solution for intravenous and intramuscular administration

Haloperidol

Haloperidol 5 mg/ml solution for intravenous and intramuscular injection 1 ml ampoules 10 pcs.

Name: Haloperidol 5 mg/ml solution for intravenous and intramuscular injection 1 ml ampoules 10 pcs. - RuPills
SKU: 112277
Price: 7.31 USD
Availability: InStock

solution for intravenous and intramuscular administration

SKU 112277

$7.31

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Haloperidol

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Relief and treatment of acute psychotic disorders accompanied by psychomotor agitation.
Behavioral disturbances such as aggression, hyperactivity, and self-harm tendencies in individuals with intellectual disabilities and in patients with organic brain lesions.
Treatment of nausea and vomiting.

Show original (Russian)

Купирование и лечение острых психотических расстройств, сопровождающихся психомоторным возбуждением.
Нарушения поведения, такие как агрессия, гиперактивность, склонность к самоповреждению, у умственно отсталых и у пациентов с органическими поражениями головного мозга.
Лечение тошноты и рвоты.

How to use

Intramuscularly, intravenously.
The dosage of the drug for all indications is determined individually under the supervision of a physician. To establish the initial dose, the patient's age, severity of symptoms, and previous response to neuroleptics should be considered. Elderly patients, weakened individuals, and those with previously identified side effects from neuroleptics may require a lower dose of haloperidol; the initial dose for such patients should be half of the usual adult dose, and then gradually adjusted to achieve an optimal therapeutic response.
In cases of liver insufficiency, the dose must be reduced. Haloperidol should be prescribed at the minimum clinically effective dose.
Schizophrenia, psychoses, mania, hypomania, mental disorders or behavioral disturbances, psychomotor agitation, excitement, violent or dangerous impulsive behavior, organic brain damage: a dose of 5 mg is administered until symptom control is achieved every hour or up to a maximum dose of 20 mg/day.
For the treatment of nausea and vomiting: 1-2 mg.
Parenteral administration should be as brief as possible, followed by a transition to oral use.

Show original (Russian)

Внутримышечно, внутривенно.
Доза препарата для всех показаний устанавливается индивидуально под наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и предыдущий ответ на нейролептики. Пациентам пожилого возраста, ослабленным и с выявленными ранее побочными реакциями на нейролептики, может потребоваться более низкая доза галоперидола, начальная доза для таких пациентов должна составлять половину обычной дозы для взрослых, а затем постепенно корригироваться для достижения оптимального ответа на терапию.
При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать. Галоперидол следует назначать в минимальной клинически эффективной дозе.
Шизофрения, психозы, мания, гипомания, психические нарушения или нарушения поведения, психомоторное возбуждение, волнение, насильственное или опасное импульсивное поведение, органические повреждения головного мозга: дозу 5 мг вводят до достижения контроля симптомов каждый час или до максимальной дозы 20 мг/сут.
Для лечения тошноты и рвоты: 1-2 мг.
Парентеральное введение должно быть максимально коротким с последующим переходом на пероральное применение.

Composition

Composition per 1 ml:
Active ingredient: haloperidol - 5.0 mg
Excipients: lactic acid - 5.0 mg, water for injections - up to 1.0 ml.

Transparent or slightly opalescent, colorless or lightly colored liquid.

Show original (Russian)

Состав на 1 мл:
Действующее вещество: галоперидол - 5,0 мг
Вспомогательные вещества: молочная кислота - 5,0 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to haloperidol and other butyrophenone derivatives. Behavioral disorders associated with dementia in elderly patients; central nervous system depression and comatose states of any etiology; central nervous system diseases accompanied by pyramidal and extrapyramidal disorders (Parkinson's disease, etc.); clinically significant heart diseases (including recent acute myocardial infarction; decompensated heart failure, arrhythmias treated with antiarrhythmic drugs of classes IA and III, prolonged QT interval, history of ventricular arrhythmia or "torsades de pointes" type ventricular arrhythmia, clinically significant bradycardia, second or third-degree heart block, and uncorrected hypokalemia); prolactin-dependent tumors; concomitant use with drugs that prolong the QT interval; age under 18 years.

