown: increased sodium and chloride content in urine; urinary retention (in patients with partial obstruction of the urinary tract, see section "Special instructions"); nephrocalcinosis/nephrolithiasis in premature infants (see section "Special instructions"); renal failure (see section "Interactions with other medicinal products"). Congenital, familial, and genetic disorders Frequency unknown: increased risk of patent ductus arteriosus when furosemide is administered to premature infants during the first weeks of life. General disorders and reactions at the injection site Rare: fever. Frequency unknown: after intramuscular administration, a local reaction in the form of pain may occur. Since some adverse reactions (such as changes in the peripheral blood picture, severe anaphylactic or anaphylactoid reactions, severe skin allergic reactions) under certain conditions may threaten the life of patients, any adverse effects should be reported to a physician immediately.The clinical picture of acute or chronic overdose of the drug primarily depends on the degree and consequences of fluid and electrolyte loss; overdose may manifest as hypovolemia, dehydration, hemoconcentration, and disturbances in heart rhythm and conduction (including atrioventricular block and ventricular fibrillation). Symptoms of these disorders include significant hypotension, progressing to shock, acute renal failure, thrombosis, delirious state, flaccid paralysis, apathy, and confusion.Treatment is aimed at correcting clinically significant disturbances in water-electrolyte balance and acid-base status under the control of serum electrolyte levels, acid-base status indicators, and hematocrit, as well as preventing or treating possible serious complications arising from these disturbances.Not Recommended Combinations Chloral hydrate. Intravenous infusion of furosemide within a 24-hour period after administration of chloral hydrate may lead to skin hyperemia, excessive sweating, anxiety, nausea, increased blood pressure, and tachycardia. Therefore, the simultaneous use of furosemide with chloral hydrate is not recommended. Aminoglycosides. The renal clearance of aminoglycosides is slowed when used concurrently with furosemide, increasing the risk of ototoxic and nephrotoxic effects of aminoglycosides. For this reason, this combination should be avoided unless absolutely necessary for life-threatening indications, in which case a reduction in the maintenance doses of aminoglycosides is required.Caution Required with the Following Combinations Ototoxic medications. Furosemide potentiates their ototoxicity. Since this may lead to irreversible damage to the auditory organ, such medications may only be used concurrently with furosemide under strict medical indications. Cisplatin. Concurrent use with furosemide carries a risk of ototoxic effects. Additionally, there may be an enhancement of the nephrotoxic effects of cisplatin when furosemide is used for forced diuresis during cisplatin treatment, if furosemide is not administered in a low dose (such as 40 mg in patients with normal kidney function) and without adequate patient hydration. Sucralfate. Reduced absorption of furosemide when taken orally (not applicable to this dosage form) and diminished effect (furosemide and sucralfate should be taken with an interval of at least two hours). Lithium salts. Furosemide decreases the excretion of lithium, leading to increased serum lithium levels, which raises the risk of its toxic effects, including cardiotoxic and neurotoxic effects. Therefore, monitoring of serum lithium levels is required when using this combination. Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors and angiotensin II receptor antagonists. The use of ACE inhibitors or angiotensin II receptor antagonists in patients previously treated with furosemide may lead to excessive blood pressure reduction with worsening kidney function, and in some cases, acute renal failure. Therefore, it is recommended to discontinue furosemide or reduce its dose three days prior to starting or increasing the dose of ACE inhibitors or angiotensin II receptor antagonists. Risperidone. Caution is required, carefully weighing the risk-benefit ratio, before deciding to use a combination of risperidone with furosemide or other potent diuretics, as increased mortality has been observed in elderly patients with dementia receiving concurrent treatment with risperidone and furosemide. Levothyroxine. High doses of furosemide may inhibit the binding of thyroid hormones to carrier proteins, initially leading to a transient increase in free thyroid hormone concentrations, and subsequently to an overall decrease in total thyroid hormone concentrations. Monitoring of thyroid hormone levels is required when using this combination.Interactions to Consider Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). NSAIDs, including acetylsalicylic acid, may reduce the diuretic effect of furosemide. In patients with hypovolemia and dehydration (including those on furosemide), NSAIDs may cause acute renal failure. Furosemide may increase the toxicity of salicylates. Phenytoin. Reduced diuretic effect of furosemide. Glucocorticoids, carbenoxolone, licorice preparations in large amounts, and prolonged use of laxatives in combination with furosemide increase the risk of hypokalemia. Cardiac glycosides, medications that prolong the QT interval. If disturbances in water-electrolyte balance (hypokalemia or hypomagnesemia) occur during furosemide administration, the toxic effects of cardiac glycosides and drugs that prolong the QT interval are increased (risk of arrhythmias rises). Antihypertensive agents, diuretics, or other agents capable of lowering blood pressure. When combined with furosemide, a more pronounced decrease in blood pressure may occur. Probenecid, methotrexate, or other drugs that, like furosemide, are excreted in the renal tubules may reduce the effects of furosemide (same renal excretion pathway); conversely, furosemide may reduce the renal clearance of these medications. This increases the risk of side effects from both furosemide and the aforementioned medications taken concurrently. Hypoglycemic agents (both oral and insulin), pressor amines (epinephrine, norepinephrine). Diminished effects when combined with furosemide. Theophylline, diazoxide, curare-like muscle relaxants. Enhanced effects when combined with furosemide. Medications with nephrotoxic effects. The risk of their nephrotoxic effects increases when combined with furosemide. High doses of certain cephalosporins (primarily excreted by the kidneys). The risk of nephrotoxic effects of cephalosporins increases when combined with furosemide. Cyclosporine A. The combination with furosemide increases the risk of developing gouty arthritis due to hyperuricemia caused by furosemide and impaired urate excretion by the kidneys under the influence of cyclosporine. Radiopaque agents. In patients at high risk of developing nephropathy due to the administration of radiopaque agents who received furosemide, a higher frequency of renal function impairment was observed after the administration of radiopaque agents compared to patients at high risk of radiocontrast-induced nephropathy who only received intravenous fluid (hydration) prior to the administration of the radiopaque agent. The intravenously administered furosemide has a slightly alkaline reaction, therefore it should not be mixed with medications with a pH of less than 5.5.

