lyophilisate tablets

Loperamide

Imodium Express 2 mg 10 pcs lyophilisate tablets

Name: Imodium Express 2 mg 10 pcs lyophilisate tablets - RuPills
SKU: 96106
Price: 8.69 USD
Availability: InStock

SKU 96106

$8.69

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Loperamide

All packagings

Imodium

3 options · from $7.29

Cheapest option
Imodium Express 2 mg 6 pcs lyophilisate tablets
Price
$7.29
Selected · use button above
Imodium Express 2 mg 10 pcs lyophilisate tablets
Price
$8.69
Option 3 of 3
Imodium Express 2 mg 20 pcs lyophilisate tablets
Price
$11.96

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Symptomatic treatment of acute and chronic diarrhea (of the following origins: allergic, emotional, drug-induced, radiation; due to changes in diet and food quality, due to metabolic and absorption disorders). As an adjunctive medication for diarrhea of infectious origin. Regulation of stool in patients with ileostomy.

Show original (Russian)

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). В качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

How to use

For oral use. Place the tablet on the tongue, where it dissolves within a few seconds, after which it is swallowed with saliva, without drinking water.

Adults and children over 6 years:
Acute diarrhea: initial dose - 2 tablets (4 mg) for adults and 1 tablet (2 mg) for children; then 1 tablet (2 mg) after each bowel movement in case of liquid stool.
Chronic diarrhea: initial dose - 2 tablets (4 mg) per day for adults and 1 tablet (2 mg) for children; thereafter, the initial dose should be adjusted so that the frequency of normal stools is 1-2 times per day, which is usually achieved with a maintenance dose of 1 to 6 tablets (2-12 mg) per day.
The maximum daily dose should not exceed 6 tablets (12 mg); the maximum daily dose for children is calculated based on body weight (3 tablets per 20 kg of the child's body weight), but should not exceed 6 tablets (12 mg).
Upon normalization of stool or in the absence of stool for more than 12 hours, the medication should be discontinued.

Use in children
Do not use Imodium® Express in children under 6 years.

Use in elderly patients
No dose adjustment is required for elderly patients.

Use in patients with renal impairment
No dose adjustment is required for patients with renal impairment.

Use in patients with hepatic impairment
Although pharmacokinetic data in patients with liver failure are lacking, Imodium® Express should be used with caution in such patients due to delayed presystemic metabolism (see "Special Instructions" section).

DIRECTIONS FOR USE
Since the lyophilized tablets are quite fragile, they should not be pushed through the foil to avoid damage.
To remove the tablet from the blister, please follow these steps:
take the foil by the edge and completely remove it from the cell containing the tablet;
gently press from below and extract the tablet from the packaging.

Show original (Russian)

Внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.
Взрослые и дети старше 6 лет:
Острая диарея: начальная доза -2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей, далее по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг) в сутки для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток (2-12 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Применение у детей
Не применять Имодиум® Экспресс у детей до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
При лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
При лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум® Экспресс следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (см. раздел "Особые указания").
УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
Поскольку таблетки лиофилизированные довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие действия:
возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка;
осторожно надавите снизу и извлеките таблетку из упаковки.

Composition

Composition (per tablet):
Active ingredient: loperamide hydrochloride 2 mg.
Excipients: gelatin 5.863 mg; mannitol 4.397 mg; aspartame 0.750 mg; peppermint flavor 0.300 mg; sodium bicarbonate 0.375 mg; purified water 136.315 mg (removed during the lyophilization process).

White or almost white, round lyophilized tablets. One side of the tablet may have a central bulge, an uneven rough surface, and unevenly thinned edges. The other side of the tablet has a bevel, and surface roughness is permissible.

Show original (Russian)

Состав (на одну таблетку):
Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид 2 мг.
Вспомогательные вещества: желатин 5,863 мг, маннитол 4,397 мг, аспартам 0,750 мг, ароматизатор мятный 0,300 мг, натрия гидрокарбонат 0,375 мг, вода очищенная 136,315 мг (удаляется в процессе лиофилизации).