With caution:
Epilepsy, closed-angle glaucoma, liver and/or kidney failure, hyperthyroidism (with signs of thyrotoxicosis), pulmonary-heart and respiratory failure (including chronic obstructive pulmonary disease and acute infectious diseases), prostatic hyperplasia with urinary retention, alcoholism, pheochromocytoma.

Pregnancy and lactation:
When administered in high doses during late pregnancy, butyrophenones may cause prolonged neurological disorders in newborns. In animal studies, the use of haloperidol during organogenesis was associated with the development of side effects, including intrauterine fetal death, malformations such as cleft lip, and neural tube defects, as well as reduced brain weight and body weight, and behavioral disorders in offspring. The significance of these results for humans exposed to therapeutic doses of haloperidol is unknown.

Newborns exposed to antipsychotic medications (including haloperidol) during the third trimester of pregnancy are at risk of developing extrapyramidal disorders and/or withdrawal syndrome symptoms after birth. Post-marketing reports have indicated cases of agitation, hypertonia and hypotonia, tremors, drowsiness, respiratory distress, and feeding disorders in such newborns. These complications varied in severity, with some symptoms resolving spontaneously, while others required additional treatment or monitoring.

Haloperidol should be used during pregnancy only in extreme cases when the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus. The dose and duration of treatment should be as low and as short as possible, respectively.

Haloperidol is excreted in breast milk: In cases where the use of haloperidol is unavoidable, breastfeeding should be discontinued. In some cases, extrapyramidal symptoms have been observed in newborns whose mothers took haloperidol during lactation.

Malignant Neuroleptic Syndrome: The use of antipsychotic medications has been associated with the occurrence of malignant neuroleptic syndrome (characterized by hyperthermia, generalized muscle rigidity, autonomic lability, altered consciousness, and elevated plasma CPK levels). Additional signs may include myoglobinuria (rhabdomyolysis) and acute renal failure. If these symptoms occur, antipsychotic treatment should be immediately discontinued, and appropriate supportive therapy (e.g., intravenous infusions of dantrolene) should be initiated.

Extrapyramidal Symptoms: Prolonged use may result in symptoms characteristic of neuroleptics - tremor, muscle rigidity, bradykinesia, akathisia, acute muscle dystonia, or laryngeal dystonia. In these cases, anticholinergic antiparkinsonian medications may be prescribed, but not as a preventive therapy, as their use reduces the effectiveness of haloperidol.

Tardive Dyskinesia: As with other antipsychotic agents, prolonged use of haloperidol or its withdrawal may cause tardive dyskinesia. This syndrome is characterized by involuntary rhythmic movements of the tongue, face, mouth, or jaw. These signs may be persistent in some patients. The syndrome may be masked when therapy is resumed, the dose of haloperidol is increased, or another antipsychotic medication is prescribed. Upon the appearance of signs of tardive dyskinesia, it is advisable to discontinue therapy as soon as possible. Rhythmic involuntary movements of the tongue may be an early sign of tardive dyskinesia. Discontinuation of treatment at this early stage may prevent the development of this syndrome.

In psychiatric practice, cases of sudden death have been reported in patients receiving antipsychotic medications, including haloperidol. Since treatment with haloperidol may prolong the QT interval on the ECG, the benefit/risk ratio should be assessed when using the drug in patients with cardiovascular disease, a family history of sudden death, and/or a history of QT interval prolongation, especially with parenteral administration of haloperidol. ECG monitoring should be conducted before starting therapy (see "Contraindications"). The need for ECG monitoring during treatment should be determined on an individual basis. Patients with subarachnoid hemorrhage, malnutrition, alcohol abuse, and uncorrected electrolyte disturbances should be closely monitored for ECG changes and potassium levels, especially in the initial phase of treatment until steady-state plasma concentrations are achieved. Electrolyte imbalances may increase the risk of ventricular arrhythmias; therefore, regular monitoring of electrolyte levels is recommended, especially in patients taking diuretics. During therapy, the dose should be reduced in cases of prolonged QT interval, and haloperidol should be immediately discontinued if the QT interval exceeds 500 ms. Haloperidol should be used with caution in patients who are "slow metabolizers" of CYP2D6, as well as when using cytochrome P450 inhibitors.

