Glydiab MV 30 mg 60 tablets modified release

modified-release tablets

Gliclazide

Glydiab MV 30 mg 60 tablets modified release

Name: Glydiab MV 30 mg 60 tablets modified release - RuPills
SKU: 76282
Price: 9.40 USD
Availability: InStock

modified-release tablets

SKU 76282

$9.40

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Gliclazide

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Type 2 diabetes mellitus with insufficient effectiveness of dietary therapy, physical activity, and weight loss.

Prevention of complications of diabetes mellitus: reduction of the risk of microvascular (nephropathy, retinopathy) and macrovascular complications (myocardial infarction, stroke) in patients with type 2 diabetes mellitus through intensive glycemic control.

Show original (Russian)

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

How to use

The medication is intended for the treatment of adults only.
The recommended dose of the medication should be taken orally, once daily, preferably during breakfast. It is recommended to swallow the tablet whole, without chewing or crushing.
If one or more doses are missed, do not take a higher dose at the next intake; the missed dose should be taken the following day. As with other hypoglycemic medications, the dose of the medication must be adjusted individually in each case, depending on blood glucose concentration and glycosylated hemoglobin (HbA1c).
Initial dose
The initial recommended dose for adults (including elderly individuals aged ≥ 65 years) is 30 mg (1 tablet) per day.
In the case of adequate control, the medication at this dose may be used for maintenance therapy. In cases of inadequate glycemic control, the daily dose may be gradually increased to 60 mg, 90 mg, or 120 mg. Dose increases are possible no earlier than 1 month after therapy with the previously prescribed dose. An exception is made for patients whose blood glucose concentration has not decreased after 2 weeks of therapy. In such cases, the dose may be increased after 2 weeks of starting treatment.
Maintenance therapy
The maintenance daily dose ranges from 30 to 120 mg.
The maximum recommended daily dose of the medication is 120 mg.
Transition from Glidiab 80 mg tablets to Glidiab MV 30 mg modified-release tablets
1 tablet of Glidiab 80 mg can be replaced with 1 tablet of Glidiab MV 30 mg modified-release. When transitioning patients from Glidiab 80 mg to Glidiab MV, careful glycemic control is recommended.
Transition from another hypoglycemic medication to Glidiab MV 30 mg modified-release tablets
Glidiab MV 30 mg modified-release tablets can be used instead of another oral hypoglycemic agent. When transitioning to Glidiab MV from other oral hypoglycemic medications, their dose and half-life should be considered. As a rule, a transition period is not required. The initial dose of Glidiab MV should be 30 mg and then titrated based on blood glucose concentration.
When transitioning a patient from hypoglycemic medications with a long half-life, it may be necessary to temporarily (for several days) discontinue treatment to avoid an additive effect that increases the risk of hypoglycemia. The initial dose of Glidiab MV in this case is also 30 mg and may be increased further if necessary, as described above.
Combined use with another hypoglycemic medication
Glidiab MV can be used in combination with biguanides, alpha-glucosidase inhibitors, or insulin.
In cases of inadequate glycemic control, additional insulin therapy should be prescribed with careful medical monitoring.
Special patient groups
Elderly patients
The recommended doses for elderly patients are identical to those for adults under 65 years.
Renal insufficiency
The recommended doses for mild to moderate renal insufficiency are identical to those for individuals with normal kidney function.
Patients at risk of hypoglycemia
In patients at risk of hypoglycemia (inadequate or unbalanced nutrition; severe or poorly compensated endocrine disorders - pituitary and adrenal insufficiency, hypothyroidism; withdrawal of corticosteroids after prolonged use and/or high doses; severe cardiovascular diseases (severe ischemic heart disease, severe carotid artery atherosclerosis, widespread atherosclerosis), it is recommended to use the minimum dose (30 mg) of Glidiab MV.

Prevention of diabetes complications
To achieve intensive glycemic control, the dose of Glidiab MV can be gradually increased to 120 mg/day in addition to diet and physical exercise until the target HbA1c value is reached. The risk of hypoglycemia should be kept in mind. Additionally, other hypoglycemic medications, such as metformin, alpha-glucosidase inhibitors, thiazolidinedione derivatives, or insulin, can be added to the therapy.