Show original (Russian)

Частота встречаемости нежелательных реакций (HP) получена из данных литературы и клинических исследований. В случае если частота встречаемости для одних и тех же HP в литературных данных и данных из клинических исследований различалась, указывалась наибольшая частота встречаемости HP.
Нежелательные реакции распределены в зависимости от частоты их возникновения сле-дующим образом: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100, но < 1/10); нечасто (? 1/1000, но < 1/100); редко (? 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Часто: гемоконцентрация. Нечасто: тромбоцитопения. Редко: лейкопения, эозинофилия. Очень редко: агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до развития анафилактического шока. Частота неизвестна: утяжеление течения или обострение системной красной волчанки. Нарушения метаболизма и питания Очень часто: Нарушения водно-электролитного баланса, включая нарушения водно-электролитного баланса, протекающие с клинической симптоматикой. Симптомами, ука-зывающими на развитие данных нарушений, могут быть головная боль, судороги, тета-ния, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Такие нарушения могут развиваться или постепенно (в течение длительного времени) или быстро (в течение очень короткого времени, например, в случае применения высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек). Факторами, способствую-щими развитию нарушений водно-электролитного баланса, являются основные заболева-ния (например, цирроз печени или сердечная недостаточность); сопутствующая терапия средствами, изменяющими водно-электролитный баланс; неправильное питание и питье-вой режим; рвота, диарея, обильное потоотделение. Дегидратация и гиповолемия (сниже-ние объема циркулирующей крови), особенно у пациентов пожилого возраста, которая может привести к гемоконцентрации с повышением риска развития тромбозов (см. под-раздел «Нарушения со стороны сосудов»). Повышение концентрации креатинина в кро-ви. Повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови. Часто: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия; повышение концентрации холе-стерина в крови; увеличение концентрации мочевой кислоты в крови и развитие присту-па подагры. Нечасто: снижение толерантности к глюкозе. Возможна манифестация латентного са-харного диабета (см. раздел «Особые указания»). Частота неизвестна: гипокальциемия, гипомагниемия, повышение концентрации моче-вины в крови, метаболический алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильном и/или длительном применении фуросемида. Нарушения со стороны нервной системы Часто: печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Редко: парестезии. Частота неизвестна: головокружение, синкопальное состояние (обморок) или потеря сознания, головная боль. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта Нечасто: нарушения слуха, обычно транзиторные, особенно у пациентов с почечной не-достаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и/или быстром внутривенном введении фуросемида. Были зарегистрированы случаи развития глухоты, иногда необратимой, после приема фуросемида внутрь или его внутривенного введения. Редко: шум в ушах. Нарушения со стороны сосудов Очень часто (для внутривенной инфузии): снижение артериального давления, включая ортостатическую гипотензию. Редко: васкулит. Частота неизвестна: тромбоз. Желудочно-кишечные нарушения Нечасто: тошнота. Редко: рвота, диарея. Очень редко: острый панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко: холестаз, увеличение активности «печеночных» трансаминаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожный зуд, крапивница, сыпь, буллезный дерматит, многоформная эритема, пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакции фотосенсибилизации. Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некро-лиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, DRESS-синдром (лекарствен-ная сыпь с эозинофилией и системными симптомами), лихеноидные реакции. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани Частота неизвестна: отмечались случаи рабдомиолиза, часто связанные с тяжелой гипо-калиемией (см. раздел «Противопоказания»). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Часто: увеличение объема мочи. Редко: тубулоинтерстициальный нефрит. Частота неизвестна: увеличение содержания натрия и хлоридов в моче; задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей, см. раздел «Особые указа-ния»); нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных детей (см. раздел «Особые указа-ния); почечная недостаточность (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Врожденные, семейные и генетические нарушения Частота неизвестна: повышенный риск незаращения артериального протока, когда фу-росемид вводится недоношенным детям в течение первых недель жизни. Общие нарушения и реакции в месте введения Редко: лихорадка. Частота неизвестна: после внутримышечного введения возможна местная реакция в виде боли. Так как некоторые побочные реакции (такие, как изменение картины периферической крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные ал-лергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни пациентов, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них вра-чу.Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит, в ос-новном от степени и последствий потери жидкости и электролитов; передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечно-го ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желу-дочков). Симптомами данных расстройств являются выраженное снижение артериально-го давления, прогрессирующее вплоть до развития шока, острая почечная недостаточ-ность, тромбоз, делириозное состояние, вялый паралич, апатия и спутанность сознания. Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем содержания электролитов в сыворотке крови, показателей кислотно-основного состояния, гематокри-та, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развива-ющихся на фоне этих нарушений.