Concurrent use with other neuroleptics should be avoided.

Caution should be exercised when using haloperidol in patients with liver failure. Periodic monitoring of blood counts and liver function is necessary during prolonged use of the drug. In patients with epilepsy and those with a heightened tendency to seizures (chronic intoxication of both alcoholic and other origins, history of head trauma, etc.), haloperidol should be prescribed with caution.

Caution is required when using haloperidol in patients with renal failure and pheochromocytoma.

Thyroxine increases the toxicity of haloperidol; therefore, patients with hyperthyroidism should use it only under adequate thyrostatic therapy.

Patients with schizophrenia respond to antipsychotic therapy with a delay. After discontinuation of haloperidol, symptoms may reappear only after several weeks or months. Sudden cessation of antipsychotic therapy, especially at high doses, may cause withdrawal symptoms (nausea, vomiting, insomnia) as well as a relapse of the condition; therefore, the drug should be discontinued gradually.

In patients with psychopathological disorders who exhibit depression and psychosis, haloperidol should be taken in combination with antidepressants.

If simultaneous therapy with haloperidol and antiparkinsonian agents is necessary, the antiparkinsonian agent should be continued after haloperidol is discontinued to prevent an increase in the severity of extrapyramidal symptoms, especially if the elimination rate of the antiparkinsonian agent is higher. It should be noted that the combined use of haloperidol and anticholinergic medications (including antiparkinsonian agents) may lead to increased intraocular pressure.

Cases of venous thromboembolism have been reported with the use of antipsychotic medications. Since patients receiving antipsychotic treatment often exhibit acquired risk factors for venous thromboembolism, these should be identified before starting treatment; preventive measures should be taken during haloperidol therapy.

Increased mortality has been noted in elderly individuals with dementia. In elderly patients with dementia receiving antipsychotic medications, a slightly increased risk of death has been observed compared to those not receiving treatment. There is insufficient data to provide an accurate risk magnitude and the reasons for its increase. Haloperidol is not indicated for the treatment of behavioral disorders associated with dementia in the elderly.

During therapy with the drug, alcohol consumption should be avoided. At the beginning of haloperidol therapy, especially at high doses, sedation of varying degrees and decreased attention may occur, the severity of which increases with the consumption of alcoholic beverages.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery: During treatment, it is necessary to refrain from driving and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and rapid psychomotor responses.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность к галоперидолу и к другим производным бутирофенона. Нарушения поведения, связанные с деменцией у пожилых пациентов, угнетение функции центральной нервной системы и коматозные состояния любой этиологии; заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.); клинически значимые заболевания сердца (в т.ч. недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, которые лечатся антиаритмическими лекарственными средствами IA и III класса, удлинение интервала QТ, желудочковая аритмия в анамнезе или желудочковая аритмия по типу "пируэт", клинически значимая брадикардия, блокада сердца II или III степени и нескорректированная гипокалиемия); пролактинзависимые опухоли, одновременный прием с лекарственными средствами, удлинняющими интервал QТ; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при хронической обструктивной болезни легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм, феохромоцитома.
Беременность и лактация:
При введении в высоких дозах на поздних сроках беременности бутирофеноны могут вызвать пролонгированные неврологические нарушения у новорожденных. В исследованиях у животных применение галоперидола в период органогенеза сопровождалось развитием побочных эффектов, в том числе внутриутробной гибелью плода, мальформациями, такими как "волчья пасть" и дефектами развития нервной трубки, а также снижением массы головного мозга и массы тела, а также поведенческими нарушениями у потомства. Значимость этих результатов при воздействии на человека терапевтических доз галоперидола неизвестна.
У новорожденных, подвергнутых действию антипсихотических препаратов (в т.ч. галоперидола) во время III триместра беременности имеется риск развития экстрапирамидньх нарушений и/или симптомов синдрома "отмены" после родов. Имеются постмаркетинговые сообщения о случаях развития ажитации, гипер- и гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса и расстройства питания у таких новорожденных. Эти осложнения были различны по тяжести, и в некоторых случаях симптомы проходили самостоятельно, а в других - требовалось дополнительное лечение или мониторинг.
Галоперидол следует применять во время беременности только в крайнем случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Доза и продолжительность лечения должны быть по возможности низкой и короткой соответственно.
Галоперидол выделяется с грудным молоком: В случаях, когда приём галоперидола неизбежен, следует отменить грудное вскармливание. В некоторых случаях наблюдались экстрапирамидные симптомы у новорожденных, матери которых принимали галоперидол в период лактации.