Show original (Russian)

Препарат предназначен только для лечения взрослых.
Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака. Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина (НbA1c).
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза у взрослых (в т.ч. у лиц пожилого возраста ≥ 65 лет) – 30 мг (1 таблетка) в сутки.
В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может применяться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг. Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через
2 недели после начала приема.
Поддерживающая терапия
Поддерживающая суточная доза составляет от 30 до 120 мг.
Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.
Переход с приема препарата Глидиаб таблетки 80 мг на препарат Глидиаб МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг
1 таблетка препарата Глидиаб таблетки 80 мг, может быть заменена 1 таблеткой с модифицированным высвобождением 30 мг препарата Глидиаб МВ. При переводе пациентов с препарата Глидиаб таблетки 80 мг, на препарат Глидиаб МВ рекомендуется тщательный гликемический контроль.
Переход с приема другого гипогликемического лекарственного средства на препарат Глидиаб МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг
Препарат Глидиаб МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг, может применяться вместо другого перорального гипогликемического средства. При переводе на препарат Глидиаб МВ пациентов, получающих другие пероральные гипогликемические препараты, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза препарата Глидиаб МВ должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.
При переводе пациента с терапии гипогликемическими препаратами с длительным периодом полувыведения, может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии. Начальная доза препарата Глидиаб МВ при этом также составляет 30 мг и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.
Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным средством
Глидиаб МВ может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуемые лицам пожилого возраста дозы препарата идентичны таковым в отношении взрослых до 65 лет.
Почечная недостаточность
Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести идентичны таковым для лиц с нормальной функцией почек.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется применять минимальную дозу (30 мг) препарата Глидиаб МВ.

Профилактика осложнений сахарного диабета
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Глидиаб МВ до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого значения НbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

Composition

One tablet contains:
active ingredient: gliclazide, calculated as 100% substance - 0.03 g;
excipients: hypromellose - 0.044 g; microcrystalline cellulose - 0.123 g; colloidal silicon dioxide - 0.001 g; magnesium stearate - 0.002 g.

Tablets are white or white with a creamy tint, flat-cylindrical, with a facet. Marbling is permissible.

Show original (Russian)

Одна таблетка содержит:
действующее вещество: гликлазид в пересчете на 100 % вещество − 0,03 г;
вспомогательные вещества: гипромеллоза − 0,044 г; целлюлоза микрокристаллическая − 0,123 г; кремния диоксид коллоидный − 0,001 г; магния стеарат − 0,002 г.

таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Допускается наличие «мраморности».

Contraindications & warnings

● hypersensitivity to gliclazide, other sulfonylurea derivatives, sulfanilamides, or to the excipients of the preparation;
● type 1 diabetes mellitus;
● diabetic ketoacidosis, diabetic precoma, diabetic coma;
● severe renal or hepatic insufficiency (in these cases, insulin is recommended);
● concomitant therapy with miconazole (see the section "Interactions with other medicinal products");
● pregnancy and breastfeeding period (see the section "Use during pregnancy and breastfeeding");
● age under 18 years.

With caution
Elderly age, irregular and/or unbalanced diet, severe cardiovascular diseases (including coronary artery disease, atherosclerosis), hypothyroidism, adrenal or pituitary insufficiency, hypopituitarism, renal and/or hepatic insufficiency, prolonged therapy with glucocorticosteroids (GCS), alcoholism, glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency.

Hypoglycemia
When taking sulfonylurea derivatives, including gliclazide, hypoglycemia may develop (see the "Side Effects" section), in some cases in a severe and prolonged form, requiring hospitalization and intravenous administration of glucose solution for several days.
The medication may only be prescribed to patients whose diet is regular and includes breakfast. It is very important to maintain adequate carbohydrate intake from food, as the risk of hypoglycemia increases with irregular or insufficient nutrition, as well as with a diet low in carbohydrates.
Hypoglycemia is more likely to occur with a low-calorie diet, after prolonged or vigorous physical exercise, after alcohol consumption, or when taking multiple hypoglycemic medications simultaneously.
To avoid the development of hypoglycemia, careful individual selection of medications and dosing regimens is necessary, as well as providing the patient with detailed instructions.
Increased risk of hypoglycemia may be noted in the following cases:

• refusal or inability of the patient (especially elderly) to follow the doctor's instructions and monitor their condition;

• insufficient and irregular nutrition, missed meals, fasting, and changes in diet;

• imbalance between physical activity and carbohydrate intake;

• renal insufficiency;

• severe liver insufficiency;

• overdose of the medication Glidiab MB;

• certain endocrine disorders: thyroid diseases, pituitary and adrenal insufficiency;

• simultaneous use of certain medications (see the "Interactions with Other Medications" section).

