film-coated tablets

Itopride

3 options

Itopride 50 mg 100 coated tablets

Name: Itopride 50 mg 100 coated tablets - RuPills
SKU: 99324
Price: 20.97 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 99324

$20.97

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Itopride

All packagings

Itopride 50 mg 40 tablets, film-coated

3 options · from $12.47

Cheapest option
Itopride 50 mg 40 tablets, film-coated
Price
$12.47
Option 2 of 3
Itopride 50 mg 70 coated tablets
Price
$17.91
Selected · use button above
Itopride 50 mg 100 coated tablets
Price
$20.97

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Used for the treatment of gastrointestinal symptoms associated with impaired gastric motility or delayed gastric emptying, such as bloating, early satiety, a feeling of fullness in the stomach after eating, pain or discomfort in the epigastric region, decreased appetite, heartburn, nausea, and vomiting; functional (non-ulcer) dyspepsia or chronic gastritis.
Contraindications

Show original (Russian)

Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.
Противопоказания

How to use

Orally, without chewing. Take 1 tablet 3 times a day before meals.
The recommended daily dose is 150 mg. The specified dose may be reduced based on the patient's age and symptoms.
In clinical studies, the duration of treatment was up to 8 weeks.

Show original (Russian)

Внутрь, не разжевывая. Принимать по 1 таблетке 3 раза в сутки до еды.
Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов пациента.
В клинических исследованиях продолжительность лечения составляла до 8 недель.

Composition

One tablet contains:
Active ingredient: Itopride hydrochloride - 50 mg.
Excipients: Lactose monohydrate, sodium croscarmellose, corn starch, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate.
Film coating: Opadry white (03F280075) [hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose), macrogol (polyethylene glycol), titanium dioxide].

Round biconvex tablets, coated with a film, white or almost white in color; on cross-section, the core is white to almost white in color.

Show original (Russian)

Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: итоприда гидрохлорид - 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал куку-рузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Пленочная оболочка: Опадрай белый (03F280075) [гипромеллоза (гидроксипропилметил-целлюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид].

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to itopride and/or any of the components of the medication;

• patients with gastrointestinal bleeding, mechanical obstruction, or perforation;

• lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption;

• pregnancy and breastfeeding;

• children under 16 years of age (due to lack of safety data).
With caution
Itopride hydrochloride enhances the action of acetylcholine, which may cause cholinergic side effects. The medication should be prescribed with caution to patient categories for whom the occurrence of such reactions may exacerbate the course of the underlying disease.

In elderly patients, itopride should be prescribed with caution, considering the higher frequency of reduced liver and kidney function, the presence of comorbidities, or other treatments.
Use during pregnancy and breastfeeding
Fertility
Data on the effect of itopride on human fertility is lacking. However, studies in animals have not shown any signs of negative effects of the medication on fertility.
Pregnancy
Currently, there is a limited amount of data (less than 300 pregnancy outcomes) on the use of itopride in pregnant women. Animal studies have not shown any signs of direct or indirect negative effects of itopride indicating reproductive toxicity. As a precaution, itopride should be avoided during pregnancy.
Breastfeeding
Itopride is excreted in milk in animals; however, there is currently insufficient data on the excretion of itopride in human breast milk. During breastfeeding, the risk of the medication affecting the child cannot be excluded. The decision to discontinue breastfeeding or to stop/interrupt the use of the medication should be made based on an assessment of the benefits of breastfeeding and the benefits of the medication for the mother.

Itopride enhances the action of acetylcholine and may cause cholinergic side effects. Data on the long-term use of the drug is lacking.
The Itopride preparation contains lactose. Patients with rare congenital conditions such as lactose intolerance, congenital lactase deficiency, and glucose-galactose malabsorption should not use this medication.
Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery
No studies have been conducted regarding the effect of Itopride on the ability to drive a vehicle or operate machinery.
However, caution should be exercised during treatment with this medication when performing potentially hazardous activities that require increased attention and rapid psychomotor responses (driving vehicles, working with moving machinery, dispatcher and operator work), as the use of the drug may cause dizziness.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к итоприду и/или любому из компонентов препарата;

• пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• беременность и период грудного вскармливания;

• детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности).
С осторожностью
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинер-гические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью категории па-циентов, для которых появление таких реакций может усугубить течение основного за-болевания.

Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать с осторожностью, учитывая бо-лее высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих забо-леваний или другое лечение.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее ис-следования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность.
Беременность
На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов бере-менности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указы-вающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения итоприда при беременности.
Период грудного вскармливания
Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует до-статочное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о пре-кращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания и пользы препарата для матери.

Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинергические побочные реакции. Данные о длительном применении препарата отсутствуют.
Препарат Итоприд содержит лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными заболе-ваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы и наруше-ние всасывания глюкозы-галактозы не должны применять данный препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомоби-лем и механизмами не проводилось.
Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации вни-мания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, ра-бота с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение препарата может вызвать головокружение.

Side effects, overdose & interactions

The following side effects were observed in 998 patients using itopride at a standard daily dose of 150 mg or lower during 4 placebo-controlled, 4 comparative, and 13 uncontrolled interventional clinical studies with frequency [common (?1/100,

In case of overdose, gastric lavage and symptomatic therapy are indicated.