Злокачественный нейролептический синдром: при применении антипсихотических препаратов сообщалось о возникновении злокачественного нейролептического синдрома (характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, нарушением сознания больного и повышенным уровнем КФК в плазме крови). Дополнительные признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. При возникновении этих симптомов следует немедленно прекратить лечение антипсихотическими препаратами и начать соответствующую поддерживающую терапию (например, внутривенные инфузии дантролена).
Экстрапирамидные симптомы: при длительном применении могут отмечать признаки, характерные для нейролептиков - тремор, ригидность мышц, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония или ларингеальная дистония. В этих случаях можно назначать противопаркинсонические препараты антиколинергического действия, но не в порядке превентивной терапии, так как их применение снижает эффективность галоперидола.
Поздняя дискинезия: как и при применении других антипсихотических средств, длительное применение галоперидола или его отмена могут вызвать позднюю дискинезию. Этот синдром характеризуется непроизвольным ритмичным подергиванием языка, лица, рта или челюсти. Эти признаки у некоторых больных отмечают постоянно. Синдром может маскироваться, когда возобновляют курс терапии, повышают дозу галоперидола или назначают другой антипсихотический препарат. При появлении признаков поздней дискинезии целесообразно как можно раньше прервать курс терапии. Ритмические случайные подергивания языка могут быть ранним признаком поздней дискинезии. Отмена лечения на этой ранней стадии может предотвратить развитие данного синдрома.
В психиатрической практике у пациентов, получавших антипсихотические препараты, включая галоперидол, сообщалось о случаях возникновения внезапного летального исхода. Поскольку в процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала QT на ЭКГ, следует оценить соотношение польза/риск при применении препарата у пациентов с заболеванием системы кровообращения, наличием в семье случаев внезапного летального исхода и/или удлинения интервала QT в анамнезе, особенно при парентеральном применении галоперидола. До начала терапии необходимо провести ЭКГ-мониторинг (см. раздел "Противопоказания"). В коде лечения необходимость ЭКГ-мониторинга следует определять индивидуально. У пациентов с субарахноидальньпи кровоизлиянием, голоданием, злоупотребляющих алкоголем и имеющих некорригированные электролитные нарушения, следует внимательно наблюдать за ЭКГ и уровнем калия, особенно в начальной фазе лечения до достижения равновесных концентраций в плазме крови. Нарушение баланса электролитов может повысить риск развития желудочковых аритмий, поэтому рекомендуется регулярный мониторинг уровня электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики. Во время терапии дозу необходимо снизить в случае удлиненного интервала QТ, а галоперидол - немедленно отменить, если интервал QT превышает 500 мс. Галоперидол следует с особой осторожностью применять у пациентов, которые являются "медленными метаболизаторами" СYР2D6, а также при применении ингибиторов цитохрома Р450.
Следует избегать одновременного применения с другими нейролептиками.
Необходимо соблюдать осторожность при применении галоперидола при печеночной недостаточности. При длительном применении препарата необходим периодический контроль картины крови и функции печени. Больным эпилепсией, а также пациентам с повышенной склонностью к судорожным состояниям (хроническая интоксикация как алкогольного, так и другого генеза, черепно-мозговая травма в анамнезе и т.д.) галоперидол следует назначать с осторожностью.
При применении галоперидола у пациентов с почечной недостаточностью и феохромоцитомой необходимо соблюдать осторожность.
Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому пациентам с гипертиреозом следует его применять только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.
Больные шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию с задержкой. После окончания лечения галоперидолом симптомы появляются вновь лишь через несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно при применении в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания, поэтому препарат необходимо отменять, постепенно снижая дозы.
Больным, у которых при психопатологических расстройствах отмечают депрессию и психоз, галоперидол следует принимать в комбинации с антидепрессантами.
Если есть необходимость в одновременной терапии галоперидолом и противопаркинсоническими средствами, после отмены галоперидола следует продолжать применение противопаркинсонического средства для предупреждения увеличения выраженности экстрапирамидных симптомов, особенно если скорость выведения противопаркинсонического средства выше. Следует учитывать, что сочетанное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в т.ч. и противопаркинсоническик средств) может привести к повышению внутриглазного давления.
При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии. Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотическими средствами, часто отмечают приобретенные факторы риска развития венозной тромбоэмболии, которые следует выявить до начала лечения; при лечении галоперидолом необходимо принять профилактические меры.
Отмечена повышенная летальность у лиц пожилого возраста с деменцией. У лиц пожилого возраста с деменцией, получавших антипсихотические средства, отмечали незначительно повышенный риск летального исхода по сравнению с не получавшими лечения. Данных для предоставления точного показателя величины риска и причины его повышения недостаточно. Галоперидол не показан для лечения поведенческих нарушений на фоне деменции у пожилых.
Во время терапии препаратом необходимо избегать употребления алкоголя. В начале терапии галоперидолом, и особенно при применении в высоких дозах могут возникать седация различной степени и снижение внимания, выраженность которых увеличивается при применении алкогольных напитков.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is presented in the following gradation: very common (≥1/10), common (from ≥1/100 to