Нерекомендуемые комбинации Хлоралгидрат. Внутривенная инфузия фуросемида в течение 24–часового периода после применения хлоралгидрата может приводить к гиперемии кожных покровов, обильному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикар-дии. Поэтому применение фуросемида одновременно с хлоралгидратом не рекомендует-ся. Аминогликозиды. Замедление выведения аминогликозидов почками при их одновремен-ном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефро-токсического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать применения этой комбинации препаратов, за исключением случаев, когда это необходимо по жизнен-ным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддержива-ющих доз аминогликозидов. Комбинации, при применении которых следует соблюдать осторожность Ототоксичные лекарственные средства. Фуросемид потенцирует их ототоксичность. Так как это может приводить к необратимому повреждению органа слуха, такие средства могут применяться одновременно с фуросемидом только по строгим медицинским пока-заниям. Цисплатин. При одновременном применении с фуросемидом имеется риск проявления ототоксического действия. Кроме этого, возможно усиление нефротоксического действия цисплатина при применении фуросемида для проведения форсированного диуреза во время лечения цисплатином, если фуросемид применяется не в низкой дозе (такой как, например, 40 мг у пациентов с нормальной функцией почек) и без сочетания с достаточ-ной гидратацией пациента. Сукральфат. Уменьшение всасывания фуросемида при совместном приеме внутрь (не относится к данной лекарственной форме) и ослабление его эффекта (фуросемид при приеме внутрь и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов). Соли лития. Под влиянием фуросемида снижается выведение лития, за счет чего повыша-ется содержание лития в сыворотке крови, что увеличивает риск развития его токсиче-ского действия, кардиотоксическое и нейротоксическое действие. Поэтому при примене-нии этой комбинации требуется мониторирование содержания лития в сыворотке крови. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотен-зина II у пациентов, предварительно получавших лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в от-дельных случаях – к развитию острой почечной недостаточности. Поэтому за три дня до начала лечения или повышения дозы ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы. Рисперидон. Необходимо соблюдать осторожность, тщательно взвешивая соотношение риска и пользы, до принятия решения о применении сочетания рисперидона с фуросеми-дом или другими сильными диуретиками, так как наблюдалось увеличение смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших одновременно лечение риспери-доном и фуросемидом. Левотироксин. Фуросемид в высоких дозах может ингибировать связывание гормонов щитовидной железы с белками-носителями и, таким образом, приводить вначале к тран-зиторному увеличению концентраций свободных гормонов щитовидной железы, а затем, в целом, к снижению общей концентрации гормонов щитовидной железы. При примене-нии данной комбинации следует контролировать концентрации гормонов щитовидной железы. Взаимодействия, которые следует принимать во внимание Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). НПВП, включая ацетилса-лициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП мо-гут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может увеличивать токсичность салицилатов. Фенитоин. Уменьшение диуретического действия фуросемида. Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, препараты солодки в больших количествах и продолжительное применение слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии. Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT. В случае разви-тия на фоне введения фуросемида нарушений водно-электролитного баланса (гипокалие-мии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и средств, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма сердца). Гипотензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать артери-альное давление. При сочетании с фуросемидом возможно более выраженное снижение артериального давления. Пробенецид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, экскрети-руются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной экскреции); с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выве-дения почками этих лекарственных средств. Все это увеличивает риск развития побоч-ных эффектов как фуросемида, так и принимаемых одновременно с ним вышеуказанных лекарственных средств. Гипогликемические средства (и для приема внутрь, и инсулин), прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин). Ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом. Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты. Усиление эффектов при сочета-нии с фуросемидом. Лекарственные средства с нефротоксическим действием. При сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия. Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (выводящихся преимущественно почками). В сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия цефалоспо-ринов. Циклоспорин А. При сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагриче-ского артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения экс-креции уратов почками под влиянием циклоспорина. Рентгеноконтрастные вещества. У пациентов с высоким риском развития нефропатии вследствие введения рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблю-далась более высокая частота нарушений функции почек после введения рентгенокон-трастных препаратов, по сравнению с пациентами с высоким риском развития рентгено-контраст-индуцированной нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастного препарата проводилось только внутривенное введение жидкости (гидратация). Вводимый внутривенно препарат Фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными средствами с pH менее 5,5.