Metabolic interactions are not expected, as itopride is primarily metabolized by flavin monooxygenase, rather than involving the CYP450 system.
When used concurrently with warfarin, diazepam, sodium diclofenac, ticlopidine hydrochloride, nifedipine, and nicardipine hydrochloride, no changes in protein binding were observed.
Itopride enhances gastric motility, therefore it may affect the absorption of other orally administered medications. Special caution should be exercised when using drugs with a low therapeutic index, as well as dosage forms with delayed release or medications with an enteric coating.
Antiulcer medications such as cimetidine, ranitidine, teprenone, and cetraxate do not affect the prokinetic action of itopride.
Anticholinergic agents may weaken the effect of itopride.

Show original (Russian)

Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в
стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравни-тельных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с часто-той [часто (?1/100,

При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Метаболическое взаимодействие не ожидается, так как итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450.
При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приме-нении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическое действие итоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Pharmacology

Itopride hydrochloride is a gastroprokinetic agent for oral administration. The formulation and composition of the tablets ensure the immediate release of the active substance.
Itopride is characterized by a dual mechanism of action: antagonism to D2-dopamine receptors and inhibition of acetylcholinesterase. As a result of itopride's action, the concentration of acetylcholine increases, leading to enhanced gastric motility, increased tone of the lower esophageal sphincter (LES), accelerated gastric emptying, and improved gastroduodenal coordination.
Itopride hydrochloride also exerts an antiemetic effect by interacting with D2-dopamine receptors located in the chemoreceptor trigger zone of the medulla oblongata. Itopride causes a dose-dependent suppression of vomiting induced by apomorphine.
The action of the drug in patients with functional dyspepsia leads to a reduction in symptom severity (overall patient assessment, postprandial abdominal heaviness, early satiety). The use of itopride in patients with diabetic gastroparesis contributed to the acceleration of gastric emptying of both liquid and solid food. In patients with gastroesophageal reflux disease, itopride reduces the number of transient relaxations of the LES and decreases the duration of time with high acidity in the esophagus (pH < 4). When itopride hydrochloride is used in conjunction with alpha-lipoic acid, an acceleration of gastric emptying and a decrease in levels of gastrin and motilin were observed compared to monotherapy with itopride. Itopride hydrochloride has a highly specific action on the upper gastrointestinal tract (GIT), accelerating gastric emptying. It does not affect serum levels of gastrin.Absorption Itopride hydrochloride is rapidly and almost completely absorbed in the gastrointestinal tract. The relative bioavailability is 60%, which is associated with first-pass metabolism in the liver. Food does not affect bioavailability. The maximum concentration in plasma (Cmax 0.28 mcg/ml) is reached 0.5-0.75 hours after taking 50 mg of itopride hydrochloride. With repeated administration of itopride hydrochloride orally at a dose of 50-200 mg three times a day for 7 days, the pharmacokinetics of the drug and its metabolites were linear, and accumulation was minimal. Distribution Itopride hydrochloride is 96% bound to plasma proteins, primarily to albumin. Binding to alpha-1-acid glycoprotein is less than 15% of total binding. Itopride is actively distributed in tissues (volume of distribution Vd? = 6.1 L/kg) and is found in high concentrations in the kidneys, small intestine, liver, adrenal glands, and stomach. Penetration into the brain and spinal cord is minimal. Itopride passes into breast milk. Metabolism Itopride undergoes active biotransformation in the liver in humans. Three metabolites have been identified, only one of which exhibits minor activity that is not pharmacologically significant (approximately 2-3% of itopride). The primary metabolite in humans is N-oxide, which is formed as a result of oxidation of the tertiary amino-N-dimethyl group. Itopride is metabolized by flavin-containing monooxygenase (FMO3). The quantity and efficiency of FMO isoenzymes in humans may vary depending on genetic polymorphism, which in rare cases leads to the development of an autosomal recessive condition known as trimethylaminuria (fish odor syndrome). According to pharmacokinetic studies of CYP-mediated reactions in vivo, itopride does not exert inhibitory or inducing effects on the isoenzymes CYP2C19 and CYP2E1. Therapy with itopride does not affect CYP or the activity of uridine diphosphate-glucuronosyltransferase. Excretion Itopride hydrochloride and its metabolites are primarily excreted in urine. The renal excretion of itopride and its N-oxide after a single oral administration of the drug at a therapeutic dose (50 mg) in healthy individuals was 3.7% and 75.4%, respectively. The half-life of itopride hydrochloride is approximately 6 hours.

Show original (Russian)

Итоприда гидрохлорид - это гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная фор-ма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества.
Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D2-дофаминовым рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда уве-личивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опо-рожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.
Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-дофаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений НПС и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH ? 4).
При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблю-далось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотили-на в сравнении с монотерапией итопридом.
Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел желу-дочно-кишечного тракта (ЖКТ), ускоряет опорожнение желудка.
Не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относи-тельная биодоступность составляет 60 %, что связано с метаболизмом при первом про-хождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax 0,28 мкг/мл) достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.
При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуля-ция оказалась минимальной.
Распределение
Итоприда гидрохлорид на 96 % связывается с белками плазмы крови, в основном с аль-бумином. Связывание с альфа-1-кислым гликопротеином составляет менее 15 % от обще-го связывания.
Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vd? = 6,1 л/кг) и обнару-живается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифициро-ваны 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3 % от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависи-мости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (син-дром рыбного запаха).
По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2Е1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридин-дифосфат-глюкуронилтранферазы.
Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экс-креция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапев-тической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4 %, соответственно.
Период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Properties

Manufacturer: Pharmproject JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Itopride
Drug group: Gastrointestinal motility stimulant - acetylcholine release stimulant
Dosage form: film-coated tablets
Strength: 50 mg
Shipping weight: 72 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 99324