Symptoms: characterized by an increase in the severity of known pharmacological and side effects. The most important signs of overdose include severe extrapyramidal disorders, hypotension, and pronounced sedation. Extrapyramidal disorders manifest as muscle rigidity, general or local muscle tremors. Arterial hypertension may develop more frequently than hypotension. In some cases, a comatose state may occur with respiratory depression and pronounced arterial hypotension. It can be so severe that it may lead to shock. The possibility of developing ventricular arrhythmia with prolonged QT interval should be considered.

Treatment: there is no specific antidote; symptomatic therapy should be conducted. In the case of a comatose state, support for respiratory function is necessary, including the insertion of an orotracheal or endotracheal tube. In cases of respiratory depression, mechanical ventilation may be required. Continuous monitoring of ECG and vital hemodynamic parameters is necessary until ECG normalization. In cases of pronounced arterial hypotension or circulatory failure, intravenous administration of an adequate volume of fluids, blood plasma, or concentrated albumin, as well as the administration of vasopressor agents (dopamine or norepinephrine) is indicated. Epinephrine should not be used, as it may cause severe arterial hypotension when combined with haloperidol. In cases of severe extrapyramidal disorders, parenteral antiparkinsonian agents (benztropine mesylate for adults at a dose of 1-2 mg intravenously or intramuscularly) are used. Withdrawal of these medications should be conducted with caution, as abrupt cessation may lead to a recurrence of extrapyramidal disorders.