Pharmacology

Furosemide is a fast-acting diuretic that is a sulfonamide derivative. The drug blocks the transport system of Na+, K+, Cl- ions in the thick ascending limb of the loop of Henle, which causes its saluretic effect to depend on the drug's entry into the renal tubules (via an anionic transport mechanism). The diuretic action of the drug is associated with the inhibition of sodium chloride reabsorption in this part of the loop of Henle. Secondary effects related to increased sodium excretion include: increased urine output (due to osmotically bound water) and increased potassium secretion in the distal part of the renal tubule. Simultaneously, the excretion of calcium and magnesium ions increases. Upon repeated administration of the drug, its diuretic activity does not decrease, as the drug interrupts the tubuloglomerular feedback in the Macula densa (a tubular structure closely associated with the juxtaglomerular complex). Furosemide causes a dose-dependent stimulation of the renin-angiotensin-aldosterone system.

In cases of heart failure, the drug rapidly reduces preload (due to venodilation), decreases pressure in the pulmonary artery, and reduces left ventricular filling pressure. This rapidly developing effect is apparently mediated through prostaglandin effects, and therefore, the absence of disturbances in prostaglandin synthesis is a condition for its development; additionally, adequate preservation of kidney function is also required for this effect to be realized.

The drug has a hypotensive effect, which is due to increased sodium excretion, decreased circulating blood volume, and reduced vascular smooth muscle response to vasoconstrictor stimuli (due to the natriuretic effect, furosemide reduces the response of blood vessels to catecholamines, the concentration of which is elevated in patients with hypertension).

A dose-dependent increase in diuresis and natriuresis is observed with the administration of the drug at doses ranging from 10 mg to 100 mg (in healthy volunteers). After intravenous administration of 20 mg of the drug, the diuretic effect develops within 15 minutes and lasts for about 3 hours.