Renal and Liver Insufficiency
In patients with liver and/or severe renal insufficiency, the pharmacokinetic and/or pharmacodynamic properties of gliclazide may change. The state of hypoglycemia that develops in such patients may be sufficiently prolonged, and in such cases, immediate appropriate therapy is necessary.
Information for Patients
It is necessary to inform the patient, as well as their family members, about the risk of developing hypoglycemia, its symptoms, and the conditions that contribute to its development. The patient should be informed about the potential risks and benefits of the proposed treatment. The importance of adhering to the diet, the necessity of regular physical exercise, and monitoring blood glucose levels should be explained to the patient.
Insufficient Glycemic Control
Glycemic control in patients receiving hypoglycemic therapy may be affected by the following: simultaneous use of St. John's Wort (see the "Interactions with Other Medications" section), fever, injuries, infectious diseases, or surgical interventions. In these conditions, there may be a need for insulin administration.
In many patients, the effectiveness of oral hypoglycemic agents, including gliclazide, tends to decrease after a prolonged treatment period. This effect may be due to either disease progression or a reduced therapeutic response to the medication. This phenomenon is known as secondary drug resistance, which should be distinguished from primary drug resistance, where the medication does not provide the expected clinical effect upon first administration. Before diagnosing a patient with secondary drug resistance, it is necessary to assess the adequacy of dose selection and adherence to the prescribed diet.
Dysglycemia (changes in blood glucose levels)
Changes in blood glucose levels, including both hypoglycemia and hyperglycemia, have been reported in patients with type 2 diabetes receiving fluoroquinolone therapy, especially in elderly patients. Therefore, all patients simultaneously taking gliclazide and fluoroquinolones are recommended to conduct careful monitoring of blood glucose levels.
Laboratory Tests
To assess glycemic control, regular determination of HbA1c levels or fasting venous blood glucose levels is recommended. It is also advisable to regularly perform self-monitoring of glycemia.
Sulfonylurea derivatives may cause hemolytic anemia in patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency. Since gliclazide is a sulfonylurea derivative, caution should be exercised when prescribing it to patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency. Consideration should be given to prescribing a medication not from the sulfonylurea derivative group.

Show original (Russian)

● повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины,
сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
● сахарный диабет 1 типа;
● диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
● тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);
● сопутствующая терапия миконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
● беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
● возраст до 18 лет.

С осторожностью
Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в т. ч. ИБС, атеросклероз), гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, гипопитуитаризм, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Гипогликемия
При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия (см. раздел «Побочное действие»), в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора глюкозы в течение нескольких дней.
Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами.
Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту подробных инструкций.
Повышенный риск гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

• отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;

• недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;

• дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;

• почечная недостаточность;

• тяжелая печеночная недостаточность;

• передозировка лекарственного препарата Глидиаб МВ;

• некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;

• одновременный прием некоторых лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Информация для пациентов
Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы в крови.
Недостаточный гликемический контроль
На гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может влиять следующее: одновременный прием препаратов зверобоя продырявленного (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость в назначении инсулина.
У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в том числе гликлазида, имеет тенденцию к снижению после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.
Дисгликемия (изменения концентрации глюкозы в крови)
Сообщалось об изменениях концентрации глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, совместно получающих терапию фторхинолонами, особенно у пациентов пожилого возраста. Таким образом, всем пациентам, одновременно принимающим гликлазид и фторхинолоны, рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Лабораторные тесты
Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации HbA1c или концентрации глюкозы в венозной крови натощак. Также целесообразно регулярно проводить самоконтроль гликемии.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует рассмотреть возможность назначения лекарственного препарата не из группы производных сульфонилмочевины.