Concurrent use of medications that cause electrolyte imbalance requires increased caution - the risk of developing ventricular arrhythmias may increase. The use of diuretics that cause hypokalemia is recommended to be avoided, with a preference for potassium-sparing diuretics.
Haloperidol potentiates the depressant effect on the central nervous system of antihypertensive medications, narcotic analgesics, sedatives, tricyclic antidepressants, general anesthetics, and alcohol. Concurrent use of haloperidol with these medications may lead to respiratory depression. When used simultaneously with antiparkinsonian medications (levodopa, etc.), the therapeutic effect of these drugs may be reduced due to antagonistic effects on dopaminergic structures.
When used with methyldopa, disorientation, difficulty, and slowing of thought processes may occur.
Haloperidol may reduce the intensity of the action of epinephrine and other sympathomimetics, causing "paradoxical" decreases in blood pressure and tachycardia when used together.
It enhances the action of peripheral m-cholinoblockers and most antihypertensive agents (reducing the action of guanethidine due to its displacement from alpha-adrenergic neurons and suppression of its uptake by these neurons). When combined with anticonvulsants (including barbiturates and other inducers of microsomal oxidation), the doses of the latter should be increased, as haloperidol lowers the seizure threshold.
Additionally, serum concentrations of haloperidol may decrease. In particular, concurrent consumption of tea or coffee may weaken the action of haloperidol.
Haloperidol may reduce the effectiveness of indirect anticoagulants, so the dose of the latter should be adjusted when taken together.
Haloperidol slows the metabolism of tricyclic antidepressants and monoamine oxidase inhibitors (MAO), resulting in increased plasma concentrations and toxicity.
When used simultaneously with bupropion, it lowers the seizure threshold and increases the risk of seizures.
Concurrent use of haloperidol with fluoxetine, quinidine, and buspirone increases the risk of side effects on the central nervous system, especially extrapyramidal reactions. If simultaneous use is necessary, the dose of haloperidol should be reduced. Inhibitors or substrates of the CYP3A4 and CYP2D6 isoenzymes, such as itraconazole, buspirone, venlafaxine, alprazolam, fluvoxamine, quinidine, fluoxetine, sertraline, chlorpromazine, and promethazine may increase plasma concentrations of haloperidol. Decreased activity of the CYP2D6 isoenzyme may lead to increased concentrations of haloperidol. Cases of QT interval prolongation and extrapyramidal symptoms have been reported with concurrent use of haloperidol with ketoconazole (400 mg/day) and paroxetine (20 mg/day). Dose adjustment of haloperidol may be required.
Concurrent use of haloperidol with drugs that prolong the QT interval, such as Class IA antiarrhythmics (including quinidine, disopyramide, procainamide) and Class III (including amiodarone, sotalol, dofetilide), some antimicrobials (sparfloxacin, moxifloxacin, intravenous erythromycin), tricyclic antidepressants (including amitriptyline), some tetracyclic antidepressants (including maprotiline), other neuroleptics (including phenothiazines, pimozide, sertindole), some antihistamines (including terfenadine), cisapride, bretylium tosylate, and some antimalarials (including quinine, mefloquine) increases the risk of developing ventricular arrhythmias, including "torsades de pointes." Therefore, their concurrent use is not recommended (this list is not exhaustive).
Prolonged combined use of haloperidol with drugs that are inducers of liver enzymes (carbamazepine, rifampicin, phenobarbital, etc.) leads to decreased plasma concentrations of haloperidol. If their combination is necessary, an increase in the dose of haloperidol may be required, but after discontinuation of the liver enzyme inducer, the dose of haloperidol should be reduced.
Concurrent use with lithium salts, especially in high doses, may cause irreversible neurotoxicity and exacerbate extrapyramidal symptoms. If the above conditions occur in patients taking both lithium and haloperidol, therapy must be discontinued immediately.
When taken together with amphetamines, the antipsychotic effect of haloperidol and the psychostimulant effect of amphetamines are reduced due to haloperidol blocking alpha-adrenergic receptors.
Haloperidol may reduce the action of bromocriptine. Anticholinergics, first-generation antihistamines, and antiparkinsonian agents may enhance anticholinergic side effects and reduce the antipsychotic effect of haloperidol.
Thyroxine may enhance the toxicity of haloperidol. In hyperthyroidism, haloperidol should only be prescribed in conjunction with appropriate thyrostatic therapy.
Concurrent use with anticholinergic medications may lead to increased intraocular pressure.