Белые или почти белые, круглые лиофилизированные таблетки. На одной стороне таблетки допускается наличие выпуклости по центру, неровной шероховатой поверхности и неровных истонченных краев таблетки. На другой стороне таблетки - фаска, допускается шероховатость поверхности.

Contraindications & warnings

Imodium® Express should not be used in children under 6 years of age. Imodium® Express is contraindicated in patients with hypersensitivity to loperamide and/or any of the components of the product, as well as during the first trimester of pregnancy. Imodium® Express is not recommended during breastfeeding. Imodium® Express lyophilized tablets are contraindicated in patients with phenylketonuria.
Imodium® Express should not be used as primary therapy:

• in patients with acute dysentery characterized by stool with blood and high fever;

• in patients with ulcerative colitis in the acute phase;

• in patients with bacterial enterocolitis caused by pathogenic microorganisms, including Salmonella, Shigella, and Campylobacter;

• in patients with pseudomembranous colitis associated with broad-spectrum antibiotic therapy.
Imodium® Express should not be used in cases where slowing of peristalsis is undesirable due to the potential risk of serious complications, including intestinal obstruction, megacolon, and toxic megacolon. Imodium® Express must be discontinued immediately upon the onset of constipation, abdominal distension, or intestinal obstruction.
With caution:
Imodium® Express should be used with caution in patients with liver function impairment due to slowed presystemic metabolism.
Use during pregnancy and breastfeeding:
Imodium® Express is not recommended during pregnancy and breastfeeding. In cases of diarrhea during pregnancy or breastfeeding, consultation with a healthcare provider is necessary for appropriate treatment.

The treatment of diarrhea with Imodium® Express is purely symptomatic. In cases where the cause of diarrhea can be identified, appropriate therapy must be conducted.
Patients with diarrhea (especially children) may experience loss of fluids and electrolytes. In such cases, appropriate replacement therapy (rehydration and electrolyte replenishment) is necessary.
Imodium® Express, lyophilized tablets, contain a source of phenylalanine. Administration is contraindicated in patients with phenylketonuria.
If there is no effect after 2 days of treatment, the use of the medication should be discontinued, the diagnosis clarified, and infectious causes of diarrhea excluded.
Patients with AIDS taking Imodium Express for diarrhea should discontinue the medication at the first signs of abdominal distension, as well as signs of intestinal obstruction. Isolated reports of constipation with an increased risk of toxic megacolon have been noted in patients with AIDS and infectious colitis of viral and bacterial etiology who were treated with loperamide.
Imodium® Express should be used with caution in patients with liver failure, as this may lead to toxic effects on the CNS due to relative overdose.
Misuse or incorrect use of loperamide as an opioid substitute has been reported in individuals with opioid dependence (see "Overdose" section).
Reports have indicated QT interval prolongation and the development of ventricular arrhythmias, including "torsades de pointes" tachycardia, associated with loperamide overdose, in some cases resulting in fatal outcomes. Imodium® Express should not be used for extended periods without medical supervision; patients should not exceed the recommended dose and/or duration of treatment.
If the medication has become unusable or has expired, do not dispose of it in wastewater or on the street. Place the medication in a bag and put it in the trash container. These measures will help protect the environment!
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery:
During treatment with Imodium®, patients should refrain from driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor responses, as the medication may cause dizziness and other side effects that could affect these abilities.

Show original (Russian)

Имодиум® Экспресс не следует применять у детей в возрасте до 6 лет. Имодиум® Экспресс противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата, а также в первом триместре беременности. Имодиум® Экспресс не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания. Имодиум® Экспресс таблетки лиофилизированные противопоказаны больным фенилкетонурией.
Имодиум® Экспресс нельзя применять в качестве основной терапии:

• у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;

• у пациентов с язвенным колитом в стадии обострения;

• у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter;

• у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с терапией антибиотиками широкого спектра действия.
Имодиум® Экспресс не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Имодиум® Экспресс необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью:
Имодиум® Экспресс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Имодиум® Экспресс не рекомендуется применять во время беременности и в период грудного вскармливания. В случае диареи при беременности или кормлении грудью необходима консультация с лечащим врачом для назначения соответствующего лечения.