Side effects, overdose & interactions

When using gliclazide, the following adverse effects have been reported:

Hypoglycemia
The most common adverse reaction associated with gliclazide is hypoglycemia.
Like other sulfonylurea drugs, the medication Glidiab MV can cause hypoglycemia in cases of irregular food intake, especially if a meal is missed. Possible symptoms of hypoglycemia include: headache, intense hunger, nausea, vomiting, increased fatigue, sleep disturbances, agitation, aggression, decreased concentration, slowed reaction, depression, confusion, vision and speech disturbances, aphasia, tremor, paresis, loss of self-control, feelings of helplessness, perceptual disturbances, sensory disorders, dizziness, seizures, bradycardia, delirium, shallow breathing, drowsiness, loss of consciousness with possible progression to coma, up to fatal outcome.
Adrenergic compensatory reactions may also be noted: increased sweating, "sticky" skin, anxiety, tachycardia, elevated blood pressure, palpitations, arrhythmia, and angina.
Typically, symptoms of hypoglycemia are alleviated by carbohydrate (sugar) intake. The use of sugar substitutes is ineffective. Recurrences of hypoglycemia after successful alleviation have been noted with the use of other sulfonylurea derivatives.
In cases of severe or prolonged episodes of hypoglycemia, emergency medical assistance is indicated, possibly requiring hospitalization, even if there is a response to carbohydrate intake.

Other side effects
Gastrointestinal disturbances: abdominal pain, nausea, vomiting, diarrhea, constipation. Taking the medication during breakfast helps to avoid or minimize these symptoms.
Less commonly reported side effects include:
Skin and subcutaneous tissue disorders: rash, itching, urticaria, angioedema, erythema, maculopapular rash, bullous rash (such as Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis), and in rare cases, drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome).
Blood and lymphatic system disorders: hematological disorders (anemia, leukopenia, thrombocytopenia, granulocytopenia) develop rarely. Typically, these phenomena are reversible upon discontinuation of therapy.
Liver and biliary tract disorders: increased liver enzyme activity (aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase, alkaline phosphatase), hepatitis (rare cases).
In the event of cholestatic jaundice, therapy should be discontinued. These phenomena are usually reversible upon discontinuation of therapy.
Eye disorders: transient visual disturbances may occur due to changes in blood glucose concentration, especially at the beginning of therapy.
Class-specific effects associated with sulfonylurea derivatives: the following adverse events have been noted with the use of other sulfonylurea derivatives: erythrocytopenia, agranulocytosis, hemolytic anemia, pancytopenia, allergic vasculitis, and hyponatremia.
Increased liver enzyme activity, liver dysfunction (e.g., with the development of cholestasis and jaundice), and hepatitis have been reported, with manifestations decreasing over time after discontinuation of sulfonylurea medications, but in some cases leading to life-threatening liver failure.

Symptoms:
hypoglycemia, up to the development of hypoglycemic coma.

Treatment:
moderate symptoms of hypoglycemia without loss of consciousness or neurological symptoms are corrected by carbohydrate intake, dose adjustment, and/or dietary changes. Close monitoring of the patient's condition should continue until there is confidence that the patient's health is not at risk.
Severe hypoglycemic states may develop, accompanied by coma, seizures, or other neurological disturbances. In the presence of such symptoms, emergency medical assistance and immediate hospitalization are required.
In cases of suspected or diagnosed hypoglycemic coma, 50 ml of a 40% dextrose (glucose) solution is administered intravenously as a bolus. Then, a 5% dextrose solution is administered intravenously as a drip to maintain the necessary glucose concentration in the blood at around 1 g/L. Careful monitoring of blood glucose concentration and observation of the patient must be conducted for at least the following 48 hours. Subsequently, depending on the patient's condition, the need for further monitoring of the patient's vital functions should be determined.
Dialysis is ineffective due to the significant binding of gliclazide to plasma proteins.

• Drugs that increase the risk of hypoglycemia:
Simultaneous use is contraindicated

• Miconazole (when administered systemically and when using gel on the mucous membrane of the oral cavity): enhances the hypoglycemic effect of gliclazide (risk of hypoglycemia up to coma).
Combinations not recommended for use

• Phenylbutazone (systemic administration): enhances the hypoglycemic effect of sulfonylurea derivatives (displaces them from binding to plasma proteins and/or slows their elimination from the body).
It is preferable to use another anti-inflammatory drug or inform the patient about the risk of hypoglycemia and emphasize the importance of self-monitoring blood glucose levels. If necessary, the dose of the drug Glidiab MB should be adjusted during the use of phenylbutazone and after its discontinuation.