Show original (Russian)

Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Симптпомы: характеризуется увеличением выраженности известны фармакологических и побочных эффектов. Наиболее важные признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства, гипотензия, выраженная заторможенность. Экстрапирамидные расстройства проявляются в виде ригидности мышц, общего или местного тремора мышц. Артериальная гипертензия может развиваться чаще, чем гипотензия. В отдельных случаях возможно наступление коматозного состояния с угнетением дыхания с выраженной артериальной гипотензией. Оно бывает настолько тяжелым, что может привести к состоянию шока. Необходимо учесть возможность развития желудочковой аритмии с удлинением интервала QТ.
Лечение: специфического антидота нет, следует проводить симптоматическую терапию. При коматозном состоянии необходима поддержка функции дыхательной системы, введение оротрахеальной или эндотрахеальной трубки. При угнетении дыхания может возникнуть необходимость в проведении ИВЛ. Необходим мониторинг ЭКГ и жизненно важных параметров гемодинамики до нормализации ЭКГ. При выраженной артериальной гипотензии или недостаточности кровообращения проводится внутривенное введение достаточного объема жидкости, плазмы крови или концентрированного альбумина, а также введение вазопрессорных средств (допамина или норэпинефрина). Не следует применять эпинефрин, поскольку в комбинации с галоперидолом он может вызвать тяжелую артериальную гипотензию. При тяжелых экстрапирамидных расстройствах применяют парентерально противопаркинсонические средства (бензтропина мезилат взрослым в дозе 1-2 мг внутривенно или внутримышечно). Отмену этих препаратов следует проводить с осторожностью, так как резкое прекращение их введения может привести к рецидиву экстрапирамидных расстройств.

Одновременное применение лекарственных средств, вызывающих нарушение электролитного баланса, требует повышенной осторожности - может повышаться риск развития желудочковых аритмий. Применения диуретиков, вызывающих гипокалиемию, рекомендуется избегать и отдавать предпочтение калийсберегающим диуретикам.
Галоперидол потенциирует угнетающее действие на центральную нервную систему гипотензивных лекарственных средств, наркотических анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя. Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания. При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этик лекарственных средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.
При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.
Галоперидол может снижать интенсивность действия эпинефрина и других симпатомиметиков, вызывать "парадоксальное" снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). При комбинированном приёме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повысить, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности.
Кроме того, могут снижаться и сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может ослабевать.
Галоперидол может снижать эффективность непрямы антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), вследствие чего повышается их концентрация в плазме крови и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.
При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином, хинидином, буспироном возрастает риск побочного действия на центральную нервную систему, особенно экстрапирамидных реакций. При необходимости одновременного применения дозу галоперидола следует снизить. Ингибиторы или субстраты изофермента СYРЗА4 и СYР2D6, такие как, итраконазол, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, хлорпромазин, прометазин могут повышать концентрацию галоперидола в плазме крови. Снижение активности изофермента СYР2D6 может приводить к повышению концентрации галоперидола. Сообщалось о случаях удлинения интервала QТ и экстрапирамидных симптомах в случае одновременного применения галоперидола с кетоконазолом (400 мг/сут) и пароксетином (20 мг/сут). Может потребоваться коррекция дозы галоперидола.
Одновременное применение галоперидола с препаратами, удлиняющими интервал QТ, например, антиаритмические препараты IА (в т.ч. хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и III (в т.ч. амиодарон, соталол, дофетилид) класса, некоторые противомикробные (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин внутривенно), трициклические антидепрессанты (в т.ч. амитриптилин), некоторые тетрациклические антидепрессанты (в т.ч. мапротилин), другие нейролептики (в т.ч. фенотиазины, пимозид, сертиндол), некоторые антигистаминные (в т.ч. терфенадин), цизаприд, бретилиум тозилат, некоторые противомалярийные (в т.ч. хинин, мефлохин) повышает риск развития желудочковой аритмии, включая аритмию типа "пируэт". Поэтому их совместный прием не рекомендуется (данный список не является исчерпывающим).
Длительное сочетанное применение галоперидола с препаратами, являющимися индукторами ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.), приводит к снижению концентрации галоперидола в плазме крови. При необходимости их комбинирования может потребоваться повышение дозы галоперидола, но после отмены индуктора ферментов печени необходимо снизить дозу галоперидола.
При одновременном применении с солями лития, особенно в высоких дозах, может вызывать необратимую нейроинтоксикацию, а также усиливать экстрапирамидную симптоматику. При возникновении вышеуказанных состоянии у пациентов, принимающих одновременно литий и галоперидол, терапию необходимо немедленно отменить.
При одновременном приёме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствие блокады галоперидолом альфа-адренергическик рецепторов.
Галоперидол может снижать действие бромокриптина. Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения), противопаркинсонные средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.
Тироксин может усиливать токсичность галоперидола. При гипертиреозе галоперидол можно назначать лишь при одновременном проведении соответствующей тиреостатической терапии.
При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно повышение внутриглазного давления.