Лечение диареи препаратом Имодиум® Экспресс носит только симптоматический характер. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить соответствующую терапию.
У пациентов с диареей (особенно у детей) может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).
Имодиум® Экспресс, таблетки- лиофилизат содержат источник фенилаланина. Прием больным фенилкетонурией противопоказан.
При отсутствии эффекта после 2 суток лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Пациенты со СПИДом, принимающие Имодиум Экспресс для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота, а также признаках кишечной непроходимости. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИДом и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.
Имодиум" Экспресс необходимо применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, так как это может привести к токсическому воздействию на ЦНС вследствие относительной передозировки.
Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью (см. раздел «Передозировка»).
Сообщалось об удлинении интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая тахикардию по типу «пируэт», в связи с передозировкой лоперамида, в некоторых случаях со смертельным исходом. Имодиум® Экспресс не следует использовать в течение длительного периода времени без наблюдения врача, пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
В период лечения препаратом Имодиум® следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Side effects, overdose & interactions

According to clinical studies
Adverse reactions observed in ≥1% of patients taking Imodium Express for acute diarrhea: headache, constipation, flatulence, nausea, vomiting.
Adverse reactions observed in ≥1% of patients taking Imodium® Express for chronic diarrhea: dizziness, flatulence, constipation, nausea.
According to post-marketing studies (spontaneous reports of adverse reactions and clinical or epidemiological studies)
The following adverse reactions were classified as follows: very common (≥10%), common (≥1% but

Symptoms
In case of overdose (including relative overdose due to impaired liver function), symptoms may include urinary retention, paralytic ileus, constipation, signs of central nervous system (CNS) depression (respiratory depression, airway obstruction, vomiting with altered consciousness, stupor, coordination disturbances, drowsiness, miosis, muscle hypertonicity).
Children and patients with liver dysfunction may be more sensitive to the effects of loperamide on the CNS than adults.
In individuals who intentionally took an excessive dose (from 40 mg to 240 mg/day) of loperamide hydrochloride, prolongation of the QT interval and QRS complex and/or serious ventricular arrhythmias, including "torsades de pointes" tachycardia; cardiac arrest, syncope (see "Special Precautions" section) have been noted. Fatal outcomes have also been reported in cases of intentional overdose.
Therapy
In the event of an overdose, ECG monitoring should be initiated to detect QT interval prolongation. If symptoms of overdose appear, naloxone can be used as an antidote. Since the duration of action of loperamide is longer than that of naloxone (1-3 hours), repeated administration of naloxone may be necessary. Therefore, careful monitoring of the patient's condition for at least 48 hours is required to timely detect signs of possible CNS depression.
As the management of overdose is constantly evolving, it is recommended to contact a poison control center (if available) for the most current treatment recommendations for overdose.

According to preclinical studies, loperamide is a substrate of P-glycoprotein. Concurrent administration of loperamide (single dose of 16 mg) with quinidine or ritonavir, which are inhibitors of P-glycoprotein, resulted in a 2-3 fold increase in loperamide concentration in plasma. The clinical significance of this pharmacokinetic interaction with P-glycoprotein inhibitors when using loperamide at recommended doses is unknown. Concurrent administration of loperamide (single dose of 4 mg) and itraconazole, an inhibitor of CYP3A4 isoenzyme and P-glycoprotein, led to a 3-4 fold increase in loperamide concentration in plasma. In the same study, the use of the CYP2C8 isoenzyme inhibitor, gemfibrozil, resulted in approximately a 2 fold increase in loperamide concentration in plasma. When combining itraconazole and gemfibrozil, the peak concentration of loperamide in plasma increased 4 times, and the total concentration increased 13 times. This increase was not associated with effects on the CNS, as assessed by psychomotor tests (i.e., subjective assessment of drowsiness and digit symbol substitution test). Concurrent administration of loperamide (single dose of 16 mg) and ketoconazole, an inhibitor of CYP3A4 and P-glycoprotein, resulted in a fivefold increase in loperamide concentration in plasma. This increase was not associated with an increase in pharmacodynamic effect, as assessed by pupil size.