• Ethanol: enhances hypoglycemia by inhibiting compensatory responses, which may contribute to the development of hypoglycemic coma.
It is necessary to refrain from taking medications that contain ethanol and from consuming alcohol.
Drug combinations requiring special attention and caution:
The following medications may enhance the hypoglycemic effect and contribute to the development of hypoglycemia: other hypoglycemic agents (insulin, acarbose, metformin, thiazolidinediones, dipeptidyl peptidase-4 inhibitors, GLP-1 receptor agonists); beta-blockers, fluconazole; angiotensin-converting enzyme inhibitors (captopril, enalapril); H2-histamine receptor blockers; monoamine oxidase inhibitors; sulfonamides, clarithromycin, and non-steroidal anti-inflammatory drugs.

• Drugs that increase blood glucose levels

Combinations not recommended for use

• Danazol: has a diabetogenic effect. If the use of this drug is necessary, the patient is advised to pay attention to the importance of monitoring blood glucose levels and urine. If co-administration of drugs is necessary, dose adjustment of the hypoglycemic agent is recommended both during the use of danazol and after its discontinuation.
Drug combinations requiring special attention and caution

• Chlorpromazine (neuroleptic): in high doses (more than 100 mg per day) increases blood glucose levels by reducing insulin secretion. The patient should be warned about this and the importance of glycemic control should be emphasized. If co-administration of drugs is necessary, dose adjustment of the hypoglycemic agent is recommended both during the use of the neuroleptic and after its discontinuation.

• Glucocorticoids (systemic and local use: intra-articular, topical, rectal administration) and tetracosactide: increase blood glucose levels with a possible development of ketosis (reduced carbohydrate tolerance).
Careful glycemic control is recommended, especially at the beginning of treatment. If co-administration of drugs is necessary, dose adjustment of the hypoglycemic agent may be required both during the use of glucocorticoids and after their discontinuation.

• Ritodrine, salbutamol, terbutaline (intravenous administration): beta-2-adrenergic agonists contribute to increased blood glucose levels.
Particular attention should be paid to the importance of self-monitoring glycemia. If necessary, it is recommended to switch the patient to insulin therapy.

• St. John's Wort preparations: the exposure of gliclazide decreases with the concurrent use of St. John's Wort preparations. The patient should be informed about the importance of monitoring blood glucose levels.

• Drugs that may cause dysglycemia (changes in blood glucose levels)
Drug combinations requiring special attention and caution

• Fluoroquinolones: in the case of co-administration of gliclazide and fluoroquinolone, patients should be warned about the risk of dysglycemia and the importance of monitoring blood glucose levels.

• Combinations that should be taken into account

• Anticoagulants (e.g., warfarin): sulfonylurea derivatives may enhance the effect of anticoagulants when taken together. Dose adjustment of the anticoagulant may be required.

Show original (Russian)

При применении гликлазида сообщалось о развитии следующих нежелательных эффектов:
Гипогликемия
Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с применением гликлазида, является гипогликемия.
Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, лекарственный препарат Глидиаб МВ может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессия, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, сенсорные расстройства, головокружение, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться адренергические компенсаторные реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.
При тяжелом или длительном эпизоде гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Другие побочные эффекты
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.
Реже отмечаются следующие побочные эффекты:
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макуло-папуллезная сыпь, буллезная сыпь (такие как, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) и, в исключительных случаях, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS синдром).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи).
При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию. Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.
Нарушения со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
Класс-специфичные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие нежелательные явления: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит и гипонатриемия.
Отмечалось повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Симптомы:
гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы.

Лечение:
умеренные симптомы гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательное наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что здоровью пациента ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
При подозрении или диагностике гипогликемической комы, пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 40 % раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно 5 % раствор декстрозы для поддержания необходимой концентрации глюкозы в крови около 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы в крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. В дальнейшем, в зависимости от состояния пациента, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля жизненных функций пациента.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

• Препараты, способствующие увеличению риска развития гипогликемии:
Одновременное применение противопоказано

• Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Комбинации, не рекомендуемые к применению

• Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат или предупредить пациента о риске развития гипогликемии и обратить внимание на важность самоконтроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости дозу лекарственного препарата Глидиаб МВ следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

• Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.
Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности
Следующие лекарственные средства могут усиливать гипогликемический эффект и способствовать развитию гипогликемии: другие сахароснижающие средства (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов ГПП-1); бета-адреноблокаторы, флуконазол; ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл); блокаторы
Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторы моноаминооксидазы; сульфаниламиды, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты.