Pharmacology

Haloperidol is an antipsychotic agent (neuroleptic), a butyrophenone derivative. It has a pronounced antipsychotic effect, blocking postsynaptic dopamine receptors in the mesolimbic and mesocortical structures of the brain. Its high antipsychotic activity is combined with a moderate sedative effect (in small doses, it has an activating effect) and a pronounced antiemetic effect. It causes extrapyramidal disorders and has minimal m-cholinergic blocking activity. The sedative effect is due to the blockade of alpha-adrenergic receptors in the reticular formation of the brainstem; the antiemetic effect is due to the blockade of dopamine D2 receptors in the trigger zone of the vomiting center; the hypothermic effect and galactorrhea are due to the blockade of dopamine receptors in the hypothalamus. Prolonged use is accompanied by changes in endocrine status, with increased prolactin production and decreased gonadotropic hormones in the anterior pituitary.

When administered intravenously, the bioavailability is 100%. When administered intramuscularly, the maximum concentration (Cmax) is reached within 20 minutes. The ratio of concentration in erythrocytes to concentration in plasma is 1:12. The protein binding is approximately 92%. The concentration of haloperidol in tissues is higher than in blood, and the drug tends to accumulate in tissues. It easily penetrates histohematological barriers, including the placental and blood-brain barriers, and is excreted in breast milk. Haloperidol is metabolized in the liver, and the metabolite is inactive. It has been established that the isoenzyme CYP3A4 and/or CYP2D6 is involved in the metabolism of haloperidol. Additionally, haloperidol undergoes oxidative N-desalkylation and glucuronidation. The half-life from plasma after intramuscular administration is 21 hours (17-25 hours). Haloperidol is excreted as metabolites in feces - 60% (including 15% with bile) and in urine - 40% (including 1% in unchanged form).

Show original (Russian)

Галоперидол - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальнык структурах головного мозга. Высокая антипсихотическоя активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает м-холиноблокирующего действия. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается -гонадотропных гормонов.

При внутривенном введении биодоступность 100%. При внутримышечном введении максимальная концентрация (Сmax) достигается через 20 мин. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Связь с белками - приблизительно 92%. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко. Гапоперидол метаболизируется в печени, метаболит не активен. Установлено, что изофермент СYРЗАЗ и/или СYР2D6 участвует в метаболизме галоперидола. Также, галоперидол подвергается окислительному N-дезалкилированию и глюкуронированию. Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения - 21 ч (17-25 ч). Галоперидол выводится в виде метаболитов с каловыми массами - 60% (в т.ч. с желчью -15 %) и с мочой - 40% (в т.ч. 1% - в неизмененном виде).

Storage

Do not freeze.

Show original (Russian)

Не замораживать.

Properties