The relationship between intratubular concentrations of unbound (free) furosemide and its natriuretic effect follows a sigmoid curve, with a minimum effective rate of furosemide excretion of approximately 10 µg/min. Therefore, prolonged infusion of furosemide is more effective than repeated bolus administration. Additionally, exceeding a certain bolus dose does not result in a significant increase in effect. When tubular secretion of furosemide is reduced or when the drug binds to albumin present in the tubular lumen (for example, in nephrotic syndrome), the effect of furosemide is diminished.

Pharmacokinetics
The time to reach maximum concentration after intravenous administration is approximately 30 minutes. Bioavailability is 60-70%.
The volume of distribution of furosemide is 0.1-0.2 L/kg of body weight and varies significantly depending on the underlying disease. Furosemide is highly bound to plasma proteins (over 98%), primarily to albumin.
Furosemide crosses the placental barrier and is excreted in breast milk. Its concentrations in the fetus and newborn are the same as in the mother.
It is metabolized in the liver to form 4-chloro-5-sulfamoylanthranilic acid.
Furosemide is primarily excreted unchanged, mainly through secretion in the proximal tubules. After intravenous administration of furosemide, 60-70% of the administered dose is excreted this way. Glucuronidated metabolites of furosemide account for 10-20% of the drug excreted by the kidneys. The remaining dose is excreted through the intestines, presumably by biliary secretion. The terminal half-life of furosemide after intravenous administration is approximately 1-1.5 hours.
Pharmacokinetic features in specific patient groups
In renal failure, the excretion of furosemide is slowed, and the half-life is prolonged; in severe renal failure, the terminal half-life may increase to 24 hours.
In nephrotic syndrome, decreased plasma protein concentrations lead to increased concentrations of unbound furosemide (its free fraction), which raises the risk of ototoxic effects. On the other hand, the diuretic effect of furosemide in these patients may be reduced due to binding of furosemide to tubular albumin and decreased tubular secretion of furosemide.
In hemodialysis and peritoneal dialysis, as well as continuous ambulatory peritoneal dialysis, furosemide is minimally excreted.
In hepatic insufficiency, the half-life of furosemide increases by 30-90%, primarily due to an increase in the volume of distribution. Pharmacokinetic parameters in this patient category can vary widely.
In heart failure, severe hypertension, and in elderly individuals, the excretion of furosemide is slowed due to decreased kidney function.
In premature and term infants, the excretion of furosemide may be slowed, depending on the maturity of the kidneys; the metabolism of the drug in infants may also be delayed, as their glucuronidation capacity is immature. In children whose age after conception exceeds 33 weeks, the terminal half-life does not exceed 12 hours. In infants aged two months and older, the excretion of furosemide is not different from that in adults.

Show original (Russian)

Препарат Фуросемид - быстродействующий диуретик, являющийся производным суль-фонамида. Препарат блокирует систему транспорта ионов Na+, К+, Cl- в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его салуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к уве-личению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечно-го канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При по-вторном введении препарата его диуретическая активность не снижается, так как препа-рат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Препарат Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
При сердечной недостаточности препарат быстро снижает преднагрузку (за счет расши-рения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желу-дочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется до-статочная сохранность функции почек.
Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскре-ции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия (благодаря натрийуретическо-му эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация кото-рых у пациентов с артериальной гипертензией повышена).
Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдается при приеме препарата в дозе от 10 мг до 100 мг (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг препарата диуретический эффект развивается через 15 мин и продолжается около 3 ч.
Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизи-тельно 10 мкг/мин. Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно, чем повторное болюсное введение. Кроме того, при превышении опреде-ленной болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в про-свете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросе-мида снижается.

Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутривенном введении ? 30 минут. Биодоступность 60-70 %.
Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела и значительно варь-ирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98 %), главным образом с альбуминами.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.
Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоил-антраниловой кислоты.
Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70 % введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуро-семида составляют 10-20 % от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделя-ется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции. Конечный период полу-выведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1,5 ч.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыве-дения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период по-лувыведения может увеличиваться до 24 ч.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретиче-ское действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фу-росемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеаль-ном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 %, главным образом, вследствие увеличения объема распределения. Фармакокине-тические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности, тяжелой степени артериальной гипертензии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкурунирующая способность печени является неполно-ценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный период полу-выведения не превышает 12 ч. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выве-дение фуросемида не отличается от такового у взрослых.