• Препараты, способствующие увеличению концентрации глюкозы в крови

Комбинации, не рекомендуемые к применению

• Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае если применение данного препарата необходимо, пациенту рекомендуется обратить внимание на важность контроля концентрации глюкозы в крови и моче. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.
Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности

• Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Об этом необходимо предупредить пациента и обратить внимание на важность контроля гликемии. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

• Глюкокортикостероиды (системное и местное применение: внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоза (снижение толерантности к углеводам).
Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема глюкокортикостероидов, так и после их отмены.

• Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): бета-2- адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.
Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.

• Препараты зверобоя продырявленного: экспозиция гликлазида снижается на фоне совместного применения с препаратами зверобоя продырявленного. Необходимо обратить внимание пациента на важность контроля концентрации глюкозы в крови.

• Препараты, которые могут вызывать дисгликемию (изменение концентрации глюкозы в крови)
Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности

• Фторхинолоны: в случае совместного приема гликлазида и фторхинолона пациенты должны быть предупреждены о риске развития дисгликемии и о важности контроля концентрации глюкозы в крови.

• Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

• Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Pharmacology

Gliclazide is a sulfonylurea derivative, an oral hypoglycemic agent that differs from similar medications by the presence of an N-containing heterocyclic ring with an endocyclic bond. Gliclazide reduces blood glucose concentration by stimulating insulin secretion from the ß-cells of the islets of Langerhans. The increase in postprandial insulin and C-peptide levels is maintained after 2 years of therapy.

In addition to its effects on carbohydrate metabolism, gliclazide has hemovascular effects.

Effect on insulin secretion
In type 2 diabetes, gliclazide restores the early peak of insulin secretion in response to glucose intake and enhances the second phase of insulin secretion. A significant increase in insulin secretion is observed in response to stimulation caused by food intake or glucose administration.

Hemovascular effects
Gliclazide reduces the risk of thrombosis in small vessels by influencing mechanisms that may contribute to the development of complications in diabetes: partial inhibition of platelet aggregation and adhesion, and reduction of the concentration of platelet activation factors (beta-thromboglobulin, thromboxane B2), as well as restoration of the fibrinolytic activity of the vascular endothelium and increased activity of tissue plasminogen activator.
Intensive glycemic control based on the use of gliclazide with modified release (target glycosylated hemoglobin (HbA1c) < 6.5%) significantly reduces the risk of micro- and macrovascular complications of type 2 diabetes compared to standard glycemic control.Absorption After oral administration, gliclazide is completely absorbed from the gastrointestinal tract. The concentration of the active substance in the blood plasma gradually increases over 6 hours, with a plateau level maintained from 6 to 12 hours after taking the medication. Individual variability is low. Food intake does not affect the absorption of gliclazide. Distribution The binding to plasma proteins is approximately 95%. The volume of distribution is about 30 L. Daily administration of a single dose of the medication ensures the maintenance of an effective concentration of gliclazide in the blood plasma for more than 24 hours. Metabolism Gliclazide is predominantly metabolized in the liver. Active metabolites are absent in the plasma. Excretion Gliclazide is primarily excreted by the kidneys. Excretion occurs in the form of metabolites, with less than 1% excreted unchanged. The half-life of gliclazide averages from 12 to 20 hours. Linearity The relationship between the administered dose (up to 120 mg) and the area under the pharmacokinetic curve "concentration - time" is linear. Special populations In elderly individuals, no clinically significant changes in pharmacokinetic parameters are observed.

Show original (Russian)

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием
N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина
ß-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении гликлазида с модифицированным высвобождением (целевой показатель гликозилированного гемоглобина (НbA1c) < 6,5 %) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем.Абсорбция После приема внутрь гликлазид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация действующего вещества в плазме крови постепенно возрастает в течение 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов после приема препарата. Индивидуальная вариабельность низка. Прием пищи не влияет на всасывание гликлазида. Распределение Связь с белками плазмы составляет приблизительно 95 %. Объем распределения − около 30 л. Ежедневный прием однократной дозы препарата обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов. Метаболизм Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют. Выведение Гликлазид выводится, главным образом, почками. Выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1 % выводится в неизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет, в среднем, от 12 до 20 часов. Линейность Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация - время» является линейной. Особые популяции У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.

Properties

Manufacturer: Akrikhin HFC JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Gliclazide
Drug group: Oral hypoglycemic agent of the sulfonylurea group, second generation
Dosage form: modified-release tablets
Strength: 30 mg
Shipping weight: 55 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 76282