Concurrent oral administration of desmopressin resulted in a 3 fold increase in desmopressin concentration in plasma, likely due to slowed gastrointestinal motility. It is expected that drugs with similar pharmacological properties may enhance the effect of loperamide, while drugs that increase the speed of gastrointestinal transit may reduce the effect of loperamide.

Show original (Russian)

По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ?1 % пациентов, принимавших Имодиум Экспресс при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ?1 % пациентов, принимавших Имодиум® Экспресс при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.
По данным постмаркетинговых исследований (спонтанных сообщений о нежелательных реакциях и клинических или эпидемиологических исследований)
Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень часто (?10%), часто (?1 %, но

Симптомы
При передозировке (в том числе, при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться задержка мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, запор, признаки угнетения центральной нервной системы (ЦНС) (угнетение дыхания, обструкция дыхательных путей, рвота с нарушением сознания, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц).
Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.
У лиц, преднамеренно принявших чрезмерную дозу (от 40 мг до 240 мг/сутки) лоперамида гидрохлорида, отмечалось удлинение интервала QT и комплекса QRS и/или серьезные желудочковые аритмии, включая тахикардию по типу «пируэт»; остановка сердца, обморок (см. раздел «Особые указания»). Также описывались случаи смертельного исхода при преднамеренной передозировке.
Терапия
В случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг для выявления удлинения интервала QT. При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение как минимум 48 часов с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.
В связи с тем, что тактика купирования передозировки постоянно изменяется, рекомендуется связаться с токсикологическим центром (при наличии) для получения наиболее актуальных рекомендаций по лечению передозировки.

По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами Р-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2-3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно. Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3-4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация - в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (г. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов). Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта. Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать действие лоперамида.

Pharmacology

Loperamide, by binding to opioid receptors in the intestinal wall, suppresses the release of acetylcholine and prostaglandins, thereby slowing peristalsis and increasing the transit time of contents through the intestines. It increases the tone of the anal sphincter, thus reducing fecal incontinence and the urge to defecate.
As a result of clinical research, data were obtained indicating that the antidiarrheal effect occurs within one hour after taking a single dose (4 mg).

Most of the loperamide is absorbed in the intestine, but due to active presystemic metabolism, the systemic bioavailability is approximately 0.3%.
Preclinical study data indicate that loperamide is a substrate of P-glycoprotein. The binding of loperamide to plasma proteins (primarily albumin) is 95%.
Loperamide is predominantly metabolized in the liver, conjugated, and excreted in bile. Oxidative N-demethylation is the main metabolic pathway of loperamide and is primarily mediated by the involvement of the CYP3A4 and CYP2C8 isoenzyme inhibitors.
Due to active presystemic metabolism, the concentration of unchanged loperamide in the plasma is negligibly low.
In humans, the half-life of loperamide is on average 11 hours, ranging from 9 to 14 hours.
Unchanged loperamide and its metabolites are primarily excreted in feces. Pharmacokinetic studies in children have not been conducted. It is expected that the pharmacokinetics of loperamide and its interactions with other medications will be similar to those in adults.

Show original (Russian)

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя таким образом перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.
В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3 %.
Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N- деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8.
Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов.
Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом. Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Properties

Manufacturer: Catalent U.K. Swindon Zydis Limited/Genentech Consumer Health (France) S.A.S.
Made in: United Kingdom/France
Active ingredient: Loperamide
Drug group: Antidiarrheal agent
Dosage form: lyophilisate tablets
Strength: 2 mg
Shipping weight: 16 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 15–30 °C
SKU: 96106